JPH0798737B2

JPH0798737B2 - 歯石防止、口腔防臭固体組成物

Info

Publication number: JPH0798737B2
Application number: JP62055095A
Authority: JP
Inventors: ジョーダン・バース; リンダ・ジョイ・ヴェルクープ
Original assignee: コルゲ−ト・パ−モリブ・カンパニ−
Priority date: 1986-03-10
Filing date: 1987-03-10
Publication date: 1995-10-25
Anticipated expiration: 2010-10-25
Also published as: US4814164A; ZA871040B; IL81825A0; DE3706142A1; GR870392B; NO870961D0; FR2595246B1; CH671695A5; NO169945C; IN168710B; SE8700955D0; PH23416A; CA1300514C; DK118487D0; NO870961L; NL8700561A; SE502314C2; GB2187642A; IT1206272B; GB8705431D0

Description

【発明の詳細な説明】（産業上の利用分野）本発明は無糖の担体中に、歯石防止及び防臭効果のある
有効成分として、亜鉛を与える亜鉛化合物、ヨノンケト
ンテルペン誘導体、及び好ましくはミントフレーバーよ
り成る新規な固体の口腔用製剤に関する。

（従来の技術）先行技術は、米国特許第2,894,876号（砂糖ベース中に
グルコン酸銅）、米国特許第3,228,844号（スクロース
又はポリエチレングリコールベース中にビタミンB6）、
米国特許第3,556,811号（硬質キャンディーベース中に
抗菌剤）、米国特許第4,041,149号（砂糖又はソルビト
ールベース中にペルオキシニリン酸塩）、及び米国特許
第4,465,662号（グルコース又はデンプン／アラビヤゴ
ムベース中にトラネキサム酸及びカルボンの併用）に見
られるように、グルコン酸銅、ビタミンB6、抗菌剤、ペ
ルオキシニリン酸塩、及びトラネキサム酸／カルボンの
併用物を含む種々の有効成分を含有し、齲（う）蝕原性
の砂糖担体と非齲（う）蝕原性のポリオール担体の何れ
よりも成る紡臭効果があり虫歯を予防する種々の甘味入
り錠剤を開示している。

米国特許第4,169,885号は、水可溶性のキャンデータイ
プの基剤の外殻がフッ化物、フッ化ケイ素酸塩、亜鉛化
合物、リン酸塩又は抗微生物剤のような歯垢防止及び／
又は歯石防止有効成分を含有する調剤されたカプセル又
は錠剤を開示している。

先行技術は、また、英国特許第1,311,060号及びその対
応カナダ特許第987,597号に見られるように、単一の防
臭有効成分としてヨノンを含む口腔防臭効果のある錠剤
を開示している。しかし、該ヨノンは齲（う）蝕原性で
ある砂糖担体の中にある。

練歯みがき、洗口液の形でだけでなく錠剤又は甘味入り
錠剤として亜鉛化合物を含有する口腔用組成物も、米国
特許第4,138,477号、同第4,325,939号、及び同第4,469,
674号に見られるように先行技術中に開示されている。

先行技術は、殺菌剤として、及び歯槽膿漏のような口腔
状態の治療用に塩化亜鉛、ヨウ化亜鉛、フッ化亜鉛、フ
エノールスルホン酸亜鉛等のような亜鉛塩を含有する口
腔用組成物が豊富である。塩化亜鉛は収れん性があるた
めに口腔用製剤に一般に用いられている。フエノールス
ルホン酸亜鉛は歯垢防止及び歯石防止剤としてのみなら
ず口腔で起る醗酵及び腐敗臭の抑制剤として先行技術の
歯みがき組成物に用いられている。これらの可溶液亜鉛
塩が用いられている組成物は、口中に不快な収れん味を
残し及び／又は歯石の生成及び歯垢に対し、並びに臭抑
制剤としての効果が一時的であるという欠点がある。

クエン酸亜鉛のような難溶性の亜鉛塩は、米国特許第4,
100,269号及び同4,144,323号に開示されているように、
亜鉛塩の緩慢な溶解によって亜鉛イオンの歯石防止並び
に歯垢防止効果を長引かせるために歯みがき製剤中に用
いられている。

亜鉛化合物とポリマーとの反応生成物が、口臭を効果的
に抑制する化合物として米国特許第4,138,477号に述べ
られている。この抑制は数時間持続することができる
が、一般に一晩は持続することはできない。歯石及び歯
の変色を防ぐ薬剤として亜鉛と特定なジケトンの複合体
を用いることがドイツ特許第2,229,466号に示されてい
る。このように、亜鉛化合物が臭気除去性のみらならず
口腔衛生上好ましい他の性質をも有することは公知であ
ることが明かである。

歯石防止練歯みがき及び洗口液組成物中の亜鉛化合物と
他の有効成分との組合せ、たとえば抗菌剤との組合せが
米国特許第4,022,880号に開示され；酵素との組合せが
米国特許第4,082,841号に開示され；フツ化化合物との
組合せが米国特許第4,289,754号、同第4,289,755号、及
び同第4,469,674号に開示されている。

砂糖担体中にイオンのフツ化物塩と共にサリチル酸亜
鉛、乳酸亜鉛、又はグルコン酸亜鉛を含む甘味入り錠剤
の形の口腔用組成物が米国特許第4,469,674号に開示さ
れている。

しかし、無糖担体中に、亜鉛化合物、ヨノンケトンテル
ペン誘導体、及びミントフレーバーの併用物を含む非齲
（う）蝕原性の固体の歯石防止及び口腔防臭剤の開示は
ない。

（発明の要約）本発明の主目的は、有効成分として、亜鉛を与える亜鉛
化合物、ヨノンケトンテルペン誘導体、及びミントフレ
ーバーを含有し、歯石の減少性、長く持続する息をさわ
やかにする効果、及びすぐれた香味性を有する固体の薬
物を提供することである。

本発明の他の目的は、徐々に溶解する吸収性錠剤又は甘
味入り錠剤のような固形薬形状の口腔用薬剤を用いるこ
とによって、有効成分の効力を最大限にすることであ
る。

本発明のさらに他の目的は、長時間にわたって口臭を防
ぎ、歯石の生成を減少させるのに相乗的に有効である歯
石防止及び口の防臭に効果のある固体組成物を提供する
ことである。

本発明の別の目的は、長時間の臭気除去性及び長時間の
歯石除去性を有する吸収性錠剤又は菓子（lozenge）の
ような便利な固体の薬物を提供することである。

本発明により前記及び他の目的を達成するためには、こ
こに実施されそして広範囲に記載されているように、本
発明の歯石防止及び口の防臭に効果のある固体生成物
は、非齲（う）蝕原性の担体中に、約0.05乃至１重量
％、そして好適には約0.12乃至0.25重量％の亜鉛イオン
を与える無毒の亜鉛化合物、及びヨノンケトンテルペン
誘導体を含む約0.1乃至２重量％、そして好適には約0.2
5乃至0.5重量％のフレーバーミントオイルを包含するも
のである。

より明確には、本発明は、無糖担体中に、約0.05乃至1.
0％の亜鉛イオンを与える亜鉛化合物、約0.001乃至0.1
％のヨノンケトンテルペン誘導体、及び望ましくはミン
トフレーバーを含有する徐々に溶解する吸収性錠剤又は
菓子に関する。

同時係属出願第723,786号に開示された先行の開発は、
効果的な口臭減少洗口液又は塩化亜鉛、アルファヨノ
ン、及びミントフレーバーの併用物を用いることによっ
て得ることができることを示している。洗口液の使用は
流しの利用が必要である。短かい使用時間は高レベルの
有効成分を必要とするが、効果的にマイナスの香味効果
をもたらす。亜鉛を含有する歯みがきは顕著な歯石減少
性を有するように思われているが、残念なことに重大な
味の問題があろう。

本発明は、以下の有効成分を含有する固体の薬用形態よ
り成る：すなわち、約0.05乃至１％の亜鉛を与えること
ができる無毒の亜鉛化合物、ヨノンケトンテルペン誘導
体及び望ましくはミントフレーバー。固体の薬用形態
は、任意の場所で使用することができ、しかも便利性が
よくて盛んに用いられ、有効成分の効力を最大限にする
ための接触時間が長いという二重の利点を有している。
このために低レベルの有効成分を用いることができ、そ
の効果フレーバーの改善、口の乾きの減少をもたらし、
そしてさらにすぐれた効力さえも与える。本生成物は歯
石生成の減少及び長時間の息防臭効果に対して効果的で
ある。この徐々に溶解する錠剤又は菓子は、その効力を
最大限にする、口腔内のより長い接触時間を可能にす
る。

本発明の新規な錠剤又は菓子は、任意の場所で用いるこ
とができ、有効成分の効力を最大限にするためにより長
い接触時間を与えるという二重の利点を有している。こ
の結果味の改善、歯石生成の減少、及び長時間持続する
息の防臭性をもたらす。

本発明によれば、ヨノンと併用する亜鉛を与える亜鉛化
合物は水1ml中に少くとも約0.01mgの亜鉛イオンを与え
る水可溶性及び僅かに水溶性の有機及び無機亜鉛塩を含
む任意の生理学的に許容されうる亜鉛化合物であること
ができる。水可溶性亜鉛塩（少くとも１％可溶）が望ま
しく、特にハロゲン化亜鉛及び酢酸亜鉛が好適である。
難溶性亜鉛塩の中でも、クエン酸亜鉛が好ましい。使用
することができる適当な亜鉛塩の例には次のものがあ
る：ステアリン酸亜鉛フッ化亜鉛酢酸亜鉛ギ酸亜鉛硫酸亜鉛アンモニウムヨウ化亜鉛臭化亜鉛硝酸亜鉛塩化亜鉛フエノールスルホン酸亜鉛クロム酸亜鉛サリチル酸亜鉛クエン酸亜鉛硫酸亜鉛ニチオン酸亜鉛グルコン酸亜鉛フッケイ素酸亜鉛コハク酸亜鉛酒石酸亜鉛グリセロリン酸亜鉛米国特許第4,138,477号に開示され、水1ml当り少くとも
約0.01mgの亜鉛イオンという溶解度を有する他の亜鉛塩
を参考として本明細書に収録する。

亜鉛化合物は、固体の経口組成物中に、約0.05乃至１重
量％の亜鉛、そして好適には約0.12乃至0.25重量％の亜
鉛を与える量で存在する。

亜鉛イオンを与える亜鉛塩の溶解度は臭気生成を防ぐ活
性の一因子として援助することができる。しかし、その
効果はヨノンケトンテルペン誘導体が存在する時相乗的
に向上する。

水可溶及び難溶性亜鉛化合物からイオンとして与える亜
鉛以外に、口腔への固体の亜鉛の導入が起ることができ
る。従って、酸化亜鉛のような本質的に水不溶性の亜鉛
化合物を本発明によって使用することができる。

本発明の他の必須有効成分は１個のケトン性カルボニル
基を含むヨノンケトンテルペン誘導体である。基本的な
ヨノンの化学式は（CH₃）₃C₆H₆CH＝CHCOCH₃である。これはアルファヨノ
ン（b.p.120℃）及びベータヨノン（b.p.135℃）として
入手でき、何れも無色の液体で僅かに水に溶ける。ガン
マヨノン、ジヒドロヨノン、及びアルファメチルヨノン
のような他のヨノンの変異体も使用することができる。
さらに、ここで用いたように、「ヨノンケトンテルペン
誘導体」という用語には、ヨノンの異性形、たとえばイ
ロンが含まれる。固体の経口組成物中に約0.0005乃至１
重量％、好ましくは約0.001乃至１重量％、そして極め
て望ましくは0.001乃至0.1重量％の量のヨノンを用いる
のが好都合である。アルファヨノンが好適である。ヨノ
ンはペパーミント油のようなフレーバーオイルに加えら
れる一成分として好都合に含まれることができる。

英国特許第1,311,060号に、ヨノンによる口の悪臭の改
善は、嗅上皮の中の臭受容器部位を封鎖する能力か或い
はその化合物の嗅覚の低閾値の何れか、そして恐らくそ
の両者の結合によって起ったのであろうという理論が述
べられている。しかし、その効果に対する理由に関係な
く、それは長く持続するものではない。一晩の眠りがさ
めた後で口臭の減少を評価するとき、たとえあるにして
も減少はほとんど認められない。これに反して、ヨノン
を亜鉛イオンを与える塩と併用すると、長時間にわた
り、たとえば一晩及び最高12時間、口臭を防ぐという利
点で相乗的な効果がある。

本発明のヨノン成分を補足するのに任意の適当な香味剤
又は甘味剤を用いることができる。フレーバーミントオ
イルへの添加物としてヨノンケトンテルペン誘導体を含
ませることが好適である。フレーバーオイルの存在は亜
鉛／ヨノン含有生成物の味を改善させる。適当なフレー
バーオイルには、スパーミント油、ペパーミント油、ウ
インターグリーン油、ササフラス油、丁字油、セージ
油、ユーカリ油、マヨラナ油、シナモン油、レモン油、
及びオレンジ油のみならずサリチル酸メチルがある。ペ
パーミント油のようなミントオイルが極めて好適であ
る。適当な甘味剤には、ソルビトール、サイクラミン酸
ナトリウム、サッカリン、アセトスルファム、Ｎ−ｌ−
ｄ−アスパルチル−１−フエニルアラニン−メチルエス
テル（「アスパルテーム」）、キシリトール、カルコン
物質がある。好適には、着香剤及び甘味剤は合せて本発
明の組成物の約0.25乃至2.5重量％以上を含むことがで
きる。約55乃至75％のペパーミント及び残部のスパーミ
ント、アネトール、メントール及び／又はカルボンを含
むペパーミント油のようなフレーバーオイルの典型的な
変性物は約0.5乃至３％のヨノンがこれに加えられる。
他のフレーバーオイルに対して高ミント含量の同様の変
性を行うことができる。

対照の水性の溶液及び分散液、偽薬、及び種々の亜鉛イ
オン−ヨノン物質を生体外系及び生体内系で試験するこ
とができる。生体外試験では、完全なヒトの唾液をＬ−
システインを基質として、気密の容器に入れ、37℃で３
時間又は一夜間温置する。温置後、ヘッドスペースの揮
発性硫黄化合物（“VSC"、不快な口臭の主原因）の生成
を機器によるガスクロマトグラフィー−炎光光度法を用
いて測定する。口臭は、口腔内で起る腐敗のプロセスか
ら生まれる硫化水素、メチルメルカプタン、及び多少
は、ジメチルスルフィドのようなVSCの存在によるもの
と考えられているので、生体外試験は生体内の官能評価
に類似する効果を与える。

12名の被験者による生体内試験では、亜鉛塩、ヨノン、
及びフレーバーを含む供試錠剤は概して口に有益であ
り、ニンニク又は玉ネギのような食物の残留臭を除くの
に効果的であり、そして長時間残存する口臭防止効果を
有すると報告された。口臭の評価に経験のある数名の人
達によって行われた長時間の口臭の評価は供試錠剤は効
果的な長時間の口臭減少性を有するというものであっ
た。

口臭の抑制と戦うという利点では、単に亜鉛塩−ヨノン
物質の水性の溶液又は分散液を適用するだけで著しく良
好な結果が得られるけれども、砂糖を含まない非齲
（う）蝕原性の担体を含有する緩溶性錠剤又は甘味入り
錠剤のような固体の経口組成物中に亜鉛塩及びヨノン物
質を包含させることは本発明の広範な態様内であること
は理解される。

錠剤又は甘味入り錠剤中のビヒクル又は担体は、主成分
として全組成物の約90乃至98重量％の、たとえば、マン
ニトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトー
ル、水素化デンプン水解物、リカシン、水素化グルコー
ス、水素化二糖類、水素化多糖類のような非齲（う）蝕
原性の固体水溶性多価アルコール（ポリオール）、及び
炭酸水素ナトリウムである。炭酸水素ナトリウム、塩化
ナトリウム、炭酸水素カリウム、又は塩化カリウムのよ
うな固体塩は全体的に又は部分的にポリオール担体に取
って代わることができる。

錠剤及び甘味入り錠剤両者の調製を容易にするために、
約0.1乃至５重量％の少量の錠剤成形用潤滑剤を錠剤又
は甘味入り錠剤配合物中に包含させることができる。適
当な潤滑剤には榔子油のような植物油、ステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸アルミニウム、タルク、デン
プン、及びカーボワックスがある。

甘味入り錠剤配合物は、滑らかな仕上がりを有する錠剤
とは対照的につやのある表面とするためにバリヤー剤と
して約２％のガムを含有する。適当な非齲（う）蝕原性
ガムにはカッパカラギ−ナン、カルボキシメチルセルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース、ガントレッツ（Ga
ntrez）〔ポリ（ビニルメチルエーテル）マレイン酸無
水物〕等がある。

甘味入り錠剤又は錠剤は、それが口の中で溶解するのに
要する時間をさらに延ばすためにワックス、セラック、
カルボキシメチルセルロース、ポリエチレン／無水マレ
イン酸共重合体、又はカッパカラギーナンのような被覆
物質で任意に被覆することができる。被覆されていない
錠剤又は甘味入り錠剤は緩溶性で、有効成分の約３乃至
５分の持続放出速度を与える。従って、本発明の固体薬
剤経口組成物は、口腔内で有効成分と接触する時間が、
歯みがきやうがいの僅か約30乃至90秒間しか口腔と接触
しない練り歯みがき、歯みがき粉、又は洗口液よりも長
い。

固体の歯用ビヒクル中に任意の適当な又は適合性のある
界面活性或いは洗浄力のある物質を含ませることができ
る。このような適合性のある物質は界面活性物質の特定
のタイプによって、他の洗浄性、起泡性、及び抗菌性を
与えることが望ましく、そして同様に選ばれる。これら
の洗浄剤は、通常、水可溶性の有機化合物であって、そ
の構造がアニオン性、ノニオン性、又はカチオン性であ
ることができる。適当な洗浄力のある物質は既知であ
り、たとえば、高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸エス
テル水可溶性塩洗浄剤（たとえば、榔子油脂肪酸モノグ
リセリドモノ硫酸エステルナトリウム塩）、高級アルキ
ル硫酸エステル塩（たとえば、ラウリル硫酸エステルナ
トリウム塩）、アルキルアリルスルホン酸塩（たとえ
ば、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム）、メチル
ココイルタウレート、1,2−ジヒドロキシプロパンスル
ホン酸高級脂肪酸エステル等がある。

別の洗浄力のある物質には、アシル基に12乃至16個の炭
素を有するような低級脂肪族アミノカルボン酸の本質的
に飽和した高級脂肪族アシルアミド化合物がある。該ア
ミノ酸部分は、一般に、約２乃至６個の炭素を有する低
級脂肪族飽和モノアミノカルボン酸から誘導され、通常
モノカルボン酸化合物である。適当な化合物はアシル基
中に約12乃至６個の炭素を有するグリシン、サルコシ
ン、アラニン、３−アミノプロパン酸及びバリンの脂肪
酸アミドである。しかし、最適の効果を得るには、Ｎ−
ラウロイル、ミリストイル、及びパルミトイルサルコシ
ド化合物を用いるのが好適である。

アミド化合物は遊離酸の形で、或いは好適にはその、ア
ルカリ金属、アンモニウム、及びアルキロールアミン塩
のような水可溶性塩として使用することができる。その
特定の例は、Ｎ−ラウロイル、ミリストイル、及びパル
ミトイルサルコシドナトリウム及びカリウム塩、Ｎ−ラ
ウロイルサルコシド及びＮ−ラウロイルサルコシンアン
モニウム及びエタノールアミン塩及びＮ−ラウロイルグ
リシン及びアラニンナトリウム塩である。ここで便宜的
に示した「アミノカルボン酸化合物」「サルコシド（sa
rcoside）」等は遊離のカルボキシル基又はその水可溶
性カルボン酸塩を有するような化合物を指すものであ
る。

他の特に適当な界面活性剤には、ソルビタンモノステア
レートと約20モルのエチレンオキシドの縮合物、40モル
のポリエチレングリコールと縮合したソルビタンジイソ
ステアレート、エチレンオキシドとプロピレングリコー
ルの縮合物〔「プルロニクス（“Pluronics"）プルロニ
ク（PLURONIC）は商標〕、及びヒマシ油エステル〔例え
ばクレモホー（Cremophor）EL〕等の非イオン界面活性
剤；及びたとえばミラノール（MIRANOL）C2Mのようなミ
ラノール（MIRANOL）という商標で市販されている第四
級化されたイミダゾール誘導体のような両性界面活性剤
がある。非イオン界面活性剤、とくにソルビタンモノス
テアレート又はジイソステアレートと20乃至40モルのエ
チレンオキシド又はポリエチレングリコールの縮合物を
用いるのが好適である。ジイソブチルフエノキシエトキ
シエチルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、窒素
に結合した１個の（12乃至18個の炭素原子の）脂肪族ア
ルキル基、及び２個の（ポリ）オキシエチレン基を有す
る（典型的には１分子当り合計20乃至50個のエタノキシ
基を含有する）第三級アミン及びそれと酸との塩、及び
構造：（式中、Ｒは、典型的には12乃至18個の炭素原子を有す
る脂肪族アルキル基であり、x,y,及びｚは合計が３以上
になる）の化合物のみならずそれと鉱酸又は有機酸との
塩のようなカチオン界面活性の殺菌剤及び抗菌性化合物
をも用いることができる。

種々の界面活性物質は、任意の適当な量、一般には固体
の歯みがき組成物の約0.05乃至５重量％、そして好適に
は約0.5乃至２重量％を用いることができる。

抗菌剤も本発明の固体ビヒクル中に用いることができ
る。典型的な抗菌剤には下記のようなものがある： N¹−（４−クロロベンジル）−N⁵−（2,4−ジクロロベ
ンジル）ジグアナイド；ｐ−クロロフエニルジグアナイド；４−クロロベンズヒドリルジグアナイド；４−クロロベンズヒドリルグアニルユリア；Ｎ−３−ラウロオキシプロピル−Ｎ−ｐ−クロロベンジ
ルジグアナイド； 1,6−ジ−ｐ−クロロフエニルジクアナイドヘキサン;1
−（ラウリルジメチルアンモニウム）−８−（ｐ−クロ
ロベンジルジメチルアンモニウム）オクタンジクロライ
ド； 5,6−ジクロロ−２−グアニジノベンズイミダゾール； N¹−ｐ−クロロフエニル−N⁵−ラウリルジクアナイド；５−アミノ−1,3−ビス（２−エチルヘキシル）−３−
メチルヘキサヒドロピリミジン；及びそれらの無毒の酸付加塩。

美的価値及び消費者の満足度を高めるように、色その他
を良くするための少量の着色剤、染料及び紫外線吸収剤
も本発明の錠剤及び甘味入り錠剤中に含ませることがで
きる。

固体薬の経口用剤は口腔内で約３乃至５分の間に徐々に
溶解し、最高約12時間の長時間持続性の息の防臭効果を
与える。

経口薬剤は実際に使用可能なpHをもたなければならな
い。約４乃至９、好適には約５乃至7.5のpH範囲が、使
用上最も実際的と考えられる。適当なpH調製剤にはサッ
カリン酸、クエン酸、リンゴ酸、アジピン酸、コハク酸
等がある。

（発明の詳細な説明）以下の特定な実施例はさらに本発明の例証となるもので
あるが、本発明はそれに限定されないということは理解
される。特に明記しない限り種々の成分の量はすべて重
量によるものである。

実施例の調製塩化亜鉛を、粉末ソルビトールの配合量の約５％とプレ
ブレンドし、次いで適当なブレンダー内で残量のソルビ
トールと、完全に分散するまで混合する。サッカリンナ
トリウムを、その亜鉛ソルビトール混合物に加えて混合
する。ジイソステアレート界面活性剤をミントフレーバ
ー、アルファヨノン、及び染料とプレブレンドしそれを
ブレンダー内の前記混合物に加え十分に混合する。榔子
油をブレンダー内の配合物に加えてよく混合する。配合
物を回転錠剤プレスのような錠剤成形機に入れて最終生
成物に成形する。最終生成物は青い斑点のある白色錠剤
で、滑らかな仕上りを有し、各錠剤は11/2グラムの重さ
がある。この錠剤は長時間の口臭減少性を示し歯石生成
の本質的な減少を与える。このものは口の中で約３乃至
５分で徐々に溶解する。この錠剤は口腔内で完全溶解後
一晩及び最高12時間口臭を防ぐ。

実施例４椰子油を0.4％のステアリン酸マグネシウムに置き換
え、ソルビトールの含有量を97.694％に殖やす以外は実
施例１を繰り返す。本生成物も青い斑点のある白色錠剤
で、前記と同様の予期せざる長時間の息の防臭性及び歯
石減少性を有する。

実施例５ソルビトール担体をマンニトールで置き換えた外は、実
施例１を繰り返し、実施例１の場合と本質的に同様の効
果のある錠剤を得る。

実施例６ソルビトール担体をリカシンで置き換えた以外は、実施
例２を繰り返す。ロケット・フレバス（Roquette Freva
s）が開発したリカシン〔サ゛・マニュファクチャリンク゛・コンフエクショナ-(The
Manufacturing Confectioner）、1983年12月号69-74
頁〕は６乃至８％のＤ−ソルビトール、50乃至55％の水
素化二糖類、20乃至25％の三乃至六糖類、及び15乃至20
％の七糖類以上の水素化多糖類を含む75％の乾燥物より
なり20℃で約2,000cpsの粘度を有する無色透明なシロッ
プである水素化デンプン水解物である。

実施例７ソルビトール担体を炭酸水素ナトリウムで置き換えた以
外は実施例１を繰り返し、長時間にわたり口臭及び歯石
の生成を防ぐことができる錠剤を得る。

実施例８実施例２を繰り返すが、ただし亜鉛イオンの来源として
塩化亜鉛をクエン酸亜鉛で置き換える。最終生成物は実
施例２の錠剤と本質的に同様の効果がある。

実施例９実施例２を繰り返すが、ただし亜鉛イオンの来源として
塩化亜鉛をステアリン酸亜鉛で置き換える。最終生成物
は実施例２の錠剤と本質的に同様の効果がある。

実施例10 実施例１を繰り返すが、ただし亜鉛の移行源として亜鉛
化合物を酸化亜鉛で置き換える。最終生成物は実施例１
の錠剤と本質的に同様な効果がある。

実施例11 甘味入り錠剤成分％カッパカラギーナン 2.0 ソルビトール 94.094 サッカリンナトリウム 0.150 椰子油 2.00 PEG（40モル）ソルビ 1.00 タンジステアレート青色染料 0.006 塩化亜鉛 0.500 高ミントフレーバー 0.245 アルファヨノン 0.005 ソルビトールをカッパカラギーナンに十分に混合する。
塩化亜鉛及びサッカリンをソルビトール／カラギーナン
混合物に加え、それと混合して粉状の混合物を形成させ
る。染料をジイソステアレート界面活性剤中に分散させ
て前記粉体混合物に加え、続いて椰子油を加える。混合
物全体を混合しながら約240°Ｆに加熱する。混合物を1
80°Ｆに冷却してヨノンを含むレーバーを加える。冷却
した混合物を成形し、硬くなるまでそのままに置き、そ
して型から取り出す。得られた生成物は長時間作用する
口臭抑制甘味入り錠剤である。それは「包み込まれた」
キャンディミントでもなければ、口をゆすいで洗い流す
「薬用」又は「ハッカの味をもつ」液体でもない。それ
は食後に、就寝時に、任意の場所で便利に使用すること
ができる長時間持続する臭抑制剤として亜鉛及びヨノン
の特殊な併用物を有する新規な緩溶性の甘味入り錠剤で
ある。甘味入り錠剤が溶解するにつれて、次の食事後で
さえも作用し続ける臭抑制システムを形成するのは臭を
防ぐ有効成分の唾液との共同作業である。就寝後に服用
すると、その効果は朝の口臭を防ぐために一晩中継続す
るであろう。それは長時間持続する口のさわやかさを与
える。その上、甘味入り錠剤は、亜鉛イオン及びヨノン
の有効成分の組合せが長時間作用する保護障壁を形成す
ることによって一日中歯石の生成を抑制して、より清潔
な、より健康的な口腔とする。

ベータヨノン、ジヒドロヨノン、及びアルファメチルヨ
ノンのような他のヨノンケトンテルペン誘導体は実施例
中のアルファヨノンに置き換わることができる。同様
に、サイクラミン酸ナトリウム、カルコン物質等のよう
な他の甘味剤がサッカリンナトリウムに置き換わること
ができる。また、スパーミント油、ウインターグリーン
油等のような他の高ミントフレーバーはペパーミント油
に置き換わることができる。同様に、ポリオキシエチレ
ン（20モル）ソルビタンモノイソステアレート及び所謂
「プルロニクス」のような他の界面活性剤がPEG（40モ
ル）ソルビタンジイソステアレートに置き換わることが
できる。

本発明を特定の実施例によって説明したが、組成物及び
プロセスの修正及び変形が特許請求の範囲内に意図され
ることは理解される。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】非う蝕原性の担体中に、約0.05乃至１重量
％の亜鉛を与える無毒の亜鉛化合物及びヨノンケトンテ
ルペン誘導体を含む約0.1乃至２重量％のフレーバーオ
イルを含む歯石防止、口腔防臭固体組成物。
【請求項２】無糖の溶解する吸収性錠剤又は菓子の形で
ある特許請求の範囲の第１項に記載の固体組成物。
【請求項３】前記ヨノンケトンテルペン誘導体が約0.00
1乃至１重量％の量で存在する特許請求の範囲の第１項
又は第２項に記載の組成物。
【請求項４】前記ヨノンケトンテルペン誘導体が、アル
ファヨノン、ベータヨノン、ガンマヨノン、ジヒドロヨ
ノン、アルファメチルヨノン、及びイロンから成る群よ
り選ばれる特許請求の範囲の第３項に記載の組成物。
【請求項５】前記ヨノンケトンテルペン誘導体がアルフ
ァヨノンである特許請求の範囲の第４項に記載の組成
物。
【請求項６】前記亜鉛化合物が、水に可溶又は難溶性で
あって、水1ml中に少なくとも0.01mgの亜鉛イオンを与
える特許請求の範囲の第１項に記載の組成物。
【請求項７】前記亜鉛化合物がステアリン酸亜鉛である
特許請求の範囲の第６項に記載の組成物。
【請求項８】前記亜鉛化合物が塩化亜鉛である特許請求
の範囲の第６項に記載の組成物。
【請求項９】前記亜鉛化合物がクエン酸亜鉛である特許
請求の範囲の第６項に記載の組成物。
【請求項１０】前記亜鉛化合物が酸化亜鉛である特許請
求の範囲の第１項に記載の組成物。
【請求項１１】前記担体が、組成物の約90乃至98重量％
の量の無糖の水溶性多価アルコールである特許請求の範
囲の第１項に記載の組成物。
【請求項１２】前記固体担体が、組成物の約90乃至98重
量％の量の無糖の炭酸水素ナトリウム塩である特許請求
の範囲の第１項に記載の組成物。
【請求項１３】前記ヨノンケトンテルペン誘導体が、前
記フレーバーオイルの成分として、該フレーバーオイル
の約0.5乃至１重量％の量で存在する特許請求の範囲の
第３項に記載の組成物。
【請求項１４】前記水溶性多価アルコールが、ソルビト
ールである特許請求の範囲の第11項に記載の組成物。
【請求項１５】前記水溶性多価アルコールが、マンニト
ールである特許請求の範囲の第11項に記載の組成物。
【請求項１６】前記固体担体が、組成物の約90乃至98重
量％の量の水素化デンプン水解物である特許請求の範囲
の第１項に記載の組成物。