JPH08143449A - 徐放性局所麻酔用注射剤 - Google Patents
徐放性局所麻酔用注射剤Info
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- JPH08143449A JPH08143449A JP6307082A JP30708294A JPH08143449A JP H08143449 A JPH08143449 A JP H08143449A JP 6307082 A JP6307082 A JP 6307082A JP 30708294 A JP30708294 A JP 30708294A JP H08143449 A JPH08143449 A JP H08143449A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 局所麻酔薬を徐放化することにより神経ブ
ロックを長期間維持し、目的とする治療効果を持続させ
ることができる局所麻酔用注射剤の提供。 【構成】 塩酸リドカイン等の局所麻酔薬を生体内分
解性の担体に含有させたことを特徴とする徐放性局所麻
酔用注射剤。
ロックを長期間維持し、目的とする治療効果を持続させ
ることができる局所麻酔用注射剤の提供。 【構成】 塩酸リドカイン等の局所麻酔薬を生体内分
解性の担体に含有させたことを特徴とする徐放性局所麻
酔用注射剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は徐放性局所麻酔用注射剤
に関し、より詳細には局所麻酔剤を生体内分解性の担体
に含有させたことを特徴とする徐放性局所麻酔用注射剤
に関する。
に関し、より詳細には局所麻酔剤を生体内分解性の担体
に含有させたことを特徴とする徐放性局所麻酔用注射剤
に関する。
【０００２】
【従来の技術及びその課題】近年ペインクリニックの分
野において、局所麻酔薬を局所投与して神経伝達を遮断
する、いわゆる神経ブロック療法が行われている。この
神経ブロック療法はその応用範囲が広く、例えば末期癌
患者における癌性疼痛をコントロールするため、あるい
は花粉症等の遅延型過敏症治療の有効な治療法として繁
用されている。
野において、局所麻酔薬を局所投与して神経伝達を遮断
する、いわゆる神経ブロック療法が行われている。この
神経ブロック療法はその応用範囲が広く、例えば末期癌
患者における癌性疼痛をコントロールするため、あるい
は花粉症等の遅延型過敏症治療の有効な治療法として繁
用されている。
【０００３】現在行われている神経ブロック療法におい
ては、局所麻酔薬を通常の注射液として神経繊維や神経
節近傍に注射投与するのが一般である。しかし、投与の
目的とする部位が狭く投与量が限られているうえに、投
与部位から薬液が周辺組織へ遺漏することにより有効部
位における薬物濃度が速やかに低下してしまい、単回投
与では効果が持続しないという問題がある。その結果、
一定の治療効果を挙げるためには数回ないし数十回の頻
回投与が必要な場合もあり、処置を受ける患者にとって
負担が大きい。さらに、この治療法は手技が比較的難し
く修練を要する上に、効果を上げるために局所麻酔薬の
濃度を高くすると神経繊維のみならず周囲の組織をも破
壊するおそれがあるため、処置を行う医師にとって必ず
しも簡便な治療法というわけではない。
ては、局所麻酔薬を通常の注射液として神経繊維や神経
節近傍に注射投与するのが一般である。しかし、投与の
目的とする部位が狭く投与量が限られているうえに、投
与部位から薬液が周辺組織へ遺漏することにより有効部
位における薬物濃度が速やかに低下してしまい、単回投
与では効果が持続しないという問題がある。その結果、
一定の治療効果を挙げるためには数回ないし数十回の頻
回投与が必要な場合もあり、処置を受ける患者にとって
負担が大きい。さらに、この治療法は手技が比較的難し
く修練を要する上に、効果を上げるために局所麻酔薬の
濃度を高くすると神経繊維のみならず周囲の組織をも破
壊するおそれがあるため、処置を行う医師にとって必ず
しも簡便な治療法というわけではない。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、神経ブロ
ック療法における上記問題を解決するため鋭意検討を重
ねた結果、生体内分解性物質として知られているコラー
ゲン、ポリ乳酸等を担体としてこれに局所麻酔薬を溶解
又は分散させて得られる注射剤が、投与部位に滞留して
局所麻酔薬を長期間に亘って徐放化することを見出し、
かかる徐放性局所麻酔用注射剤を神経繊維又は神経節近
傍に投与すれば神経伝達を長期間ブロックし、その結果
として一回の投与で治療効果を長く持続することができ
ることを確認して、本発明を完成した。
ック療法における上記問題を解決するため鋭意検討を重
ねた結果、生体内分解性物質として知られているコラー
ゲン、ポリ乳酸等を担体としてこれに局所麻酔薬を溶解
又は分散させて得られる注射剤が、投与部位に滞留して
局所麻酔薬を長期間に亘って徐放化することを見出し、
かかる徐放性局所麻酔用注射剤を神経繊維又は神経節近
傍に投与すれば神経伝達を長期間ブロックし、その結果
として一回の投与で治療効果を長く持続することができ
ることを確認して、本発明を完成した。
【０００５】すなわち本発明は、局所麻酔薬を生体内分
解性の担体に含有させたことを特徴とする徐放性局所麻
酔用注射剤を提供するものである。またその具体的な実
施態様として、以下の徐放性局所麻酔用注射剤を提供す
るものである。 (1) 局所麻酔薬がコカイン、アミノ安息香酸エチル、プ
ロカイン、テトラカイン、オキシブプロカイン、ジブカ
イン、リドカイン、メピバカイン、オキセサゼイン又は
これらの酸付加塩のいずれかである上記注射剤； (2) 局所麻酔薬がリドカイン又はその塩酸塩である上記
注射剤； (3) 担体がコラーゲン、ゼラチン、フィブリノーゲン、
フィブリン、ポリ乳酸、ポリグリコール酸及びポリ乳酸
・ポリグリコール酸共重合体から選ばれる１種又は２種
以上の混合物である上記注射剤。また、本発明の製剤は
その用途からみた実施態様として、以下の製剤をも提供
するものである。 (4) 神経ブロックに用いることを特徴とする徐放性局所
麻酔用注射剤； (5) 星状神経節ブロックに用いることを特徴とする上記
注射剤； (6) 硬膜外ブロックに用いることを特徴とする上記注射
剤。
解性の担体に含有させたことを特徴とする徐放性局所麻
酔用注射剤を提供するものである。またその具体的な実
施態様として、以下の徐放性局所麻酔用注射剤を提供す
るものである。 (1) 局所麻酔薬がコカイン、アミノ安息香酸エチル、プ
ロカイン、テトラカイン、オキシブプロカイン、ジブカ
イン、リドカイン、メピバカイン、オキセサゼイン又は
これらの酸付加塩のいずれかである上記注射剤； (2) 局所麻酔薬がリドカイン又はその塩酸塩である上記
注射剤； (3) 担体がコラーゲン、ゼラチン、フィブリノーゲン、
フィブリン、ポリ乳酸、ポリグリコール酸及びポリ乳酸
・ポリグリコール酸共重合体から選ばれる１種又は２種
以上の混合物である上記注射剤。また、本発明の製剤は
その用途からみた実施態様として、以下の製剤をも提供
するものである。 (4) 神経ブロックに用いることを特徴とする徐放性局所
麻酔用注射剤； (5) 星状神経節ブロックに用いることを特徴とする上記
注射剤； (6) 硬膜外ブロックに用いることを特徴とする上記注射
剤。
【０００６】かかる本発明の徐放性局所麻酔用注射剤
は、その特徴的に有する神経ブロックの持続効果から、
特にペインクリニックの分野において極めて有用な医薬
品となることが期待される。
は、その特徴的に有する神経ブロックの持続効果から、
特にペインクリニックの分野において極めて有用な医薬
品となることが期待される。
【０００７】本発明の徐放性局所麻酔製剤における生体
内分解性の担体としては、生体内で徐々に分解し代謝さ
れ、かつ毒性が少なく生体内投与が可能であることが知
られている高分子化合物が用いられる。かかる高分子化
合物としては、例えばコラーゲン、ゼラチン、アルブミ
ン、フィブリノーゲン、フィブリン等の天然高分子；ポ
リ乳酸、ポリグリコール酸及びポリ乳酸・ポリグリコー
ル酸共重合体等の合成高分子の中から選ばれる１種又は
２種以上の混合物が挙げられる。
内分解性の担体としては、生体内で徐々に分解し代謝さ
れ、かつ毒性が少なく生体内投与が可能であることが知
られている高分子化合物が用いられる。かかる高分子化
合物としては、例えばコラーゲン、ゼラチン、アルブミ
ン、フィブリノーゲン、フィブリン等の天然高分子；ポ
リ乳酸、ポリグリコール酸及びポリ乳酸・ポリグリコー
ル酸共重合体等の合成高分子の中から選ばれる１種又は
２種以上の混合物が挙げられる。
【０００８】上記天然高分子のうちコラーゲンは動物の
結合組織の主たるたんぱく質であり、抗原性が少なく安
全なものとして既に手術用縫合糸等に繁用されている物
質であるが、より安全性を高めるためコラーゲンを酵素
処理して、抗原性を更に少なくしたアテロコラーゲンを
用いてもよい。上記合成高分子のうちポリ乳酸・ポリグ
リコール酸共重合体もまた、手術用縫合糸「Ｄｅｘｏ
ｎ」の素材として使用され、その安全性は十分に確認さ
れている。
結合組織の主たるたんぱく質であり、抗原性が少なく安
全なものとして既に手術用縫合糸等に繁用されている物
質であるが、より安全性を高めるためコラーゲンを酵素
処理して、抗原性を更に少なくしたアテロコラーゲンを
用いてもよい。上記合成高分子のうちポリ乳酸・ポリグ
リコール酸共重合体もまた、手術用縫合糸「Ｄｅｘｏ
ｎ」の素材として使用され、その安全性は十分に確認さ
れている。
【０００９】局所麻酔薬としては塩酸コカイン等の天然
から得られるコカアルカロイド；アミノ安息香酸エチ
ル、プロカイン、テトラカイン、オキシブプロカイン、
ジブカイン、リドカイン、メピバカイン、ブピバカイ
ン、オキセサゼイン等の合成局所麻酔薬、またはこれら
の酸付加塩を用いることができ、中でもリドカイン、メ
ピバカイン、ブピバカイン、テトラカイン又はこれらの
酸付加塩が好ましく、特にリドカイン又はこの塩酸塩
が、得られる注射剤の安定性や安全性等の点で好まし
い。
から得られるコカアルカロイド；アミノ安息香酸エチ
ル、プロカイン、テトラカイン、オキシブプロカイン、
ジブカイン、リドカイン、メピバカイン、ブピバカイ
ン、オキセサゼイン等の合成局所麻酔薬、またはこれら
の酸付加塩を用いることができ、中でもリドカイン、メ
ピバカイン、ブピバカイン、テトラカイン又はこれらの
酸付加塩が好ましく、特にリドカイン又はこの塩酸塩
が、得られる注射剤の安定性や安全性等の点で好まし
い。
【００１０】本発明の徐放性局所麻酔用注射剤は、担体
として用いる高分子化合物の種類により、それぞれ以下
の方法で製造することができる。 （１）天然高分子を用いる場合 生体内分解性の担体として上記した天然高分子化合物を
用いる場合は、先ず当該高分子化合物を含む水溶液に局
所麻酔薬（好ましくは酸付加塩）を溶解、または均一に
懸濁する。
として用いる高分子化合物の種類により、それぞれ以下
の方法で製造することができる。 （１）天然高分子を用いる場合 生体内分解性の担体として上記した天然高分子化合物を
用いる場合は、先ず当該高分子化合物を含む水溶液に局
所麻酔薬（好ましくは酸付加塩）を溶解、または均一に
懸濁する。
【００１１】この場合の製剤全体に対する天然高分子化
合物の濃度は、注射投与の際に注射針を容易に通過可能
な粘度の範囲内であれば特に制限されず、担体の種類や
目的とする持続性に応じて適宜変更することができる
が、一般に約０．１〜１０重量％であることができ、約
０．３〜７重量％であることが好ましく、約０．５〜５
重量％であることが特に好ましい。
合物の濃度は、注射投与の際に注射針を容易に通過可能
な粘度の範囲内であれば特に制限されず、担体の種類や
目的とする持続性に応じて適宜変更することができる
が、一般に約０．１〜１０重量％であることができ、約
０．３〜７重量％であることが好ましく、約０．５〜５
重量％であることが特に好ましい。
【００１２】製剤全体に対する局所麻酔薬の濃度は、そ
の種類や適用疾患により適宜変更することができるが、
一般に約０．１〜３０重量％であることができ、安全性
を考慮すれば約０．２〜２０重量％であることが好まし
く、約０．５〜１０重量％であることが特に好ましい。
の種類や適用疾患により適宜変更することができるが、
一般に約０．１〜３０重量％であることができ、安全性
を考慮すれば約０．２〜２０重量％であることが好まし
く、約０．５〜１０重量％であることが特に好ましい。
【００１３】本発明の注射剤には、上記成分の他、薬理
学上許容されるカルボキシメチルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース・ナトリウム、ヒアルロン酸等の増
粘剤、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリソルベ
ート８０、ポリエチレングリコール等の安定化剤、防腐
剤、殺菌剤、溶解補助剤、ｐＨ調節剤、等張化剤等や、
用いる担体の分解速度を調節するための添加剤を必要に
応じて添加することができる。
学上許容されるカルボキシメチルセルロース、カルボキ
シメチルセルロース・ナトリウム、ヒアルロン酸等の増
粘剤、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリソルベ
ート８０、ポリエチレングリコール等の安定化剤、防腐
剤、殺菌剤、溶解補助剤、ｐＨ調節剤、等張化剤等や、
用いる担体の分解速度を調節するための添加剤を必要に
応じて添加することができる。
【００１４】次いで、得られた溶液又は懸濁液を製剤技
術において一般に用いられる濾過滅菌法（例えば０．４
５μｍフィルター２本）等に付して滅菌し、バイアル等
に封入する。この際、そのままディスポーザブルの注射
筒に封入すれば、神経ブロック用キットとして簡便に用
いることもできる。
術において一般に用いられる濾過滅菌法（例えば０．４
５μｍフィルター２本）等に付して滅菌し、バイアル等
に封入する。この際、そのままディスポーザブルの注射
筒に封入すれば、神経ブロック用キットとして簡便に用
いることもできる。
【００１５】（２）合成高分子を用いる場合 生体内分解性の担体として上記した合成高分子化合物を
用いる場合は、先ず当該高分子化合物および局所麻酔薬
を適当な有機溶媒、例えば塩化メチレン等に溶解する。
得られる溶液を精製水に加えて、有機溶媒を留去しなが
ら激しく撹拌して乳化する。この際、上記各種添加剤を
必要に応じて加えることもできる。得られる乳化液を凍
結乾燥し無菌処理を加えて粉末製剤とする。あるいは他
の方法として、合成高分子化合物と局所麻酔薬とを加熱
して溶融させ、次いでこれを撹拌しながら急冷して溶融
混合物を得る。得られた溶融混合物を粉砕して、必要に
応じて上記各種添加剤を加え、無菌処理を加えて粉末製
剤とする。
用いる場合は、先ず当該高分子化合物および局所麻酔薬
を適当な有機溶媒、例えば塩化メチレン等に溶解する。
得られる溶液を精製水に加えて、有機溶媒を留去しなが
ら激しく撹拌して乳化する。この際、上記各種添加剤を
必要に応じて加えることもできる。得られる乳化液を凍
結乾燥し無菌処理を加えて粉末製剤とする。あるいは他
の方法として、合成高分子化合物と局所麻酔薬とを加熱
して溶融させ、次いでこれを撹拌しながら急冷して溶融
混合物を得る。得られた溶融混合物を粉砕して、必要に
応じて上記各種添加剤を加え、無菌処理を加えて粉末製
剤とする。
【００１６】この場合の粉末製剤全体に対する担体の濃
度は担体の種類や目的とする持続性に応じて適宜変更す
ることができるが、一般に約１０〜９８重量％であるこ
とができ、約４０〜９５重量％であることが好ましく、
約６０〜９５重量％であることが特に好ましい。また、
粉末製剤全体に対する局所麻酔薬の濃度は、その種類や
適用疾患により適宜変更することができるが、一般に約
２〜９０重量％であることができ、約５〜６０重量％で
あることが好ましく、約５〜４０重量％であることが特
に好ましい。
度は担体の種類や目的とする持続性に応じて適宜変更す
ることができるが、一般に約１０〜９８重量％であるこ
とができ、約４０〜９５重量％であることが好ましく、
約６０〜９５重量％であることが特に好ましい。また、
粉末製剤全体に対する局所麻酔薬の濃度は、その種類や
適用疾患により適宜変更することができるが、一般に約
２〜９０重量％であることができ、約５〜６０重量％で
あることが好ましく、約５〜４０重量％であることが特
に好ましい。
【００１７】上記の無菌処理としては、製剤技術におい
て一般に用いられるγ線滅菌法が例示できる。
て一般に用いられるγ線滅菌法が例示できる。
【００１８】以上のように、合成高分子を担体として用
いる場合には粉末製剤として得ることができ、これをバ
イアル等に封入すれば、用時、注射用蒸留水を加えて水
性懸濁液として注射投与を行うことができる。加える注
射用蒸留水の量は、得られる水性懸濁液の粘度が注射投
与が可能な範囲内であればよく、適用部位等により適宜
変更することができるが、一般に、懸濁しようとする粉
末製剤の重量に対して同量〜約８０倍の範囲から選択す
ることができる。
いる場合には粉末製剤として得ることができ、これをバ
イアル等に封入すれば、用時、注射用蒸留水を加えて水
性懸濁液として注射投与を行うことができる。加える注
射用蒸留水の量は、得られる水性懸濁液の粘度が注射投
与が可能な範囲内であればよく、適用部位等により適宜
変更することができるが、一般に、懸濁しようとする粉
末製剤の重量に対して同量〜約８０倍の範囲から選択す
ることができる。
【００１９】以上の方法で製造される本発明の徐放性局
所麻酔用注射剤は、従来の神経ブロック療法で局所麻酔
薬を注射投与するのと同様の方法で用いることができ
る。投与量も特に制限はないが、局所麻酔薬の持続効果
が極めて高いことから、比較的少量、例えば約１〜１０
ｍｌで十分に目的とする継続的神経ブロックが可能であ
る。
所麻酔用注射剤は、従来の神経ブロック療法で局所麻酔
薬を注射投与するのと同様の方法で用いることができ
る。投与量も特に制限はないが、局所麻酔薬の持続効果
が極めて高いことから、比較的少量、例えば約１〜１０
ｍｌで十分に目的とする継続的神経ブロックが可能であ
る。
【００２０】本発明の注射剤の適用範囲は広く、例え
ば、星状神経節ブロックに用いることにより、単回の処
置で各種疾患；血管性頭痛、筋収縮性頭痛、末梢性顔面
神経麻痺、脳神経麻痺、帯状疱疹、上肢血行障害、肩関
節周囲炎、気管支喘息、狭心症、心筋梗塞、風邪、乗り
物酔い、メニエール病、口内炎、過敏性腸症候群、神経
性頻尿、スギその他の花粉症等における痛みや症状自体
を長期に亘り抑制する。また、硬膜外ブロックに用いる
ことにより、単回の処置で癌性疼痛、結石痛、褥瘡、術
後疼痛、腰痛、火傷等の痛みを強く抑制し、かつその効
果を持続することができる。さらに腰部交感神経ブロッ
クに用いることにより、単回の処置で下腿潰瘍、関節リ
ウマチ、変形性膝関節症における痛みを改善することが
できる。
ば、星状神経節ブロックに用いることにより、単回の処
置で各種疾患；血管性頭痛、筋収縮性頭痛、末梢性顔面
神経麻痺、脳神経麻痺、帯状疱疹、上肢血行障害、肩関
節周囲炎、気管支喘息、狭心症、心筋梗塞、風邪、乗り
物酔い、メニエール病、口内炎、過敏性腸症候群、神経
性頻尿、スギその他の花粉症等における痛みや症状自体
を長期に亘り抑制する。また、硬膜外ブロックに用いる
ことにより、単回の処置で癌性疼痛、結石痛、褥瘡、術
後疼痛、腰痛、火傷等の痛みを強く抑制し、かつその効
果を持続することができる。さらに腰部交感神経ブロッ
クに用いることにより、単回の処置で下腿潰瘍、関節リ
ウマチ、変形性膝関節症における痛みを改善することが
できる。
【００２１】本発明の注射剤における局所麻酔薬の持続
効果は、その製剤に担体として用いる高分子の種類、お
よび局所麻酔薬の濃度により変動するが、いずれの高分
子を用いた場合であっても、局所麻酔薬を水溶液その他
の溶液状態でそのまま局所投与する場合の約１０〜１０
０倍、あるいはそれ以上の長時間に亘って神経伝達をブ
ロックする。
効果は、その製剤に担体として用いる高分子の種類、お
よび局所麻酔薬の濃度により変動するが、いずれの高分
子を用いた場合であっても、局所麻酔薬を水溶液その他
の溶液状態でそのまま局所投与する場合の約１０〜１０
０倍、あるいはそれ以上の長時間に亘って神経伝達をブ
ロックする。
【００２２】［安全性］本発明の徐放性局所麻酔用注射
剤において用いられている成分のうち、担体はそれ自体
生体内成分であり、臨床上の安全性が確認されている。
また局所麻酔薬として上記した薬物はいずれも、それ自
体局所投与用注射剤として臨床使用されているものばか
りであり、本発明の注射剤におけるこれらの薬物の使用
は、既に確認された安全性の範囲を超えるものではな
い。
剤において用いられている成分のうち、担体はそれ自体
生体内成分であり、臨床上の安全性が確認されている。
また局所麻酔薬として上記した薬物はいずれも、それ自
体局所投与用注射剤として臨床使用されているものばか
りであり、本発明の注射剤におけるこれらの薬物の使用
は、既に確認された安全性の範囲を超えるものではな
い。
【００２３】
【実施例】以下に、本発明を製剤例および試験例によ
り、更に詳細に説明する。製剤例１ アテロコラーゲン１．８ｇを含む水溶液に塩酸リドカイ
ン０．６ｇ及び食塩０．９ｇを加えて溶解する。得られ
た溶液にリン酸水素二ナトリウム０．３ｇを加えて得ら
れる溶液のｐＨを水酸化ナトリウム水溶液で７．０に調
整し、さらに精製水を加えて製剤全体の重量を１００ｇ
に調整して、本発明の徐放性局所麻酔用注射剤１を得
た。
り、更に詳細に説明する。製剤例１ アテロコラーゲン１．８ｇを含む水溶液に塩酸リドカイ
ン０．６ｇ及び食塩０．９ｇを加えて溶解する。得られ
た溶液にリン酸水素二ナトリウム０．３ｇを加えて得ら
れる溶液のｐＨを水酸化ナトリウム水溶液で７．０に調
整し、さらに精製水を加えて製剤全体の重量を１００ｇ
に調整して、本発明の徐放性局所麻酔用注射剤１を得
た。
【００２４】製剤例２ 上記製剤例１の方法に準じて、下記表１：
【００２５】
【表１】
【００２６】に示す処方の本発明の塩酸リドカイン濃度
２．１％の注射剤２、および同５％の注射剤３を得た。
また、後記試験に用いる対照製剤として、塩酸リドカイ
ンの含有しない徐放性注射剤を得た。
２．１％の注射剤２、および同５％の注射剤３を得た。
また、後記試験に用いる対照製剤として、塩酸リドカイ
ンの含有しない徐放性注射剤を得た。
【００２７】製剤例３ 上記製剤例１の方法に準じて、下記表２：
【００２８】
【表２】
【００２９】に示す処方の本発明の製剤４〜６を得た。
【００３０】試験例 ［方法］雄性日本白色家兎をペントバルビタールナトリ
ウムにて麻酔し、アキレス腱の下部を切断してその末端
をＦＤピックアップに接続する。座骨神経の上部を露出
しこれに電気刺激を与えて、アキレス腱の緊張力を測定
する。試験製剤として上記製剤例１で得られた注射剤１
を、座骨神経の露出していない部分（露出部分とアキレ
ス腱との間）の近傍に、通常の神経ブロックと同様の方
法で注入する。なお、コントロールとして０．５％塩酸
リドカイン水溶液、および上記製剤例２で得られた対照
製剤を用いた。
ウムにて麻酔し、アキレス腱の下部を切断してその末端
をＦＤピックアップに接続する。座骨神経の上部を露出
しこれに電気刺激を与えて、アキレス腱の緊張力を測定
する。試験製剤として上記製剤例１で得られた注射剤１
を、座骨神経の露出していない部分（露出部分とアキレ
ス腱との間）の近傍に、通常の神経ブロックと同様の方
法で注入する。なお、コントロールとして０．５％塩酸
リドカイン水溶液、および上記製剤例２で得られた対照
製剤を用いた。
【００３１】［結果］アキレス腱の緊張力は、０．５％
塩酸リドカイン水溶液では約３０分間消失したのに対し
て、本発明の製剤１（０．５％塩酸リドカイン含有）で
は約１３時間に亘って消失した。また、リドカインが含
有しない対照製剤では、緊張力の消失は見られなかっ
た。以上の結果から、本発明の注射剤１による神経ブロ
ックの効果は、０．５％塩酸リドカイン水溶液に比べて
約２６倍持続することが認められた。なお、緊張力の消
失時間は、製剤中の塩酸リドカインの濃度に比例して増
大した。
塩酸リドカイン水溶液では約３０分間消失したのに対し
て、本発明の製剤１（０．５％塩酸リドカイン含有）で
は約１３時間に亘って消失した。また、リドカインが含
有しない対照製剤では、緊張力の消失は見られなかっ
た。以上の結果から、本発明の注射剤１による神経ブロ
ックの効果は、０．５％塩酸リドカイン水溶液に比べて
約２６倍持続することが認められた。なお、緊張力の消
失時間は、製剤中の塩酸リドカインの濃度に比例して増
大した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/445 31/46 ＡＡＱ 31/47 47/34 Ｂ Ｃ 47/42 Ｂ Ｃ
Claims (4)
- 【請求項１】 局所麻酔薬を生体内分解性の担体に含有
させたことを特徴とする徐放性局所麻酔用注射剤。 - 【請求項２】 局所麻酔薬がコカイン、アミノ安息香酸
エチル、プロカイン、テトラカイン、オキシブプロカイ
ン、ジブカイン、リドカイン、メピバカイン、オキセサ
ゼイン又はこれらの酸付加塩のいずれかである請求項１
記載の徐放性局所麻酔用注射剤。 - 【請求項３】 局所麻酔薬がリドカイン又はこの塩酸塩
である請求項１記載の徐放性局所麻酔用注射剤。 - 【請求項４】 担体がコラーゲン、ゼラチン、フィブリ
ノーゲン、フィブリン、ポリ乳酸、ポリグリコール酸及
びポリ乳酸・ポリグリコール酸共重合体から選ばれる１
種又は２種以上の混合物である請求項１記載の徐放性局
所麻酔用注射剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6307082A JPH08143449A (ja) | 1994-11-17 | 1994-11-17 | 徐放性局所麻酔用注射剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6307082A JPH08143449A (ja) | 1994-11-17 | 1994-11-17 | 徐放性局所麻酔用注射剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08143449A true JPH08143449A (ja) | 1996-06-04 |
Family
ID=17964824
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6307082A Pending JPH08143449A (ja) | 1994-11-17 | 1994-11-17 | 徐放性局所麻酔用注射剤 |
Country Status (1)
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|---|---|
| JP (1) | JPH08143449A (ja) |
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