JPH08208467A - 羊毛臘酸混合物および他の脂肪酸を含んで成る重感染に対して使用する活性化合物組成物 - Google Patents

羊毛臘酸混合物および他の脂肪酸を含んで成る重感染に対して使用する活性化合物組成物

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JPH08208467A
JPH08208467A JP7286356A JP28635695A JPH08208467A JP H08208467 A JPH08208467 A JP H08208467A JP 7286356 A JP7286356 A JP 7286356A JP 28635695 A JP28635695 A JP 28635695A JP H08208467 A JPH08208467 A JP H08208467A
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ベルント・トラウペ
Ilona Vos
イロナ・フオス
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 重感染の抑制に有効な化粧用または医療用組
成物の提供。 【解決手段】 重感染に対する有効成分として I）（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸） （ｂ）Ｃ6-20の鎖長を有する直鎖飽和脂肪酸から成る群
から選択される少なくとも１つの別の脂肪酸を含んで成
る脂肪酸混合物、および II）天然に存在する羊毛臘酸混合物、または天然に存在
する羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合
物、の組み合わせの活性化合物の使用。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、重感染を抑制する
ための化粧用および医療用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】健康なヒトの皮膚には数多くの非−病原
性微生物が住んでいる。このいわゆる皮膚のミクロフロ
ーラは無害であるばかりではなく、日和見の、または病
原微生物に対する防御のために重要な保護をあらわす。
【０００３】１種以上のよくある病原微生物（例えばス
タフィロコッカイ：Staphylococci）が高い微生物数
で、ならびに同時によくある非−病原微生物（例えばカ
ンジダアロビカンス：Candida albicans)での新たな感
染が、存在している一次感染(すなわち皮膚の正常な微
生物群)中に起こると、悪影響が同時発生すれば感染し
た皮膚の“重感染”が起こり得る。皮膚（または身体の
別の器官）の正常のミクロフローラはここで二次病原体
により実質的に過成長となる。
【０００４】経過がよい場合には、問題の微生物に応じ
てそのような重感染は不快な皮膚症状（かゆみ、きたな
い外観）として現れる。しかし経過が悪いと広範囲にわ
たって皮膚の破壊を導き、そして最悪の場合には患者を
死に至らしめることがある。上記のような重感染は、例
えばAIDSの全体的臨床像でよく起こる二次疾患である。
それ自体が無害であるが、特定の状況では決定的に病原
性である微生物（いかなる低微生物密度の割合でも）
は、このように健康な皮膚のフローラを過成長させる。
AIDSの場合は言うに及ばず、他の身体器官も重感染によ
り影響を受ける。
【０００５】そのような重感染は数多くの皮膚科学的疾
患においても観察され、例えばそれはアトピー性湿疹、
神経皮膚炎、ニキビ、脂漏性皮膚炎または乾癬である。
例えば腫瘍疾患の放射線治療または化学療法、医薬品に
よる誘導される免疫抑制そして副作用の発生、あるいは
全身的な抗生物質治療のような多くの医学的および治療
的測定、ならびに外的な化学的または物理的影響（例え
ば環境汚染、スモッグ）が外部および内部器官の重感
染、特に皮膚および粘膜の重感染を発生させる。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】個々の場合において、
重感染を抗生物質により克服することは容易にできる
が、そのような物質は通常不快な副作用という不利益を
有する。例えば患者がペニシリンアレルギーであること
はよくあり、そしてこの理由でこのような場合は対応す
る治療が禁止される。
【０００７】さらに局所投与された抗生物質は皮膚フロ
ーラから二次病原体を除くだけではなく、それ自体生理
学的である皮膚フローラにも激しい損害を与え、そして
このような自然の治癒過程を再度遅らせる、という欠点
がある。
【０００８】本発明の目的は従来技術の欠点を排除し、
そして物質およびその物質を含んで成る組成物を提供
し、それを使用することにより重感染を治癒することが
できるが、生理学的な皮膚のフローラには顕著な損失が
ない。
【０００９】さらに本発明の目的は物質およびそのよう
な物質を含んで成る化粧用および皮膚科学用組成物を提
供し、これらは重感染に対して予防的に作用する。
【００１０】
【課題を解決するための手段】驚くべきことには、そし
てこれで本目的が達成されたのであるが、従来技術の欠
点は以下の活性化合物： I）（ａ）ドデカン酸（ラウリル酸） （ｂ）Ｃ6-20の鎖長を有する直鎖飽和脂肪酸から成る群
から選択される少なくとも１種の別の脂肪酸を含んで成
る脂肪酸混合物、および II）天然に存在する羊毛臘酸混合物または天然に存在す
る羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合物、
を重感染、特に皮膚の重感染に対する有効成分として組
み合わせて使用することにより改善されることが判明し
た。
【００１１】本発明の活性化合物の混合物は重感染、特
にスタフィイロコッカイ（Staphylococci）、ピチロス
ポラム オバレ（Pityrosporum ovale)およびダーマトフ
ィテス(Dermatophtes)に対して顕著な作用を有する。
【００１２】羊毛臘酸およびモノカルボン酸を基本とし
た化粧用消臭剤は、独国特許出願公開第43 05 889号明
細書に記載されている。しかし、この明細書からは本発
明の活性化合物の組み合わせが重感染に対しても作用す
ることは明らかではなかった。
【００１３】さらに独国特許出願公開第42 29 737号明
細書は、ドデカン酸および直鎖飽和脂肪酸から成る群か
ら選択された少なくとも１つの別の脂肪酸の混合物の活
性含量を、化粧用消臭剤の有効成分として使用すること
を記載しているが、記載された明細書には薬剤の内容に
皮膚の重感染を克服するための活性を示していない。む
しろ記載された明細書の教示は主にコリネ型細菌に対す
るそのような化合物の選択的な活性である。
【００１４】さらに欧州特許出願公開第465 423号明細
書は、本質的に不活性キャリアーおよび活性構成物（有
効量のＣ4-14の鎖長を有する脂肪酸から選択される１つ
以上の化合物およびそのモノグリセリドならびにモノ−
またはＣ14-22の鎖長を有するポリ不飽和脂肪酸および
そのモノグリセリドを含んで成る）を含んで成る、微生
物を撃退する医薬組成物を開示している。この明細書で
も皮膚の重感染を克服するための方向性を示していな
い。
【００１５】本発明に好適な化合物はカプロン酸（ヘキ
サン酸）、カプリル酸（オクタン酸）、ペラルゴン酸
（ノナン酸）、カプリン酸（デカン酸）、ミリスチン酸
（テトラデカン酸）、パルミチン酸（ヘキサデカン酸）
およびステアリン酸（オクタデカン酸）から成る群から
選択されるＣ6-20脂肪酸である。
【００１６】ラウリン酸と１つ以上の脂肪酸の混合物が
存在することとは無関係に、以下の重量比を選択するこ
とが有利である： ラウリン酸：カプロン酸 ＝ ５０：０−５０：５ および／または ラウリン酸：カプリル酸 ＝ ５０：１−５０：２０ および／または ラウリン酸：ペラルゴン酸 ＝ ５０：１−５０：２０ および／または ラウリン酸：カプリン酸 ＝ ５０：１−５０：２０ および／または ラウリン酸：ミリスチン酸 ＝ ５０：５−５０：３０ および／または ラウリン酸：ステアリン酸 ＝ ５０：１−５０：５
０。
【００１７】特に以下の重量比を選択することが有利で
ある： ラウリン酸：カプロン酸 ＝ ５０：０−５０：１ および／または ラウリン酸：カプリル酸 ＝ ５０：２−５０：１５ および／または ラウリン酸：ペラルゴン酸 ＝ ５０：２−５０：１５ および／または ラウリン酸：カプリン酸 ＝ ５０：２−５０：１５ および／または ラウリン酸：ミリスチン酸 ＝ ５０：１０−５０：２
０ および／または ラウリン酸：ステアリン酸 ＝ ５０：２−５０：２０。
【００１８】もしラウリル酸が混合物中に数種の別の脂
肪酸と一緒に存在するならば、さらにラウリン酸、カプ
リン酸およびカプリル酸の混合物を特に以下の範囲の重
量比から選択して使用することが好ましい。
【００１９】ラウリン酸：カプリル酸：カプリン酸＝５
０：１：１−５０：２０：２０。
【００２０】次に重量比は好ましくは以下の範囲から選
択される ラウリン酸：カプリル酸：カプリン酸＝５０：１：１−
５０：５：５。
【００２１】本発明の好適な態様は、本発明の他の１つ
以上の脂肪酸に対するラウリル酸の比が、天然に存在す
るココナッツ脂肪酸混合物に由来する脂肪酸の水素化
（硬化）カットの比に対応するように選択して含んで成
る。
【００２２】天然に存在するココナッツ脂肪酸の組成は
およそ： ラウリン酸：４４−５１重量％ ミリスチン酸：１３−１８重量％ パルミチン酸：８−１０重量％ カプリル酸：６−９重量％ カプリン酸：６−１０重量％ オレイン酸：５−８重量％ ステアリン酸：１−３重量％ リノール酸：０−２重量％ カプロン酸：０−１重量％ 硬化（水素化）ココナッツ脂肪酸の組成はおよそ： ラウリン酸：４４−５１重量％ ミリスチン酸：１３−１８重量％ パルミチン酸：８−１０重量％ カプリル酸：６−９重量％ カプリン酸：６−１０重量％ ステアリン酸：６−１３重量％ カプロン酸：０−１重量％ ラウリン酸（ＣＡＳ番号143-07-7）は様々な供給元から
入手でき、それには例えばアルハス オリイファブリッ
ク（Aarhus Oliefabrik、A/S）から、アセトケミカルカ
ンパニー社(Aceto Chemical Company Inc.,)から、ダン
スク ソーヤカーゲファブリック（Dansk Sojakagefabr
ik、A/S)から、プロクター アンド ギャンブル社(Proct
er & Gamble Ltd）から、およびその他がある。
【００２３】水素化ココナッツ脂肪酸は、アシュランド
ケミカルカンパニー（Ashland Chemical Company)から
商標名Hydrofol（商標）酸 631として、そしてヘンケル
(Henkel) KGaAからEdenor(商標)HK8-18という名前で得
ることができる。 それぞれ混合物の全重量に基づき以下の脂肪酸混合物の
組成が好ましい: ラウリン酸：１−９９重量％ ミリスチン酸：０−１８重量％ パルミチン酸：０−１０重量％ カプリル酸：０−９重量％ カプリン酸：０−１０重量％ ステアリン酸：１−９９重量％ カプロン酸：０−１重量％。
【００２４】特に脂肪酸混合物の組成がそれぞれ脂肪酸
混合物の全重量に基づき以下から選択されるとき、有利
な組成物が得られる: ラウリン酸：１０−９０重量％ ミリスチン酸：１３−１８重量％ パルミチン酸：８−１０重量％ カプリル酸：６−９重量％ カプリン酸：６−１０重量％ ステアリン酸：１０−９０重量％ カプロン酸：０−１重量％。
【００２５】脂肪酸混合物の組成がそれぞれ脂肪酸混合
物の全重量に基づき以下から選択されるとき、特に有利
な組成物が得られる: ラウリン酸：４４−５１重量％ ミリスチン酸：１３−１８重量％ パルミチン酸：８−１０重量％ カプリル酸：６−９重量％ カプリン酸：６−１０重量％ ステアリン酸：６−１３重量％ カプロン酸：０−１重量％。
【００２６】仕様によればEdenor（商標）HK 8-18は、
本発明の以下のおよその脂肪酸含量により区別される：
それぞれの場合において混合物の全重量に基づき ラウリン酸：４８重量％ ミリスチン酸：１８重量％ パルミチン酸：８重量％ カプリル酸：７重量％ カプリン酸：７重量％ ステアリン酸：１０重量％ カプロン酸：１重量％。
【００２７】この市販品を使用することは有利である。
【００２８】本発明の皮膚科学用組成物では、本発明の
脂肪酸混合物含量は、それぞれ特定の組成物の全重量に
基づき、有利に0.1-10.0重量％、好ましくは0.5-7.5重
量％、特に好ましくは1.5-5.0重量％である。
【００２９】羊毛臘または羊毛脂肪は原料の羊毛を洗浄
して得られる、未処理羊毛の脂肪−様から臘様の構成物
質である。羊毛臘は高級アルコールの脂肪酸エステルお
よび遊離脂肪酸の混合物を含んで成る。
【００３０】羊毛臘酸の主要構成物は （ａ）式 ＣＨ3−(ＣＨ2)n−ＣＨ2−ＣＯＯＨ の飽和かつ置換カルボン酸、 （ｂ）式
【００３１】
【化１】
【００３２】のα-ヒドロキシカルボン酸、 （ｃ）式 ＨＯ−ＣＨ2−(ＣＨ2)n−ＣＨ2−ＣＯＯＨ のω-ヒドロキシカルボン酸、 （ｄ）式
【００３３】
【化２】
【００３４】のイソカルボン酸、 （ｅ）式
【００３５】
【化３】
【００３６】のα-ヒドロキシ−イソカルボン酸 （ｆ）式
【００３７】
【化４】
【００３８】のω-ヒドロキシ−イソカルボン酸 （ｇ）式
【００３９】
【化５】
【００４０】のアンテイソカルボン酸 （ｈ）式
【００４１】
【化６】
【００４２】のα-ヒドロキシ−アンテイソカルボン酸 （ｉ）式
【００４３】
【化７】
【００４４】のω-ヒドロキシ−アンテイソカルボン
酸、 式中、ｎは通常７−３１の値とする。羊毛臘酸の代表的
組成については“香水および化粧品（Parfumerie und K
osmetik)"、第59巻、12/78号、第429、430頁ならびにH.
P.Fiedler,1989、 第3版、Cantor Aulendorf出版による
“医薬品、化粧品および関連分野の助剤辞典（Dictiona
ry of auxiliaries for pharmacy,cosmetics and relat
ed fields)"に記載されている。
【００４５】未処理の羊毛臘酸は化粧品目的には適さ
ず、これらの代わりに蒸留した羊毛臘酸が通常使用され
る。この結果の状況および対応する原料羊毛臘酸の精製
法は当業者に周知である。
【００４６】特に原料羊毛臘酸の有利な処理法が、例え
ば欧州特許出願公開第556 660号明細書に見いだされ
る。
【００４７】羊毛臘酸は典型的には約60％の飽和、非置
換カルボン酸、約30％のα-ヒドロキシカルボン酸およ
び約5％のω-ヒドロキシカルボン酸を含んで成り、残り
の約5％は主に上記の他の種類のカルボン酸により形成
されている。
【００４８】原料羊毛臘酸から、150-200℃の蒸留温度
範囲にて真空10-1bar下での分子蒸留により得られる羊
毛臘酸画分は、特に本発明に有利である。このα-ヒド
ロキシカルボン酸含量は約22-27％である。そのような
画分は以下の特徴的パラメーターにより識別される： 滴点：５０−５４℃ 酸数：１６６−１７０ ケン化数：１７５−１９０ ＯＨ数：６０−８０ ヨウ素数：７−１２ 実際、文献“羊毛臘中の抗微生物因子（Antimicrobial
Factors in Wool Wax)(Australian Journal of Chemist
ry,1971,24,第153頁等)から、羊毛臘バッチには抗微生
物因子を含んで成るものもあることが知られている。し
かし、本発明の方向性は引用した文献中には示されてい
ない。
【００４９】本発明の組成物は天然に存在する羊毛臘酸
混合物、または天然に存在する羊毛臘酸混合物の蒸留に
より得られる羊毛臘酸混合物が、組成物の全重量に基づ
きそれぞれ0.05-10.00重量％、好ましくは0.1-5.0重量
％濃度で存在することが特徴であるのが特に有利であ
る。
【００５０】I）（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸） （ｂ）Ｃ6-20の鎖長を有する直鎖飽和脂肪酸から成る群
から選択される少なくとも１つの別の脂肪酸を含んで成
る脂肪酸混合物、および II）天然に存在する羊毛臘酸混合物、または天然に存在
する羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合
物、の成分を、I）およびII）の比が10:1から1:10、好
ましくは5:1から1:5，特に2:1から1:2となるように選択
することが有利である。
【００５１】本発明の皮膚科学用組成物はエアゾールの
状態であることができ、すなわちエアゾール容器、圧入
瓶から噴霧されることができるか、またはポンプデバイ
スにより噴霧することができる調製物であるか、あるい
は回転式デバイスにより投与できる液体組成物の状態で
あることもできる。しかしまた例えば通常の瓶または容
器から投与できるクリームまたはローションのW/Oもし
くはO/W乳剤の状態であってもよい。組成物はさらに有
利にチンキ、シャンプー、洗浄剤、シャワーまたは浴用
組成物もしくは粉末の状態であることができる。
【００５２】水、エタノールおよびイソプロパノール、
グリセロールおよびプロピレングリコールに加えて、本
発明の皮膚科学用組成物の調製のための慣習的な化粧用
キャリアーとして、デシルオレート、セチルアルコー
ル、セチルステアリルアルコールおよび2-オクチルドデ
カノールのようなスキンケア脂肪または脂肪−様物質
を、そのような調製物に慣習的な量比で使用することが
でき、ならびに例えばヒドロキシエチル−またはヒドロ
キシプロピルセルロース、ポリアクリル酸またはポリビ
ニルピロリドンのような膨潤剤および増粘剤、ならびに
さらに（しかし少量の）環状シリコーン油（ポリジメチ
ルシロキサン）、ならびに低粘度の液体ポリメチルフェ
ニルシロキサンを使用することができる。
【００５３】エアゾール容器から噴霧することができる
本発明の組成物に適当な推薬は、慣習的に知られている
容易に揮発し、液化する推薬であり、例えば炭化水素
（プロパン、ブタンまたはイソブタン）であり、これは
個別に、あるいは互い混合して使用できる。圧縮空気も
有利に使用できる。
【００５４】当業者はそれ自体が非−毒性であり、そし
て本発明の趣旨にも適するが、それにもかかわらず環境
または他の付随する状況に対して許容できない作用か
ら、使用すべきでない推薬ガスを知っている。それは特
にクロロフルオロカーボン（CFCs)である。
【００５５】本発明の皮膚科学用組成物の調製に適する
と証明された乳剤は非イオン性型のものであり、分子あ
たりに付加された12または20のエチレンオキシド単位を
有するセチルステアリルアルコールポリエチレングリコ
ールエーテルをはじめとするポリオキシエチレン脂肪酸
アルコールエステルのようなもの、セトステアリルアル
コール、ならびにソルビタンエステルおよびソルビタン
エステル−エチレンオキシド化合物（例えばソルビタン
モノステアレートおよびポリオキシエチレンソルビタン
モノステアレート）、ならびに長鎖の高分子量臘状ポリ
グリコールエーテルがある。
【００５６】上記の構成物質に加えて、香料、色素、酸
化防止剤、懸濁剤、緩衝混合液または他の慣習的な化粧
用あるいは皮膚科学用基材物質を、本発明の皮膚科学用
組成物に加えることができ、そのpHは好ましくは4.0−
7.5、特に5.0−6.5に、例えば慣習的な緩衝混合液で調
整される。
【００５７】化粧用および／または皮膚科学的な使用に
適する、あるいは慣習的であるすべての酸化防止剤が本
発明に好ましい酸化防止剤として使用できる。
【００５８】酸化防止剤はアミノ酸（例えばグリシン、
ヒスチジン、チロシンおよびトリプトファン）およびそ
の誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）および
その誘導体、ペプチド（D,L-カルノシン、D-カルノシ
ン、L-カルノシンのような）およびその誘導体（例えば
アンセリン）、カロチノイド、カロチン（例えばα-カ
ロチン、β-カロチンおよびリコペン）およびその誘導
体、リポ酸およびその誘導体（例えばジヒドロリポ
酸）、オーロチオグルコース、プロピルチオウラシルお
よび他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオ
ン、システイン、シスチン、シスタミン、ならびにその
グリコシル、N-アセチル、メチル、エチル、プロピル、
アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイ
ル、γ-リノレイル、コレステリルおよびグリセリルエ
ステル）およびその塩、ジラウリルチオジプロピオネー
ト、ジステアリル、チオジプロピオネート、チオジプロ
ピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプ
チド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）お
よびスルホキシミン化合物（例えばブチオニン−スルホ
キシミン、ホモシステイン−スルホキシミン、ブチオニ
ン−スルホンおよびペンタ−、ヘキサ−およびヘプタチ
オニン−スルホキシミン）から成る群から有利に大変低
い耐容投与量（例えばpmolからμmol/kg)で選択され、
そしてさらに（金属）錯化剤（例えばα-ヒドロキシ脂
肪酸、パルミチン酸、フィチン酸またはラクトフェリ
ン）、α-ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸および
リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビ
ン、ビリベルジン、EDTA、EGTAおよびその誘導体、不飽
和脂肪酸およびその誘導体（例えばγ-リノレン酸、リ
ノール酸およびオレイン酸）、葉酸およびその誘導体、
ユビキノンおよびユビキノールならびにその誘導体、ビ
タミンＣおよび誘導体（例えばアスコルビン酸パルミテ
ート、Ｍｇアルコルビン酸ホスフェートおよびアルコル
ビン酸アセテート）、トコフェロールおよび誘導体（例
えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡおよびその誘
導体（ビタミンＡパルミテート）ならびにバルサム樹脂
の針葉樹の安息香酸、ルチン酸およびその誘導体、フェ
ルラ酸およびその誘導体、ブチル化ヒドロキシトルエ
ン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ノルジヒドログア
ヤク樹脂酸、ノルジヒドログアイヤレチック酸、トリヒ
ドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マン
ノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体（例え
ばZnOおよびZnSO4）、セレンおよびその誘導体（例えば
セレノメチオニン）、スチルベンおよびその誘導体（例
えば酸化スチルベンおよび酸化トランス−スチルベン）
および本発明に適する上述したこれらの活性化合物の誘
導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌ
クレオシド、ペプチドおよひ脂質）から成る群から有利
に選択される。
【００５９】組成物中の酸化防止剤の量（１つ以上の化
合物）は、好ましくは組成物の全重量に基づき0.001重
量％−30重量％、特に好ましくは0.05重量％−20重量
％、特に1−10重量％である。
【００６０】ビタミンＥおよび／またはその誘導体が１
つの酸化防止剤または複数の酸化防止剤ならば、その特
定濃度を組成物の全重量に基づき0.001重量％−10重量
％の範囲から選択することが有利である。
【００６１】ビタミンＡもしくはビタミンＡ誘導体また
はカロチンもしくはその誘導体が１つの酸化防止剤また
は複数の酸化防止剤ならば、その特定濃度を組成物の全
重量に基づき0.001重量％−10重量％の範囲から選択す
ることが有利である。
【００６２】本発明では本発明の皮膚科学用組成物のpH
を8未満のpH値にすることが有利である。ここではわず
かに7より高いが、7.5よりも低いpH値が一般的に耐えら
れる。すべての場合で、所定の脂肪酸混合物に関して、
個々の場合にどのpH上限値が正確に当てはまるかを簡単
な試行錯誤により、革新的な方法が無くても容易に決定
できる。
【００６３】本発明の組成物のｐＨは、酸から極めて弱
いアルカリ範囲の8未満に、好ましくは4.0−7.5、特に
好ましくは5.0−6.5に有利に調整される。
【００６４】使用する特定量の助剤、添加物およびキャ
リアーならびに適当ならば香料は、特定の生成物の性質
により、容易に当業者によって簡単な試行錯誤により定
められる。
【００６５】実施例中の各々の場合でそれぞれ注目され
る特別な組成物は別として、本発明の皮膚科学用組成物
は通常は簡単な混合および撹拌、適当であるならば緩や
かな加熱により慣習的な方法により調製される。調製は
難かしくない。例えば乳剤は油相および水相を別個に準
備し、例えば適当であれば加熱し、そしてそれらを乳化
する。
【００６６】その他は、医薬的組成物を作成するために
当業者は熟知している慣習的な規則が遵守されるべきで
ある。
【００６７】本発明の組成物が粉末に包含されるなら
ば、このための懸濁基材は珪酸ゲル（例えばAerosil(商
標)の商標名で得ることができるようなもの)、珪藻土、
タルク、修飾澱粉、二酸化チタン、シルク粉末、ナイロ
ン粉末、ポリエチレン粉末および関連する物質から成る
群から有利に選択される。
【００６８】本発明の有利な態様例は次の通りである。
データの量は特に言及しないかぎり常に重量％に基づ
く。実施例において、“WWA"という用語は原料羊毛臘酸
から、蒸留温度150-200℃の範囲にて真空10-1bar下での
分子蒸留により得られた羊毛臘酸画分を表す。このα-
ヒドロキシカルボン酸含量は約22-27％である。
【００６９】
【実施例】実施例１ 回転式ゲル ＰＥＧ−４０ 水素化ひまし油 １.５０ ＷＷＡ ０.４０ ＥｄｅｎｏｒRＨＫ ８−１８ ０.２０ エタノール ７０.００ 香料 十分量 水、完全に脱イオン化 加えて１００.００実施例２ 回転式乳剤 ＰＥＧ−２１ ステアリルエーテル (Brij 721) １.６０ ＰＥＧ−２ ステアリルエーテル (Brij 72) ２.８０ 鉱油油 ＤＡＢ ９ ４.００ イソプロピルパルミテート ４.００ メチル−プロピルパラベン ０.１５ ＷＷＡ ０.８０ ＥｄｅｎｏｒRＨＫ ８−１８ ０.２５ 香料 十分量 水、完全に脱イオン化 加えて１００.００実施例３ ポンプ式スプレー エタノール ７０.００ １,２−プロピレングリコール １.８０ ＷＷＡ ０.５０ ＥｄｅｎｏｒRＨＫ ８−１８ ０.２０ 香料 十分量 水、完全に脱イオン化 加えて１００.００実施例４ クリーム 鉱油油 ＤＡＢ ９ ４.００ ＰＥＧ−４０ ステアレート ４.００ セチルアルコール ３.００ エチルヘキシルステアレート ０.９０ プロピレングリコール １.００ メチル／プロピルパラベン ０.１５ ＷＷＡ ０.６０ ＥｄｅｎｏｒRＨＫ ８−１８ ０.２０ 香料 十分量 水、完全に脱イオン化 加えて１００.００ 本発明の主な特徴および態様は次の通りである。
【００７０】１．重感染に対する有効成分として I）（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸） （ｂ）Ｃ6-20の鎖長を有する直鎖飽和脂肪酸から成る群
から選択される少なくとも１つの別の脂肪酸を含んで成
る脂肪酸混合物、および II）天然に存在する羊毛臘酸混合物、または天然に存在
する羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合
物、の組み合わせの活性化合物の使用。
【００７１】２．羊毛臘酸混合物が、原料羊毛臘酸から
150-200℃の蒸留温度範囲にて真空10-1bar下での分子蒸
留により得られることを特徴とする上記１記載の使用。
３．蒸留により得られる羊毛臘酸混合物が以下のパラメ
ーター： 滴点：５０−５４℃ 酸数：１６６−１７０ ケン化数：１７５−１９０ ＯＨ数：６０−８０ ヨウ素数：７−１２ により識別されることを特徴とする上記１記載の使用。
【００７２】４．別の飽和直鎖脂肪酸がカプロン酸（ヘ
キサン酸）、カプリル酸（オクタン酸）、ペラルゴン酸
（ノナン酸）、カプリン酸（デカン酸）、ミリスチン酸
（テトラデカン酸）、パルミチン酸（ヘキサデカン酸）
およびステアリン酸（オクタデカン酸）から成る群から
選択されることを特徴とする上記１記載の使用。
【００７３】５．脂肪酸I）のそれぞれの脂肪酸に関す
る以下の重量比： ラウリン酸：カプロン酸 ＝ ５０：０−５０：５ および／または ラウリン酸：カプリル酸 ＝ ５０：１−５０：２０ および／または ラウリン酸：ペラルゴン酸 ＝ ５０：１−５０：２０ および／または ラウリン酸：カプリン酸 ＝ ５０：１−５０：２０ および／または ラウリン酸：ミリスチン酸 ＝ ５０：５−５０：３０ および／または ラウリン酸：ステアリン酸 ＝ ５０：１−５０：５０ 好ましくは： ラウリン酸：カプロン酸 ＝ ５０：０−５０：１ および／または ラウリン酸：カプリル酸 ＝ ５０：２−５０：１５ および／または ラウリン酸：ペラルゴン酸 ＝ ５０：２−５０：１５ および／または ラウリン酸：カプリン酸 ＝ ５０：２−５０：１５ および／または ラウリン酸：ミリスチン酸 ＝ ５０：１０−５０：２
０ および／または ラウリン酸：ステアリン酸 ＝ ５０：２−５０：２０ であることを特徴とする上記１記載の使用。
【００７４】６．脂肪酸がそれぞれの脂肪酸に関して重
量比 ラウリン酸：カプリル酸：カプロン酸 ＝ ５０：１：
１−５０：２０：２０ 好ましくは、 ラウリン酸：カプリル酸：カプロン酸 ＝ ５０：１：
１−５０：５：５ で存在することを特徴とする上記１記載の使用。
【００７５】５．混合物がそれぞれの場合で混合物の全
重量に基づき以下の組成： ラウリン酸：１−９９重量％ ミリスチン酸：０−１８重量％ パルミチン酸：０−１０重量％ カプリル酸：０−９重量％ カプリン酸：０−１０重量％ ステアリン酸：１−９９重量％ カプロン酸：０−１重量％、 好ましくは、 ラウリン酸：１０−９０重量％ ミリスチン酸：１３−１８重量％ パルミチン酸：８−１０重量％ カプリル酸：６−９重量％ カプリン酸：６−１０重量％ ステアリン酸：１０−９０重量％ カプロン酸：０−１重量％。
【００７６】特に好ましくは、 ラウリン酸：４４−５１重量％ ミリスチン酸：１３−１８重量％ パルミチン酸：８−１０重量％ カプリル酸：６−９重量％ カプリン酸：６−１０重量％ ステアリン酸：６−１３重量％ カプロン酸：０−１重量％ を有することを特徴とする上記１記載の使用。
【００７７】６．混合物中の脂肪酸のそれぞれの脂肪酸
に対する比が、天然に存在するココナッツ脂肪酸混合物
由来の脂肪酸の水素化（硬化）カットで生じるものに対
応することを特徴とする上記１記載の使用。
【００７８】７．I）（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸） （ｂ）Ｃ6-20の鎖長を有する直鎖飽和脂肪酸から成る群
から選択される少なくとも１つの別の脂肪酸を含んで成
る脂肪酸混合物、および II）天然に存在する羊毛臘酸混合物、または天然に存在
する羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合
物、 の成分が、I）およびII）の比が10:1から1:10、好まし
くは5:1から1:5，特に2:1から1:2となるように選択され
ることを特徴とする、上記１記載の使用。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/40 35/36 (72)発明者 マンフレート・クリーア ドイツ・デー−21521アウミユーレ・イー −シユペヒト−アレー11 (72)発明者 ギユンター・シユナイダー ドイツ・デー−20253ハンブルク・ブラン ゲルシユトラーセ65アー (72)発明者 ベルント・トラウペ ドイツ・デー−22457ハンブルク・クラウ ス−ナンネ−シユトラーセ61 (72)発明者 イロナ・フオス ドイツ・デー−22457ハンブルク・アムド ルフタイヒ16アー

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 重感染に対する有効成分として I）（ａ）ドデカン酸（ラウリン酸） （ｂ）Ｃ6-20の鎖長を有する直鎖飽和脂肪酸から成る群
    から選択される少なくとも１種の別の脂肪酸を含んで成
    る脂肪酸混合物、および II）天然に存在する羊毛臘酸混合物、または天然に存在
    する羊毛臘酸混合物を蒸留して得られる羊毛臘酸混合
    物、の活性化合物の組み合わせの使用。
JP7286356A 1994-10-13 1995-10-09 羊毛臘酸混合物および他の脂肪酸を含んで成る重感染に対して使用する活性化合物組成物 Pending JPH08208467A (ja)

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DE4436538.1 1994-10-13
DE4436538A DE4436538A1 (de) 1994-10-13 1994-10-13 Wirkstoffkombinationen zur Verwendung gegen Superinfektionen, enthaltend Wollwachssäuregemische und andere Fettsäuren

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WO2018207921A1 (ja) * 2017-05-12 2018-11-15 日清オイリオグループ株式会社 総ケトン体濃度上昇剤、油脂組成物、医薬組成物、食品組成物

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