JPH08208505A - サブスタンスｐアンタゴニストを含有する局所用組成物 - Google Patents

サブスタンスｐアンタゴニストを含有する局所用組成物

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JPH08208505A
JPH08208505A JP7329297A JP32929795A JPH08208505A JP H08208505 A JPH08208505 A JP H08208505A JP 7329297 A JP7329297 A JP 7329297A JP 32929795 A JP32929795 A JP 32929795A JP H08208505 A JPH08208505 A JP H08208505A
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JP7329297A
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Lacharriere Olivier De
オリビエ・ドゥ・ラシャリエ
Lionel Breton
リオネル・ブリトン
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LOreal SA
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚病用活性剤類の刺激性を低減、または除
去せしめた皮膚病用組成物を提供する。 【解決手段】 製薬的に許容可能な媒体中に、少なくと
も１つの刺激性の副作用を有する物質を含有する局所適
用用の治療用組成物において、少なくとも１つのサブス
タンスＰアンタゴニストを含有せしめる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、局所治療用組成物
に含有される、ある種の製薬または皮膚病用活性剤類の
刺激作用を減ずる、または除去するため、サブスタンス
Ｐアンタゴニストを含有する組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】ある
種の皮膚病、例えば、ざ瘡、乾癬、皮膚リンパ腫、疣
贅、潰瘍、皮膚の前癌性傷害、および角質化疾患および
皮膚疾患、例えば、膿疱、ビビセス（vibices）、瘢
痕、皮膚異常変色、乾燥肌の治療において、刺激性の副
作用を有する数種の活性剤類が使用されている。
【０００３】ざ瘡の治療用には、例えば、レチノイド
類、特にレチン酸、過酸化物類、例えば、過酸化ベンゾ
イル、およびヒドロキシ酸を使用することができる。
【０００４】また、レチノイド類は、角質化疾患類［ダ
リアー（Darier's）病、掌蹠角皮症、汗孔角化症］、ビ
ビセス、光による加齢、および乾癬の治療にも使用され
る。
【０００５】さらに、過酸化物類は、（約２０％濃度
で）脚の腫瘍および慢性傷の治療にも使用されている。
【０００６】またさらに、ヒドロキシ酸類は、乾燥肌、
魚鱗癬、瘢痕、および光による加齢の治療に使用されて
いる。
【０００７】乾癬の治療には、サリチル酸（例えば２〜
５％の割合で）、アントラノイド（anthranoid）類また
はアントラリン（anthralin）、およびビタミンＤ誘導
体類が使用されている。
【０００８】また、高濃度（３０〜５０％）のサリチル
酸は、疣贅の治療に使用されている。
【０００９】皮膚異常変色の治療には、ヒドロキノンの
ような色素脱失剤が使用されている。
【００１０】アスコルビン酸は、斑点および瘢痕、特に
ざ瘡による瘢痕を除去するために使用されている。
【００１１】カレオシン（caryolysine）［クロメチン
（chlormethine）］のような代謝拮抗物質は、皮膚のＴ
リンパ腫（菌状息肉腫）を治療するために使用されてい
る。
【００１２】これらの活性剤類は、刺激性という欠点を
有するものであり、さらに敏感肌のヒト、治療された患
者は、刺激作用を感じる。
【００１３】実際、ある種の皮膚は、他のものより、よ
り敏感であることが知られている。しかしながら、敏感
肌の徴候は、今日まで、十分には特徴が示されておら
ず、結果としてこれらの皮膚の問題は、十分には明確に
されておらず；皮膚の敏感性を含む過程を、厳密には、
誰も知らない。敏感肌は、皮膚に適用されるものに反応
する皮膚であるという意見もあり、また、ある外的要因
に反応する皮膚であるという意見もある。
【００１４】敏感肌の特徴は、十分には知られていない
ために、それらを治療することは今日でも非常に困難で
あり、例えば、制限により、製薬用または皮膚病用組成
物に、刺激特性を有するもの、例えば、上述したような
活性剤類、並びに、組成物に含有されている他のもの、
例えば界面活性剤類、防腐剤類および溶媒類を使用する
ことで、間接的に治療している。
【００１５】本出願人は、非常に多くの臨床テストを行
い、敏感肌に関する徴候を決定することができた。これ
らの徴候は、特に、本質的に、知覚不全という主観的な
徴候にある。知覚不全とは、多少の程度の差こそあれ、
皮膚領域において感じる苦痛、例えば、うずくような痛
み、蟻走感、痒み、または、むずむずするような痒み、
火傷、炎症、不快感、刺すような痛みなどを意味するも
のである。
【００１６】本出願人は、敏感肌は、主に２つの臨床的
形態、刺激反応性および／または反応性の肌、および不
耐性肌に分類できることを見い出した。
【００１７】刺激反応性および／または反応性の肌と
は、種々の要因、例えば、環境、感情、食物、風、摩
擦、ひげ剃り、石鹸、界面活性剤類、高濃度のチョーク
を含有する硬水、気温の変化または羊毛に対し、痒み、
すなわち、むずむずするような痒み、うずくような痛み
の反応がある皮膚である。一般的にこのような徴候は、
疱疹様皮疹を有するまたは有しない乾性肌、または紅斑
を有する皮膚に関する。
【００１８】不耐性肌とは、種々の要因、例えば、環
境、感情、食物およびある種の化粧品調製物に対し、炎
症感、刺すような痛み、蟻走感および／または赤くなる
反応のある皮膚である。一般的にこのような徴候は、疱
疹様皮疹を有するまたは有しない、および紅斑を有す
る、脂漏過多症またはざ瘡のある皮膚に関する。
【００１９】皮膚が、敏感であるかそうでないかを決定
するために、本出願人は、さらに、テストを開発した。
実際、敏感肌を定義する目的で、多数のテストを行った
ところ、驚くべき事に、敏感肌を有する個体と、カプサ
イシンの局所適用に反応する個体との間に関連があるこ
とを見い出した。
【００２０】カプサイシンテストは、０．０７５％のカ
プサイシンを含有するクリームを約４ｃｍ2の皮膚上
に、０．０５ｍｌ適用し、この適用に起因する主観的な
徴候、例えば、うずくような痛み、火傷および痒みの出
現に注目することからなる。敏感肌の患者において、こ
れらの徴候は、適用後３〜２０分の間に表れ、続いて、
適用した範囲の周囲から紅斑が出現し始めた。
【００２１】今日まで、カプサイシンは、特に、帯状痛
を治療するための医薬品として使用されていた。カプサ
イシンにより、ニューロペプチド類、特に、表皮および
真皮の神経末端から分泌されるタキキニン類が放出され
る。本出願人は、全ての条件の敏感肌に共通する生理病
理学的パターンは、タキキニン類、特に、皮膚中にサブ
スタンスＰを放出する能力の高さに関連していることを
見い出した。それらの放出に起因する知覚不全の発現
は、「神経性」として記載されている。
【００２２】このサブスタンスＰは、神経末端により放
出および生成されるポリペプチドであり、タキキニン類
の一部である。サブスタンスＰは、特に、痛みの伝達、
および中枢神経系の病気、例えば、不安、精神分裂病、
呼吸系および炎症性の病気、胃腸の病気、リウマチ、あ
る種の皮膚病、例えば湿疹、乾癬および接触性皮膚炎に
おいて含有されている。
【００２３】本出願人は、敏感肌の固有の特徴が、サブ
スタンスＰの放出に関連しており、サブスタンスＰアン
タゴニスト類の使用により、刺激性物質類の刺激作用を
減少または除去することが可能になることを見い出し
た。
【００２４】本発明において、刺激物質は、皮膚病の治
療を意図した活性剤類、並びに、局所用組成物類に含有
されるアジュバント類、例えば、溶媒類、界面活性剤類
および防腐剤類を意味するものである。
【００２５】よって、本出願人は、刺激性の副作用を有
する１つまたは複数の物質類が存在することによる刺激
を減少または避けるために、これ、またはこれらの物質
（類）を含有する局所適用用の治療用組成物に、サブス
タンスＰアンタゴニストを導入することを試みた。
【００２６】サブスタンスＰアンタゴニスト（の使用）
により、特に、効能を高めるために、通常使用される量
に比べて、活性剤の（使用）量を増加することができ
る。
【００２７】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
したがって、本発明の主題は、製薬的に許容可能な媒体
中に、少なくとも１つの刺激性の副作用を有する物質を
含有する局所適用用の治療用組成物において、さらに、
少なくとも１つのサブスタンスＰアンタゴニストを含有
してなる組成物にある。
【００２８】また、本発明の主題は、刺激作用を減少お
よび／または除去するために、製薬的に許容可能な媒体
中に、少なくとも１つの刺激性の副作用を有する物質を
含有してなる局所適用用の治療用組成物を調製するため
に、サブスタンスＰアンタゴニストを使用することにあ
る。
【００２９】有利には、この刺激物質は、製薬用または
皮膚病用の活性剤である。
【００３０】本発明の組成物において、サブスタンスＰ
アンタゴニストの目的は、これら活性剤類の刺激作用を
減少および／または除去させることであるが、さらに、
それ自身の治療効果の効力により、病気の治療に寄与す
ることも可能である。
【００３１】製薬的に許容可能な媒体とは、皮膚、爪、
粘膜および髪と適合する媒体のことである。サブスタン
スＰアンタゴニストを含有する組成物は、顔、首、髪、
粘膜、爪、大きな皮膚のひだ（鼠径、性器、腋窩、膝
窩、肛門および乳腺下の領域、および肘の屈曲部）、ま
たはボディの他の皮膚領域に適用することができる。
【００３２】特に、刺激性の副作用を有する物質類は、
α−ヒドロキシ酸類（クエン酸、リンゴ酸、グリコール
酸、酒石酸、マンデル酸および乳酸）、β−ヒドロキシ
酸類（サリチル酸およびその誘導体類）、α−ケト酸
類、β−ケト酸類、レチノイド類（レチノールおよびそ
のエステル類、レチナール、レチン酸およびその誘導体
類、特に、仏国特許公開第２５７０３７７号、欧州特許
公開第１９９６３６号、欧州特許公開第３２５５４０
号、欧州特許公開第４０２０７２号公報に記載されてい
るもの）、アントラリン［ジオキシアントラノール（di
oxyanthranol）］、アントラノイド類、過酸化物類（特
に、ベンゾイル＝ペルオキシド）、ミノキシジル（mino
xidil）、リチウム塩類、代謝拮抗物質類、ビタミンＤ
およびその誘導体類、色素脱失剤類（ヒドロキノン）、
界面活性剤類（イオン性または非イオン性）、防腐剤
類、アルコール溶液類および溶媒類から選択される。
【００３３】サブスタンスＰアンタゴニストの使用によ
り、上述したような不快感を全く感じることなく、従来
のものに比べて、物質、特に刺激性の副作用のある活性
剤の量を２ないし１０倍に増加させることが可能になっ
た。よって、なんらの不都合もなく、ヒドロキシ酸類は
組成物の５０重量％まで、レチノイド類は５重量％なで
使用することができる。
【００３４】サブスタンスＰアンタゴニストとして公知
の物質は、次の特徴： −サブスタンスＰに拮抗する製薬的活性を有する、すな
わち、次の２つのテストの少なくとも１つに対して、干
渉性の製薬的応答を誘発すべきものを満たすものであ
る。なお、前記テストとは、 −拮抗物質は、カプサイシンまたは逆行性の神経刺激作
用により誘発される、血管壁からの血漿の浸出を減少さ
せる、 −拮抗物質は、サブスタンスＰの投与により誘発され
る、平滑筋の収縮を抑制する、か否かということであ
る。
【００３５】サブスタンスＰアンタゴニストは、さら
に、タキキニン類に対するＮＫ１レセプターに対する選
択的親和性を有してもよい。
【００３６】本発明のサブスタンスＰアンタゴニスト
は、レセプターとして機能する、すなわち、サブスタン
スＰの放出および／または合成を阻害することができ、
また、その結合の防止および／またはその作用の調製を
可能にする。
【００３７】今日までに、サブスタンスＰアンタゴニス
トは、上述したような病気を治療するために使用されて
いた。このため、参照として、米国特許第４４７２３０
５号、米国特許第４８３９４６５号、欧州特許公開第１
０１９２９号、欧州特許公開第３３３１７４号、欧州特
許公開第３３６２３０号、欧州特許公開第３９４９８９
号、欧州特許公開第４４３１３２号、欧州特許公開第４
９８０６９号、欧州特許公開第５１５６８１号、欧州特
許公開第５１７５８９号、国際特許公開第９２／２２５
６９号、英国特許公開第２２１６５２９号、欧州特許公
開第３６０３９０号、欧州特許公開第４２９３６６号、
欧州特許公開第４３０７７１号、欧州特許公開第４９９
３１３号、欧州特許公開第５１４２７３号、欧州特許公
開第５１４２７４号、欧州特許公開第５１４２７５号、
欧州特許公開第５１４２７６号、欧州特許公開第５２０
５５５号、欧州特許公開第５２８４９５号、欧州特許公
開第５３２４５６号、欧州特許公開第５４５４７８号、
欧州特許公開第５５８１５６号、国際特許公開第９０／
０５５２５号、国際特許公開第９０／０５７２９号、国
際特許公開第９１／１８８７８号、国際特許公開第９１
／１８８９９号、国際特許公開第９２／１２１５１号、
国際特許公開第９２／１５５８５号、国際特許公開第９
２／１７４４９号、国際特許公開第９２／２０６７６
号、国際特許公開第９３／００３３０号、国際特許公開
第９３／００３３１号、国際特許公開第９３／０１１５
９号、国際特許公開第９３／０１１６９号、国際特許公
開第９３／０１１７０号、国際特許公開第９３／０６０
９９号、国際特許公開第９３／０９１１６号、欧州特許
公開第５２２８０８号、国際特許公開第９３／０１１６
５号、国際特許公開第９３／１００７３号および国際特
許公開第９４／０８９９７号公報を挙げることができ
る。
【００３８】本発明のサブスタンスＰアンタゴニスト
は、特に、ペプチド類および非ペプチド誘導体類、さら
に、窒素、硫黄、または酸素を含有する複素環を含有す
るもの、またはベンゼン環に直接または間接的に結合し
ている窒素原子を含有する窒素含有化合物類から選択す
ることができる。
【００３９】例えば、センヂド（sendide）およびスパ
ンチドＩＩ（spantide II）が、本発明において、サブ
スタンスＰに拮抗するペプチドとして使用可能である。
【００４０】センヂドは、次の式： Tyr D-Phe Phe D-His Leu Met NH2 に相当するものであり、上式中、Tyrはチロシンを表
し、D-PheはＤ−フェニルアラニンを表し、Pheはフェニ
ルアラニンを表し、D-HisはＤ−ヒスチジンを表し、Leu
はロイシンを表し、Metはメチオニンを表す。
【００４１】スパンチドＩＩは、次の式： D-NicLys Pro 3-Pal Pro D-Cl2Phe Asn D-Trp Phe D-Trp Leu Nle NH2 に相当するものであり、上式中、D-NicLysはＤ−ロイシ
ン＝ニコチナートを表し、Proはプロリンを表し、3-Pal
は３−ピリジル−アラニンを表し、D-Cl2PheはＤ−ジク
ロロフェニルアラニンを表し、Asnはアスパラギンを表
し、D-TrpはＤ−トリプトファンを表し、Pheはフェニル
アラニンを表し、Leuはロイシンを表し、Nleはノルロイ
シンを表す。
【００４２】また、本発明においてサブスタンスＰに拮
抗するペプチドとして使用可能なものとして、米国特許
第４４７２３０５号、米国特許第４８３９４６５号、欧
州特許公開第１０１９２９号、欧州特許公開第３３３１
７４号、欧州特許公開第３３６２３０号、欧州特許公開
第３９４９８９号、欧州特許公開第４４３１３２号、欧
州特許公開第４９８０６９号、欧州特許公開第５１５６
８１号、欧州特許公開第５１７５８９号、国際特許公開
第９２／２２５６９号、英国特許公開第２２１６５２９
号公報に記載されているペプチド類を挙げることができ
る。
【００４３】本発明で使用可能な非ペプチドのサブスタ
ンスＰアンタゴニスト類は、特に、複素環化合物類、特
に、窒素、硫黄または酸素を含有する複素環化合物類、
またはベンゼン環に直接または間接的に結合している窒
素原子を含有する化合物類である。
【００４４】複素環化合物としては、次の公報：欧州特
許公開第３６０３９０号、欧州特許公開第４２９３６６
号、欧州特許公開第４３０７７１号、欧州特許公開第４
９９３１３号、欧州特許公開第５１４２７３号、欧州特
許公開第５１４２７４号、欧州特許公開第５１４２７５
号、欧州特許公開第５１４２７６号、欧州特許公開第５
２０５５５号、欧州特許公開第５２８４９５号、欧州特
許公開第５３２４５６号、欧州特許公開第５４５４７８
号、欧州特許公開第５５８１５６号、国際特許公開第９
０／０５５２５号、国際特許公開第９０／０５７２９
号、国際特許公開第９１／１８８７８号、国際特許公開
第９１／１８８９９号、国際特許公開第９２／１２１５
１号、国際特許公開第９２／１５５８５号、国際特許公
開第９２／１７４４９号、国際特許公開第９２／２０６
７６号、国際特許公開第９３／００３３０号、国際特許
公開第９３／００３３１号、国際特許公開第９３／０１
１５９号、国際特許公開第９３／０１１６９号、国際特
許公開第９３／０１１７０号、国際特許公開第９３／０
６０９９号、国際特許公開第９３／０９１１６号および
国際特許公開第９４／０８９９７号に記載されている窒
素含有複素環を含有するものを使用することができる。
特に、少なくとも１つの窒素含有複素環を含有する化合
物としては、２−トリシクリイル（tricyclyl）−２−
アミノエタン誘導体、スピロラクタム（spirolactam）
誘導体、キヌクリジン誘導体、アザサイクリック（azac
yclic）誘導体、アミノピロリジン誘導体、ピペリジン
誘導体、アミノアザ複素環（aminoazaheterocycle）、
イソインドール誘導体が挙げられる。
【００４５】他の複素環化合物類としては、酸素または
硫黄含有複素環化合物類、例えば、フラン誘導体類、ベ
ンゾフラン誘導体類、チオフェン誘導体類およびベンゾ
チオフェン誘導体類、任意に窒素を含有する置換基、例
えば、米国特許第４９３１４５９号、米国特許第４９１
０３１７号および欧州特許公開第２９９４５７号公報に
記載されている複素環化合物類、特に、アルコキシおよ
び／またはアリールオキシテトラゾールイルベンゾフラ
ン−カルボキシアミド類、またはアルコキシおよび／ま
たはアリールオキシテトラゾールイルベンゾチオフェン
−カルボキシアミド類を挙げることができる。
【００４６】ベンゼン環に直接または間接的に結合して
いる窒素原子を含有する化合物類としては、次の公報：
欧州特許公開第５２２８０８号、国際特許公開第９３／
０１１６５号および国際特許公開第９３／１００７３号
に記載されてるものを挙げることができる。このような
ものとしては、特に、エチレンジアミン誘導体類、例え
ば、Ｎ，Ｎ’−ビス−ジ（３，５−ジメチルベンジル）
エチレンジアミン、およびＮ，Ｎ’−ビス−ジ（３，５
−ジメトキシベンジル）エチレンジアミンがあり、これ
らの化合物類は、本出願人により出願されている国際特
許公開第９３／１１３３８号公報において、合成中間生
成物として記載されている。
【００４７】サブスタンスＰアンタゴニスト類は合成さ
れたものであってもよいし、天然物質（植物または動
物）の抽出物であってもよい。
【００４８】本発明の組成物において、サブスタンスＰ
アンタゴニストは、好ましくは、組成物の全重量に対し
て０．０００００１〜５重量％の範囲内の量で、特に、
組成物の全重量に対して０．０００１〜０．１重量％の
範囲内の量で使用される。
【００４９】本発明の組成物は、全て、標準的には、局
所適用用に使用される生薬の形態、特に、水性、水−ア
ルコール、または油性溶液、ローションまたは血清型の
分散液、無水または親油性のゲル類、水相に油相を分散
させる（Ｏ／Ｗ）、または逆（Ｗ／Ｏ）によって得られ
るミルク型の液体または半液体状の濃度のエマルション
類、希薄、中程度または濃い濃度のエマルション類また
は懸濁液、またはマイクロエマルション類、マイクロカ
プセル類、微小粒子類、またはイオン性および／または
非イオン性の小胞分散液類の形態で提供できる。これら
の組成物類は、慣例的な方法で調整される。
【００５０】本発明の組成物類の種々の成分の量は、皮
膚化学または製薬の分野で従来より使用されている量で
ある。
【００５１】これらの組成物類は、特に、顔、手、脚、
大きな解剖学上の皮膚のひだまたはボディ用の、保護お
よびトリートメント用クリーム類、保護またはトリート
メント用ボディミルク類、抗日光ミルク類、日光に対す
る保護用、および皮膚の手入れまたはトリートメント用
のフォーム類、ゲル類またはローション類、昆虫に抗す
る組成物類、痛みに抗する組成物類、上述したようなあ
る種の皮膚病を治療するための組成物類を構成する。
【００５２】また、組成物類は、加圧された噴射剤を含
有するエアゾール組成物の形態でパッケージされたもの
であってもよい。
【００５３】さらに、サブスタンスＰアンタゴニスト
は、髪のトリートメント用、特に、シャンプー類、例え
ば、駆虫性のシャンプー類、トリートメントローション
類、抜け毛防止用のゲル類またはローション類などの、
種々の組成物類の中に混入してもよい。
【００５４】本発明の組成物がエマルションである場
合、油相の割合は、組成物の全重量に対して５〜８０重
量％、好ましくは５〜５０重量％である。エマルション
の形態の組成物に使用される油類、乳化剤、共乳化剤
（coemulsifier）は、従来より、皮膚化学の分野で使用
されているもののなかから選択される。乳化剤と共乳化
剤は、組成物の全重量に対して０．３〜３０重量％、好
ましくは０．５〜２０重量％の範囲内の割合で組成物中
に存在する。エマルションは、さらに、脂質小胞体を含
有してもよい。
【００５５】本発明の組成物が、油性溶液またはゲルの
場合、油相は組成物の全重量に対して９０重量％より大
きくすることができる。
【００５６】また、公知の物質において、本発明の組成
物は、皮膚化学の分野で通常使用されるアジュバント
類、例えば、親水性または親油性のゲル化剤類、親水性
または親油性の添加剤類、防腐剤類、酸化防止剤類、溶
媒類、香料類、フィラー類、サンスクリーン剤類、殺菌
剤類、臭気吸収剤類および着色物質を含有してもよい。
これら種々のアジュバント類の量は、従来より製薬の分
野で使用されている量、例えば、組成物の全重量に対し
て０．０１〜１０重量％である。これらのアジュバント
類は、その性質により、油相、水相および／または脂質
小球体に取り込まれる。
【００５７】本発明で使用可能な油類としては、鉱物性
油類（流動パラフィン）、植物性油類（シアバターの液
状留分、ヒマワリ油）、動物性油類（ペルヒドロスクワ
レン）、合成油類［プルセリン（Purcellin）油］、シ
リコーン油類（シクロメチコーン）、フッ化油類（ペル
フルオロポリエーテル類）を挙げることができる。脂肪
アルコール類、脂肪酸類（ステアリン酸）およびロウ類
（パラフィン、カルナウバロウおよびミツロウ）をこれ
らの油類に添加してもよい。
【００５８】本発明で使用可能な乳化剤類としては、例
えば、ステアリン酸グリセロール、ポリソルベイト６
０、およびガッテフォセ（Gattefosse）社からテフォー
ス（Tefose）６３（登録商標）の名称で販売されている
ＰＥＧ−６／ＰＥＧ−３２／ステアリン酸グリコールの
混合物、およびジメチコーン＝コポリオール類、任意の
シクロメチコーン類との混合物を挙げることができる。
【００５９】本発明で使用可能な溶媒類としては、低級
アルコール類、特に、エタノールおよびイソプロパノー
ルを挙げることができる。
【００６０】親水性のゲル化剤類としては、カルボキシ
ビニルポリマー類［カーボマー（carbomer）］、アクリ
ルコポリマー類、例えば、アクリラート／アルキルアク
リラート類のコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多
糖類、例えば、ヒドロキシプロピルセルロール、クレー
類および天然ゴム類を挙げることができ、また、親油性
のゲル化剤類としては、変性クレー類、例えば、ベント
ーン類、脂肪酸類の金属塩類、例えば、ステアリン酸ア
ルミニウム、疎水性シリカ、ポリエチレン類およびエチ
ルセルロースを挙げることができる。
【００６１】また、本発明の組成物類としては、刺激性
の副作用を有する活性剤類以外の活性剤類を含有しても
よい。
【００６２】親水性の活性剤類としては、例えば、タン
パク質またはタンパク質の加水分解物類、アミノ酸類、
多価アルコール類、尿素、アラントイン、糖類および糖
類誘導体類、水溶性ビタミン類、デンプンおよび植物抽
出物、特に、アロエ ベラ（Aloe vera）を使用するこ
とができる。
【００６３】親油性の活性剤類としては、トコフェロー
ル（ビタミンＥ）およびその誘導体類、必須脂肪酸類、
セラミド類、精油類および防腐剤類を使用することがで
きる。
【００６４】他の活性剤類としては、例えば、 −皮膚の分化および／または増殖および／または色素沈
着を調節する薬剤類、エストロゲン類、例えば、エスト
ラジオール、またはコウジ酸； −抗菌剤類、例えば、リン酸クリンダマイシン、エリス
ロマイシンまたはテトラサイクリン類の抗生物質類； −駆虫剤類、特に、メトロニダゾール、クロタミトンま
たはピレトリノイド類； −抗真菌剤類、特に、イミダゾール類に属する化合物
類、例えば、エコナゾール、ケトコナゾールまたはミコ
ナゾールまたはそれらの塩類、ポリエン化合物類、例え
ば、アンホテリシンＢ、アリルアミン類の化合物類、例
えば、テルビナフィン（terbinafine）、またはオクト
ピロックス（octopirox）； −ステロイド系の抗炎症剤類、例えば、ヒドロコルチゾ
ン、吉草酸ベタメタゾン、プロピオン酸クロベタゾー
ル、または非ステロイド系の抗炎症剤類、例えば、イブ
プロフェンおよびその塩類、ジクロフェナック（diclof
enac）およびその塩類、アセチルサリチル酸、アセトア
ミノフェン、またはグリシルレチン酸； −麻酔剤類、例えば、塩酸リドカインおよびその誘導体
類； −止痒剤、例えば、テナルジン、トリメプラジンまたは
シプロヘプタジン； −抗ウイルス性剤、例えば、アクシロビル； −角質溶解剤類、例えば、アルファ−ヒドロキシカルボ
ン酸およびベータ−ヒドロキシカルボン酸またはベータ
−ケトカルボン酸のエステル類、アミド類、または塩
類； −抗フリーラジカル剤類、例えば、アルファ−トコフェ
ロールまたはそのエステル類、スーパーオキシド＝ジス
ムターゼ類、数種の金属キレート剤類； −抗脂漏剤類、例えば、プロゲステロン； −抗フケ剤類、例えば、オクトピロックスまたはピリチ
オン（pyrithione）亜鉛； −抗ざ瘡剤類；を挙げることができる。
【００６５】
【実施例】次に、本発明の実施例を例証する。なお、こ
れらの実施例においては、割合を重量％で示す。
【００６６】 実施例１：顔用のざ瘡治療クリーム（水中油型エマルション） センヂド ０．１５％ ステアリン酸グリセロール ２％ ポリソルベイト６０ １％ ［アイシーアイ（ICI）社から販売されている トゥイーン（Tween）６０］ ステアリン酸 １．４％ ｎ−オクタノイル−５−サリチル酸 １％ トリエタノールアミン ０．７％ カーボマー ０．４％ シアバターの液状留分 １２％ ペルヒドロスクワレン １２％ 酸化防止剤 ０．０５％ 香料 ０．５％ 防腐剤 ０．３％ 水 全体を１００％にする量
【００６７】 実施例２：昆虫に抗する乳化した手入れ用ゲル（水中油型エマルション） シクロメチコーン ３％ プルセリン油 ７％ ［ドラゴコ（dragocco）社から販売］ ＰＥＧ−６／ＰＥＧ−３２／ステアリン酸 ０．３％ グリコール （ガッテフォセ社のテフォース６３） スパンチドＩＩ ０．０２％ 防腐剤 ０．３％ 香料 ０．４％ カーボマー ０．６％ クロタミトン ５％ グリシルレチン酸 ２％ エチルアルコール ５％ トリエタノールアミン ０．２％ 水 全体を１００％にする量
【００６８】 実施例３：顔用のしゅさ性ざ瘡の手入れ用クリーム（水中油型エマルション） スパンチドＩＩ ０．２５％ ステアリン酸グリセロール ２％ ポリソルベイト６０ １％ （アイシーアイ社から販売されているトゥ イーン６０） ステアリン酸 １．４％ メトロニダゾール １％ トリエタノールアミン ０．７％ カーボマー ０．４％ シアバターの液状留分 １２％ 流動パラフィン １２％ 酸化防止剤 ０．０５％ 香料 ０．５％ 防腐剤 ０．３％ 水 全体を１００％にする量
【００６９】 実施例４：ざ瘡治療用のゲル AII−トランス−レチン酸 ０．０５％ Ｎ，Ｎ’−ビス−ジ（３，５−ジメチルベ ５％ ンジル）エチレンジアミン ヒドロキシプロピルセルロース １％ ［ヘルクレス（Hercules）社から販売され ているクルーセル エイチ（Klucel H）］ 酸化防止剤 ０．０５％ イソプロパノール ４０％ 防腐剤 ０．３％ 水 全体を１００％にする量
【００７０】 実施例５：顔用ピーリングローション グリコール酸 ５０％ 水酸化ナトリウム ｐＨを２．８にする量 ヒドロキシエチルセルロース ０．５％ Ｎ，Ｎ’−ビス−ジ（３，５−ジメチトキ ５％ シベンジル）エチレンジアミン エタノール 全体を１００％にする量
【００７１】このローションは、例えば、ざ瘡によって
残された瘢痕を除去するために使用される。
【００７２】 実施例６：乾燥肌または乾皮症治療用のＷ／Ｏ型エマルション ゴールドシュミット（Goldschmidt）社の ２．５％ アビル イーエム（Abil EM）９０ （セチルジメチコーン＝コポリオール） ダウコーニング（Dow Corning）社のディ １５％ シー（DC）３４４フルイド （シクロメチコーン） ダウコーニング社のディシー５９３フルイ ３．５％ ド （シクロメチコーン） ウィコト（Witco）社のウィトコノール ６％ エーピーエム（Witconol APM） （３モルのプロピレングリコールを含有す るポリプロピレン＝グリコールーミリスチ ルエーテル） センヂド ０．２％ グリセリン ３％ 乳酸 ５％ ＮＨ3（３２％溶液） ｐＨを４にする量 ＮａＣｌ ０．６％ 防腐剤 ０．１５％ 水 全体を１００％にする量
【００７３】 実施例７：ざ瘡治療用のクリーム（リポソームの分散液） キメキサン エヌエス（Chimexane NS）／ ５％ ジミリスル＝ホスファート （重量比 ９５／５） サリチル酸 ０．５％ Ｎ，Ｎ’−ビス−ジ（３，５−ジメチトキ ４％ シベンジル）エチレンジアミン グリセリン ４％ 植物性油 ３％ 揮発性シリコーン油 ４．５％ トリクロサン（Triclosan） ０．２％ カルボキシビニルポリマー ０．９％ 水酸化ナトリウム １．８％ 防腐剤 ０．８％ 水 全体を１００％にする量
【００７４】 実施例８：ざ瘡治療用のクリーム（リポソームの分散液） キメキサン エヌエス（Chimexane NS） ５％ グリコール酸 ０．８％ Ｎ，Ｎ’−ビス−ジ（３，５−ジメチルベ ４％ ンジル）エチレンジアミン グリセリル ４％ 水素添加イソパラフィン ３％ カルボキシビニルポリマー ０．９％ 水酸化ナトリウム １．８％ 防腐剤類 ０．６％ 酸化防止剤類 ０．２％ 水 全体を１００％にする量
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/48 47/42 Ｎ

Claims (18)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 製薬的に許容可能な媒体中に、少なくと
    も１つの刺激性の副作用を有する物質を含有する局所適
    用用の治療用組成物において、 少なくとも１つのサブスタンスＰアンタゴニストを含有
    してなることを特徴とする組成物。
  2. 【請求項２】 サブスタンスＰアンタゴニストが、ペプ
    チド類、少なくとも１つの複素環を含有する化合物類お
    よび１つまたは複数のベンゼン環を含有する窒素含有化
    合物類から選択されることを特徴とする請求項１に記載
    の組成物。
  3. 【請求項３】 ペプチドが、センヂドまたはスパンチド
    ＩＩであることを特徴とする請求項１または２に記載の
    組成物。
  4. 【請求項４】 少なくとも１つの複素環を含有する化合
    物が、２−トリシクリイル−２−アミノエタン誘導体
    類、スピロラクタム誘導体類、キヌクリジン誘導体類、
    アザサイクリック誘導体類、アミノピロリジン誘導体
    類、ピペリジン誘導体類、アミノアザ複素環類、イソイ
    ンドール誘導体類から選択される窒素含有複素環である
    ことを特徴とする請求項１または２に記載の組成物。
  5. 【請求項５】 少なくとも１つの複素環を含有する化合
    物が、フラン誘導体類、ベンゾフラン誘導体類、チオフ
    ェン誘導体類およびベンゾチオフェン誘導体類、テトラ
    ゾールイルベンゾフラン−カルボキシアミド類、テトラ
    ゾールイルベンゾチオフェン−カルボキシアミド類から
    選択される酸素または硫黄含有複素環であることを特徴
    とする請求項１または２に記載の組成物。
  6. 【請求項６】 １つまたは複数のベンゼン環を含有する
    窒素含有化合物がエチレンジアミン誘導体であることを
    特徴とする請求項１または２に記載の組成物。
  7. 【請求項７】 サブスタンスＰアンタゴニストが、組成
    物の全重量に対して０．０００００１〜５重量％の範囲
    内の量で使用されることを特徴とする請求項１ないし６
    のいずれか１項に記載の組成物。
  8. 【請求項８】 サブスタンスＰアンタゴニストが、組成
    物の全重量に対して０．０００１〜０．１重量％の範囲
    内の量で使用されることを特徴とする請求項１ないし７
    のいずれか１項に記載の組成物。
  9. 【請求項９】 製薬的に許容可能な媒体が、水性、水−
    アルコール、または油性溶液、油中水型エマルション、
    水中油型エマルション、マイクロエマルション、水性ゲ
    ル、無水のゲル、血清、小胞分散液であることを特徴と
    する請求項１ないし８のいずれか１項に記載の組成物。
  10. 【請求項１０】 刺激性の副作用を有する物質が、製薬
    的な活性剤であることを特徴とする請求項１ないし９の
    いずれか１項に記載の組成物。
  11. 【請求項１１】 刺激性の副作用を有する物質が、α−
    ヒドロキシ酸類、β−ヒドロキシ酸類、α−ケト酸類、
    β−ケト酸類、レチノイド類、アントラリン類、アント
    ラノイド類、過酸化物類、ミノキシジル、リチウム塩
    類、代謝拮抗物質類、ビタミンＤおよびその誘導体類、
    色素脱失剤類、界面活性剤類、溶媒類から選択されるこ
    とを特徴とする請求項１ないし１０のいずれか１項に記
    載の組成物。
  12. 【請求項１２】 タンパク質またはタンパク質の加水分
    解物類、アミノ酸類、多価アルコール類、尿素、糖類お
    よび糖類誘導体類、ビタミン類、デンプン、植物抽出物
    類、セラミド類、精油類、防腐剤類から選択される活性
    剤を、さらに含有してなることを特徴とする請求項１な
    いし１１のいずれか１項に記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 抗菌剤、駆虫剤、抗真菌剤、抗炎症
    剤、止痒剤、麻酔剤、抗ウイルス性剤、角質溶解剤、抗
    フリーラジカル剤、抗脂漏剤類、抗フケ剤類、抗ざ瘡
    剤、皮膚の分化および／または増殖および／または色素
    沈着を調節する薬剤から選択される薬剤を、さらに含有
    してなることを特徴とする請求項１ないし１２のいずれ
    か１項に記載の組成物。
  14. 【請求項１４】 刺激作用を減少および／または除去す
    るための、製薬的に許容可能な媒体中に少なくとも１つ
    の刺激性の副作用を有する物質を含有する局所適用用の
    治療用組成物の調製のための、サブスタンスＰアンタゴ
    ニストの使用。
  15. 【請求項１５】 サブスタンスＰアンタゴニストが、ペ
    プチド類、少なくとも１つの複素環を含有する化合物類
    および１つまたは複数のベンゼン環を含有する窒素含有
    化合物類から選択されることを特徴とする請求項１４に
    記載の使用。
  16. 【請求項１６】 サブスタンスＰアンタゴニストが、組
    成物の全重量に対して０．０００００１〜５重量％の範
    囲内の量で使用されることを特徴とする請求項１４また
    は１５に記載の使用。
  17. 【請求項１７】 サブスタンスＰアンタゴニストが、組
    成物の全重量に対して０．０００１〜０．１重量％の範
    囲内の量で使用されることを特徴とする請求項１４ない
    し１６のいずれか１項に記載の使用。
  18. 【請求項１８】 刺激性の副作用を有する物質が、α−
    ヒドロキシ酸類、β−ヒドロキシ酸類、α−ケト酸類、
    β−ケト酸類、レチノイド類、アントラリン類、アント
    ラノイド類、過酸化物類、ミノキシジル、リチウム塩
    類、代謝拮抗物質類、ビタミンＤおよびその誘導体類、
    色素脱失剤類、界面活性剤類、溶媒類から選択されるこ
    とを特徴とする請求項１４ないし１７のいずれか１項に
    記載の使用。
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