JPH08291046A - 皮膚の加齢、皮膚の斑点に抗する組成物およびその使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚の加齢および皮膚の斑点を防止するため
の組成物を提供する。 【解決手段】 化粧品的および／または皮膚科学的に許
容可能な媒体に、少なくとも１つの水溶性のスルホンＵ
ＶＡ遮蔽剤と、該遮蔽剤と融和性のある、少なくとも１
つのアスコルビン酸の糖エステルを含有せしめる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚の加齢および
／または皮膚の斑点に抗するおよび／または防止するこ
とを意図した、化粧品用および／または皮膚病用組成物
に関する。この組成物は、滑らかな白色のクリームの形
態であり、ヒトの顔、ボディ、首、手、および／または
脚に適用することができる。

【０００２】また、本発明は、この組成物の皮膚の美容
処理への使用、この組成物の皮膚病治療用および美容処
理用のクリームを調製するための使用に関する。

【０００３】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】加齢
の過程において、この加齢に特徴的な種々の徴候が皮膚
に表れ、これは、特に、皮膚の機能および構造の変化を
反映されている。この加齢は、生理学的に自然なもので
あるが、光により誘発されるもの、すなわち、日光、特
に紫外線に、繰り返しさらされることにより誘発される
ものもある。皮膚の構成要素および皮膚に覆われた脂に
対する光の作用で、特に、酸素含有遊離基が形成され
る。これらの遊離基は、特に、細胞膜（膜の浸透率）、
細胞核（ＲＮＡまたはＤＮＡによる突然変異）、および
組織（壊死、退化）にかなりのダメージを与える原因と
なるものであり、よって、これらの遊離基から皮膚を保
護する必要がある。

【０００４】皮膚の加齢の主な臨床的徴候は、特に、年
齢とともに増加する深いしわやこじわが現れること、並
びに、皮膚の「きめ」が乱れてくること、換言すれば、
皮膚の微小な凹凸の均質性が低下し、自然に不均質にな
ることである。

【０００５】さらに、一般的に、皮膚の色が変化し、黄
色みを帯びてくるようになる；これは、本質的に、微小
循環の変調（乳頭状真皮におけるヘモグロビンの減少）
のために現れるものである。またさらに、多数の有色お
よび／または黒い斑点が、皮膚表面、特に手に現れ、皮
膚の均質性を損なわせる。一般に、これらの斑点は、皮
膚の表皮および／または真皮において、可視できる程に
メラニンが形成されるために生じるものである。太陽光
線にひどくさらされると、これらの斑点が癌になり得る
場合もある。また、ある皮膚領域においては、広汎性の
刺激、および時折であるが毛細管拡張症が生じ得る。

【０００６】加齢の他の臨床的徴候は、本質的にはさら
に著しい落屑による、皮膚のきめの粗さと乾燥であり、
光を分散させることにより、これらの鱗屑は、肌色をや
や灰色がかった色にみせる一因となる。

【０００７】最後に、しわやこじわについては真皮およ
び表皮の萎縮症、並びに表皮形成の平坦化ということに
よって少なくとも部分的には説明される皮膚の緊張およ
び引き締まりの喪失が観察される；皮膚はますます薄く
なり、弛緩し、表皮の厚みが減少する。

【０００８】

【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
よって、皮膚の加齢の臨床的徴候は、本質的に、皮膚に
関与する主な生物学的メカニズムの機能不全によるもの
であることが観察されている。

【０００９】よって、本発明の組成物は、しわやこじわ
のような、加齢の徴候、および加齢の開始に抗しおよび
／または防止し、原因に関係なく、色素沈着による皮膚
の斑点に抗しおよび／または防止し、特に、酸素含有遊
離基の形成の抑制による皮膚の保護を可能にする組成物
である。

【００１０】皮膚の時期尚早の加齢に抗するための公知
の手段の一つに、過剰な光誘発性遊離基から細胞を保護
するために、それらを補助する分子を皮膚に付与するこ
とがある。これらの遊離基に抗するための効果的な手段
の一つは、ＵＶＡ（３２０ｎｍ〜４００ｎｍ）を吸収す
る遮蔽剤を使用することである。この遮蔽剤は、親油性
または親水性であってよい。

【００１１】多種の局所使用用の安定した組成物類を製
造するために、本発明は、賦形剤の使用を制限する親油
性または脂溶性の遮蔽剤類、親水性または水溶性の遮蔽
剤類に関する。

【００１２】公知の、ＵＶＡを吸収する水溶性の遮蔽剤
類としては、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−ベン
ゾフェノンスルホン酸であるＢＡＳＦ社のユビヌル エ
ムエス（Uvinul MS）−４０、ベンジリデンショウノウ
のスルホン誘導体類、例えば、ベンゼン−１，４−［ジ
（３−メチリデン−１０−ショウノウスルホン）］酸、
また、テレフタリリデン（terephthalylidene）−ジ−
ショウノウスルホン酸として公知のもの（ＣＴＦＡ命名
法−第５版による）を挙げることができる。

【００１３】遊離基をより効果的にコントロールするた
めに、皮膚の生物学的成分（脂質類、タンパク質類およ
び核酸類）の退化が、最終的な段階になる前に、遊離基
の反応鎖をブロック可能な分子と、ＵＶＡ遮蔽剤類とを
組み合わせることが好ましい。これらの分子は、特に、
酸化防止剤類および／または抗遊離基剤類である。

【００１４】親水性で強い還元力を有し、遊離基、例え
ば、過酸化物、超過酸化物、ヒドロキシル基と反応する
公知の分子の一つとして、ビタミンＣが挙げられる。残
念ながら、このビタミンは、水性媒体中であまり安定で
なく、上述したような水溶性のスルホン遮蔽剤類と組み
合わせることはできない。

【００１５】本発明の主題は、厳密には、光誘発性の基
に対する高い保護力を有し、皮膚の加齢および／または
外因性および内因性の（生理的な）皮膚の斑点を、効果
的に防止および／または抗する局所適用用の組成物にあ
り、この組成物は、種々の製薬の形態をとり得る。

【００１６】本発明に本質的な特徴は、この組成物が、
化粧品的および／または皮膚科学的に許容可能な媒体中
に、少なくとも１つのアスコルビン酸の糖エステル、少
なくとも１つの水溶性のスルホンＵＶＡ遮蔽剤を含有す
ることである。

【００１７】しかして、本出願人は、驚くべきことに、
アスコルビン酸の糖誘導体類が、水溶性のスルホンＵＶ
Ａ遮蔽剤と完全に融和し、水分を含有する任意の種類の
賦形剤を調整することが可能であることを見い出した。
これらの誘導体類は、特に、非常に水に溶けやすく、こ
れらの遮蔽剤類の化学的および物理的特性を変化させな
いという利点を有する。さらに、これらの誘導体類は、
皮膚酵素により、ビタミンＣに生物変換され得る。

【００１８】本発明の組成物は、有利には、通常、局所
適用に使用される任意の製薬の形態、例えば、溶液類、
水性または水性−アルコールのゲル類、水中油型または
油中水型のエマルション類、特に、水相に小球体により
分散された油の小滴類であってよい。これらの小球体類
は、ポリマーの微小粒子類（nanoparticles）、例え
ば、ナノスフェア、およびナノカプセル類、またはさら
に好ましくは脂質小胞体類であってよい。よって、本発
明の組成物は、クリーム、軟膏、ローション、または漿
液の形態とすることができる。

【００１９】本発明の組成物は、効果的に、しわおよび
こじわを減じ、皮膚の色を、より血色よく変化させ、色
素沈着による斑点を除去し、鱗屑を除去し、皮膚に一層
の弾力を付与することが可能である。さらに、太陽光線
並びに皮膚の漂白に対して、効果的に皮膚を保護する。

【００２０】本発明で使用可能なアスコルビン酸の糖エ
ステル類としては、特に、グリコシル、マンノシル（ma
nnosyl）、フルクトシル（fructosyl）、フコシル（fuc
osyl）、ガラクトシル、アスコルビン酸のＮ−アセチル
グルコサミンおよびＮ−アセチルムラミン（acetylmura
mic）誘導体類、およびそれらの混合物類、特に、アス
コルビル（ascorbyl）−２−グルコシド、または２−Ｏ
−α−Ｄ−グルコピラノシル＝Ｌ−アスコルバート、ま
たは６−Ｏ−β−Ｄ−ガラクトピラノシル＝Ｌ−アスコ
ルバートを挙げることができる。前記化合物類、および
それらの製造方法は、特に、欧州特許公開第４８７４０
４号、欧州特許公開第４２５０６６号、および日本国第
０５２１３７３６号に記載されている。

【００２１】本発明で使用可能なＵＶＡ遮蔽剤類は、任
意の水溶性のスルホン含有および／またはスルホン酸塩
含有遮蔽剤類である。これらの遮蔽剤類は、特に、有機
塩基、例えば、トリエタノールアミンまたはエチレンジ
アミンで、中和されてもよい。

【００２２】また、本発明の遮蔽剤類は、有利には、ベ
ンジリデンショウノウのスルホン含有またはスルホン酸
塩含有誘導体類であるが、ベンゾフェノンのスルホン含
有またはスルホン酸塩含有誘導体類を使用してもよい。

【００２３】特に、本発明で使用可能なベンジリデンシ
ョウノウ誘導体類は、次の一般式（ａ）：

【化３】 ｛上式（ａ）中、Ｂは、−Ｈまたは−ＳＯ₃Ｈを表し、
ｐは、０≦ｐ≦１であり、ｐ＝０の場合に、Ｂは−ＳＯ
₃Ｈであり、ｎは、０≦ｎ≦４であり、Ｄは、ｎ≧２の
場合に、同一でも異なっていてもよく、約１〜１８の炭
素原子を含有する、一または複数の直鎖状または分枝状
のアルコシキ基またはアルキル基、ハロ基またはヒドロ
キシル基を表し、Ａは、好ましくはメタまたはパラに位
置にあり、ＳＯ₃Ｈ基、または次の式：

【化４】 ［上式中、Ｙは、ＨまたはＳＯ₃Ｈを表す］で表される
基、または次の式：

【化５】 ［上式中、Ｒ₁₁は、水素原子、約１〜６の炭素原子を含
有する、直鎖状または分枝状のアルキル基またはアルコ
キシ基、または−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｂ＝−Ｈの場合に
Ｒ₁₁は−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ₁₂は、水素原子、または約
１〜６の炭素原子を含有する、直鎖状または分枝状のア
ルキル基またはアルコキシ基を示し、Ｘは、酸素原子、
または硫黄原子、または−ＮＲ−基（Ｒは、水素原子、
または約１〜６の炭素原子を含有する、直鎖状または分
枝状のアルキル基を示す）であり、少なくとも１つの−
ＳＯ₃Ｈ官能基は任意に中和される］で表される基のい
ずれかを表す基である｝で表されるものである。

【００２４】上述した式（ａ）の化合物類の特定の例と
しては、以下に示す、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩ
Ｉ）で表される誘導体類を挙げることができる：

【００２５】式（Ｉ）：

【化６】 ［上式（Ｉ）中、 −Ｚは、好ましくは、パラまたはメタの位置にあり、次
の式：

【化７】 （上式中、Ｙは、任意に中和される、−Ｈまたは−ＳＯ
₃Ｈを表す）で表される基を示し、 −ｎは、０または１〜４（０≦ｎ≦４）であり、 −Ｒ₁は、同一でも異なっていてもよく、約１〜４の炭
素原子を含有する、一または複数の直鎖状または分枝状
のアルキル基またはアルコキシ基を表す］で示されるも
の。

【００２６】式（Ｉ）の特に好ましい化合物類は、ｎ＝
０、Ｚはパラの位置にあり、Ｙ＝−ＳＯ₃Ｈに相当する
ものであり：ベンゼン−１，４−［ジ（３−メチリデン
−１０−ショウノウスルホン）］酸で、テレフタリリデ
ン−ジ−ショウノウスルホン酸としても公知のもの（Ｃ
ＴＦＡ命名法−第５版による）を挙げることができる。

【００２７】式（ＩＩ）：

【化８】 ［上式（ＩＩ）中、 −Ｒ₂は、水素原子または−ＳＯ₃Ｈ基を示し、 −Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は、同一でも異なっていても
よく、ヒドロキシル基、約１〜４の炭素原子を含有す
る、直鎖状または分枝状のアルキル基、約２〜４の炭素
原子を含有する、直鎖状または分枝状のアルケニル基、
約１〜４の炭素原子を含有する、直鎖状または分枝状の
アルコキシ基、約２〜４の炭素原子を含有する、直鎖状
または分枝状のアルケニルオキシ（alkenyloxy）基、ま
たはハロ基を表し；さらに、Ｒ₃ないしＲ₆のうち、いず
れか１つの基のみが−ＳＯ₃Ｈ基であってよく、Ｒ₂が水
素原子である場合、基Ｒ₃ないしＲ₆の少なくとも１つ
は、−ＳＯ₃Ｈ基を示す］で示されるもの。また、一ま
たは複数の−ＳＯ₃Ｈ官能基は、中和されてもよい。

【００２８】式（ＩＩ）の化合物類の特定の例として、
次に記載するものを挙げることができる： ・ Ｒ₄がベンジリデンショウノウのパラ位にある
−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₅およびＲ₆が、各
々、水素原子を示すもの、すなわち、３−ベンジリデン
ショウノウ−４’−スルホン酸。 ・ Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆が、各々、水素原子を
示し、Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示すもの、すなわち、３−ベ
ンジリデン−１０−ショウノウスルホン酸。 ・ Ｒ₄がベンジリデンショウノウのパラ位にある
メチル基を示し、Ｒ₅が−ＳＯ₃Ｈ基であり、Ｒ₂、Ｒ₃お
よびＲ₆が、各々、水素原子を表すもの、すなわち、３
−ベンジリデンショウノウ−４’−メチル−３’−スル
ホン酸。 ・ Ｒ₄がベンジリデンショウノウのパラ位にある
塩素原子を示し、Ｒ₅が−ＳＯ₃Ｈ基であり、Ｒ₂、Ｒ₃お
よびＲ₆が、各々、水素原子を表すもの、すなわち、３
−ベンジリデンショウノウ−４’−クロロ−３’−スル
ホン酸。 ・ Ｒ₄がベンジリデンショウノウのパラ位にある
メチル基を示し、Ｒ₃、Ｒ₅およびＲ₆が水素原子を示
し、Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示すもの、すなわち、４’−メ
チル−３−ベンジリデン−１０−ショウノウスルホン
酸。 ・ Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を表し、Ｒ₃がメチル基であ
り、Ｒ₄が水素原子であり、Ｒ₅がtert−ブチル基であ
り、Ｒ₆がヒドロキシル基であるもの、すなわち、３−
（３−ｔ−ブチル−２−ヒドロキシ−５−メチル）ベン
ジリデン−１０−ショウノウスルホン酸。 ・ Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を表し、Ｒ₃がメトキシ基で
あり、Ｒ₄が水素原子であり、Ｒ₅がtert−ブチル基であ
り、Ｒ₆がヒドロキシル基であるもの、すなわち、３−
（３−ｔ−ブチル−２−ヒドロキシ−５−メトキシ）ベ
ンジリデン−１０−ショウノウスルホン酸。 ・ Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を表し、Ｒ₃およびＲ₅が、各
々tert−ブチル基を示し、Ｒ₄がヒドロキシル基であ
り、Ｒ₆が水素原子であるもの、すなわち、３−（３，
５−ジ−tert−ブチル−４−ヒドロキシ）ベンジリデン
−１０−ショウノウスルホン酸。 ・ Ｒ₄がパラ−メトキシ基を表し、Ｒ₅が−ＳＯ₃
Ｈ基を表し、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₆がＨを表すもの、すな
わち、３−ベンジリデンショウノウ−４’−メトキシ−
３’−スルホン酸。 ・ Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を示し、Ｒ₃およびＲ₆がＨを
表し、Ｒ₄およびＲ₅がメチレンジオキシ基を形成するも
の、すなわち、３−（４，５−メチレンジオキシ）ベン
ジリデン−１０−ショウノウスルホン酸。 ・ Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を表し、Ｒ₄がメトキシ基で
あり、基Ｒ₃、Ｒ₅およびＲ₆がＨを表すもの、すなわ
ち、３−（４−メトキシ）ベンジリデン−１０−ショウ
ノウスルホン酸。 ・ Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を表し、Ｒ₄およびＲ₅がいず
れもメトキシ基であり、基Ｒ₃およびＲ₆がＨを表すも
の、すなわち、３−（４，５−ジメトキシ）ベンジリデ
ン−１０−ショウノウスルホン酸。 ・ Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を表し、Ｒ₄がｎ−ブトキシ
基であり、基Ｒ₃、Ｒ₅およびＲ₆が水素原子を表すも
の、すなわち、３−（４−ｎ−ブトキシ）ベンジリデン
−１０−ショウノウスルホン酸。 ・ Ｒ₂が−ＳＯ₃Ｈ基を表し、Ｒ₄がｎ−ブトキシ
基であり、Ｒ₅がメトキシ基であり、Ｒ₃およびＲ₆がい
ずれも水素原子を示すもの、すなわち、３−（４−ｎ−
ブトキシ−５−メトキシ）ベンジリデン−１０−ショウ
ノウスルホン酸。

【００２９】式（ＩＩＩ）：

【化９】 ［上式（ＩＩＩ）中、 −Ｒ₁₁は、水素原子、約１〜６の炭素原子を含有する、
直鎖状または分枝状のアルキル基またはアルコキシ基、
または−ＳＯ₃Ｈ基を示し、 −Ｒ₁₂は、水素原子、約１〜６の炭素原子を含有する、
直鎖状または分枝状のアルキル基またはアルコキシ基を
示し、 −Ｒ₁₃は、水素原子または−ＳＯ₃Ｈ基を示し、 −Ｒ₁₁およびＲ₁₃の少なくとも１つは、−ＳＯ₃Ｈ基を
示し、 −Ｘは、酸素原子、または硫黄原子、または−ＮＲ−基
（Ｒは、水素原子、または約１〜６の炭素原子を含有す
る、直鎖状または分枝状のアルキル基である）である］
で示されるもの。

【００３０】式（ＩＩＩ）の化合物の特定の例として
は：Ｘが−ＮＲ−基を示し、Ｒ₁₁が−ＳＯ₃Ｈ基を示
し、Ｒ₁₂およびＲ₁₃がいずれも水素原子を示すもの、す
なわち、２−［４−（ショウノウメチリデン）フェニ
ル］ベンズイミダゾール−５−スルホン酸を挙げること
ができる。

【００３１】構造（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の
化合物類は、米国特許第４５８５５９７号、仏国特許第
２２３６５１５号、第２２８２４２６号、第２６４５１
４８号、第２４３０９３８号および第２５９２３８０号
に記載されている。

【００３２】本発明で使用可能なベンジリデンショウノ
ウ誘導体類の他の例として、次の一般式（ｂ）：

【化１０】 ［上式（ｂ）中、 −Ｒ₉は、二価の基：−（ＣＨ₂）_m−（ｍは１〜１０の
整数：１≦ｍ≦１０）または−ＣＨ₂−ＣＨＯＨ−ＣＨ₂
−を示し、 −Ｒ₁₀は、水素原子、約１〜４の炭素原子を含有するア
ルコキシ基、またはこれが２価の基である場合、基Ｒ₉
に結合する二価の基−Ｏ−を示し、 −ＹおよびＹ’は、水素原子または−ＳＯ₃Ｈ基を示
し、これらの基ＹおよびＹ’の少なくとも１つは、水素
以外である］で示される化合物で形成されるものを挙げ
ることができる。

【００３３】式（ｂ）の化合物類の特定の例としては、
Ｙが−ＳＯ₃Ｈを表し、Ｙ’が−Ｈであり、Ｒ₁₀がＨで
あり、Ｒ₉が−ＣＨ₂−ＣＨ₂−であるもの、すなわち、
エチレンビス［３−（４’−オキシベンジリデン）−１
０−ショウノウスルホン］酸を挙げることができる。

【００３４】本発明において、アスコルビン酸の糖誘導
体類の量は、例えば、組成物の全重量に対して、０．０
５重量％〜２０重量％、好ましくは、０．５重量％〜１
０重量％、さらに好ましくは０．５重量％〜５重量％で
ある。またさらに、組成物は、一または複数の糖誘導体
類を含有してもよい。

【００３５】同様に、本発明で使用可能なＵＶＡ遮蔽剤
の量は、当該分野において一般的に使用されている量で
ある。実際には、組成物の全重量に対して、０．１重量
％〜１０重量％、好ましくは、０．１重量％〜５重量％
で使用される。さらに、組成物は、一または複数の水溶
性のＵＶＡ遮蔽剤類を含有してもよい。

【００３６】本発明で使用可能な油類は、当該分野にお
いて一般的に使用されているものである。植物性、鉱物
性または合成油類、および任意にシリコーンを含有する
および／またはフッ化された油類であってもよい。

【００３７】また、本発明は、親水性または親油性のア
ジュバント類、例えば、ゲル化剤類、防腐剤類、乳白剤
類、乳化剤類、共乳化剤類（co-emulsifiers）、香料類
およびこれらの可溶化または解膠剤類、染料類、顔料
類、フィラー類、およびアスコルビン酸の糖エステルお
よびＵＶＡ遮蔽剤以外の親水性または親油性の活性剤類
を含有してもよい。

【００３８】油および水の量は、当該分野において一般
的に使用されている量であり、組成物の製薬の形態によ
る。水中油型エマルション、または脂質小球体により水
に油が分散したものにおいては、油は、組成物の全重量
に対して２重量％〜４０重量％であってもよい。

【００３９】同様に、アジュバント類は、通常の量で使
用され、合計で、０．１重量％〜２０重量％であっても
よい。それらの量はそれらの性質に依存する。

【００４０】本発明の組成物は、顔またはボディの任意
の箇所に、局所的に適用されるものであってもよい。

【００４１】また、本発明の主題は、皮膚のしわおよび
／またはこじわの美容処理用への、上述した組成物の使
用、並びに皮膚の色合いの調整、保湿および／または引
き締めのための、この組成物の使用にある。

【００４２】さらに、本発明の主題は、加齢による、手
および頭皮を含むボディ、および／または顔に存在する
皮膚の斑点の美容処理用、並びに、病理学的な由来によ
る皮膚の斑点の治療を意図したクリームの調製用の、上
述した組成物の使用にある。

【００４３】またさらに、本発明の主題は、皮膚に上述
した組成物を適用することからなる、皮膚の美容処理方
法にある。

【００４４】次のテストは、本発明の利点を示すもので
ある。このテストの目的は、効果的に、しわおよびこじ
わを減じ、血色のよさが表れるように皮膚の色を変化さ
せ、色素沈着による斑点を除去し、鱗屑を除去し、皮膚
に一層の弾力を付与するといった、本発明の組成物の効
果を示すことであった。太陽光線並びに皮膚の漂白に対
し、効果的に皮膚を保護することも可能である。

【００４５】テストは、１５人で構成された熟練したパ
ネラーにより行われた。１日に１回の割合で、数日間ク
リームを適用した。パネラーらにより、次の基準：すな
わち、より健康的な外観、皮膚から灰色の減少、より滑
らかな皮膚、についての応答を得た。結果は以下の通り
である： −１５人中９人が、より健康的な外観である感じ、皮膚
から灰色が減少した感じ、および皮膚が滑らかになった
感じに関し、非常に顕著な、顕著な、またはほぼ顕著な
効果を経験した。

【００４６】

【実施例】本発明の他の特徴および利点は、以下の記載
から、さらに明白になるであろう。なお、これは本発明
を例証するものであって、限定するものではない。本発
明の化粧品用および／または皮膚病用の組成物類は以下
の実施例において、重量％で示されている。

【００４７】 実施例１：皮膚の色素沈着を防止する水中油型のクリーム組成 Ａ₁ − トリステアリン酸ソルビタン ０．７％ （乳化剤） − ポリエチレングリコール＝ステアラート １．６％ （４０ＥＯ）（乳化剤） − セチルアルコール（共乳化剤） ３．２％ − モノ−、ジ−、トリパルミトステアリン ２．４％ 酸（palmitostearate）グリセリル （乳化剤） − ミリスチン酸ミリスチル（油） ２％ − カリテバターの液状留分（油） ２％ − 防腐剤 ０．２％ Ａ₂ − シクロペンタジメチルシロキサン（油） １５％ Ｂ − 脱塩水 全体を１００ｇとする量 − グリセロール（湿潤剤） ３％ − 林原から販売されているアスコル １％ ビル−２−グルコシド − 防腐剤 ０．２％ Ｃ − 水に３３％のテレフタリリデン−ジ−シ ２％ ョウノウスルホン酸が入ったもの − トリエタノールアミン（中和剤） ０．３％ Ｄ − 香料 ０．３％

【００４８】Ａ₁＋Ａ₂相の調製 Ａ₁の成分を８０℃で溶解した。混合物を透明にし、温
度が６５℃になるまで冷却し、Ａ₂を添加した。混合物
を透明かつ均質にし、温度を６５℃に維持した。

【００４９】製法 Ｂの成分を製造用ビーカーにて、８５℃−９０℃で溶解
した。溶液が透明であることをチェックした後、温度が
６５℃になるまで冷却した。Ｂに（Ａ₁＋Ａ₂）を注いで
攪拌し、エマルションを調製した。攪拌しつつ、冷却し
続けた。４０℃でＣを添加し、攪拌し続けた。最後に香
料を添加し、混合物を攪拌しつつ、２０℃まで冷却し
た。

【００５０】 実施例２：斑点を除去する水中油型のクリーム組成 Ａ₁ − 脱塩水 １０％ − コレステロール（小胞体） １．５％ − ポリエチレングリコール＝モノステアラ １．５％ ート（小胞体） − α−グルタミン酸のｎ−ステアリン酸の ０．２％ 一ナトリウム塩（小胞体） Ａ₂ − 脱塩水 １３％ − グリセロール（湿潤剤） ３％ − 防腐剤 ０．７％ Ｂ − アプリコット核油（Apricot kernel oil） ９％ − 精製した大豆油 ４％ − シクロペンタジメチルシロキサン（油） １０％ − 防腐剤 ０．１％ − 香料 ０．３％ Ｃ − 塩化メチレンで合成されたカルボキシビニ ０．７％ ルポリマー（ゲル化剤） − 脱塩水 ３６．４５％ − トリエタノールアミン（中和剤） ０．７％ Ｄ − 脱塩水 ５％ − アスコルビル−２−グルコシド １％ Ｅ − 水に３３％のテレフタリリデン−ジ−シ ２．３％ ョウノウスルホン酸が入ったもの − トリエタノールアミン ０．６％

【００５１】製法 Ａ₁の成分を１００℃で溶解し、１．５時間攪拌しつ
つ、膨張させた。混合物を均質にし、Ａ₂を添加した；
温度は８０℃に安定した。ついで、小胞体類を形成させ
るため、混合物を高圧ホモジナイザーに、２回かけた。

【００５２】Ｂを７０℃で調製し；混合物を透明にし
た。５０℃まで冷却し、ＢをＡに５０℃で添加した。つ
いで、脂肪相Ｂを分散させるため、混合物を高圧ホモジ
ナイザーに、２回かけた。３０℃まで冷却し、Ｃを添加
した（カルボキシビニルポリマーを粉状にし、これを膨
張させた後、攪拌しつつトリエタノールアミンで中和す
ることにより、８０℃の水中で、予めゲルを調製してお
いた；ゲルは非常に滑らかなものであるべきである）。
Ｄ、続いてＥを添加した。５分間攪拌し続け、製造を完
了した。

【００５３】 実施例３：太陽光線保護用のゲル組成 Ａ − 脱塩水 全体を１００ｇとする量 − グリセロール ３％ − パラ−ヒドロキシ安息香酸メチル ０．２％ − アスコルビル−２−グルコシド １％ − キサンタンガム（増粘剤） ０．２％ Ｂ − パーソル エムシーエックス ４％ （Parsol MCX）（ＵＶＢ遮蔽剤） − アルキルベンゾアート ４％ ［ウィトコ（Witco）社のフィンソルブ ティーエヌ（Finsolv TN）］ − アルキル化カルボキシビニルポリマー ０．４５％ ［グッドリッチ（Goodrich）社のペムレ ン ティアール（Pemulen TR）２］ − トリエタノールアミン ０．４５％ Ｃ − 水に３３％のテレフタリリデン−ジ−シ ２．３％ ョウノウスルホン酸が入ったもの − トリエタノールアミン ０．６％

【００５４】製法 攪拌しつつ、溶解した成分を含有する水中で、ゲル化剤
を粉状にすることにより、Ａ相を調製した。激しく攪拌
しつつ、Ａ相にＢ相を混合して、混合物を乳化させた。
ゆっくりとパドル攪拌しつつ、混合物を滑らかにし、冷
却した。３５℃でＣを添加した。混合物を２５℃まで冷
却し、ゲルの製造を完了した。

【００５５】 実施例４：「透明感のある肌色」のためのローション組成 Ａ − オキシエチレン化した水素化レチノール ０．０９％ トリグリセリド類（６０ＥＯ）（解膠剤） − 香料 ０．０３％ Ｂ − 脱塩水 全体を１００ｇとする量 − グリセロール ５．５％ − アスコルビル−２−グルコシド １％ − 防腐剤 ０．３％ Ｃ − 水に３３％のテレフタリリデン−ジ−シ ２．３％ ョウノウスルホン酸が入ったもの − トリエタノールアミン ０．６％

【００５６】製法 Ａの成分を４０℃で混合し、十分に溶解させ、逐次、Ｂ
の成分を室温で添加した。攪拌しつつ、成分が溶解した
後、Ｃを添加した；混合物は透明になり、製造は完了し
た。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/42 Ａ６１Ｋ 7/42 31/185 ＡＤＡ 31/185 ＡＤＡ

Claims (15)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 化粧品的および／または皮膚科学的に許
   容可能な媒体中に、少なくとも１つの水溶性のスルホン
   ＵＶＡ遮蔽剤と、該遮蔽剤と融和性のある、少なくとも
   １つのアスコルビン酸の糖エステルを含有することを特
   徴とする皮膚の加齢および／または皮膚の斑点を防止お
   よび／または抗するための組成物。
2. 【請求項２】 遮蔽剤が、スルホン含有またはスルホン
   酸塩含有のベンジリデンショウノウ誘導体類から選択さ
   れてなることを特徴とする請求項１に記載の組成物。
3. 【請求項３】 遮蔽剤が次の式（Ｉ）： 【化１】 ［上式（Ｉ）中、 −Ｚは、次の式： 【化２】 （上式中、Ｙは、任意に中和される、−Ｈまたは−ＳＯ
   ₃Ｈを表す）で表される基を示し、 −ｎは、０または１〜４（０≦ｎ≦４）であり、 −Ｒ₁は、同一でも異なっていてもよく、１〜４の炭素
   原子を含有する、一または複数の直鎖状または分枝状の
   アルキル基またはアルコキシ基を表す］で示されるもの
   であることを特徴とする請求項１または２に記載の組成
   物。
4. 【請求項４】 遮蔽剤が、ベンゼン−１，４−［ジ（３
   −メチリデン−１０−ショウノウスルホン）］酸である
   ことを特徴とする請求項１ないし３のいずれか１項に記
   載の組成物。
5. 【請求項５】 アスコルビン酸の糖エステルが、アスコ
   ルビル−２−グルコシドであることを特徴とする請求項
   １ないし４のいずれか１項に記載の組成物。
6. 【請求項６】 水中油型のエマルション、または脂質小
   球体類の分散体の形態であることを特徴とする請求項１
   ないし５のいずれか１項に記載の組成物。
7. 【請求項７】 アスコルビン酸の糖エステルが、組成物
   の全重量に対して、０．０５重量％〜２０重量％である
   ことを特徴とする請求項１ないし６のいずれか１項に記
   載の組成物。
8. 【請求項８】 ＵＶＡ遮蔽剤が、組成物の全重量に対し
   て、０．１重量％〜１０重量％であることを特徴とする
   請求項１ないし７のいずれか１項に記載の組成物。
9. 【請求項９】 親水性または親油性のアジュバント類を
   さらに含有してなることを特徴とする請求項１ないし８
   のいずれか１項に記載の組成物。
10. 【請求項１０】 アジュバント類が、ゲル化剤類、防腐
    剤類、香料類、フィラー類、染料類、およびアスコルビ
    ン酸の糖エステルおよびＵＶＡ遮蔽剤以外の活性剤類か
    ら選択されてなることを特徴とする請求項１ないし９の
    いずれか１項に記載の組成物。
11. 【請求項１１】 加齢による皮膚の斑点を治療するため
    の請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の組成物の
    使用。
12. 【請求項１２】 しわおよびこじわを治療するための請
    求項１ないし１０のいずれか１項に記載の組成物の使
    用。
13. 【請求項１３】 皮膚の色合いの調整、保湿および／ま
    たは引き締めのための請求項１ないし１０のいずれか１
    項に記載の組成物の使用。
14. 【請求項１４】 皮膚上の斑点を減少させるための治療
    を意図したクリームの調製用の請求項１ないし１０のい
    ずれか１項に記載の組成物の使用。
15. 【請求項１５】 請求項１ないし１０のいずれか１項に
    記載の組成物を皮膚に適用することを特徴とする皮膚の
    美容処理方法。