JPH0830002B2 - 男性ホルモン性脱毛を防止、処置するための化粧組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、毛髪を強化して抜毛（脱毛）を防ぐと共に
発毛を促進するのに適する新規な化粧用組成物に係る。

（従来の技術） 皮膚は、特有の機能を果すために特別な構造を有して
おり、実質的に２つの上皮層、すなわち下方の真皮と皮
膚の外表を形成する表皮とで構成されていることが知ら
れている。

表皮は保護，分泌，温度調節，呼吸作用等皮膚の最も
重要な役割の多くを担うべきものであるにもかからず、
血管が通っていないためしばしば新陳代謝異常を来たし
て、重大な場合には外観が損なわれたり、機能を逸す
る。

ヒトの毛の生えている器官の重要な部分を占める毛髪
は表皮から派生しており、表皮の変化や欠陥が毛髪に及
ぼす影響も相当あり、特に病的な状態でないものも含め
て脱毛現象が男女両方で増加する傾向にあることも知ら
れている。このように段階的経過を辿る脱毛の複数の要
因（ストレス，環境汚染，感情的要素，洗浄力の強すぎ
るシャンプーでの洗髪，ホルモン要素等）は常に、毛根
球を取囲む結合組織に形態学的変化を引き起こし、特に
結合組織中の特定の酸性ムコ多糖類（（ヘパリン、ヒア
ルロン酸、A,B,Cコンドロイチン硫酸塩）の減少が脱水
を伴って生じる。その結果、該組織の老化および脱角質
化が生じると共に毛髪が脆弱化して弾力を失った後、毛
根球が硬化して死ぬ。

皮膚の老化、特に脱毛を予防するためにこれまでにも
いろいろな方法が講じられて来ている。例えば脱脂剤，
引赤剤，血管拡張剤，ポリビタミン組成物，各種植物抽
出物，非特定の組成と作用（特に、密接に相関しかつ相
互に独立している抗凝固作用と脂肪分解作用が挙げられ
る）を有するムコ多糖類抽出物を一種または組合せて局
所的に使用する方法などが行われている。しかしなが
ら、これら化合物の何れも、上述のような毛根球それ自
体および毛髪の生命力を保持するために必須の状態であ
る皮膚および毛根球を取囲む組織が生理学的に水和され
た状態とする問題を合理的な方法で対処したものではな
く、従って上記問題を解決するには至っていない。

親水性を有することが知られているスルホームコ多糖
類を使用することもすでに周知ではあるが、これら多糖
類は普通実質的に皮膚吸収されないことも知られてい
る。

（発明の要旨） 特定条件下で獲得した、コンドロイチン硫酸塩および
ヒアルロン酸が豊富な臍帯抽出物をムコ多糖類に混合す
ることによって、ムコ多糖類の皮膚吸収を促進すること
ができることが知見された。

本発明の目的は、実質的にムコ多糖類（MPS）と臍帯
抽出物（ECO）をベースとし、局所的に適用することに
よって皮膚および特に毛髪に水分および栄養分（trophi
sm）を与えることのできる製剤を製造することである。

本発明は、臍帯抽出物それ自身が高い親水性と水和性
を有している他に、該抽出物中に含まれるプロテオヒア
ルロン酸のペプチド連鎖によって末梢血液の微小循環が
促進されてMPSを有効に吸収できるようになるために、M
PSを皮膚吸収させることができるという知見に基いてい
る。また本発明によって、皮膚に供給され、しかも脱毛
や皮膚の老化に附随して起こるこの物質の典型的な不足
を修正するようなものでなければならない酸性ムコ多糖
類を選択するという問題も解決される。局所適用用に選
択されたMPS類はさらに、その清澄化［抗凝固／脂肪正
常化（normolipemising）］活性により、いわゆる禿や
男性ホルモン性（androgenetical）脱毛症または脂漏性
脱毛症を引き起こす毛髪の脆弱化および毛根球の硬化の
原因となる皮膚分泌の調節剤としても作用せねばならな
い。

本発明は、毛髪の強化、抜毛の防止及び発毛の促進を
改善するための化粧組成物であって、 （ａ） 蛋白質を含まず、且つ、５％水溶液中のpH範囲
５〜7.5、旋光能０〜＋15°及び硫黄含有率６％以上を
有する、コンドロイチン硫酸塩とヘパリン様物質に富む
約0.1〜約2.0重量％のムコ多糖類、 （ｂ） 硫黄を含まず、且つ、pH5〜７、30℃における
粘度10〜25センチストーク、ヒアルロン酸力価約500〜7
00mg/dl、及び灰分含有率0.5％以下を有する、約１〜約
３重量％のヒト臍帯水性抽出物、及び、 （ｃ） 化粧品上許容可能なビヒクル又は添加物、 を含む組成物を提供する。

本発明による動物起源の抽出酸性ムコ多糖類の複合体
は、コンドロイチン硫酸塩とヘパリン様物質を多く含ん
でおり、本質的に下記のパラメータにより特徴付けられ
る。

５％水溶液中のpH :5〜7.5 旋光能 :0〜＋15° 蛋白質 ：なし Ｎの総量 ：≦4.5％ Ｓ ：≧６％ 無機質Ｐ ：≦0.5％ ヘキスロン酸 ：≧20％ ヘキソースアミン ：≧20％ 抗凝固活性 :40〜50/mg I.U. USP.XX 本発明においてMPSと混合される臍帯（umbilical cor
d）抽出物は、主としてプロテオヒアルロン酸（プロテ
オグリカン）の形のヒアルロン酸を平均５〜7g/l含有
し、さらにまたＣコンドロイチン硫酸塩も含有するヒト
または動物臍帯の水性抽出物である。この抽出物中に含
有されるヒアルロン酸は、250万から300万の分子量を示
す。

ヒト臍帯の水性抽出物は、例えば、下記のパラメータ
により特徴付けられる。

粘性で透明、僅かに黄色味を帯びた溶液 pH :5〜７ 30℃での粘性 :10〜25センチストーク 蒸発時残分 :2〜３％ ヒアルロン酸力価 :500〜700mg/dl 灰分 :0.1〜0.5％ Ｓ ：なし 蛋白質 :0.5〜1.0％ Ｎ総量 :0.15〜0.30％ アミンＮ :0.10〜0.20％ ヘキソースアミン :0.010〜0.050％ 本発明による臍帯抽出物は次のようにして得られる。
一定量の臍帯を水で洗浄し、粉摩器で粉砕した後ミキサ
ーに導入する。これに、粉砕した組織の２倍の容量の水
を加える。こうして得た水性マッシュをすりつぶして、
全体を低温でよく混合する。混合した懸濁液を濾過し、
この濾過物を減圧低温で濃縮する。

メチル−パラヒドロキシベンゾエート4.5％とプロピ
ル−パラヒドロキシベンゾエート0.5％を別々に、濃縮
液の５容量％に等しい容量のエタノール中に溶解させ
る。この２種類の溶液を混合、濾過した後、濾液を膜を
介して濾過滅菌する。

滅菌した溶液を最後に気密容器に入れて使用に供す
る。

（好ましい具体例の記載） 以下に挙げる実施例は非限定的な例であり、本発明に
よる調製物において用いたヒトの臍帯抽出物の示す保湿
特性を、同様の特性を有するものとして周知の他の物質
と比較して示すものである。

実施例１ 下記材料を用いて各試験を行った。

Ａ） 蒸発時残分＝2.23％のヒト臍帯抽出物（HA） Ｂ） 蒸発時残分＝3.0％のコンドロイチン硫酸ナトリ
ウム（CS-Na）溶液 Ｃ） 蒸発時残分＝3.0％のピロリドンカルボン酸ナト
リウム（PCA-Na）溶液 A,B,Cを注意深く秤量して、各20gを試料としてそれぞ
れ内径85mm,深さ20mmのガラスカプセルに入れ、次いで
温度30℃，相対温度80％に調節した乾燥器に入れた。こ
うして調製した試料を24時間毎に秤量して、各重量変化
を調べた。

下記式に基いて水和率（Hydrating effect）を求め
た。

こうして得た結果を次の表１に示すと共に第４図に示
す。

実施例２ 実施例１と同様の試験をA,B,Cおよび下記物質Ｄに関
して実施した。

Ｄ） 蒸発時残分＝3.0％のソルビット（SORB）溶液 A,B,C,Dの物質各1.0gの試料をそれぞれ直径30mm,深さ
30mmのガラス容器に入れ、次いでこれをＫ₂CO₃の飽和溶
液の存在下で乾燥器に入れた。こうして処理した試料を
1,2,3,5,8,24,32,48時間後に秤量して、各重量変化を調
べた。

実施例１に記載の式を基にして、水和率を算出した。
得られた結果を表２に示すと共に第５図に示す。

以上に示したデータから、本発明により使用されるヒ
トの臍帯抽出物は、水を吸収，保持する特性をもつとし
て周知の物質よりはるかに高い保水効果を有することは
明白である。

本発明による臍帯抽出物とムコ多糖類複合体との混合
物は、通常の場合、例えば，保存剤，湿潤剤，殺真菌
剤，界面活性剤，殺菌剤，ビタミン,pH調製剤等の他の
活性成分、補助剤，添加剤を含有している。

本発明により現時点で好適とされる調製物を以下に例
示する。

実施例３ 頭皮用ローション 臍帯抽出物 120.00mg ムコ多糖類複合体 8.58mg テトラヒドロフルフリルニコチネート 4.50mg プロピレングリコール 0.20mg メチルパラベン 8.10mg プロピルパラベン 3.90mg ソルビン酸 6.00mg パントテン酸ナトリウム 6.00mg ビオチン 0.15mg エタノール 0.44mg 香料 十分量 蒸留水 6.00mlまで十分量 これらを、バイアル中で調製する。

参考例１ モイスチュアライジングローション ムコ多糖類複合体 0.3g 臍帯抽出物 2.0g dl−α−トコフェノール 0.5g エタノール 13.0g グリセリン 2.0g プロピレングリコール 5.0g モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（20E.
O.） 2.0g モノステアリン酸ポリエチレングリコール 1.0g メチルパラベン 0.2g プロピルパラベン 0.1g 香料 十分量 精製水 100gまで十分量 参考例２ モイスチュアライジングクリーム ムコ多糖類複合体 2.0g カリウム・グリセリナイゼート （potassium glycerinizate） 0.1g dl−α−トコフェロール・アセテート 0.05g 臍帯抽出物 3.0g スクアレン 8.0g 白色ワセリン 3.0g アミテルLG-OD（ジ−２−オクチルドデシル−Ｎ−ラウ
ロイル−Ｌ−グルタメート） 5.0g 白色ワックス 1.0g グリセリル・モノステアレート 1.0g プロピレングリコール・モノステアレート 4.0g ソルビタン・モノステアレート 4.0g Ｎ−アシル−Ｌ−ナトリウム・グルタメート 0.2g ソルビトール溶液（70％） 5.0g グリセリン 2.0g ステアリン酸 2.0g シリコーン樹脂 0.5g プロピルパラベン 0.1g メチルパラベン 0.2g 香料 0.05g 精製水 100gまで十分量 参考例３ 抗蜂巣炎クリーム ステアリン酸 15.0g パルミチン酸セチル 8.0g 無水ラノリン 4.0g ｎ−プロピルｐ−オキシベンゾエート 0.1g ツイーン80 2.5g 1,2−プロピレングリコール 5.0g トリエタノールアミン 2.0g メチルｐ−オキシベンゾエート 0.2g ムコ多糖類複合体 0.3g エスシン 1.0g ニコチン酸テトラヒドロフルフリル 0.05g 蒸留水 61.0g 臍帯抽出物 1.0g 香料 ３滴 本発明調製物（formulation）に含まれる臍帯抽出物
のムコ多糖類複合体に対する重量比は約1:1から約15:1
の範囲である。

本発明による化粧用調製物は下記する多くの特性を有
する。

−毛髪を強化する抜毛（脱毛）を防ぐと共に発毛を促進
する。

−皮膚に対する顕著な湿潤効果を有する；これによっ
て、角質層の防水防止，水分の保持，ふけの予防を奏効
するとともに、頭髪の静電気を抑えて櫛どおりを良く
し、毛髪の弾性を高めて髪を滑らかにする。

−ポリビニルアルコール，ポリビニルピロリドン，ゼラ
チンなどの他の物質に比べて強化と弾力性に富んだ膜を
形成し、水和効果を高めると共に櫛どおりを良くする能
力を有する。

−局部末梢血管の拡張による皮下微小循環と結合組織に
対する恒久的作用を向上させる。

−臍帯抽出物の代表的な陰イオン反発現象による殺菌作
用とその結果として生ずるフケ形成の防止作用とを有す
る。

以上のような特徴および特性を総合して本発明の調製
物は、皮膚部位における早発性老化に特徴的な皮下結合
組織の形態学的変化全てに対して使用されうる。従っ
て、本発明により両活性剤（臍帯抽出物と粘質多糖質錯
体）を選択，混合し、適合に運搬した（conveyed）上、
その用途および関連部位に応じて各種他の物質と組合せ
て、いろいろなタイプの慢性脱毛症、特に男性ホルモン
性脱毛症や脂漏性脱毛症の予防、処置に有効に使用でき
る。本発明の組成物はまた、上記特性のために、しわの
形成防止あるいは既にできたしわを目立たなくするため
の乾燥肌の処置、脂肪層の減少に有効な血管拡張作用お
よび代謝賦活に基く蜂巣炎の局所処置の他、その他全て
の非病理学的な皮膚の外観劣化（skin unaesthetisms）
（ほとんどの場合真皮内の水分不足から引起される）の
処置に対しても、有効に使用することができる。

以上、いくつかの好適実施例に基いて本発明を説明し
てきたが、当業者によって、本発明の要旨および範囲か
ら逸脱することなく変更および／または修正できること
は自明である。

【図面の簡単な説明】

第１図と第２図は、本発明の臍帯抽出物の２試料の高速
液体クロマトグラム（1/15Mの燐酸塩溶液でpH7.0に緩衝
させた0.1M KCl水溶液から成る移動相を用いた）であ
る。 第３図は、ブルーデキストラン2000,ガンマグロブリ
ン，ラクトアルブミン，卵アルブミン，ミオグルブリン
およびアラニンを含有する標準溶液の液体クロマトグラ
ムである（同じ条件下で）。 第４図および第５図は、本発明のヒトの臍帯抽出物と公
知物質の保湿特性を比較したグラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭59−186911（ＪＰ，Ａ) 特開 昭59−141511（ＪＰ，Ａ) 特公 昭51−11178（ＪＰ，Ｂ２)

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】毛髪の強化、抜毛の防止及び発毛の促進を
   改善するための化粧組成物であって、 （ａ） 蛋白質を含まず、且つ、５％水溶液中のpH範囲
   ５〜7.5、旋光能０〜＋15°及び硫黄含有率６％以上を
   有する、コンドロイチン硫酸塩とヘパリン様物質に富む
   約0.1〜約2.0重量％のムコ多糖類、 （ｂ） 硫黄を含まず、且つ、pH5〜７、30℃における
   粘度10〜25センチストーク、ヒアルロン酸力価約500〜7
   00mg/dl、及び灰分含有率0.5％以下を有する、約１〜約
   ３重量％のヒト臍帯水性抽出物、及び、 （ｃ） 化粧品上許容可能なビヒクル又は添加物 を含む組成物。
2. 【請求項２】前記ムコ多糖類が分子量250万〜300万ダル
   トンのヒアルロン酸を含有する、特許請求の範囲第１項
   に記載の化粧組成物。
3. 【請求項３】前記臍帯性抽出物対前記ムコ多糖類の重量
   比が1:1〜15:1の範囲内である、特許請求の範囲第１項
   に記載の化粧組成物。