JPH08337511A - メラニン生成抑制剤 - Google Patents
メラニン生成抑制剤Info
- Publication number
- JPH08337511A JPH08337511A JP14855995A JP14855995A JPH08337511A JP H08337511 A JPH08337511 A JP H08337511A JP 14855995 A JP14855995 A JP 14855995A JP 14855995 A JP14855995 A JP 14855995A JP H08337511 A JPH08337511 A JP H08337511A
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- JP
- Japan
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- diphenhydramine
- melanin production
- production inhibitor
- present
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は、新規且つ有効なメラニン生成抑制
剤を提供することを目的とする。 【構成】 本発明に係るメラニン生成抑制剤は、ジフェ
ンヒドラミン又はその塩を有効成分として含有する。ま
た、本発明に係るメラニン生成抑制剤は、優れた美白効
果、日焼け等によるシミ・ソバカスの予防及び治療効果
を有し、且つ安全性の高いものである。
剤を提供することを目的とする。 【構成】 本発明に係るメラニン生成抑制剤は、ジフェ
ンヒドラミン又はその塩を有効成分として含有する。ま
た、本発明に係るメラニン生成抑制剤は、優れた美白効
果、日焼け等によるシミ・ソバカスの予防及び治療効果
を有し、且つ安全性の高いものである。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、ジフェンヒドラミン(d
iphenhydramine) ｛ 2-Diphenylmethoxy-N,N-dimethyle
thanamine ｝を有効成分として含有するメラニン生成抑
制剤に関する。メラニン生成抑制剤は、美白化粧料、皮
膚老化防止剤、等として有用である。
iphenhydramine) ｛ 2-Diphenylmethoxy-N,N-dimethyle
thanamine ｝を有効成分として含有するメラニン生成抑
制剤に関する。メラニン生成抑制剤は、美白化粧料、皮
膚老化防止剤、等として有用である。
【０００２】
【従来の技術】皮膚の老化現象の1 つにシミ・ソバカス
の色素沈着が在る。その成因は、未だ完全に解明されて
はいないが、その成因の1 つは、太陽光等からの紫外線
がメラニンを産生するメラノサイトを活性化し、それに
よりメラニンが過剰に産生されることであると考えられ
ている。このような観点から、シミ・ソバカスの治療剤
又は防止剤として、紫外線吸収剤の他に、アスコルビン
酸やハイドロキノン誘導体等の還元剤、コウジ酸やリノ
ール酸等のチロシナーゼ阻害剤( 例えば、特開昭63-284
109 号公報、特開平1-85907 号公報を参照のこと。) 、
カテコール配糖体等を主成分とする美白剤( 例えば、特
開平4-1115号公報を参照のこと。) 、フラボノイドを主
成分とする美白剤( 例えば、特開昭55-92305号公報を参
照のこと。) 、イソフエルラ酸を主成分とする美白剤(
例えば、特開昭62-10312号公報を参照のこと。) 、アゼ
ライン酸を主成分とする美白剤( 例えば、特開昭61-853
07号公報を参照のこと。) 、等が開発されてきた。一
方、ジフェンヒドラミン又はその塩酸塩は、エタノール
アミン型H 1 ヒスタミン拮抗薬として知られている。そ
の実用処方例においては、ジフェンヒドラミンやラウリ
ル硫酸ジフェンヒドラミンは、軟膏剤として処方され、
じんま疹、湿疹、小児ストロフィルス、皮膚掻痒症、虫
刺され、等のヒスタミンの遊離を伴う皮膚炎症性疾患に
用いられている。また、塩酸ジフェンヒドラミンやタン
ニン酸ジフェンヒドラミンは、散剤等に処方され経口投
与されることにより、上記の皮膚炎症性疾患の他、枯草
熱、急性鼻炎、アレルギー性鼻炎、等に奏功することが
知られている( 日本医薬情報センター編 1993 日本医薬
品集を参照のこと。) 。しかしながら、ジフェンヒドラ
ミン又はその塩がメラニン産生抑制作用をもつこと、そ
してこれを有効成分として含有せしめて美白剤を作り出
すことは、現在、当業者に知られていない。
の色素沈着が在る。その成因は、未だ完全に解明されて
はいないが、その成因の1 つは、太陽光等からの紫外線
がメラニンを産生するメラノサイトを活性化し、それに
よりメラニンが過剰に産生されることであると考えられ
ている。このような観点から、シミ・ソバカスの治療剤
又は防止剤として、紫外線吸収剤の他に、アスコルビン
酸やハイドロキノン誘導体等の還元剤、コウジ酸やリノ
ール酸等のチロシナーゼ阻害剤( 例えば、特開昭63-284
109 号公報、特開平1-85907 号公報を参照のこと。) 、
カテコール配糖体等を主成分とする美白剤( 例えば、特
開平4-1115号公報を参照のこと。) 、フラボノイドを主
成分とする美白剤( 例えば、特開昭55-92305号公報を参
照のこと。) 、イソフエルラ酸を主成分とする美白剤(
例えば、特開昭62-10312号公報を参照のこと。) 、アゼ
ライン酸を主成分とする美白剤( 例えば、特開昭61-853
07号公報を参照のこと。) 、等が開発されてきた。一
方、ジフェンヒドラミン又はその塩酸塩は、エタノール
アミン型H 1 ヒスタミン拮抗薬として知られている。そ
の実用処方例においては、ジフェンヒドラミンやラウリ
ル硫酸ジフェンヒドラミンは、軟膏剤として処方され、
じんま疹、湿疹、小児ストロフィルス、皮膚掻痒症、虫
刺され、等のヒスタミンの遊離を伴う皮膚炎症性疾患に
用いられている。また、塩酸ジフェンヒドラミンやタン
ニン酸ジフェンヒドラミンは、散剤等に処方され経口投
与されることにより、上記の皮膚炎症性疾患の他、枯草
熱、急性鼻炎、アレルギー性鼻炎、等に奏功することが
知られている( 日本医薬情報センター編 1993 日本医薬
品集を参照のこと。) 。しかしながら、ジフェンヒドラ
ミン又はその塩がメラニン産生抑制作用をもつこと、そ
してこれを有効成分として含有せしめて美白剤を作り出
すことは、現在、当業者に知られていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】先に列挙した従来技術
の美白剤は、いずれもその効果が不十分であり、シミ・
ソバカスの予防及び治療に対する市場の関心が非常に高
まってきた今日においては、より強いメラニン産生抑制
作用をもつ美白剤の開発が望まれている。従って、本発
明の目的は、より強いメラニン産生抑制作用をもつメラ
ニン生成抑制剤を提供することである。
の美白剤は、いずれもその効果が不十分であり、シミ・
ソバカスの予防及び治療に対する市場の関心が非常に高
まってきた今日においては、より強いメラニン産生抑制
作用をもつ美白剤の開発が望まれている。従って、本発
明の目的は、より強いメラニン産生抑制作用をもつメラ
ニン生成抑制剤を提供することである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の課
題を解決することができるメラニン生成抑制物質の探索
を続けた結果、ジフェンヒドラミン又はその塩が顕著な
メラニン産生抑制作用をもつ化合物であることを発見
し、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明に従
って、以下の式(I):
題を解決することができるメラニン生成抑制物質の探索
を続けた結果、ジフェンヒドラミン又はその塩が顕著な
メラニン産生抑制作用をもつ化合物であることを発見
し、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明に従
って、以下の式(I):
【化２】 ｛式中、X が存在する場合、X が塩酸、タンニン酸、ラ
ウリル硫酸又は医薬として許容される酸を表す。｝によ
り表されるジフェンヒドラミン又はその塩を有効成分と
して含有するメラニン生成抑制剤を提供する。式(I) に
より表されるジフェンヒドラミン塩の中で、好ましい効
果が得られる化合物として、例えば、塩酸ジフェンヒド
ラミン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、ラウリル硫酸
ジフェンヒドラミン、等を挙げることができる。本発明
に係るメラニン生成抑制剤は、日焼けによるシミ・ソバ
カス、色黒、等の発生並びに色素沈着症を予防及び治療
することを目的とした皮膚外用剤の形態で、使用される
こともできる。本発明に係るメラニン生成抑制剤を適用
する場合、ジフェンヒドラミン又はその塩の配合量は、
特に制限されないが、その皮膚外用剤の全重量当たり、
好ましくは0.1 〜10重量% 、より好ましくは0.5 〜5 重
量% であることができる。この配合量が0.1 重量% 未満
である場合、色素沈着症の予防又は治療の目的を十分に
達成することができないことがあり、また、その配合量
が10重量% を超える場合、以下に述べるような剤形に調
製する際に、溶解性、分散性、等の点でその調製が困難
になる恐れがある。
ウリル硫酸又は医薬として許容される酸を表す。｝によ
り表されるジフェンヒドラミン又はその塩を有効成分と
して含有するメラニン生成抑制剤を提供する。式(I) に
より表されるジフェンヒドラミン塩の中で、好ましい効
果が得られる化合物として、例えば、塩酸ジフェンヒド
ラミン、タンニン酸ジフェンヒドラミン、ラウリル硫酸
ジフェンヒドラミン、等を挙げることができる。本発明
に係るメラニン生成抑制剤は、日焼けによるシミ・ソバ
カス、色黒、等の発生並びに色素沈着症を予防及び治療
することを目的とした皮膚外用剤の形態で、使用される
こともできる。本発明に係るメラニン生成抑制剤を適用
する場合、ジフェンヒドラミン又はその塩の配合量は、
特に制限されないが、その皮膚外用剤の全重量当たり、
好ましくは0.1 〜10重量% 、より好ましくは0.5 〜5 重
量% であることができる。この配合量が0.1 重量% 未満
である場合、色素沈着症の予防又は治療の目的を十分に
達成することができないことがあり、また、その配合量
が10重量% を超える場合、以下に述べるような剤形に調
製する際に、溶解性、分散性、等の点でその調製が困難
になる恐れがある。
【０００５】本発明に係るメラニン生成抑制剤を、公知
の方法で軟膏剤、クリーム、乳液、パック剤、化粧水、
等の剤形に調製することができる。また、これらの剤形
の調製において使用することができる構成成分の種類、
配合量、等は、慣用例に従って当業者により適宜決定さ
れることができる。これらの構成成分の種類、配合量、
等は、以下の実施例により限定されるべきではなく、そ
の目的の剤形を調製し得ることが知られている任意の種
類、配合量、等であることができる。尚、これらの皮膚
外用剤、薬剤、等の調製において、慣用のメラニン生成
抑制剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、抗炎症剤、等を
合わせて配合してもよい。
の方法で軟膏剤、クリーム、乳液、パック剤、化粧水、
等の剤形に調製することができる。また、これらの剤形
の調製において使用することができる構成成分の種類、
配合量、等は、慣用例に従って当業者により適宜決定さ
れることができる。これらの構成成分の種類、配合量、
等は、以下の実施例により限定されるべきではなく、そ
の目的の剤形を調製し得ることが知られている任意の種
類、配合量、等であることができる。尚、これらの皮膚
外用剤、薬剤、等の調製において、慣用のメラニン生成
抑制剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、抗炎症剤、等を
合わせて配合してもよい。
【０００６】
【実施例】以下の実施例によって本発明をさらに説明す
るが、本発明の範囲は、これらの実施例により限定され
てはならない。
るが、本発明の範囲は、これらの実施例により限定され
てはならない。
【０００７】実施例1 〜4 並びに比較例1 及び2 まず、本発明に係るメラニン生成抑制剤の成分であるジ
フェンヒドラミン又はその塩のメラニン産生抑制作用に
対する効果を評価する実験の結果を示す。HM3KO 細胞白色化効果 細胞白色化効果の評価実験に使用した細胞は、ヒト皮膚
由来のメラノーマ細胞系HM3KO である。この細胞系は、
従来この種の実験において多用されてきたマウス由来の
B16 メラノーマ細胞系と同様に、通常の条件下でその細
胞内にメラニンを多く産生する性質を有し、本試験に使
用する細胞として適するものである。また、本実験にお
いてヒト皮膚由来の細胞系を使用することは、人体への
応用を考慮した薬物評価法として、より適当であること
ができる。HM3KO 細胞を直径10cmの培養皿内に1 x 105
個/ 皿の密度で蒔き、そしてウシ胎児血清を10% 含むダ
ルベッコ変法イーグル培地を使用して37℃において24時
間培養した。その後、ジフェンヒドラミン又はその塩を
その培地中濃度が6.25〜50μM となるように添加し、そ
して6 日間培養した。培養後、その細胞を集め、遠心分
離により細胞ペレットを作り、そしてその色調を、肉眼
観察により以下の4段階評価法: ＋＋＋ : 顕著な白色化を認める ＋＋ : 十分な白色化を認める ＋ : 僅かな白色化を認める ± : 白色化を認めない において白色化度を測定することにより評価した。
フェンヒドラミン又はその塩のメラニン産生抑制作用に
対する効果を評価する実験の結果を示す。HM3KO 細胞白色化効果 細胞白色化効果の評価実験に使用した細胞は、ヒト皮膚
由来のメラノーマ細胞系HM3KO である。この細胞系は、
従来この種の実験において多用されてきたマウス由来の
B16 メラノーマ細胞系と同様に、通常の条件下でその細
胞内にメラニンを多く産生する性質を有し、本試験に使
用する細胞として適するものである。また、本実験にお
いてヒト皮膚由来の細胞系を使用することは、人体への
応用を考慮した薬物評価法として、より適当であること
ができる。HM3KO 細胞を直径10cmの培養皿内に1 x 105
個/ 皿の密度で蒔き、そしてウシ胎児血清を10% 含むダ
ルベッコ変法イーグル培地を使用して37℃において24時
間培養した。その後、ジフェンヒドラミン又はその塩を
その培地中濃度が6.25〜50μM となるように添加し、そ
して6 日間培養した。培養後、その細胞を集め、遠心分
離により細胞ペレットを作り、そしてその色調を、肉眼
観察により以下の4段階評価法: ＋＋＋ : 顕著な白色化を認める ＋＋ : 十分な白色化を認める ＋ : 僅かな白色化を認める ± : 白色化を認めない において白色化度を測定することにより評価した。
【０００８】一方、比較例1 及び2 としてメラニン産生
抑制作用有することが知られているハイドロキノン・モ
ノベンジル・エーテル( 特開昭61-227516 号公報を参照
のこと。) とコウジ酸( 特開昭63-2770619号公報を参照
のこと。) をそれぞれ使用して実施例1 〜4 と比較し
た。結果を表1 中に示す。
抑制作用有することが知られているハイドロキノン・モ
ノベンジル・エーテル( 特開昭61-227516 号公報を参照
のこと。) とコウジ酸( 特開昭63-2770619号公報を参照
のこと。) をそれぞれ使用して実施例1 〜4 と比較し
た。結果を表1 中に示す。
【０００９】 表1 ──────────────────────────────────── 実施例1 実施例2 実施例3 ジフェンヒドラミン ラウリル硫酸 塩酸 濃度( μM) ジフェンヒドラミン ジフェンヒドラミン ──────────────────────────────────── 6.25 ＋ ＋ ＋ 12.5 ＋＋ ＋＋ ＋＋ 25 ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ 50 ────────────────────────────────────
【００１０】 表1 続き ──────────────────────────────────── 実施例4 比較例1 比較例2 タンニン酸 ハイドロキノン 濃度( μM) ジフェンヒドラミン モノベンジルエーテル コウジ酸 ──────────────────────────────────── 6.25 ＋ ± ± 12.5 ＋＋ ＋ ± 25 ＋＋＋ ＋＋ ± 50 ＋ ──────────────────────────────────── 表1 中から見られるように、ジフェンヒドラミン又はそ
の塩は、ハイドロキノン・モノベンジル・エーテル及び
コウジ酸よりも強い白色化作用を有している。
の塩は、ハイドロキノン・モノベンジル・エーテル及び
コウジ酸よりも強い白色化作用を有している。
【００１１】実施例5 〜8 及び比較例3 PUVA処置により有色モルモットA-1 において誘導される
色素沈着の抑制試験 ジフェンヒドラミン又はその塩がインビトロにおいて培
養細胞(HM3KO) の白色化作用を示すことは前述の通りで
あるが、さらに実験動物を使用したインビボにおける試
験においても同様の作用を示すか否かを調べるために、
次のような試験を行った。本試験に使用した有色モルモ
ットA-1 は、English 系の有色モルモットJY-8とハート
レー系アルビノ・モルモットとの交配種であり、シナモ
ン色の被毛をもち、紫外線により色素沈着を誘導される
ことができる。48週齢の雄性のA-1 の背部被毛をバリカ
ンとシェーバーにより剃毛した後、その背部に色素沈着
を起こさせる部位を2 x 2 cmの正方形に区切って設け
た。この部位に、30ppm の8-メトキシソラーレン(8-Met
hoxypsoralen) 50μl を塗布後、30分間放置し、そして
その部位に長波長紫外線UV-Aを、10J/cm2 のエネルギー
量において照射した。照射直後からその試験部位に2%ジ
フェンヒドラミン又はその塩のエタノール溶液100 μl
を塗布し、その後この塗布を1 日2 回の頻度で40日間連
続して行い、そしてその色素沈着の程度を、ACI ジャパ
ンのTIASによるデンシトメトリー解析を用いて、エタノ
ールだけを塗布した対照と比較した。その結果、ジフェ
ンヒドラミン又はその塩を塗布した部位が、対照に比較
して、明らかに色素沈着の程度が軽減されていたこと
が、観察された。
色素沈着の抑制試験 ジフェンヒドラミン又はその塩がインビトロにおいて培
養細胞(HM3KO) の白色化作用を示すことは前述の通りで
あるが、さらに実験動物を使用したインビボにおける試
験においても同様の作用を示すか否かを調べるために、
次のような試験を行った。本試験に使用した有色モルモ
ットA-1 は、English 系の有色モルモットJY-8とハート
レー系アルビノ・モルモットとの交配種であり、シナモ
ン色の被毛をもち、紫外線により色素沈着を誘導される
ことができる。48週齢の雄性のA-1 の背部被毛をバリカ
ンとシェーバーにより剃毛した後、その背部に色素沈着
を起こさせる部位を2 x 2 cmの正方形に区切って設け
た。この部位に、30ppm の8-メトキシソラーレン(8-Met
hoxypsoralen) 50μl を塗布後、30分間放置し、そして
その部位に長波長紫外線UV-Aを、10J/cm2 のエネルギー
量において照射した。照射直後からその試験部位に2%ジ
フェンヒドラミン又はその塩のエタノール溶液100 μl
を塗布し、その後この塗布を1 日2 回の頻度で40日間連
続して行い、そしてその色素沈着の程度を、ACI ジャパ
ンのTIASによるデンシトメトリー解析を用いて、エタノ
ールだけを塗布した対照と比較した。その結果、ジフェ
ンヒドラミン又はその塩を塗布した部位が、対照に比較
して、明らかに色素沈着の程度が軽減されていたこと
が、観察された。
【００１２】以下の表2 中に、色素沈着の程度を、色素
沈着が弱い順に[1] 〜[5] の5 段階の等級により評価し
た結果を示す。皮膚の明度は、使用した動物の個体間で
の差異があるため、明度の絶対値による評価を行わず
に、動物個体毎に相対的に評価した。ここで、等級[1]
は、色素沈着が誘導されていない、すなわち、紫外線が
照射されていない皮膚の明度(A1 ) を指し、等級[5]
は、薬剤を全く塗布されずに紫外線が照射された色素沈
着の度合いが最も大きい皮膚の明度(A5 ) を指し、そし
て等級[2] 〜[4] は、それぞれ、上記等級[1] の明度と
等級[5] の明度との差を3 段階に内分する明度(A2 〜A
4 ) を指す。すなわち A 2 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 1/4 A 3 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 2/4 A 4 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 3/4 である。
沈着が弱い順に[1] 〜[5] の5 段階の等級により評価し
た結果を示す。皮膚の明度は、使用した動物の個体間で
の差異があるため、明度の絶対値による評価を行わず
に、動物個体毎に相対的に評価した。ここで、等級[1]
は、色素沈着が誘導されていない、すなわち、紫外線が
照射されていない皮膚の明度(A1 ) を指し、等級[5]
は、薬剤を全く塗布されずに紫外線が照射された色素沈
着の度合いが最も大きい皮膚の明度(A5 ) を指し、そし
て等級[2] 〜[4] は、それぞれ、上記等級[1] の明度と
等級[5] の明度との差を3 段階に内分する明度(A2 〜A
4 ) を指す。すなわち A 2 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 1/4 A 3 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 2/4 A 4 = A 1 + (A 5 - A 1 ) × 3/4 である。
【００１３】また、本試験においては、ジフェンヒドラ
ミン又はその塩を塗布した部位に、副作用、例えば、炎
症性の過敏反応の発生、例えば、紅斑の発生、は、見ら
れず、それ故、ジフェンヒドラミン又はその塩が副作用
を呈さない範囲内で有効にメラニンの生成を抑制するこ
とができることを確認した。 表2 実施例5 実施例6 実施例7 個体番号 ジフェンヒドラミン ラウリル硫酸 塩酸 ジフェンヒドラミン ジフェンヒドラミン 1 3 3 3 2 3 2 3 3 2 3 2 4 3 4 2 5 4 2 3 6 3 3 4
ミン又はその塩を塗布した部位に、副作用、例えば、炎
症性の過敏反応の発生、例えば、紅斑の発生、は、見ら
れず、それ故、ジフェンヒドラミン又はその塩が副作用
を呈さない範囲内で有効にメラニンの生成を抑制するこ
とができることを確認した。 表2 実施例5 実施例6 実施例7 個体番号 ジフェンヒドラミン ラウリル硫酸 塩酸 ジフェンヒドラミン ジフェンヒドラミン 1 3 3 3 2 3 2 3 3 2 3 2 4 3 4 2 5 4 2 3 6 3 3 4
【００１４】
【００１５】以下の実施例9 〜13において、本発明に係
るメラニン生成抑制剤の配合の例を挙げる。実施例9 ( 軟膏剤1) 成分 重量部 A ジフェンヒドラミン 1 白色ワセリン 25 ステアリルアルコール 22 B プロピレングリコール 12 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 A に属する成分を湯浴上で溶かし( 油相) 、そして別に
B に属する成分を加熱溶解する( 水相) 。得られた油相
に水相を添加し、攪拌して乳化させ、そして冷却して、
軟膏剤1 を得た。
るメラニン生成抑制剤の配合の例を挙げる。実施例9 ( 軟膏剤1) 成分 重量部 A ジフェンヒドラミン 1 白色ワセリン 25 ステアリルアルコール 22 B プロピレングリコール 12 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 A に属する成分を湯浴上で溶かし( 油相) 、そして別に
B に属する成分を加熱溶解する( 水相) 。得られた油相
に水相を添加し、攪拌して乳化させ、そして冷却して、
軟膏剤1 を得た。
【００１６】実施例10( 軟膏剤2) 成分 重量部 A ラウリル硫酸ジフェンヒドラミン 5 白色ワセリン 40 セタノール 15 セスキオレイン酸ソルビタン 5 ラウロマクロゴール 0.5 B 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 A に属する成分を湯浴上で溶かし( 油相) 、そして別に
B に属する成分を加熱溶解する( 水相) 。得られた油相
に水相を添加し、攪拌して乳化させ、そして冷却して、
軟膏剤2 を得た。
B に属する成分を加熱溶解する( 水相) 。得られた油相
に水相を添加し、攪拌して乳化させ、そして冷却して、
軟膏剤2 を得た。
【００１７】実施例11( 乳液 ) 成分 重量部 A 塩酸ジフェンヒドラミン 0.5 シリコーンKF56 2 ミリスチン酸イソプロピル 3 POE(20)POP(4) セチルエーテル 1 B グリセリン 3 ハイビスワコー105 0.2 エタノール 5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 上記配合物群A 及びB を70℃においてそれぞれ溶かし、
そしてB にA を添加し、そして均一に乳化させて、乳液
とした。
そしてB にA を添加し、そして均一に乳化させて、乳液
とした。
【００１８】実施例12( パック剤) 成分 重量部 タンニン酸ジフェンヒドラミン 3 エタノール 10 グリセリン 5 ジプロピレングリコール 5 ポリエチレングリコール4000 1 ポリビニルアルコール 10 酢酸ビニル樹脂エマルジョン 13 酸化チタン 12 オリーブ油 3 スクワレン 0.5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 上記の各成分を均一に溶かしてパック剤を得た。
【００１９】実施例13( 化粧水) 成分 重量部 ジフェンヒドラミン 0.5 グリセリン 4 1,3 ブチレングリコール 4 エタノール 7 POE(20) オレイルアルコール 0.5 防腐剤・酸化防止剤 適量 香料 適量 精製水 残量 ────────────────────────── 全量 100 精製水に、グリセリン及び1,3-ブチレングリコールを溶
解して、水溶液を得た。一方、別にエタノール、ジフェ
ンヒドラミン及びPOE(20) オレイルアルコールを混合し
た。この混合物を上記水溶液に添加し、溶解し、そして
濾過して、化粧水を得た。
解して、水溶液を得た。一方、別にエタノール、ジフェ
ンヒドラミン及びPOE(20) オレイルアルコールを混合し
た。この混合物を上記水溶液に添加し、溶解し、そして
濾過して、化粧水を得た。
【００２０】
【発明の効果】これまで説明してきたように、本発明
は、新規且つ有効なメラニン生成抑制剤を提供すること
ができ、そしてこれらを配合した化粧料は、優れた美白
効果と、日焼け等によるシミ・ソバカスの予防及び治療
効果を有し、且つ安全性の高いものである。
は、新規且つ有効なメラニン生成抑制剤を提供すること
ができ、そしてこれらを配合した化粧料は、優れた美白
効果と、日焼け等によるシミ・ソバカスの予防及び治療
効果を有し、且つ安全性の高いものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/135 ＡＤＳ Ａ６１Ｋ 31/135 ＡＤＳ
Claims (2)
- 【請求項１】 以下の式(I): 【化１】 ｛式中、X が存在する場合、X が塩酸、タンニン酸、ラ
ウリル硫酸又は医薬として許容される酸を表す。｝によ
り表されるジフェンヒドラミン又はその塩を有効成分と
して含有するメラニン生成抑制剤。 - 【請求項２】 皮膚外用剤の形態にある、請求項１に記
載のメラニン生成抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14855995A JPH08337511A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | メラニン生成抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14855995A JPH08337511A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | メラニン生成抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08337511A true JPH08337511A (ja) | 1996-12-24 |
Family
ID=15455469
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14855995A Pending JPH08337511A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | メラニン生成抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08337511A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011241165A (ja) * | 2010-05-18 | 2011-12-01 | Pola Chemical Industries Inc | 組成物 |
| JP2012001519A (ja) * | 2010-06-21 | 2012-01-05 | Pola Chemical Industries Inc | 組成物 |
| EP2845587A2 (en) * | 2008-12-22 | 2015-03-11 | Pola Chemical Industries Inc. | Melanin production inhibitor |
-
1995
- 1995-06-15 JP JP14855995A patent/JPH08337511A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2845587A2 (en) * | 2008-12-22 | 2015-03-11 | Pola Chemical Industries Inc. | Melanin production inhibitor |
| JP5823696B2 (ja) * | 2008-12-22 | 2015-11-25 | ポーラ化成工業株式会社 | メラニン産生抑制剤 |
| JP2011241165A (ja) * | 2010-05-18 | 2011-12-01 | Pola Chemical Industries Inc | 組成物 |
| JP2012001519A (ja) * | 2010-06-21 | 2012-01-05 | Pola Chemical Industries Inc | 組成物 |
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