JPH08504623A - 亜塩素酸ナトリウムおよびポリビニルピロリドンを含有するコンタクトレンズ消毒溶液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 コンタクトレンズの消毒および／または洗浄に有用な、眼科学的に許容し得る溶液および方法。本発明の溶液は、酸化剤、および亜塩素酸塩酸化剤と反応し得る分子量１００００〜１０００００ダルトンのポリビニルピロリドンを含有する。ポリビニルピロリドンの末端基は、好ましくはアルデヒドである。本発明の酸化剤は、酸化塩素化合物から成る群から選択することが好ましい。溶液のｐＨは、好ましくは約６〜８．５である。本発明の方法は、本発明の溶液を調製し、次いで該溶液にコンタクトレンズを接触させることを含んで成る。

Description

【発明の詳細な説明】 亜塩素酸ナトリウムおよびポリビニルピロリドンを含有するコンタクトレンズ 消毒溶液 発明の背景 発明の分野： 本発明は、コンタクトレンズを消毒するための組成物および方法に関する。本 発明はとりわけ、酸化剤と、反応性末端基を有する分子量約１００００〜１００ ０００ダルトンのポリビニルピロリドンとを含有する、眼科学的に許容し得るコ ンタクトレンズ溶液に関する。 関連技術の説明： コンタクトレンズ、特に親水性材料製のレンズには、正常な取扱いおよび装用 の間に、病原性物質または微生物が通例沈積および増殖する。コンタクトレンズ にそのような病原体が存在すると、しばしば、装用者が不快感を覚え、装用者の 眼が感染することもある。そこで、装用者の眼を感染から保護し、装用快適性を 向上するために、コンタクトレンズを継続的に消毒して、レンズ上に存在し得る 有害微生物を殺菌するべきである。コンタクトレンズの消毒効果に関する１９８ ５米国食品医薬品庁ガイドラインに規定された消毒すべき微生物パネルに含まれ るそのような微生物の２種は、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）（ ＡＴＣＣ１０２３１）およびアスペルギルス・フミガーツス（Aspergillus fumi gatu）（ＡＴＣＣ１０８９４）（真菌）である。 酸化剤である二酸化塩素が、細菌、真菌、ウィルスおよび芽胞に対して強力な 殺菌効果を有することは、よく知られている。しかし、二酸化塩素の水溶液は比 較的不安定で、二酸化塩素が急速に消失する（二酸化塩素は、大気圧および周囲 温度で気体であるからである）ので、そのような溶液の抗微生物活性は比較的短 時間しか保たれない。 一方、安定化した二酸化塩素は、殺菌性を有し、二酸化塩素ガスよりも欠点が 少ない。例えば、安定化した二酸化塩素の溶液は、二酸化塩素水溶液と比較して 、抗菌活性はより低いが、貯蔵寿命はより長い。 安定化した二酸化塩素溶液は、１２％Ｎａ₂ＣＯ₃・３Ｈ₂Ｏ₂を含有するｐＨ６ 〜８の水溶液に二酸化塩素ガスを通すことによって得られる。ケリー（Kelley） の米国特許第４８２９１２９号にも、二酸化塩素ガスと、当量の広範なＮ−ビニ ル−α−ピロリドンポリマー（「ＰＶＰ」）との反応によって、抗菌組成物を形 成し得ることが示されている。 ＰＶＰは、眼科用製剤、例えば点眼剤中に、増粘のために用いられる。薬剤（ 例えばピロカルピン）の処置活性を長時間維持するため、および薬物のバイオア ベイラビリティーを向上するためにＰＶＰを使用した点眼剤もある。ＰＶＰは、 コンタクトレンズ用の液体中にも用いられる。種々の品質のＰＶＰが、ドイツ連 邦共和国ルートヴィッヒシャーフェン（Ludwigshafen）のＢＡＳＦ社（ＢＡＳＦ Aktiengesellschaft）から、コリドン（Kollidon、商標）の名称で市販されて いる。例えば、次のような品質のコリドンは、水溶性形態のＰＶＰである：Ｋ− １２ＰＦ（分子量〜２９００）；Ｋ−１７ＰＦ（分子量〜９０００）；Ｋ−２５ （分子量〜２９０００）；Ｋ−３０（分子量〜４５０００）；およびＫ−９０（ 分子量〜１１０００００）。 安定化した二酸化塩素を、ソフトコンタクトレンズ用抗菌剤として使用し得る ことがわかったのは、この約１０年間になってからである。ストッケル（Stocke l）の米国特許第４４９９０７７号には、酸化剤、例えばオキシハロゲン化合物 （例えば安定化した二酸化塩素）または過酸化水素と、ポリマー殺菌剤、例えば 第四級アンモニウムポリマーまたはアミノおよび／またはイミノポリマーまたは それらの塩とを含有するソフトコンタクトレンズ用抗菌組成物が開示されている 。 ストッケルらの米国特許第４６５４２０８号には、殺菌性ポリマー窒素化合物 と、該殺菌性ポリマー窒素化合物の活性を強化する酸化剤（例えば、二酸化塩素 、亜塩素酸塩、安定化した二酸化塩素、または過酸化水素）との低濃度水溶液か ら成る、コンタクトレンズ用抗菌組成物が開示されている。ストッケル特許にお いては、ポリマー殺菌剤および殺菌性ポリマー窒素化合物は、正に荷電した窒素 含有カチオン性ポリマー、およびアミノおよび／またはイミノポリマー化合物で あると記載されている。 ケンジョー（Kenjo）の米国特許第４７３１１９２号には、二部分組成物から 成るコンタクトレンズ洗浄系であって、水溶液中に亜塩素酸塩を含有する組成物 と、固体酸もしくは有機塩、酸素消費剤およびポリビニルピロリドンを含有する 固体組成物とを組み合わせることにより、遊離酸素を放出する系が開示されてい る。固体組成物部分に、還元糖を含め得る。しかし、ケンジョーの組成物は、貯 蔵寿命が短いという問題を有する。 メイソン（Mason）の米国特許第４７３１１９３号には、別の二部分水性消毒 組成物であって、発泡剤、例えばノニオン性界面活性剤（ポリビニルアルコール 、ポリビニルピロリドンおよびノニルフェノキシポリエタノールを包含する）を 含有する組成物が開示されている。その溶液に二酸化塩素を加えるか、または酸 化剤、酸形態の陽イオン交換樹脂もしくは酸と、金属亜塩素酸塩（例えば亜塩素 酸リチウム、亜塩素酸ナトリウムまたは亜塩素酸カリウム）との反応により、二 酸化塩素をその場で発生させる。 メイソンおよびケンジョーの特許に関して、最終的な組成物を得るために二部 分を混合する必要があるということは、明らかに望ましくない。二部分を不適当 な用量で混合することにより、二酸化塩素の発生量が少な過ぎるか、または多過 ぎることになると不都合なので、末端使用者にある程度の注意力が求められる。 あるいは、特定の量の二プレミックスを混合するための特殊な包装が必要である が、そうすると、末端使用者用の最終生成物の価格が上昇してしまう。 ＰＶＰおよび酸化剤を含有するコンタクトレンズ消毒処理溶液に関して、最近 明らかになったもう一つの問題は、そのような溶液のいくつかは、通常の処理方 法を行う短い時間の間に、カンジダ・アルビカンスおよびアスペルギルス・フミ ガーツスに対して顕著な作用を示さないということである。 また、亜塩素酸ナトリウムは、過酸化物の存在下にアルデヒドと反応すること が知られている。 使用が簡単で、比較的安価な、眼科学的に安全なコンタクトレンズ用溶液であ って、抗菌活性（特にカンジダ・アルビカンスおよびアスペルギルス・フミガー ツスに対する抗菌活性）が向上され、安定性および貯蔵寿命も改善された溶液が 、 依然必要とされている。 発明の概要 従来の消毒溶液の欠点を克服する目的で研究を行った結果、本発明者は驚くべ きことに、酸化剤（好ましくは亜塩素酸イオン含有酸化剤）を含有する溶液に、 そのような酸化剤と反応する特定の種類の水溶性ＰＶＰを加えることによって、 消毒効果、安定性および貯蔵寿命の改善された眼科用溶液を形成し得ることを見 出した。 本発明は広義には、酸化剤と、特定の種類のＰＶＰ、すなわち分子量が約１０ ０００〜１０００００ダルトンで、酸化剤と反応し得るＰＶＰとを含有する、コ ンタクトレンズ用の眼科学的に許容し得る溶液を提供する。ＰＶＰは、反応性末 端基を有するＰＶＰから選択することが好ましい。反応性末端基は、好ましくは 、アルデヒド、酸、第一級および第二級ヒドロキシル、アミン、ビニル、エチレ ン、アセチレン、エチリン（ethylyne）並びにそれらの混合物から成る群から選 択する。 本発明は、コンタクトレンズを消毒および／または洗浄する方法にも関する。 広義の態様においては、本発明の方法は、酸化剤、および酸化剤と反応し得る分 子量約１００００１０００００ダルトンのＰＶＰを含有する眼科学的に許容し得 る溶液を形成し、次いで、コンタクトレンズを該溶液に、レンズ消毒に充分な時 間の間接触させる工程を含んで成る。 発明の詳細な説明 本発明は、抗菌活性が改善され、好ましくは室温における貯蔵寿命（すなわち 、選択した微生物に対する有効期間）が少なくとも約１８箇月間である、眼科学 的に安全な新規溶液に関する。より好ましくは、本発明の溶液は、カンジダ・ア ルビカンス（ＡＴＣＣ１０２３１）の殺菌に非常に有効であり、平均貯蔵寿命が 約２年間である。本発明は、コンタクトレンズを一工程で短時間内に消毒および ／または洗浄する方法にも関する。 本発明は、従来のハード、ソフト、硬質、ガス透過性およびシリコーンレンズ のようないずれのコンタクトレンズにも適用し得るが、ソフトコンタクトレンズ 、例えば、ヒドロキシエチルメタクリレート、ヒドロキシエチルメチルメタクリ レ ート、ビニルピロリドン、グリセロメタクリレート、メタクリレートまたは酸エ ステルなどのようなモノマーから製造した、通常ヒドロゲルレンズと称されるレ ンズに適用することが好ましい。 本発明は、一態様において、酸化剤、および溶液中で酸化剤と反応し得る分子 量約１００００〜１０００００の特定の種類のＰＶＰを含有する、眼科学的に許 容し得るコンタクトレンズ用溶液に関する。本発明の酸化剤は、酸化塩素化合物 から成る群から選択することが好ましい。酸化塩素化合物は、亜塩素酸イオン（ ＣｌＯ₂ ^-）源を包含する。ＣｌＯ₂ ^-源の例は、アルカリ金属塩（例えばリチウム 塩およびカリウム塩）、およびアルカリ土類金属塩（例えばカルシウム塩）を包 含するが、それらに限定されない。ＣｌＯ₂ ^-源として、安定化した二酸化塩素を 使用してもよい。安定化した二酸化塩素は、オクラホマ州ノーマン（Norman）の バイオサイド（Biocide）製のピュライト（Purite、商標）として市販されてい る。好ましくは、本発明の溶液は、亜塩素酸ナトリウムをＣｌＯ₂ ^-源として含有 する。 ピュライト濃度と亜塩素酸塩（イオン）濃度の相互換算を次に示す。 １ppmピュライト＝１ppm安定化した二酸化塩素 １ppmピュライト＝１．２５ppm亜塩素酸イオン １ppmピュライト＝１．６７６１ppm亜塩素酸ナトリウム １ppmピュライト＝２．１２１６ppm工業用亜塩素酸ナトリウム＊ ＊工業用亜塩素酸ナトリウムは、ＮａＣｌＯ₂約８０％、ＮａＣｌ約１３％、 Ｎａ₂ＣＯ₃約５％、およびＮａＣｌＯ₃約２％を含有する。 溶液中の亜塩素酸イオン源として亜塩素酸ナトリウムを使用する場合は、通例 、溶液中の亜塩素酸ナトリウム量は、約０．００８〜０．３％（w／v）とする。 溶液中の亜塩素酸ナトリウム量は、好ましくは約０．０２〜０．０８％（w／v） 、より好ましくは約０．０２５〜０．０５％（w／v）である。 本発明の溶液は、安定化した二酸化塩素またはピュライトを、亜塩素酸イオン 源として含有してもよい。この態様においては、通例、溶液中の安定化した二酸 化塩素量は、約０．００５〜０．２％（w／v）である。溶液中の安定化した二酸 化塩素量は、好ましくは約０．０１〜０．０５％（w／v）、より好ましくは約０ ．０１５ 〜０．０３％（w／v）である。 本発明の重要な点は、溶液が、特定の種類または品質のＰＶＰをも含有すると いう点である。本出願人は、驚くべきことに、特定品質のＰＶＰを少なくとも約 ０．２５％（w／v）を越える濃度で溶液中に使用すれば、眼科用溶液の抗菌活性 を顕著に改善できることを見出した。 本発明において、特定品質のＰＶＰの分子量は、約１００００〜１０００００ ダルトン、より好ましくは約１００００〜５００００ダルトン、より一層好まし くは約２９０００〜４５０００ダルトンである。 更に、本発明のＰＶＰは、酸化剤、好ましくは亜塩素酸塩または安定化した二 酸化塩素と反応し得るものであることが重要である。より好ましくは、そのよう なＰＶＰは反応性末端基を有し（以下、「反応性末端基ＰＶＰ」と称する）、該 反応性末端基は、好ましくは、アルデヒド、酸、第一級および第二級ヒドロキシ ル、アミン、ビニル、エチレン、アセチレン、エチリン並びにそれらの混合物か ら成る群から選択する。より好ましくは、反応性末端基はアルデヒドである。 ＰＶＰの他に、同様の反応生成物をＣｌＯ₂ ^-と共に形成し得るポリマーの例は 、ビニルピロリドンと、ビニルピリジン、アクリルアミド、置換アクリルアミド 、ビニルカプロラクタム、ビニルフタルアミドなどとの水溶性コポリマーを包含 する。また、ポリビニルカプロラクタム、ポリビニル−α−バレロラクタム、ポ リビニル−α−バレロラクタムなどのようなホモポリマーをも包含する。そのよ うなポリマーは、選択した特定のポリマーによって多少の程度、同様の挙動を示 すと考えられる。 また、末端基の少なくとも約５０％が反応性であることが好ましい。反応性末 端基ＰＶＰは、より好ましくは末端基の少なくとも約８０％が反応性、より一層 好ましくは末端基の約１００％が反応性である。ある種の官能性末端基、例えば アルコールに関しては、第三級アルコール（例えばｔ−ブチルアルコール）末端 基はあまり反応性ではない。 とりわけ、本発明における反応性末端基ＰＶＰ源として、Ｋ−２５およびＫ− ３０を使用することが好ましい。なぜなら、そのような種類のポリビニルピロリ ドンは、本発明の酸化剤と反応し得るアルデヒド末端基を有すると考えられるか らである。Ｋ−２５およびＫ−３０の反応性末端基ＰＶＰは、よく知られており 、重合反応の停止にアセチルアルデヒドを使用することによって得られる。 本発明の溶液は、反応性末端基ＰＶＰを約０．２５〜４．０％（w／v）含有す る。溶液の反応性末端基ＰＶＰ含量は、好ましくは約０．２５〜２．０％（w／v ）、より好ましくは約０．４〜２．０％（w／v）、より一層好ましくは約０．５ 〜１．５％（w／v）である。ＰＶＰを２．０％を越える量（例えば４．０％）で 使用する場合は、溶液に強力な緩衝剤を加えなければならない。 本発明の溶液のｐＨは、好ましくは約６．０〜８．５、より好ましくは生理的 ｐＨ、すなわち約７．０〜７．４である。溶液のｐＨが約６よりも低いと、亜塩 素酸塩または安定化したＣｌＯ₂ ^-の速やかな分解により、溶液の貯蔵寿命が著し く短縮されることがある。 溶液を所望のｐＨに保つために、溶液に緩衝剤を加えることが必要であり得る 。溶液に加え得る適当な緩衝剤の例は、アルカリ金属塩、例えばカリウムまたは ナトリウムの炭酸塩、酢酸塩、ホウ酸塩、リン酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩およ び水酸化物、並びに比較的弱い酸、例えば酢酸およびホウ酸を包含するが、それ らに限定されない。好ましい緩衝剤は、ホウ酸／ホウ酸塩緩衝剤、例えばホウ酸 、ホウ酸ナトリウム十水和物、およびそれらの混合物である。緩衝剤は、溶液の ｐＨを所望の値とするのに充分な量で使用すべきである。総ボレート濃度は、好 ましくは０．２〜約２．０％（w／v）、より好ましくは０．５〜１．０％である 。 本発明の溶液中には、溶液を等張にするのに充分な量の塩化物塩も存在するこ とが好ましい。本発明の消毒溶液の浸透圧は、約２７０〜３３０mＯsmであるこ とが好ましい。好ましくは、溶液は、溶液を等張とするのに充分な塩化ナトリウ ムおよび塩化カリウムのような塩化物塩を含有する。 本発明の消毒溶液用の他の添加剤は、通常のレンズ洗浄溶液および浸漬溶液の 添加剤を包含するが、それに限定されない。保存剤、例えば塩化ベンジルアルコ ニウムおよびエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）を使用し得る。湿潤剤、例え ばヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびメチルセルロースを使用し得る。 溶 液は、カルボキシメチルセルロースを含有してもよい。溶液は、界面活性剤、例 えばアルキルスルホネートおよびアルキルグルコシドをも含有し得る。更に、本 発明の消毒溶液は、他の消毒剤であって、本発明の酸化剤を不安定化しない消毒 剤をも含有し得る。使用し得る追加の消毒剤の例は、ポリ第四級アミン、例えば クローダ社（Croda，Inc．）から市販されているクロクォート（Croquat、商標 ）Ｌを包含するが、それに限定されない。クロクォートは、比較的低分子量のコ ラーゲン加水分解物由来の第四級アンモニウム置換ポリペプチドであり、ラウリ ルトリメチルアンモニウムクロリド基を有し、分子量が５００〜５０００である 。ビグアニド、過酸化物、および水溶性カチオン性ポリマー（ＷＳＣＰ）のよう な消毒剤を、本発明において使用してもよい。ＷＳＣＰは、バックマン・ラボラ トリーズ社（Buckman Laboratories，Inc．）から入手可能であり、米国特許第 ４２５０２６９号に記載されている（該特許を引用により本発明の一部とする） 。上記のような添加剤は、当分野で知られている広範な濃度で使用する。好まし くは、本発明の溶液のｐＨは、常に約６〜８．５の範囲内であって、可能な限り 生理的ｐＨに近付ける。 以下の詳細な実施例は、本発明の眼科用溶液の好ましい組成を示すものである 。しかし、実施例は説明を目的とするものであって、本発明の眼科用溶液の範囲 の制限を意図するものではないと理解すべきである。 実施例１ ＊ 亜塩素酸ナトリウムの代わりに、ピュライト０．０１７８％(w／v)を用い てもよい。 ＊＊Ｋ−２５もしくはＫ−３０またはそれらの混合物のいずれのＰＶＰ種を用 いてもよい。 上記実施例１の眼科用溶液の殺菌活性を、次のように比較試験した。溶液は、 実施例１に従って調製した。ただし、ＰＶＰ源としてＰＶＰコリドンＫ−２５、 コリドン３０、並びにコリドン１７および９０をそれぞれ単独で用いて、実施例 １に従って溶液を調製した。更に、ＰＶＰを含まない溶液も、実施例１と同様に 調製した。 試験には、微生物カンジダ・アルビカンス（ＡＴＣＣ１０２３１）を選択した 。試験溶液を４５℃で約１４日間貯蔵後、微生物に作用させた。 第Ｉ表 実施例１の溶液（ＰＶＰ種の異なるもの、およびＰＶＰを含有しないもの）に よる、所定時間後の平均log減少 ＊ ドイツ連邦共和国ルートヴィッヒシャーフェンのＢＡＳＦ社製 第Ｉ表によると、Ｋ−２５およびＫ−３０が溶液中に存在した場合は、カンジ ダ・アルビカンスは、２時間で約３log減少した。これは、ピュライトのみ、ピ ュライト＋Ｋ−１７、およびピュライト＋Ｋ−９０を含有する溶液が、２および ６時間後にあまり顕著なlog殺菌を示さないこととは、明らかに対照的である。 Ｋ−１７は、ピュライトと反応するアルデヒド末端基を持たず、Ｋ−９０は、ア ルデヒド末端基を殆んど持たず、分子量が１０００００ダルトンよりも明らかに 大きいＰＶＰである。 標準的な培養方法、収集および微生物定量分析法を用いた。標準的なlog殺菌 測定法により、微生物と１、２および６時間接触後、log殺菌を測定した。参照 文献：プフラグ，アイ・ジェイ（Pflug ＩＪ）、ホルコーム，アール・ジー（H olcomb ＲＧ）、「プリンシプルズ・オブ・サーマル・デストラクション・オブ ・ミクロオーガニズムズ（Principles of Thermal Destruction of Microo rganisms）」、ブロック，エス・エス（Block ＳＳ）編、ディスインフェクシ ョン，ステリリゼーション，アンド・プリザベーション（Disinfection，Steril ization，and Preservation）、第３版、フイラデルフイア、リー・アンド・フ ェビガー（Lea ＆ Febiger）、１９８３：７５１−８１０；ホールズビー，ア ール・ディ（Houlsby ＲＤ）、「アン・アルタナティブ・アプローチ・ フォー・プリザベーティブ・テスティング・オブ・オフサルミック・マルチプル −ドース．プロダクツ（An Alternative Approach for Preservative Test ing of Ophthalmic Multiple−dose Products）」、ジャーナル・オブ・パ レンテラール・ドラッグ・アソシエーション（J．Parenter Drug Assoc．）、 １９８０；３４（４）：２７２−６；並びにブルック，エム・ケイ（Bruch Ｍ Ｋ）、「ザ・レギュレーション・オブ・ハイドロフィリック・コンタクト・レン ジズ・バイ・ザ・フード・アンド・ドラッグ・アドミニストレーション（The R egulation of Hydrophilic Contact Lenses by the Food and Drug A dministration）」、デブ・インド・ミクロビオル（Dev．Ind．Microbiol．）、 １９７６；１７：２９−４７。 上記第Ｉ表に示す結果より、亜塩素酸イオンは、ＰＶＰ分子の反応性末端基（ 好ましくはアルデヒド末端基）と反応（末端基を酸化）することにより、より高 い殺菌性を提供すると考えられる。上記結果により、Ｋ−２５およびＫ−３０の ＰＶＰ（分子量がそれぞれ約２９０００ダルトンおよび約４５０００ダルトンで 、反応性末端基を有する）は、試験微生物カンジダ・アルビカンスに対して非常 に有効で、それぞれ微生物数を６時間で約３．８および５．８log減少すること もわかる。すなわち、本発明の溶液に関しては、本発明の反応性末端基ＰＶＰの 量および種類は、カンジダ・アルビカンスに対して、それを約６時間で少なくと も約３log殺菌するのに充分であって、好ましい。 製剤は、混合直後に使用せず、混合後、成分が反応するのに充分な時間が経過 してから使用する方が好ましいことがわかった。好ましくは、混合後２４時間以 内には、製剤を使用しない。 更に、本発明は、コンタクトレンズを消毒および洗浄する方法に関する。本発 明の方法においては、まず、酸化剤、および分子量約１００００〜１０００００ ダルトンの反応性末端基ＰＶＰを含有する、眼科学的に許容し得る溶液を形成す る。溶液の形成後、該溶液にコンタクトレンズを接触させる。レンズと溶液とは 、レンズ消毒に充分な時間、すなわちコンタクトレンズ上の微生物を減少および ／または除去する時間の間、接触させる；接触時間は、接触をコンタクトレンズ ケ ア法において行う場合には、推奨された浸漬時間を包含する［ＦＤＡケミカル・ ディスインフェクション・エフィカシー・テスト−１９８５年７月コンタクト・ レンズ・ソリューション・ドラフト・ガイドラインズ（ＦＤＡ Chemical Disi nfection Efficacy Test−July，１９８５ Contact Lens Solution Draft Guidelines）］。より好ましくは、レンズを溶液に、約１〜８時間浸漬する。 本発明の方法において使用し得る溶液の例は、前記実施例１に記載の溶液である 。 レンズと溶液とを好ましい時間接触させた後、例えばレンズを眼に入れる前に 、緩衝した塩類溶液または消毒溶液そのもので、レンズから溶液を濯ぎ落とすこ とが好ましい。 アスペルギルス・フミガーツスおよび細菌に対して有効な溶液を提供する反応 性末端基ＰＶＰおよび酸化剤を使用することも好ましい。 前記のように、アルデヒドのようなある種の末端基がＰＶＰの官能基として好 ましいが、ｔ−ブチルアルコールのような他の末端基は、ＰＶＰの官能基として あまり多く存在してはならない。これに関連して、下記実施例２の眼科用溶液の 殺菌活性を、次のように比較試験した。溶液は、実施例２に従って調製した。ア ルデヒド末端基を有するＰＶＰ、およびｔ−ブチルアルコール末端基を有するＰ ＶＰを用いて、実施例２に従って溶液を調製した。ＰＶＰを含まない溶液も、実 施例２に従って調製した。 前記実施例１および第Ｉ表の記載と同様に、微生物を選択および試験した。平 均log減少を下記第II表に示す。 実施例２ ＊ 工業用 ＊＊前記のような末端基の異なるＰＶＰ 第II表 実施例２の溶液（ピュライトのみ、ｔ−ブチルＰＶＰ、およびアルデヒドＰＶ Ｐを含有するもの）による、所定時間後の平均log減少 ｔ−ブチル末端基を有するＰＶＰは、カンジダ・アルビカンスに対する効果の 向上を顕著に示さないが、アルデヒドを有するＰＶＰはその効果を顕著に向上す ると結論付けることができる。 本発明の例示態様を説明したが、当業者は、本明細書中の開示は例示に過ぎず 、本発明の範囲から外れることなく他の種々の変更が可能であり得ると理解すべ き である。すなわち、本発明は、明細書中に説明した態様にではなく、以下の請求 の範囲によってのみ制限される。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．コンタクトレンズ用の眼科学的に許容し得る溶液であって、酸化剤と、反 応性末端基を有する分子量１００００〜１０００００ダルトンのポリビニルピロ リドンとを含有する溶液。 ２．反応性末端基は、アルデヒド、酸、第一級および第二級ヒドロキシル、酸 、アミン、ビニル、エチレン、アセチレン、エチリン、並びにそれらの混合物か ら成る群から選択する請求項１記載の溶液。 ３．末端基の少なくとも５０％が反応性である請求項１記載の溶液。 ４．反応性末端基がアルデヒドである請求項１記載の溶液。 ５．ポリビニルピロリドンは、分子量約２９０００で、アルデヒド末端基を有 する請求項１記載の溶液。 ６．ポリビニルピロリドンは、分子量約４５０００で、アルデヒド末端基を有 する請求項１記載の溶液。 ７．溶液のｐＨは約６．５〜８．０に保つ請求項１記載の溶液。 ８．酸化剤は、亜塩素酸イオン源である請求項１記載の溶液。 ９．酸化剤は、亜塩素酸ナトリウムである請求項８記載の溶液。 １０．溶液中の亜塩素酸ナトリウム量は０．００８〜０．３％（w／v）であり 、総ボレート濃度は０．２〜約２．０％（w／v）である請求項９記載の溶液。 １１．コンタクトレンズ用の眼科学的に許容し得る消毒溶液であって、 亜塩素酸イオン源； 反応性末端基を有する分子量２９０００〜４５０００ダルトンのポリビニルピ ロリドン（反応性末端基は、アルデヒド、酸、第一級および第二級ヒドロキシル 、酸、アミン、ビニル、エチレン、アセチレン、エチリン、並びにそれらの混合 物から成る群から選択する） を含有する溶液。 １２．末端基の少なくとも５０％が反応性である請求項１１記載の溶液。 １３．反応性末端基がアルデヒドである請求項１２記載の溶液。 １４．溶液のｐＨは約６．５〜８．０に保つ請求項１１記載の溶液。 １５．ポリビニルピロリドン含量は、０．２５〜４．０（w／v）である請求項 １１記載の溶液。 １６．亜塩素酸イオン源は、亜塩素酸ナトリウムである請求項１１記載の溶液 。 １７．溶液中の亜塩素酸ナトリウム量は０．００８〜０．３％（w／v）である 請求項１６記載の溶液。 １８．溶液中の総ボレート濃度は０．２〜約２．０％（w／v）である請求項１ ７記載の溶液。 １９．コンタクトレンズを消毒および洗浄する方法であって、 コンタクトレンズ用の眼科学的に許容し得る溶液であって、酸化剤と、反応性 末端基を有する分子量１００００〜１０００００ダルトンのポリビニルピロリド ンとを含有する溶液を調製し； コンタクトレンズと溶液とを接触させる ことを含んで成る方法。 ２０．反応性末端基は、アルデヒド、酸、ヒドロキシル、酸、アミン、ビニル 、エチレン、アセチレン、エチリン、およびそれらの混合物から成る群から選択 する請求項１９記載の方法。 ２１．末端基の少なくとも５０％が反応性である請求項１９記載の方法。 ２２．反応性末端基がアルデヒドである請求項１９記載の方法。 ２３．ポリビニルピロリドンは、分子量約２９０００で、アルデヒド末端基を 有する請求項１９記載の方法。 ２４．ポリビニルピロリドンは、分子量約４５０００で、アルデヒド末端基を 有する請求項１９記載の方法。 ２５．溶液のｐＨは約６．０〜８．５に保つ請求項１９記載の方法。 ２６．酸化剤は、亜塩素酸イオンを含有する請求項１９記載の方法。 ２７．酸化剤は、亜塩素酸ナトリウムである請求項１９記載の方法。 ２８．溶液中の亜塩素酸ナトリウム量は０．００８〜０．３％（w／v）である 請求項２７記載の方法。 ２９．溶液中に、ボレートが、総濃度０．２〜約２．０％（w／v）で更に存在 する 請求項２８記載の方法。