JPH0892076A

JPH0892076A - 経皮吸収型貼付剤

Info

Publication number: JPH0892076A
Application number: JP25628494A
Authority: JP
Inventors: Takao Maruoka; 孝雄丸岡
Original assignee: TAC MEDICAL KK
Current assignee: TAC MEDICAL KK
Priority date: 1994-09-26
Filing date: 1994-09-26
Publication date: 1996-04-09

Abstract

(57)【要約】【目的】薬物放出に持続性と高い利用度を与え、剥が
れにくく貼付しやすい経皮吸収型貼付剤を提供する。【構成】支持体１、第１粘着剤層２、ネット層３、第
２粘着剤層４および剥離紙５を、その順で積層し、ネッ
ト層３のみは、他の積層体よりも面積が狭く、ネット層
３部分の外周に、支持体１と第１粘着剤層２と第２粘着
剤層４と剥離紙５を積層した外周部が形成されており、
ネット層３を薬物貯留層とした。薬物がネット層３に残
留されると、薬物が第２粘着剤層４を経由する間に時間
がかかり、持続性が良くなる。また、内部の水蒸気圧が
高くなり、薬物利用度が高くなる。外周部は密着性が良
く剥がれにくく、伸縮性があるので、歪みやストレスを
吸収する。ネット層部は支持性があり、貼付しやすい。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は経皮吸収型貼付剤に関す
る。さらに詳しくは、医療分野で患部の治療、全身の治
療に用いられる貼付剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来の貼付剤は図５に示すように、基本
的に支持体51に粘着剤層52と剥離紙53を積層したもの
で、支持体51としては不織布や合成樹脂フィルムが用い
られていた。また薬剤は粘着剤層52に含有させていた。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】ところが、上記従来の
貼付剤では、薬剤が粘着剤に含まれていることから、薬
剤の放出性をコントロールすることが困難であった。す
なわち、粘着剤中の薬剤が当初急速に放出されるかと思
うと、後は全く薬剤放出が認められないパターンがあ
り、持続性に乏しいという欠点がある。また、従来の貼
付剤は、剥がれや貼付ミスを起こしやすいという欠点が
ある。たとえば、薬剤が粘着剤の表面に偏在すると粘着
力が低下するし、また、粘着剤は皮膚の伸縮に追随する
ことが必要であるが、これに充分対応していないので、
エッジ部からの剥がれが発生するという欠点がある。さ
らに、剥がれやすさを防止するため、支持体を薄くする
ことも検討されたが、この場合は貼付剤に支持性がなく
なるので、だらりと垂れ下がり、貼付ミスを起こしやす
くなる。

【０００４】本発明はかかる事情に鑑み、薬物放出に持
続性と高い利用度を与え、剥がれにくく貼付しやすい経
皮吸収型貼付剤を提供することを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明の経皮吸収型貼付
剤は、支持体、第１粘着剤層、ネット層、第２粘着剤層
および剥離紙を、その順で積層し、前記ネット層のみ
は、他の積層体よりも面積が狭く、ネット層部分の外周
に、前記支持体と第１粘着剤層と第２粘着剤層と剥離紙
を積層した外周部が形成されており、前記ネット層を薬
物貯留層としたことを特徴とする。また、本発明におい
て、薬物の初期放出性を良くするためには、前記ネット
層の外に、前記第１粘着剤層および（または）第２粘着
剤層を薬物貯留層としたことを特徴とする経皮吸収型貼
付剤が好ましい。本発明において、第１粘着剤層および
（または）第２粘着剤層が多孔性であるものも好まし
い。本発明において、前記ネット層が、天然繊維または
合成繊維の糸で形成されており、糸の太さが10〜40デニ
ール、空隙率75〜95％、目付３〜30ｇ／ｍ²であること
が好ましい。

【０００６】

【作用】本発明を使用するときは、剥離紙を剥がして第
２粘着剤層を患部に貼付する。ネット層に貯留されてい
る薬剤は第２粘着剤層を経由して皮膚に到達し吸収され
る。薬剤はネット層に貯留されていることから、粘着剤
層の表面に偏在することはなく、そのため急激な初期放
出は生じない。そして、薬物は粘着剤層を経由する間に
時間がかかり、放出の持続性を達成できる。その結果、
薬剤の単位時間当りの放出量はほぼ一定となり、０次放
出が６〜10時間続き、ほぼ全薬物の放出が認められ、薬
物利用度はほぼ 100％に近いものとなる。また、第２粘
着剤層の表面の凹部に水分が貯留し、この水分が第２粘
着剤層およびネット層へと拡散し、貼付剤内部の水蒸気
圧が高くなるため、薬物の各層内部の移動速度が早く、
しかも薬物利用度が高くなるので、薬物放出もより持続
性となる。

【０００７】本発明では剥がれ、シワや貼付ミスの問題
についても改善されている。すなわち、第１に外周部は
ネット層部に比べて密着性と伸縮性が良くなっている。
これはネット層部は、ネットの網目構造が剛性を高め、
形状保持性が強くなっているのに対し、外周部はネット
が存在せず粘着剤層のみなので、剛性に劣る分だけ密着
性と伸縮性が良くなるからである。第２に外周部がネッ
ト層部と比べて粘着力が強く、また、ネット層部は歪
み、ストレス吸収能に優れている。すなわち、ネット層
部はネットを挟んだ３層構造であるので、第２粘着剤層
の表面に多数の凹面ができ、部分接着となっていること
による。さらに、外周部はネット層すなわち薬物貯留層
からの直接の拡散経路とならないため、薬物による粘着
力低下が起こりにくいことによる。このように、外周部
とネット層部の特性の組合せにより、剥がれにくさを確
保しながら、ある程度の形状保持性によって貼付ミスも
生じにくくしている。さらに、皮膚の伸縮による歪み、
ストレスを吸収し、シワや剥がれを防止することができ
る。

【０００８】請求項２の発明では、第１粘着剤層および
（または）第２粘着剤層にも薬物が貯留されているの
で、初期放出性が良くなり、薬物の種類や用途によって
は好ましい。請求項３の発明では、水分が貼付剤内部へ
浸透しやすいので、内部蒸気圧を高くするのに効果的で
あり、薬物利用度が高くなる。

【０００９】

【実施例】つぎに、本発明の実施例を図面に基づき説明
する。まず、図１〜２に基づき本発明の一実施例を説明
する。図１の実施例は、支持体１、第１粘着剤層２、ネ
ット層３、第２粘着剤層４、剥離紙５をその順に積層し
たものである。また、ネット層３のみは面積が狭くなっ
ており、図２に示すように、ネット層部分3Aの外周に、
支持体１と第１粘着剤層２と第２粘着剤層４を積層した
外周部６が形成されている。そして、ネット層３が薬物
貯留層となっている。

【００１０】支持体１は布、不織布、合成樹脂フィルム
などが用いられ、布、不織布、多孔性フィルムの場合は
多孔性の支持体となるが、穿孔していないフィルムを用
いると無孔性支持体となる。多孔性にするか、しないか
は任意である。

【００１１】第１粘着剤層２および第２粘着剤層４は、
公知の粘着剤、たとえばゴム系、アクリル系、またはＳ
ＩＳ系粘着剤等を用いて常法により形成され、厚さはい
ずれも30〜70μｍが好ましい。これらの粘着剤層２，４
を多孔性にすることは任意である。

【００１２】第１粘着剤層２および第２粘着剤層４を多
孔性にする場合は、前記粘着剤層２および粘着剤層４と
同様のゴム系、アクリル系またはＳＩＳ系粘着剤等に、
水溶性高分子の微粉末や、あるいは非水溶性親水性高分
子の短繊維を、いずれも粘着剤層に対し１〜20重量％の
割合で混合することにより得られる。水溶性高分子とし
ては、ゼラチン、カルボキシメチルセルロース、ポリア
クリル酸塩類、アルギン酸塩類、マンナン、ポリビニル
アルコール、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰ
Ｃ）、およびヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）な
どがあり、非水溶性親水性高分子としては、セルロー
ス、綿、レーヨン、およびベンベルグなどがある。剥離
紙５は、公知のものがとくに制限なく用いられる。

【００１３】ネット層３は、シルク、ウール、綿、レー
ヨン、ベンベルグなどの天然繊維、またはナイロン、ビ
ニロン、ポリエステルなどの合成樹脂の糸で形成され
る。用いる糸は、太さ10〜40デニール、空隙率75〜95
％、目付３〜30ｇ／ｍ²が好ましい。糸の太さが10デニ
ール未満の場合は、両面の粘着剤層２，４が密着して、
ネット本来の水分輸送機能および薬物貯留性・薬物移動
能が失われ、40デニールより太い場合は、ネットとの密
着性が乏しくなり、界面剥離が発生するので、いずれも
好ましくない。空隙率が75％未満の場合は、ネットとの
密着性が乏しくなり、界面剥離が発生し、95％を越える
場合は、両面の粘着剤層２，４が密着して、ネット本来
の水分輸送機能および薬物貯留性・薬物移動能が失われ
るので、いずれも好ましくない。目付が３ｇ／ｍ²未満
の場合は、両面の粘着剤層２，４が密着して、ネット本
来の水分輸送機能および薬物貯留性・薬物移動能が失わ
れ、30ｇ／ｍ²を越える場合は、ネットとの密着性が乏
しくなり、界面剥離が発生するので、いずれも好ましく
ない。

【００１４】薬剤を含有させるのは、ネット層３のみ、
ネット層３と第１粘着剤層２の両方、ネット層３と第２
粘着剤層４の両方、ネット層３と第１粘着剤層２と第２
粘着剤層４の全て、の組合せがある。用いられる薬剤と
しては、用途により任意のものを用いればよいが、代表
的な物として、メントール、カンフル、サリチル酸メチ
ル、インドメタシン等の消炎鎮痛剤、局部麻酔薬、鎮け
い剤、心臓用薬、高血圧治療薬、インシュリンなどがあ
げられる。

【００１５】本発明の貼付剤Ａを剥離紙５を剥がして患
部に貼付すると、第２粘着剤層４が皮膚に固定され、ネ
ット層３などの薬剤貯留層から皮膚に向かって薬物が拡
散移動を始める。第２粘着剤層４が多孔性の場合は、薬
物や水分が粘着剤経由だけでなく、水溶性高分子や非水
溶性親水性高分子経由でも移動拡散するので、含有薬物
の特性によっては、これらの混合量と、粘着剤層（およ
び多孔性粘着剤層）の構成、組合せは重要である。

【００１６】つぎに、本発明の薬物放出性を実施例に基
づき説明する。実施例１図１に示す構造であって、支持体１が厚さ15μｍのポリ
エチレンフィルム、第１粘着剤層２が厚さ50μｍのＳＩ
Ｓ系粘着剤、第２粘着剤層４が厚さ50μｍのＳＩＳ系粘
着剤、ネット３がベンベルグ製ネットで、目付25ｇ／ｍ
²、空隙率85％、ネット部3Aの面積５×５cm、貼付剤Ａ
の面積６×６cm、薬物はサリチル酸メチルで、ネット部
3A中に37.5mgを配合したものである。製法はサリチル酸
メチルを含有するネット３を第１、第２粘着剤層２，４
で圧着する方法である。比較例１図５に示す構造であって、支持体51が厚さが 100μｍの
塩化ビニールフィルム、粘着剤層52が厚さ 100μｍのＳ
ＩＳ系粘着剤、薬物がサリチル酸メチルで、粘着剤52中
に37.5mgを配合、大きさは５×５cmであり、サリチル酸
メチルを粘着剤層52中に含有させ、支持体51に圧着して
製造した。

【００１７】（薬物利用度試験）実施例１および比較例
１をそれぞれ人の前腕屈伸部左右に貼付し、所定時間
（0.5 ，１，２，３，５，７，12，24時間）経過後の貼
付剤中の薬物残存量を測定した。薬物残存量の測定は、
ガスクロマトグラフ法で測定した。結果を図３に示す。
実施例１では、10時間経過後の薬物残存量がほぼ10％と
なり、24時間経過後で０％近くとなる。つまり、薬物の
ほとんど全量が利用できることが認められる。これに対
し、比較例１では24時間経過後も60％近く残存してい。
このことは、利用されない薬物が相当残ることを意味し
ている。

【００１８】（薬物放出特性試験）実施例１および比較
例１をそれぞれ剥離紙５を剥がし、粘着面（実施例１で
は第２粘着剤層４、比較例１では粘着剤層52）を上にし
て、無風状態の室内に保存し、所定時間（１，３，５，
12，24，48，78時間）経過後の薬物残存量を前記方法で
測定した。結果を図４に示す。実施例１では、24時間経
過頃までの薬物残存量が約95％弱で一定しており、その
後残存量が減少している。このことにより相当長時間の
薬物放出能のあることが認められる。これに対し比較例
１では、最初の１時間経過時に一挙に80％近くまで放出
され、その後は残存量がほとんど変わっていない。この
ことは、最初に急激に薬物を放出した後は、薬物放出能
が失われ、持続性がないことを意味している。

【００１９】

【発明の効果】本発明によれば、薬物放出時の長い持続
性と高い利用度を達成し、剥がれにくく貼付しやすい経
皮吸収型貼付剤を提供することができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の実施例１に係わる貼付剤Ａの断面図で
ある。

【図２】実施例１の貼付剤Ａの平面図である。

【図３】薬物利用度試験の結果を示すグラフである。

【図４】薬物放出特性試験の結果を示すグラフである。

【図５】比較例１の貼付剤の断面図である。

【符号の説明】

１支持体２第１粘着剤層３ネット層４第２粘着剤層５剥離紙Ａ貼付剤

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】支持体、第１粘着剤層、ネット層、第２粘
着剤層および剥離紙を、その順で積層し、前記ネット層
のみは、他の積層体よりも面積が狭く、ネット層部分の
外周に、前記支持体と第１粘着剤層と第２粘着剤層と剥
離紙を積層した外周部が形成されており、前記ネット層
を薬物貯留層としたことを特徴とする経皮吸収型貼付
剤。
【請求項２】前記ネット層の外に、前記第１粘着剤層お
よび（または）第２粘着剤層を薬物貯留層としたことを
特徴とする請求項１記載の経皮吸収型貼付剤。
【請求項３】第１粘着剤層および（または）第２粘着剤
層が多孔性である請求項１記載の経皮吸収型貼付剤。
【請求項４】前記ネット層が、天然繊維または合成繊維
の糸で形成されており、糸の太さが10〜40デニール、空
隙率75〜95％、目付３〜30ｇ／ｍ²である請求項１記載
の経皮吸収型貼付剤。