JPH09143060A - 含水ゲル貼付剤基剤用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 従来のアクリル酸系高分子では親溶媒性およ
び粘着性に劣るので、ゲルを不織布上に塗工した時ゲル
中の溶媒が裏ぬけするという問題があり、また、貼付剤
基剤として用いたとき、剥離時に糊のこりが生じ、特に
高湿度下に暴露されると、ゲルがべとつき品質を一定に
維持するのが困難であり、本発明は、Ｎ−ビニルアセト
アミド単独重合体を併用することにより、溶媒保持力が
良好で、しかも皮膚への接着性が高く、薬物の経皮吸収
性が高い含水ゲル貼付剤基剤用組成物および基剤を提供
する。 【解決手段】 （Ａ）Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合
体、（Ｂ）ポリアクリル酸一価塩および／またはアクリ
ル酸一価塩とアクリル酸との共重合体、（Ｃ）水溶性ア
ルミニウム塩、（Ｄ）水を必須成分として含有する含水
ゲル貼付剤基剤用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、ゲル強度が高く、
離しょう液が生ずることのなく、粘着力が高い上作製が
容易な、消炎鎮痛用パップ剤等の外用医薬製剤、生体用
粘着剤、創傷保護剤、治療用パットなどの医療用具等の
含水ゲル貼付剤基剤用組成物および基剤として用いられ
るものに関する。

【０００２】

【従来の技術】パップ剤等の含水ゲル貼付剤基剤は、一
般に、トラガントゴム、カラヤゴム、アラビアゴム、ア
ルギン酸ナトリウム、マンナン、ゼラチン、ペクチン等
の天然水溶性高分子またはポリアクリル酸、ポリアクリ
ル酸塩、ポリビニルアルコール、ポリアクリルアミド等
の合成高分子を用い、これに多価アルコール等の保湿剤
や水、粘着付与剤等を配合して構成されている。

【０００３】上記天然水溶性高分子は天然物であるた
め、品質が安定せず、また混入物による汚染や不純物に
よる劣化等の現象が生ずる。これに対して、合成高分子
は、合成物であるため、上記のような問題を有していな
い。しかし、合成高分子は、凝集性に欠けるため、それ
を用いると、ゲルの骨格が弱くなり、得られる含水ゲル
貼付剤用基剤が、夏場にいわゆるダレを生じたり、皮膚
に糊残りを生じたりするという問題を生じる。これを回
避するため、各種の架橋処理が施されている。例えば、
特開昭５３一１５４１３号公報にはポリアクリル酸一価
塩をグリセリン中に分散させ、これにアルミニウム塩を
加えて含水ゲルを作製する方法が開示され、また、特開
昭５４−１０６５９８号公報にはポリアクリル酸一価塩
水溶液に、有機酸の存在下で難溶性アルミニウム塩を加
えて含水ゲルを作製する方法が開示されている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記に
示すようなアクリル酸系高分子では親溶媒性および粘着
性に劣るので、ゲルを不織布上に塗工した時ゲル中の溶
媒が裏ぬけするという問題を生じていた。また、貼付剤
基剤として用いたとき、剥離時に糊のこりが生じ、特に
高湿度下に暴露されると、ゲルがべとつき品質を一定に
維持するのが困難となっていた。本発明は、このような
事情に鑑みてなされたもので、Ｎ−ビニルアセトアミド
単独重合体を併用することにより、溶媒保持力が良好
で、しかも皮膚への接着性が高く、薬物の経皮吸収性が
高い含水ゲル貼付剤基剤用組成物および基剤を提供する
ことを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】この様な実状に鑑み、鋭
意検討を重ねた結果、上記の目的を達成するため、本発
明の含水ゲル貼付剤基剤用組成物は、下記のＡ〜Ｄ成分
が必須成分として含有されることで初期の目的を達成で
きることを見いだした。 （Ａ）Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合体。 （Ｂ）ポリアクリル酸一価塩および／またはアクリル酸
一価塩とアクリル酸との共重合体。 （Ｃ）水溶性アルミニウム塩。 （Ｄ）水。

【０００６】すなわち、本発明者らは、Ｎ−ビニルアセ
トアミド単独重合体を中心に研究を重ねた結果、これと
ポリアクリル酸一価塩および／またはアクリル酸一価塩
とアクリル酸との共重合体を用い、これらの架橋剤とし
て水溶性アルミニウム塩を用い、水を配合することによ
り初期の目的を達成できることを見いだし、本発明に到
達したのである。本発明の含水ゲル貼付剤の基剤は、ゲ
ルの骨格間に保持される液体が水を主要成分とするもの
であって本質的に含水ゲルである。

【０００７】上記Ａ成分としてのＮ−ビニルアセトアミ
ド単独重合体は、有効な溶媒保持力および高粘着性を付
与するために配合される。本重合体は無臭で、溶媒、特
にアルコール類との親和性が高い。またノニオン性であ
るので汗中の塩やイオン性の薬物、添加物等による物性
の変化が少ないので、皮膚への粘着性が好適に維持され
る。Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合体の添加量は０．
１〜３０重量％であり、０．１重量％より少ないと溶媒
保持性、皮膚接着性が発現しなくなり、３０重量％より
多いと配合時の粘度が高くなりすぎ、成形加工が困難に
なる傾向が見られるからである。上記Ｂ成分としてのポ
リアクリル酸一価塩およびまたはアクリル酸一価塩とア
クリル酸との共重合体は、有効なゲル強度を得るために
添加される。

【０００８】Ｂ成分の添加量は生成含水ゲル貼付剤基剤
用組成物中に０．５〜５０重量％含有されるようにする
ことが好ましく、さらに好ましい範囲は１〜１５重量％
である。Ｂ成分の量が０．５重量％未満になると、架橋
が不充分になってゲルの骨格が弱くなり、得られる含水
ゲル貼付剤基剤の保形性が悪くなる傾向が見られる。逆
に、５０重量％を上回ると含水ゲル貼付剤基剤が硬くな
りすぎ、皮膚に対する接着カが弱くなるとともに、成形
加工が困難になる傾向が見られるからである。アクリル
酸一価塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩のような
アルカリ金属塩、エタノールアミン、ジエタノールアミ
ン、メチルジエタノールアミン、トリエタノールアミン
のようなアルカノールアミン塩、アンモニウム塩等が、
例えばあげられ、単独でもしくは併せて使用することが
できる。すなわち上記Ｂ成分であるアクリル酸系重合体
がアルミとの架橋点を与え、Ｎ−ビニルアセトアミド単
独重合体が多価アルコール等の溶媒のゲル内保持性を発
現し、これらがブレンドされることにより、溶媒が高濃
度に維持される含水ゲルが得られる。これが本発明の大
きな特徴である。

【０００９】上記Ｃ成分としての水溶性アルミニウム塩
は、ポリアクリル酸一価塩およびポリアクリル酸の架橋
剤として作用するものであり、各種金属塩のなかでも二
価の金属塩よりも三価の金属塩の方が架橋速度が速く、
しかも安全性や変色等の点において他の金属塩より優れ
ているという観点から採用されたもので、これらは単独
で用いることもできるし、併用しても支障はない。この
場合、水溶性アルミニウム塩は、アルミニウムとして、
含水ゲル貼付剤基剤用組成物中に０．００５〜１．０重
量％含有されるように使用することが好ましい。アルミ
ニウム塩の量が０．００５重量％未満になると、架橋が
不充分になってゲルの骨格が弱くなり、得られる含水ゲ
ル貼付剤の基剤に、皮膚に対する糊残りや高温での保形
性が悪くなる傾向が見られる。逆に、１．０重量％を上
回ると含水ゲル貼付剤基剤が硬くなりすぎ、皮膚に対す
る接着カが弱くなるとともに、成形加工が困難になる傾
向が見られるからである。

【００１０】アルミニウム化合物としては水酸化アルミ
ニウム、水酸化アルミナマグネシウムの様な水酸化物、
あるいは塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム、ジヒド
ロキシアルミニウムアミノアセテート、カオリン、ステ
アリン酸アルミニウムのような無機または有機酸の正塩
もしくはそれらの塩基性塩、アルミニウム明ばんのよう
な複塩、それにアルミン酸ナトリウムのようなアルミン
酸塩、無機性アルミニウム錯塩および有機性アルミニウ
ムキレート化合物、合成ヒドロタルサイト、メタケイ酸
アルミン酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウ
ムを包含する。これらのアルミニウム化合物は、水に対
し易溶性のものであっても、難溶性のものであってもか
まわない。溶解速度の遅いアルミニウム塩を用いたとき
ゲル化の反応系中に、酸を添加する事でゲル化の反応が
速くなる。酸として特に水酸基を含む有機酸またはその
塩類を添加する事によって反応は著しく速くなる。これ
らの有機酸としてはグリコール酸、乳酸、酒石酸、リン
ゴ酸、グルコン酸、サリチル酸等の一般にオキシ酸とよ
ばれているものが含まれる。

【００１１】上記Ｄ成分として用いられる水としては、
特に限定するものではなく、通常、含水ゲルの製造に使
用される水を用いることができる。使用される水の量
は、含水ゲル貼付剤基剤組成物の２０〜８０重量％が好
ましい。

【００１２】ゲル化は室温で数日内で進行するが、加熱
処理する事により時間を短縮できる。本発明の含水ゲル
貼付剤基剤用組成物には溶剤なども添加でき、溶剤とし
ては、アルコール、アセトン、メチルエチルケトン、シ
クロヘキサノンなどのケトン類、セロソルブ、ジオキサ
ン、ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドンのご
とき水と混和しうる有機溶剤のほかにトルエン、酢酸エ
チル、クロタミトン、トリクロルエチレン等の水と混和
しない有機溶剤等もあげられるがこの限りではない。こ
のなかで特に多価アルコールが好適に使用され、用いら
れる多価アルコールとしては、グリセリン、ポリグリセ
リン、１，３−ブタンジール、１，４−ブタンジオー
ル、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリ
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピ
レングリコール、エチレン−プロピレングリコール共重
合体等があげられる。これらの多価アルコールは、単独
で用いてもよいし、２種以上を用いても支障はない。多
価アルコール類は薬効成分の皮膚への溶解性や皮膚への
保湿性を高めることにより、薬効成分の経皮吸収性を高
めることが知られている。また貼付剤の場合、基剤中で
薬物が溶解していることが必須で、さもなければ薬物が
ゲル中を移動できず皮膚まで到達し得ないということが
あった。ところが皮膚から好適に吸収される薬物は親油
性のものが多く、現在のパップ剤のような基剤では、基
剤中で薬物が溶解せず、薬物の経皮吸収が期待できなか
った。一方多価アルコールは薬物の溶解度を増すコソル
ベントとして知られており、例えばジメンヒドリナート
は５０％プロピレングリコールによく溶解する。すなわ
ち多価アルコールを高濃度に基剤中に保持させることで
薬物の基剤中での溶解性を高め、経皮吸収性を向上させ
ることが出来るのである。Ｎ−ビニルアセトアミド単独
重合体を配合することでこれら多価アルコール等の溶媒
を高濃度に配合できるようになる。

【００１３】本発明により得られるゲル体は、単純な組
成で、高い溶媒保持能を有し、きわめて安価に調製でき
る。本発明の含水ゲル貼付剤用基剤は、例えばつぎのよ
うにして製造することができる。まず、上記多価アルコ
ール等の溶媒に、ポリアクリル酸一価塩および／または
アクリル酸一価塩とアクリル酸との共重合体を添加して
充分に分散させる。ついで、上記分散液に、水溶性アル
ミニウム塩を分散させる。つぎに、上記のようにして得
られた、ポリアクリル酸一価塩および／またはアクリル
酸一価塩とアクリル酸との共重合体、アルミニウム塩、
多価アルコールの混合液を、水、Ｎ−ビニルアセトアミ
ド単独重合体、必要に応じて有機酸の混合液に徐々に加
える。このようにして水等に添加したのち、必要に応じ
て加温もしくは冷却し、３０分以上剪断応力下において
混合する。この剪断応力下における混合は、例えばニ一
ダー、コニーダー、ニーダールーダー、アジホモミキサ
ー、プラネタリーミキサー、二軸混練機等を適宜に選択
使用することによって行うことができる。この場合、水
等の添加後、混合の際に溶液の温度を下げるのは、長時
間高温で混合を行うと得られる含水ゲル貼付剤の基剤に
変色を生じたり、あるいはアルミニウムの架橋反応が進
行しすぎ練合途中でゲル化が進行し粘度が著しく上昇す
るため、練合後の成型加工が困難となり、あるいは添加
成分の変質や分解を生じる恐れもあるのでこれらを回避
するためである。なお、薬物等の添加物は、上記製造工
程におけるどの段階で添加しても差支えはない。例え
ば、添加物が親水性の場合は水の添加の際に同時に添加
し、親油性の場合は多価アルコール等に予め溶解してお
いて多価アルコール等とともに添加したり、もしくは上
記溶解液を界面活性剤とともに水の添加時に添加するこ
とも好結果をもたらす。

【００１４】本発明の含水ゲル貼付剤基剤のシート状化
は、一軸押出機、二軸押出機のような剪断応力を付与し
うる装置を使用し、その吐出口にダイスを装着して連続
押し出し成形すること等により行う。その結果、この発
明の含水ゲル貼付剤基剤が得られる。この基剤は、通
常、支持体と貼り合わせることにより製品化される。支
持体としては、紙、木材、金属、ガラス繊維、布（ネ
ル、織布、不織布等）、合成樹脂（ポリウレタン、エチ
レン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリエステ
ル（例えばポリエチレンテレフタレート）、ポリオレフ
ィン（例えばポリエチレン、ポリプロピレンなど）、ポ
リアミド（例えばナイロン６、ナイロン６６など）、ポ
リ塩化ビニリデン、ポリテトラフルオロエチレン等）、
アルミニウムなどの金属箔、ゴムまたはセルロース誘導
体およびこれらとプラスチックフィルムとの積層フィル
ムなどの成形品、シート（箔）、またはテープなどがあ
げられる。

【００１５】また、本発明の含水ゲル貼付剤基剤用組成
物には他の高分子を添加することができ、これらはＡ成
分〜Ｄ成分、またはそれらから誘導される（共）重合体
と充分に相溶しうるか、或は白濁しうる程度に相溶しう
るものが好ましい。これら高分子としては例えば、アラ
ビアガム、トラガントガム、ローカストビーンガム、グ
アーガム、エコーガム、カラヤガム、寒天、デンプン、
カラゲナン、アルギン酸、アルギン酸塩（例えばアルギ
ン酸ナトリウム）、アルギン酸プロピレングリコール、
デキストラン、デキストリン、アミロース、ゼラチン、
コラーゲン、プルラン、ペクチン、アミロペクチン、ス
ターチ、アミロペクチンセミグリコール酸ナトリウム、
キチン、アルブミン、カゼインなどの天然の高分子、ポ
リグルタミン酸、ポリアスパラギン酸、メチルセルロー
ス、エチルセルロース、プロピルセルロース、エチルメ
チルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、カルボシキメチルスターチ、アルカリ金属カ
ルボキシメチルセルロース、アルカリ金属セルロース硫
酸塩、セルロースグラフト重合体、架橋ゼラチン、セル
ロースアセテートフタレート、デンプン−アクリル酸グ
ラフト重合、無水フタル酸変性ゼラチン、コハク酸変性
ゼラチンなどの半合成の高分子、ポリビニルアルコー
ル、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテ
ル、カルボキシビニルポリマー、ビニルピロリドン−ア
クリル酸エチル共重合体、ビニルピロリドン−スチレン
共重合体、ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体、ビ
ニルアセテート−（メタ）アクリル酸共重合体、ポリビ
ニルアセテート−クロトン酸共重合体、Ｎ−ビニルアセ
トアミド−アクリル酸ナトリウム共重合体のごときＮ−
ビニルアセトアミド系共重合体、ポリビニルスルホン
酸、Ｎ−ビニルアセトアミド架橋物、ポリイタコン酸、
ポリヒドロキシエチルアクリレート、ポリアクリルアミ
ド、スチレン−マレイン酸無水物共重合体、アクリルア
ミド−アクリル酸共重合体などの合成の高分子などがあ
るが、これらに限ったものではない。同様に粘着付与物
質を添加でき、例えばシリコーンゴム、ポリイソブレン
ゴン、スチレン−ブロック共重合体ゴム、アクリルゴ
ム、天然ゴム等の各粘着性物質があげられるが、これら
に限った物ではない。本発明の含水ゲル貼付剤基剤を用
いて投与することの出来る薬剤は多数あり、例えば、サ
リチル酸、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、
１−メントール、カンファー、スリンダック、トリメチ
ンナトリウム、ナプロキセン、フェンブフェン、ピロキ
シカム、トリアムシノロン、酢酸ヒドロコルチゾン、イ
ンドメタシン、ケトプロフェン、アセトアミノフェン、
メフェナム酸、フルフェナム酸、イブフェナック、ロキ
ソプロフェン、チアプロフェン、プラノプロフェン、フ
ェンプフェン、ジクロフェナック、ジクロフェナクナト
リウム、アルクロフェナック、オキシフェンブタゾン、
イブプロフェン、フェルピナク、ケトロナック、ベルモ
プロフェン、ナプメトン、ナプロキセン、フルルビプロ
フェン、フルオシノニド、プロピオン酸クロベタゾール
などの消炎鎮痛剤の他に、コルチコステロイド類、抗真
菌剤、抗ヒスタミン剤、催眠鎮静剤、精神安定剤、抗高
血圧剤、降圧利尿剤、抗生物質、麻酔剤、抗菌性物質、
ビタミン剤、抗てんかん剤、冠血管拡張剤、抗ヒスタミ
ン剤、鎮咳剤、性ホルモン、抗うつ剤、狭心症治療剤、
麻薬性鎮痛剤、生薬などの他に５−フルオロウラシル、
ジヒドロエルゴタミン、フェンタニール、デスモプレシ
ン、ジゴキシン、メトクロプラシド、ドンペリド、スコ
ポラミン、臭化水素酸スコポラミン、動物用医薬品、睡
眠薬、循環器系治療薬、脳代謝賦活薬、殺菌剤、酵素製
剤、酵素阻害剤、生体医薬（ポリペプチド）、角化症治
療剤、麻薬、抗悪性腫瘍剤、全身麻酔剤、抗不安剤、喘
息・鼻アレルギー剤、抗パーキンソン剤、化学療法剤、
駆虫剤、抗原虫剤、通風治療剤、止血剤、強心剤、興奮
剤・覚醒剤、習慣性中毒用剤、漢方剤、放射性医薬品、
泌尿生殖器および肛門用剤、血糖降下剤、抗潰瘍剤、頭
髪用剤、金属イオン封鎖剤、引赤発泡剤、発汗防止剤、
トランキライザー、抗擬血剤、抗リュウマチ、抗痛風剤
及び抗凝固薬等を挙げることが出来るが、これらに限定
されることではなく、これらの薬物は必要に応じて２種
類以上併用することが出来る。

【００１６】本発明の含水ゲル貼付剤基剤用組成物に
は、その特性をより多く発現させるため、あるいは加工
・成形性及び品質の向上、ゲル体中の薬剤の分散性と安
定性の向上などの目的で、含水ゲル貼付剤用基剤の性能
を損なわない程度に目的に応じて選択した物をさらに任
意に配合することが出来る。これらとしては例えば湿潤
剤、界面活性剤、香料、紫外線遮断剤、防腐殺菌剤、安
定剤、充填剤、使用感向上剤、保存剤、可塑剤、老化防
止剤、軟化剤、ｐＨ調整剤、劣化防止剤等がある。これ
ら添加剤は、得られるゲル体の特性に影響を与えない範
囲で任意に加えられる。

【００１７】

【実施例】次に実施例をあげて本発明の有用性を説明す
るが、本発明がこれによって限定されるものではない。 （共）重合体の溶媒への溶解性 重合体または共重合体５ｇを５％となるように各種溶媒
に加え、スターラーで１時間撹拌し、５０℃で２４時間
加温した後の外観を観察した。

【００１８】

【表１】 ○：完全溶解、△：ほぼ溶解、×：未溶解 ：Ｎ−ビニルアセトアミド単独共重合体 ：ポリアクリル酸ナトリウム

【００１９】実施例１ （配合） Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合体 ２部 アクリル酸ナトリウム／アクリル酸＝６０／４０（ｗｔ比） ４部 ポリエチレングリコール＃４００ ２５部 乳酸 ０．５部 水酸化アルミゲル ０．５部 水 ６７部 酸化チタン ０．５部 インドメタシン ０．５部 （処方）乳酸水溶液中にＮ−ビニルアセトアミド単独重
合体を溶解し、そこにアクリル酸ナトリウムとアクリル
酸との共重合体と水酸化アルミゲルと酸化チタンおよび
インドメタシンのポリエチレングリコール＃４００分散
液を徐々に添加しつつ練合する。得られたゾルをポリプ
ロピレン製の剥離紙上にナイフコーターで０．５ｍｍの
クリアランスで塗工し、その後ゾル上に不織布を貼着
し、アルミラミネート袋にいれヒートシールした後５日
間熟成し貼付剤を得た。

【００２０】実施例２ （配合） Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合体 ４部 ポリアクリル酸ナトリウム ５部 グリセリン ２０部 エタノール ２５部 アルミニウムグリシナール ０．３部 酒石酸 ０．３部 フルルビプロフェン ０．６部 精製水 ４９部 （処方）ポリアクリル酸ナトリウムとアルミニウムグリ
シナールおよびフルルビプロフェンをエタノール中に分
散させた溶液をグリセリン、酒石酸、Ｎ−ビニルアセト
アミド単独重合体および精製水の混合液に徐々に添加し
つつ練合する。得られたゾルを試験例２に供した。

【００２１】実施例３ （配合） Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合体 ５部 アクリル酸ナトリウム／アクリル酸＝５０／５０（ｗｔ比） ３部 グリセリン ２０部 プロピレングリコール ２５部 アルミニウムグリシナール ０．５部 酒石酸 ０．５部 ケトプロフェン ０．６部 精製水 ４９部 （処方）アクリル酸ナトリウムとアクリル酸との共重合
体とアルミニウムグリシナールおよびケトプロフェンを
プロピレングリコール中に分散させた溶液をグリセリ
ン、酒石酸、Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合体および
水の混合液に徐々に添加しつつ練合する。得られたゾル
をポリプロピレン製の剥離紙上にナイフコーターで０．
５ｍｍのクリアランスで塗工し、その後ゾル上に不織布
を貼着し、アルミラミネート袋にいれヒートシールした
後５日間熟成し貼付剤を得た。

【００２２】比較例１ （配合） ポリアクリル酸ナトリウム ２部 ポリアクリル酸 ４部 ポリエチレングリコール＃４００ ２５部 乳酸 ０．５部 水酸化アルミゲル ０．５部 水 ６７部 酸化チタン ０．５部 インドメタシン ０．５部 （処方）乳酸水溶液中に、これにポリアクリル酸ナトリ
ウム、ポリアクリル酸、水酸化アルミゲルと酸化チタン
およびインドメタシンのポリエチレングリコール＃４０
０分散液を徐々に添加しつつ練合する。得られたゾルを
ポリプロピレン製の剥離紙上にナイフコーターで０．５
ｍｍのクリアランスで塗工し、その後ゾル上に不織布を
貼着し、アルミラミネート袋にいれヒートシールした後
５日間熟成し貼付剤を得た。

【００２３】比較例２ （配合） Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合体 ０．５部 ポリアクリル酸ナトリウム ５部 グリセリン ２０部 エタノール ２５部 アルミニウムグリシナール ０．００５部 酒石酸 ０．００５部 フルルビプロフェン ０．６部 精製水 ４９部 （処方）アクリル酸ナトリウムとアクリル酸との共重合
体とアルミニウムグリシナールおよびフルルビプロフェ
ンをエタノール中に分散させた溶液をグリセリン、酒石
酸、Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合体および精製水の
混合液に徐々に添加しつつ練合する。得られたゾルを試
験例２に供した。

【００２４】比較例３ （配合） ポリアクリル酸アンモニウム ５部 グリセリン ５部 エタノール ２５部 アルミニウムグリシナール ０．５部 酒石酸 ０．５部 ケトプロフェン ０．６部 精製水 ４９部 （処方）ポリアクリル酸アンモニウムとアルミニウムグ
リシナールおよびケトプロフェンをエタノール中に分散
させた溶液をグリセリンと酒石酸および精製水の混合液
に徐々に添加しつつ練合する。得られたゾルをポリプロ
ピレン製の剥離紙上にナイフコーターで０．５ｍｍのク
リアランスで塗工し、その後ゾル上に不織布を貼着し、
アルミラミネート袋にいれヒートシールした後５日間熟
成し貼付剤を得た。

【００２５】試験例１：ゲル体の苛酷試験 実施例１および比較例１の貼付剤を４０℃、７日間加温
したのち剥離紙をはがし内部のゲルの様子を観察した。
観察項目は、ゲルの保形性、ゲルのだれ、ゲルからの湿
潤剤および水のしみだしとした。

【００２６】

【表２】 試験例２：ゲル強度の測定 実施例２および比較例２の時得られたゾルをガラス製サ
ンプルビンＳＶ−５０（日電理科硝子）に入れ、キャッ
プをし、２０℃に放置した。ゲルの強度を感応軸（アル
ミ製円柱、直径１０mm、高さ１２mm）を移動距離３０m
m、移動速度５mm/secでゲルに進入させた時の最大応力
として測定した。測定は室温で行ない、測定回数は５回
とした。なおゲル強度の官能試験と応力値との相関は以
下の通りである。 約10: 架橋していない（指でペースト触るとペーストが
糸を引く。反発力がない） 約30: ごく僅か架橋している。（指でペースト触ると糸
引くが、少し反発力がある。） 約50: 少し架橋している。（指でペースト触るとかなり
伸びる。強い反発力がある。） 約70: 架橋している。（指でペースト触ると少し伸び
る。強い反発力がある。） 約90: かなり架橋している。（指でペースト引っ張って
もあまり伸びない。）

【００２７】

【表３】 試験例３：ケトプロフェン貼付剤の経皮吸収性 １８０ｇ〜２２０ｇのＷｉｓｔｅｒ系ラットの背中を削
毛し、投与量が５０ｍｇ／ｋｇとなるように実施例３お
よび比較例３の貼付剤を貼着し、時間経過に伴う血中濃
度を測定した。

【００２８】

【表４】

【００２９】

【発明の効果】以上のように、本発明の含水ゲル貼付剤
基剤用組成物および基剤は、Ｎ−ビニルアセトアミド単
独重合体、ポリアクリル酸一価塩および／またはアクリ
ル酸一価塩とアクリル酸との共重合体と水溶性アルミニ
ウム塩と水とを含有しているため、薬物の経皮吸収性を
促進する溶媒をゲル中に保持する能力に優れるため、薬
物の経皮吸収性に優れる。しかも粘着性にも優れていて
皮膚に対して良好に接着し、この含水ゲル貼付剤用基剤
は、エポキシ系架橋剤、ウレタン系架橋剤を用いていな
いため安全性にも富んでいる。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （Ａ）Ｎ−ビニルアセトアミド単独重合
   体、（Ｂ）ポリアクリル酸一価塩および／またはアクリ
   ル酸一価塩とアクリル酸との共重合体、（Ｃ）水溶性ア
   ルミニウム塩、（Ｄ）水を必須成分として含有すること
   を特徴とする含水ゲル貼付剤基剤用組成物。
2. 【請求項２】 Ａ成分の含有量が、０．１〜３０重量％
   に設定されている請求項１記載の含水ゲル貼付剤基剤用
   組成物。
3. 【請求項３】 Ｃ成分の含有量が、アルミニウムとして
   ０．００５〜１．０重量％に設定されている請求項１ま
   たは２記載の含水ゲル貼付剤基剤用組成物。
4. 【請求項４】 請求項１ないし３記載の含水ゲル貼付剤
   基剤用組成物から誘導されることを特徴とする含水ゲル
   貼付剤基剤。