JPH09143074A - 持続性錠剤 - Google Patents
持続性錠剤Info
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- JPH09143074A JPH09143074A JP30152795A JP30152795A JPH09143074A JP H09143074 A JPH09143074 A JP H09143074A JP 30152795 A JP30152795 A JP 30152795A JP 30152795 A JP30152795 A JP 30152795A JP H09143074 A JPH09143074 A JP H09143074A
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 （Ａ）アセトアミノフェン、リン酸ジヒ
ドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有
し、腸溶性被膜が施されてなる徐放性顆粒部；並びに
（Ｂ）アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及
びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有する非徐放性
部、を有する持続性錠剤。 【効果】 服用が容易で、これを１日２回服用すれば１
日３回服用と同等のかぜ薬としての効果が得られる。
ドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有
し、腸溶性被膜が施されてなる徐放性顆粒部；並びに
（Ｂ）アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及
びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有する非徐放性
部、を有する持続性錠剤。 【効果】 服用が容易で、これを１日２回服用すれば１
日３回服用と同等のかぜ薬としての効果が得られる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はアセトアミノフェ
ン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフ
ェドリンを含有してなる持続性のかぜ薬の錠剤に関する
ものである。
ン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフ
ェドリンを含有してなる持続性のかぜ薬の錠剤に関する
ものである。
【０００２】
【従来の技術】アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコ
デイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンは一般用医薬
品製造（輸入）承認基準（１９９５）に於いて、かぜ薬
への配合基準が示されており、カフェイン剤、ビタミン
剤、抗ヒスタミン剤、生薬等と多種多様に組み合わせ
て、総合感冒薬の中に広く用いられている成分である。
かぜ薬の用法・用量は通常１日３回であるが、薬剤の飲
み忘れを防止し、確実な服用を期すためには、１日２回
に服用回数を減らした製剤の開発が望ましい。１日２回
服用のかぜ薬は既に市販されているが、これらの製剤の
中には、不特定多数の人が服用する一般用医薬品として
は服用に際して注意が必要なかぜ薬承認基準外の成分が
配合されていたり、さらには「徐放性製剤（経口投与製
剤）の設計及び評価に関するガイドライン」（昭和６３
年３月１１日付け薬審１第５号）に照らして好ましくな
い成分が徐放化されていたりしている。
デイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンは一般用医薬
品製造（輸入）承認基準（１９９５）に於いて、かぜ薬
への配合基準が示されており、カフェイン剤、ビタミン
剤、抗ヒスタミン剤、生薬等と多種多様に組み合わせ
て、総合感冒薬の中に広く用いられている成分である。
かぜ薬の用法・用量は通常１日３回であるが、薬剤の飲
み忘れを防止し、確実な服用を期すためには、１日２回
に服用回数を減らした製剤の開発が望ましい。１日２回
服用のかぜ薬は既に市販されているが、これらの製剤の
中には、不特定多数の人が服用する一般用医薬品として
は服用に際して注意が必要なかぜ薬承認基準外の成分が
配合されていたり、さらには「徐放性製剤（経口投与製
剤）の設計及び評価に関するガイドライン」（昭和６３
年３月１１日付け薬審１第５号）に照らして好ましくな
い成分が徐放化されていたりしている。
【０００３】徐放化により服用回数を減じたかぜ薬の形
状としては錠剤、カプセル剤、顆粒剤が考えられるが、
喉及び食道粘膜への付着や服用の容易さを考えると錠剤
が適している。また服用時の噛み砕きによる徐放化皮膜
の損傷、或いは消化管移動の影響を減じるという面から
は顆粒剤、又は顆粒を充填したカプセル剤が錠剤よりも
優れている。これらのことを考え合わせると、製剤の形
態としては、錠剤の形状で、胃内で顆粒を放出するよう
な製剤が理想的である。一般に１日３回服用を１日２回
服用とするためには、有効成分を含む芯顆粒や錠剤に放
出制御被膜を施して徐放化して血漿中薬物濃度を維持
し、服用回数の減少を図っている。
状としては錠剤、カプセル剤、顆粒剤が考えられるが、
喉及び食道粘膜への付着や服用の容易さを考えると錠剤
が適している。また服用時の噛み砕きによる徐放化皮膜
の損傷、或いは消化管移動の影響を減じるという面から
は顆粒剤、又は顆粒を充填したカプセル剤が錠剤よりも
優れている。これらのことを考え合わせると、製剤の形
態としては、錠剤の形状で、胃内で顆粒を放出するよう
な製剤が理想的である。一般に１日３回服用を１日２回
服用とするためには、有効成分を含む芯顆粒や錠剤に放
出制御被膜を施して徐放化して血漿中薬物濃度を維持
し、服用回数の減少を図っている。
【０００４】しかしながら、複数成分を徐放化して放出
制御する場合は、その製剤設計も難しさが倍加する。特
にアセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン、ｄｌ
−塩酸メチルエフェドリンのように溶解度が異なり、初
回通過効果を受けやすい成分を含む場合は、これらの成
分を徐放化して目的とする血中濃度が得られるように製
剤設計することは極めて難しい。このため、これら３成
分を、確実な効能効果が期待できる配合量であるかぜ薬
の承認基準の最大量まで配合して徐放化により１日２回
服用とした錠剤はこれまで知られていない。
制御する場合は、その製剤設計も難しさが倍加する。特
にアセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン、ｄｌ
−塩酸メチルエフェドリンのように溶解度が異なり、初
回通過効果を受けやすい成分を含む場合は、これらの成
分を徐放化して目的とする血中濃度が得られるように製
剤設計することは極めて難しい。このため、これら３成
分を、確実な効能効果が期待できる配合量であるかぜ薬
の承認基準の最大量まで配合して徐放化により１日２回
服用とした錠剤はこれまで知られていない。
【０００５】従って、「かぜ薬承認基準」に収載されて
おり、かぜ薬として長く使用されてきた安全性の高いア
セトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−
塩酸メチルエフェドリンをかぜ薬承認基準の最大量を配
合し、製剤学的工夫により服用を１日２回に減じ、しか
も服用の容易な錠剤の形態を有しながら、服用後は速や
かな崩壊により胃内で放出制御顆粒を放出する機能を備
えたかぜ薬を開発し、市場に供することは有意義なこと
である。
おり、かぜ薬として長く使用されてきた安全性の高いア
セトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−
塩酸メチルエフェドリンをかぜ薬承認基準の最大量を配
合し、製剤学的工夫により服用を１日２回に減じ、しか
も服用の容易な錠剤の形態を有しながら、服用後は速や
かな崩壊により胃内で放出制御顆粒を放出する機能を備
えたかぜ薬を開発し、市場に供することは有意義なこと
である。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明は安全
性の確認されているかぜ薬承認基準成分であるアセトア
ミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メ
チルエフェドリンを含有し、１日２回の服用で１日３回
服用と同等の効果が得られる服用の容易な錠剤の形態を
有する持続性かぜ薬を提供することを目的とする。
性の確認されているかぜ薬承認基準成分であるアセトア
ミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メ
チルエフェドリンを含有し、１日２回の服用で１日３回
服用と同等の効果が得られる服用の容易な錠剤の形態を
有する持続性かぜ薬を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】かかる実情において、本
発明者らは鋭意検討を行った結果、アセトアミノフェ
ン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフ
ェドリンを含有する顆粒に、腸溶性被膜を施して徐放部
とし、これにアセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデ
イン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含む非徐放部
を易溶性の顆粒又は粉末として一定の割合で添加し、成
型に必要な添加剤を加えて製錠することにより、血中濃
度のピーク値が１日３回服用の普通製剤の血中濃度以下
に抑え、しかも血中濃度の持続化された１日２回服用の
錠剤を得ることができることを見い出し、本発明を完成
した。
発明者らは鋭意検討を行った結果、アセトアミノフェ
ン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフ
ェドリンを含有する顆粒に、腸溶性被膜を施して徐放部
とし、これにアセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデ
イン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含む非徐放部
を易溶性の顆粒又は粉末として一定の割合で添加し、成
型に必要な添加剤を加えて製錠することにより、血中濃
度のピーク値が１日３回服用の普通製剤の血中濃度以下
に抑え、しかも血中濃度の持続化された１日２回服用の
錠剤を得ることができることを見い出し、本発明を完成
した。
【０００８】すなわち、本発明は、（Ａ）アセトアミノ
フェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチル
エフェドリンを含有し、腸溶性被膜が施されてなる徐放
性顆粒部；並びに（Ｂ）アセトアミノフェン、リン酸ジ
ヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含
有する非徐放性部を有する持続性錠剤を提供するもので
ある。
フェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチル
エフェドリンを含有し、腸溶性被膜が施されてなる徐放
性顆粒部；並びに（Ｂ）アセトアミノフェン、リン酸ジ
ヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含
有する非徐放性部を有する持続性錠剤を提供するもので
ある。
【０００９】
【発明の実施の形態】本発明において、徐放性顆粒部
（Ａ）としては、アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロ
コデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有し、
腸溶性被膜が施された顆粒であることが必要である。
（Ａ）としては、アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロ
コデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有し、
腸溶性被膜が施された顆粒であることが必要である。
【００１０】上記腸溶性被膜成分としては、特に制限さ
れず、pH５〜７で溶解する成分、例えば、メタアクリル
酸メタアクリル酸メチルコポリマー〔メタアクリル酸コ
ポリマーＬ（商品名；オイドラギットＬ）、メタアクリ
ル酸コポリマーＳ（商品名；オイドラギットＳ）、メタ
アクリル酸アクリル酸エチルコポリマー〔メタアクリル
酸コポリマーＬＤ（商品名；オイドラギットＬ３０Ｄ−
５５）〕等のメタアクリル酸コポリマー類、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースフタレートが挙げられる。ま
た、pH非依存性のエチルセルロースも使用することがで
きる。これらは単独若しくは二種以上を組み合わせて、
又はさらに、他の高分子化合物と組み合わせて一層又は
二層以上の腸溶性被膜とすることができる。
れず、pH５〜７で溶解する成分、例えば、メタアクリル
酸メタアクリル酸メチルコポリマー〔メタアクリル酸コ
ポリマーＬ（商品名；オイドラギットＬ）、メタアクリ
ル酸コポリマーＳ（商品名；オイドラギットＳ）、メタ
アクリル酸アクリル酸エチルコポリマー〔メタアクリル
酸コポリマーＬＤ（商品名；オイドラギットＬ３０Ｄ−
５５）〕等のメタアクリル酸コポリマー類、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースフタレートが挙げられる。ま
た、pH非依存性のエチルセルロースも使用することがで
きる。これらは単独若しくは二種以上を組み合わせて、
又はさらに、他の高分子化合物と組み合わせて一層又は
二層以上の腸溶性被膜とすることができる。
【００１１】また、本発明の徐放性顆粒部（Ａ）には、
上記三成分の他、賦形剤、崩壊剤又は結合剤等顆粒成型
に必要な添加剤を配合することが望ましい。
上記三成分の他、賦形剤、崩壊剤又は結合剤等顆粒成型
に必要な添加剤を配合することが望ましい。
【００１２】本発明において、徐放性顆粒（Ａ）の製法
としては、特に制限されないが、例えば、アセトアミノ
フェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチル
エフェドリンの三成分を混ぜ、これに成型に必要な任意
の成分である上記の賦形剤、崩壊剤又は結合剤等を加え
て混合、練合した後、押し出し造粒により棒状の顆粒と
し、さらに球状顆粒に整粒し、これに上記腸溶性被膜を
施せばよい。
としては、特に制限されないが、例えば、アセトアミノ
フェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチル
エフェドリンの三成分を混ぜ、これに成型に必要な任意
の成分である上記の賦形剤、崩壊剤又は結合剤等を加え
て混合、練合した後、押し出し造粒により棒状の顆粒と
し、さらに球状顆粒に整粒し、これに上記腸溶性被膜を
施せばよい。
【００１３】本発明において、非徐放性部（Ｂ）として
は、アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及び
ｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有し、腸溶性被膜等
の徐放化処理のないものであれば特に制限されず、例え
ば、顆粒、粉末等の形態をとるものが挙げられる。かか
る非徐放性部（Ｂ）は、上記三成分以外に賦形剤、崩壊
剤、結合剤等を含有させることができる。
は、アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及び
ｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有し、腸溶性被膜等
の徐放化処理のないものであれば特に制限されず、例え
ば、顆粒、粉末等の形態をとるものが挙げられる。かか
る非徐放性部（Ｂ）は、上記三成分以外に賦形剤、崩壊
剤、結合剤等を含有させることができる。
【００１４】本発明の持続性錠剤は、上記徐放性顆粒部
（Ａ）と非徐放性部（Ｂ）を所定の割合で混合され、さ
らに適宜カフェイン剤、ビタミン剤、抗ヒスタミン剤、
生薬等のかぜ薬に配合が許容されている成分及び成型に
必要な賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤及びコーティン
グ剤等の添加剤を加えて製錠することにより得られる。
（Ａ）と非徐放性部（Ｂ）を所定の割合で混合され、さ
らに適宜カフェイン剤、ビタミン剤、抗ヒスタミン剤、
生薬等のかぜ薬に配合が許容されている成分及び成型に
必要な賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤及びコーティン
グ剤等の添加剤を加えて製錠することにより得られる。
【００１５】本発明の持続性錠剤中、徐放性顆粒部
（Ａ）と非徐放性部（Ｂ）の配合比率としては、特に制
限されないが、（Ａ）：（Ｂ）が３：７〜７：３が好ま
しく、特に、４：６〜６：４が好ましい。
（Ａ）と非徐放性部（Ｂ）の配合比率としては、特に制
限されないが、（Ａ）：（Ｂ）が３：７〜７：３が好ま
しく、特に、４：６〜６：４が好ましい。
【００１６】本発明の持続性錠剤において、アセトアミ
ノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチ
ルエフェドリン三成分の配合量は、特に制限されず、１
回投与時の錠剤数によっても異なる。したがって、１回
投与時の服用量が１日２回の服用で確実な効能効果が期
待できる量とするのが好ましく、特に、１回投与量の配
合量が１日３回服用の普通製剤の１．５倍とするのが好
ましい。具体的には一般用医薬品製造（輸入）承認基準
のかぜ薬承認基準で定められる１日最大分量の１／２量
を配合するのが好ましく、１９９５年の基準に従えばア
セトアミノフェン４５０mg、リン酸ジヒドロコデイン１
２mg、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン３０mgを配合する
のが好ましい。
ノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチ
ルエフェドリン三成分の配合量は、特に制限されず、１
回投与時の錠剤数によっても異なる。したがって、１回
投与時の服用量が１日２回の服用で確実な効能効果が期
待できる量とするのが好ましく、特に、１回投与量の配
合量が１日３回服用の普通製剤の１．５倍とするのが好
ましい。具体的には一般用医薬品製造（輸入）承認基準
のかぜ薬承認基準で定められる１日最大分量の１／２量
を配合するのが好ましく、１９９５年の基準に従えばア
セトアミノフェン４５０mg、リン酸ジヒドロコデイン１
２mg、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン３０mgを配合する
のが好ましい。
【００１７】
【発明の効果】本発明によれば、アセトアミノフェン、
リン酸ジヒドロコデイン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリ
ンの投与量が１日３回服用の普通製剤の１．５倍である
にもかかわらず、その最高血中濃度は普通製剤の最高血
中濃度以下に抑えられ、さらに血中濃度の持続時間も普
通製剤よりも長く維持され、１日２回服用が可能とな
り、薬剤の飲み忘れを防ぎ、ひいてはかぜの諸症状の改
善に寄与するものである。また、本製剤は服用後、胃の
中で速やかに崩壊して非徐放性部が溶解すると共に、徐
放性顆粒部の顆粒が胃中に放出されるが、顆粒は錠剤に
比べて消化管移動の変動を受けにくいため、より安定し
た吸収が期待される。
リン酸ジヒドロコデイン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリ
ンの投与量が１日３回服用の普通製剤の１．５倍である
にもかかわらず、その最高血中濃度は普通製剤の最高血
中濃度以下に抑えられ、さらに血中濃度の持続時間も普
通製剤よりも長く維持され、１日２回服用が可能とな
り、薬剤の飲み忘れを防ぎ、ひいてはかぜの諸症状の改
善に寄与するものである。また、本製剤は服用後、胃の
中で速やかに崩壊して非徐放性部が溶解すると共に、徐
放性顆粒部の顆粒が胃中に放出されるが、顆粒は錠剤に
比べて消化管移動の変動を受けにくいため、より安定し
た吸収が期待される。
【００１８】
【実施例】以下実施例を上げて本発明をさらに具体的に
説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。
説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。
【００１９】実施例１ 下記の徐放性部の成分及び分量をとり、造粒機にて混
合、練合した後、押し出し造粒機（不二パウダル社製フ
ァインリュウザー）を用いて棒状の顆粒となし、さらに
球形整粒機（不二パウダル社製マルメライザー）にて球
形顆粒を製した。この顆粒にメタアクリル酸コポリマー
Ｓのエタノール溶液（２kg中１４０ｇのメタアクリル酸
コポリマーＳ及びその他の成分として、グリセリン脂肪
酸エステル、タルク、ステアリン酸マグネシウムを含
む）を重量比で４０％、流動層装置（フロイント産業社
製グラット）を用いて噴霧コーティングし、さらにヒド
ロキシプロピルメチルセルロース及びポリエチレングリ
コール６０００を重量比で２０％、流動層装置にてコー
ティングした。最後にメタアクリル酸コポリマーＳを同
様にして重量比で７％、積層し、徐放性顆粒を製造し
た。
合、練合した後、押し出し造粒機（不二パウダル社製フ
ァインリュウザー）を用いて棒状の顆粒となし、さらに
球形整粒機（不二パウダル社製マルメライザー）にて球
形顆粒を製した。この顆粒にメタアクリル酸コポリマー
Ｓのエタノール溶液（２kg中１４０ｇのメタアクリル酸
コポリマーＳ及びその他の成分として、グリセリン脂肪
酸エステル、タルク、ステアリン酸マグネシウムを含
む）を重量比で４０％、流動層装置（フロイント産業社
製グラット）を用いて噴霧コーティングし、さらにヒド
ロキシプロピルメチルセルロース及びポリエチレングリ
コール６０００を重量比で２０％、流動層装置にてコー
ティングした。最後にメタアクリル酸コポリマーＳを同
様にして重量比で７％、積層し、徐放性顆粒を製造し
た。
【００２０】次に徐放性顆粒の成分力価を測定し、アセ
トアミノフェン４５０ｇ、リン酸ジヒドロコデイン１２
ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン３０ｇに対応する徐
放性顆粒をとり、下記の非徐放性部の成分及び分量を加
えて混合した後、打錠し、直径９．５mm、１錠４００mg
の素錠を製した後、通気型コーティング装置（フロイン
ト産業社製ハイコーター）によりヒドロキシプロピルメ
チルセルロースのコーティングを施し、１錠４２０mgの
持続性錠剤を製した。得られた錠剤は、３錠中にアセト
アミノフェン４５０mg、リン酸ジヒドロコデイン１２m
g、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン３０mg含有し、それ
ぞれ５０％が徐放性顆粒に、また５０％が非徐放性部に
配合されている。
トアミノフェン４５０ｇ、リン酸ジヒドロコデイン１２
ｇ、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン３０ｇに対応する徐
放性顆粒をとり、下記の非徐放性部の成分及び分量を加
えて混合した後、打錠し、直径９．５mm、１錠４００mg
の素錠を製した後、通気型コーティング装置（フロイン
ト産業社製ハイコーター）によりヒドロキシプロピルメ
チルセルロースのコーティングを施し、１錠４２０mgの
持続性錠剤を製した。得られた錠剤は、３錠中にアセト
アミノフェン４５０mg、リン酸ジヒドロコデイン１２m
g、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン３０mg含有し、それ
ぞれ５０％が徐放性顆粒に、また５０％が非徐放性部に
配合されている。
【００２１】
【表１】
【００２２】
【表２】
【００２３】比較例１ 実施例１と血漿中濃度を比較するため、服用量が同じに
なるようにした非徐放性製剤（普通製剤）を製した。す
なわち、下記の成分及び分量を錠剤製造の常法に従い、
湿式造粒したのち、打錠し、直径９．５mm、１錠４００
mgの素錠を製した。さらに、ヒドロキシプロピルメチル
セルロースにてフィルムコーティングを施し、１錠４２
０mgのフィルムコーティング錠を製した。得られた錠剤
は３錠中アセトアミノフェン４５０mg、リン酸ジヒドロ
コデイン１２mg、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン３０mg
含有されている。
なるようにした非徐放性製剤（普通製剤）を製した。す
なわち、下記の成分及び分量を錠剤製造の常法に従い、
湿式造粒したのち、打錠し、直径９．５mm、１錠４００
mgの素錠を製した。さらに、ヒドロキシプロピルメチル
セルロースにてフィルムコーティングを施し、１錠４２
０mgのフィルムコーティング錠を製した。得られた錠剤
は３錠中アセトアミノフェン４５０mg、リン酸ジヒドロ
コデイン１２mg、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン３０mg
含有されている。
【００２４】
【表３】
【００２５】試験例 実施例１及び比較例１で得た錠剤３錠（アセトアミノフ
ェン４５０mg、リン酸ジヒドロコデイン１２mg、ｄｌ−
塩酸メチルエフェドリン３０mg対応量）を一夜絶食した
健常人５名に投与し、アセトアミノフェンの血漿中濃度
を測定し、比較した。その結果を図１に示した。
ェン４５０mg、リン酸ジヒドロコデイン１２mg、ｄｌ−
塩酸メチルエフェドリン３０mg対応量）を一夜絶食した
健常人５名に投与し、アセトアミノフェンの血漿中濃度
を測定し、比較した。その結果を図１に示した。
【００２６】図１より、実施例１で得られた持続性錠剤
の最高血漿中濃度は、普通製剤の最高血漿中濃度（比較
例１で得た非徐放性製剤の血漿中濃度を１日３回投与に
換算するため２／３を乗じた）よりも低く抑えられ、さ
らに普通製剤の投与８時間後の血漿中濃度以上の濃度が
実施例１では投与１２時間後も維持された。以上のこと
から、本発明による製剤は１日２回投与が可能であり、
かつ安全性も高いことを示している。
の最高血漿中濃度は、普通製剤の最高血漿中濃度（比較
例１で得た非徐放性製剤の血漿中濃度を１日３回投与に
換算するため２／３を乗じた）よりも低く抑えられ、さ
らに普通製剤の投与８時間後の血漿中濃度以上の濃度が
実施例１では投与１２時間後も維持された。以上のこと
から、本発明による製剤は１日２回投与が可能であり、
かつ安全性も高いことを示している。
【図１】本発明製剤の持続性を示す図である。
（１）普通製剤 （２）本発明の持続性錠剤
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/22 Ａ６１Ｋ 9/22 Ｆ 31/135 31/135 31/165 ＡＡＧ 31/165 ＡＡＧ ＡＡＨ ＡＡＨ // Ａ６１Ｋ 9/16 Ａ６１Ｋ 9/16 Ｕ (Ａ６１Ｋ 31/485 31:165 31:135） (72)発明者 岩佐 曜 千葉県四街道市鹿渡886−16
Claims (3)
- 【請求項１】 （Ａ）アセトアミノフェン、リン酸ジヒ
ドロコデイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有
し、腸溶性被膜が施されてなる徐放性顆粒部；並びに
（Ｂ）アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコデイン及
びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンを含有する非徐放性部
を有する持続性錠剤。 - 【請求項２】 アセトアミノフェン、リン酸ジヒドロコ
デイン及びｄｌ−塩酸メチルエフェドリンの徐放性顆粒
部（Ａ）と非徐放性部（Ｂ）への配合比率が３：７〜
７：３である請求項１記載の持続性錠剤。 - 【請求項３】 腸溶性被膜成分がメタアクリル酸コポリ
マー類及びヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレ
ートから選ばれる１種以上を含むものである請求項１又
は２記載の持続性錠剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30152795A JP3850473B2 (ja) | 1995-11-20 | 1995-11-20 | 持続性錠剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP30152795A JP3850473B2 (ja) | 1995-11-20 | 1995-11-20 | 持続性錠剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09143074A true JPH09143074A (ja) | 1997-06-03 |
| JP3850473B2 JP3850473B2 (ja) | 2006-11-29 |
Family
ID=17898012
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP30152795A Expired - Fee Related JP3850473B2 (ja) | 1995-11-20 | 1995-11-20 | 持続性錠剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3850473B2 (ja) |
-
1995
- 1995-11-20 JP JP30152795A patent/JP3850473B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3850473B2 (ja) | 2006-11-29 |
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