JPH09151127A - 咽頭疾患用組成物 - Google Patents
咽頭疾患用組成物Info
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- JPH09151127A JPH09151127A JP8250756A JP25075696A JPH09151127A JP H09151127 A JPH09151127 A JP H09151127A JP 8250756 A JP8250756 A JP 8250756A JP 25075696 A JP25075696 A JP 25075696A JP H09151127 A JPH09151127 A JP H09151127A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- iodine
- lidocaine
- local anesthetic
- pharyngeal
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- Pending
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- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 鎮痛効果の持続性が高まり、そのうえ長期間
使用しても安全である咽頭疾患用組成物を提供する。 【構成】 ヨード系殺菌薬、局所麻酔薬及び多価アルコ
ールを含有することを特徴とする咽頭疾患用組成物
使用しても安全である咽頭疾患用組成物を提供する。 【構成】 ヨード系殺菌薬、局所麻酔薬及び多価アルコ
ールを含有することを特徴とする咽頭疾患用組成物
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、鎮痛効果の持続性が高
められた咽頭疾患用組成物に関する。
められた咽頭疾患用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来の咽頭疾患用組成物としては、ヨー
ド系殺菌薬に局所麻酔薬が配合されたものがドイツ公告
第３２３４３５０号で知られているが、塗布時の痛みは
解消されるものの持続性については満足できる結果は得
られなかった。
ド系殺菌薬に局所麻酔薬が配合されたものがドイツ公告
第３２３４３５０号で知られているが、塗布時の痛みは
解消されるものの持続性については満足できる結果は得
られなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】ヨード系殺菌薬に局所
麻酔薬を配合する場合、局所麻酔薬は、速やかに吸収さ
れるため、短時間で何回も使用しなければならず、その
結果局所麻酔薬の投与量が多くなり、吐き気、眠気など
の副作用が生じる。そこで、局所麻酔薬が含有されてい
て、しかも持続性がある咽頭疾患用組成物の出現が望ま
れている。
麻酔薬を配合する場合、局所麻酔薬は、速やかに吸収さ
れるため、短時間で何回も使用しなければならず、その
結果局所麻酔薬の投与量が多くなり、吐き気、眠気など
の副作用が生じる。そこで、局所麻酔薬が含有されてい
て、しかも持続性がある咽頭疾患用組成物の出現が望ま
れている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決するために、鋭意研究した結果、ヨード系殺菌薬
に局所麻酔薬及び多価アルコールを含有することによ
り、持続性が高まることを見いだし、本発明を完成し
た。
を解決するために、鋭意研究した結果、ヨード系殺菌薬
に局所麻酔薬及び多価アルコールを含有することによ
り、持続性が高まることを見いだし、本発明を完成し
た。
【０００５】すなわち、本発明は、ヨード系殺菌薬、局
所麻酔薬及び多価アルコールを含有することを特徴とす
る咽頭疾患用組成物である。
所麻酔薬及び多価アルコールを含有することを特徴とす
る咽頭疾患用組成物である。
【０００６】ヨード系殺菌薬には、ヨウ素、あるいは、
ヨウ素を複合体としたもの、例えば、ポビドンヨードを
用いることができる。好ましくは、ポビドンヨード、あ
るいは、ヨウ素とヨウ化カリウムを用い、その重量配合
比が０．５：１〜０．５：５のもの、特に好ましくは、
ポビドンヨード、あるいは、ヨウ素とヨウ化カリウムの
重量配合比が１：２のものがよい。
ヨウ素を複合体としたもの、例えば、ポビドンヨードを
用いることができる。好ましくは、ポビドンヨード、あ
るいは、ヨウ素とヨウ化カリウムを用い、その重量配合
比が０．５：１〜０．５：５のもの、特に好ましくは、
ポビドンヨード、あるいは、ヨウ素とヨウ化カリウムの
重量配合比が１：２のものがよい。
【０００７】局所麻酔薬には、プロカインなどのエステ
ル型とリドカインなどのアミド型及びジブカインなどの
その他の分類のものが含まれる。エステル型局所麻酔薬
としては、例えば、プロカインのほか、テトラカイン、
オキシブプロカイン、テーカイン及びそれらの塩（例え
ば塩酸塩など）が挙げられ、アミド型としては、例え
ば、リドカインのほか、ブピバカイン、メピバカイン、
プロピトカイン及びその塩（例えば塩酸塩など）が挙げ
られる。その他の分類のものとしては、例えば、ジブカ
インのほか、アミノ安息香酸エチル、塩酸ジブカイン、
オキセサゼイン、ピペリジノアセチルアミノ安息香酸エ
チルが挙げられる。好ましくは、プロカイン、リドカイ
ン、ジブカインおよびそれらの塩類またはアミノ安息香
酸エチルである。特に好ましくは、リドカインまたは塩
酸リドカインである。
ル型とリドカインなどのアミド型及びジブカインなどの
その他の分類のものが含まれる。エステル型局所麻酔薬
としては、例えば、プロカインのほか、テトラカイン、
オキシブプロカイン、テーカイン及びそれらの塩（例え
ば塩酸塩など）が挙げられ、アミド型としては、例え
ば、リドカインのほか、ブピバカイン、メピバカイン、
プロピトカイン及びその塩（例えば塩酸塩など）が挙げ
られる。その他の分類のものとしては、例えば、ジブカ
インのほか、アミノ安息香酸エチル、塩酸ジブカイン、
オキセサゼイン、ピペリジノアセチルアミノ安息香酸エ
チルが挙げられる。好ましくは、プロカイン、リドカイ
ン、ジブカインおよびそれらの塩類またはアミノ安息香
酸エチルである。特に好ましくは、リドカインまたは塩
酸リドカインである。
【０００８】多価アルコールは、グリセリン、エチレン
グリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル、ポリエチレングリコールまたはソルビトールが好ま
しいが、より好ましくは、グリセリン、プロピレングリ
コールまたはポリエチレングリコールである。また、最
も好ましくは、グリセリンを単独、あるいはプロピレン
グリコールと併用する。グリセリンとプロピレングリコ
ールとの重量配合比は、５：２〜５：５であり、好まし
くは、５：３〜５：４である。
グリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル、ポリエチレングリコールまたはソルビトールが好ま
しいが、より好ましくは、グリセリン、プロピレングリ
コールまたはポリエチレングリコールである。また、最
も好ましくは、グリセリンを単独、あるいはプロピレン
グリコールと併用する。グリセリンとプロピレングリコ
ールとの重量配合比は、５：２〜５：５であり、好まし
くは、５：３〜５：４である。
【０００９】本発明におけるヨード系殺菌薬、局所麻酔
薬及び多価アルコールの配合量は、ヨード系殺菌薬を
０．０１〜５．０重量％、局所麻酔薬０．０１〜１０重
量％、多価アルコール１０〜９５重量％であり、好まし
くは、ヨード系殺菌薬を０．１〜２．０重量％、局所麻
酔薬を０．０１〜０．５重量％、多価アルコールを６０
〜９０重量％である。
薬及び多価アルコールの配合量は、ヨード系殺菌薬を
０．０１〜５．０重量％、局所麻酔薬０．０１〜１０重
量％、多価アルコール１０〜９５重量％であり、好まし
くは、ヨード系殺菌薬を０．１〜２．０重量％、局所麻
酔薬を０．０１〜０．５重量％、多価アルコールを６０
〜９０重量％である。
【００１０】また、局所麻酔薬１重量部に対し、多価ア
ルコールを３００〜２０００重量部、好ましくは、局所
麻酔薬１重量部に対し、多価アルコールを６００〜１２
００重量部を配合する。
ルコールを３００〜２０００重量部、好ましくは、局所
麻酔薬１重量部に対し、多価アルコールを６００〜１２
００重量部を配合する。
【００１１】本発明の咽頭疾患用組成物は、溶液、スプ
レー、ゲル等の製剤として用いる。
レー、ゲル等の製剤として用いる。
【００１２】これらの製剤は、常法により調製すること
ができる。製剤の調製に使用する溶媒としては、精製水
やアルコールなどで、必要に応じて他の公知の添加剤、
例えば、抗酸化剤、界面活性剤、ｐＨ調製剤、保存剤、
矯味矯臭剤などを使用することができる。
ができる。製剤の調製に使用する溶媒としては、精製水
やアルコールなどで、必要に応じて他の公知の添加剤、
例えば、抗酸化剤、界面活性剤、ｐＨ調製剤、保存剤、
矯味矯臭剤などを使用することができる。
【００１３】抗酸化剤としては、例えば、ジブチルヒド
ロキシトルエン（ＢＨＴ），没食子酸プロピル、ブチル
ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、α−トコフェロー
ル、クエン酸等が挙げられる。
ロキシトルエン（ＢＨＴ），没食子酸プロピル、ブチル
ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、α−トコフェロー
ル、クエン酸等が挙げられる。
【００１４】界面活性剤としては、例えばポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソルビタン、モ
ノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリル酸ソルビタ
ン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
コポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等が挙げら
れる。
チレン硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ソルビタン、モ
ノパルミチン酸ソルビタン、モノラウリル酸ソルビタ
ン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
コポリマー、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、マクロゴール類、ショ糖脂肪酸エステル等が挙げら
れる。
【００１５】保存剤としては、例えば、安息香酸ナトリ
ウム、パラオキシ安息香酸エステル、ソルビン酸等が挙
げられる。
ウム、パラオキシ安息香酸エステル、ソルビン酸等が挙
げられる。
【００１６】矯味矯臭剤としては、例えば、ｌ−メント
ール、ハッカ水、ハッカ油、ユーカリ油などが挙げられ
る。
ール、ハッカ水、ハッカ油、ユーカリ油などが挙げられ
る。
【００１７】本発明の咽頭疾患用組成物のｐＨは、通
常、１〜４程度、好ましくは２〜３程度であり、慣用の
ｐＨ調整剤を用いて調整できる。ｐＨ調整剤としては、
例えば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、酢酸、コハク
酸、乳酸、フマル酸、アスコルビン酸などの可食性有機
酸；塩酸、リン酸などの無機酸；及びこれらの塩類（例
えば、ナトリウム塩、カリウム塩など）が挙げられる。
常、１〜４程度、好ましくは２〜３程度であり、慣用の
ｐＨ調整剤を用いて調整できる。ｐＨ調整剤としては、
例えば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、酢酸、コハク
酸、乳酸、フマル酸、アスコルビン酸などの可食性有機
酸；塩酸、リン酸などの無機酸；及びこれらの塩類（例
えば、ナトリウム塩、カリウム塩など）が挙げられる。
【００１８】
【発明の効果】本発明の咽頭疾患用組成物は、のどの殺
菌・消毒、扁桃腺、口内炎、口臭の除去、のどのあれ、
のどの痛み、のどのはれ、のどの不快感、声がれなどに
有効で、持続性のある安全な咽頭疾患用組成物である。
菌・消毒、扁桃腺、口内炎、口臭の除去、のどのあれ、
のどの痛み、のどのはれ、のどの不快感、声がれなどに
有効で、持続性のある安全な咽頭疾患用組成物である。
【００１９】
【実施例】以下に実施例及び試験例を挙げ、本発明を更
に詳しく説明する。
に詳しく説明する。
【００２０】実施例１ リドカイン ０．１ｇ ヨウ素 ０．５ｇ ヨウ化カリウム １．０ｇ グリセリン ８５．０ｇ エタノール １２．７ｇ ｌ-メントール ０．３ｇ 塩酸 適 量 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。
量１００ｍｌとした。
【００２１】実施例２ リドカイン ０．１ｇ ヨウ素 ０．５ｇ ヨウ化カリウム １．０ｇ グリセリン ５０．０ｇ プロピレングリコール ３５．０ｇ エタノール １２．７ｇ ｌ-メントール ０．５ｇ 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。
量１００ｍｌとした。
【００２２】実施例３ リドカイン ０．１ｇ ヨウ素 ０．５ｇ ヨウ化カリウム １．０ｇ グリセリン ４５．０ｇ プロピレングリコール ３０．０ｇ ポリエチレングリコール １０．０ｇ エタノール １２．７ｇ ｌ-メントール ０．２ｇ 塩酸 適 量 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。
量１００ｍｌとした。
【００２３】実施例４ 塩酸リドカイン ０．１ｇ ヨウ素 ０．５ｇ ヨウ化カリウム １．０ｇ グリセリン ６０．０ｇ プロピレングリコール ３０．０ｇ エタノール ７．７ｇ ｌ-メントール ０．３ｇ 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。
量１００ｍｌとした。
【００２４】実施例５ リドカイン ０．１ ｇ ポビドンヨード ０．４５ｇ グリセリン ８５．０ ｇ エタノール １２．７ ｇ ｌ-メントール ０．３ ｇ 塩酸 適 量 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。
量１００ｍｌとした。
【００２５】実施例６ リドカイン ０．１ ｇ ポビドンヨード ０．４５ｇ グリセリン ５０．０ ｇ プロピレングリコール ３５．０ ｇ エタノール １２．７ ｇ ｌ-メントール ０．５ ｇ 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。
量１００ｍｌとした。
【００２６】実施例７ リドカイン ０．１ ｇ ポビドンヨード ０．４５ｇ グリセリン ４５．０ ｇ プロピレングリコール ３０．０ ｇ ポリエチレングリコール １０．０ ｇ エタノール １２．７ ｇ ｌ-メントール ０．２ ｇ 塩酸 適 量 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。
量１００ｍｌとした。
【００２７】実施例８ 塩酸リドカイン ０．１ｇ ポビドンヨード ０．４５ｇ グリセリン ６０．０ｇ プロピレングリコール ３０．０ｇ エタノール ７．７ｇ ｌ-メントール ０．８ｇ 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。
量１００ｍｌとした。
【００２８】試験例１ （実験材料）実験材料には、実施例１〜３と下記の比較
例を用いた。
例を用いた。
【００２９】比較例１ リドカイン ０．１ｇ ヨウ素 ０．５ｇ ヨウ化カリウム １．０ｇ エタノール １２．７ｇ ｌーメントール ０．３ｇ 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。 （試験方法） １．対象者；咽頭炎の患者及び咽頭不快感を有する２５
名の成人被験者（男性：１５名，女性：１０名）を用い
た。
量１００ｍｌとした。 （試験方法） １．対象者；咽頭炎の患者及び咽頭不快感を有する２５
名の成人被験者（男性：１５名，女性：１０名）を用い
た。
【００３０】２．内容；実施例１〜３と比較例１をそれ
ぞれ５００μｌずつ、被験者の咽頭に噴射塗布させた
後、疼痛の強さを経時的に、以下の判定基準によって、
アンケート用紙に回答させる方法を用いた。
ぞれ５００μｌずつ、被験者の咽頭に噴射塗布させた
後、疼痛の強さを経時的に、以下の判定基準によって、
アンケート用紙に回答させる方法を用いた。
【００３１】（評価） ５…非常に強く感じる ４…強く感じる ３…感じる ２…少し感じる １…わずかに感じる ０…感じない （試験結果）被験者の疼痛の強さに関する評点の平均値
の経時的変化は、図１〜３に示したとおりである。
の経時的変化は、図１〜３に示したとおりである。
【００３２】この結果から明らかなように、比較例１に
比べて、多価アルコール及び局所麻酔薬を配合した実施
例１〜３は、疼痛の抑制効果及びその持続性の増強が認
められた。
比べて、多価アルコール及び局所麻酔薬を配合した実施
例１〜３は、疼痛の抑制効果及びその持続性の増強が認
められた。
【００３３】試験例２ （実験材料）実験材料には、実施例５〜７と下記の比較
例を用いた。
例を用いた。
【００３４】比較例２ リドカイン ０．１ ｇ ポビドンヨード ０．４５ｇ エタノール １２．７ｇ ｌーメントール ０．３ｇ 上記成分を秤量し、混合溶解した後、精製水を加えて全
量１００ｍｌとした。 （試験方法） １．対象者；咽頭炎の患者及び咽頭不快感を有する２５
名の成人被験者（男性：１５名，女性：１０名）を用い
た。
量１００ｍｌとした。 （試験方法） １．対象者；咽頭炎の患者及び咽頭不快感を有する２５
名の成人被験者（男性：１５名，女性：１０名）を用い
た。
【００３５】２．内容；実施例５〜７と比較例２をそれ
ぞれ５００μｌずつ、被験者の咽頭に噴射塗布させた
後、疼痛の強さを経時的に、以下の判定基準によって、
アンケート用紙に回答させる方法を用いた。
ぞれ５００μｌずつ、被験者の咽頭に噴射塗布させた
後、疼痛の強さを経時的に、以下の判定基準によって、
アンケート用紙に回答させる方法を用いた。
【００３６】（評価） ５…非常に強く感じる ４…強く感じる ３…感じる ２…少し感じる １…わずかに感じる ０…感じない （試験結果）被験者の疼痛の強さに関する評点の平均値
の経時的変化は、図４〜６に示したとおりである。
の経時的変化は、図４〜６に示したとおりである。
【００３７】この結果から明らかなように、比較例２に
比べて、多価アルコール及び局所麻酔薬を配合した実施
例４〜７は、疼痛の抑制効果及びその持続性の増強が認
められた。
比べて、多価アルコール及び局所麻酔薬を配合した実施
例４〜７は、疼痛の抑制効果及びその持続性の増強が認
められた。
【図１】 実施例１及び比較例１を噴射塗布したときの
鎮痛評価を表すグラフである。
鎮痛評価を表すグラフである。
【図２】 実施例２及び比較例１を噴射塗布したときの
鎮痛評価を表すグラフである。
鎮痛評価を表すグラフである。
【図３】 実施例３及び比較例１を噴射塗布したときの
鎮痛評価を表すグラフである。
鎮痛評価を表すグラフである。
【図４】 実施例５及び比較例２を噴射塗布したときの
鎮痛評価を表すグラフである。
鎮痛評価を表すグラフである。
【図５】 実施例６及び比較例２を噴射塗布したときの
鎮痛評価を表すグラフである。
鎮痛評価を表すグラフである。
【図６】 実施例７及び比較例２を噴射塗布したときの
鎮痛評価を表すグラフである。
鎮痛評価を表すグラフである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 45/00 ＡＡＱ Ａ６１Ｋ 45/00 ＡＡＱ 45/06 ＡＣＤ 45/06 ＡＣＤ ＡＣＫ ＡＣＫ 47/10 47/10 Ｎ //(Ａ６１Ｋ 33/18 31:24） (Ａ６１Ｋ 33/18 31:165） (Ａ６１Ｋ 33/18 31:47）
Claims (4)
- 【請求項１】ヨード系殺菌薬、局所麻酔薬及び多価アル
コールを含有することを特徴とする咽頭疾患用組成物 - 【請求項２】局所麻酔薬がプロカイン、リドカイン、ジ
ブカイン及びそれらの塩類またはアミノ安息香酸エチル
である請求項１に記載の咽頭疾患用組成物 - 【請求項３】多価アルコールがグリセリン、プロピレン
グリコールまたはポリエチレングリコールである請求項
１に記載の咽頭疾患用組成物 - 【請求項４】（Ａ）局所麻酔薬がリドカインまたは塩酸
リドカイン、および（Ｂ）多価アルコールがグリセリン
およびプロピレングリコールからなる群より選ばれる１
種又は２種を含有することを特徴とする咽頭疾患用組成
物
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8250756A JPH09151127A (ja) | 1995-09-29 | 1996-09-24 | 咽頭疾患用組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25237195 | 1995-09-29 | ||
| JP7-252371 | 1995-09-29 | ||
| JP8250756A JPH09151127A (ja) | 1995-09-29 | 1996-09-24 | 咽頭疾患用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09151127A true JPH09151127A (ja) | 1997-06-10 |
Family
ID=26539910
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8250756A Pending JPH09151127A (ja) | 1995-09-29 | 1996-09-24 | 咽頭疾患用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09151127A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005289866A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 液状組成物およびその製造方法 |
| WO2010137696A1 (ja) * | 2009-05-29 | 2010-12-02 | 森下仁丹株式会社 | 口腔用薬剤組成物およびそれを封入した口腔用薬剤カプセル |
| WO2021248196A1 (en) * | 2020-06-10 | 2021-12-16 | Firebrick Pharma Limited | Improved virucidal formulations |
| US11246887B2 (en) | 2019-06-10 | 2022-02-15 | Firebrick Pharma Limited | Prevention of infection by highly pathogenic viruses using topical application of povidone-iodine on mucous membranes |
-
1996
- 1996-09-24 JP JP8250756A patent/JPH09151127A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005289866A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 液状組成物およびその製造方法 |
| WO2005099765A1 (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-27 | Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. | 液状組成物およびその製造方法 |
| WO2010137696A1 (ja) * | 2009-05-29 | 2010-12-02 | 森下仁丹株式会社 | 口腔用薬剤組成物およびそれを封入した口腔用薬剤カプセル |
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| US11969441B2 (en) | 2019-06-10 | 2024-04-30 | Firebrick Pharma Limited | Prevention of infection by highly pathogenic viruses using topical application of povidone-iodine on mucous membranes |
| WO2021248196A1 (en) * | 2020-06-10 | 2021-12-16 | Firebrick Pharma Limited | Improved virucidal formulations |
| AU2021287456B2 (en) * | 2020-06-10 | 2026-02-05 | Firebrick Pharma Limited | Improved virucidal formulations |
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