JPH09169629A - バクテリア、糸状菌及びウイルスに対する作用をもち、α−ヒドロキシアルカン酸及びスクアレンを基礎にした組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 各種微生物に対する抑制作用を初めとする作
用を有する皮膚外用剤の提供。 【解決手段】 ａ）活性量の、１種類以上の、式 【化１】 ［式中、Ｒ’及びＲ”は互いに独立してそれぞれ、特定
の有機基を表わす］のα−ヒドロキシカルボン酸並びに ｂ） スクアレンの活性化合物組み合わせ物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、バクテリア、糸状
菌及びウイルスに対して作用をもつ物質としてそれら自
身知られている物質の使用に関する。具体的な態様にお
いては、本発明はそれらの物質を含んでなる美容的及び
皮膚科用調製物に関する。

【０００２】

【従来の技術】健康な温血生物、特に健康なヒトの皮膚
には多数の非病原性微生物が棲息している。皮膚のこの
いわゆる微生物叢は無害であるのみならず、日和見性又
は病原性微生物に対する防御のための重要な防護物であ
る。 バクテリアは原核性単一細胞生物に属する。それらは概
してそれらの形状（球状、円筒状、曲がった円筒状）に
よりそしてそれらの細胞壁の構造（グラム陽性、グラム
陰性）により分類することができる。更に詳細な分類は
生物の生理学をも考慮にいれる。それにより好気性、嫌
気性及び通性嫌気性菌が存在する。いくつかの個体は病
原性微生物としてのそれらの性状において医学的に重要
であり、反対に他の個体は完全に無害である。

【０００３】バクテリアに対して活性な物質類はかなり
以前から知られている。例えば、ペニシリンに関する最
初の所見はすでに１９２９年に認められていたが、抗微
生物活性を有するすべての物質に使用することはできな
い「抗生物質」という術語は１９４１年までさかのぼる
ことができる。現代の意味における抗生物質は、いずれ
かの方法でのその使用の際に、温血生物、すなわち、例
えば病気の患者がその代謝機能にしばしば悪い影響をも
受けるので、すべての医学的使用に適切とは言えず、そ
してもちろん化粧品としての使用にも適切ではない。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の一つ
の目的は、この方向におけるこれまでの当該技術を高
め、すなわち特に、その物質の使用に関連する、使用者
の健康に受容できない障害を伴わない、グラム陽性及び
／又はグラム陰性菌に対して活性な物質を提供すること
であった。

【０００５】グラム陰性菌は例えば、腸内細菌（Escher
ichia coli）、シュードモナス種（Pseudomonas specie
s）及び、例えばシトロバクター（Citrobacter）のよう
な大腸菌（Enterobacteriaceae）である。

【０００６】グラム陽性菌はまた、化粧品学及び皮膚科
学において重要な役割を果す。例えばぶつぶつの皮膚の
症例においては、その他の影響に加えて、バクテリアの
二次感染が病原学的に重要である。ぶつぶつの皮膚に関
連するもっとも重要な微生物のひとつはアクネプロピオ
ン酸菌（Propionibacterium acnes）である。

【０００７】ぶつぶつの皮膚及び／又は面皰は、たとえ
軽症の場合でもそれらの患者の福祉に悪影響を与える。
実際的にはすべての青年がある程度ぶつぶつの皮膚にか
かるので、多数の対象にとってこの事態を是正する必要
がある。

【０００８】従って本発明の具体的な目的は、ぶつぶつ
の皮膚又はアクネプロピオン酸菌に活性な物質又は物質
の組み合わせ物を見出すことであった。

【０００９】本発明は、その他の態様において美容的消
臭剤に関する。それらの調製物は、それ自体は無臭であ
る新鮮な汗が、特にグラム陽性微生物により分解される
時に発生する体臭を排除する役目をもつ。通常の美容的
消臭剤は異なった作用主成分を基礎にしている。

【００１０】流体の消臭剤、例えばエアゾールスプレイ
剤、ロールオン剤等、及び固体の調製物、例えば消臭用
スティック剤、末剤、粉末スプレイ、完全清浄組成物等
の両者が知られており従来から使用されている。

【００１１】いわゆる制汗剤において、発汗は収斂剤−
主として、水酸化塩化アルミニウム（aluminium hydrox
ychloride）［塩化アルミニウム水和物（aluminium chl
orohydrate）］のようなアルミニウム塩類により抑制す
ることができる。しかし、このために使用される物質
は、皮膚蛋白質の変性とは別に、それらの用量に応じて
腋窩部の熱平衡に徹底的な効果をもつので、せいぜい例
外的な症例に使用するべきである。

【００１２】美容的消臭剤中への抗微生物性物質の使用
により、皮膚上のバクテリア叢を減少させる可能性があ
る。理想的な場合には、体臭を発生する微生物のみを有
効に減少させるべきである。しかし実際には皮膚の微生
物叢全体が損傷をうける可能性があることが判明した。
汗の流れ自体はこれにより影響を受けないので、理想的
な場合には、微生物による汗の分解のみが一時的に停止
される。

【００１３】全く同一の組成物中の、収斂剤と抗微生物
作用をもつ物質との組み合わせ物もまた従来から知られ
ている。しかしこれら２種類の活性化合物の欠点はこの
方法では完全には排除できない。

【００１４】最後に、体臭を芳香によって隠すこともで
きるが、この方法は、体臭と香水の香りの混合したもの
はむしろ不快な匂いをもたらすので、消費者の美的要請
に対する充足度は最も低い。

【００１５】しかし、大部分の美容的消臭剤は、大部分
の全般的化粧品と同様に、それらが消臭活性成分を含ん
でなる場合でも香水を添加されている。香水添加はまた
化粧品の消費者による受容性を高めたり又は製品にある
種のセンスを与える役目を果すことができる。

【００１６】しかし、活性化合物を含んでなる化粧品組
成物、特に美容的消臭剤の香料添加は、活性化合物と香
料成分が時々相互に反応して互いを不活性化する可能性
があるために、問題を起こすこともまれではない。

【００１７】消臭剤は以下の条件を充足せねばならな
い： １） それらは信頼性のある消臭効果をもたねばならな
い。

【００１８】２） 皮膚の本来の生物学的過程が該消臭
剤により悪い影響を受けてはならない。

【００１９】３） 該消臭剤は過量投与時又はその他の
指定されていない目的の使用時に無害でなければならな
い。

【００２０】４） それらは繰り返しの使用後に皮膚上
に濃縮されてはならない。

【００２１】５） それらは通常の化粧品調製物中に容
易に混合できなければならない。

【００２２】従って本発明のもう一つの目的は、これま
での当該技術の欠点を持たない美容的消臭剤を開発する
ことであった。特に該消臭剤は皮膚の微生物叢を大部分
保護するが、体臭の原因になる微生物の数は選択的に減
少させねばならない。

【００２３】更に、皮膚による良好な許容性を特徴とす
る美容的消臭剤を開発することが本発明の目的であっ
た。どんな状況下でも該消臭活性主成分は皮膚上に濃縮
されてはならない。

【００２４】もう一つの目的は、できるだけ最多数の通
常の化粧品補助剤及び添加剤と、なかでも、特に消臭作
用又は制汗作用を有する調製物において重要な、香料成
分と調和する美容的消臭剤を開発することであった。

【００２５】しかし本発明のもう一つの目的は、それら
の作用を著しく減少させることなしに、比較的長時間、
そして特に、少なくとも半日の次元で活性な美容的消臭
剤を提供することであった。

【００２６】最後に、１種類又は複数の特定の提供形態
に限定されることなしに、美容的消臭剤の最も広範囲の
提供形態に、できるだけ普遍的に混合することができる
消臭性化粧品主成分を開発することが本発明の目的であ
った。

【００２７】バクテリアと対照的に、糸状菌（mycota）
［μυκηζ＝fungusのギリシャ語］又は糸状菌（myco
bionts）とも呼ばれる真菌［fungus＝ラテン語］は真核
生物に属する。真核生物は、いわゆる原核生物（procyt
es）の細胞と対照的に、それらの細胞（eucytes）が、
核殻（nuclear shell）及び核膜により、残りの細胞質
から分画された細胞核を有する生物である。その細胞核
は染色体中に保存される遺伝情報を含有する。

【００２８】糸状菌類（mycobionts）の代表的なもの
は、例えば酵母［原生子嚢菌（Protoascomycetes）］、
カビ（moulds）［不整子嚢菌（Plectomycetes）］、藻
菌（mildew）［核菌（Pyrenomycetes）］、わた毛カビ
菌（downy mildew）［藻菌（Phycomycetes）］及びトー
ドストゥール（toadstools）［担子菌（Basidiomycete
s）］を含む。

【００２９】担子菌類を含む真菌（fungi）は、植物有
機体ではないが、それらのように細胞壁、細胞液で充満
した小胞、及び顕微鏡下で容易に見ることができる原形
質の流れを有する。それらは光合成顔料を含有せず、そ
してＣ−従属栄養性である。それらは好気性条件下で成
育し、有機物質の酸化によりエネルギーを得る。しか
し、幾つかの代表的なもの、例えば酵母は通性嫌気性菌
であり、発酵によりエネルギーを生産することができ
る。

【００３０】皮膚真菌症（dermatomycoses）は、ある種
の真菌、なかでも皮膚糸状菌（Dermatophytes）が皮膚
及び毛嚢に浸透する疾患である。皮膚真菌症の症状は例
えば、通常痒み又はアレルギー性湿疹を併発する、小疱
疹、剥離、亀裂及びただれである。

【００３１】皮膚真菌症は本質的に以下の４群：皮膚糸
状菌症（dematophytoses）［例えば、表皮糸状菌症（ep
idermophytosis）、黄癬（favus）、小胞子菌症（micro
sporosis）及び白癬症（trichophytosis）］、酵母真菌
症（yeast mycoses）「例えば、粃糠疹（pityriasis）
及びピチロスポルムにより引き起こされるその他の真菌
症、カンジダ感染症、分芽菌症（blastomycosis）、ブ
ッセ・ブシュケ病（Busse-Buschke disease）、酵母菌
症（torulosis）、白砂毛症（Piedra alba）、無胞子酵
母症（torulopsidosis）及び毛芽胞菌症（trichosprosi
s）］、カビ真菌症［例えば、払子菌病（aspergillosi
s）、頭部分生胞子症（cephalosporidosis）、藻類糸状
菌症（phycomycosis）及びスコプラリオプシス菌症（sc
opulariopsidosis）］並びに全身性真菌症［例えば、色
素酵母菌症（chromomycosis）、コクシジオイデス糸状
菌症（coccidiomycosis）及びヒストプラズマ症］に分
類することができる。

【００３２】例えば酵母群からの、病原性及び潜在的病
原性微生物はカンジダ種（例えば、鵞口瘡カンジダ）及
びピチロスポルム属の微生物を包含する。ピチロスポル
ム種、特に卵形ピチロスポルム菌は、瘢風（pityriasis
versicolor）、なかでも頭部脂漏（＝ふけ）として表
れる油性脂漏及び乾性脂漏の形態の脂漏、脂漏性湿疹並
びにピチロスポルム毛嚢炎、のような皮膚疾患の原因と
なる可能性がある。乾癬の発生における卵形ピチロスポ
ルム菌の関与は本分野の討論の主題である。

【００３３】ヒトの皮膚の全領域が皮膚真菌症（dermat
omycoses）に罹る可能性がある。皮膚糸状菌症（dermat
ophytoses）はほとんど独占的に皮膚、毛髪及び爪に感
染する。酵母菌症（yeast mycoses）はまた粘膜及び内
臓器官を侵す可能性があり、一方全身的真菌症（system
ic mycoses）は通常全身の器官系に波及する。

【００３４】衣類、装身具又は靴により湿度及び熱が蓄
積する可能性がある身体の部位は特に頻繁に感染する。
このため、水虫は最もよく知られそして最も広範に流行
している皮膚真菌症の一つである。更に、手指の爪及び
足指の爪部の真菌疾患（爪真菌症）は特に不快である。

【００３５】真菌及びバクテリアによる皮膚の重感染も
またまれではない。

【００３６】１種類以上の、菌数の多い、しばしば生理
学的な病原体、例えばブドウ球菌（Staphylococci）、
しかしまたしばしば非生理学的な病原体、例えば鵞口瘡
カンジダ（Candida albicans）による新規の感染が、既
存の一次感染、すなわち皮膚の正常な微生物集団と併存
し、そして不都合な影響が同時発生する場合に、その感
染した皮膚の「重感染」が発生する可能性がある。皮膚
の（又は身体のその他の器官の）正常な微生物叢はここ
でこの二次病原体によりほとんど完全に駆逐される。

【００３７】好ましい経過をたどる症例においては、こ
れらの重感染は問題の微生物に応じて、不快な皮膚症状
（かゆみ、魅力的でない外見）として表れる可能性があ
る。しかし、不都合な経過をたどる症例においては、そ
れらは広い領域に渡る皮膚の壊死をもたらし、そして最
悪の場合にはついに患者を死に至らしめる可能性があ
る。

【００３８】前記の種類の重感染は、例えば最盛期のＡ
ＩＤＳとともにしばしば発生する二次疾患である。それ
自体では無害である、−どちらにしても低い密度におけ
る−しかしまたある環境下では決定的に病原性であるよ
うな微生物は、このようにして健康な皮膚の菌叢を駆逐
する。言うまでもなく、ＡＩＤＳの症例では身体の他の
器官もまた重感染により侵される。

【００３９】これらの重感染はまた多数の皮膚科的疾
患、例えばアトピー性湿疹、神経皮膚炎、アクネ、脂漏
性皮膚炎又は乾癬においても認められる。多数の医薬に
よるそして治療的方法、例えば腫瘍性疾患の放射線−又
は化学療法、医薬による副作用として引き起こされた免
疫低下、又は全身的抗生物質治療、並びに外界からの化
学的又は物理的影響（例えば、環境汚染、スモッグ、Ｕ
Ｖ光線に対する極端な曝露）はまた、外部器官及び内臓
器官、特に皮膚及び粘膜の重感染の発生を促進する。

【００４０】個々の症例において、抗生物質により重感
染を防除することは容易にできるが、これらの物質は通
常、不快な副作用の欠点をもつ。例えば、患者はしばし
ばペニシリンにアレルギーであり、そしてこの理由のた
めに、このような症例では対応する処置は不可能であろ
う。

【００４１】局所投与された抗生物質は更に、それらが
皮膚の細菌叢を二次性病原菌から防護するばかりではな
くまた、それ自体生理学的な皮膚の細菌叢を著しく損な
い、そしてそのようにして自然治癒の経過を再度遅らせ
るという欠点をもつ。

【００４２】本発明の目的は従来の当該技術の欠点を排
除し、そして皮膚の生理学的菌叢を有意に喪失すること
なしに、その使用により重感染を治癒させることができ
る物質、及びそれらの物質を含んでなる調製物を提供す
ることであった。

【００４３】原核細胞及び真核細胞生物と対照的に、ウ
イルス［virus＝ラテン語で毒］は生合成のために宿主
細胞を必要とする生物学的構造物である。細胞外ウイル
ス［「ビリオン(virions)」とも称される］は１本もし
くは２本のよじれた核酸シークエンス（ＤＮＡもしくは
ＲＮＡ）及び蛋白の殻［カプシド（capsid）と呼ぶ］か
らなり、それは更に脂質を含有する殻（膜）に包まれて
いる可能性もある。核酸及びカプシドの全体の系はまた
ヌクレオカプシドとも呼ばれる。今日ウイルスは通常そ
れらの構造、それらの形態学により、そして特には核酸
シークエンスにより分類されるが、それらは従来は臨床
的基準により分類される。

【００４４】医学的に重要なウイルス属は、例えばイン
フルエンザウイルス［オルソミクソウイルス（Orthomyx
oviridae）科］、ラッサウイルス（lassavirus）［例え
ば狂犬病、ラプドウイルス（rhabdoviruses）科］、エ
ンテロウイルス（enteroviruses）［例えばＡ型肝炎、
ピコルナウイルス（Picornaviridae）科］及びヘパドナ
ウイルス（hepadnaviruses）［例えばＢ型肝炎、ヘパド
ナウイルス（Hepadnaviridae）科］である。

【００４５】ウイルスはそれら自身の代謝をもたないの
で、殺ウイルス剤、すなわちウイルスを殺す物質は真の
意味では存在しない。このために、ウイルスを生物とし
て分類するべきか否か議論されてきた。いずれにして
も、非感染細胞に障害を与えない薬理学的介入は困難で
ある。ウイルスに対する防除における可能な作用機序
は、主として、例えば、増殖に重要な、宿主細胞中に存
在する酵素を阻害することによる、それらの増殖の阻害
である。更に宿主細胞中へのウイルスの核酸の放出を阻
害することができる。ここに記載した明細書に関して
は、「抗ウイルス性」もしくは「ウイルスに対して活
性」、「殺ウイルス性」等のような術語は、個々の症例
におけるその物質の実際の作用機序に関係なく、予防的
であろうと治療的であろうと、１個もしくは多数の細胞
からなる生物を、ウイルス感染の有害な結果から防護す
るある物質の性状を意味すると理解される。

【００４６】しかし従来の当該技術は、ウイルスに対し
て活性で、そして更に宿主生物を損傷しないかあるいは
感知させる程度には損傷しないような物質を見出してい
ない。 従って本発明の一つの目的はこの困った事態を
是正すること、すなわち、予防的であろうと治療的であ
ろうと、ウイルス感染の有害な結果から１個又は多数の
細胞からなる生物を有効に防護する物質を発見すること
であった。

【００４７】

【課題を解決するための手段】驚くべきことに、 （ａ） 活性量の、１種類以上の、一般式

【００４８】

【化２】

【００４９】［式中、Ｒ’及びＲ”は、（ａ１）Ｈ−、
（ａ２）分枝又は非分枝Ｃ_1-27−アルキル−、（ａ３）
１個以上の、カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基
及び／又はアルデヒド基及び／又はオキソ基（ケト基）
により置換されている、分枝又は非分枝Ｃ_1-27−アルキ
ル−、（ａ４）フェニル−、（ａ５）１個以上の、カル
ボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び／又は分枝及
び／又は非分枝Ｃ_1-27−アルキル基、により置換されて
いるフェニル−からなる群からそれぞれ独立して選ばれ
るか、あるいはα−ヒドロキシカルボン酸のα−炭素原
子が、Ｒ’及びＲ”と一緒になって、（ａ６）３から７
個の環原子をもつ非置換シクロアルキル基、又は（ａ
７）３から７個の環原子をもち、そして１個以上の、カ
ルボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び／又はオキ
ソ基（ケト基）及び／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-27
−アルキル基により置換されているシクロアルキル基、
を形成し、そして該α−ヒドロキシカルボン酸もしくは
α−ヒドロキシカルボン酸類が、場合によっては、それ
らの生理学的に許容できる塩及び／又はエチルエステル
及び／又はメチルエステルの形態で存在する可能性があ
る］のα−ヒドロキシカルボン酸並びに ｂ）スクアレンの活性化合物組み合わせ物が、従来の当
該技術の欠点を是正することが見いだされ、そしてそこ
に本目的の達成がある。本発明はまた、これらの活性化
合物組み合わせ物の、抗バクテリア、抗糸状菌又は抗ウ
イルス活性化合物としての使用に関する。本発明による
活性化合物組み合わせ物の、グラム陽性菌に対する作用
をもつ活性化合物としての使用が特に好都合である。

【００５０】本発明によるα−ヒドロキシカルボン酸は
好都合には、以下の分類の物質から選ばれる： （ａ２）α−ヒドロキシ−脂肪酸、これらは順次、特に
好都合には、Ｃ_10-18-アルキルカルボン酸からなる群か
ら選ばれる、（ａ３）α−ヒドロキシ−糖酸及び脂肪族
α−ヒドロキシ−果実酸、（ａ４）非置換芳香族α−ヒ
ドロキシカルボン酸（例えばマンデル酸）及び（ａ５）
置換芳香族α−ヒドロキシカルボン酸。

【００５１】（ａ２）の項に入るα−ヒドロキシ−脂肪
酸は特に好都合には、 − 式

【００５２】

【化３】

【００５３】による、α−ヒドロキシカルボン酸及び／
又は − 式

【００５４】

【化４】

【００５５】による、α−ヒドロキシイソカルボン酸及
び／又は − 式

【００５６】

【化５】

【００５７】［以上の各式中、ｎはそれぞれ７から３１
の数字である］による、α−ヒドロキシ−アンテイソカ
ルボン酸からなる群から選ばれる。

【００５８】本発明に関しては、Ｃ₁₆物質である、すな
わちα−炭素原子上に分枝又は非分枝状のＣ₁₄Ｈ₂₉鎖を
もつα−ヒドロキシカルボン酸は特に好都合である。

【００５９】これらの脂肪族α−ヒドロキシカルボン酸
の混合物を、特に、そのα−ヒドロキシカルボン酸の含
量が総組成物の２０−３０重量％である、羊毛ワックス
酸混合物の形態で使用することは更に好都合である。

【００６０】１５０−２００℃の蒸留温度範囲からの１
０^-1バール下での分子蒸留により粗製羊毛ワックス酸か
ら得られる羊毛ワックス酸分画が、本発明により特に好
都合である。ここでα−ヒドロキシカルボン酸の含量は
約２２−２７％である。これらの分画は下記の特徴的パ
ラメーターにより特徴付けられる： 滴点（drop point） ：５０−５４℃ 酸価 ：１６６−１７０ けん化価 ：１７５−１９０ ＯＨ値 ：６０−８０ ヨウ素価 ：７−１２。

【００６１】（ａ３）の項に入るα−ヒドロキシ糖酸
は、 − アルドン酸、例えばグルコン酸及びガラクトン酸 − アルダル酸、例えばグルカル酸及びガラクタル酸
（及びまた、同様にアルダル酸の定義下に入る果実酸酒
石酸） − ウロン酸、例えばグルクロン酸及びガラクツロン
酸、並びに − グリセリン酸 からなる群から、特に好都合に選ばれる。

【００６２】（ａ３）の項に入る脂肪族α−ヒドロキシ
果実酸は、リンゴ酸、乳酸、クエン酸及び酒石酸からな
る群から、特に好都合に選ばれる。

【００６３】リンゴ酸（ヒドロキシコハク酸）は以下の
化学構造：

【００６４】

【化６】

【００６５】により特徴付けられる。

【００６６】乳酸（2-ヒドロキシプロピオン酸）は以下
の化学構造：

【００６７】

【化７】

【００６８】により特徴付けられる。

【００６９】クエン酸（2-ヒドロキシ-1,2,3-プロパン
トリカルボン酸）は以下の化学構造：

【００７０】

【化８】

【００７１】により特徴付けられる。

【００７２】既知のように、クエン酸は美容的及び／又
は皮膚科用調製物の緩衝のために、そして又皮膚及び毛
髪用美容製品中の抗酸化剤のための相乗剤としても使用
される。

【００７３】酒石酸（ジヒドロキシコハク酸）は以下の
化学構造：

【００７４】

【化９】

【００７５】により特徴付けられる。

【００７６】スクアレン（2,6,10,15,19,23-ヘキサメチ
ル-2,6,10,14,18,22-テトラコス-ヘキサン、またスピナ
セン）は構造式

【００７７】

【化１０】

【００７８】により特徴付けられる。

【００７９】驚くべきことに、本発明による活性化合物
組み合わせ物はグラム−陽性及びグラム陰性菌、糸状菌
及びウイルスの成育を抑制することが見出された。本発
明による活性化合物組み合わせ物は、ここで相乗的様態
で、すなわち個々の成分に関して相加的以上に作用す
る。

【００８０】特に、本発明による活性化合物組み合わせ
物は酵母、特にピチロスポルム種、すなわち卵形ピチロ
スポルム菌の増殖を抑制することができる。

【００８１】更に本発明による活性化合物組み合わせ物
は脂漏性症状、特にふけの発生を予防し、そして既存の
脂漏性症状、特にふけを除去することが見出された。

【００８２】更に、本発明による活性化合物組み合わせ
物は、美容的消臭剤中の消臭性活性化合物としての、そ
してぶつぶつの皮膚、軽症の形態のアクネ及びアクネプ
ロピオン酸菌（Propionibacterium acnes）に対しての
使用に特に適している。

【００８３】最後に、本発明による活性化合物組み合わ
せ物は、これらの調製物中に添加されると、グラム陽性
及びグラム陰性菌、糸状菌及びウイルスによる感染によ
る、有機物質、特に美容的及び皮膚科用調製物の分解を
抑制することができることが判明した。

【００８４】従って本発明はまた、適当な場合には適宜
な化粧品もしくは皮膚科学的担体中の、本発明による活
性化合物組み合わせ物を、糸状菌により汚染された部位
に接触させることを特徴とする糸状菌の防除方法、並び
に本発明による活性化合物組み合わせ物の有効量をこれ
らの有機製品に添加することを特徴とする、有機製品を
糸状菌による汚染から防護する方法、に関する。

【００８５】これまでの当該技術は結果的に抗糸状菌活
性主成分としての本発明による使用につきごく僅かな示
唆をも与えなかった。 更に、本発明による活性化合物組み合わせ物が、ふけの
形成の原因となる微生物の卵形ピチロスポルム菌（Pity
rosporum ovale）及び関連の微生物類に対して特に良好
な作用を有することは驚くべきことであった。その結
果、ふけに対して使用することができる調製物、例えば
ふけ抑制シャンプーは本発明の好ましい態様である。

【００８６】本発明によると、該活性化合物組み合わせ
物は好ましくは美容的又は皮膚科用組成物中に、該組成
物の総重量の０．００５−５０．０重量％、特には０．
０１−２０．０重量％の含量で使用される。該組成物は
好都合には、本発明による活性化合物組み合わせ物を、
それぞれ該組成物の総重量の０．０２−１０．０重量
％、特に好ましくは０．０２−５．０重量％、更に特に
好都合には０．５−３．０重量％を含んでなる。

【００８７】本発明による、純粋な個々の成分の代わり
に、入れ代わって本発明による活性化合物成分を含有す
ることを特徴とする物質を使用することもまた好都合で
ある。 本発明による活性化合物組み合わせ物は、通常
の美容的又は皮膚科用調製物中に、好都合にはポンプス
プレイ、エアゾールスプレイ、クリーム、軟膏、チンキ
剤、ローション、爪の手入れ用製品（例えばマニキュア
液、除光剤及び爪用樹脂）等に、問題なく混合すること
ができる。

【００８８】本発明による活性化合物組み合わせ物は特
に好都合には、ふけ抑制シャンプーの形態にある。

【００８９】本発明による活性化合物組み合わせ物をそ
の他の活性な化合物、例えばその他の、抗微生物、抗糸
状菌又は抗ウイルス作用を有する物質と組み合わせるこ
ともまた可能であり、そして適宜な場合には好都合であ
る。

【００９０】本発明による組成物に緩衝剤を添加するこ
とは好都合である。３．５−７．５のｐＨ範囲が好都合
である。ｐＨ値を４．０−６．５の範囲に選ぶことが特
に好ましい。

【００９１】本発明による美容的及び／又は皮膚科用調
製物は通常の組成をもつことができ、そして皮膚科治療
の意味における皮膚及び／又は毛髪の治療のために、又
は手入れ化粧品の意味における処置のために使用するこ
とができる。しかしそれらはまた装飾用化粧品における
メイクアップ製品中にも使用することができる。

【００９２】使用に対しては、本発明による美容的及び
／又は皮膚科用調製物は、化粧品及び皮膚科学的物質と
しての通常の方法で適量が皮膚及び／又は毛髪に使用さ
れる。

【００９３】日焼け止め剤の形態にある美容的及び皮膚
科用調製物が好都合である。これらは好都合には、更に
少なくとも１種類のＵＶＡフィルター及び／又は少なく
とも１種類のＵＶＢフィルター及び／又は少なくとも１
種類の無機顔料を含んでなる。

【００９４】ＵＶ光線に対して皮膚を防護するための本
発明による美容的調製物は、例えばこの種類の調製物の
ために通常使用されるような種々の形態にすることがで
きる。それらは例えば、溶液、油中水（ｗ／ｏ）タイプ
もしくは水中油（ｏ／ｗ）タイプのエマルションもしく
は微小エマルション、又は例えば水中油中水（ｗ／ｏ／
ｗ）タイプの多相エマルション、ゲル剤、ヒドロ分散物
（hydrodispersion）、固形スティック又は更にエアゾ
ールにすることできる。

【００９５】本発明による美容的調製物は、これらの調
製物中に通常使用されているような化粧品補助剤、例え
ば保存剤、殺バクテリア剤、抗酸化剤、香料、発泡抑制
剤、染料、着色作用をもつ顔料、増粘剤、界面活性物
質、乳化剤、柔軟化物質、増湿剤及び／又は保湿物質、
脂肪、油、ワックス又は、アルコール、ポリオール、ポ
リマー、気泡安定剤、電解質、有機溶媒又はシリコーン
誘導体のような、化粧品調製物のその他の通常の成分、
を含んでなることができる。

【００９６】該美容的又は皮膚科用調製物が溶液又はロ
ーションである場合は、使用することができる溶媒は、 − 水又は水溶液； − カプリン酸もしくはカプリル酸のトリグリセリド類
のような油、しかし好ましくはヒマシ油； − 脂肪、ワックス及びその他の天然に存在する及び合
成の脂肪物質、好ましくは低Ｃ数アルコール、例えばイ
ソプロパノール、プロピレングリコール又はグリセロー
ル、との脂肪酸のエステル、あるいは低Ｃ数のアルカン
酸又は脂肪酸との脂肪酸アルコールのエステル； − 低Ｃ数のアルコール、ジオール又はポリオール、並
びにそれらのエーテル、好ましくはエタノール、イソプ
ロパノール、プロピレングリコール、グリセロール、エ
チレングリコール、エチレングリコールモノエチルもし
くはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメ
チル、モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジエチ
レングリコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル
及び類似製品：である。

【００９７】特に前記溶媒類の混合物が使用される。水
を、アルコール性溶媒の更なる成分にすることができ
る。

【００９８】本発明により使用することができる好まし
い抗酸化剤は、美容的及び／又は皮膚科用の使用に適宜
か又は従来から使用されているすべての抗酸化剤であ
る。

【００９９】該抗酸化剤は好都合には、アミノ酸（例え
ば、グリシン、ヒスチジン、チロシン及びトリプトファ
ン）及びそれらの誘導体、イミダゾール（例えばウロカ
ニン酸）及びそれらの誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ
−カルノシン、Ｌ−カルノシン及びそれらの誘導体（例
えばアンセリン）のようなペプチド、カロテノイド、カ
ロテン（例えば、α−カロテン、β−カロテン及びリコ
ペン）及びそれらの誘導体、リポン酸及びその誘導体
（例えばジヒドロリポン酸）、アウロチオグルコース、
プロピルチオウラシル及びその他のチオール（例えばチ
オレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、
シスタミン並びにそれらのグリコシル、Ｎ−アセチル、
メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリ
ル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレス
テリル及びグリセリルエステル）及びそれらの塩、チオ
ジプロピオン酸ジラウリル、チオジプロピオン酸ジステ
アリル、チオジプロピオン酸及びその誘導体（エステ
ル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレ
オシド及び塩）及びスルホキシイミン化合物（例えばブ
チオニン・スルホキシイミン、ホモシステイン・スルホ
キシイミン、ブチオニンスルホン及びペンタ−、ヘキサ
−及びヘプタチオニンスルホキシイミン）を非常に少量
の許容投与量（例えばpmolからμmol/kg）で、そして更
に、（金属）キレート化剤（例えばα−ヒドロキシ脂肪
酸、パルミチン酸、フィチン酸又はラクトフェリン）、
α−ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸及びリンゴ
酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビ
リベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びそれらの誘導体、
不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体（例えば、γ−リノレ
ン酸、リノール酸及びオレイン酸）、葉酸及びその誘導
体、ユビキノン及びユビキノール及びそれらの誘導体、
ビタミンＣ及び誘導体（例えばパルミチン酸アスコルビ
ル、リン酸アスコルビルＭｇ及び酢酸アスコルビル）、
トコフェロール及び誘導体（例えば酢酸ビタミンＥ）、
ビタミンＡ及び誘導体（パルミチン酸ビタミンＡ）及び
ベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリル、ルチン酸及び
その誘導体、フェルラ酸及びその誘導体、ブチルヒドロ
キシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒ
ドログアヤク脂酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、トリ
ヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びその誘導体、マン
ノース及びその誘導体、亜鉛及びその誘導体（例えばＺ
ｎＯ、ＺｎＳＯ₄）、セレン及びその誘導体（例えばセ
レン・メチオニン）、スチルベン及びそれらの誘導体
（例えば酸化スチルベン及び酸化トランス−スチルベ
ン）並びに本発明により適宜な、前記のこれらの活性化
合物の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオ
チド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質）からなる群か
ら選ばれる。

【０１００】前記調製物中の抗酸化剤（１種類以上の化
合物）の量は好ましくは、該調製物の総重量の０．００
１から３０重量％、特に好ましくは０．０５−２０重量
％、特には１−１０重量％である。

【０１０１】ビタミンＥ及び／又はその誘導体が抗酸化
剤もしくは抗酸化剤類である場合には、該調製物の総重
量の０．００１から１０重量％の範囲から、それらの具
体的な濃度を選ぶことが好都合である。

【０１０２】ビタミンＡもしくはビタミンＡ誘導体又は
カロテンもしくはそれらの誘導体が抗酸化剤もしくは抗
酸化剤類である場合には、それらの具体的な濃度を該調
製物の総重量の０．００１から１０重量％の範囲から選
ぶことが好都合である。

【０１０３】本発明によるエマルションは好都合であ
り、そして例えば脂肪、油、ワックス及びその他の前記
の脂肪物質、並びにまた水及び、そのような種類の調製
物のために通常使用されているような乳化剤を含んでな
る。

【０１０４】本発明によるゲル剤は通常、１種類の増粘
剤の存在下で、低Ｃ数のアルコール、例えばエタノー
ル、イソプロパノール、1,2-プロパンジオール、グリセ
ロール及び水又は前記の油を含んでなり、前記増粘剤
は、油性−アルコール性ゲル剤の場合には好ましくは二
酸化ケイ素又はケイ酸アルミニウムであり、そして水性
−アルコール性もしくはアルコール性ゲル剤の場合には
好ましくはポリアクリラートである。

【０１０５】本発明による固形スティックは例えば天然
に存在するか又は合成のワックス、脂肪酸アルコール又
は脂肪酸エステルを含んでなる。口唇手入れ用スティッ
ク及び消臭スティック［「デオスティック(deo stick
s)」］が好ましい。

【０１０６】エアゾール容器から噴霧することができ
る、本発明による美容的又は皮膚科用調製物に適宜な噴
射剤は、それら単独でもあるいは相互の混合物としても
使用することができる、従来からの、既知の、揮発しや
すい液化噴射剤、例えば炭化水素（プロパン、ブタン、
イソブタン）である。圧縮空気もまた好都合に使用する
ことができる。

【０１０７】もちろん当業者は、本発明のために基本的
に適切であろうがしかし環境又はその他の付随する状況
に対する受容できない作用のために排斥されねばならな
い、それ自体無毒の噴射ガス、特にフルオロヒドロカー
ボン類及びクロロフルオロヒドロカーボン類（ＣＦＣ
ｓ）があることは知っている。

【０１０８】本発明による調製物はその上に、好ましく
はＵＶＢ域のＵＶ光線を吸収する物質を含んでなること
ができ、そのフィルター物質の総量は、皮膚を全領域の
紫外線から防護する美容的調製物を提供するためには、
該調製物の総重量の例えば０．１から３０重量％、好ま
しくは０．５から１０重量％、特には１から６重量％で
ある。それらはまた日焼け止め用組成物としても使用す
ることができる。

【０１０９】該ＵＶＢフィルター類は油溶性又は水溶性
のどちらでもよい。列挙できる油溶性物質は例えば： − 3-ベンジリデンカンファー及びその誘導体、例えば
3-（4-メチルベンジリデン）カンファー； − 4-アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4-（ジメチル
アミノ）安息香酸2-エチルヘキシル及び4-（ジメチルア
ミノ）安息香酸アミル； − ケイ皮酸のエステル、好ましくは4-メトキシケイ皮
酸2-エチルヘキシル及び4-メトキシケイ皮酸イソペンチ
ル； − サリチル酸のエステル類、好ましくはサリチル酸2-
エチルヘキシル、サリチル酸4-イソプロピルベンジル及
びサリチル酸ホモメンチル； − ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは2-ヒドロキシ
-4-メトキシベンゾフェノン、2-ヒドロキシ-4-メトキシ
-4'-メチルベンゾフェノン及び2,2'-ジヒドロキシ-4-メ
トキシベンゾフェノン； − ベンザルマロン酸のエステル類、好ましくは4-メト
キシベンザルマロン酸ジ-2-（エチルヘキシル）； − 2,4,6-トリアニリノ-（p-カルボ-2'-エチル-1'-ヘ
キシルオキシ）-1,3,5-トリアジン である。

【０１１０】好都合な水溶性物質は： − 2-フェニルベンズイミダゾール-5-スルホン酸及び
その塩、例えばナトリウム、カリウム又はトリエタノー
ルアンモニウム塩、 − ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2-
ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸及
びその塩； − 3-ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例
えば、4-（2-オキソ-3-ボルニリデンメチル）−ベンゼ
ンスルホン酸、2-メチル-5-（2-オキソ-3-ボルニリデン
メチル）スルホン酸及びそれらの塩 である。

【０１１１】本発明により使用することができる前記の
ＵＢＶフィルターのリストは，もちろん限定することを
意図していない。

【０１１２】美容的及び／又は皮膚科用調製物中に通常
含有されるＵＶＡフィルターを本発明による調製物中に
使用することもまた好都合である可能性がある。これら
の物質は好ましくはジベンゾイルメタンの誘導体、特に
1-（4'-tert-ブチルフェニル）-3-（4'-メトキシフェニ
ル）プロパン-1,3-ジオン及び1-フェニル-3-（4'-イソ
プロピルフェニル）プロパン-1,3-ジオンである。本発
明はまたこれらの組み合わせ物を含んでなる調製物にも
関する。ＵＶＢフィルター物質について記載されたもの
と同量のＵＶＡフィルター物質を使用することができ
る。

【０１１３】本発明による美容的及び／又は皮膚科用調
製物はまた、皮膚をＵＶ光線から防護するための化粧品
中に通常使用される無機顔料を含んでなることもでき
る。これらは、チタン、亜鉛、鉄、ジルコン、ケイ素、
マンガン、アルミニウム及びセリウムの酸化物及びそれ
らの混合物、並びにその中でそれらの酸化物が活性物質
であるような誘導体である。その顔料は二酸化チタンを
基にしたものが特に好ましい。前記の組み合わせ物につ
いて記載された量を使用することができる。

【０１１４】毛髪の手入れ用の美容的調製物は例えば、
シャンプー組成物、シャンプーの前後、パーマネントウ
エーブ処理の前後又は毛髪の染色又は脱色の前後のすす
ぎ時に使用される調製物、毛髪のブロウドライ又はセッ
トのための調製物、染色もしくは脱色用調製物、整髪及
びトリートメント用ローション、毛髪仕上げ用ラッカー
又はパーマネントウエーブ用組成物である。

【０１１５】該美容的調製物は活性化合物及び、毛髪の
手入れ及び毛髪の処理のためのこの種類の調製物に通常
使用されるような活性化合物及び補助剤を含んでなる。

【０１１６】使用される補助剤は、保存剤、界面活性物
質、発泡抑制物質、乳化剤、増粘剤、脂肪、油、ワック
ス、有機溶媒、殺バクテリア剤、香料、染料もしくは顔
料（その仕事は毛髪又は調製物自体を着色すること）、
電解質及び、毛髪が脂ぎることを抑制する物質、であ
る。

【０１１７】シャンプー用組成物である美容的調製物又
は洗浄用、シャワー用もしくは浴用調製物は、好ましく
は、少なくとも１種類の陰イオン性、非イオン性又は両
性の界面活性物質又はそれらの混合物、本発明による活
性化合物組み合わせ物及び通常この目的に使用されるよ
うな補助剤、を含んでなる。

【０１１８】本発明により好都合に使用することができ
る界面活性物質の例は、通常の石鹸類、例えばナトリウ
ムの脂肪酸塩、硫酸アルキル、硫酸アルキルエーテル、
ベンゼンスルホン酸アルカン及び−アルキル、スルホア
セタート、スルホベタイン、サルコシナート、アミドス
ルホオベタイン、スルホコハク酸エステル、スルホコハ
ク酸半エステル、カルボン酸アルキルエーテル、蛋白−
脂肪酸縮合物、アルキルベタイン及びアミドベタイン、
脂肪酸アルカノールアミド及びポリグリコールエーテル
誘導体である。

【０１１９】該界面活性物質はシャンプー組成物、又は
洗浄用、シャワー用もしくは浴用調製物中に、１重量％
から５０重量％の濃度で存在することができる。

【０１２０】該美容的又は皮膚科用調製物が、すすぎ落
され、そして、例えば脱色の前後、シャンプーの前後、
２回のシャンプー段階の間又はパーマネントウエーブ処
理の前後に使用されるローションの形態にある場合に
は、それは、例えば水性又は水性−アルコール性溶液で
あり、それは適宜な場合には、その濃度を０．１から１
０重量％、好ましくは０．２から５重量％にすることが
できる界面活性物質、好ましくは非イオン性もしくは陽
イオン性の界面活性物質を含んでなる。この美容的又は
皮膚科用調製物はまた、この目的のために通常使用され
る補助剤とともにエアゾールにすることもできる。

【０１２１】すすぎ落とされないローション、特にヘア
セット用ローション、毛髪のブロウドライのために使用
されるローション又は整髪用及びトリートメント用ロー
ションの形態にある美容的調製物は概括的に、水性、ア
ルコール性又は水性−アルコール性溶液であり、そして
少なくとも１種類の陽イオン性、陰イオン性、非イオン
性又は両性のポリマー又はまたそれらの混合物、並びに
本発明による活性化合物組み合わせ物を含んでなる。使
用される本発明による活性化合物組み合わせ物の量は、
例えば０．１と１０重量％の間、好ましくは０．１と３
重量％の間にある。

【０１２２】本発明による活性化合物組み合わせ物を含
んでなる、毛髪の処理及び手入れのための美容的及び皮
膚科用調製物は、非イオン性又は陰イオン性タイプのエ
マルションの形態にすることができる。非イオン性エマ
ルションは、水の他に、例えばポリエトキシル化もしく
はポリプロポキシル化することができる油又は脂肪酸ア
ルコール、あるいはまたそれらの２種の有機成分の混合
物を含んでなる。これらのエマルションは適宜な場合に
は陽イオン性の界面活性物質を含んでなる。陰イオン性
エマルションは好ましくは石鹸タイプのものであり、そ
して少なくとも１種類の、陰イオン性もしくは非イオン
性の特性をもつ、本発明によるエトキシル化もしくはプ
ロポキシル化有機化合物を含んでなる。

【０１２３】毛髪の処理及び手入れのための美容的及び
皮膚科用調製物は、ゲル剤の形態にすることができ、そ
れは本発明による活性化合物組み合わせ物及びこの目的
に通常使用される溶媒類に加えてまた、有機増粘剤、例
えばアラビアゴム、キサンタンゴム、アルギン酸ナトリ
ウム、セルロース誘導体、好ましくはメチルセルロー
ス、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース又はヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、あるいは無機増粘剤、例
えば、ベントナイトのようなケイ酸アルミニウム、又は
ポリエチレングリコール及びステアリン酸もしくはジス
テアリン酸ポリエチレングリコールの混合物、をも含ん
でなる。該ゲル剤は、例えば、０．１から３０重量％、
好ましくは０．５から１５重量％の間の量の増粘剤を含
んでなる。

【０１２４】毛髪用を目的にした組成物中の、本発明に
よる活性化合物組み合わせ物の量は、好ましくは該調製
物の総重量の０．０１から１０重量％、特には０．５か
ら５重量％である。

【０１２５】下記の実施例は本発明の態様を具体的に示
すことを意図している。データは常に、別記されない限
り重量％を基礎にしている。

【０１２６】実施例において、「ＷＷＡ」の略語は１５
０−２００℃の蒸留温度範囲からの１０^-1バール下での
分子蒸留により、粗製羊毛ワックス酸から得ることがで
きる羊毛ワックス酸分画を意味する。ここで．α−ヒド
ロキシカルボン酸の含量は約２２−２７％である。

【０１２７】

【実施例】

（実施例１） Ｗ／Ｏクリーム Ｉ II パラフィン油 10.00 10.00 オゾケライト 4.00 4.00 ワセリン 4.00 4.00 植物油 10.00 10.00 羊毛ワックスアルコール 2.00 2.00 ステアリン酸アルミニウム 0.40 0.40 ＷＷＡ 0.50 − 乳酸 − 0.30 スクアレン 1.00 1.00 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例２） Ｗ／Ｏローション Ｉ II パラフィン油 25.00 25.00 シリコーン油 2.00 2.00 セレシン 1.50 1.50 羊毛ワックスアルコール 0.50 0.50 セスキイソステアリン酸グルコース 2.50 2.50 グルコン酸 0.50 − 酒石酸 − 0.50 スクアレン 0.70 0.70 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例３） Ｏ／Ｗローション Ｉ II パラフィン油 5.00 5.00 パルミチン酸イソプロピル 5.00 5.00 セチルアルコール 2.00 2.00 蜜蝋 2.00 2.00 セテアレス-20 2.00 2.00 PEG 20-ステアリン酸グリセリル 1.50 1.50 グリセロール 3.00 3.00 リンゴ酸 0.30 − クエン酸 − 0.30 スクアレン 0.50 0.50 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例４） Ｏ／Ｗクリーム Ｉ II 植物油 10.00 10.00 セチルアルコール 2.00 2.00 モノステアリン酸グリセロール 1.50 1.50 PEG 30-ステアリン酸グリセリル 2.00 2.00 グリセロール 3.00 3.00 パルミチン酸イソプロピル 5.00 5.00 カーボポール 980(中和) 0.30 0.30 ＷＷＡ 1.00 − マンデル酸 − 0.30 スクアレン 0.20 0.20 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例５） 軟膏 Ｉ II ワセリン 36.00 36.00 セレシン 10.00 10.00 酸化亜鉛 4.00 4.00 植物油 20.00 20.00 ＷＷＡ 0.50 − ガラクタール酸 − 0.80 スクアレン 0.30 0.30 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ パラフィン油 ・・・ 全100.00 ・・・ （実施例６） 皮膚用オイル Ｉ II パルミチン酸セチル 3.00 3.00 安息香酸Ｃ_12-15-アルキル 2.00 2.00 ポリイソブテン 10.00 10.00 スクアラン 2.00 2.00 グリセリン酸 0.10 − 乳酸 − 0.10 スクアレン 0.80 0.80 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ パラフィン油 ・・・ 全100.00 ・・・ （実施例７） 浴用オイル Ｉ II パラフィン油 20.00 20.00 PEG 40-水素化ヒマシ油 5.00 5.00 グルクロン酸 0.40 − ガラクタール酸 − 0.40 スクアレン 1.00 1.00 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 大豆油 ・・・ 全100.00 ・・・ （実施例８） 口紅 Ｉ II セレシン 8.00 8.00 蜜蝋 4.00 4.00 カルナバ蝋 2.00 2.00 ワセリン 40.00 40.00 水素化ヒマシ油 4.00 4.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 6.00 6.00 ＷＷＡ 0.20 − クエン酸 − 0.20 スクアレン 0.40 0.40 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ パラフィン油 ・・・ 全100.00 ・・・ （実施例９） 手入れ用パック剤 Ｉ II PEG 50-ラノリン 0.50 0.50 ステアリン酸グリセリル 2.00 2.00 ヒマワリ種油 3.00 3.00 ベントナイト 8.00 8.00 カオリン 35.00 35.00 酸化亜鉛 5.00 5.00 リンゴ酸 0.80 − クエン酸 − 0.80 スクアレン 0.30 0.30 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１０） リポソーム含有ゲル剤 Ｉ II レシチン 6.00 6.00 植物油 12.50 12.50 加水分解コラーゲン 2.00 2.00 キサンタンゴム 1.40 1.40 ブチレングリコール 3.00 3.00 α-ヒドロキシデカン酸 0.20 − α-ヒドロキシヘキサデカン酸 − 0.20 スクアレン 0.30 0.30 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１１） 再脂肪化剤含有のシャワー用調製物 Ｉ II ココナツアミドジアセタート 10.00 10.00 硫酸ラウリルナトリウム 25.00 25.00 コシルカリウム加水分解コラーゲン 5.00 5.00 マカダミアナッツ油 5.00 5.00 塩化ナトリウム 0.60 0.60 マンデル酸 0.20 − 酒石酸 − 0.20 スクアレン 0.50 0.50 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１２） 固形せっけん Ｉ II 獣脂脂肪酸からのNa塩 60.00 60.00 ココナツ油からのNa塩 28.00 28.00 塩化ナトリウム 0.50 0.50 酒石酸 0.50 − リンゴ酸 − 0.50 スクアレン 1.00 1.00 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ （実施例１３） 合成せっけん Ｉ II 硫酸ラウリルナトリウム 30.00 30.00 スルホコハク酸ナトリウム 10.00 10.00 ココイルカリウム加水分解コラーゲン 2.00 2.00 ジメチコンコポリオール 2.00 2.00 パラフィン 2.00 2.00 トウモロコシ澱粉 10.00 10.00 タルク 10.00 10.00 グリセロール 3.00 3.00 ＷＷＡ 0.50 − 乳酸 − 0.30 スクアレン 0.30 0.30 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１４） 毛髪手入れ用組成物 Ｉ II ココイルTEA加水分解コラーゲン 30.00 30.00 硫酸ラウリルモノエタノールアミン 25.00 25.00 アーモンド油 2.00 2.00 塩化ナトリウム 1.00 1.00 ＷＷＡ 0.30 − マンデル酸 − 0.30 スクアレン 0.20 0.20 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１５） 手入れ用シャンプー Ｉ II 硫酸ラウリルナトリウム 34.00 34.00 スルホコハク酸ラウリル二ナトリウム 6.00 6.00 ココアミドプロピルベタイン 10.00 10.00 ジステアリン酸グリコール 5.00 5.00 クエン酸 0.20 − 酒石酸 − 0.20 スクアレン 0.50 0.50 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１６） 毛髪トリートメント剤 Ｉ II セチルアルコール 5.00 5.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 3.00 3.00 ペトロラタム 2.00 2.00 羊毛ワックスアルコール 0.50 0.50 ＷＷＡ 0.50 − 乳酸 − 0.30 スクアレン 0.50 0.50 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１７） 毛髪リンス剤 Ｉ II ココアミドプロピルベタイン 5.00 5.00 セチルアルコール 2.00 2.00 プロピレングリコール 2.00 2.00 クエン酸 0.30 − 乳酸 − 0.30 スクアレン 0.80 0.80 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１８） 毛髪セット用組成物 Ｉ II ポリビニルピロリドン-酢酸ビニル- プロピオン酸ビニルのコポリマー 5.00 5.00 エタノール 45.00 45.00 ＷＷＡ 0.10 − 乳酸 − 0.10 スクアレン 0.30 0.30 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例１９） 整髪用クリーム Ｉ II ワセリン 4.00 4.00 セテアリルアルコール 4.00 4.00 PEG 40-水素化ヒマシ油 2.00 2.00 パルミチン酸イソプロピル 5.00 5.00 クエン酸 1.00 − リンゴ酸 − 1.00 スクアレン 0.30 0.30 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例２０） ひげそり用発泡剤 Ｉ II ステアリン酸 7.00 7.00 硫酸ラウリルナトリウム 3.00 3.00 ステアリルアルコール 1.00 3.00 グリセロール 5.00 5.00 トリエタノールアミン 3.60 3.60 酒石酸 0.10 − 乳酸 − 0.10 スクアレン 0.50 0.50 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例２１） 足用クリーム Ｉ II ソルアン 5 2.00 2.00 カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド 10.00 10.00 ステアリン酸 5.00 5.00 セチルアルコール 1.00 1.00 グリセロール 2.00 2.00 ジメチコン 1.00 1.00 カーボポール 984 0.50 0.50 トリエタノールアミン 1.50 1.50 グルコン酸 0.50 − ガラクトン酸 − 0.50 スクアレン 0.70 0.70 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例２２） エアゾールスプレイ Ｉ II オクチルドデカノール 0.50 0.50 ＷＷＡ 0.30 − 乳酸 − 0.10 スクアレン 0.20 0.20 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ エタノール ・・・ 全100.00 ・・・ 具体的な成分を合わせて混合して得た流体相を３９：６
１の比率でプロパン／ブタン混合物（２：７）とともに
エアゾール容器中に充填する。

【０１２８】（実施例２３） ポンプスプレイ Ｉ II PEG 40-水素化ヒマシ油 2.00 2.00 グリセロール 1.00 1.00 グリセリン酸 0.30 − クエン酸 − 0.30 スクアレン 0.50 0.50 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・全 100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例２４） ロールオンゲル剤 Ｉ II 1,3-ブチレングリコール 2.00 2.00 PEG 40-水素化ヒマシ油 2.00 2.00 ヒドロキシエチルセルロース 0.50 0.50 グルカル酸 0.50 − 乳酸 − 0.20 スクアレン 0.50 0.50 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例２５） ロールオンエマルション Ｉ II リン酸トリセテアレス 0.30 0.30 オクチルドデカノール 2.00 2.00 安息香酸Ｃ_12-15-アルキル 2.00 2.00 アクリル酸Ｃ_10-30-アルキル 0.15 0.15 ＷＷＡ 0.30 − α-ヒドロキシドデカン酸 − 0.40 スクアレン 0.70 0.70 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ 水、完全に脱塩化 ・・・ 全100.00 ・・・ ｐＨ： ・・・ 5.5 - 6.0 ・・・ （実施例２６） ワックススティック Ｉ II 水素化ヒマシ油 5.00 5.00 蜜蝋 6.00 6.00 セレシン 30.00 30.00 安息香酸Ｃ_12-15-アルキル 17.00 17.00 ＷＷＡ 0.40 − 乳酸 − 0.20 スクアレン 0.50 0.50 香料、保存剤 ・・・ 適量 ・・・ オクチルドデカノール ・・・ 全100.00 ・・・ 本発明の特徴と態様を以下に示す。

【０１２９】１． ａ） 活性量の、１種類以上の、式

【０１３０】

【化１１】

【０１３１】［式中、Ｒ’及びＲ”は互いに独立してそ
れぞれ、（ａ１）Ｈ−、（ａ２）分枝又は非分枝Ｃ_1-27
−アルキル−、（ａ３）１個以上の、カルボキシル基及
び／又はヒドロキシル基及び／又はアルデヒド基及び／
又はオキソ基（ケト基）により置換されている、分枝又
は非分枝Ｃ_1-27−アルキル−、（ａ４）フェニル−、
（ａ５）１個以上の、カルボキシル基及び／又はヒドロ
キシル基及び／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-27−アル
キル基、により置換されているフェニル−からなる群か
ら選ばれるか、あるいはα−ヒドロキシカルボン酸のα
−炭素原子が、Ｒ’及びＲ”と一緒になって、（ａ６）
３から７個の環原子をもつ非置換シクロアルキル基、又
は（ａ７）３から７個の環原子をもち、そして１個以上
の、カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び／又
はオキソ基（ケト基）及び／又は分枝及び／又は非分枝
Ｃ_1-27−アルキル基により置換されているシクロアルキ
ル基、を形成し、そしてα−ヒドロキシカルボン酸もし
くはα−ヒドロキシカルボン酸類が、場合によっては、
それらの生理学的に許容できる塩及び／又はエチルエス
テル及び／又はメチルエステルの形態で存在してもよ
い］のα−ヒドロキシカルボン酸並びに ｂ）スクアレンの活性化合物組み合わせ物。

【０１３２】２． 抗バクテリア、抗糸状菌又は抗ウイ
ルス活性化合物としての、 ａ） 活性量の、１種類以上の、式

【０１３３】

【化１２】

【０１３４】［式中、Ｒ’及びＲ”は互いに独立してそ
れぞれ、（ａ１）Ｈ−、（ａ２）分枝又は非分枝Ｃ_1-27
−アルキル−、（ａ３）１個以上の、カルボキシル基及
び／又はヒドロキシル基及び／又はアルデヒド基及び／
又はオキソ基（ケト基）により置換されている、分枝又
は非分枝Ｃ_1-27−アルキル−、（ａ４）フェニル−、
（ａ５）１個以上の、カルボキシル基及び／又はヒドロ
キシル基及び／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-27−アル
キル基、により置換されているフェニル−からなる群か
ら選ばれるか、あるいはα−ヒドロキシカルボン酸のα
−炭素原子が、Ｒ’及びＲ”と一緒になって、（ａ６）
３から７個の環原子をもつ非置換シクロアルキル基、又
は（ａ７）３から７個の環原子をもち、そして１個以上
の、カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び／又
はオキソ基（ケト基）及び／又は分枝及び／又は非分枝
Ｃ_1-27−アルキル基により置換されているシクロアルキ
ル基、を形成し、そしてα−ヒドロキシカルボン酸もし
くはα−ヒドロキシカルボン酸類が、場合によっては、
それらの生理学的に許容できる塩及び／又はエチルエス
テル及び／又はメチルエステルの形態で存在してもよ
い］のα−ヒドロキシカルボン酸並びに ｂ）スクアレンの活性化合物組み合わせ物の使用。

【０１３５】

【発明の効果】本発明によれば、各種微生物の増殖抑制
能を初め、その他多岐にわたる生物学的又は生理学的活
性を示し、皮膚外用に適する組成物が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/08 Ａ６１Ｋ 7/08 7/32 7/32 31/01 31/01 31/19 ＡＤＡ 31/19 ＡＤＡ 31/20 ＡＤＺ 31/20 ＡＤＺ 31/22 ＡＤＹ 31/22 ＡＤＹ 31/23 31/23 (72)発明者 カロラ・ユステル ドイツ20144ハンブルク・グリンデルベル ク68 (72)発明者 イエルク・シユライバー ドイツ22087ハンブルク・エアレンカンプ 20 (72)発明者 マンフレート・クリーア ドイツ21521ハンブルク・イー−シユペヒ ト−アレー11

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ａ） 活性量の、１種類以上の、式 【化１】 ［式中、Ｒ’及びＲ”は互いに独立してそれぞれ、（ａ
   １）Ｈ−、（ａ２）分枝又は非分枝Ｃ_1-27−アルキル
   −、（ａ３）１個以上の、カルボキシル基及び／又はヒ
   ドロキシル基及び／又はアルデヒド基及び／又はオキソ
   基（ケト基）により置換されている、分枝又は非分枝Ｃ
   _1-27−アルキル−、（ａ４）フェニル−、（ａ５）１個
   以上の、カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基及び
   ／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-27−アルキル基、によ
   り置換されているフェニル−からなる群から選ばれる
   か、あるいはα−ヒドロキシカルボン酸のα−炭素原子
   が、Ｒ’及びＲ”と一緒になって、（ａ６）３から７個
   の環原子をもつ非置換シクロアルキル基、又は（ａ７）
   ３から７個の環原子をもち、そして１個以上の、カルボ
   キシル基及び／又はヒドロキシル基及び／又はオキソ基
   （ケト基）及び／又は分枝及び／又は非分枝Ｃ_1-27−ア
   ルキル基により置換されているシクロアルキル基、を形
   成し、そしてα−ヒドロキシカルボン酸もしくはα−ヒ
   ドロキシカルボン酸類が、場合によっては、それらの生
   理学的に許容できる塩及び／又はエチルエステル及び／
   又はメチルエステルの形態で存在してもよい］のα−ヒ
   ドロキシカルボン酸並びに ｂ）スクアレンの活性化合物組み合わせ物。