JPH09208480A - サブスタンスｐ拮抗剤 - Google Patents
サブスタンスｐ拮抗剤Info
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- JPH09208480A JPH09208480A JP8317694A JP31769496A JPH09208480A JP H09208480 A JPH09208480 A JP H09208480A JP 8317694 A JP8317694 A JP 8317694A JP 31769496 A JP31769496 A JP 31769496A JP H09208480 A JPH09208480 A JP H09208480A
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 カラスムギ、何首烏、山査子、フヒョ
ウ、桂皮及び五味子から選ばれる１種もしくは２種以上
の植物又はその抽出物を有効成分とするサブスタンスＰ
拮抗剤。 【効果】 サブスタンスＰ拮抗作用が強く、安全性も高
い。
ウ、桂皮及び五味子から選ばれる１種もしくは２種以上
の植物又はその抽出物を有効成分とするサブスタンスＰ
拮抗剤。 【効果】 サブスタンスＰ拮抗作用が強く、安全性も高
い。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はサブスタンスＰ拮抗
剤に関し、更に詳細には、鎮痛剤等として有用なサブス
タンスＰ拮抗剤に関する。
剤に関し、更に詳細には、鎮痛剤等として有用なサブス
タンスＰ拮抗剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】サブスタンスＰは回腸収縮作用、唾液分
泌促進作用、痛覚の刺激作用等を有することが知られて
いる１１個のアミノ酸からなるペプチドである。このサ
ブスタンスＰは、近年ではタキキニン類の一種として位
置づけられている。
泌促進作用、痛覚の刺激作用等を有することが知られて
いる１１個のアミノ酸からなるペプチドである。このサ
ブスタンスＰは、近年ではタキキニン類の一種として位
置づけられている。
【０００３】このサブスタンスＰは、消化器系疾患、神
経系疾患、循環器系疾患など広い範囲で作用しているこ
とが知られているが、特にハンチントン舞踏病、カルチ
ノイド症候群、慢性疼痛、皮膚血管透過性亢進等におい
て深く関与すると考えられている。
経系疾患、循環器系疾患など広い範囲で作用しているこ
とが知られているが、特にハンチントン舞踏病、カルチ
ノイド症候群、慢性疼痛、皮膚血管透過性亢進等におい
て深く関与すると考えられている。
【０００４】これらサブスタンスＰの関与する疾患の治
療薬を開発する目的で種々のサブスタンスＰ拮抗剤が報
告されている（M. M. Chang, S. E. Leeman, H. D. Nia
ll,Nature New Biol., 232, 86(1971)、Hugan R. M. et
al, Br. J. Pharmacol., 99(Suppl.), 62P(1990)）。
療薬を開発する目的で種々のサブスタンスＰ拮抗剤が報
告されている（M. M. Chang, S. E. Leeman, H. D. Nia
ll,Nature New Biol., 232, 86(1971)、Hugan R. M. et
al, Br. J. Pharmacol., 99(Suppl.), 62P(1990)）。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
従来のサブスタンスＰ拮抗剤は合成ペプチドであり、ア
ゴニスト作用及びヒトに対する抗原性を有するため、安
全性の面から医薬として開発されるには至っていない。
従って本発明の目的は優れたサブスタンスＰ拮抗作用を
有するとともに安全性の高い薬剤を提供することにあ
る。
従来のサブスタンスＰ拮抗剤は合成ペプチドであり、ア
ゴニスト作用及びヒトに対する抗原性を有するため、安
全性の面から医薬として開発されるには至っていない。
従って本発明の目的は優れたサブスタンスＰ拮抗作用を
有するとともに安全性の高い薬剤を提供することにあ
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは前記
課題を解決すべく広く植物の抽出物についてその薬理作
用を検討してきたところ、食品等として使用されている
安全性の高い後述する植物又はその抽出物が、特に皮膚
において優れたサブスタンスＰ拮抗作用を有することを
見出し、本発明を完成するに至った。
課題を解決すべく広く植物の抽出物についてその薬理作
用を検討してきたところ、食品等として使用されている
安全性の高い後述する植物又はその抽出物が、特に皮膚
において優れたサブスタンスＰ拮抗作用を有することを
見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】すなわち、本発明はカラスムギ、何首烏、
山査子、フヒョウ、ガジュツ、セイコウ、桂皮及び五味
子から選ばれる１種もしくは２種以上の植物又はその抽
出物を有効成分とするサブスタンスＰ拮抗剤を提供する
ものである。
山査子、フヒョウ、ガジュツ、セイコウ、桂皮及び五味
子から選ばれる１種もしくは２種以上の植物又はその抽
出物を有効成分とするサブスタンスＰ拮抗剤を提供する
ものである。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明で用いる植物とは、それら
の全草又はそれらの葉、茎、根、果実、種子及び花のう
ちの１又は２以上の箇所（以下「原体」と称する）又は
これを乾燥して粉砕したものであり、植物抽出物とは、
原体を乾燥し又は乾燥することなく粉砕した後、室温又
は加温下に溶剤により抽出するか又はソックスレー抽出
器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる各
種溶媒抽出液、その希釈液、その濃縮液、あるいはその
乾燥末を意味するものである。本発明においては、カラ
スムギは種子、何首烏は塊根、山査子は成熟果実、フヒ
ョウは全草、カジュツは根茎、セイコウは全草、桂皮は
樹皮、五味子は成熟果実の乾燥物又はその抽出物を用い
ることが好ましい。本発明において、これらの植物又は
その抽出物は１種又は２種以上を用いることができる。
の全草又はそれらの葉、茎、根、果実、種子及び花のう
ちの１又は２以上の箇所（以下「原体」と称する）又は
これを乾燥して粉砕したものであり、植物抽出物とは、
原体を乾燥し又は乾燥することなく粉砕した後、室温又
は加温下に溶剤により抽出するか又はソックスレー抽出
器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる各
種溶媒抽出液、その希釈液、その濃縮液、あるいはその
乾燥末を意味するものである。本発明においては、カラ
スムギは種子、何首烏は塊根、山査子は成熟果実、フヒ
ョウは全草、カジュツは根茎、セイコウは全草、桂皮は
樹皮、五味子は成熟果実の乾燥物又はその抽出物を用い
ることが好ましい。本発明において、これらの植物又は
その抽出物は１種又は２種以上を用いることができる。
【０００９】これらの植物からの抽出は、有効成分を効
率的に得る為に、水及び／又は水溶性有機溶媒を用いて
行なうことが必要である。ここで用いられる水溶性有機
溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、プロパ
ノール、ブタノール、プロピレングリコール、１，３−
ブチレングリコール等が挙げられるが、就中、エタノー
ル、ブタノール、プロピレングリコール、１，３−ブチ
レングリコールが好ましい。水溶性有機溶媒は１種又は
２種以上を混合して用いてもよく、更に水と組み合せる
ことが好ましい。上記植物に対する溶媒の量は１〜２０
重量倍とすることが好ましい。
率的に得る為に、水及び／又は水溶性有機溶媒を用いて
行なうことが必要である。ここで用いられる水溶性有機
溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、プロパ
ノール、ブタノール、プロピレングリコール、１，３−
ブチレングリコール等が挙げられるが、就中、エタノー
ル、ブタノール、プロピレングリコール、１，３−ブチ
レングリコールが好ましい。水溶性有機溶媒は１種又は
２種以上を混合して用いてもよく、更に水と組み合せる
ことが好ましい。上記植物に対する溶媒の量は１〜２０
重量倍とすることが好ましい。
【００１０】一方、原料となる上記植物は、そのまま抽
出に用いるより、粗末又は粉末とすることが好ましい。
上記植物は上記抽出溶媒に浸漬し、常法により抽出を行
なえばよいが、必要に応じて５０℃程度まで加温して抽
出効率を高めてもよい。また、抽出物をそのまま又は濃
縮した後、溶媒で分画し、有効画分のみ取り出すと、よ
り少量で高い効果を期待することができる。ここで分画
に用いる溶媒としては、水と酢酸エチルが好ましく、こ
の水画分を用いることが好ましい。
出に用いるより、粗末又は粉末とすることが好ましい。
上記植物は上記抽出溶媒に浸漬し、常法により抽出を行
なえばよいが、必要に応じて５０℃程度まで加温して抽
出効率を高めてもよい。また、抽出物をそのまま又は濃
縮した後、溶媒で分画し、有効画分のみ取り出すと、よ
り少量で高い効果を期待することができる。ここで分画
に用いる溶媒としては、水と酢酸エチルが好ましく、こ
の水画分を用いることが好ましい。
【００１１】上記植物又はその抽出物は、サブスタンス
Ｐによる皮膚血管透過性亢進を抑制する作用を有する。
従って、上記植物又はその抽出物を有効成分として含有
する本発明のサブスタンスＰ拮抗剤は、特に皮膚におけ
る各種炎症症状の治療薬として有用である。
Ｐによる皮膚血管透過性亢進を抑制する作用を有する。
従って、上記植物又はその抽出物を有効成分として含有
する本発明のサブスタンスＰ拮抗剤は、特に皮膚におけ
る各種炎症症状の治療薬として有用である。
【００１２】本発明のサブスタンスＰ拮抗剤は、上記植
物又はその抽出物を配合する限りいかなる形態でもよい
が、錠剤、顆粒剤、カプセル剤等の経口投与用製剤；注
射剤；軟膏クリーム、ローション、ゲル等の外用剤；浴
用剤等として用いることができる。これらの製剤とする
には、上記植物又はその抽出物と賦形剤、増量剤、結合
剤、湿潤化剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、
緩衝剤、保存剤、矯味剤、香料、被覆剤等を適宜組み合
わせて処方することにより製造することができる。また
入浴剤とするには、これらの添加剤に加え、無機塩類、
炭酸ガス、炭酸ガス発生物を配合せしめることができ
る。
物又はその抽出物を配合する限りいかなる形態でもよい
が、錠剤、顆粒剤、カプセル剤等の経口投与用製剤；注
射剤；軟膏クリーム、ローション、ゲル等の外用剤；浴
用剤等として用いることができる。これらの製剤とする
には、上記植物又はその抽出物と賦形剤、増量剤、結合
剤、湿潤化剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、
緩衝剤、保存剤、矯味剤、香料、被覆剤等を適宜組み合
わせて処方することにより製造することができる。また
入浴剤とするには、これらの添加剤に加え、無機塩類、
炭酸ガス、炭酸ガス発生物を配合せしめることができ
る。
【００１３】本発明サブスタンスＰ拮抗剤の投与量は、
症状、投与ルート等によっても異なるが、一般に成人に
対して上記植物抽出物（乾燥重量）として１０〜５，０
００mg、特に５０〜２，０００mgを通常１日１〜４回に
分けて投与するのが好ましい。また、入浴剤として使用
する場合は、特に限定されないが、標準的な浴水１５０
〜２００Ｌ当り、上記植物の原体の粉末（原末）０．０
０１〜１，０００ｇから得られる抽出物の量とすること
が好ましく、更に原末０．０１〜１００ｇから得られる
抽出物の量とすることが好ましい。
症状、投与ルート等によっても異なるが、一般に成人に
対して上記植物抽出物（乾燥重量）として１０〜５，０
００mg、特に５０〜２，０００mgを通常１日１〜４回に
分けて投与するのが好ましい。また、入浴剤として使用
する場合は、特に限定されないが、標準的な浴水１５０
〜２００Ｌ当り、上記植物の原体の粉末（原末）０．０
０１〜１，０００ｇから得られる抽出物の量とすること
が好ましく、更に原末０．０１〜１００ｇから得られる
抽出物の量とすることが好ましい。
【００１４】
【発明の効果】本発明のサブスタンスＰ拮抗剤は、安全
性が高く、かつサブスタンスＰ拮抗作用が強いのでサブ
スタンスＰが関与する疾患、特に鎮痛剤や皮膚炎症症状
の治療剤として有用である。
性が高く、かつサブスタンスＰ拮抗作用が強いのでサブ
スタンスＰが関与する疾患、特に鎮痛剤や皮膚炎症症状
の治療剤として有用である。
【００１５】
【実施例】次に実施例、試験例を挙げて本発明を説明す
るが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。
るが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。
【００１６】製造例１ カラスムギの種子からの抽出物
（１） カラスムギ（Avena sativa Linne）の種子の粗末１kgに
１，３−ブチレングリコール：精製水（１容：１容）混
液２kgを加え、５０℃で１０時間攪拌抽出する。固形物
をろ過後、５℃にてろ液を数日間静置し、析出した沈澱
などをろ過して除き、やや黄色を帯びた、澄明な抽出液
０．９８kgを得た。抽出液の回収率は約５０％であった
が、カラスムギの種子の仕込み量と抽出溶媒量の比率か
ら本製造例での抽出液１ｇは、カラスムギの種子、約
０．５ｇに相当する。
（１） カラスムギ（Avena sativa Linne）の種子の粗末１kgに
１，３−ブチレングリコール：精製水（１容：１容）混
液２kgを加え、５０℃で１０時間攪拌抽出する。固形物
をろ過後、５℃にてろ液を数日間静置し、析出した沈澱
などをろ過して除き、やや黄色を帯びた、澄明な抽出液
０．９８kgを得た。抽出液の回収率は約５０％であった
が、カラスムギの種子の仕込み量と抽出溶媒量の比率か
ら本製造例での抽出液１ｇは、カラスムギの種子、約
０．５ｇに相当する。
【００１７】製造例２ カラスムギの種子からの抽出物
（２） カラスムギ（Avena sativa Linne）の種子の粗末１kgに
エタノール：精製水（１容：１容）混液５kgを加え、５
０℃で１０時間攪拌抽出する。固形物をろ過後、ろ液を
６０℃以下にて全量が約１０分の１容量になるまで減圧
濃縮し、酢酸エチル０．５kgを加え充分に攪拌したのち
静置し、分液として下層部を得る。その下層部を減圧濃
縮して得られる褐色の粘稠物（カラスムギの種子１kg→
０．１０kg）を得た。これに１００ｇの局方デキストリ
ンと精製水適量を加えて溶解し、微量の不溶物をろ紙ろ
過した後、スプレードライを行ない、乾燥物２００ｇを
得た。本品１ｇは、カラスムギの種子５ｇに相当する。
（２） カラスムギ（Avena sativa Linne）の種子の粗末１kgに
エタノール：精製水（１容：１容）混液５kgを加え、５
０℃で１０時間攪拌抽出する。固形物をろ過後、ろ液を
６０℃以下にて全量が約１０分の１容量になるまで減圧
濃縮し、酢酸エチル０．５kgを加え充分に攪拌したのち
静置し、分液として下層部を得る。その下層部を減圧濃
縮して得られる褐色の粘稠物（カラスムギの種子１kg→
０．１０kg）を得た。これに１００ｇの局方デキストリ
ンと精製水適量を加えて溶解し、微量の不溶物をろ紙ろ
過した後、スプレードライを行ない、乾燥物２００ｇを
得た。本品１ｇは、カラスムギの種子５ｇに相当する。
【００１８】製造例３、４ カラスムギの種子からの抽
出物の分画 カラスムギ（Avena sativa Linne）の種子の粗末１kgに
エタノール：精製水（１容：１容）混液５kgを加え、５
０℃で１０時間攪拌抽出する。固形物をろ過後、ろ液を
６０℃以下にて全量が約１０分の１容量になるまで減圧
濃縮し、酢酸エチル０．５kgを加え充分に攪拌したのち
静置し、分液して下層部を得る。その下層部を減圧濃縮
して得られる褐色の粘稠物（カラスムギの種子１kg→
０．１０kg）を得た。このカラスムギの種子からの抽出
物を１００ｇとり、水１kgに分散させ酢酸エチル１kgを
加え、常法に従い分液ロートで分画した。水に分配され
たエキスに対して更にブタノールを１kg加え、分液ロー
トで分画し、水、ブタノール、可溶物を濃縮し、それぞ
れ水可溶性画分：２６ｇ（製造例３）、ブタノール可溶
性画分：４０ｇ（製造例４）の分画物を得た。本分画物
の各１ｇはカラスムギの種子のそれぞれ約３８ｇ、２５
ｇに相当する。
出物の分画 カラスムギ（Avena sativa Linne）の種子の粗末１kgに
エタノール：精製水（１容：１容）混液５kgを加え、５
０℃で１０時間攪拌抽出する。固形物をろ過後、ろ液を
６０℃以下にて全量が約１０分の１容量になるまで減圧
濃縮し、酢酸エチル０．５kgを加え充分に攪拌したのち
静置し、分液して下層部を得る。その下層部を減圧濃縮
して得られる褐色の粘稠物（カラスムギの種子１kg→
０．１０kg）を得た。このカラスムギの種子からの抽出
物を１００ｇとり、水１kgに分散させ酢酸エチル１kgを
加え、常法に従い分液ロートで分画した。水に分配され
たエキスに対して更にブタノールを１kg加え、分液ロー
トで分画し、水、ブタノール、可溶物を濃縮し、それぞ
れ水可溶性画分：２６ｇ（製造例３）、ブタノール可溶
性画分：４０ｇ（製造例４）の分画物を得た。本分画物
の各１ｇはカラスムギの種子のそれぞれ約３８ｇ、２５
ｇに相当する。
【００１９】製造例５、６、７ カラスムギの種子から
の抽出物の分画 カラスムギ（Avena sativa Linne）の種子の粗末１kgを
次の溶媒で順次抽出し、混合物とし、濃縮した。アセト
ン２Ｌ、メタノール２Ｌ、５０％メタノール２Ｌ（室温
抽出）、アセトン２Ｌ、メタノール２Ｌ、５０％メタノ
ール２Ｌ（５０℃抽出）、精製水２Ｌ（室温抽出）。濃
縮した混合物を水２Ｌに分散し、２Ｌの酢酸エチルで抽
出し、酢酸エチル可溶性物を得、それを濃縮し、酢酸エ
チル可溶性画分：３４ｇ（製造例５）を得た。水で配合
されたエキスに対してブタノール２Ｌを加え、分液ロー
トで分画し、水、ブタノール可溶物を濃縮し、それぞれ
水可溶性画分：２６ｇ（製造例６）、ブタノール可溶性
画分：４０ｇ（製造例７）を得た。
の抽出物の分画 カラスムギ（Avena sativa Linne）の種子の粗末１kgを
次の溶媒で順次抽出し、混合物とし、濃縮した。アセト
ン２Ｌ、メタノール２Ｌ、５０％メタノール２Ｌ（室温
抽出）、アセトン２Ｌ、メタノール２Ｌ、５０％メタノ
ール２Ｌ（５０℃抽出）、精製水２Ｌ（室温抽出）。濃
縮した混合物を水２Ｌに分散し、２Ｌの酢酸エチルで抽
出し、酢酸エチル可溶性物を得、それを濃縮し、酢酸エ
チル可溶性画分：３４ｇ（製造例５）を得た。水で配合
されたエキスに対してブタノール２Ｌを加え、分液ロー
トで分画し、水、ブタノール可溶物を濃縮し、それぞれ
水可溶性画分：２６ｇ（製造例６）、ブタノール可溶性
画分：４０ｇ（製造例７）を得た。
【００２０】製造例８ 何首烏抽出物 ツルドクダミ（Polygonum miltiflorum）の塊根を細切
し、その１０ｇに水とエタノールの混液（５０：５０）
１００mlを加え浸漬した。これを濾過し何首烏抽出物を
得た。
し、その１０ｇに水とエタノールの混液（５０：５０）
１００mlを加え浸漬した。これを濾過し何首烏抽出物を
得た。
【００２１】製造例９ 山査子抽出物 サンザシ（Crataegus cuneata）の成熟果実を細切し、
その１０ｇに水とエタノールの混液（７０：３０）１０
０mlを加え浸漬した。これを濾過し山査子抽出物を得
た。
その１０ｇに水とエタノールの混液（７０：３０）１０
０mlを加え浸漬した。これを濾過し山査子抽出物を得
た。
【００２２】製造例１０ フヒョウ抽出物 ウキクサ（Lemna polyrrhiza）の全草を細切し、その１
０ｇに水とエタノールの混液（５０：５０）１００mlを
加え浸漬した。これを濾過しフヒョウ抽出物を得た。
０ｇに水とエタノールの混液（５０：５０）１００mlを
加え浸漬した。これを濾過しフヒョウ抽出物を得た。
【００２３】製造例１１ ガジュツ抽出物 ガジュツ（Curcuma zedoaria）の根茎を細切し、その１
０ｇに水とエタノールの混液（６０：４０）１００mlを
加え浸漬した。これを濾過しガジュツ抽出物を得た。
０ｇに水とエタノールの混液（６０：４０）１００mlを
加え浸漬した。これを濾過しガジュツ抽出物を得た。
【００２４】製造例１２ セイコウ抽出物 カワラニンジン（Artemisia apiacea）の全草を細切
し、その１０ｇに水とエタノールの混液（５０：５０）
１００mlを加え浸漬した。これを濾過しセイコウ抽出物
を得た。
し、その１０ｇに水とエタノールの混液（５０：５０）
１００mlを加え浸漬した。これを濾過しセイコウ抽出物
を得た。
【００２５】製造例１３ 桂皮抽出物 桂皮（Cinnamomum cassia）の樹皮を細切し、その１０
ｇに水とエタノールの混液（５０：５０）１００mlを加
え浸漬した。これを濾過し桂皮抽出物を得た。
ｇに水とエタノールの混液（５０：５０）１００mlを加
え浸漬した。これを濾過し桂皮抽出物を得た。
【００２６】製造例１４ 五味子抽出物 チョウセンゴミシ（Schizandra chinensis）の成熟果実
を細切し、その１０ｇに水とエタノールの混液（５０：
５０）１００mlを加え浸漬した。これを濾過し五味子抽
出物を得た。
を細切し、その１０ｇに水とエタノールの混液（５０：
５０）１００mlを加え浸漬した。これを濾過し五味子抽
出物を得た。
【００２７】試験例１ モルモット背部を剃毛し、被験物質溶液（生理食塩水で
濃度５００μｇ（固形分重量）／mlに希釈する）１００
μｌ皮内投与し、６時間後にエバンスブルー（生理食塩
水に溶解、５mg／ml、モルモット体重１kg当たり０．５
ml）を静脈内投与した。次いで先の被験物質皮内投与部
位に、被験物質溶液５０μｌ及びサブスタンスＰ溶液
（１０-5Ｍ）５０μｌを皮内投与した。２０分後に、モ
ルモット背部の皮膚を剥ぎ、裏側から色素（エバンスブ
ルー）が漏出している面積を測定した。その結果、表１
に示す如く、本発明における植物抽出物はサブスタンス
Ｐによる血管透過性亢進作用を抑制することがわかる。
濃度５００μｇ（固形分重量）／mlに希釈する）１００
μｌ皮内投与し、６時間後にエバンスブルー（生理食塩
水に溶解、５mg／ml、モルモット体重１kg当たり０．５
ml）を静脈内投与した。次いで先の被験物質皮内投与部
位に、被験物質溶液５０μｌ及びサブスタンスＰ溶液
（１０-5Ｍ）５０μｌを皮内投与した。２０分後に、モ
ルモット背部の皮膚を剥ぎ、裏側から色素（エバンスブ
ルー）が漏出している面積を測定した。その結果、表１
に示す如く、本発明における植物抽出物はサブスタンス
Ｐによる血管透過性亢進作用を抑制することがわかる。
【００２８】
【表１】
【００２９】試験例２ 植物抽出物による痛み抑制効果 Randall-Selitto 法により本発明における植物抽出物を
評価した。すなわち、５週齢ＳＤ系雄性ラットに、エー
テル麻酔下にて左後肢足底皮内に流動パラフィンに懸濁
せしめたMycobacterium butyricum ０．６mg／０．１ml
／headを注射した（第０日目）。第１４日目に右後肢の
疼痛閥値の測定（UGO BASILE社製疼痛閥値測定装置を使
用）を行い、平均値がほぼ均一となるように群分けし、
その日より１日１回、連日植物抽出物を右後肢に塗布し
た。第２８日目に右後肢の疼痛閥値を再び測定し、疼痛
を感じる加重値の差により鎮痛効果を評価した。その結
果、本発明における植物抽出物は、優れた痛み抑制効果
を有することが確認された。
評価した。すなわち、５週齢ＳＤ系雄性ラットに、エー
テル麻酔下にて左後肢足底皮内に流動パラフィンに懸濁
せしめたMycobacterium butyricum ０．６mg／０．１ml
／headを注射した（第０日目）。第１４日目に右後肢の
疼痛閥値の測定（UGO BASILE社製疼痛閥値測定装置を使
用）を行い、平均値がほぼ均一となるように群分けし、
その日より１日１回、連日植物抽出物を右後肢に塗布し
た。第２８日目に右後肢の疼痛閥値を再び測定し、疼痛
を感じる加重値の差により鎮痛効果を評価した。その結
果、本発明における植物抽出物は、優れた痛み抑制効果
を有することが確認された。
【００３０】
【表２】
【００３１】実施例１（錠剤） 下記組成の錠剤を直接圧縮成形により製造した。 カラスムギ抽出物（製造例５） １００mg 結晶セルロース ３９３mg 乳糖 １００mg ヒドロキシプロピルセルロース−Ｌ ４mg ステアリン酸マグネシウム ３mg 全 量 ５００mg
【００３２】実施例２（顆粒剤） 下記成分を均一に混合し、捏和し、押し出し造粒機によ
り造粒し、篩別して顆粒剤を得た。 （成分） （ｇ） 五味子抽出物（製造例１４） １０ 結晶セルロース ５０ １０％ヒドロキシプロピルセルロース ４０ 計 １００
り造粒し、篩別して顆粒剤を得た。 （成分） （ｇ） 五味子抽出物（製造例１４） １０ 結晶セルロース ５０ １０％ヒドロキシプロピルセルロース ４０ 計 １００
【００３３】実施例３（噴霧剤） 下記成分を１ボンベ中に含む噴霧剤を常法により製造し
た。 （成分） （ｇ） 何首烏抽出物（製造例８） １ オレイン酸 ３ フレオン１１ １．２ フレオン１２ ２．５ フレオン１１４ １．３ 計 ９
た。 （成分） （ｇ） 何首烏抽出物（製造例８） １ オレイン酸 ３ フレオン１１ １．２ フレオン１２ ２．５ フレオン１１４ １．３ 計 ９
【００３４】実施例４（軟膏剤） 下記成分を均一に混合し、軟膏剤を得た。 （成分） （ｇ） 山査子抽出物（製造例９） １０ スクワラン ２０ グリセリン ２０ セチルアルコール ５ マグネシウムステアレート ３ プロピレングリコール ５ 水 ２０ エタノール ７ 計 ９０
【００３５】実施例５（カプセル剤） 下記成分を均一に混合し、カプセル剤を得た。 （成分） （ｇ） フヒョウ抽出物（製造例１０） １００ 結晶セルロース １００ 乳糖 １５０ 軽質無水ケイ酸 ２０ 計 ３７０
【００３６】実施例６（クリーム） 下記成分を均一に混合し、クリームを得た。 （成分） （ｇ） ガジュツ抽出物（製造例１１） １ コレステロール ０．５ コレステリルイソステアレート １ ポリエーテル変性シリコーン １．５ 環状シリコーン ２０ メチルフェニルポリシロキサン ２ メチルポリシロキサン ２ 硫酸マグネシウム ０．５ ５５％エタノール ５ カルボキシメチルキチン ０．５ 精製水 ６６ 計 １００
【００３７】 実施例７（スキンローション） （成分） （ｇ） セイコウ抽出物（製造例１２） ２ グリセリンモノステアレート １ エタノール １５ プロピレングリコール ４ イソプロピルパルミテート ３ ラノリン １ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ セラミド １ 香料，色素 微量 精製水 残量 計 １００．０
【００３８】 実施例８（スキンローション） （成分） （ｇ） 桂皮抽出物（製造例１３） ２ グリセリンモノステアレート １ エタノール １５ プロピレングリコール ４ イソプロピルパルミテート ３ ラノリン １ パラオキシ安息香酸メチル ０．１ セラミド １ 香料，色素 微量 精製水 残量 計 １００．０
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｋ Ｗ 7/48 7/48 (72)発明者 金澤 聡 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内 (72)発明者 西澤 義則 栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会 社研究所内
Claims (3)
- 【請求項１】 カラスムギ、何首烏、山査子、フヒョ
ウ、ガジュツ、セイコウ、桂皮及び五味子から選ばれる
１種もしくは２種以上の植物又はその抽出物を有効成分
とするサブスタンスＰ拮抗剤。 - 【請求項２】 植物抽出物が、当該植物から水又は／及
び水溶性有機溶媒を用いて抽出した抽出物である請求項
１記載のサブスタンスＰ拮抗剤。 - 【請求項３】 植物抽出物が、水又は／及び水溶性有機
溶媒を用いて抽出したものを水と酢酸エチルで分画して
得られた水画分である請求項１記載のサブスタンスＰ拮
抗剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8317694A JPH09208480A (ja) | 1995-12-01 | 1996-11-28 | サブスタンスｐ拮抗剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP31397095 | 1995-12-01 | ||
| JP7-313970 | 1995-12-01 | ||
| JP8317694A JPH09208480A (ja) | 1995-12-01 | 1996-11-28 | サブスタンスｐ拮抗剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09208480A true JPH09208480A (ja) | 1997-08-12 |
Family
ID=26567777
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8317694A Pending JPH09208480A (ja) | 1995-12-01 | 1996-11-28 | サブスタンスｐ拮抗剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09208480A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10158179A (ja) * | 1996-11-28 | 1998-06-16 | Kao Corp | 皮膚外用剤 |
| JP2000143437A (ja) * | 1998-11-09 | 2000-05-23 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | 保湿性植物抽出物を含有する化粧料組成物 |
| FR2798067A1 (fr) * | 1998-09-26 | 2001-03-09 | Kijang Medical Co | Procede de preparation d'un extrait d'armoise pharmaceutique et appareil de moxibution electrique |
| JP2004256485A (ja) * | 2003-02-27 | 2004-09-16 | Takayuki Izumi | 皮膚外用剤 |
| WO2007011674A3 (en) * | 2005-07-15 | 2009-04-16 | Donald J Baker | Compositions and methods for treating and preventing inflammatory and/or degenerative processes in humans and other animals |
| JP2011162507A (ja) * | 2010-02-12 | 2011-08-25 | Pias Arise Kk | 伸展刺激介在コラーゲン分解酵素生成抑制剤 |
| CN103083429A (zh) * | 2013-01-04 | 2013-05-08 | 山西师范大学 | 降血脂中药组方 |
-
1996
- 1996-11-28 JP JP8317694A patent/JPH09208480A/ja active Pending
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