JPH09268123A - 局所麻酔用貼付剤 - Google Patents
局所麻酔用貼付剤Info
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- JPH09268123A JPH09268123A JP8104368A JP10436896A JPH09268123A JP H09268123 A JPH09268123 A JP H09268123A JP 8104368 A JP8104368 A JP 8104368A JP 10436896 A JP10436896 A JP 10436896A JP H09268123 A JPH09268123 A JP H09268123A
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【課題】 局所麻酔剤を含有する貼付剤であって、疼痛
緩和効果の発現時間が短く、確実に効果が得られ、しか
も皮膚刺激が少ない貼付剤を提供する。 【解決手段】 水溶性ポリマー、水、及び保湿剤を必須
成分として含有する粘着性ゲル基剤に局所麻酔剤を配合
してなる薬剤保持層が支持体上に形成された局所麻酔用
貼付剤において、経皮吸収促進剤として、ポリオキシエ
チレンラウリルエーテル及び１，３−ブチレングリコー
ルからなる群より選ばれる少なくとも一種の化合物を配
合してなる局所麻酔用貼付剤。
緩和効果の発現時間が短く、確実に効果が得られ、しか
も皮膚刺激が少ない貼付剤を提供する。 【解決手段】 水溶性ポリマー、水、及び保湿剤を必須
成分として含有する粘着性ゲル基剤に局所麻酔剤を配合
してなる薬剤保持層が支持体上に形成された局所麻酔用
貼付剤において、経皮吸収促進剤として、ポリオキシエ
チレンラウリルエーテル及び１，３−ブチレングリコー
ルからなる群より選ばれる少なくとも一種の化合物を配
合してなる局所麻酔用貼付剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、局所麻酔用貼付剤
に関し、さらに詳しくは、粘着性ゲル基剤に局所麻酔剤
を配合してなる薬剤保持層が支持体上に形成された経皮
吸収型の貼付剤であって、薬剤の皮膚透過性に優れ、貼
付後、短時間で麻酔効果を得ることができる局所麻酔用
貼付剤に関する。本発明の局所麻酔用貼付剤は、例え
ば、外科手術後や穿刺時などにおける疼痛の軽減、皮膚
科及び歯科領域での手術前の表面麻酔等に使用すること
ができる。
に関し、さらに詳しくは、粘着性ゲル基剤に局所麻酔剤
を配合してなる薬剤保持層が支持体上に形成された経皮
吸収型の貼付剤であって、薬剤の皮膚透過性に優れ、貼
付後、短時間で麻酔効果を得ることができる局所麻酔用
貼付剤に関する。本発明の局所麻酔用貼付剤は、例え
ば、外科手術後や穿刺時などにおける疼痛の軽減、皮膚
科及び歯科領域での手術前の表面麻酔等に使用すること
ができる。
【０００２】
【従来技術】近年、皮膚科及び歯科領域での手術では、
局所麻酔のためリドカイン注射剤が広く使用されてき
た。しかしながら、注射剤は、注射そのものの痛みが大
きく、特に、幼児や高齢者には配慮が求められている。
また、手術後、外傷、及び抜歯後の疼痛にも、患者のコ
ンプライアンス向上のために、積極的に鎮痛剤の投与が
行なわれるようになりつつある。このような背景のもと
に、従来の注射剤にかわるものとして、局所麻酔剤を含
有する軟膏、貼付剤等について、多くの提案がなされ、
市販もされている。例えば、特公平６−１８７８７号公
報には、グリチルリチン系化合物を促進剤とする局所麻
酔用軟膏が提案されている。しかし、一般に、軟膏は、
投薬量の制御が困難であること、塗布した軟膏が衣
服等を汚すこと、治療時に軟膏を除去して部位を清浄
にする手間がかかること、製剤中の溶剤が揮散して薬
剤が結晶化し、経皮吸収性が低下すること、などの問題
点がある。
局所麻酔のためリドカイン注射剤が広く使用されてき
た。しかしながら、注射剤は、注射そのものの痛みが大
きく、特に、幼児や高齢者には配慮が求められている。
また、手術後、外傷、及び抜歯後の疼痛にも、患者のコ
ンプライアンス向上のために、積極的に鎮痛剤の投与が
行なわれるようになりつつある。このような背景のもと
に、従来の注射剤にかわるものとして、局所麻酔剤を含
有する軟膏、貼付剤等について、多くの提案がなされ、
市販もされている。例えば、特公平６−１８７８７号公
報には、グリチルリチン系化合物を促進剤とする局所麻
酔用軟膏が提案されている。しかし、一般に、軟膏は、
投薬量の制御が困難であること、塗布した軟膏が衣
服等を汚すこと、治療時に軟膏を除去して部位を清浄
にする手間がかかること、製剤中の溶剤が揮散して薬
剤が結晶化し、経皮吸収性が低下すること、などの問題
点がある。
【０００３】このような軟膏の問題点を改善するものと
して、局所麻酔用貼付剤が提案されている。例えば、
（１）特開平１−２９９２１５号公報には、自己接着性
マトリックス（ゴム系粘着剤）中に局所麻酔剤を５〜１
５重量％の割合で分散した貼付剤タイプの医用デバイス
が提案されている。しかし、ゴム系粘着剤は、一般に、
水に弱く、発汗時の貼付剤の剥がれ、浮きが問題とな
る。（２）特開平４−２０８２２９号公報及び特開平６
−１４５０５１号公報には、アクリル系粘着剤に局所麻
酔剤を含有させた貼付剤が提案されている。しかし、ア
クリル系粘着剤は、一般に、薬剤の放出性が悪く、効果
発現まで時間がかかる。これらの公報に記載の貼付剤で
は、薬剤放出性を高めるために、局所麻酔剤をアクリル
系粘着剤基剤中に４０〜６５重量％の割合で含有させて
いるが、このように薬剤含有量が高くなると、粘着力が
低下する。
して、局所麻酔用貼付剤が提案されている。例えば、
（１）特開平１−２９９２１５号公報には、自己接着性
マトリックス（ゴム系粘着剤）中に局所麻酔剤を５〜１
５重量％の割合で分散した貼付剤タイプの医用デバイス
が提案されている。しかし、ゴム系粘着剤は、一般に、
水に弱く、発汗時の貼付剤の剥がれ、浮きが問題とな
る。（２）特開平４−２０８２２９号公報及び特開平６
−１４５０５１号公報には、アクリル系粘着剤に局所麻
酔剤を含有させた貼付剤が提案されている。しかし、ア
クリル系粘着剤は、一般に、薬剤の放出性が悪く、効果
発現まで時間がかかる。これらの公報に記載の貼付剤で
は、薬剤放出性を高めるために、局所麻酔剤をアクリル
系粘着剤基剤中に４０〜６５重量％の割合で含有させて
いるが、このように薬剤含有量が高くなると、粘着力が
低下する。
【０００４】（３）特開平４−３０５５２３号公報に
は、水溶性高分子物質、水、及び保水剤を必須成分とす
る粘着性ゲル基剤に、リドカインまたはその塩を１〜１
０重量％配合してなる薬物保持層を支持体上に設けたリ
ドカイン含有外用貼付剤が提案されている。しかしなが
ら、該公報に記載されている成分及び薬剤含有量では、
十分な麻酔効果を得ることが困難であり、特に、短時間
での局所麻酔効果を発現することが難しい。このよう
に、従来より、疼痛緩和を目的として、使用性が良く、
確実に効果の得られる局所麻酔用貼付剤が求められてい
るが、いまだ満足なものは得られていないのが現状であ
る。
は、水溶性高分子物質、水、及び保水剤を必須成分とす
る粘着性ゲル基剤に、リドカインまたはその塩を１〜１
０重量％配合してなる薬物保持層を支持体上に設けたリ
ドカイン含有外用貼付剤が提案されている。しかしなが
ら、該公報に記載されている成分及び薬剤含有量では、
十分な麻酔効果を得ることが困難であり、特に、短時間
での局所麻酔効果を発現することが難しい。このよう
に、従来より、疼痛緩和を目的として、使用性が良く、
確実に効果の得られる局所麻酔用貼付剤が求められてい
るが、いまだ満足なものは得られていないのが現状であ
る。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、局所
麻酔剤を含有する貼付剤であって、疼痛緩和効果の発現
時間が短く、確実に効果が得られ、しかも皮膚刺激が少
ない貼付剤を提供することにある。本発明者らは、前記
従来技術の問題点を克服するために鋭意検討した結果、
水性の粘着性ゲル基剤に薬剤を配合した場合、薬剤の
皮膚移行性が優れていること、特定の化合物を経皮吸
収促進剤として添加すると、薬剤の皮膚透過性が顕著に
改善されること、及び水性の粘着性ゲル基剤は、皮膚
に対する刺激が小さく、かつ、実用上十分な皮膚接着性
を示すことを見いだした。本発明の局所麻酔用貼付剤
は、薬剤含有量を１５〜３５重量％とした時に最大の効
果を得ることができる。また、薬剤含有基剤を柔軟な支
持体に塗布すれば、皮膚表面の屈曲部位にも確実にフィ
ットし、臨床上十分な局所麻酔効果が得られる。本発明
は、これらの知見に基づいて完成するに至ったものであ
る。
麻酔剤を含有する貼付剤であって、疼痛緩和効果の発現
時間が短く、確実に効果が得られ、しかも皮膚刺激が少
ない貼付剤を提供することにある。本発明者らは、前記
従来技術の問題点を克服するために鋭意検討した結果、
水性の粘着性ゲル基剤に薬剤を配合した場合、薬剤の
皮膚移行性が優れていること、特定の化合物を経皮吸
収促進剤として添加すると、薬剤の皮膚透過性が顕著に
改善されること、及び水性の粘着性ゲル基剤は、皮膚
に対する刺激が小さく、かつ、実用上十分な皮膚接着性
を示すことを見いだした。本発明の局所麻酔用貼付剤
は、薬剤含有量を１５〜３５重量％とした時に最大の効
果を得ることができる。また、薬剤含有基剤を柔軟な支
持体に塗布すれば、皮膚表面の屈曲部位にも確実にフィ
ットし、臨床上十分な局所麻酔効果が得られる。本発明
は、これらの知見に基づいて完成するに至ったものであ
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】かくして、本発明によれ
ば、水溶性ポリマー、水、及び保湿剤を必須成分として
含有する粘着性ゲル基剤に局所麻酔剤を配合してなる薬
剤保持層が支持体上に形成された局所麻酔用貼付剤にお
いて、経皮吸収促進剤として、ポリオキシエチレンウラ
リルエーテル及び１，３−ブチレングリコールからなる
群より選ばれる少なくとも一種の化合物を配合してなる
ことを特徴とする局所麻酔用貼付剤が提供される。
ば、水溶性ポリマー、水、及び保湿剤を必須成分として
含有する粘着性ゲル基剤に局所麻酔剤を配合してなる薬
剤保持層が支持体上に形成された局所麻酔用貼付剤にお
いて、経皮吸収促進剤として、ポリオキシエチレンウラ
リルエーテル及び１，３−ブチレングリコールからなる
群より選ばれる少なくとも一種の化合物を配合してなる
ことを特徴とする局所麻酔用貼付剤が提供される。
【０００７】
【発明の実施の形態】本発明の貼付剤は、水性の粘着性
ゲル基剤に、局所麻酔剤を配合すると共に、経皮吸収促
進剤として、ポリオキシエチレンラウリルエーテル及び
／または１，３−ブチレングリコールを加え、薬剤含有
量を好ましくは１５〜３５重量％とした組成物を支持体
上に塗布した製剤であり、従来品に比べて短時間で麻酔
効果が現れ、皮膚刺激もなく、貼付中の違和感の少ない
ものである。本発明で用いる粘着性ゲル基剤は、水溶性
ポリマー、水、及び保湿剤を必須成分として含有する水
性の粘着性ゲル基剤である。この基剤には、充填剤、界
面活性剤、防腐剤などのその他の添加剤が含まれていも
よい。支持体は、通常、柔軟性のあるものが用いられ
る。
ゲル基剤に、局所麻酔剤を配合すると共に、経皮吸収促
進剤として、ポリオキシエチレンラウリルエーテル及び
／または１，３−ブチレングリコールを加え、薬剤含有
量を好ましくは１５〜３５重量％とした組成物を支持体
上に塗布した製剤であり、従来品に比べて短時間で麻酔
効果が現れ、皮膚刺激もなく、貼付中の違和感の少ない
ものである。本発明で用いる粘着性ゲル基剤は、水溶性
ポリマー、水、及び保湿剤を必須成分として含有する水
性の粘着性ゲル基剤である。この基剤には、充填剤、界
面活性剤、防腐剤などのその他の添加剤が含まれていも
よい。支持体は、通常、柔軟性のあるものが用いられ
る。
【０００８】水溶性ポリマーとしては、例えば、ポリア
クリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸、ポリビニルアル
コール、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、メチルセルロースナトリウ
ム、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン等が挙げられる。これらの水溶性ポリマーは、それぞ
れ単独で、あるいは２種以上を組み合わせて使用するこ
とができ、さらには、有機または無機化合物からなる架
橋剤により架橋して用いることもできる。水溶性ポリマ
ーの配合割合は、薬剤を含む各成分の合計量を基準（全
量基準）として、通常、０．５〜５０重量％、好ましく
は５〜２０重量％である。この配合割合が少なすぎると
ゲルの形成が困難であり、多すぎると水溶性ポリマーが
均一に溶解し難くなる。
クリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸、ポリビニルアル
コール、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、メチルセルロースナトリウ
ム、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン等が挙げられる。これらの水溶性ポリマーは、それぞ
れ単独で、あるいは２種以上を組み合わせて使用するこ
とができ、さらには、有機または無機化合物からなる架
橋剤により架橋して用いることもできる。水溶性ポリマ
ーの配合割合は、薬剤を含む各成分の合計量を基準（全
量基準）として、通常、０．５〜５０重量％、好ましく
は５〜２０重量％である。この配合割合が少なすぎると
ゲルの形成が困難であり、多すぎると水溶性ポリマーが
均一に溶解し難くなる。
【０００９】粘着性ゲル基剤中の水は、水溶性ポリマー
を溶解させると共に、皮膚角質層を膨潤させることによ
り薬剤の皮膚透過を助ける役割を持つ。水の配合割合
は、全量基準で、通常、１０〜７０重量％、好ましくは
２０〜６０重量％である。水分量が少なすぎるとゲルの
形成が困難であり、多すぎると皮膚に対する薬剤保持層
の接着性が悪くなる。粘着性ゲル基剤中の水分量を安定
に保つために、保湿剤（保水剤ともいう）を配合する。
保湿剤としては、例えば、プロピレングリコール、グリ
セリン、ポリエチレングリコール、エチレングリコー
ル、ジエチレングリコール等が挙げられる。これらは、
それぞれ単独で、あるいは２種以上を組み合わせて使用
することができる。保湿剤の配合割合は、全量基準で、
通常、１０〜７０重量％、好ましくは２０〜６０重量％
である。保湿剤の配合割合が少ないとゲル基剤中の水分
が発散しやすく、多いと貼付剤を剥離したとき肌を汚染
する場合がある。
を溶解させると共に、皮膚角質層を膨潤させることによ
り薬剤の皮膚透過を助ける役割を持つ。水の配合割合
は、全量基準で、通常、１０〜７０重量％、好ましくは
２０〜６０重量％である。水分量が少なすぎるとゲルの
形成が困難であり、多すぎると皮膚に対する薬剤保持層
の接着性が悪くなる。粘着性ゲル基剤中の水分量を安定
に保つために、保湿剤（保水剤ともいう）を配合する。
保湿剤としては、例えば、プロピレングリコール、グリ
セリン、ポリエチレングリコール、エチレングリコー
ル、ジエチレングリコール等が挙げられる。これらは、
それぞれ単独で、あるいは２種以上を組み合わせて使用
することができる。保湿剤の配合割合は、全量基準で、
通常、１０〜７０重量％、好ましくは２０〜６０重量％
である。保湿剤の配合割合が少ないとゲル基剤中の水分
が発散しやすく、多いと貼付剤を剥離したとき肌を汚染
する場合がある。
【００１０】薬剤の皮膚透過をより速くし、あるいは透
過量を多くするために、経皮吸収促進剤を使用する。本
発明の貼付剤においては、特に、ポリオキシエチレンラ
ウリルエーテル及び／または１，３−ブチレングリコー
ルに顕著な効果が認めらるので、これらを選択的に使用
する。これら２種の経皮吸収促進剤は、それぞれ単独で
用いてもよく、併用してもよい。経皮吸収促進剤の配合
割合は、全量基準で、通常、０．５〜５０重量％、好ま
しくは１〜２５重量％である。経皮吸収促進剤の配合割
合が少なすぎると迅速かつ十分な薬剤透過量が得られ
ず、多すぎるとゲルの形成に支障をきたすおそれがあ
る。
過量を多くするために、経皮吸収促進剤を使用する。本
発明の貼付剤においては、特に、ポリオキシエチレンラ
ウリルエーテル及び／または１，３−ブチレングリコー
ルに顕著な効果が認めらるので、これらを選択的に使用
する。これら２種の経皮吸収促進剤は、それぞれ単独で
用いてもよく、併用してもよい。経皮吸収促進剤の配合
割合は、全量基準で、通常、０．５〜５０重量％、好ま
しくは１〜２５重量％である。経皮吸収促進剤の配合割
合が少なすぎると迅速かつ十分な薬剤透過量が得られ
ず、多すぎるとゲルの形成に支障をきたすおそれがあ
る。
【００１１】本発明の貼付剤に用いる局所麻酔剤として
は、一般に使用されているものを使用することができる
が、特に、リドカイン、プロカイン、及びブピバカイン
が粘着性ゲル基剤からの放出性及び皮膚透過性が良好で
あるので好ましい。局所麻酔剤の配合割合は、全量基準
で、通常、１５〜３５重量％、好ましくは２０〜３０重
量％である。局所麻酔剤の配合割合が少なすぎると薬剤
透過性が悪くなり、短時間で十分な薬剤超過量を得るこ
とができず、多すぎると薬剤の利用率が下がるととも
に、ゲル強度等の物性に悪影響を与えるおそれがある。
は、一般に使用されているものを使用することができる
が、特に、リドカイン、プロカイン、及びブピバカイン
が粘着性ゲル基剤からの放出性及び皮膚透過性が良好で
あるので好ましい。局所麻酔剤の配合割合は、全量基準
で、通常、１５〜３５重量％、好ましくは２０〜３０重
量％である。局所麻酔剤の配合割合が少なすぎると薬剤
透過性が悪くなり、短時間で十分な薬剤超過量を得るこ
とができず、多すぎると薬剤の利用率が下がるととも
に、ゲル強度等の物性に悪影響を与えるおそれがある。
【００１２】粘着性ゲル基剤には、必要に応じて、例え
ば、充填剤（例：カオリン、酸化チタン、亜鉛華、シリ
カ等）、防腐剤（例：酢酸トコフェロール、チモール
等）、及び経皮吸収促進剤等を乳化させるために界面活
性剤などを加えてもよい。本発明に用いる支持体として
は、柔軟性のあるものが好ましく、例えば、ポリエチレ
ン、ポリプロピレン、ナイロン、エチレン・酢酸ビニル
共重合体、ポリウレタン、ポリ塩化ビニル、ポリエステ
ル、ポリ塩化ビニリデン、ポリテトラフルオロエチレン
等から製膜されたプラスチックフィルム、不織布、織
布、及びこれらの複合支持体を適宜用いることができ
る。支持体の厚みは、通常、５００μｍ以下が好まし
い。
ば、充填剤（例：カオリン、酸化チタン、亜鉛華、シリ
カ等）、防腐剤（例：酢酸トコフェロール、チモール
等）、及び経皮吸収促進剤等を乳化させるために界面活
性剤などを加えてもよい。本発明に用いる支持体として
は、柔軟性のあるものが好ましく、例えば、ポリエチレ
ン、ポリプロピレン、ナイロン、エチレン・酢酸ビニル
共重合体、ポリウレタン、ポリ塩化ビニル、ポリエステ
ル、ポリ塩化ビニリデン、ポリテトラフルオロエチレン
等から製膜されたプラスチックフィルム、不織布、織
布、及びこれらの複合支持体を適宜用いることができ
る。支持体の厚みは、通常、５００μｍ以下が好まし
い。
【００１３】粘着性ゲル基剤に局所麻酔剤や経皮吸収促
進剤等を配合してなる薬剤保持層の厚みは、通常、２５
〜３００μｍ、好ましくは５０〜２００μｍである。薬
剤保持層の厚みが薄すぎると皮膚に対する接着性に問題
が生じ、厚すぎるとゲルのはみ出しにより衣服を汚すお
それがある。本発明の局所麻酔用貼付剤は、常法により
製造することができる。例えば、混合機内に保湿剤と薬
剤を入れて、加熱（例：約５０℃）下に撹拌して溶解さ
せ、次いで、ポリアクリル酸ナトリウム、架橋剤、充填
剤、促進剤、界面活性剤等を加えて、ペースト状になる
まで混合する。次に、精製水またはポリビニルアルコー
ル水溶液またはポリアクリル酸水溶液を徐々に加えて、
均一になるまで混合する。このようにして作製した薬剤
入りゲル基剤を、ナイフコーター等の塗工機にて所定量
を支持体上に塗布する。塗布面には、保護のため剥離ラ
イナー（例：シリコーン処理紙）を貼り合わせる。もち
ろん、本発明の貼付剤は、上記製造法によるものに限定
されず、種々の変形法により製造が可能である。
進剤等を配合してなる薬剤保持層の厚みは、通常、２５
〜３００μｍ、好ましくは５０〜２００μｍである。薬
剤保持層の厚みが薄すぎると皮膚に対する接着性に問題
が生じ、厚すぎるとゲルのはみ出しにより衣服を汚すお
それがある。本発明の局所麻酔用貼付剤は、常法により
製造することができる。例えば、混合機内に保湿剤と薬
剤を入れて、加熱（例：約５０℃）下に撹拌して溶解さ
せ、次いで、ポリアクリル酸ナトリウム、架橋剤、充填
剤、促進剤、界面活性剤等を加えて、ペースト状になる
まで混合する。次に、精製水またはポリビニルアルコー
ル水溶液またはポリアクリル酸水溶液を徐々に加えて、
均一になるまで混合する。このようにして作製した薬剤
入りゲル基剤を、ナイフコーター等の塗工機にて所定量
を支持体上に塗布する。塗布面には、保護のため剥離ラ
イナー（例：シリコーン処理紙）を貼り合わせる。もち
ろん、本発明の貼付剤は、上記製造法によるものに限定
されず、種々の変形法により製造が可能である。
【００１４】
【実施例】以下に実施例及び比較例を挙げて本発明につ
いてより具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例
のみに限定されるものではない。なお、以下において、
部及び％は、特に断りのない限り重量基準である。
いてより具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例
のみに限定されるものではない。なお、以下において、
部及び％は、特に断りのない限り重量基準である。
【００１５】［実施例１］表１に記載の成分を混合機内
で均一に混合した後、得られた混合物を、展延機を用い
て不織布上に厚さ１００μｍになるように塗布し、次い
で、塗布面をポリエステルフィルムにて覆い、さらに、
所定の大きさに裁断し貼付剤とした。
で均一に混合した後、得られた混合物を、展延機を用い
て不織布上に厚さ１００μｍになるように塗布し、次い
で、塗布面をポリエステルフィルムにて覆い、さらに、
所定の大きさに裁断し貼付剤とした。
【００１６】
【表１】
【００１７】［実施例２］表２の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００１８】
【表２】
【００１９】［実施例３］表３の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００２０】
【表３】
【００２１】［実施例４］表４の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００２２】
【表４】
【００２３】［実施例５］表５の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００２４】
【表５】
【００２５】［実施例６］表６の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００２６】
【表６】
【００２７】［実施例７］表７の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００２８】
【表７】
【００２９】［実施例８］表８の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００３０】
【表８】
【００３１】［実施例９］表９の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００３２】
【表９】
【００３３】［実施例１０］表１０の組成にしたこと以
外は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
外は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。
【００３４】
【表１０】
【００３５】［比較例１］表１１の組成にしたこと以外
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。この貼付
剤は、粘着性ゲル基剤を用いた従来品に相当するもので
ある。
は、実施例１と同様にして貼付剤を作製した。この貼付
剤は、粘着性ゲル基剤を用いた従来品に相当するもので
ある。
【００３６】
【表１１】
【００３７】［比較例２］表１２の組成のゴム系粘着剤
を基剤とするブレンド物を用いて、支持体上に薬剤保持
層を形成したこと以外は、実施例１と同様にして貼付剤
を作製した。
を基剤とするブレンド物を用いて、支持体上に薬剤保持
層を形成したこと以外は、実施例１と同様にして貼付剤
を作製した。
【００３８】
【表１２】
【００３９】［比較例３］表１３の組成のアクリル系粘
着剤を基剤とするブレンド物の酢酸エチル溶液を支持体
上に塗工し、乾燥させたこと以外は、実施例１と同様に
して貼付剤を作製した。
着剤を基剤とするブレンド物の酢酸エチル溶液を支持体
上に塗工し、乾燥させたこと以外は、実施例１と同様に
して貼付剤を作製した。
【００４０】
【表１３】
【００４１】［比較例４］表１４に示す局所麻酔剤の配
合割合が少ない組成のものを用いたこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を作製した。
合割合が少ない組成のものを用いたこと以外は、実施例
１と同様にして貼付剤を作製した。
【００４２】
【表１４】
【００４３】ヘアレスラットによる皮膚透過試験 フランツ拡散セルを用いてラット腹部摘出皮膚を透過す
るリドカイン量をＨＰＬＣにより定量した。ヘアレスラ
ットの腹部より摘出した皮膚を、角質層側がドナー相、
真皮側がレセプター相になるように、フランツ拡散セル
に接着し、直径１．５ｃｍの円形に打ち抜いた実施例
１、４、５、比較例１、２、３の貼付剤を角質層側に貼
付した。レセプター相には精製水を入れ、経時的にレセ
プター液を採取し、薬物透過量をＨＰＬＣで定量した。
結果を図１に示す。図１の結果から、本発明の局所麻酔
用貼付剤は、短時間で皮膚を透過することがわかる。な
お、他の実施例でも実施例１、４及び５と同様の結果が
得られている。比較例４の貼付剤は、比較例１のものと
同等程度の結果であった。また、各実施例の貼付剤は、
いずれも使用中に皮膚刺激が少ないものであった。
るリドカイン量をＨＰＬＣにより定量した。ヘアレスラ
ットの腹部より摘出した皮膚を、角質層側がドナー相、
真皮側がレセプター相になるように、フランツ拡散セル
に接着し、直径１．５ｃｍの円形に打ち抜いた実施例
１、４、５、比較例１、２、３の貼付剤を角質層側に貼
付した。レセプター相には精製水を入れ、経時的にレセ
プター液を採取し、薬物透過量をＨＰＬＣで定量した。
結果を図１に示す。図１の結果から、本発明の局所麻酔
用貼付剤は、短時間で皮膚を透過することがわかる。な
お、他の実施例でも実施例１、４及び５と同様の結果が
得られている。比較例４の貼付剤は、比較例１のものと
同等程度の結果であった。また、各実施例の貼付剤は、
いずれも使用中に皮膚刺激が少ないものであった。
【００４４】
【発明の効果】本発明の局所麻酔用貼付剤は、水溶性ポ
リマーと水と保湿剤を用いた水性の粘着性ゲル基剤に局
所麻酔剤を含有させ、かつ、該薬剤の皮膚透過性を効果
的に高める経皮吸収促進剤を含有させた製剤であり、貼
付後、直ちに薬剤が皮膚から吸収されるので、短時間で
麻酔効果が得られる。したがって、本発明の局所麻酔用
貼付剤は、皮膚科、歯科、及び外科領域の局所麻酔用製
剤として利用できる。また、本発明の貼付剤は、水性ゲ
ルを基剤として使用しているので、貼付部位の皮膚刺激
も極めて少ない。
リマーと水と保湿剤を用いた水性の粘着性ゲル基剤に局
所麻酔剤を含有させ、かつ、該薬剤の皮膚透過性を効果
的に高める経皮吸収促進剤を含有させた製剤であり、貼
付後、直ちに薬剤が皮膚から吸収されるので、短時間で
麻酔効果が得られる。したがって、本発明の局所麻酔用
貼付剤は、皮膚科、歯科、及び外科領域の局所麻酔用製
剤として利用できる。また、本発明の貼付剤は、水性ゲ
ルを基剤として使用しているので、貼付部位の皮膚刺激
も極めて少ない。
【図１】局所麻酔用貼付剤のヘアレスラットによる皮膚
透過試験の結果を示すグラフである。
透過試験の結果を示すグラフである。
Claims (3)
- 【請求項１】 水溶性ポリマー、水、及び保湿剤を必須
成分として含有する粘着性ゲル基剤に局所麻酔剤を配合
してなる薬剤保持層が支持体上に形成された局所麻酔用
貼付剤において、経皮吸収促進剤として、ポリオキシエ
チレンウラリルエーテル及び１，３−ブチレングリコー
ルからなる群より選ばれる少なくとも一種の化合物を配
合してなることを特徴とする局所麻酔用貼付剤。 - 【請求項２】 局所麻酔剤が、リドカイン、プロカイ
ン、ブピバカインからなる群より選ばれる少なくとも一
種である請求項１記載の局所麻酔用貼付剤。 - 【請求項３】 局所麻酔剤の配合割合が、配合成分の全
量基準で１５〜３５重量％である請求項１または２記載
の局所麻酔用貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8104368A JPH09268123A (ja) | 1996-03-30 | 1996-03-30 | 局所麻酔用貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8104368A JPH09268123A (ja) | 1996-03-30 | 1996-03-30 | 局所麻酔用貼付剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09268123A true JPH09268123A (ja) | 1997-10-14 |
Family
ID=14378874
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8104368A Pending JPH09268123A (ja) | 1996-03-30 | 1996-03-30 | 局所麻酔用貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09268123A (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003521452A (ja) * | 1998-08-04 | 2003-07-15 | ジョンソン・アンド・ジョンソン・コンシューマー・カンパニーズ・インコーポレイテッド | 活性薬剤用の局所的供給システム |
| JP2010536793A (ja) * | 2007-08-17 | 2010-12-02 | アルション セラピューティクス， インコーポレイテッド | 高濃度の局所麻酔薬調合物 |
| WO2011118604A1 (ja) * | 2010-03-23 | 2011-09-29 | ニプロパッチ株式会社 | 含水貼付剤 |
| JP2012136496A (ja) * | 2010-12-10 | 2012-07-19 | Nitto Denko Corp | シート状製剤及びシート状製剤の製造方法 |
| US9370500B2 (en) | 2008-08-15 | 2016-06-21 | Centrexion Therapeutics Corporation | High concentration local anesthetic formulations |
| JP2019084352A (ja) * | 2017-11-02 | 2019-06-06 | コスメディ製薬株式会社 | 歯科用局所麻酔マイクロニードルアレイ |
| CN115708816A (zh) * | 2022-10-20 | 2023-02-24 | 重庆医科大学 | 一种盐酸普鲁卡因水凝胶贴膏剂及其制备方法 |
| JP2024530821A (ja) * | 2021-09-09 | 2024-08-23 | アンドロス ファーマシューティカルズ シーオー．，エルティディー． | 局所麻酔剤－粘土複合組成物 |
-
1996
- 1996-03-30 JP JP8104368A patent/JPH09268123A/ja active Pending
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| JPWO2011118604A1 (ja) * | 2010-03-23 | 2013-07-04 | ニプロパッチ株式会社 | 含水貼付剤 |
| JP2016014052A (ja) * | 2010-03-23 | 2016-01-28 | ニプロパッチ株式会社 | 含水貼付剤 |
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