JPH09268127A - ビタミンｂ１誘導体含有固形製剤組成物 - Google Patents
ビタミンｂ１誘導体含有固形製剤組成物Info
- Publication number
- JPH09268127A JPH09268127A JP8078909A JP7890996A JPH09268127A JP H09268127 A JPH09268127 A JP H09268127A JP 8078909 A JP8078909 A JP 8078909A JP 7890996 A JP7890996 A JP 7890996A JP H09268127 A JPH09268127 A JP H09268127A
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- JP
- Japan
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- vitamin
- starch
- pharmaceutical composition
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明は、ビタミンＢ１誘導体の経時的な成
分の分解を防ぐことを目的とする。 【構成】 ビタミンＢ１誘導体にデンプンおよびリン酸
水素カルシウムを添加して得られる安定なビタミンＢ１
誘導体含有固形製剤組成物を提供する。
分の分解を防ぐことを目的とする。 【構成】 ビタミンＢ１誘導体にデンプンおよびリン酸
水素カルシウムを添加して得られる安定なビタミンＢ１
誘導体含有固形製剤組成物を提供する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ビタミンＢ１誘導
体を含有する固形製剤組成物に関する。
体を含有する固形製剤組成物に関する。
【０００２】更に詳しくは、安定剤としてにデンプン及
びリン酸水素カルシウムを配合することを特徴とするビ
タミンＢ１誘導体を含有する固形製剤組成物に関する。
びリン酸水素カルシウムを配合することを特徴とするビ
タミンＢ１誘導体を含有する固形製剤組成物に関する。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】ジスルフィド結合を有
するビタミンＢ１誘導体は，配合禁忌である酸性物質や
経時的に発生する酸性分解物と共存することにより経時
的に分解が起こる。
するビタミンＢ１誘導体は，配合禁忌である酸性物質や
経時的に発生する酸性分解物と共存することにより経時
的に分解が起こる。
【０００４】また、水分の影響を受け急激に分解が起こ
る。
る。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、ビタミンＢ１
誘導体の経時的な成分の分解を防ぐことを目的とし、種
々検討した。
誘導体の経時的な成分の分解を防ぐことを目的とし、種
々検討した。
【０００６】すなわち、塩基性物質であるビタミンＢ１
誘導体は，配合禁忌である酸性物質の共存により経時的
に分解し、さらに自己分解で発生する酸性物質により分
解は促進されることを見いだした。
誘導体は，配合禁忌である酸性物質の共存により経時的
に分解し、さらに自己分解で発生する酸性物質により分
解は促進されることを見いだした。
【０００７】そこで、塩基性物質を添加することにより
安定化できることを類推し、メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム，炭酸ナトリウム，合成ヒドロタルサイト等の
種々の塩基性物質を用いて検討たが、充分な安定化効果
は得られなかった。
安定化できることを類推し、メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム，炭酸ナトリウム，合成ヒドロタルサイト等の
種々の塩基性物質を用いて検討たが、充分な安定化効果
は得られなかった。
【０００８】ところが、ビタミンＢ１誘導体であるビス
イブチアミンは、リン酸水素カルシウムを添加すること
により、経時的に安定化することを見いだし、さらにデ
ンプンをも配合すると安定化することを見いだし、その
知見に基づき、本発明を完成したものである。
イブチアミンは、リン酸水素カルシウムを添加すること
により、経時的に安定化することを見いだし、さらにデ
ンプンをも配合すると安定化することを見いだし、その
知見に基づき、本発明を完成したものである。
【０００９】すなわち、本発明は、ビタミンＢ１誘導体
にデンプンおよびリン酸水素カルシウムを添加して得ら
れる安定なビタミンＢ１誘導体含有固形製剤組成物であ
る。
にデンプンおよびリン酸水素カルシウムを添加して得ら
れる安定なビタミンＢ１誘導体含有固形製剤組成物であ
る。
【００１０】本発明において、ビタミンＢ１誘導体は、
ジスルフィド結合を有するビタミンＢ１誘導体であり、
例えば、ビスイブチアミン，チアミンジスルフィド，ビ
スベンチアミン，ビスブチチアミン，チアミンモノフォ
スフェイトジスルフィドである。特に安定化効果の著し
いものは、ビスイブチアミンである。
ジスルフィド結合を有するビタミンＢ１誘導体であり、
例えば、ビスイブチアミン，チアミンジスルフィド，ビ
スベンチアミン，ビスブチチアミン，チアミンモノフォ
スフェイトジスルフィドである。特に安定化効果の著し
いものは、ビスイブチアミンである。
【００１１】ビタミンＢ１誘導体とリン酸水素カルシウ
ムとの配合比は，ビタミンＢ１誘導体１重量部に対し
て、０．０１〜１０重量部であり、，好ましくは０．０
２〜５重量部である。
ムとの配合比は，ビタミンＢ１誘導体１重量部に対し
て、０．０１〜１０重量部であり、，好ましくは０．０
２〜５重量部である。
【００１２】また、デンプンは、その種類は問わない
が、コーンスターチもしくはバレイショデンプンが好ま
しい。デンプンの配合比は、ビタミンＢ１誘導体１重量
部に対して、０．０１〜１０重量部であり、好ましくは
０．０２〜５重量部である。
が、コーンスターチもしくはバレイショデンプンが好ま
しい。デンプンの配合比は、ビタミンＢ１誘導体１重量
部に対して、０．０１〜１０重量部であり、好ましくは
０．０２〜５重量部である。
【００１３】本発明の固形製剤組成物は、ビタミンＢ１
誘導体に塩基性物質を混合，粉砕するか、混合，粉砕し
た混合物を更に造粒することにより、調製することがで
きる。
誘導体に塩基性物質を混合，粉砕するか、混合，粉砕し
た混合物を更に造粒することにより、調製することがで
きる。
【００１４】
【発明の実施の形態】このようにして得られる本発明の
固形製剤組成物は、そのまま，あるいは必要に応じて一
般の造粒に用いられる賦形剤，結合剤，崩壊剤，滑沢剤
等を添加して、更に各種固形製剤（例えば，散剤，顆粒
剤，カプセル剤，錠剤等）に調製することが出来る。
固形製剤組成物は、そのまま，あるいは必要に応じて一
般の造粒に用いられる賦形剤，結合剤，崩壊剤，滑沢剤
等を添加して、更に各種固形製剤（例えば，散剤，顆粒
剤，カプセル剤，錠剤等）に調製することが出来る。
【００１５】賦形剤としては，コーンスターチなどのデ
ンプン類，乳糖，白糖，マンニット，キシリットなどの
糖類，結晶セルロース，軽質無水ケイ酸，メタケイ酸ア
ルミン酸マグネシウム，炭酸マグネシウム，酸化マグネ
シウム，酸化チタン，ポリエチレングリコールなどが挙
げられる。
ンプン類，乳糖，白糖，マンニット，キシリットなどの
糖類，結晶セルロース，軽質無水ケイ酸，メタケイ酸ア
ルミン酸マグネシウム，炭酸マグネシウム，酸化マグネ
シウム，酸化チタン，ポリエチレングリコールなどが挙
げられる。
【００１６】結合剤としては、例えば，ポリビニルピロ
リドン，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース，ゼラチン，アラビアゴム，エ
チルセルロース，ポリビニルアルコール，プルランが挙
げられる。
リドン，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース，ゼラチン，アラビアゴム，エ
チルセルロース，ポリビニルアルコール，プルランが挙
げられる。
【００１７】崩壊剤としては、例えば，低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロース，カルボキシメチルセルロー
ス，カルボキシメチルセルロースナトリウム，カルボキ
シメチルセルロースカルシウム，ヒドロキシプロピルス
ターチ，部分アルファー化デンプン，沈降炭酸カルシウ
ム，クロスカルメロースナトリウムが挙げられる．滑沢
剤としては，例えば，ステアリン酸マグネシウム，ステ
アリン酸，ステアリン酸カルシウム，タルク，硬化油，
ショ糖脂肪酸エステルが挙げられる。
キシプロピルセルロース，カルボキシメチルセルロー
ス，カルボキシメチルセルロースナトリウム，カルボキ
シメチルセルロースカルシウム，ヒドロキシプロピルス
ターチ，部分アルファー化デンプン，沈降炭酸カルシウ
ム，クロスカルメロースナトリウムが挙げられる．滑沢
剤としては，例えば，ステアリン酸マグネシウム，ステ
アリン酸，ステアリン酸カルシウム，タルク，硬化油，
ショ糖脂肪酸エステルが挙げられる。
【００１８】また，ここに挙げたもの以外にも本発明の
効果を損なわない内服可能なものであれば，適宜加えて
も差し支えない。
効果を損なわない内服可能なものであれば，適宜加えて
も差し支えない。
【００１９】
【発明の効果】本発明により、ビタミンＢ１誘導体が経
時的に安定化がなされた品質のよいビタミンＢ１誘導体
を含有する固形製剤組成物が提供できる。
時的に安定化がなされた品質のよいビタミンＢ１誘導体
を含有する固形製剤組成物が提供できる。
【００２０】
【実施例】以下、実施例をあげて本発明の組成物の製造
方法，効果を具体的に説明する。
方法，効果を具体的に説明する。
【００２１】実施例１ ビスイブチアミン１００ｇ，コーンスターチ６０ｇ，リ
ン酸水素カルシウム３０ｇ，結晶セルロース７０ｇを十
分に混合し，粉砕した混合物に撹拌しながらアルコール
を加えた後，乾燥し固形製剤組成物を得た。
ン酸水素カルシウム３０ｇ，結晶セルロース７０ｇを十
分に混合し，粉砕した混合物に撹拌しながらアルコール
を加えた後，乾燥し固形製剤組成物を得た。
【００２２】実施例２ ビスイブチアミン１００ｇ，バレイショデンプン７０
ｇ，リン酸水素カルシウム３０ｇ，結晶セルロース７０
ｇを十分に混合し，粉砕した混合物に撹拌しながらアル
コールを加えた後，乾燥し固形製剤組成物を得た。
ｇ，リン酸水素カルシウム３０ｇ，結晶セルロース７０
ｇを十分に混合し，粉砕した混合物に撹拌しながらアル
コールを加えた後，乾燥し固形製剤組成物を得た。
【００２３】比較例１ ビスイブチアミン１００ｇ，デンプン６０ｇ，炭酸ナト
リウム３０ｇ，結晶セルロース７０ｇを十分に混合し，
固形製剤組成物を得た。
リウム３０ｇ，結晶セルロース７０ｇを十分に混合し，
固形製剤組成物を得た。
【００２４】比較例２ ビスイブチアミン１００ｇ，デンプン６０ｇ，メタケイ
酸アルミン酸マグネシウム３０ｇ，結晶セルロース７０
ｇを十分に混合し，固形製剤組成物を得た。
酸アルミン酸マグネシウム３０ｇ，結晶セルロース７０
ｇを十分に混合し，固形製剤組成物を得た。
【００２５】比較例３ ビスイブチアミン１００ｇ，炭酸ナトリウム３０ｇ，結
晶セルロース７０ｇを十分に混合し，固形製剤組成物を
得た。
晶セルロース７０ｇを十分に混合し，固形製剤組成物を
得た。
【００２６】比較例４ 実施例１において塩基性物質を加えなかった他は実施例
と同様にして固形製剤組成物を得た。
と同様にして固形製剤組成物を得た。
【００２７】試験例１ 実施例１，２を試料１，２とし，比較例１，２，３，及
び４を試料３，４，５，及び６とした。
び４を試料３，４，５，及び６とした。
【００２８】試料１から６をガラス瓶に秤量し，密栓し
て４０度に保存し、６ヶ月後の残存率を測定した。
て４０度に保存し、６ヶ月後の残存率を測定した。
【００２９】その結果を表１に示す。
【００３０】
【表１】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 牧 亨 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 水谷 卓 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内
Claims (5)
- 【請求項１】 ビタミンＢ１誘導体、デンプンおよびリ
ン酸水素カルシウムを含有することを特徴とする固形製
剤用組成物。 - 【請求項２】 ビタミンＢ１誘導体がジスルフィド結合
を有するビタミンＢ１誘導体である請求項１の固形製剤
組成物。 - 【請求項３】 リン酸水素カルシウムの配合量が、ビタ
ミンＢ１誘導体１重量部に対して、０．０１〜１０重量
部である請求項１または請求項２の固形製剤組成物。 - 【請求項４】 デンプンの量がビタミンＢ１誘導体１重
量部に対して、０．０１〜１０重量部である請求項１、
請求項２または請求項３の固形製剤組成物。 - 【請求項５】 安定剤としてデンプンおよびリン酸水素
カルシウムを含有することを特徴とするビタミンＢ１誘
導体含有固形製剤用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8078909A JPH09268127A (ja) | 1996-04-01 | 1996-04-01 | ビタミンｂ１誘導体含有固形製剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8078909A JPH09268127A (ja) | 1996-04-01 | 1996-04-01 | ビタミンｂ１誘導体含有固形製剤組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09268127A true JPH09268127A (ja) | 1997-10-14 |
Family
ID=13674978
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8078909A Pending JPH09268127A (ja) | 1996-04-01 | 1996-04-01 | ビタミンｂ１誘導体含有固形製剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09268127A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007023001A (ja) * | 2005-07-21 | 2007-02-01 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | チアミン類の安定化方法 |
-
1996
- 1996-04-01 JP JP8078909A patent/JPH09268127A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007023001A (ja) * | 2005-07-21 | 2007-02-01 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | チアミン類の安定化方法 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20060613 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20060725 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20060822 |