JPH09278657A

JPH09278657A - 制酸剤の使用方法および制酸剤を配合した製剤

Info

Publication number: JPH09278657A
Application number: JP2527497A
Authority: JP
Inventors: Chie Shinkai; 千絵新開; Koichi Ozawa; 小澤　　浩一
Original assignee: Chugai Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Chugai Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-02-08
Filing date: 1997-02-07
Publication date: 1997-10-28

Abstract

(57)【要約】【課題】スクラルファートと他の薬物を併用した際の
薬物の吸収阻害や遅延、薬効の低下などの薬物相互作用
をおこすことを防止する。【解決手段】スクラルファートにより他の薬物が吸着
またはトラップされるのを防止するための制酸剤の使用
方法ならびにスクラルファート、他の薬剤および制酸剤
からなる製剤において、他の薬物がスクラルファートに
より吸着またはトラップされるのを防止した製剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明が属する技術分野】本発明は薬物がスクラルファ
ートに吸着またはトラップされることなく本来の吸収特
性を維持するための制酸剤の使用方法ならびに該目的の
ためのスクラルファート、他の薬物および制酸剤からな
る製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】スクラ
ルファートは粘膜保護作用を持つ抗潰瘍剤であり、現在
臨床で広く用いられている。消化管内に投与されたスク
ラルファートは胃酸によりゲル状となり、血漿タンパク
との結合・物理的付着力等により消化管粘膜、特に潰瘍
部に付着し保護バリヤーとなる。潰瘍部においてはこの
バリヤーが胃酸、ペプシン等の攻撃から潰瘍面を守り、
生体自身の胃粘膜修復作用を促進することにより治療効
果を発揮する。

【０００３】臨床においてはその保護作用、副作用の少
ないこと等により多くの薬物と併用されることが多い。
しかし併用された場合、薬物の吸収阻害や遅延、薬効の
低下などの薬物相互作用が報告されており、薬物が消化
管内でスクラルファートに吸着されたり、ゲル中にトラ
ップされたり、あるいは複合体の形成などにより吸収が
抑制されたためと考えられる。これらの例として、Ｇｉ
ｅｓｉｎｇらはジゴキシンにおいて１９％吸収低下が見
られ、服用に２時間以上の間隔が必要と報告している
（Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ，８４：１１６
５，１９８３）。Ｇｏｓｓらはケトコナゾールとの併用
によりバイオアベラビリティが２１％低下し同時投与を
避けるべきとしている（Ｃｌｉｎ．Ｐｈａｒｍａｃｏ
ｌ．Ｔｈｅｒ．，４９：１２８，１９９１）。Ａｎａｙ
ａらはイブプロフェンとの併用による吸収低下と遅延を
報告している（Ｂｉｏｐｈａｒｍ．ＤｒｕｇＤｉｓｐ
ｏｓ．，７：４４３，１９８６）。またＭａｃｏｎｏｃ
ｈｉｅらは併用によりラニチジンのバイオアベラビリテ
ィが２９％低下したのを報告している（Ｃｌｉｎ．Ｐｈ
ａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．，４１：２０５，１９８
７）。吉田らはシメチジンとの同時投与でＡＵＣの低下
を報告している（日本消化器病学会雑誌，８４：１０２
５，１９８７）。この他併用による吸収遅延など数多く
の報告がなされている。

【０００４】スクラルファートとの併用による薬物の吸
収抑制に対し、臨床現場での対応は、スクラルファート
との併用を避ける、間隔を開けて服用するなどの方法し
か手段がなく、これまでスクラルファートとの同時服用
を可能にし、バイオアベイラビリティを保証した工夫は
ほとんど見られていない。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者等はスクラルフ
ァートによる他の薬物の吸収抑制を回避するための方法
について鋭意研究を重ねた結果、意外にも制酸剤を使用
することにより、薬物がゲル化したスクラルファートに
吸着またはトラップされることなく速やかに放出され、
本来の吸収性を保証することを見出し、本発明に至っ
た。すなわち、本発明はスクラルファートにより他の薬
物が吸着またはトラップされるのを防止するための制酸
剤の使用方法、さらにはスクラルファートおよび他の薬
剤ならびに制酸剤からなる製剤において、他の薬物がス
クラルファートにより吸着またはトラップされるのを防
止した製剤に関する。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明使用方法において用いられ
る制酸剤は、スクラルファートと他の薬物の製剤に対し
て使用してもよいし、スクラルファートまたは他の薬物
のいずれかに予め使用した後で、他方のスクラルファー
トまたは他の薬物を混合して用いてもよい。また本発明
製剤においては、制酸剤はスクラルファートと同一の部
分にあることが好ましいが、他の薬物に対しては、同一
部分にある必要はなく、同一の製剤中であれば他の部分
に存在していてもよい。たとえば、スクラルファートと
他の薬物と制酸剤を混合して製剤化してもよいし、スク
ラルファートと制酸剤を混合し製剤化し、これに他の薬
物を製剤化したものを加えて一つの製剤にしてもよい。
あるいはスクラルファートと制酸剤を混合した層と他の
薬物を含む層に分けて製剤化することもできる。

【０００７】本発明において他の薬物が吸着またはトラ
ップされるとは、薬物が消化管内でスクラルファートに
吸着されたり、ゲル中にトラップされたり、あるいは複
合体の形成などにより吸収が抑制される等の原因で、他
の薬物の本来の吸収が阻害または遅延、さらには薬効の
低下などの薬物相互作用が起こる状況を示す。

【０００８】本発明によれば、他の薬物をスクラルファ
ートと別の層に分けることなく、消化管内でのスクラル
ファートによる薬物の吸着を防止することができる。ま
た、制酸剤の配合により、消化管内でのスクラルファー
トのゲル化が遅延されるため、薬物がスクラルファート
ゲル中にトラップされることを防止できる。さらに、薬
物がスクラルファートとの相互作用によって、複合体を
形成することを防止又は遅延できる。これらの作用によ
り、スクラルファートと併用される他の薬物の本来の吸
収が阻害または遅延されることを防止でき、さらには薬
効の低下などの薬物相互作用が起こることを防止でき
る。

【０００９】本発明で使用される他の薬剤とは、構造、
薬効等に特に限定されるものではないが、たとえば、フ
ェニトイン等の抗てんかん薬；ケトプロフェン、イブプ
ロフェン、ナプロキセン、インドメタシン等の解熱鎮痛
薬；塩酸クロルプロマジン、スルピリド等の精神神経用
薬；臭化メチルベナクチジウム、塩酸アミトリプチリン
等の鎮痙薬；ジゴキシン等の強心薬；塩酸プロカインア
ミド、塩酸インデノロール、硫酸キニジン等の抗不整脈
用薬；テオフィリン等の気管支拡張薬；シメチジン、ラ
ニチジン、ファモチジン、ニザチジン、ロキサチジン等
のＨ₂ レセプターアンタゴニスト；ワルファリンカリウ
ム等の血液凝固阻止剤；クロルプロパミド等の糖尿病
薬；アルミノパラアミノサルチル酸カルシウム、塩酸シ
プロフロキサン、ノルフロキサシン、ケトコナゾール等
の抗菌薬等またはこれらを組合わせたものがあげられる
が、特にスクラルファートと同時に投与した際に、スク
ラルファートにより吸着またはトラップされ吸収低下を
受ける薬物が用いられる。

【００１０】本発明で用いられる他の薬剤のうち、シメ
チジン、ラニチジン、ファモチジン、ニザチジン、ロキ
サチジン等のＨ₂ レセプターアンタゴニストは特に本発
明の中で好適に使用される薬剤であり、その中でもファ
モチジンはさらに好適な態様として用いることができ
る。

【００１１】本発明において使用される制酸剤として
は、特に無機性制酸剤が望ましい。そのような例として
は、たとえば合成ヒドロタルサイト、メタケイ酸アルミ
ン酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、乾
燥水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシウム、炭酸マ
グネシウム、沈降炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、酸化マグネシウムなどが挙げられる。無機性制酸剤
でないアミノ酢酸などのアミノ酸制酸剤は本発明には適
さない。

【００１２】本発明において用いる制酸剤の量はスクラ
ルファートに対し重量比で１：２０〜２：１が望まし
い。さらに好ましくは１：１０〜１：１が望ましい。制
酸剤の量がこれらより少ない場合は、スクラルファート
のゲルに対する制酸剤の効果が発現しない可能性があ
る。

【００１３】また本発明においてはスクラルファートと
配合される他の薬物の量は特に限定するものではない
が、スクラルファートに対し配合量の少ないものが、特
に好ましく本発明の効果を享受できる。すなわちスクラ
ルファートに対し配合量の多い場合は元々スクラルファ
ートによる吸収抑制があっても、その割合は相対的に少
なく、実質的に影響ないと考えられるからである。その
ため配合される他の薬物の量は同時に配合されるスクラ
ルファートに対し重量で１／５程度以下の薬物に対し効
果的である。

【００１４】本発明で使用されるスクラルファートは、
アルサルミン（登録商標、中外製薬株式会社製）の商品
名で市販されているもの、また合成工程から得られるも
のにかかわらず用いることができる。スクラルファート
を合成する場合は、例えば特公昭４４−１１６７３号公
報、同４４−１６０３７号公報、同５−７６９２７号公
報、国際公開ＷＯ９２０４０３０号公報等に記載された
製法により製造することができる。また各合成工程で得
られた未乾燥粉末あるいはこれを乾燥して得られるスク
ラルファートも使用することができる。

【００１５】本発明製剤は錠剤、カプセル剤、顆粒剤、
細粒剤、粉末剤、散剤、丸剤、チュワブル剤、トローチ
剤、坐剤、溶液剤、懸濁剤、乳剤、ローション剤、軟膏
剤、パップ剤、エリキシル剤等の剤型で使用することが
できるが、本発明を実施できる剤形であればその他どの
ような構造のものでも良い。また製剤化する技術につい
ては限定するものでなく、通常用いられる方法例えば高
速撹拌造粒、流動層造粒、凍結乾燥等が挙げられあるい
は剤形にフィルムコーティングを施すこともできる。さ
らに製剤に用いられる添加剤についても限定するもので
なく、通常医薬品の製剤に用いられる添加剤例えば結晶
セルロースや乳糖などの賦形剤、トウモロコシデンプン
やクロスカルメロースなどの崩壊剤、ヒドロキシプロピ
ルセルロースなどの結合剤、ステアリン酸マグネシウム
などの滑沢剤等が挙げられる。この他、分散剤、充填
剤、増量剤、溶剤、乳化剤、防腐剤、香料、湿潤剤、風
味補正剤、染料、緩衝物質等の補助剤を加えることもで
きる。

【００１６】

【実施例】以下に参考例、実施例を挙げて本発明をさら
に詳細に説明するが本発明はこれらに限定されるもので
ない。

【００１７】比較例１カプセル剤ファモチジン１０部スクラルファート１０００部上記量を秤量し、よく混合した後、１回量１０１０ｍｇ
を０００号ゼラチンカプセル１個に充填した。

【００１８】参考例１カプセル剤ファモチジン１０部乳糖８００部上記量を秤量し、よく混合した後、８１０ｍｇを０００
号ゼラチンカプセルに充填した。また４０５ｍｇを００
号ゼラチンカプセル１個に充填した。

【００１９】試験例１上記比較例１と参考例１の０００号カプセル剤１カプセ
ルをそれぞれ日局第１液９００ｍｌを用いて日局溶出試
験、パドル法により溶出試験を実施した。結果を図１に
示す。

【００２０】また比較例１と参考例１の０００号カプセ
ル剤１カプセルをクロスオーバー法により一晩絶食した
ビーグル犬（雄性、平均体重約１４ｋｇ）１０匹にそれ
ぞれ水５０ｍｌをもって投与し、経時的に１０ｍｌ採血
し血漿中ファモチジン濃度をＨＰＬＣ法により測定し、
血中濃度曲線を求めた。結果を図２に示す。

【００２１】図１の溶出試験結果から、スクラルファー
トと配合された比較例１はファモチジンの第１液中での
溶出が遅延することが認められた。

【００２２】さらに図２のビーグル犬での吸収について
もスクラルファートと配合された比較例１はファモチジ
ンの吸収が参考例１より低下し、ＡＵＣでは５％の危険
率で有意差が認められた。

【００２３】実施例１カプセル剤ファモチジン１０部スクラルファート７５０部合成ヒドロタルサイト２５０部上記量を秤量し、よく混合した後、５０５ｍｇを００号
ゼラチンカプセルに充填した。

【００２４】実施例２カプセル剤ファモチジン１０部スクラルファート７５０部合成ヒドロタルサイト１５０部炭酸水素ナトリウム２００部上記量を秤量し、よく混合した後、５５５ｍｇを００号
ゼラチンカプセルに充填した。

【００２５】比較例２カプセル剤ファモチジン１０部スクラルファート７５０部上記量を秤量し、よく混合した後、３８０ｍｇを００号
ゼラチンカプセルに充填した。

【００２６】試験例２上記実施例１、実施例２、比較例２及び参考例１の００
号カプセル剤２カプセルをそれぞれ日局第１液５００ｍ
ｌを用いて日局溶出試験、パドル法により溶出試験を実
施した。結果を図３に示す。

【００２７】また実施例１、実施例２と参考例１の００
号カプセル剤２カプセルをラテン方格法により一晩絶食
したビーグル犬（雄性、平均体重約１０ｋｇ）１０匹に
それぞれ水50ｍｌをもって投与し、経時的に５ｍｌ採血
し血漿中ファモチジン濃度をＨＰＬＣ法により測定し、
血中濃度曲線を求めた。結果を図４に示す。

【００２８】図３の溶出試験結果から、スクラルファー
トと配合された比較例２はファモチジンの溶出が遅延す
るのに対し、制酸剤を加えた実施例１及び実施例２は参
考例１と同等の速い第１液中での溶出を示した。

【００２９】さらに図４のビーグル犬での吸収について
も、制酸剤を加えた実施例１、実施例２および参考例１
の間では、ＡＵＣの分散分析は検出力６０％で有意差が
認められず同程度の吸収性を示し、制酸剤を配合するこ
とにより吸収抑制が回避できた。

【００３０】なお以上の試験例から吸収性の違いの評価
は第１液中での溶出試験により予測できると思われ、以
下の試験例の一部は溶出試験で評価を行った。

【００３１】実施例３カプセル剤ファモチジン１０部スクラルファート７５０部合成ヒドロタルサイト７５部上記量を秤量し、よく混合した後、４１７．５ｍｇを０
０号ゼラチンカプセルに充填した。

【００３２】試験例３上記実施例３の００号カプセル剤２カプセルをそれぞれ
日局第１液５００ｍｌを用いて日局溶出試験、パドル法
により溶出試験を実施した。結果を図５に示す。

【００３３】図５の溶出試験結果から、スクラルファー
トの１／１０量の制酸剤を配合した実施例３はファモチ
ジンの溶出が若干遅れるものの比較例２と比べ第１液中
で溶出が改善された。

【００３４】実施例４カプセル剤シメチジン１００部スクラルファート１０００部炭酸水素ナトリウム１００部上記量を秤量し、よく混合した後、６００ｍｇを００号
ゼラチンカプセルに充填した。

【００３５】比較例３カプセル剤シメチジン１００部スクラルファート１０００部上記量を秤量し、よく混合した後、５５０ｍｇを００号
ゼラチンカプセルに充填した。

【００３６】試験例４上記実施例４および比較例３の００号カプセル剤２カプ
セルをそれぞれ日局第１液５００ｍｌを用いて日局溶出
試験、パドル法により試験を実施した。結果を図６に示
す。

【００３７】図６の溶出試験結果から、シメチジンにつ
いても制酸剤を配合した実施例４は配合しない比較例よ
りも第１液中で速い溶出を示した。

【００３８】実施例５錠剤ファモチジン１００部スクラルファート１０００部メタケイ酸アルミン酸マグネシウム２５０部結晶セルロース（アビセルＰＨ１０１）２３４部カルボキシメチルスターチナトリウム７５部硬化油３４部ステアリン酸マグネシウム２部含水無晶形酸化ケイ素５部上記量を秤量し、よく混合した後、１錠４２５ｍｇを総
圧１ｔで径９．５ｍｍの平型錠に打錠し、硬度２３ｋｇ
の錠剤を得た。

【００３９】試験例５実施例５の錠剤１錠を３７℃の日局第１液２００ｍｌを
入れたビーカーに撹拌投入し、経時的に上澄み液をサン
プリング、ろ過後分光光度系にて吸光度を測定した。結
果を図７に示す。

【００４０】図７の溶出試験結果から、錠剤についても
第１液中で速い溶出を示した。

【００４１】実施例６錠剤ファモチジン１０部スクラルファート７５０部合成ヒドロタルサイト２５０部結晶セルロース（アビセルＰＨ１０１）８６部トウモロコシデンプン２４部ヒドロキシプロピルセルロース１７４部ステアリン酸マグネシウム６部上記量を秤量し、よく混合した後、１錠６５０ｍｇを総
圧２ｔで径１２ｍｍの平型錠に打錠し、水で崩壊時間
１．９分の錠剤を得た。

【００４２】参考例２錠剤ファモチジン１０部マンニトール１０００部結晶セルロース（アビセルＰＨ１０１）８６部トウモロコシデンプン２４部ヒドロキシプロピルセルロース１７４部ステアリン酸マグネシウム６部上記量を秤量し、よく混合した後、１錠６５０ｍｇを総
圧３ｔで径１２ｍｍの平型錠に打錠し、水で崩壊時間
１．６分の錠剤を得た。

【００４３】試験例６実施例６と参考例２の錠剤各々２錠を一晩絶食したビー
グル犬（雄性、平均体重１２ｋｇ）９匹にクロスオーバ
ー法によりそれぞれ水５０ｍｌをもって投与し、経時的
に１０ｍｌ採血し血漿中ファモチジン濃度をＨＰＬＣ法
により測定し、血中濃度曲線を求めた。結果を図８に示
す。

【００４４】図８の結果から、スクラルファートを配合
しさらに制酸剤を加えた実施例６は速溶性のファモチジ
ン製剤である参考例２との間でＣｍａｘ、ＡＵＣ共に有
意差は認められず、同等の吸収を示した。

【図面の簡単な説明】

【図１】比較例１および参考例１のカプセル剤の日局第
１液９００ｍｌ中におけるファモチジンの溶出曲線。

【図２】比較例１および参考例１のカプセル剤をビーグ
ル犬１０匹に投与したときのファモチジンの血漿中濃度
曲線。

【図３】実施例１、実施例２、比較例２および参考例１
のカプセル剤の日局第１液５００ｍｌ中におけるファモ
チジンの溶出曲線。

【図４】実施例１、実施例２および参考例１のカプセル
剤をビーグル犬１０匹に投与したときのファモチジンの
血漿中濃度曲線。

【図５】実施例１、実施例３および比較例２のカプセル
剤の日局第１液５００ｍｌ中におけるファモチジンの溶
出曲線。

【図６】実施例４および比較例３のカプセル剤の日局第
１液５００ｍｌ中におけるシメチジンの溶出曲線。

【図７】実施例５の錠剤の日局第１液５００ｍｌ中にお
けるシメチジンの溶出曲線。

【図８】実施例６および参考例２の錠剤をビーグル犬９
匹に投与したときのファモチジンの血漿中濃度曲線。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 31/215 ＡＡＹＡ６１Ｋ 31/215 ＡＡＹ 31/35 ＡＣＬ 31/35 ＡＣＬ 31/37 ＡＣＡ 31/37 ＡＣＡ 31/40 31/40 31/405 ＡＡＨ 31/405 ＡＡＨ 31/415 ＡＡＦ 31/415 ＡＡＦ 31/425 31/425 31/44 ＡＥＭ 31/44 ＡＥＭ 31/445 31/445 31/49 31/49 31/495 31/495 31/52 ＡＣＦ 31/52 ＡＣＦ 31/54 ＡＡＮ 31/54 ＡＡＮ 31/585 ＡＢＰ 31/585 ＡＢＰ 31/60 ＡＤＺ 31/60 ＡＤＺ 47/02 47/02 Ｚ //(Ａ６１Ｋ 31/70 31:415） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:19） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:405） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:54） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:40） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:215） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:13） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:585） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:165） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:49） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:52） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:44） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:35） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:425） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:445） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:37） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:18） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:60） (Ａ６１Ｋ 31/70 31:495）

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】スクラルファートにより他の薬物が吸着
またはトラップされるのを防止するための制酸剤の使用
方法。
【請求項２】制酸剤がスクラルファートに対して、重
量比で１：２０〜２：１の範囲で使用されることを特徴
とする請求項１記載の使用方法。
【請求項３】制酸剤がスクラルファートに対して、重
量比で１：１０〜１：１の範囲で使用されることを特徴
とする請求項２記載の使用方法。
【請求項４】制酸剤が無機性制酸剤であることを特徴
とする請求項１〜３のいずれか１項に記載された使用方
法。
【請求項５】制酸剤が合成ヒドロタルサイト、メタケ
イ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネ
シウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシウ
ム、炭酸マグネシウム、沈降炭酸カルシウム、炭酸水素
ナトリウムおよび酸化マグネシウムからなる群より選ば
れた少なくとも１種以上の無機性制酸剤であることを特
徴とする請求項１〜４のいずれか１項に記載された使用
方法。
【請求項６】他の薬物がスクラルファートとの配合に
より吸着またはトラップされ吸収低下を受ける薬物であ
ることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載
された使用方法。
【請求項７】他の薬物が抗てんかん薬であるフェニト
イン；解熱鎮痛薬であるケトプロフェン、イブプロフェ
ン、ナプロキセン、インドメタシン；精神神経用薬であ
る塩酸クロルプロマジン、スルピリド；鎮痙薬である臭
化メチルベナクチジウム、塩酸アミトリプチリン；強心
薬であるジゴキシン；抗不整脈用薬である塩酸プロカイ
ンアミド、塩酸インデノロール、硫酸キニジン；気管支
拡張薬であるテオフィリン；Ｈ₂ レセプターアンタゴニ
ストであるシメチジン、ラニチジン、ファモチジン、ニ
ザチジン、ロキサチジン；血液凝固阻止剤であるワルフ
ァリンカリウム；糖尿病薬であるクロルプロパミド；抗
菌薬であるアルミノパラアミノサルチル酸カルシウム、
塩酸シプロフロキサン、ノルフロキサシン、ケトコナゾ
ール；またはこれらのいずれかの組み合わせであること
を特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載された
使用方法。
【請求項８】他の薬物がＨ₂ レセプターアンタゴニス
トである請求項７に記載された使用方法。
【請求項９】他の薬物がシメチジン、ラニチジン、フ
ァモチジン、ニザチジン、酢酸ロキサチジンから選ばれ
るＨ₂ レセプターアンタゴニストである請求項７または
８に記載された使用方法。
【請求項１０】他の薬物がファモチジンである請求項
９に記載された使用方法。
【請求項１１】スクラルファートおよび他の薬剤なら
びに制酸剤からなる製剤において、他の薬物がスクラル
ファートにより吸着またはトラップされるのを防止した
製剤。
【請求項１２】スクラルファートおよび他の薬剤なら
びに制酸剤からなる製剤において、他の薬物がスクラル
ファートにより吸着またはトラップされるのを制酸剤が
防止する働きをもたせた製剤。
【請求項１３】制酸剤とスクラルファートの比が重量
比で１：２０〜２：１の範囲で配合された請求項１１ま
たは１２に記載された製剤。
【請求項１４】制酸剤とスクラルファートの比が重量
比で１：１０〜１：１の範囲で配合された請求項１３に
記載された製剤。
【請求項１５】制酸剤が無機性制酸剤であることを特
徴とする請求項１１〜１４のいずれか１項に記載された
製剤。
【請求項１６】制酸剤が合成ヒドロタルサイト、メタ
ケイ酸アルミン酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシ
ウム、炭酸マグネシウム、沈降炭酸カルシウム、炭酸水
素ナトリウムおよび酸化マグネシウムからなる群より選
ばれた少なくとも１種以上の無機性制酸剤であることを
特徴とする請求項１１〜１５のいずれか１項に記載され
た製剤。
【請求項１７】他の薬物がスクラルファートとの配合
により吸着・トラップされ吸収低下を受ける薬物である
請求項１１〜１６のいずれか１項に記載された製剤。
【請求項１８】他の薬物が抗てんかん薬であるフェニ
トイン；解熱鎮痛薬であるケトプロフェン、イブプロフ
ェン、ナプロキセン、インドメタシン；精神神経用薬で
ある塩酸クロルプロマジン、スルピリド；鎮痙薬である
臭化メチルベナクチジウム、塩酸アミトリプチリン；強
心薬であるジゴキシン；抗不整脈用薬である塩酸プロカ
インアミド、塩酸インデノロール、硫酸キニジン；気管
支拡張薬であるテオフィリン；Ｈ₂ レセプターアンタゴ
ニストであるシメチジン、ラニチジン、ファモチジン、
ニザチジン、ロキサチジン；血液凝固阻止剤であるワル
ファリンカリウム；糖尿病薬であるクロルプロパミド；
抗菌薬であるアルミノパラアミノサルチル酸カルシウ
ム、塩酸シプロフロキサン、ノルフロキサシン、ケトコ
ナゾール；またはこれらのいずれかの組み合わせである
請求項１１〜１７のいずれか１項に記載された製剤。
【請求項１９】他の薬物がＨ₂ レセプターアンタゴニ
ストである請求項１８に記載された製剤。
【請求項２０】他の薬物がシメチジン、ラニチジン、
ファモチジン、ニザチジン、酢酸ロキサチジンから選ば
れるＨ₂ レセプターアンタゴニストである請求項１８ま
たは１９に記載された製剤。
【請求項２１】他の薬物がファモチジンである請求項
２０に記載された製剤。