JPH0940524A - 水反応性活性剤を含むシリコーン組成物 - Google Patents

水反応性活性剤を含むシリコーン組成物

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JPH0940524A JP8193699A JP19369996A JPH0940524A JP H0940524 A JPH0940524 A JP H0940524A JP 8193699 A JP8193699 A JP 8193699A JP 19369996 A JP19369996 A JP 19369996A JP H0940524 A JPH0940524 A JP H0940524A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 水性媒体中などの水の影響下でも変性、分解
の恐れのない活性剤を含むエマルションを提供する。 【解決手段】 水相に、エマルションに０．８５以下の
水分活性値を与えるような効果的な量で一以上のポリオ
ールを含み、油相に大量のシリコーンオイルを含むエマ
ルションを構成する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明の主題は、特に局所へ
の適用に適当であり、水反応性の活性剤を含むことので
きる安定な媒体に関する。したがって、得られる組成物
は、特に、化粧品及びまたは皮膚科の分野において皮膚
及び／またはケラチン繊維のクレンジング及び／または
手入れ及び／または保護のために用いることを意図した
ものである。
【０００２】
【従来の技術】皮膚及び／または髪に特定の処理、例え
ば、皮膚のクレンジング、皮膚の乾燥、老化もしくは色
素沈着との闘い、ざ瘡もしくは皮膚病（湿疹、乾せん）
の治療、体重超過との闘い、皮膚の再構築もしくは皮膚
の細胞の再生の促進もしくは髪の脂漏の治療等を施すた
めに、化粧品及び／または皮膚科用組成物に活性剤を導
入することは既知である。
【０００３】例えば、アスコルビン酸（もしくはビタミ
ンＣ）は、結合組織の成長、特にコラーゲンの成長を刺
激することが知られている。紫外線及び汚染等の、外部
からの攻撃作用に対する皮膚細胞の防御を強化すること
もできる。アスコルビン酸はまた、皮膚からシミ及び色
素沈着を除去するため及び、皮膚のはん痕化を促進する
ためにも用いられる。
【０００４】酵素、特にプロテアーゼを、蛋白分解特性
のために化粧品組成物に導入することもまた知られてい
る。これらの酵素は、滑らかにする力とクレンジング力
とのため、また、皮膚から死んだ細胞を除去する能力の
ために、化粧品の分野において非常な需要がある。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】残念ながら、これらの
活性剤も他のものと同様に水性媒体中で不安定であり、
水の影響で容易に分解もしくは変性するという短所を有
する。したがって、これらは時と共に素速くその活性を
失い、この不安定性が望ましい効果を妨げるのである。
【０００６】これに応じて、この短所を克服するために
様々な方法が与えられている。特に、活性剤、特に、粉
状組成物の状態での酵素が与えられている（ＪＰ−Ａ−
６３−１３０５１４参照）。さらに、酵素を含む皮膚用
クレンジング製品のほとんどが、この形態で存在する。
これらの活性剤、特に酵素を、ポリマー性担体状に固定
した形態で（ＪＰ−Ａ−６１−２０７４９９参照）、も
しくはミクロカプセルとして（ＪＰ−Ａ−６１−２５４
２４４参照）、用いることも考えられる。残念ながら、
これらの方法の中には、特別な操作を要するものもあ
り、そのために該組成物の調製にかかる費用及び時間が
増大する。
【０００７】別の解決策としては、これらを、無水の液
状媒体に混合することができる（ＵＳ−Ａ−５，３２
２，６８３）。残念ながら、この解決策では、組成物の
ガレニック（galenic）形態が制限され、親水性の活性
剤の混合ができない。
【０００８】したがって、水反応性の、水性及び／また
は油性の化粧品及び／または皮膚科用活性剤を含むこと
のできる安定な媒体であり、この媒体中で、活性剤がそ
の特性全てを維持し、これにより経時的な有効性を維持
することができるような媒体が依然望まれている。
【０００９】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】出
願人は、ここに、思いがけなく、水中油型エマルション
であって、このエマルションに０．８５以下の水分活性
値を与える効果的な量での一以上のポリオールの存在下
で、その油相には大量のシリコーンオイルを含むもので
あれば、水反応性活性剤の活性を維持でき、活性剤の分
解を避けられることを見出した。
【００１０】したがって、本発明の主題は、シリコーン
乳化剤を用いて水相中に分散させた油相を含み、この油
相が少なくとも５０重量％のシリコーンオイルを含むエ
マルションにおいて、水相が、少なくとも一のポリオー
ルを、このエマルションに０．８５以下の水分活性値を
与える効果的な量で含むことを特徴とするエマルション
である。
【００１１】化粧品及び／または皮膚科の分野での適用
のためには、これらのポリオールは活性剤、特に湿潤活
性剤の役割を果たすことができる。
【００１２】有利な点としては、このエマルションは、
水反応性活性剤の担体として用いることができる。した
がって、本発明の主題はまた、少なくとも一の、局所へ
の活性を持つ水反応性活性剤及び前述のエマルションを
含むことを特徴とする組成物である。
【００１３】実際、化粧品及び皮膚科の分野において、
その油相が高割合のシリコーンオイルを含む水中油型エ
マルションを用いることは既知である。したがって、文
献ＥＰ−Ａ−５１６５４７にはこのタイプの組成物が開
示されているが、これには、特に、水反応性活性剤を安
定化する目的の、大量のポリオールの導入は教示されて
いない。
【００１４】さらにまた、水含有量が水反応性活性剤の
安定性に影響を及ぼし得ることもまた既知である。した
がって、Ｄ．ツァノス（D. Tzanos）の文献（Behavior
of enzymes by controlling the medium water activit
y; Riv. Ital. Essenze, Profumi, Piante Off., Arom
i, Saponi, Cosmet., Aerosol, 1977, vol. 59, No. 5,
208-211頁）には、当業者が水性媒体中での酵素の安定
化のために界面活性剤を使用すること、もしくは多孔性
の担体上に酵素を固定することが奨励されている。その
一方で、この文献は当業者がグリコールを使用しないよ
う導き、また、シリコーン媒体を使用することも示唆し
ていない。
【００１５】しかしながら、このような活性剤の分解
は、これらを本発明のように水中油型エマルションに導
入することによって避けられることが、ここに見出され
た。
【００１６】本発明の好ましい実施態様によれば、ポリ
オールの量は、エマルションの水分活性値を０．７以下
とするような量であるべきである。
【００１７】水含有媒体の水分活性ａwは、同一温度で
の、生成物水蒸気圧“ＰH20生成物”に対する純水の水
蒸気圧“ＰH20純水”の比率である。これはまた、水分
子の数“ＮH20”に対する分子の総数“ＮH20＋Ｎ溶解成
分”の比率としても表すことができ、この分子の総数
は、溶解した成分の分子の数“Ｎ溶解成分”を考慮に入
れたものである。このことは、下式により表される。
【００１８】
【数１】
【００１９】水分活性を測定するためには、様々な方法
を用いることが可能である。もっとも一般的なものは、
蒸気圧を直接測定する圧力計による方法である。
【００２０】従来より、化粧品もしくは皮膚科用組成物
は、０．９〜０．９６の水分活性を有している。０．８
５未満の水分活性は、水分活性の相当な減少を表す。
【００２１】本発明に用いられるポリオールは、グリセ
リン及びグリコール、特にプロピレングリコール及びポ
リエチレングリコールから選択することができる。
【００２２】本発明によれば、ポリオールを含むエマル
ションの水相は、エマルション全重量に対して６０〜９
０重量％、好ましくは７０〜８５重量％を占めるとよ
い。この水相中では、本発明により用いられるポリオー
ルは、エマルション全重量に対して、少なくとも３０重
量％、好ましくは４０〜９０重量％、更に好ましくは６
０〜８５重量％を占めるとよい。
【００２３】本発明の好ましい実施態様によれば、ポリ
オールは、完全にもしくは部分的に、アクリルポリマー
もしくはメタクリルポリマーと複合した形態で存在す
る。ポリマーはまた、結合水を含んでもよく、すなわち
水とポリオールの混合物と複合していてもよい。
【００２４】アクリルポリマーもしくはメタクリルポリ
マーは、アクリルもしくはメタクリルホモポリマーもし
くはコポリマー、あるいは、アクリルもしくはメタクリ
ル誘導体のホモポリマーもしくはコポリマーであると理
解される。
【００２５】本発明のエマルションにおける、ポリオー
ルと複合し、任意の水をもつ、このようなポリマーの量
は、エマルション全重量に対して、６０〜９０重量％で
あるのが好ましく、さらによいのは７０〜８５重量％で
ある。
【００２６】ホモポリマー複合水及びポリオールとして
市販の、Guardian社のＮｏｒｇｅｌ（商品名）及びＬｕ
ｂｒａｊｅｌ ＣＧ（商品名）を挙げることができる。
これらのポリマーは６５重量％以上のグリセリン及び／
またはプロピレングリコールと、３５重量％未満の結合
水と複合したポリアクリル酸グリセリルであり、ゲル化
剤としてエマルションに適切な役割を果たす。
【００２７】さらにまた、本発明のエマルションはま
た、エマルションの水分活性を減少させるものでもあ
る、一以上の無機塩を含むこともできる。塩としては、
マグネシウム塩、カルシウム塩及びナトリウム塩、特に
硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウ
ム、及び塩化ナトリウムを挙げることができる。本発明
のエマルションにおけるこのような塩の量は、エマルシ
ョン全重量に対して０．１〜３０重量％であることが好
ましく、更によいのは２〜１２重量％である。
【００２８】本発明により用いられる水反応性活性剤
は、特に、酵素（例えば、ラクトペルオキシダーゼ、リ
パーゼ、プロテアーゼ、ホスホリパーゼ、セルラー
ゼ）、天然抽出物、例えば緑茶、メリッサ（Melissa）
抽出物、タイム抽出物、例えばサンザシＰＣＯ、マツＰ
ＣＯ及びグレープＰＣＯ、ビタミン及び特にアスコルビ
ン酸（ビタミンＣ）及びそのエステル等のプロシアンニ
ドリックオリゴマー（ＰＣＯ）（procyannidolic oligo
mers）、レチノール（ビタミンＡ）のエステル、リン酸
化したもしくはグルコシル化した誘導体、尿素及びルチ
ンである。
【００２９】用いられる水反応性活性剤は、酵素、更に
詳しくはプロテアーゼであると有利である。このプロテ
アーゼは、例えば、Novo Nordisk社により市販の“Ｓｕ
ｂｔｉｌｉｓｉｎｅ ＳＰ ５４４”（商品名）、Labo
ratoires Serobiologiques de Nancy社により市販の
“Ｌｙｓｏｖｅｇ”（商品名）より選択することができ
る。
【００３０】本発明のエマルション中の水反応性活性剤
の量は、用いる活性剤のタイプによる。一般的に、活性
剤は、本発明のエマルション中に、エマルション全重量
に対して０．００１〜１５重量％、好ましくは０．０１
〜１０重量％の量で用いることができる。
【００３１】本発明のエマルション中の油相の割合は、
エマルション全重量に対して１０〜４０重量％、好まし
くは１５〜３０重量％である。
【００３２】油相は、オルガノポリシロキサン、いわゆ
るシリコーンオイル５０〜１００重量％を含み、これら
は、油相全量に対して６０〜８０重量％を占めることが
好ましく、６５〜７５重量％であるとさらによい。これ
らのシリコーンオイルは、特に、シクロペンタジメチル
シロキサン及びシクロテトラジメチルシロキサン、もし
くはポリジメチルシロキサンであるとよい。
【００３３】シリコーンオイルに加えて、油相は炭化水
素オイル及びフッ素化オイルを含むことができ、これら
の非シリコーンオイルは、油相全量に対して５０重量％
未満の量で存在する。本発明において使用することので
きる炭化水素オイルとしては、鉱物油（ワセリンジェリ
ー）、植物油（マスカットローズプラントオイル）、動
物油、合成油を挙げることができる。フッ素化オイルと
しては、例えば、ペルフルオロポリエーテルを挙げるこ
とができる。脂肪物質、例えば脂肪アルコール、脂肪酸
（ステアリン酸）、ワックス及びゴム（シリコーンワッ
クスもしくはゴム）等を用いることもまた可能である。
【００３４】本発明によるシリコーン乳化剤は、特に、
１０より大であるＨＬＢ（Hydrophilic Lipophilic Bal
ance 親水性・親油性バランス）値を有するジメチコー
ンポリオールであり、ポリオキシエチレン化及び／また
はポリオキシプロピレン化したＣ10−Ｃ22アルキルジメ
チコーンコポリオールより選択されるアルキルジメチコ
ーンであることが好ましい。特に、Shin-Etsu社により
市販のジメチコーンコポリオールブチルエーテル“ＫＦ
３５５”（商品名）であるとよい。
【００３５】この乳化剤は、特にエマルション全重量に
対して１〜１０重量％、２〜５重量％を占めるとよい。
【００３６】局所への適用のためには、本発明のエマル
ションは局所用に許容される媒体、いわゆる皮膚及び髪
に適合する媒体を含むべきであり、このエマルションを
主成分とする組成物は、特に皮膚及び／または髪のクレ
ンジング、保護、治療もしくは手入れのため、特に、
顔、首、手、髪、頭皮並びに睫毛及び／または眉毛のた
めのを構成することができる。
【００３７】したがって、本発明の主題はまた、皮膚及
び／またはケラチン繊維、いわゆる髪及び／または睫毛
のクレンジング及び／または保護のための、本発明の組
成物の使用である。
【００３８】本発明の主題はまた、皮膚及び／またはケ
ラチン繊維のための、前述のような組成物の形態でのク
レンジング組成物である。
【００３９】本発明の主題は、さらに、皮膚及び／また
はケラチン繊維のクレンジング及び／または保護のため
の美容及び／または皮膚科の方法であって、皮膚及び／
またはケラチン繊維に前述の組成物を適用することから
なることを特徴とする。
【００４０】本発明の組成物は、特に、顔、手、足もし
くは髪のための保護用、治療用もしくは手入れ用のクリ
ーム、皮膚、粘膜、髪もしくは頭皮のための保護用もし
くは手入れ用のボディミルク、ローションもしくはフォ
ームを構成することができる。
【００４１】既知の方法によれば、本発明の組成物はま
た、化粧品及び皮膚科の分野における従来の補助剤、例
えば、発泡性界面活性剤、親水性もしくは親油性活性剤
さらに、水反応性活性剤、保存料、抗酸化剤、溶媒、香
料、充填剤、スクリーン剤、臭気吸収剤及び着色剤を含
むこともできる。これはまた、微小カプセル、微小粒
子、もしくはイオン型及び／または非イオン型の脂質小
胞を含むこともできる。これら様々な補助剤の量は、考
えられる分野で従来使用されていた通りであって、例え
ばエマルション全重量の０．０１〜１０％である。これ
らの補助剤は、その性質により、脂肪相に、水相に及び
／または脂質小胞に導入することができる。
【００４２】親水性活性剤としては、例えば、タンパク
質及びタンパク質水解物、アミノ酸、アラントイン、糖
類及び糖誘導体、及びデンプンを使用することが可能で
ある。
【００４３】親油性活性剤としては、例えば、トコフェ
ロール（ビタミンＥ）及びその誘導体、必須脂肪酸、セ
ラミド及び精油を使用することが可能である。
【００４４】本発明の組成物の、下記の実施例は、詳説
のために与えられるものであり、何らの限定を伴うもの
ではない。ここに与えた量は、重量％で表してある。
【００４５】
【実施例】 実施例１：手入れクリーム 水相： Ｎｏｒｇｅｌ 82% ジメチコーンコポリオールブチルエーテル （Shin-Etsu社のＫＦ３５５）（乳化剤）（ＨＬＢ＝１４．４） 3% ズブチリシン ＳＰ５４４ 0.1% 油相： マスカットローズプラントオイル 4.4% シクロメチコーン 10.5% ホモジナイザーを用いて撹拌しながら、水相中に油相を
乳化させることによりエマルションを調製した。得られ
たエマルションは、0.64±0.02の水分活性を有してい
た。虹色の外観を持ち、皮膚を滑らかにすることがで
き、死んだ細胞を剥脱することのできるクリームが得ら
れた。
【００４６】 実施例２：手入れクリーム 水相： Ｎｏｒｇｅｌ 68% ジメチコーンコポリオールブチルエーテル （Shin-Etsu社のＫＦ３５５）（乳化剤）（ＨＬＢ＝１４．４） 3% ズブチリシン ＳＰ５４４ 0.1% 油相： マスカットローズプラントオイル 8% シクロメチコーン 20.9% 実施例１と同様にしてエマルションを調製した。これ
は、0.66±0.02の水分活性を有していた。皮膚を滑らか
にすることのできる白色のクリームが得られた。
【００４７】 実施例３：手入れクリーム 水相： グリセリン 30% プロピレングリコール 8% ジメチコーンコポリオールブチルエーテル （Shin-Etsu社のＫＦ３５５）（乳化剤）（ＨＬＢ＝１４．４） 3% 塩化マグネシウム（無水） 2% 水 全体を100%とする量 油相： マスカットローズプラントオイル 4.4% シクロメチコーン 10.5% 実施例１と同様にエマルションを調製した。皮膚に水分
を補給することのできる白色のクリームが得られた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｎ 7/02 7/02 Ａ 7/06 7/06 7/075 7/075 7/48 7/48

Claims (27)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 水相中に、シリコーン乳化剤の作用によ
    って分散した油相を含み、この油相が少なくとも５０重
    量％のシリコーンオイルを含むエマルションにおいて、
    前記水相が、このエマルションの水分活性値を０．８５
    以下とするために効果的な量で、少なくとも一のポリオ
    ールを含むことを特徴とするエマルション。
  2. 【請求項２】 ポリオールが、エマルションの水分活性
    値を０．７以下とするために効果的な量で存在すること
    を特徴とする請求項１に記載のエマルション。
  3. 【請求項３】 水相が、エマルション全重量に対して６
    ０〜９０重量％を占めることを特徴とする請求項１また
    は２に記載のエマルション。
  4. 【請求項４】 ポリオールが、エマルション全重量に対
    して少なくとも３０重量％を占めることを特徴とする請
    求項１から３のいずれか一項に記載のエマルション。
  5. 【請求項５】 ポリオールが、エマルション全重量に対
    して４０〜９０重量％を占めることを特徴とする請求項
    １から４のいずれか一項に記載のエマルション。
  6. 【請求項６】 ポリオールが、グリセリン及びグリコー
    ルからなる群より選択されることを特徴とする請求項１
    から５のいずれか一項に記載のエマルション。
  7. 【請求項７】 ポリオールが、アクリルポリマーもしく
    はメタクリルポリマーと複合することを特徴とする請求
    項１から６のいずれか一項に記載のエマルション。
  8. 【請求項８】 ポリマーが、結合水をさらに含むことを
    特徴とする請求項７に記載のエマルション。
  9. 【請求項９】 複合したポリオールと水とを持つポリマ
    ーが、エマルション全重量に対して６０〜９０重量％を
    占めることを特徴とする請求項１から８のいずれか一項
    に記載のエマルション。
  10. 【請求項１０】 シリコーンオイルが、油相の６０〜８
    ０重量％を占めることを特徴とする請求項１から９のい
    ずれか一項に記載のエマルション。
  11. 【請求項１１】 シリコーンオイルが、揮発性シリコー
    ン及びポリジメチルシロキサンからなる群より選択され
    ることを特徴とする請求項１から１０のいずれか一項に
    記載のエマルション。
  12. 【請求項１２】 乳化剤が、ＨＬＢ値が１０以上である
    ことを特徴とする請求項１から１１のいずれか一項に記
    載のエマルション。
  13. 【請求項１３】 乳化剤が、アルキルジメチコーンコポ
    リオールであることを特徴とする請求項１２に記載のエ
    マルション。
  14. 【請求項１４】 乳化剤が、ジメチコーンコポリオール
    ブチルエーテルであることを特徴とする請求項１２また
    は１３のいずれか一項に記載のエマルション。
  15. 【請求項１５】 乳化剤が、エマルション全重量に対し
    て１〜１０重量％を占めることを特徴とする請求項１か
    ら１４のいずれか一項に記載のエマルション。
  16. 【請求項１６】 少なくとも一の無機塩を含むことを特
    徴とする請求項１から１５のいずれか一項に記載のエマ
    ルション。
  17. 【請求項１７】 無機塩が、マグネシウム塩、カルシウ
    ム塩及びナトリウム塩を含む群より選択されることを特
    徴とする請求項１６に記載のエマルション。
  18. 【請求項１８】 塩が、エマルション全重量に対して
    ０．１〜３０重量％を占めることを特徴とする請求項１
    ６または１７のいずれか一項に記載のエマルション。
  19. 【請求項１９】 少なくとも一の局所活性を持つ水反応
    性活性剤と、請求項１から１８のいずれか一項に記載の
    エマルションを含むことを特徴とする組成物。
  20. 【請求項２０】 局所活性を持つ水反応性活性剤が、酵
    素、天然抽出物、プロシアンニドリックオリゴマー、ビ
    タミン、リン酸化した誘導体、及びグルコシラート化誘
    導体、尿素及びルチンを含む群より選択されることを特
    徴とする請求項１９に記載の組成物。
  21. 【請求項２１】 局所活性を持つ水反応性活性剤が、プ
    ロテアーゼ、緑茶及びアスコルビン酸からなる群より選
    択されることを特徴とする請求項１９または２０に記載
    の組成物。
  22. 【請求項２２】 水反応性活性剤が、エマルション全重
    量に対して０．００１から１５重量％の濃度で存在する
    ことを特徴とする請求項１９から２１のいずれか一項に
    記載の組成物。
  23. 【請求項２３】 化粧品及び／または皮膚科用組成物を
    構成することを特徴とする請求項１９から２２のいずれ
    か一項に記載の組成物。
  24. 【請求項２４】 保存料、抗酸化剤、香料、充填剤、ス
    クリーン剤、金属イオン封鎖剤、精油、着色成分、親水
    性もしくは親油性活性剤及び脂質小球より選択される、
    少なくとも一の親油性もしくは親水性の補助剤を含むこ
    とを特徴とする請求項１９から２３のいずれか一項に記
    載の組成物。
  25. 【請求項２５】 請求項１９から２４のいずれか一項に
    記載の組成物からなることを特徴とする皮膚及び／また
    はケラチン繊維のためのクレンジング組成物。
  26. 【請求項２６】 皮膚及び／またはケラチン繊維のクレ
    ンジング及び／または保護のための、請求項１９から２
    ４のいずれか一項に記載の組成物の使用。
  27. 【請求項２７】 請求項１９から２４のいずれか一項に
    記載の組成物を皮膚及び／またはケラチン繊維に適用す
    ることからなる、皮膚及び／またはケラチン繊維のため
    のクレンジング及び／または保護のための美容方法。
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