JPH09501678A - かむ錠剤の芳香増進剤としての加水分解ゼラチン - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 加水分解ゼラチンは、少量を味被覆を要する組成物を含むかむ錠剤に配合したときに味と口内感触に改善をもたらすことが発見された。医薬と栄養助剤が、今や、錠剤を嘆み下すのが困難だと分る人に、例えば子供や高齢者に、或いは、便利さを好む人々にかむ錠剤として作製することができる。かむ錠剤に配合したマガルドレートおよび／または炭酸カルシウムの味と口内感触には特に大きな改善がある。

Description

【発明の詳細な説明】 かむ錠剤の芳香増進剤としての加水分解ゼラチン かむ錠剤は子供や錠剤を嚥み下すのに困難さがある人にとって有用である。あ る場合には、正常な所用の医薬投与が錠剤を非常に大きくし、それ故嚥み下すこ とが困難である。かむ錠剤は持ち運びに有利で利用し易く、懸濁液や泡立ち液な どの液体投与形を使用しなくとも迅速な伝播システムを与えることが多いだろう 。しかしながら、普通の嚥み下し用錠剤で陥るかむ錠剤の問題の一つは、かむ作 用と口中への残留のため、医薬またはその他の成分の味が消費者にとっての許容 性における一要因となるということである。一般的には、鎮痛剤、制酸剤および 栄養剤、例えばビタミンが錠剤で与えられる。かむ形態への興味およびこのよう な形態のものを更に口に合うようにすることへの興味が最近復活してきた。例え ば、Cima Labs Incへの米国特許第５，２２３，２６４号およびBeecham Group P lc.への米国特許第５，２２５，１９７号は、許容できない芳香を覆うことを助 け、このような錠剤を更に口に合うようにする泡立てカップルを含むかむ錠剤を 開示する。Chima Labs.Incへの米国特許第５，１７８，８７８号も、医薬成分を 含む微粒子の使用を更に開示している。かんで及び／または崩壊させた後、更に 製品の許容性を高めると言われる微粒子が嚥み下される。 ゼラチン１の結合剤とに、主に錠剤化することにおいて以前から用いられてき た（Pharmaceutical Dosage Forms;タブレット、１巻、第２版：H.A.Lieberman. L.LachmanとJ.B Schwartz編集を参照されたい）。米国特許第５，１７８，８７ ８号は多くの可能な結合剤の一つとしてゼラチンの使用を述べている。ゼラチン は、また、被覆剤、または、特に不快な味を持つ医薬成分に対してカプセル化物 質として以前より用いられてきた。 通常は困難な味をマスクする問題となると見做される成分を含む錠剤組成に直 接配合されるときに少量の加水分解ゼラチンは口に合うようにすることに大きな 改良をもたらすことが今や発見されたのは予想外のことであった。加水分解ゼラ LYPROを含む加水分解されたタイプＢのゼラチンである多数の商業的源泉から選 ぶことができる。このゼラチンは標準方法で混ぜ、錠剤化して成分に加えられる 。口に合わない成分のカプセル化、マイクロカプセル化、または口に合わない成 分の被覆層は必要ない。以前に述べたBeechamとCimaの特許で開示されているよ うに、加水分解ゼラチンを配合すると、更に泡立て成分、例えば果実酸（Fruity acid）と炭酸塩または重炭酸塩源を含む組成の口あたりが改善される。しかし ながら、芳香を被覆し口あたりのよい錠剤を与える泡立て成分の添加は必要でな く芳香の改善は泡立て成分なしでも容易に認められる。 味の覆いを必要とする多数の薬品がこのような方法でかむ錠剤に配合できる。 このような薬品には、鎮痛剤、例えばアセトアミノヘン、非ステロイド抗炎症剤 例えばアスピリン、イブプロヘン、チトプロヘンとナフロキセンおよび去痰剤、 抗ヒスタミン剤、Ｈ₂遮断剤、例えばシメチイジン、ラニチイジン、ファミジン 、無機質、例えばカルシウムで普通は炭酸塩の形をしているもの、および鉄、そ して制酸剤、例えばマガルドレートに限定されるものではないが、それらが含ま れる（炭酸カルシウムは制酸剤そのものとしてこれらの列挙に含まれることが多 い）。栄養助剤も、また成分例えば無機質を含むことが多いが、これらは味の被 覆を必要とする。加水分解ゼラチンの単なる添加が大量のカルシウムを助剤とし て含むかむ錠剤と大量の制酸剤マガルドレートを含むかむ錠剤の芳香と口内感触 とを改良したのを見出したことは特に驚くべきことだった。これらの成分は両方 とも通常の消費者には不快であることが知られている。今やその他の薬品または 、 一般の成分は、加水分解ゼラチンを含有するかむ錠剤形態に調製することができ る。 ゼラチンは少量で、例えば、錠剤当り２〜３０ｍｇ、最も好ましくは、錠剤当 り２〜１０ｍｇで加えることができる。驚くべきことに、錠剤当り３ｍｇという 少い量で、チョーク様の口内感触を持つ組成の口当りに大きな改善がなされたこ とが発見された。一般的に加えるゼラチンの量は非常に少く、そのため、大きな 錠剤サイズのためだけでゼラチンの量を増すことは必要ない。 本発明を実施する方法は、以下の例で更に説明される。 例． かむ制酸錠剤 マガルドレートを含む、かむ錠剤を以下の処方から作製した。 マガルドレート ５００ｍｇ 澱粉 １２０ｍｇ 甘味剤 ３６０ｍｇ 芳香剤 ８ｍｇ 潤滑剤 １５ｍｇ 加水分解ゼラチン ３ｍｇ 全錠剤重量は約１００６ｍｇである。すべての成分をふるい掛けて、ブレンダ ーで混合し、標準手順を用いて錠剤化した。錠剤化するには何の問題もなかった 。かむ時に、加水分解したゼラチンのない処方の時は非常にチョーク様で不快だ った。比較として、この錠剤の時は非常に快適で口内感触は非常に改良された。 同様な処方を泡立て成分、例えば果実酸（Fruity acid）（例えばクエン酸）と 重炭酸塩との添加で作製する。同様な味の改善が、加水分解ゼラチンの更なる添 加で認められる。 多くの修正と変化が、本発明に用いられる割合と成分において本請求項で独占 的に定義された本発明の精神と範囲から逸脱することなくなされ得ることは理解 されるべきである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ゴールド，ジェラルド アメリカ合衆国インディアナ州、エルクハ ート、ケニルワース、ドライブ、2309 (72)発明者 ハンコック，クラランス エル. アメリカ合衆国ミシガン州、エドワーズバ ーグ、ユー．エス．トゥエルブ、イース ト、23286 (72)発明者 ピーターソン，ドナルド エル. アメリカ合衆国インディアナ州、エルクハ ート、フルトン、ストリート、1412

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １． 味被覆を要する成分と、芳香増進剤としての加水分解ゼラチンとを含む かむ錠剤。 ２． 味被覆を要する成分が医薬と栄養助剤から成る群から選ばれる請求の範 囲第１項に記載のかむ錠剤。 ３． 味被覆を要する医薬が制酸剤、鎮痛剤、Ｈ₂遮断剤および無機質からな る群から選ばれる請求の範囲第２項に記載のかむ錠剤。 ４． 栄養助剤が味被覆を要する無機成分を含む請求の範囲第２項に記載のか む錠剤。 ５． （ａ）味の被覆を要する組成物と加水分解ゼラチンとを組み合わせ （ｂ）組み合わせた成分を混合し、そして （ｃ）錠剤化する工程を含んでなるかむ錠剤を作製する方法。