JPH09505830A - 炎症の治療のための１，３，５−トリ置換ピラゾール化合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 炎症の治療（疼痛や関節炎のような疾患の治療を含む）のための、１つのクラスの１，３，５−置換ピラゾール類が記載される。特に興味のある化合物は、式Ｉ： ［式中、Ｒ¹は、低級アルキルスルホニルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換され；Ｒ³は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；但し、Ｒ¹がスルファミルである時、Ｒ²およびＲ⁴の少なくとも１つは、フェニルまたは置換トリアゾールではありえず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルであり、かつＲ¹がスルファミルである時、Ｒ²は４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえず；そしてさらに但し、Ｒ⁴がフルオロフェニルであり、かつＲ¹がメチルスルホニルである時、Ｒ²はテトラゾールではありえない］の化合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩である。

Description

【発明の詳細な説明】 炎症の治療のための１，３，５−トリ置換ピラゾール化合物 発明の分野 本発明は、抗炎症性薬剤の分野に属し、具体的には炎症および関節炎のような 炎症関連疾患を治療するための化合物、組成物および方法に関する。 発明の背景 プロスタグランジン類は、炎症過程において主要な役割を果たし、プロスタグ ランジン産生の阻害、特にＰＧＧ₂、ＰＧＨ₂およびＰＧＥ₂の産生の阻害は抗炎 症薬発見の一般的な標的であった。しかし、炎症過程に関連するプロスタグラン ジン誘導性の疼痛と腫脹の低減作用を有する普通の非ステロイド性抗炎症薬（Ｎ ＳＡＩＤ）はまた、炎症過程に関連しない他のプロスタグランジン調節性の過程 にも影響を与える。すなわち、多くの普通のＮＳＡＩＤは高用量で使用すると、 生命を脅かす潰瘍を含む重篤な副作用を起こし得るため、これがＮＳＡＩＤの治 療可能性を限定している。ＮＳＡＩＤに代わるものとしては、コルチコステロイ ドの使用があるが、これは、特に長期治療が行われる時には、さらに強烈な副作 用を有する。 従来のＮＳＡＩＤは、酵素シクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）などの、ヒトアラ キドン酸／プロスタグランジン経路の酵素を阻害することによりプロスタグラン ジンの産生を妨害することが見い出されている。炎症に関連した誘導可能な酵素 （「シクロオキシゲナーゼII（ＣＯＸ II）」または「プロスタグランジンＧ／ ＨシンターゼII」と名付けられた）の最近の発見は、より有効に炎症を低減して 強烈な副作用を少なくする実行可能な阻害の標的を提供する。 ピラゾール化合物は、炎症の治療に使用されてきた。マツオ（Matsuo）らの米 国特許第５，１３４，１４２号は、１，５−ジアリールピラゾール類、さらに詳 しくは、１−（４−フルオロフェニル）−５−［４−（メチルスルホニル）フェ ニル］−３−（５−テトラゾリル）ピラゾールを、抗炎症活性を有するものとし て記載している。 レイナー（Rainer）らの米国特許第４，１４６，７２１号は、有用な鎮痛薬、 抗炎症薬および解熱薬として１，３，５−トリフェニルピラゾール類、具体的に は１，３，５−トリフェニル−ピラゾール−４−アセトアミドを記載している。 フイスゲン(Huisgen)らの米国特許第３，２５４，０９３号は、エチル−［１ ，３，５−トリフェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキシレートを含む、ピ ラゾール類を調製するための方法を記載している。 一連の［３−フェニル−５−（２−フェニルトリアゾール−４−イル）］−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド類、具体的には４−［４− ブロモ−３−（４−メチルフェニル）−５−（２−フェニル−２Ｈ−１，２，３ −トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホン アミドの合成が記載されている［エイチ・ファイダラ（H．Faidallah）ら，Pak ．J．Sci．Ind．Res．，３５，２１３（１９９２）］。一連の関連するトリアゾ ール置換ピラゾリルベンゼンスルホンアミド類の合成が記載されている［エイチ ・モクタール（H．Mokhtar）ら，Pak．J．Sci．Ind．Res.，３５，４２８（１９ ９２）］。 対応するベンゼンスルホニル尿素類の合成の中間体として４−［３−（４−ア ミノフェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホ ンアミドの使用が記載されている［エイチ・ファイド−アラー（H．Faid-Allah ）ら，Ind．J．Chem.，２７Ｂ，２４５（１９８８）］。抗糖尿病薬の中間体で ある４−［３−フェニル−５−ブロモフェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ ベンゼンスルホンアミドが記載されている［アール・ソリマン（R．Soliman）ら ，J．Pharm．Sci.，７６，６２６（１９８７）］。スルファミルフェニルヒドラ ジン類とカルコン類とを縮合して４−［３，５−ジフェニル−ピラゾール−１− イル］ベンゼンスルホンアミド類を製造する方法が報告されており、この化合物 は強力な血糖降下薬である［エイチ・ファイダラ（H．Faidallah）ら，Pak．J． Sci．Ind．Res.，３５，８（１９９２）］。具体的には、４−［３，５−ビス（ ４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミ ドが記載されている。４−［３，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル ］ベンゼンスルホンアミドが製造され抗糖尿病活性について評価された［アー ル・ソリマン（R．Soliman）ら，J．Pharm．Sci.，７０，６０６（１９８１）］ 。 発明の説明 炎症関連疾患を治療するのに有用なクラスの化合物は、式Ｉ： ［式中、Ｒ¹は、アルキルスルホニルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリー ルまたは複素環であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、アルコキシ、アルキ ル、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシ ル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシ カルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置 換され；Ｒ³は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、 アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルス ルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたは複素環であり；Ｒ⁴は、置 換可能な位置を、ハロ、アルコキシ、アルキル、ニトロ、アルキルチオ、アミノ 、ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより 選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている（但し、Ｒ¹がスルフ ァミルである時、Ｒ²およびＲ⁴の少なくとも１つは、フェニルまたは置換トリア ゾールではありえず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４−メチ ルフェニルであり、かつＲ¹がスルファミルである時、Ｒ²は４−メトキシフェニ ルまたは４−メチルフェニルではありえず；そしてさらに但し、Ｒ⁴がフルオロ フェニルであり、かつＲ¹がメチルスルホニルである時、Ｒ²はテトラゾールでは ありえない）］により定義されるか、またはその薬剤学的に許容しうる塩である 。 上記説明で使用される「さらに但し」という用語は、表示された但し書きを他 の但し書きと連結して考えてはならないことを意味するものである。 式Ｉの化合物は、患者の炎症の治療、および他の炎症関連疾患の治療（例えば 疼痛および頭痛の治療における鎮痛薬として、または発熱の治療のための解熱薬 として）に有用であるが、これらに限定されるものではないであろう。例えば、 式Ｉの化合物は、関節炎（慢性関節リウマチ、脊椎関節症、痛風性関節炎、骨関 節症、全身性エリテマトーデス、および若年性関節炎を含むが、これらに限定さ れない）の治療に有用であろう。式Ｉのこのような化合物は、喘息、気管支炎、 月経性痙攣、腱炎、滑液包炎、および皮膚関連症状（例えば、乾癬、湿疹、火傷 および皮膚炎）の治療に有用であろう。式Ｉの化合物はまた、胃腸症状（例えば 、炎症性腸疾患、クローン病、胃炎、過敏性大腸症候群および潰瘍性大腸炎）を 治療するために、および結腸直腸癌の予防に有用であろう。式Ｉの化合物は、血 管疾患、偏頭痛、結節性動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジキン病、 強皮症、リウマチ熱、Ｉ型糖尿病、重症筋無力症、サルコイドーシス、ネフロー ゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、歯肉炎、過敏症、結膜炎、損傷後 発生する腫脹、心筋虚血などの疾患における炎症を治療するのに有用である。本 化合物は、関節炎の治療などの抗炎症薬として有用であり、さらに有害な副作用 が著しく少ないという利点を有する。 本発明は、好ましくはシクロオキシゲナーゼＩよりもシクロオキシゲナーゼII を選択的に阻害し、１つまたはそれ以上の他のアラキドン酸経路の過程を強く阻 害しない化合物を含む。 好ましくは、本化合物は、シクロオキシゲナーゼII ＩＣ₅₀は約０．１μＭ未 満であり、またシクロオキシゲナーゼＩ阻害に対するシクロオキシゲナーゼII阻 害の選択比は少なくとも５０であり、より好ましくは少なくとも１００である。 さらに好ましくは、本化合物は、シクロオキシゲナーゼＩのＩＣ₅₀は約０．５μ Ｍ以上、さらに好ましくは５μＭ以上である。このような好ましい選択性は、一 般的なＮＳＡＩＤ誘導性副作用の発生を低下させる能力を示すものであろう。 式Ｉに包含される好ましいクラスの化合物は、Ｒ¹は、低級アルキルスルホニ ルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり； Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低 級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ −モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボ ニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換され ており；Ｒ³は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボ キシル、アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびア ルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリール であり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニ トロ、低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキ シル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキ シカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時 置換されている化合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩である。 さらに好ましいクラスの式Ｉの化合物は、Ｒ¹は、低級アルキルスルホニルで あり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を 、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、 低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノよ り選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド 、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボ ニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニルアミノよ り選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な 位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、ア ミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミ ノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルア ミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている（但し、Ｒ⁴ がフルオロフェニルである時、Ｒ²はテトラゾールではありえない）化合物、ま たはその薬剤学的に許容しうる塩である。 特に興味あるクラスの化合物は、Ｒ¹はメチルスルホニルであり、Ｒ²は、フェ ニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキ サゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニル より選択され；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド 、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキ シ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ −ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフル オロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロ メチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメ チル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジク ロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミ ノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブ チルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチ ルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、 メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒ ｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブ トキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１ つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、メチル、エチ ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオ ロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメ チル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジ フルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオ ロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メト キシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ− ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキ シカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセトア ミド、フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択され ；Ｒ⁴は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピ ラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニル およびチエニルより選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、 ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、 イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチ ル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメ チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル 、 トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオ ロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロ ピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ− メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミ ノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、 Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ 、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニ ル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニ ル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選 択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている、式Ｉの化合物、または その薬剤学的に許容しうる塩よりなる。 式Ｉの中で特に興味ある具体的な化合物のファミリーは、下記の化合物および その薬剤学的に許容しうる塩よりなる： ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（３−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２，４，６−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジメトキシフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２，５−ジクロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジメチルフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２，４，６−トリメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２，５−ジメチルフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，５−ジメチルフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２，６−ジメチルフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３− （４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ３−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ３−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシ−２−フルオロフェニル）− １−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２−メトキシ−４−フルオロフェニル）− １−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（３−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（２−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ３−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（５−クロロ−２−チエニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ３−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２−フラニル）−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３−フラニル）−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ３−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（４−メ チルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−メ チルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）−１−（４−メ チルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ３−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ２−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フェニル ）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フェニ ル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フェニル ）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１ −（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１ −（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（２−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１ −（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； Ｎ−［４−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド； Ｎ−［３−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド； 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３−（４−クロロフェニル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２，４，６−トリフルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（３−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジクロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２，６−ジクロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（３，４−ジクロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２，４，６−トリクロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（３−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジメチルフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； 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３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（２−アミノフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（３−アミノフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−アミノフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フェニル ）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（３−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フェニル ）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（４−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フェニル ）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸メチル； ２−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸メチル； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ３−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ３−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２−シアノフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（３−シアノフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（４−シアノフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ３−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ３−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フラニル）−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（３−フラニル）−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（２−ヒドロキシフェニル）−１−（４−メ チルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシフェニル）−１−（４−メ チルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（４−メ チルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ２−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ３−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ２−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸メチル； ３−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸メチル； ３−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； Ｎ−［３−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； Ｎ−［２−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； ５−（２−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（３−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−メチルフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−ニトロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−メチルチオフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−アミノフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−トリフルオロメチルフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール； ４，４’−［１−（４−メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３， ５−ジイル］ビス安息香酸； ３，５−ビス（４−シアノフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−ブロモフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−フルオロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（フェニル）−４−クロロ−１−（４−メチルスルホニルフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−メチル−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−エチル−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−（４−メチルスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） −４−エチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −４−プロピル−１Ｈ−ピラゾール； ４−ブチル−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−イソプロピル−１−（４−メチルス ルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメチル−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチル； ４−アセチル−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ホルミル−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−アミノ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； Ｎ−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アセトアミド； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −４−（Ｎ−［メチルスルホニル］アミノ−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；および ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ブロモ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール。 第２のさらに好ましいクラスの化合物は、Ｒ¹は、スルファミルであり；Ｒ²は 、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、低 級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロア ルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ アルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択さ れる１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、低級ア ルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ア ミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニルアミノより選択さ れ；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、 ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低 級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより 選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている（但し、Ｒ²およびＲ⁴ の少なくとも１つは、フェニルまたは置換トリアゾールではありえず；そしてさ らに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルである時、Ｒ² は４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえない）、式Ｉの化 合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩よりなる。 特に興味ある第２のクラスの化合物は、Ｒ²は、フェニル、ピリル、フリル、 ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリ ル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選択され；Ｒ²は、 置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、 プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロ ピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチル チオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロ メチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエ チル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメ チル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロ ピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ −イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチ ルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチ ルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エト キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、 プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペント キシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以上の基で随 時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イソプロピ ル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシ カルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロ ポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシ カルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセトアミド、フルオロ、クロロ、 ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択され；Ｒ⁴は、フェニル、ピリ ル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、 イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選択さ れ；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ 、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、 エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニ トロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、 トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペン タフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロ ロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、 ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチ ルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、 Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカル ボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシ カルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボ ニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ 以上の基で随時置換されている、式Ｉの化合物、またはその薬剤学的に許容しう る塩よりなる。 式Ｉの中で特に興味ある具体的な化合物の第２のファミリーは、下記の化合物 およびその薬剤学的に許容しうる塩よりなる： ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−５−（４−クロロフェニル）−［３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４，６−トリフルオロフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−クロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジメトキシフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，５−ジクロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４，６−トリメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシ−２−フルオロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−メトキシ−４−フルオロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（５−クロロ−２−チエニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ２−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ３−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド； Ｎ−［３−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド； Ｎ−［２−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−ブロモフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３−ブロモフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ブロモフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４，６−トリフルオロフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジクロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，６−ジクロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４，６−トリクロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジメチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，６−ジメチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４，６−トリメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジメトキシフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，５−ジメトキシフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２，６−ジメトキシフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（２−アミノフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（３−アミノフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−アミノフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］フ ェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸メチル； ２−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸メチル； ３−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸メチル； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（５−クロロ−２−チエニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ２−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ３−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ［３−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； ［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； Ｎ−［３−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； Ｎ−［２−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； ４−［５−（２−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（３−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［５−（４−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル ］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル ］ベンゼンスルホンアミド； ４，４’−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３， ５−ジイル］ビス安息香酸； ４−［３，５−ビス（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−エチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−プロピル−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ブチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾ ール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチル； ４−［４−アセチル−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ホルミル−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［４−アミノ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アセトアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（Ｎ−［メチルスルホニル］ ）アミノ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（フェニル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ ベンゼンスルホンアミド；および ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド；および ４−［４−ブロモ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド。 「アルキル」という用語が、単独または「ハロアルキル」や「アルキルスルホ ニル」のように他の用語内で使用される時、これは１〜約２０個の炭素原子、ま たは好ましくは１〜約１２個の炭素原子を有する線状または分枝状基を包含する 。さらに好ましい基は、１〜約１０個の炭素原子を有する「低級アルキル」基で ある。最も好ましい基は、１〜約６個の炭素原子を有する低級アルキル基である 。このような基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ チル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミ ル、ヘキシルなどを含む。単独または組合せの中の「アリール」という用語は、 １つ、２つまたは３つの環を含む炭素環式芳香族を意味し、これらの環は垂下式 に互いに結合しているかまたは縮合していてもよい。「アリール」という用語は 、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルのよ うな芳香族基を包含する。「複素環」という用語は、飽和、部分的飽和および不 飽和の複素原子を含有する環型の基を意味し、ここで複素原子は窒素、イオウお よび酸素から選択され得る。飽和複素環基の例は、１〜４個の窒素原子を含有す る３〜６員飽和複素単環基［例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリ ジノ、ピペラジニルなど］；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子を含有す る３〜６員飽和複素単環基［例えばモルホリニルなど］：１〜２個のイオウ原子 と１〜３個の窒素原子を含有する３〜６員飽和複素単環基［例えば、チアゾリジ ニルなど］を含む。部分的飽和複素環基の例は、ジヒドロチオフェン、ジヒドロ ピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾールを含む。「ヘテロアリール」 という用語は、不飽和複素環基を包含する。「ヘテロアリール」とも呼ばれる不 飽和複素 環基の例は、１〜４個の窒素原子を含有する３〜６員不飽和複素単環基（例えば 、ピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、 ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル［例えば、４Ｈ−１，２，４−トリア ゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリルな ど］、テトラゾリル［例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリルなど］ など）；１〜５個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環基（例えば、インドリ ル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、キノリル、イソキ ノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル［例えば 、テトラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニルなど］など）；酸素原子を含有する３ 〜６員不飽和複素単環基（例えば、ピラニル、フリルなど）；イオウ原子を含有 する３〜６員不飽和複素単環基（例えば、チエニルなど）；１〜２個の酸素原子 と１〜３個の窒素原子を含有する３〜６員不飽和複素単環基（例えば、オキサゾ リル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル［例えば、１，２，４−オキサジアゾ リル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリルなど］な ど）；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環基 ［例えば、ベンゾキサゾリル、ベンゾキサジアゾリルなど］；１〜２個のイオウ 原子と１〜３個の窒素原子を含有する３〜６員不飽和複素単環基（例えば、チア ゾリル、チアジアゾリル［例えば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４− チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルなど］など）；１〜２個のイオウ 原子と１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環基［例えば、ベンゾチア ゾリル、ベンゾチアジアゾリルなど］などを含む。この用語はまた、複素環基が アリール基と縮合した基を包含する。このような縮合二環基の例は、ベンゾフラ ン、ベンゾチオフェンなどを含む。この「複素環基」は、低級アルキル、ヒドロ キシ、オキソ、アミノおよび低級アルキルアミノのような１〜３個の置換基を有 してよい。好ましい「ヘテロアリール」基の例は、複素原子が窒素、イオウおよ び酸素から選択されてよい５員または６員ヘテロアリールを含み、チエニル、ピ リル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル 、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピラニルおよびテトラゾリルを 含む。「アルコキシ」という用語は、各々１〜約１０個の炭素原子のアルキル部 分 を有する線状または分枝状オキシ含有基を包含する。さらに好ましいアルコキシ 基は、１〜６個の炭素原子を有する「低級アルコキシ」基である。このような基 の例は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシ を含む。この「アルコキシ」基は、フルオロ、クロロまたはブロモのような１つ またはそれ以上のハロ原子で置換されて、ハロアルコキシ基を提供してもよい。 さらに好ましいハロアルコキシ基は、１〜６個の炭素原子と１つまたはそれ以上 のハロ基を有する「低級ハロアルコキシ」基である。このような基の例は、フル オロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ 、フルオロエトキシおよびフルオロプロポキシを含む。「ハロ」という用語は、 フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子のようなハロゲンを意味する。「ヒドリド 」という用語は、単一の水素原子（Ｈ）を意味する。このヒドリド基は、例えば 、酸素原子に結合してヒドロキシル基を形成してもよく、または２つのヒドリド 基が炭素原子に結合してメチレン（−ＣＨ₂）基を形成してもよい。「ハロアル キル」という用語は、任意の１つまたはそれ以上のアルキル炭素原子が上記と定 義されたハロで置換されている基を包含する。具体的にはモノハロアルキル、ジ ハロアルキルおよびポリハロアルキル基を包含する。モノハロアルキルは、１つ の例として、基の中にブロモ、クロロまたはフルオロ原子のいずれかを有してよ い。ジハロ基は、２つの同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してよく 、ポリハロアルキル基は、２つより多い同一ハロ原子または異なるハロ基の組合 せを有してよい。「低級ハロアルキル」は、１〜６個の炭素原子を有する基を包 含する。ハロアルキル基の例は、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフル オロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリクロロメ チル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチ ル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロ ロエチルおよびジクロロプロピルを含む。「スルホニル」という用語は、単独、 または「アルキルスルホニル」のように他の用語と結合させて使用されて、各々 二価の基−ＳＯ₂−を意味する。「アルキルスルホニル」は、スルホニル基に結 合したアルキル基（アルキル基は上記で定義される）を包含する。「アミノスル ホニル」、「フルファミル」および「スルホンアミジル」という用語は、アミン 基で 置換されてスルホンアミド（−ＳＯ₂ＮＨ₂）を形成しているスルホニル基を意味 する。「カルボキシ」または「カルボキシル」という用語は、−ＣＯ₂Ｈを意味 する。「カルボニル」という用語は、単独で、または「アルキルカルボニル」の ように他の用語と共に使用されて、−（Ｃ＝Ｏ）−を意味する。「アルコキシカ ルボニル」という用語は、酸素原子を介してカルボニル基に結合している上記で 定義されたアルコキシ基を含有する基を意味する。このような「アルコキシカル ボニル」エステル基の例は、置換または非置換メトキシカルボニル、エトキシカ ルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニルおよびヘキシルオキシカ ルボニルを含む。「アルキルチオ」という用語は、二価のイオウ原子に結合した １〜約１０個の炭素原子の線状または分枝状アルキル基を含有する基を包含する 。さらに好ましいアルキルチオ基は、１〜６個の炭素原子のアルキル基を有する 「低級アルキルチオ」基である。このような低級アルキルチオ基の例は、メチル チオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオおよびヘキシルチオである。「Ｎ −アルキルアミノ」および「Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ」という用語は、各各１ つのアルキル基および２つのアルキル基で置換されたアミノ基を意味する。「ア シル」という用語は、単独で、または「アシルアミノ」のように用語の中で使用 されて、有機酸からヒドロキシルの脱離後の残基により与えられる基を意味する 。「アシルアミノ」という用語は、アシル基で置換されたアミノ基を包含する。 「アシルアミノ」基の例は、アセチルアミノまたはアセトアミド基（ＣＨ₃Ｃ（ ＝Ｏ）−ＮＨ−）である。「アルキルスルホニルアミノ」という用語は、上記で 定義されたアルキルスルホニル基で置換されたアミノ基を意味する。「アルキル スルホニルアミノ」基の例は、メチルスルホニルアミノ（ＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−）で ある。 本発明は、少なくとも１つの薬剤学的に許容しうる担体、補助剤または希釈剤 と共に治療上有効量の式Ｉの化合物よりなる、炎症および関節炎のような炎症関 連疾患の治療のための薬剤組成物よりなる。 本発明はまた、患者の炎症または炎症関連疾患を治療する治療方法よりなり、 この方法はこのような炎症または疾患を有する患者に治療上有効量の式Ｉの化合 物を投与することよりなる。 式Ｉの化合物のファミリーには、その薬剤学的に許容しうる塩も含まれる。「 薬剤学的に許容しうる塩」という用語は、アルカリ金属塩、および遊離酸または 遊離塩基の付加塩を形成するのに通常使用される塩を包含する。薬剤学的に許容 しうる限り、その塩の性質は決定的に重要ではない。薬剤学的に許容しうる式Ｉ の化合物の適切な酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製することができる。 このような無機酸の例は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸 およびリン酸がある。適切な有機酸は、脂肪族、脂環式、芳香族、芳香脂肪族、 複素環式、カルボン酸およびスルホン酸類の有機酸（これらの例は、ギ酸、酢酸 、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石 酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビ ン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、 サリチル酸、サリチル酸、４−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸 、エンボン酸（パモイル酸）、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼン スルホン酸、パントテン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、トルエンスルホ ン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、ステアリン酸、アル ギン酸、β−ヒドロキシ酪酸、サリチル酸、ガラクタル酸およびガラクツロン酸 である）より選択されてよい。適切な薬剤学的に許容しうる式Ｉの化合物の塩基 付加塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナ トリウムおよび亜鉛から製造される金属塩、またはＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレ ンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミ ン、メグルミン（meglumine）（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインから 製造される有機塩を含む。これらの全ての塩は、式Ｉの対応する化合物から、例 えば、適切な酸または塩基を式Ｉの化合物と反応させることにより、従来法によ り調製することができる。 合成の一般的方法 本発明の化合物は、反応概略図Ｉ〜IV（図中、Ｒ¹〜Ｒ⁴の置換基は、別に記載 されるものを除いて、上記式Ｉで定義された通りである）の下記方法により合成 することができる。 合成反応概略図Ｉは、出発物質１からのテトラ置換ピラゾールの調製を示す。 合成反応概略図Ｉの工程１で、フェニル−メチルケトン１を塩基（例えば、リチ ウムジイソプロピルアミドまたはＬｉｈＭＤＳ）とアルキル化試薬（Ｒ³Ｘ、こ こでＸはトシルのような脱離基を表す）で処理して、置換ケトン２を得る。工程 ２で、レイドとカルビン(Reid and Calvin)，J．Amer．Chem．Soc.,７２，２９ ４８−２９５２（１９５０）により開発された方法と同様の方法で、この置換ケ トン２を塩基（例えばナトリウムメトキシド）とエステルで処理して、中間体ジ ケトン３を得る。Ｒ³がアルキルである時、ＬｉＨＭＤＳのような強塩基とエス テル同等物（活性化エステルまたは無水物）を使用してよい。工程３で、酢酸ま たはアルコール性溶媒中でこのジケトン３を置換フェニルヒドラジンと反応させ て、ピラゾール４および５の混合物を得る。目的のピラゾール４の精製は、クロ マトグラフィーまたは再結晶により達成される。 合成反応概略図IIは、Ｒ³が水素原子である、式Ｉにより包含される化合物の 調製を示す。工程１で、ケトン１を塩基（好ましくはＮａＯＭｅまたはＮａＨ） とエステル（またはエステル同等物）で処理して、中間体ジケトン６を生成させ て、これをさらに精製することなく使用する。工程２で、無水の非プロトン溶媒 （例えば、無水エタノールまたは酢酸）中のジケトン６を、フェニルヒドラジン の遊離塩基または塩酸塩で還流しながら２４時間処理して、ピラゾール７および ８の混合物を得る。ジエチルエーテル／ヘキサンからの再結晶またはクロマトグ ラフィーにより、７を通常明黄色または黄褐色の固体として得る。 合成反応概略図IIIは、ケトン９からの本発明の置換ピラゾール４のレギオ選 択的調製を示す。市販のカルコン１０またはこれらの複素環類似体を、好ましく は塩基性過酸化水素でエポキシ化して、エポキシケトン１１を得て、これを４− スルホンアミドフェニルヒドラジン塩酸塩で処理して、単一のピラゾール４を得 る。出発物質のカルコン１０が入手できない場合は、塩基の存在下でケトン９と アルデヒドから合成することができる。 合成反応概略図IVは、４位でハロゲン化されたピラゾール１２の調製を示す。 トリアリールピラゾール７（ここでＲ＝Ｈ）をハロゲン化試薬（好ましくは塩化 スルフリル）で処理して、４−ハロ−１，３，５−トリアリールピラゾール１２ を得る。 以下の実施例は、式Ｉの化合物の調製方法の詳細な説明を含む。これらの詳細 な説明は本発明の範囲内であり、本発明の一部をなす上述の一般合成方法を具体 的に示す。これらの詳細な説明は例示目的のみに与えられるものであり、本発明 の範囲になんら制限を加えるものではない。他に記載がなければ、全ての部は重 量部であり、温度は摂氏度である。 実施例１ ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド 工程１． １，３−ビス［４−（クロロ）フェニル］−１，３−ジケトプロパン の調製 還流冷却器と磁気撹拌のための装置を取付けた２５０mL丸底フラスコに、４− クロロ安息香酸メチル（６．０７ｇ、３５．６mmol）、４’−クロロアセトフェ ノン（５．０ｇ、３２．３mmol）およびＴＨＦ（１００mL）を充填した。ナトリ ウムメトキシド（メタノール中２５％、１０．５mL）を一度に添加した。この反 応物を室温で６時間撹拌して、１６時間加熱して還流させた。この反応混合物を 室温に冷却して塩酸（１Ｎ、４０mL）で希釈した。０℃に冷却して結晶を生成さ せ、これを濾過して単離し、冷水で洗浄し、空気乾燥して、次の工程に使用する のに適した６．３２ｇ（６７％）の純粋なジケトンを得た：¹Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ Ｃｌ₃／３００ＭＨｚ）７．９１（ｄ，Ｊ＝８．６６Ｈｚ，４Ｈ），７． ４６（ｄ，Ｊ＝８．６６Ｈｚ，４Ｈ），６．７７（ｓ，１Ｈ）。 工程２． ４−［３，５−ビス（４−［クロロ］フェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミドの調製 磁気スターラーと窒素の引入口を取付けた１００mL丸底フラスコに工程１から の１，３−ビス［４−（クロロ）フェニル］−１，３−ジケトプロパン（２．０ ｇ、６．８２mmol）、４−スルホンアミジルフェニルヒドラジン塩酸塩（１．６ ８ｇ、７．５１mmol）および氷酢酸（３０mL）を充填した。この反応混合物を１ ６時間加熱して還流させた。室温に冷却後、この溶液が濁るまでこの反応混合物 を水で希釈（２５mL）して、０℃に０．５時間冷却して固体を生成させ、これを 濾過して単離して空気乾燥して、２．４２ｇ（８０％）の粗生成物を得た。この 粗生成物をジクロロメタンで洗浄して、１．５６ｇ（５１％）の純粋な４−［３ ，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンス ルホンアミドを得た：¹Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ／３００ＭＨｚ）７．９４（ｄ， Ｊ＝８．６６Ｈｚ，２Ｈ），７．８５（ｄ，Ｊ＝８．６６Ｈｚ，２Ｈ），７．５ ４−７．３２（ｍ，８Ｈ），７．２８（ｓ，１Ｈ），７．０３（ｓ，１Ｈ）。質 量スペクトル、ＭＨ＋＝４４５。元素分析：Ｃ₂₁Ｈ₁₅Ｎ₃Ｏ₂Ｃｌ₂Ｓの理論値： Ｃ，５６．７７；Ｈ，３．４０；Ｎ，９．４６；Ｃｌ，１５．９６；Ｓ，７．２ ２。測定値：Ｃ，５６．５０；Ｈ，３．４８；Ｎ，９．２１；Ｃｌ，１５．７６ ；Ｓ，７．４１。 実施例２ ４−（５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド 工程１： ３−（４−クロロフェニル）−２，３−エポキシ−４’−メトキシプ ロピオフェノンの調製 エタノール（１５mL）とアセトン（５mL）中の４−クロロ−４’−メトキシカ ルコンの熱溶液を５０℃に冷却して、過酸化水素（３０％、２mL）と４ＮのＮａ ＯＨ（１．５mL）で処理した。生じた沈殿物を濾過し、真空下で乾燥して、１． ３ｇの白色の結晶性固体を得た：元素分析：Ｃ₁₆Ｈ₁₃ＣｌＯ₃・０．５Ｈ₂Ｏの理 論値：Ｃ，６４．５５；Ｈ，４．７４。測定値：Ｃ，６４．６８；Ｈ，４．４２ 。 工程２： ４−（５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミドの調製 エタノール（５mL）中の工程１からのエポキシド（５００mg）と４−スルホン アミドフェニルヒドラジン塩酸塩（３９０mg）および３滴の酢酸を還流しながら ３時間撹拌した。この反応混合物を水（５０mL）と酢酸エチル（１００mL）に分 配した。水相を酢酸エチルで抽出（３×）して、合わせた抽出物を乾燥（ＭｇＳ Ｏ₄）して濃縮した。３０：７０酢酸エチル／ヘキサンを溶離液として用いて粗 生成物をシリカゲルのクロマトグラフィーに付して、目的生成物１９８mgを得た ：元素分析：Ｃ₂₂Ｈ₁₈ＣｌＮ₃Ｏ₃Ｓの理論値：Ｃ，６０．０７；Ｈ，４．１２； Ｎ，９．５５。測定値：Ｃ，５９．８７；Ｈ，４．０９；Ｎ，９．５２。 実施例２に記載されたように市販のカルコンまたは複素環類似体から下記の化 合物を調製した： （２ａ） ４−（３，５−ビス（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１ −イル）ベンゼンスルホンアミド：白色固体：元素分析：Ｃ₂₃Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₂Ｓの理 論値：Ｃ，６８．４６；Ｈ，５．２５；Ｎ，１０．４１。測定値：Ｃ，６８．０ ６；Ｈ，５．０２；Ｎ，１０．３８。 （２ｂ） ４−（５−（４−クロロフェニル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾー ル−１−イル）ベンゼンスルホンアミド：黄色固体：元素分析：Ｃ₂₁Ｈ₁₆ＣｌＮ₃ Ｏ₂Ｓ・０．１Ｈ₂Ｏの理論値：Ｃ，６１．２７；Ｈ，３．９ ７；Ｎ，１０．２１。測定値：Ｃ，６１．０１；Ｈ，４．０４；Ｎ，９．９０。 （２ｃ） ４−（３，５−ビス（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール− １−イル）ベンゼンスルホンアミド：明黄色固体：元素分析：Ｃ₂₃Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₄Ｓ ・０．３Ｈ₂Ｏの理論値：Ｃ，６２．６６；Ｈ，４．９４；Ｎ，９．５３。測定 値：Ｃ，６２．３０；Ｈ，４．８０；Ｎ，９．２０。 （２ｄ） ４−（５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド：黄色固体：元素分析： Ｃ₂₂Ｈ₁₈ＣｌＮ₃Ｏ₂Ｓ・０．２Ｈ₂Ｏの理論値：Ｃ，６１．８１；Ｈ，４．３４ ；Ｎ，９．８３。測定値：Ｃ，６１．６３；Ｈ，４．３１；Ｎ，９．５６。 （２ｅ） ４−（５−（４−クロロフェニル）−３−（４−ニトロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド：黄色固体：元素分析： Ｃ₂₁Ｈ₁₅ＣｌＮ₄Ｏ₄Ｓ・０．６Ｈ₂Ｏの理論値：Ｃ，５４．１６；Ｈ，３．５１ ；Ｎ，１２．０３。測定値：Ｃ，５４．２４；Ｈ，３．２３；Ｎ，１１．６５。 （２ｆ） ４−（５−（４−クロロフェニル）−３−（２−フリル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド：元素分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₄ＣｌＮ₃Ｏ₃ Ｓの理論値：Ｃ，５７．０７；Ｈ，３．５３；Ｎ，１０．５１：Ｃｌ，８．８７ 。測定値：Ｃ，５６．８６；Ｈ，３．２１；Ｎ，１０．５２；Ｃ１，８．７６。 （２ｇ） ４−（５−（４−クロロフェニル）−３−（５−クロロ−２−チエニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼンスルホンアミド：元素分析：Ｃ₁₉ Ｈ₁₃Ｃｌ₂Ｎ₃Ｏ₂Ｓ₂の理論値：Ｃ，５０．６７；Ｈ，２．９１；Ｎ，９．３３。 測定値：Ｃ，５０．５５；Ｈ，２．８４；Ｎ，９．０２。 実施例３ ４−（４−クロロ−３，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼ ンスルホンアミド 工程１： ４−（３，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ベンゼン スルホンアミドの調製 ジベンゾイルメタン（２．０ｇ、８．９mmol）と４−スルホンアミドフェニル ヒドラジン塩酸塩（２ｇ）を２０mLエタノール中で還流しながら３時間撹拌して 、この混合物を冷却して２００mL水中に注ぎ入れた。固体を濾過し、酢酸エチル に溶解し、ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して濃縮した。４０：６０酢酸エチル／ヘ キサンを使用するフラッシュクロマトグラフィーにより目的化合物（１．３ｇ） を得た。 工程２： ４−（４−クロロ−３，５−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イ ル）ベンゼンスルホンアミドの調製 １０mLの塩化メチレン中の工程１で調製したピラゾール（１５０mg）に、塩化 スルフリル（１mL）を室温で滴下により添加した。次にこの反応混合物を室温で ２時間撹拌して水（１０mL）で冷却し、酢酸エチルで抽出（３×）した。合わせ た抽出物をＭｇＳＯ₄で乾燥して濃縮した。酢酸エチルから再結晶して、白色固 体を得た：元素分析：Ｃ₂₁Ｈ₁₆Ｎ₃ＣｌＳＯ₂の理論値：Ｃ，６１．５４；Ｈ，３ ．９３；Ｎ，１０．２５。測定値：Ｃ，６１．３０；Ｈ，３．７４：Ｎ，１０． ０２。 実施例４ １−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３，５−ビス（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール 工程１： １，３−［４−クロロフェニル］−プロパン−１，３−ジオンの調製 ４−クロロ安息香酸メチル（８．２０ｇ、４８mmol）を５００mL三つ首丸底フ ラスコに入れて、テトラヒドロフラン（３０mL）に溶解した。この撹拌溶液に、 添加用ロートを用いて２５％ナトリウムメトキシド（１１．５０ｇ、５３mmol） を２分間で添加した。次に４’−クロロアセトフェノン（６．８３ｇ、４４mmol ）をこの反応物に５分間で滴下により添加した。一晩撹拌後、３ＮのＨＣｌ（２ １mL）を添加した。有機層を集めて、食塩水（７５mL）で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で 乾燥し、濾過し、真空下で濃縮して、橙色の固体を得た。この固体をイソオクタ ン／塩化メチレンから再結晶して、ジオン（３．０７g）を得た：融点１５８〜 １６１℃。Ｍ＋Ｈ ２９２。 工程２： １−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−３，５−ビス（４−ク ロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾールの調製 ４−（メチルスルホニル）フェニルヒドラジン塩酸塩（１．４ｇ、６．２mmol ）を、エタノール（５０mL）、アセトンおよびアセトニトリルの混合物中の１， ３−ビス［４−クロロフェニル］プロパン−１，３−ジオン（１．６ｇ、５．4m mol）の撹拌溶液に添加した。この反応物を加熱して還流させ、撹拌した。室温 に冷却後、この反応混合物を真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチルにとり、水と 食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過し、真空下で濃縮して、１−［４− （メチルスルホニル）フェニル］−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾールを得た。 生物学的評価 ラットカラゲニン足蹠浮腫試験 本質的にウィンター（Winter）ら［Proc．Soc．Exp．Biol．Med.，１１１，５ ４４（１９６２）］により記載されたようにカラゲニン足蹠浮腫試験を行った。 ラットに、メチルセルロース中に懸濁した化合物を経口投与した。１時間後、０ ．１mLのカラゲニンの１％溶液を足底下に注射で投与し、注射した足の体積を、 置換肢体容積計で測定した。カラゲニンの注射の３時間後、足の体積を再度測定 し た。薬剤処理ラットの群における平均の足の腫脹をプラセボ処理ラットの群と比 較し、浮腫の阻害百分率を決定した（オッターネス(Otterness)とブリベン（Bli ven），「ＮＳＡＩＤ、すなわち非ステロイド性抗炎症薬を試験するための実験 室モデル（Laboratory Models for Testing ＮＳＡＩＤｓ，in Nonsteroidal A nti −Inflammatory Drugs）」，（ジェイ・ロンバルディーノ(J．Lombardino) 編、１９８５））。式Ｉの化合物は、３０mg／kg体重の用量でカラゲニン足蹟試 験において炎症を低下させる活性があった。 ラットのカラゲニン誘導性痛覚脱失試験 本質的にハーグリーブス（Hargreaves）ら（Pain，３２，７７，１９８８）に より記載されたように、ラットのカラゲニンを利用する痛覚脱失試験を行った。 ラットを、カラゲニン足蹠浮腫試験で前述したのと全く同様に処理した。３時間 経過後、プレキシガラス容器にラットを入れ、注射した足または注射していない 反対側の足のいずれかを照明で照射した。そしてラットが足を引っ込めるまでの 時間を測定した。対照群と薬剤処理群について引っ込めるまでの待ち時間を秒で 測定し、痛覚過敏の足の引っ込めの阻害百分率を決定した。式Ｉの化合物は、３ ０mg／kg体重の用量で痛覚脱失試験において活性であった。 ＣＯＸ ＩとＣＯＸ II 活性のインビトロの評価 本発明の化合物は、インビトロでＣＯＸ II の阻害を示した。実施例に例示し た本発明の化合物のＣＯＸ II 阻害活性は、下記の方法により測定した。 ａ．組換えＣＯＸバキュロウイルスの調製 ディー・アール・オレイリー（Ｄ．Ｒ．Ｏ’Reilly）ら（「バキュロウイルス 発現ベクター：実験室マニュアル(Baculovirus Expression Vectors：Ａ Labora tory Manual)」（１９９２））の方法と類似の方法で、ヒトまたはマウスＣＯＸ −ＩあるいはヒトまたはマウスＣＯＸ−IIのいずれかのコード領域を含有する２ ．０kb断片をバキュロウイルストランスファーベクターのｐＶＬ１３９３（イン ビトロジェン（Invitrogen））のＢａｍＨ１部位にクローン化して、ＣＯＸ−Ｉ およびＣＯＸ−IIのためのバキュロウイルストランスファーベクターを作成した 。リン酸カルシウム法により線状化した２００ngのバキュロウイルスプラスミド ＤＮＡと共に、４μｇのバキュロウイルストランスファーベクタ−ＤＮＡ をＳＦ９昆虫細胞（２×１０⁸）中にトランスフェクションすることにより、組 換えバキュロウイルスを単離した。エム・ディー・サマーズ(Ｍ．Ｄ．Summers) とジー・イー・スミス(Ｇ．Ｅ．Smith)，「バキュロウイルスベクターに関する 方法と昆虫細胞培養法のマニュアル（A Manual of Methods for Baculovirus Ve ctors and Insect Cell Culture Procedures）」，Texas Agric．Exp．Station Bull．１５５５（１９８７）を参照。３回のプラーク精製により組換えウイルス を精製してウイルスの高力価（１０⁷〜１０⁸pfu/ml）ストックを調製した。大規 模生産のために、ＳＦ９昆虫細胞を１０リットル発酵槽（０．５×１０⁶／ml） 中で、組換えバキュロウイルスストックにより感染の多重度が０．１であるよう に感染させた。７２時間後、細胞を遠心分離して、細胞ペレットを１％の３−［ （３−コラミドプロピル）ジメチルアンモニオ］−１−プロパンスルホン酸（Ｃ ＨＡＰＳ）を含有するトリス／ショ糖（５０mM：２５％、ｐＨ８．０）中にホモ ジナイズした。このホモジネートを１０，０００×Ｇで３０分間遠心分離して、 生じた上澄液をＣＯＸ活性を測定するまで−８０℃で保存しておいた。 ｂ．ＣＯＸ ＩとＣＯＸ II 活性の測定： 放出されるプロスタグランジンを検出するＥＬＩＳＡを使用して、形成された ＰＧＥ₂／μｇタンパク質／時間としてＣＯＸ活性を測定した。適切なＣＯＸ酵 素を含有するＣＨＡＰＳ可溶化昆虫細胞膜を、エピネフリン、フェノール、およ びヘムを含有するリン酸カリウム緩衝液（５０mM、ｐＨ８．０）中で、アラキド ン酸（１０μＭ）を添加してインキュベートした。化合物を酵素と共に１０〜２ ０分間プレインキュベートしてからアラキドン酸を添加した。１０分後３７℃／ 室温で４０μｌの反応混合物を１６０μｌ ＥＬＩＳＡ緩衝液および２５μＭイ ンドメタシン中に移すことにより、アラキドン酸と酵素の間の全ての反応が停止 した。形成されたＰＧＥ₂を標準的ＥＬＩＳＡ法（ケイマン化学（Cayman Chemic al））により測定した。結果を表XIIに示す。 本発明には、１つまたはそれ以上の非毒性の薬剤学的に許容しうる担体および ／または希釈剤および／または補助剤（集合的に本明細書では「担体」物質と呼 ぶ）と一緒にした、そして必要であれば、他の活性成分と一緒にした、１つまた はそれ以上の式Ｉの化合物を含む薬剤組成物の群も含まれる。本発明の化合物は 、任意の適切な経路により、好ましくはこのような経路に適する薬剤組成物の形 で、かつ目的とする治療に有効な用量で投与することができる。症状の進行を予 防または阻止するために要する本発明の化合物の治療上有効用量は、当業者には 容易に確かめることができる。本化合物と組成物は、例えば、血管内、腹腔内、 皮下、筋肉内または局所に投与することができる。 経口投与のために、本薬剤組成物は、例えば、錠剤、カプセル剤、懸濁剤また は液剤の形にすることができる。本薬剤組成物は、好ましくは特定量の活性成分 を含有する投薬単位の形に製造される。このような投薬単位の例は、錠剤または カプセル剤である。これらは有利には約１〜２５０mg、好ましくは約２５〜１５ ０mgの量の活性成分を含有してよい。哺乳動物について適切な１日用量は、患者 の症状や他の因子に依存して広く変化する。しかし、約０．１〜３０００mg／kg 体重、特に約１〜１００mg／kg体重の用量が適しているであろう。 本活性成分はまた、適切な担体として例えば生理食塩水、デキストロースまた は水が使用される組成物として注射により投与してもよい。適切な１日用量は、 約０．１〜１００mg／kg体重を、治療する疾患に依存して複数の投薬で注射され る。好ましい１日用量は、約１〜３０mg／kg体重であろう。予防治療用に指示さ れる化合物は、一般に約０．１mg〜約１００mg／kg体重／日の範囲で１日用量で 投与される。さらに好ましい用量は、約１mg〜約１００mg／kg体重の範囲であろ う。最も好ましい用量は、約１〜約５０mg／kg体重／日の範囲の用量である。適 切な用量は、１日に複数の小用量で投与することができる。これらの小用量は、 単位投薬形で投与することができる。典型的には、用量または小用量は、単位投 薬形当り約１mg〜約１００mgの活性化合物を含有してよい。さらに好ましい用量 は、単位投薬形当り約２mg〜約５０mgの活性化合物を含有している。最も好まし い用量は、単位投薬形当り約３mg〜約２５mgの活性化合物を含有している。 本発明の化合物および／または組成物により疾患症状を治療するための投薬法 は、患者のタイプ、年齢、体重、性別および健康状態、疾患の重篤度、投与の経 路、および使用される特定の化合物などの種々の因子により選択され、従って広 く変化しうる。 治療目的のために、本発明の化合物は普通、必要な投与経路に適切な１つまた はそれ以上の補助剤と合わせられる。経口投与される場合本化合物は、ラクトー ス、ショ糖、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアル キルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネ シウム、リン酸および硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチン、アラ ビアゴム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、および／またはポリ ビニルアルコールと混合して、次いで投与に便利なように錠剤化またはカプセル 化される。このようなカプセル剤または錠剤は、活性化合物をヒドロキシプロピ ルメチルセルロース中に分散して提供するなど、放出制御処方を含有してもよい 。非経口投与のための処方は、水性または非水性の等張性無菌注射液または懸濁 液の形であってよい。これらの液剤および懸濁剤は、経口投与のための処方に使 用される１つまたはそれ以上の担体または希釈剤を含む無菌粉末または顆粒から 調製することができる。この化合物は水、ポリエチレングリコール、プロピレン グリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油、落花生油、ゴマ油、ベンジ ル アルコール、塩化ナトリウムおよび／または種々の緩衝液に溶解することができ る。他の補助剤や投与の様式は、製薬分野で周知である。 本発明を具体的な実施態様に関して記載したが、これらの実施態様の詳細を本 発明を限定するものと解釈してはならない。

【手続補正書】特許法第１８４条の８ 【提出日】１９９５年１２月５日 【補正内容】 請求の範囲 １．式Ｉ： ［式中、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルまたはスルファミルであり；Ｒ² は、アリールまたは複素環であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ_{1 0} −アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルチオ、ア ミノ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁ −Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、 Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまた はそれ以上の基で随時置換され； Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、シアノ、 カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルア ミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；そして Ｒ⁴は、アリールまたは複素環であり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁− Ｃ₁₀−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルチオ、ア ミノ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁ −Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、 Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまた はそれ以上の基で随時置換されている； 但し、Ｒ¹がスルファミルであり、かつＲ³がヒドリドまたはブロモである時、Ｒ⁴ は、フェニル、２−チエニルまたは置換トリアゾールではありえず；さらに但 し、Ｒ¹がスルファミルであり、かつＲ³がヒドリドである時、Ｒ²はフェニルま たはチエニルではありえず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４ −メチルフェニルであり、かつＲ¹がスルファミルである時、Ｒ²は４−メトキシ フェニルまたは４−メチルフェニルではありえず；そしてさらに但し、 Ｒ⁴がフルオロフェニルであり、かつＲ¹がメチルスルホニルである時、Ｒ²はテ トラゾールではありえない］ の化合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩。 ２．請求の範囲第１項に記載の化合物であって、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル スルホニルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリール であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆− アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル 、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニ ルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されて おり；Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シア ノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシ ルアミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴ は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、 Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ 、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ− Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ 、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つま たはそれ以上の基で随時置換されている上記化合物、またはその薬剤学的に許容 しうる塩。 ３．請求の範囲第２項に記載の化合物であって、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル スルホニルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換 可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁ −Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カル ボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−ア ルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノ より選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリ ド、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁ −Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルア ミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、 アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁− Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、ア ミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁ −Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、 Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまた はそれ以上の基で随時置換されている；但し、Ｒ⁴がフルオロフェニルである時 、Ｒ²はテトラゾールではありえない、上記化合物；またはその薬剤学的に許容 しうる塩。 ４．請求の範囲第３項に記載の化合物であって、Ｒ¹はメチルスルホニルであ り；Ｒ²は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、 ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニ ルおよびチエニルより選択され；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ 、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロ メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピル アミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミ ノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア ミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカル ボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカル ボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドよ り選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド 、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ− ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチ ル、ジクロ ロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル 、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフ ルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、 メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒ ｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブ トキシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセ トアミド、フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択 され；Ｒ⁴は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル 、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラ ニルおよびチエニルより選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロ ロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキ シ、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオ ロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメ チル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジ フルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオ ロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル 、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピ ルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルア ミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチル アミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカ ルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカ ルボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミド より選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている、式Ｉの化合物； またはその薬剤学的に許容しうる塩。 ５．下記よりなる化合物の群の化合物、およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される請求の範囲第４項に記載の化合物： ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール-３−イル］安息香酸； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（４−アセトアミドフェニル）− ５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−1−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−フ ェニル−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシカルボニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−メチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメチル−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−アミノ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール： Ｎ−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アセトアミド； ４−クロロ−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３，５−ビス−フェニル −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；および ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール。 ６．請求の範囲第２項に記載の化合物であって、Ｒ¹は、スルファミルであり ；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハ ロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル チオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モ ノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シ アノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１ つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₆−ア ルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコ キシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アル キルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールで あり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ア ルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、 ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ −ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル およびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されてい る；但し、Ｒ³がヒドリドまたはブロモである時、Ｒ⁴はフェニル、２−チエニル または置換トリアゾールではありえず、さらに但し、Ｒ³がヒドリドである時、 Ｒ²はフェニルまたは２−チエニルではありえず、さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキ シフェニルまたは４−メチルフェニルである時、Ｒ²は４−メトキシフェニルま たは４−メチルフェニルではありえない、上記化合物、またはその薬剤学的に許 容しうる塩。 ７．請求の範囲第６項に記載の化合物であって、Ｒ²は、フェニル、ピリル、 フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソ キサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選択され； Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エ トキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、エチ ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ 、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリ フルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフ ルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフ ルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジク ロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルア ミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ− イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボニ ル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカル ボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル 、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以上 の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イ ソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロメチル、ジフル オロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロ メチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメ チル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジク ロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、 エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニ ル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペ ントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセトアミド、フルオロ、 クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択され；Ｒ⁴は、フェニ ル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサ ゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルよ り選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、 メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、 メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブ チル、ニト ロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、ト リフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタ フルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジ クロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチル アミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ −イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボ ニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカ ルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニ ル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以 上の基で随時置換されている、上記化合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩 。 ８．下記よりなる化合物の群の化合物、およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される請求の範囲第７項に記載の化合物： ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メトキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール-１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ニトロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルチオフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ピリジル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−フラニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ４−［３−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−５−（４−クロロフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］アセトアミド； ４−［３−（４−シアノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］安息香酸メチル； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アセトアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−アセトアミド； ４−［４−クロロ−３，５−ビス−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド；および ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド。 ９．式Ｉの化合物のファミリーから選択される化合物の治療的有効量、または その薬剤学的に許容しうる担体または希釈剤よりなる薬剤組成物： ［式中、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルまたはスルファミルであり； Ｒ²は、アリールまたは複素環であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁− Ｃ₁₀−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルチオ、 アミノ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ− Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ 、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される １つまたはそれ以上の基で随時置換され； Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、シアノ、 カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルア ミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；そして Ｒ⁴は、アリールまたは複素環であり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁− Ｃ₁₀−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルチオ、 アミノ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ− Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ 、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つま たはそれ以上の基で随時置換されている； 但し、Ｒ¹がスルファミルであり、かつＲ³がヒドリドまたはブロモである時、Ｒ⁴ は、フェニル、２−チエニルまたは置換トリアゾールではありえず；さらに但 し、Ｒ¹がスルファミルであり、かつＲ³がヒドリドである時、Ｒ²はフェニルま たはチエニルではありえず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４ −メチルフェニルであり、かつＲ¹がスルファミルである時、Ｒ²は４−メトキシ フェニルまたは４−メチルフェニルではありえず；そしてさらに但し、Ｒ⁴がフ ルオロフェニルであり、かつＲ¹がメチルスルホニルである時、Ｒ²はテトラゾー ルではありえない］。 10．請求の範囲第９項に記載の組成物であって、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル スルホニルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリール であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆− アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル 、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニ ルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されて おり；Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シア ノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシ ルアミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴ は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可 能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁ −Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カル ボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−ア ルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノ より選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；またはその薬剤 学的に許容しうる塩である、上記組成物。 11．請求の範囲第１０項に記載の化合物であって、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキ ルスルホニルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置 換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、 Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カ ルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀− アルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミ ノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒド リド、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、 Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよ びＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたは ヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキ シ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆ −ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキ ルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アル コキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で 随時置換されている；但し、Ｒ⁴がフルオロフェニルである時、Ｒ²はテトラゾー ルではありえない；またはその薬剤学的に許容しうる塩である、上記組成物。 12．請求の範囲第１１項に記載の組成物であって、Ｒ¹はメチルスルホニルで あり；Ｒ²は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル 、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラ ニルおよびチエニルより選択され；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロ ロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキ シ、 イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチ ル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメ チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル 、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフル オロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプ ロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ −メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルア ミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ 、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミ ノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボ ニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボ ニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより 選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、 メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブ チル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル 、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロ プロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチ ル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボ キシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル 、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル 、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミ ル、アセトアミド、フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ− より選択され；Ｒ⁴は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピ ラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジ ル、ピラニルおよびチエニルより選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオ ロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イ ソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチ ル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ 、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジ クロロメチル、 トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオ ロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロ ピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ− メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミ ノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、 Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ 、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニ ル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニ ル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選 択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；またはその薬剤学的に 許容しうる塩である、上記組成物。 13．化合物は、下記よりなる群の化合物およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される、請求の範囲第１２項に記載の組成物： ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（４−アセトアミドフェニル）− ５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−フ ェニル−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５− （４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシカルボニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−メチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメチル−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−アミノ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； Ｎ−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アセトアミド； ４−クロロ−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３，５−ビス−フェニル −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；および ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール。 14．請求の範囲第１０項に記載の組成物であって、Ｒ¹は、スルファミルであ り；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を、 ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキ ルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ− モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、 シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される １つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₆− アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アル コキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよ びＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたは ヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキ シ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆ −ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキ ルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アル コキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で 随時置換されている；但し、Ｒ³がヒドリドまたはブロモである時、Ｒ⁴はフェニ ル、２−チエニルまたは置換トリアゾールではありえず；さらに但し、Ｒ³がヒ ドリドである時、Ｒ²はフェニルまたは２−チエニルではありえず；さらに但し 、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルである時、Ｒ²は４−メ トキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえない；またはその薬剤学的 に許容しうる塩である、上記組成物。 15．請求の範囲第１４項に記載の組成物であって、Ｒ²は、フェニル、ピリル 、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イ ソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選択され ；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、 エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、エ チル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニト ロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、ト リフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタ フルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジ クロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチル アミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ −イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボ ニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカ ルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニ ル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以 上の基 で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イソプ ロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロメチル、ジフルオロ メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ ル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル 、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロ エチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エト キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、 プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペント キシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセトアミド、フルオロ、クロ ロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択され；Ｒ⁴は、フェニル、 ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリ ル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選 択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メト キシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチ ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ− エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミ ノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシ カルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブト キシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカ ルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたは それ以上の基で随時置換されている、上記化合物、またはその薬剤学的に許容し うる塩。 16．化合物は、下記よりなる群の化合物およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される、請求の範囲第１５項に記載の組成物： ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール-１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メトキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ニトロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール-１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルチオフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール-１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ピリジル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−フラニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール-３−イル］安息香酸； ４−［３−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］アセトアミド； ４−［３−（４−シアノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］安息香酸メチル； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アセトアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−アセトアミド； ４−［４−クロロ−３，５−ビス−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド；および ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド。 17．患者の炎症または炎症関連疾患の治療用の薬剤を調製するための、式Ｉ： ［式中、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルまたはスルファミルであり；Ｒ² は、アリールまたは複素環であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ_{1 0} −アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルチオ、ア ミノ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁ −Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、 Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまた はそれ以上の基で随時置換され； Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、シアノ、 カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルア ミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；そして Ｒ⁴は、アリールまたは複素環であり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁− Ｃ₁₀−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルチオ、 アミノ、Ｃ₁−Ｃ₂₀−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ− Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ 、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つま たはそれ以上の基で随時置換されている］の化合物、またはその薬剤学的に許容 しうる塩の使用。 18．請求の範囲第１７項に記載の使用であって、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル スルホニルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリール であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆− アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハ ロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルア ミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキ シカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時 置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアル キル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノ、ア シル、アシルアミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選 択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置 を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−ア ルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミ ノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択さ れる１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；但し、Ｒ¹がスルファミル であり、かつＲ³がヒドリドまたはブルでもある時、Ｒ⁴はフェニル、２−チエニ ルまたは置換トリアゾールではありえず；さらに但し、Ｒ¹がスルファミルであ り、かつＲ³がヒドリドである時、Ｒ²はフェニルまたはｔ−チエニルではありえ ず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルであり 、かつＲ¹がスルファミルである時、Ｒ²は４−メトキシフェニルまたは４−メチ ルフェニルではありえず；そしてさらに但し、Ｒ⁴がフルオロフェニルであり、 かつＲ¹がメチルスルホニルである時、Ｒ²はテトラゾールではありえない；また はその薬剤学的に許容しうる塩である、上記使用。 19．請求の範囲第１８項に記載の使用であって、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル スルホニルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換 可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁ −Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カル ボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−ア ルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノ より選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリ ド、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁ −Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルア ミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、 アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁− Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、ア ミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁ −Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、 Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまた はそれ以上の基で随時置換されている；またはその薬剤学的に許容しうる塩であ る、上記使用。 20．請求の範囲第１９項に記載の使用であって、Ｒ¹はメチルスルホニルであ り；Ｒ²は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、 ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニ ルおよびチエニルより選択され；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ 、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロ メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピル アミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミ ノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア ミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカル ボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカル ボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドよ り選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド 、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ− ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチ ル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオ ロプロピル、 ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフル オロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メ トキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ −ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブト キシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセト アミド、フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択さ れ；Ｒ⁴は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、 ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニ ルおよびチエニルより選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ 、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロ メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピル アミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミ ノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア ミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカル ボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカル ボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドよ り選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；またはその薬剤学 的に許容しうる塩である、上記使用。 21．化合物は下記よりなる群の化合物から選択される化合物、およびその薬剤 学的に許容しうる塩である、請求の範囲第２０項に記載の使用： ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（４−アセトアミドフェニル）− ５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−フ ェニル−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシカルボニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５− （４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−メチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメチル−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−アミノ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール： Ｎ−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アセトアミド； ４−クロロ−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３，５−ビス−フェニル −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；および ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール。 22．請求の範囲第１８項に記載の使用であって、Ｒ¹は、スルファミルであり ；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハ ロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル チオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モ ノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シ アノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１ つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₆−ア ルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコ キシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびＣ₁−Ｃ₂₀−アル キルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールで あり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−ア ルキル、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、 ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ −ジ−Ｃ₁−Ｃ₂₀−アルキルアミノ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシカルボニル およびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されてい る；但し、Ｒ³がヒドリドまたはブロモである時、Ｒ⁴はフェニル、２−チエニル または置換トリアゾールではありえず；さらに但し、Ｒ³がヒドリドである時、 Ｒ²はフェニルまたは２−チエニルではありえず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキ シフェニルまたは４−メチルフェニルである時、Ｒ²は４−メトキシフェニルま たは４−メチルフェニルではありえない；またはその薬剤学的に許容しうる塩で ある、上記使用。 23．請求の範囲第２２項に記載の使用であって、Ｒ²は、フェニル、ピリル、 フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソ キサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選択され； Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エ トキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、エチ ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ 、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリ フルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフ ルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフ ルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジク ロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルア ミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ− イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボニ ル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカル ボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル 、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以上 の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イ ソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロメチル、ジフル オロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロ メチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメ チル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジク ロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、 エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニ ル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペ ントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセトアミド、フルオロ、 クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択され；Ｒ⁴は、フェニ ル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサ ゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルよ り選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、 メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、 メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブ チル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロ メチル、ト リフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタ フルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジ クロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチル アミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ −イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボ ニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカ ルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニ ル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以 上の基で随時置換されている；またはその薬剤学的に許容しうる塩である、上記 使用。 24．化合物は、下記よりなる群の化合物およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される、請求の範囲第２３項に記載の使用： ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メトキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ニトロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルチオフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ピリジル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−フラニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ４−［３−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−５−（４−クロロフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］アセトアミド； ４−［３−（４−シアノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］安息香酸メチル； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール-５−イル］アセトアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−アセトアミド； ４−［４−クロロ−３，５−ビス−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド；および ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド。 25．炎症の治療に使用するための、請求の範囲第１７項に記載の使用。 26．炎症関連疾患の治療に使用するための、請求の範囲第１７項に記載の使用 。 27．炎症関連疾患は関節炎である、請求の範囲第２６項に記載の使用。 28．炎症関連疾患は疼痛である、請求の範囲第２６項に記載の使用。 29．炎症関連疾患は発熱である、請求の範囲第２６項に記載の使用。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ Ｃ０７Ｄ 401/04 ２３１ 9159−4Ｃ Ｃ０７Ｄ 401/04 ２３１ 405/04 ２３１ 9159−4Ｃ 405/04 ２３１ 409/04 ２３１ 9159−4Ｃ 409/04 ２３１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，Ｍ Ｃ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ， ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ)，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ ，ＨＵ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ， ＬＲ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＮ，ＭＷ，Ｎ Ｌ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者 ロジャー，ドナルド ジェイ．，ジュニア アメリカ合衆国 63017 ミズーリ州チェ スターフィールド，ウエストミーデ ドラ イブ 1828 (72)発明者 ペンニング，トーマス ディー. アメリカ合衆国 60126 イリノイ州エル ムハースト，ラーチ 374 (72)発明者 ユ，ステラ エス. アメリカ合衆国 60053 イリノイ州モー トン グロウブ，メイプル ストリート 7801

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．式Ｉ： ［式中、Ｒ¹は、アルキルスルホニルまたはスルファミルであり； Ｒ²は、アリールまたは複素環であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、アルコ キシ、アルキル、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシル 、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ 、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上 の基で随時置換され； Ｒ³は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキ シカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニル アミノより選択され； Ｒ⁴は、アリールまたは複素環であり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、アルコ キシ、アルキル、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシル 、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ 、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上 の基で随時置換されている； 但し、Ｒ¹がスルファミルである時、Ｒ²およびＲ⁴の少なくとも１つは、フェニ ルまたは置換トリアゾールではありえず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェ ニルまたは４−メチルフェニルであり、かつＲ¹がスルファミルである時、Ｒ²は ４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえず；そしてさらに但 し、Ｒ⁴がフルオロフェニルであり、かつＲ¹がメチルスルホニルである時、Ｒ² はテトラゾールではありえない］ の化合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩。 ２．請求の範囲第１項に記載の化合物であって、Ｒ¹は、低級アルキルスルホ ニルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり ；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、 低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカル ボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換さ れており；Ｒ³は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カル ボキシル、アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよび アルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリー ルであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、 ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボ キシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコ キシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随 時置換されている上記化合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩。 ３．請求の範囲第２項に記載の化合物であって、Ｒ¹は、低級アルキルスルホ ニルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な 位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、ア ミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミ ノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルア ミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒ ドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシ カルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニルア ミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換 可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチ オ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキ ルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびア シルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；但し 、Ｒ⁴がフルオロフェニルである時、Ｒ²はテトラゾールではありえない、上記化 合物；またはその薬剤学的に許容しうる塩。 ４．請求の範囲第３項に記載の化合物であって、Ｒ¹はメチルスルホニルであ り；Ｒ²は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、 ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニ ルおよびチエニルより選択され；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ 、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロ メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピル アミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミ ノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア ミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカル ボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカル ボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドよ り選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド 、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ− ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチ ル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオ ロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエ チル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カル ボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニ ル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニ ル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホル ミル、アセトアミド、フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ −より選択され；Ｒ⁴は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、 ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チア ジル、ピラニルおよびチエニルより選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フル オロ、クロロ、 ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、 イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチ ル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメ チル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル 、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフル オロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプ ロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ −メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルア ミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ 、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミ ノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボ ニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボ ニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより 選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている、式Ｉの化合物；また はその薬剤学的に許容しうる塩。 ５．下記よりなる化合物の群の化合物、およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される請求の範囲第４項に記載の化合物： ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（４−アセトアミドフェニル）− ５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−フ ェニル−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５− （４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシカルボニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−メチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメチル−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−アミノ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール： Ｎ−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アセトアミド； ４−クロロ−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３，５−ビス−フェニル −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；および ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール。 ６．請求の範囲第２項に記載の化合物であって、Ｒ¹は、スルファミルであり ；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハ ロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低級 ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ −ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより 選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、 低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニ ル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニルアミノより 選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位 置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミ ノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ 、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミ ノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；但し、Ｒ²お よびＲ⁴の少なくとも１つは、フェニルまたは置換トリアゾールではありえず； そしてさらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルであ る時、Ｒ²は４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえない、 上記化合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩。 ７．請求の範囲第６項に記載の化合物であって、Ｒ²は、フェニル、ピリル、 フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソ キサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選択され； Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エ トキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、エチ ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ 、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリ フルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフ ルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフ ルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジク ロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルア ミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ− イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ −ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボニ ル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカル ボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル 、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以上 の基 で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イソプ ロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロメチル、ジフルオロ メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ ル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル 、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロ エチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エト キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、 プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペント キシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセトアミド、フルオロ、クロ ロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択され；Ｒ⁴は、フェニル、 ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリ ル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選 択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メト キシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチ ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ− エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミ ノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシ カルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブト キシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカ ルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたは それ以上の基で随時置換されている、上記化合物、またはその薬剤学的に許容し うる塩。 ８．下記よりなる化合物の群の化合物、およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される請求の範囲第７項に記載の化合物： ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メトキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ニトロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルチオフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ピリジル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−フラニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ４−［３−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］アセトアミド； ４−［３−（４−シアノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］安息香酸メチル； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アセトアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−アセトアミド； ４−［４−クロロ−３，５−ビス−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド；および ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド。 ９．式Ｉの化合物のファミリーから選択される化合物の治療的有効量、または その薬剤学的に許容しうる担体または希釈剤よりなる薬剤組成物： ［式中、Ｒ¹は、アルキルスルホニルまたはスルファミルであり； Ｒ²は、アリールまたは複素環であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、アルコ キシ、アルキル、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシル 、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ 、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上 の基で随時置換され； Ｒ³は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキ シカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニル アミノより選択され； Ｒ⁴は、アリールまたは複素環であり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、アルコ キシ、アルキル、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシル 、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ 、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上 の基で随時置換されている； 但し、Ｒ¹がスルファミルである時、Ｒ²およびＲ⁴の少なくとも１つは、フェニ ルまたは置換トリアゾールではありえず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェ ニルまたは４−メチルフェニルであり、かつＲ¹がスルファミルである時、Ｒ²は ４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえず；そしてさらに但 し、Ｒ⁴がフルオロフェニルであり、かつＲ¹がメチルスルホニルである時、Ｒ² はテトラゾールではありえない］。 10．請求の範囲第９項に記載の組成物であって、Ｒ¹は、低級アルキルスルホ ニルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり ；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、 低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカル ボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換さ れており；Ｒ³は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カル ボキシル、アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよび アルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリー ルであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、 ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボ キシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコ キシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随 時置換されている；またはその薬剤学的に許容しうる塩である、上記組成物。 11．請求の範囲第１０項に記載の組成物であって、Ｒ¹は、低級アルキルスル ホニルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能 な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、 アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルア ミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシル アミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、 ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキ シカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニル アミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置 換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキル チオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアル キルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよび アシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；但 し、Ｒ⁴がフルオロフェニルである時、Ｒ²はテトラゾールではありえない；また はその薬剤学的に許容しうる塩である、上記組成物。 12．請求の範囲第１１項に記載の組成物であって、Ｒ¹はメチルスルホニルで あり；Ｒ²は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル 、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラ ニルおよびチエニルより選択され；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロ ロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキ シ、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオ ロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメ チル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジ フルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオ ロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル 、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピ ルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルア ミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチル アミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカ ルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカ ルボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミド より選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリ ド、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ −ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメ チル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフル オロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロ エチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カ ルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボ ニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボ ニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホ ルミル、アセトアミド、フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂Ｎ Ｈ−より選択され；Ｒ⁴は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル 、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チ アジル、ピラニ ルおよびチエニルより選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ 、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロ メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピル アミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミ ノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア ミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカル ボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカル ボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドよ り選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；またはその薬剤学 的に許容しうる塩である、上記組成物。 13．化合物は、下記よりなる群の化合物およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される、請求の範囲第１２項に記載の組成物： ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３− （２−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（４−アセトアミドフェニル）− ５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−フ ェニル−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシカルボニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−メチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメチル−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−アミノ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール： Ｎ−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アセトアミド； ４−クロロ−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３，５−ビス−フェニル −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；および ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール。 14．請求の範囲第１０項に記載の組成物であって、Ｒ¹は、スルファミルであ り；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を、 ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低 級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより 選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、 低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニ ル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニルアミノより 選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位 置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミ ノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ 、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミ ノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；但し、Ｒ²お よびＲ⁴の少なくとも１つは、フェニルまたは置換トリアゾールではありえず； そしてさらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルであ る時、Ｒ²は４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえない； またはその薬剤学的に許容しうる塩である、上記組成物。 15．請求の範囲第１４項に記載の組成物であって、Ｒ²は、フェニル、ピリル 、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イ ソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選択され ；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、 エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、エ チル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニト ロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、ト リフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタ フルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロ フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジ クロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチル アミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ −イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボ ニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカ ルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニ ル、ペ ントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以上の基 で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イソプ ロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロメチル、ジフルオロ メチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチ ル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル 、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロ エチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エト キシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、 プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペント キシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセトアミド、フルオロ、クロ ロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択され；Ｒ⁴は、フェニル、 ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリ ル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選 択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メト キシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチ ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル 、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチ ル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、 ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジ クロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチ ル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ− エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミ ノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ 、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシ カルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブト キシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカ ルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたは それ以上の基で随時置換されている；またはその薬剤学的に許容しうる塩である 、上記組成物。 16．化合物は、下記よりなる群の化合物およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される、請求の範囲第１５項に記載の組成物： ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メトキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ニトロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルチオフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ピリジル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−フラニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ４−［３−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−５−（４−クロロフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］アセトアミド； ４−［３−（４−シアノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］安息香酸メチル； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アセトアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−アセトアミド； ４−［４−クロロ−３，５−ビス−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド；および ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド。 17．患者の炎症または炎症関連疾患の治療方法であって、そのような炎症また は炎症関連疾患に罹っているかまたは罹りやすい患者に、治療的に有効量の式Ｉ の化合物、またはその薬剤学的に許容しうる塩を投与することよりなる上記方法 ： ［式中、Ｒ¹は、アルキルスルホニルまたはスルファミルであり； Ｒ²は、アリールまたは複素環であり；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、アルコ キシ、アルキル、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシル 、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ 、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上 の基で随時置換され； Ｒ³は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキ シカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニル アミノより選択され； Ｒ⁴は、アリールまたは複素環であり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、アルコ キシ、アルキル、ニトロ、アルキルチオ、アミノ、ハロアルキル、ヒドロキシル 、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ 、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上 の基で随時置換されている］。 18．請求の範囲第１７項に記載の方法であって、Ｒ¹は、低級アルキルスルホ ニルまたはスルファミルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであ り；Ｒ²は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ 、低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル 、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカ ルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換 されており；Ｒ³は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カ ルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよ びアルキルスルホニルアミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリ ールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル 、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カル ボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アル コキシカルボニルおよびアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で 随時置換されている；但し、Ｒ¹がスルファミルである時、Ｒ²およびＲ⁴は、フ ェニルまたは置換トリアゾールではありえず；さらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシ フェニルまたは４−メチルフェニルであり、かつＲ¹がスルファミルである時、 Ｒ²は４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえず；そしてさ らに但し、Ｒ⁴がフルオロフェニルであり、かつＲ¹がメチルスルホニルである時 、Ｒ²はテトラゾールではありえない；またはその薬剤学的に許容しうる塩であ る、上記方法。 19．請求の範囲第１８項に記載の方法であって、Ｒ¹は、低級アルキルスルホ ニルであり；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な 位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、ア ミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミ ノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルア ミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒ ドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシ カルボニル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニルア ミノより選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換 可能な位置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチ オ、アミノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノア ルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよ びアシルアミノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている； またはその薬剤学的に許容しうる塩である、上記方法。 20．請求の範囲第１９項に記載の方法であって、Ｒ¹はメチルスルホニルであ り；Ｒ²は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、 ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニ ルおよびチエニルより選択され；Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ 、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロ メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピル アミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミ ノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア ミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカル ボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカル ボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドよ り選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド 、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ− ブチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチ ル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオ ロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエ チル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カル ボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニ ル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニ ル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホル ミル、アセト アミド、フルオロ、クロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択さ れ；Ｒ⁴は、フェニル、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、 ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニ ルおよびチエニルより選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ 、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ 、イソプロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ チル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロ メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチ ル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフ ルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロ プロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、 Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピル アミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミ ノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルア ミノ、シアノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカル ボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカル ボニル、イソブトキシカルボニル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドよ り選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；またはその薬剤学 的に許容しうる塩である、上記方法。 21．化合物は下記よりなる群の化合物から選択される化合物、およびその薬剤 学的に許容しうる塩である、請求の範囲第２０項に記載の方法： ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−（４ −メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−メチルフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチル スルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１−（４− メチルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； １−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（４−アセトアミドフェニル）− ５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ５−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３−フ ェニル−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ フェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−トリフルオロメチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メトキシカルボニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−メチルチオフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−５−（ ４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［３−（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］アセトアミド； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−メチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） ４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−ジフルオロメチル−１−（４−メチ ルスルホニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−アミノ−３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール： Ｎ−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１−（４−メチルスルホニルフェ ニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］アセトアミド； ４−クロロ−１−（４−メチルスルホニルフェニル）−３，５−ビス−フェニル −１Ｈ−ピラゾール； ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１−（４−メチルスルホ ニルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール；および ３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１−（４−メチルスルホニ ルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール。 22．請求の範囲第１８項に記載の方法であって、Ｒ¹は、スルファミルであ り；Ｒ²は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ²は、置換可能な位置を、 ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミノ、低 級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ、Ｎ， Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミノより 選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、 低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニ ル、アミノ、アシル、アシルアミノ、ハロおよびアルキルスルホニルアミノより 選択され；Ｒ⁴は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ⁴は、置換可能な位 置を、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキル、ニトロ、低級アルキルチオ、アミ ノ、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−モノアルキルアミノ 、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、シアノ、アルコキシカルボニルおよびアシルアミ ノより選択される１つまたはそれ以上の基で随時置換されている；但し、Ｒ²お よびＲ⁴の少なくとも１つは、フェニルまたは置換トリアゾールではありえず； そしてさらに但し、Ｒ⁴が４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルであ る時、Ｒ²は４−メトキシフェニルまたは４−メチルフェニルではありえない； またはその薬剤学的に許容しうる塩である、上記方法。 23．請求の範囲第２２項に記載の方法であって、Ｒ²は、フェニル、ピリル、 フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソ キサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより選択され； Ｒ²は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メトキシ、エ トキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メチル、エチ ル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ニトロ 、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリ フルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフ ルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフ ルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジク ロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルア ミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ− イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミノ、Ｎ，Ｎ − ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキシカルボニル 、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボ ニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、 ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以上の 基で随時置換されており；Ｒ³は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、イソ プロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロメチル、ジフルオ ロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメ チル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチ ル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロ ロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エ トキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル 、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ペン トキシカルボニル、アミノ、アセチル、ホルミル、アセトアミド、フルオロ、ク ロロ、ヨウド、ブロモおよびＣＨ₃ＳＯ₂ＮＨ−より選択され；Ｒ⁴は、フェニル 、ピリル、フリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、オキサゾ リル、イソキサゾリル、イミダゾリル、チアジル、ピラニルおよびチエニルより 選択され；Ｒ⁴は、置換可能な位置を、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨウド、メ トキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、イソプロポキシ、メ チル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチ ル、ニトロ、メチルチオ、エチルチオ、アミノ、フルオロメチル、ジフルオロメ チル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル 、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、 ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエ チル、ジクロロプロピル、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ −エチルアミノ、Ｎ−イソプロピルアミノ、Ｎ−プロピルアミノ、Ｎ−ブチルア ミノ、Ｎ−イソブチルアミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、Ｎ−ペンチルアミ ノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、シアノ、メトキ シカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブ トキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、イソブトキシ カルボニ ル、ペントキシカルボニルおよびアセトアミドより選択される１つまたはそれ以 上の基で随時置換されている；またはその薬剤学的に許容しうる塩である、上記 方法。 24．化合物は、下記よりなる群の化合物およびその薬剤学的に許容しうる塩か ら選択される、請求の範囲第２３項に記載の方法： ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メトキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ニトロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−メチルチオフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−アミノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ピリジル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（５−クロロ−２−チエニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（２−フラニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−（４−クロロフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−３−イル］安息香酸； ４−［３−（４−［Ｎ−メチルアミノ］フェニル）−５−（４−クロロフェニル ）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−５−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］アセトアミド； ４−［３−（４−シアノフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−フルオロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピ ラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−トリフルオロメチルフェニル） −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− −１Ｈ−ピラゾール−１−イル］安息香酸メチル； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ニトロフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−メチルチオフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピラ ゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−チエニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（２−フラニル）−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ− ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸； ４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニル）− １Ｈ−ピラゾール−５−イル］安息香酸エチル； Ｎ−［４−［１−（４−アミノスルホニルフェニル）−３−（４−クロロフェニ ル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］アセトアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−メチル−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１ Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−シアノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−（ジフルオロメチル）−１Ｈ −ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メチル； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−アミノ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド； １−（４−アミノスルホニルフェニル）−３，５−ビス（４−クロロフェニル） １Ｈ−ピラゾール−４−アセトアミド； ４−［４−クロロ−３，５−ビス−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベ ンゼンスルホンアミド； ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール −１−イル］ベンゼンスルホンアミド；および ４−［３，５−ビス（４−クロロフェニル）−４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール− １−イル］ベンゼンスルホンアミド。 25．炎症の治療に使用するための、請求の範囲第１７項に記載の方法。 26．炎症関連疾患の治療に使用するための、請求の範囲第１７項に記載の方法 。 27．炎症関連疾患は関節炎である、請求の範囲第２６項に記載の方法。 28．炎症関連疾患は疼痛である、請求の範囲第２６項に記載の方法。 29．炎症関連疾患は発熱である、請求の範囲第２６項に記載の方法。