JPH09512800A - 胃酸結合チューイングパステル類 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明の主題は、水性系中でゲルまたは粘稠液を形成するのに適したゴム類、アルギネート類、カラギーナン、澱粉、ペクチンおよびゼラチンから選ばれる、少なくとも部分的にまたは完全に水溶性の天然および／または合成ポリマーおよび他のアジュバントや添加物を基剤とし、有効物質として制酸剤を含む、パステル類である。

Description

【発明の詳細な説明】 胃酸結合チューイングパステル類 本発明は、制酸剤を有効物質として含有し、ある種の天然もしくは合成ポリマ ー類を基剤とする、チューイングパステル類(chewing pastilles)に関する。 パステル類なる術語は、口の中でしゃぶったり咀嚼したりできる製剤−Ｗ.ラ ーン(W．Rahn)、ファルマツォイテイッシェ・ツァイトゥング(Pharmazeutische Zeitung)、2214−2218 頁(1982)参照−と一般的に理解されている。即ち、実際 上、錠剤、ハードキャンディ類、およびガム(gum)−パステル類（ガム−キャン ディ類とも称される）と区別されるものである。 これらの投与形態を製造する方法は、基本的にそれぞれ相違している。 錠剤は打錠機械でプレスされる。このため、錠剤原料塊(mass)は混合および顆 粒化することにより調製されなければならない。加工困難な有効物質の顆粒化方 法については、数名の研究者により発表されている。 キャンディ類は、サッカロースとグルコース−シロップを混合し、得られる混 合物を約１３０℃で煮沸し、塊から水の大部分を真空で除去して、残留水分量を ０.５から２％にすることにより調製される。有効物質や香料類などを約８５℃ まで冷ました高度に粘稠性のキャンディ塊に加え、練合することにより混和され る。連続的に冷ましながら、キャンディ塊を、引っ張って、弦状に延ばし、テー パー型ローラー類その他のキャンディ機械中で成型ならびに切断する。キャンデ ィ塊の粘稠性のため、有効物質の分布は幾分不均一なものになることが知られて いる。 ガム−パステル類は、最初、ハイドロコロイド類、例えばアラビアゴムを、サ ッカロース、グルコースシロップ、ソルビトール、キシリトールその他と共に、 撹拌容器中で水に溶かし、有効物質をこの基剤塊中に溶解、乳化もしくは懸濁さ せることにより調製される。このようにして得られた鋳込用組成物（casting co mposition）は、いわゆるパウダートレイ（powder trays）中に投入される。そ れらは、例えば大きさが８０cm×４０cmで、澱粉、殊にコーンスターチで充たさ れた平らな木製箱である。型押し盤を使うことによって、滑らかにした粉末中に 所 望の形を型押ししておき、こうして得られた鋳型(wells)中に温かい鋳込用溶液 を正確に秤量して注入するが、それにより鋳込用塊が、粉末と引っ付くことはな い。このようにして、各場合で、トレイ毎にそれぞれ５００から１０００パステ ルが成形され、積み重ねられ、そして乾燥室中で残留湿分が約１０％になるまで 、３日または４日かけてパステルから水分を除去する。そのようにして製造され たパステルは“脱粉末”され、次いで最終処理に移送される。 DE 41 40 116 A1 の主題は、天然および／または合成ポリマーまたは脂肪様物 質と糖および／または糖代替物を基剤とし、ポリペプチド（ジメチルシロキサン ）（ジメチコン、シメチコン）を含むパステル類およびその製法である。 ロムプ ケミ レキシコン(Roempp Chimie Lexikon)９版、２００頁、１９８ ９年によると、”制酸剤”なる用語は、胃酸の過酸性を中和する物質を意味する ものとして用いられている。適当な化合物として、水酸化マグネシウム、酸化マ グネシウム、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、水酸化アルミニウム、リ ン酸アルミニウム、マグネシウム アルミニウムのシリケート類、ヒドロタルシ ットおよびマガルドレートが含まれる。ロムプによると、以前からの炭酸水素ナ トリウムおよび炭酸カルシウムは差し控えるべきとのことであるが、多くの市販 品に少なくとも少量これらの成分が含まれている。 本発明の目的は、従来技術と比較すると、菓子製造業者などには知られている 鋳込み(casting)法を適用することによる、制酸剤投与の新規単回投与可能形態 を提供することであり：パステル内での有効物質の最も細かな分布、有効物質の 極めて正確な単回投与、有効物質の非常に容易な取り扱い、および特に薬剤の簡 便な服用、ゆっくりとパステル類をしゃぶることによる胃中での有効物質の最適 時間持続の点で優れている。 上記の目的は、水性系中でゲル若しくは粘稠液を形成するゴム類、アルギネー ト類、カラギーナン類、澱粉、ペクチンおよびゼラチンから選ばれる少なくとも 部分的にもしくは完全に水溶性の天然および／または合成ポリマーと、更にアジ ュバントおよび添加剤を基剤とし、有効物質として制酸剤を含有しているパステ ル類により達成される。 制酸剤が、上記天然および／または合成ポリマーを基剤とするパステル類中に 、極めて容易に、細かく分散した形で、水に部分的に溶解または不溶解で、取り 込まれ得ることが見いだされた。 本発明の意味する範囲内で、”パステル類”なる用語および殊に"ガムパステ ル類"なる用語は、鋳込みによって調製されるものを含んで成る。それ故に、本 発明のパステル類は、ハイドロコロイドと他のアジュバントおよび添加剤の混合 物内に超微細分散した制酸剤を含有し、種々の形に形成された弾力性の部分から 成る。ガムパステル類は、しゃぶると形態変化して液体溶液に戻る固溶体として 表現される。本発明により、成分を比較的穏やかに加工処理しながら、パステル の正確な単回用量を達成することが可能となる。上記の、少なくとも部分的にま たは完全に水溶性の天然および／または合成ポリマー類を用いることにより、比 較的低温での加工が可能になるので、制酸剤の特に良好な取り込みを達成するこ とが可能となる。こうして、全組成物中での有効物質の特に均質な分布が形成さ れ、０.５から２％の範囲の標準偏差で有効物質の投与が行われるようになる。 更に、本発明の方法によれば、比較的高濃度の制酸パステル類の製造が可能にな る。 本発明の意味する範囲内で特に好ましい天然および／または合成ポリマーは、 ”ハイドロコロイド類”なる用語でも知られている。殊に好ましいのは、アラビ アゴム、ゼラチンおよびトラガカントゴムから選ばれるゴム類である。同様にし て、アジュバントおよび添加剤は、好ましくは糖および／または糖代替物、水素 化脂肪類、ステアリン酸、パラフィン類、オリゴサッカライド類、ポリサッカラ イド類および／またはデキストランから選ばれる。 他の有効物質を有する対応するパステル類は、当業者には“ガムパステル類” の用語でそれ自体は知られている。この名称は、その中に取り込まれた粗製のア ラビアゴムに由来する。また、本発明の意味する範囲内では、このハイドロコロ イドはパステルに、しゃぶったり、咀嚼する際の良好な特性を与えるため、基剤 として好ましく使用される。 ポリマーの他に、基剤塊は、患者がパステルをしゃぶるかまたは咀嚼すること から、特に糖および／または糖代替物のような芳香キャリアーを含んでいる。従 っ て、パステルは、拒否されたり、もしくは飲み込まれたりしない程度の良好な味 を持つことが必要である。味を改善するため、それ自体は当業者に知られている ように、サッカロースまたはフルクトース、水素化グルコースシロップ、ソルビ トール、マンニトールおよび／またはキシリトールのようなその代替物、同じく 公知の甘味剤のような対応するアジュバントが用いられている。その他にも、香 料やエッセンス類もエーテル性油と同様に用いられる。 パステル類の各必須成分の相対量は、あまり決定的なものではない。それ故に 、基剤塊は、例えばパステル塊全体の２から８０重量％のポリマーを含有してい る。特に好ましいのは、それぞれパステル塊全体の１０から６０重量％のアラビ アゴムまたは１０から６０重量％のゼラチンである。 本発明の更に好ましい実施態様では、パステル類は、パステル塊全体の２０な いし５０重量％の糖および／または糖代替物を含有している。制酸剤の量は、本 発明のパステル類において広範囲に変わり得る。好ましくは、処方全体に対して 可能な限り多く、単位用量当たり少なくとも２０から２５mvalの酸結合能を有す る量である。 有効物質として制酸剤を含有している懸濁剤またはチューイング錠などの商業 的に入手可能な製剤は、１０から２５mvalの酸結合能を有する制酸剤を含有して いる。それに従って、本発明の特に好ましい態様では、１０から４０mvalの酸結 合能を有するパステル類が提供される。 パステル類の調製方法において、特に上記で定義したポリマーを、水と他のア ジュバントおよび添加剤と接触させることにより、ゲルまたは粘稠性溶液を形成 する。続いて、こうして得られた基剤組成物に制酸剤を懸濁または溶解させ、こ の液体組成物を型に鋳込み、室温または上昇温度、特に４０から７０℃、好まし くは４０ないし５０℃で乾燥し、型からはずし、最終処置へと移送する。 例えば、調製工程の初期にゼラチンおよびアラビアゴムを水に溶かし、制酸剤 と共に懸濁する。この薬剤混合物を、いわゆるパウダートレイに鋳込み、前記し たように、乾燥し、粉末から分離して、最終処置に付す。本発明のパステルおよ びその製造方法の特別な利点は、アジュバントおよび添加剤の少ない温度荷重(t emperature load)であり、さらに、鋳込塊中のそれらの完全な均質さにより、有 効物質の投与量を高度に正確にすることが可能になり、最も重要なのは錠剤に比 して優れた咀嚼性および改善された味であり、これらは患者の服用を促進する利 点である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．水性系内でゲルまたは粘稠液を形成するのに適したゴム類、アルギネート 類、カラギーナン、澱粉、ペクチンおよびゼラチンからから選ばれる少なくとも 部分的にまたは完全に水溶性の天然および／または合成ポリマーに、他のアジュ バントおよび添加剤を加えて基剤とし、有効物質として制酸剤を含むチューイン グパステル類。 ２．ゴム類がアラビアゴム、ゼラチンまたはトラガカントゴムから選ばれるこ とを特徴とする、請求項１に記載のパステル類。 ３．アジュバントおよび添加剤が糖および／または糖代替物、水素化脂肪、ス テアリン酸、パラフィン類、オリゴサッカライド類、ポリサッカライド類および ／またはデキストランから選ばれることを特徴とする、請求項１または２に記載 のパステル類。 ４．糖代替物としてフルクトース、ソルビトール、マンニトール、キシリトー ル、水素化グルコースシロップおよび／または人工甘味剤を含有する、請求項１ ないし３の１つまたはそれ以上の項に記載のパステル類。 ５．パステル塊全体の２から８０重量％のポリマーを含有する、請求項１ない し４の１つまたはそれ以上の項に記載のパステル類。 ６．パステル塊全体の１０から６０重量％のアラビアゴムおよび／または１０ から６０重量％のゼラチンを含有する、請求項１ないし５の１つまたはそれ以上 の項に記載のパステル類。 ７．パステル塊全体の２０から５０重量％の糖および／または糖代替物を含有 する、請求項１ないし６の１つまたはそれ以上の項に記載のパステル類。 ８．単位用量当たり１０から４０mval、特に１０から２５mvalの酸結合能を有 する、請求項１ないし７の１つまたはそれ以上の項に記載のパステル類。 ９．制酸剤が水酸化アルミニウム、リン酸アルミニウム、水酸化マグネシウム 、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウム、マグネシウム アルミニウムのケイ酸塩、ヒドロタルシットおよびマガルドレート、炭酸ナトリ ウムおよび炭酸カルシウム、およびこれらの混合物から選択されることを特徴と す る、請求項１から８の１つまたはそれ以上の項に記載のパステル類。 １０．ａ）ゴム類、アルギネート類、カラギーナン、澱粉、ペクチンおよびゼ ラチンから選ばれる、少なくとも部分的にまたは完全に水溶性の天然および／ま たは合成ポリマーを、水と更にアジュバントおよび添加剤と接触させてゲルまた は粘稠性溶液を形成させ、こうして得られた基剤組成物に制酸剤を乳化、懸濁、 または溶解し、 ｂ）ａ）の乳化液、懸濁液または溶液を、所望によりパウダートレイの型押し 盤で型押しされる型に鋳込み、さらに ｃ）室温または上昇温度で乾燥することによる、 請求項１ないし９の１つまたはそれ以上の項に記載の該パステル類の製造方法。 １１．パステル類を４０℃から７０℃、特に４０℃から５０℃の範囲の温度で 乾燥することを特徴とする、請求項１０に記載の方法。 １２．乾燥したパステル類を型からはずし、所望によっては最終処置に付すこ とを特徴とする、請求項１０または１１に記載の方法。