JPH0959149A - 消炎鎮痛組成物 - Google Patents
消炎鎮痛組成物Info
- Publication number
- JPH0959149A JPH0959149A JP8149012A JP14901296A JPH0959149A JP H0959149 A JPH0959149 A JP H0959149A JP 8149012 A JP8149012 A JP 8149012A JP 14901296 A JP14901296 A JP 14901296A JP H0959149 A JPH0959149 A JP H0959149A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oxaprozin
- ibuprofen
- acetaminophen
- agent
- analgesic
- Prior art date
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 鎮痛作用が増強された消炎鎮痛組成物を提供
すること。 【構成】 有効成分としてオキサプロジンと、イブプロ
フェン又はアセトアミノフェンを含有することを特徴と
する消炎鎮痛組成物。
すること。 【構成】 有効成分としてオキサプロジンと、イブプロ
フェン又はアセトアミノフェンを含有することを特徴と
する消炎鎮痛組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は鎮痛作用の増強された消
炎鎮痛組成物に関する。
炎鎮痛組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】オキサプロジンは消炎鎮痛薬として広く
用いられているが、作用が比較的弱く呼吸器系疾患に十
分な効果を得ることが難しいとされている。一方、鎮痛
薬のイブプロフェン及びアセトアミノフェンはかぜ症候
群をはじめとする呼吸器系疾患に対し効果があるが、副
作用も強いため治療効果が十分期待できる量を処方する
ことには問題があった。
用いられているが、作用が比較的弱く呼吸器系疾患に十
分な効果を得ることが難しいとされている。一方、鎮痛
薬のイブプロフェン及びアセトアミノフェンはかぜ症候
群をはじめとする呼吸器系疾患に対し効果があるが、副
作用も強いため治療効果が十分期待できる量を処方する
ことには問題があった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、鎮痛作用が
増強された消炎鎮痛組成物を提供することを目的とす
る。
増強された消炎鎮痛組成物を提供することを目的とす
る。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鎮痛作用
を増強することを目的とし研究した結果、オキサプロジ
ンに鎮痛薬のイブプロフェン又はアセトアミノフェンを
配合することにより、鎮痛作用が増強された消炎鎮痛組
成物が得られることを見いだし、本発明を完成した。
を増強することを目的とし研究した結果、オキサプロジ
ンに鎮痛薬のイブプロフェン又はアセトアミノフェンを
配合することにより、鎮痛作用が増強された消炎鎮痛組
成物が得られることを見いだし、本発明を完成した。
【０００５】本発明は、有効成分としてオキサプロジン
と、イブプロフェン又はアセトアミノフェンを含有する
ことを特徴とする消炎鎮痛組成物である。
と、イブプロフェン又はアセトアミノフェンを含有する
ことを特徴とする消炎鎮痛組成物である。
【０００６】オキサプロジン：イブプロフェン又はアセ
トアミノフェンの配合比率（重量比）は１：０.１〜
１：１０、好ましくは１：０.２５〜１：５である。
トアミノフェンの配合比率（重量比）は１：０.１〜
１：１０、好ましくは１：０.２５〜１：５である。
【０００７】すなわち、本発明は以下の発明を包含す
る。
る。
【０００８】(1)有効成分としてオキサプロジンと、イ
ブプロフェン又はアセトアミノフェンを含有することを
特徴とする消炎鎮痛組成物 (2)有効成分としてオキサプロジン及びイブプロフェン
を含有する消炎鎮痛組成物 (3)オキサプロジン：イブプロフェンの配合比率（重量
比）が１：０.１〜１：１０である前記(2)記載の消炎鎮
痛組成物 (4)オキサプロジン：イブプロフェンの配合比率（重量
比）が１：０.２５〜１：５である前記(2)記載の消炎鎮
痛組成物 (5)有効成分としてオキサプロジン及びアセトアミノフ
ェンを含有する消炎鎮痛組成物 (6)オキサプロジン：アセトアミノフェンの配合比率
（重量比）が１：０.１〜１：１０である前記(5)記載の
消炎鎮痛組成物 （7)オキサプロジン：アセトアミノフェンの配合比率
（重量比）が１：０.２５〜１：５である前記(5)記載の
消炎鎮痛組成物。
ブプロフェン又はアセトアミノフェンを含有することを
特徴とする消炎鎮痛組成物 (2)有効成分としてオキサプロジン及びイブプロフェン
を含有する消炎鎮痛組成物 (3)オキサプロジン：イブプロフェンの配合比率（重量
比）が１：０.１〜１：１０である前記(2)記載の消炎鎮
痛組成物 (4)オキサプロジン：イブプロフェンの配合比率（重量
比）が１：０.２５〜１：５である前記(2)記載の消炎鎮
痛組成物 (5)有効成分としてオキサプロジン及びアセトアミノフ
ェンを含有する消炎鎮痛組成物 (6)オキサプロジン：アセトアミノフェンの配合比率
（重量比）が１：０.１〜１：１０である前記(5)記載の
消炎鎮痛組成物 （7)オキサプロジン：アセトアミノフェンの配合比率
（重量比）が１：０.２５〜１：５である前記(5)記載の
消炎鎮痛組成物。
【０００９】本発明の解熱鎮痛組成物は通常、成人に対
して１日当り、有効成分として３００〜１６００ｍｇを
１回ないし、数回に分けて経口投与することができる。
この投与量は年齢、体重、病状により適宜増減すること
ができる。
して１日当り、有効成分として３００〜１６００ｍｇを
１回ないし、数回に分けて経口投与することができる。
この投与量は年齢、体重、病状により適宜増減すること
ができる。
【００１０】また、必要に応じて、鎮咳薬、消炎酵素
薬、交感神経興奮薬、抗炎症薬、眠気防止薬、ビタミン
薬、生薬、制酸薬等の補助薬剤を適宜に配合してもよ
い。
薬、交感神経興奮薬、抗炎症薬、眠気防止薬、ビタミン
薬、生薬、制酸薬等の補助薬剤を適宜に配合してもよ
い。
【００１１】更にまた、本発明の消炎鎮痛組成物は錠
剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、液剤などの経口投与形
態の製剤として用いる。これらの製剤は、常法により調
製することができる。製剤の調製に使用する担体として
は、乳糖、デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロ
ースなどの賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、ＰＶＰ
などの結合剤、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊
剤、ステアリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルク
などの滑沢剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、
緩衝剤、保存剤、香料、色素、矯味剤などを使用するこ
とができる。
剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、液剤などの経口投与形
態の製剤として用いる。これらの製剤は、常法により調
製することができる。製剤の調製に使用する担体として
は、乳糖、デンプン、砂糖、マンニトール、結晶セルロ
ースなどの賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、ＰＶＰ
などの結合剤、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊
剤、ステアリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タルク
などの滑沢剤があり、この他必要に応じて溶解補助剤、
緩衝剤、保存剤、香料、色素、矯味剤などを使用するこ
とができる。
【００１２】
【発明の効果】本発明の消炎鎮痛組成物は、オキサプロ
ジン、イブプロフェン又はアセトアミノフェンをそれぞ
れ単独に使用した場合に比べ鎮痛作用が増強されてお
り、かぜ症候群をはじめとする呼吸器系疾患に対し効果
を有するため、感冒薬として用いることができる。ま
た、低用量で効果が得られるので、副作用が低減でき
る。
ジン、イブプロフェン又はアセトアミノフェンをそれぞ
れ単独に使用した場合に比べ鎮痛作用が増強されてお
り、かぜ症候群をはじめとする呼吸器系疾患に対し効果
を有するため、感冒薬として用いることができる。ま
た、低用量で効果が得られるので、副作用が低減でき
る。
【００１３】
【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げ本発明を更に
詳しく説明する。 実施例１ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに２００ｍｇずつ充填
し、カプセル５０００個を得た。 オキサプロジン ４００ｇ イブプロフェン ４５０ｇ 乳糖 １００ｇ 微結晶セルロース ４０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ。
詳しく説明する。 実施例１ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに２００ｍｇずつ充填
し、カプセル５０００個を得た。 オキサプロジン ４００ｇ イブプロフェン ４５０ｇ 乳糖 １００ｇ 微結晶セルロース ４０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ。
【００１４】実施例２ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を２号硬カプセルに２００ｍｇずつ充填
し、カプセル６０００個を得た。 オキサプロジン ４００ｇ イブプロフェン ４５０ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 乳糖 １７０ｇ 微結晶セルロース ８０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ。
れた混合粉末を２号硬カプセルに２００ｍｇずつ充填
し、カプセル６０００個を得た。 オキサプロジン ４００ｇ イブプロフェン ４５０ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 乳糖 １７０ｇ 微結晶セルロース ８０ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ。
【００１５】実施例３ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により１錠重量２００ｍｇになる
ように打錠し、錠剤１００００個を得た。 オキサプロジン ４００ｇ アセトアミノフェン ９００ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 乳糖 ３００ｇ 低置換度ヒドロキシ プロピルセルロース ２４５ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ。
れた混合粉末を直打法により１錠重量２００ｍｇになる
ように打錠し、錠剤１００００個を得た。 オキサプロジン ４００ｇ アセトアミノフェン ９００ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 乳糖 ３００ｇ 低置換度ヒドロキシ プロピルセルロース ２４５ｇ ステアリン酸マグネシウム １０ｇ 硬化ヒマシ油 １０ｇ。
【００１６】実施例４ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例３に準拠し３００ｍｇの錠剤７０００個を得た。 オキサプロジン ６００ｇ イブプロフェン ４５０ｇ リン酸ジヒドロコデイン ２４ｇ メキタジン ６ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン６０ｇ 乳糖 ４００ｇ 微結晶セルロース ３９５ｇ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ 硬化ヒマシ油 １５ｇ。
例３に準拠し３００ｍｇの錠剤７０００個を得た。 オキサプロジン ６００ｇ イブプロフェン ４５０ｇ リン酸ジヒドロコデイン ２４ｇ メキタジン ６ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン６０ｇ 乳糖 ４００ｇ 微結晶セルロース ３９５ｇ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ 硬化ヒマシ油 １５ｇ。
【００１７】実施例５ 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例３に準拠し３００ｍｇの錠剤７０００個を得た。 オキサプロジン ４００ｇ イブプロフェン ２２５ｇ アセトアミノフェン ４５０ｇ ノスカピン ４８ｇ リン酸ジヒドロコデイン ２４ｇ メキタジン ６ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 塩酸トリメトキノール ６ｇ 無水カフェイン ７５ｇ ビタミンＢ1硝酸塩 ８ｇ ビタミンＢ2 ４ｇ 乳糖 ３５０ｇ 微結晶セルロース ３３９ｇ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ 硬化ヒマシ油 １５ｇ。
例３に準拠し３００ｍｇの錠剤７０００個を得た。 オキサプロジン ４００ｇ イブプロフェン ２２５ｇ アセトアミノフェン ４５０ｇ ノスカピン ４８ｇ リン酸ジヒドロコデイン ２４ｇ メキタジン ６ｇ 塩酸アンブロキソール ４５ｇ 塩化リゾチーム ９０ｇ（力価） 塩酸トリメトキノール ６ｇ 無水カフェイン ７５ｇ ビタミンＢ1硝酸塩 ８ｇ ビタミンＢ2 ４ｇ 乳糖 ３５０ｇ 微結晶セルロース ３３９ｇ ステアリン酸マグネシウム １５ｇ 硬化ヒマシ油 １５ｇ。
【００１８】試験例１［マウスでの鎮痛作用（酢酸writ
hing法）］ ４週齢のｄｄＹ系雄性マウスを１群１０匹用い、Koster
らの方法（Koster R.,Anderson M. and De Beer E.J.,F
ed.Proc.,第１８巻，第４１２頁(１９５８年)）に準
じ、表１に示した各薬物経口投与３０分後に０.７％酢
酸を０.１ｍｌ／１０ｇ腹腔内に投与し、酢酸投与１０
分後より１０分間のwrithing数を測定した。対照群には
５％アラビアゴム溶液を経口投与して、同様に測定し
た。結果を表１に示した。
hing法）］ ４週齢のｄｄＹ系雄性マウスを１群１０匹用い、Koster
らの方法（Koster R.,Anderson M. and De Beer E.J.,F
ed.Proc.,第１８巻，第４１２頁(１９５８年)）に準
じ、表１に示した各薬物経口投与３０分後に０.７％酢
酸を０.１ｍｌ／１０ｇ腹腔内に投与し、酢酸投与１０
分後より１０分間のwrithing数を測定した。対照群には
５％アラビアゴム溶液を経口投与して、同様に測定し
た。結果を表１に示した。
【００１９】
【表１】
【００２０】表１のように、オキサプロジン単独の場合
に比べ、オキサプロジンとアセトアミノフェンの組み合
わせでは約１.６０倍、オキサプロジンとイブプロフェ
ンの組み合わせでは約１.９７倍の効力の増強がみられ
た。
に比べ、オキサプロジンとアセトアミノフェンの組み合
わせでは約１.６０倍、オキサプロジンとイブプロフェ
ンの組み合わせでは約１.９７倍の効力の増強がみられ
た。
【００２１】試験例２［ラットでの鎮痛作用（Randall
and Selitto法）］ ４週齢のWistar系雄性ラットを１群６〜１２匹用い、an
algesymeter(Ugo Basile)を使用して検討した。
and Selitto法）］ ４週齢のWistar系雄性ラットを１群６〜１２匹用い、an
algesymeter(Ugo Basile)を使用して検討した。
【００２２】１時間間隔でカラゲニン水溶液を２回右後
肢足蹠皮下に注入し、その２時間後に表２に示した各薬
物を経口投与して１時間ごとに４時間後まで、左（正常
足）右（炎症足）後肢の疼痛閾値を測定した。対照群に
は５％アラビアゴム溶液を経口投与して、同様に測定し
た。結果を表２に示した。
肢足蹠皮下に注入し、その２時間後に表２に示した各薬
物を経口投与して１時間ごとに４時間後まで、左（正常
足）右（炎症足）後肢の疼痛閾値を測定した。対照群に
は５％アラビアゴム溶液を経口投与して、同様に測定し
た。結果を表２に示した。
【００２３】
【表２】
【００２４】表２で示したように、オキサプロジン単独
の場合に比べ、オキサプロジンとアセトアミノフェンの
組み合わせでは約１.６１倍、オキサプロジンとイブプ
ロフェンの組み合わせでは約２.４９倍の効力の増強が
みられた。
の場合に比べ、オキサプロジンとアセトアミノフェンの
組み合わせでは約１.６１倍、オキサプロジンとイブプ
ロフェンの組み合わせでは約２.４９倍の効力の増強が
みられた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 (Ａ６１Ｋ 31/42 31:165）
Claims (1)
- 【請求項１】 下記(a)及び(b)を有効成分として含有す
ることを特徴とする消炎鎮痛組成物。 (a)オキサプロジン (b)イブプロフェン又はアセトアミノフェン
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8149012A JPH0959149A (ja) | 1995-06-16 | 1996-06-11 | 消炎鎮痛組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7-149821 | 1995-06-16 | ||
| JP14982195 | 1995-06-16 | ||
| JP8149012A JPH0959149A (ja) | 1995-06-16 | 1996-06-11 | 消炎鎮痛組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0959149A true JPH0959149A (ja) | 1997-03-04 |
Family
ID=26479029
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8149012A Pending JPH0959149A (ja) | 1995-06-16 | 1996-06-11 | 消炎鎮痛組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0959149A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004059579A (ja) * | 2002-06-07 | 2004-02-26 | Sankyo Co Ltd | 鎮痛剤組成物 |
| JP2008056701A (ja) * | 2007-11-16 | 2008-03-13 | Aska Pharmaceutical Co Ltd | イブプロフェン含有医薬製剤 |
| JP2017043546A (ja) * | 2015-08-24 | 2017-03-02 | エスエス製薬株式会社 | 感冒用医薬組成物 |
-
1996
- 1996-06-11 JP JP8149012A patent/JPH0959149A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004059579A (ja) * | 2002-06-07 | 2004-02-26 | Sankyo Co Ltd | 鎮痛剤組成物 |
| JP2008056701A (ja) * | 2007-11-16 | 2008-03-13 | Aska Pharmaceutical Co Ltd | イブプロフェン含有医薬製剤 |
| JP2017043546A (ja) * | 2015-08-24 | 2017-03-02 | エスエス製薬株式会社 | 感冒用医薬組成物 |
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