JPH0977656A - 点眼用エアゾル組成物 - Google Patents
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】本発明は、直立歩行動物の目に水平に点眼でき
る事が便利なエアロゾルスプレーにて噴射可能な、点眼
用の液体組成物を提供するためになされたものである。 【構成】医学的、薬学的に眼科使用に効力を有する点眼
用の薬剤の中から選択される少なくとも一種以上の薬剤
及びその担持に適したキャリアからなる、エアロゾルス
プレー用の液体組成物。
る事が便利なエアロゾルスプレーにて噴射可能な、点眼
用の液体組成物を提供するためになされたものである。 【構成】医学的、薬学的に眼科使用に効力を有する点眼
用の薬剤の中から選択される少なくとも一種以上の薬剤
及びその担持に適したキャリアからなる、エアロゾルス
プレー用の液体組成物。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、点眼用エアロゾル組成
物に関するものである。
物に関するものである。
【０００２】他の観点からすると本発明は直立歩行動
物、特にヒトの点眼剤投与方法及び便法に、関連を有す
るものであり、従来の慣用方法、例えば薬滴落下方式と
比較して、不便さと苦痛を減ずる便法に関するものであ
る。
物、特にヒトの点眼剤投与方法及び便法に、関連を有す
るものであり、従来の慣用方法、例えば薬滴落下方式と
比較して、不便さと苦痛を減ずる便法に関するものであ
る。
【０００３】
【従来の技術】点眼用の液体組成物には、涙液を補うも
のや、病害、アレルギー等を治療するもの、眼の構造上
の機能を正常化させるもの等があり、その投与方法は、
主に容器を圧迫する事による薬適投下によってなされて
いる。
のや、病害、アレルギー等を治療するもの、眼の構造上
の機能を正常化させるもの等があり、その投与方法は、
主に容器を圧迫する事による薬適投下によってなされて
いる。
【０００４】また眼科においてまれに、洗浄のため薬液
を多量に噴射したり、目のつけねや瞼の内側に直接クリ
ーム状の薬剤をぬって投与することもある。
を多量に噴射したり、目のつけねや瞼の内側に直接クリ
ーム状の薬剤をぬって投与することもある。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】薬滴投下による点眼で
は、直立歩行動物、特にヒトの場合薬滴の自然落下にま
かせた投与を行うため上を向いた状態で投与を行わなけ
ればならなく、不快でありまた薬滴が落ちるまでの時間
差において目を開けていなければならず苦痛である。当
該時間差は、薬滴が落ちる位置もあいまいにして目以外
の場所に誤投与してしまう事もしばしばある。さらに自
然落下の薬滴の量は、薬液の表面張力によっているた
め、１滴の量以下の微量投与に向かないばかりか、１滴
の量及び１回の投与量があいまいになる。
は、直立歩行動物、特にヒトの場合薬滴の自然落下にま
かせた投与を行うため上を向いた状態で投与を行わなけ
ればならなく、不快でありまた薬滴が落ちるまでの時間
差において目を開けていなければならず苦痛である。当
該時間差は、薬滴が落ちる位置もあいまいにして目以外
の場所に誤投与してしまう事もしばしばある。さらに自
然落下の薬滴の量は、薬液の表面張力によっているた
め、１滴の量以下の微量投与に向かないばかりか、１滴
の量及び１回の投与量があいまいになる。
【０００６】眼科において施される、薬液の多量噴射に
よる投与においては、薬液の量が多いため、あらかじめ
洗面器を目の下に用意しておかなければならず、随意性
にかけて便利とは言えない。またクリーム状の薬剤は投
与時に痛み等不快を覚え医師の加療以外で行うと角膜に
傷をつけることさえ起こす。
よる投与においては、薬液の量が多いため、あらかじめ
洗面器を目の下に用意しておかなければならず、随意性
にかけて便利とは言えない。またクリーム状の薬剤は投
与時に痛み等不快を覚え医師の加療以外で行うと角膜に
傷をつけることさえ起こす。
【０００７】したがって、直立歩行動物の目に点眼投与
をおこなうために一層便利な組成物及び方法は高度に有
益である。１回の投与量を微量かつ正確にし、少量にて
多回数の投与を可能にする当該組成物及び方法の提供は
特別に有益な筈である。
をおこなうために一層便利な組成物及び方法は高度に有
益である。１回の投与量を微量かつ正確にし、少量にて
多回数の投与を可能にする当該組成物及び方法の提供は
特別に有益な筈である。
【０００８】
【問題点を解決するための手段】本発明は、点眼用薬剤
の少なくとも１種をキャリアガス中に分散して含む、微
細液滴群のサスペンションを有するエアロゾルの形状の
新規液体組成物として提供するものである。
の少なくとも１種をキャリアガス中に分散して含む、微
細液滴群のサスペンションを有するエアロゾルの形状の
新規液体組成物として提供するものである。
【０００９】本発明の方法は、当該エアロゾル組成物を
目の粘膜中に導入する過程を含む。この技術は人間、特
に子供に対して点眼用薬剤を投与する為に特に適切であ
る。またコンタクトレンズをしたままでの点眼において
もまた適切である。その訳は通常の自然落下にまかせた
タイプ（ティアドロップタイプ）の点眼では眼球の表面
に一時的に表面張力による膜ができ、中のコンタクトレ
ンズが不安定となりその間に反射による瞼の開閉が行わ
れると、目の粘膜に傷ができる事がまれにあるが、本発
明を用いると微細液が適量目の粘膜及びコンタクトレン
ズに付着し、程よい量のしめりを与えるためである。
目の粘膜中に導入する過程を含む。この技術は人間、特
に子供に対して点眼用薬剤を投与する為に特に適切であ
る。またコンタクトレンズをしたままでの点眼において
もまた適切である。その訳は通常の自然落下にまかせた
タイプ（ティアドロップタイプ）の点眼では眼球の表面
に一時的に表面張力による膜ができ、中のコンタクトレ
ンズが不安定となりその間に反射による瞼の開閉が行わ
れると、目の粘膜に傷ができる事がまれにあるが、本発
明を用いると微細液が適量目の粘膜及びコンタクトレン
ズに付着し、程よい量のしめりを与えるためである。
【００１０】点眼用薬剤担持用の液体キャリアは、当該
薬液の溶解性及び懸濁性を考慮して選択され、人体に無
害でかつ目に対する投与に適したもの（最適なものは蒸
留水などである）。
薬液の溶解性及び懸濁性を考慮して選択され、人体に無
害でかつ目に対する投与に適したもの（最適なものは蒸
留水などである）。
【００１１】本発明のエアロゾル組成物製品は、キャリ
アガスの中で液相を微細粒化させるためのいかなる技術
によっても製造される。特に指でポンプを加圧し、大気
によって液体組成物を微細粒化するタイプのアトマイザ
ー（指頭プランジャーポンプ作動スプレーアトマイザ
ー）を使用することが最適である。
アガスの中で液相を微細粒化させるためのいかなる技術
によっても製造される。特に指でポンプを加圧し、大気
によって液体組成物を微細粒化するタイプのアトマイザ
ー（指頭プランジャーポンプ作動スプレーアトマイザ
ー）を使用することが最適である。
【００１２】本発明における代表的な担体は、空気及び
無毒性噴射用ガスが望ましい。
無毒性噴射用ガスが望ましい。
【００１３】本発明の具体化に使用される点眼用薬剤
は、医学的薬学的に眼科症状の対処に効力を有すること
が同定されている既知のすべての薬剤、例えば下記のも
のを包含する
は、医学的薬学的に眼科症状の対処に効力を有すること
が同定されている既知のすべての薬剤、例えば下記のも
のを包含する
【００１４】人工涙液：マイティアと呼ばれる薬剤で、
主に目の乾きに用いられる。主な成分としてホウ酸、塩
化ナトリウム、塩化カリウム、リン酸水素ナトリウム、
化カ塩化カルシウム等を、包含する。
主に目の乾きに用いられる。主な成分としてホウ酸、塩
化ナトリウム、塩化カリウム、リン酸水素ナトリウム、
化カ塩化カルシウム等を、包含する。
【００１５】角膜保護剤：コンドロイチン硫酸ナトリウ
ム等で、細胞の代謝促進、角膜の乾燥防止をうながし角
膜表層を保護する。
ム等で、細胞の代謝促進、角膜の乾燥防止をうながし角
膜表層を保護する。
【００１６】ビタミン剤：フラビンアデニンジヌクレオ
チドナトリウム、塩酸ピリドキシンシアノコバラミン、
パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸
ナトリウム等が主に点眼用に用いられ、さまざまな薬効
が認められている。
チドナトリウム、塩酸ピリドキシンシアノコバラミン、
パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸
ナトリウム等が主に点眼用に用いられ、さまざまな薬効
が認められている。
【００１７】坑ヒスタミン剤：アレルギー症状、特に目
のかゆみをおさえる。代表的なものとしてフマル酸ケト
チフェン、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒ
ドラミン、クロモグリク酸ナトリウム等があげられる。
のかゆみをおさえる。代表的なものとしてフマル酸ケト
チフェン、マレイン酸クロルフェニラミン、ジフェンヒ
ドラミン、クロモグリク酸ナトリウム等があげられる。
【００１８】坑炎症剤：目の炎症、目やにをおさえるも
ので、グリチルリチン酸ジカリウムキモトリプシン等を
包含する。
ので、グリチルリチン酸ジカリウムキモトリプシン等を
包含する。
【００１９】散瞳剤：副交感神経系の働きを抑える等し
て、瞳孔を広げる作用があり診察又は治療の為の散瞳、
調節麻痺に用いられる。代表的なものとして塩酸シクロ
ペンラート、硫酸アトロピン、トロピカミド、等があげ
られる。
て、瞳孔を広げる作用があり診察又は治療の為の散瞳、
調節麻痺に用いられる。代表的なものとして塩酸シクロ
ペンラート、硫酸アトロピン、トロピカミド、等があげ
られる。
【００２０】縮瞳剤：散瞳剤とは逆に瞳孔を収縮させ房
水の流れをよくして眼圧を下げるもので、塩酸ピロカル
ピン等かあげられる。
水の流れをよくして眼圧を下げるもので、塩酸ピロカル
ピン等かあげられる。
【００２１】坑菌剤、坑真菌剤：ブドウ球菌、レンサ球
菌、大腸菌等の感染症や角膜真菌症等に用いられる。主
なものに、ノルフロキサシン、ピマリシン等があげられ
る。
菌、大腸菌等の感染症や角膜真菌症等に用いられる。主
なものに、ノルフロキサシン、ピマリシン等があげられ
る。
【００２２】坑生剤：眼用抗生物質で、硫酸ゲンダマイ
シン、硫酸シソマイシン、硫酸ジベカシン、硫酸ミクロ
ノマイシン、ドブラマイシン、スルベニシリンナトリウ
ム等があげられる。
シン、硫酸シソマイシン、硫酸ジベカシン、硫酸ミクロ
ノマイシン、ドブラマイシン、スルベニシリンナトリウ
ム等があげられる。
【００２３】サルファ剤：トラコーマ、結膜炎等を改善
するものでスルファメトキサゾールスルフイソミジンナ
トリウム、スルフイソキサゾール等がある。
するものでスルファメトキサゾールスルフイソミジンナ
トリウム、スルフイソキサゾール等がある。
【００２４】血管収縮剤：塩酸ナファリゾン、塩酸エフ
ェドリン、硝酸ナファリゾン等、目の、充血を抑える作
用のある薬剤。
ェドリン、硝酸ナファリゾン等、目の、充血を抑える作
用のある薬剤。
【００２５】細胞賦活剤：Ｌ−アスパラギン酸、アラン
トイン、アミノエチルスルホン酸、等細胞賦活作用のあ
る薬剤。
トイン、アミノエチルスルホン酸、等細胞賦活作用のあ
る薬剤。
【００２６】ステロイド剤：副腎皮質ホルモン剤で、主
に消炎、坑アレルギー、等に用いられるが副作用が大き
い為、医師の処方を受けた方が良い。代表的なものとし
て、酢酸プレドニゾロン、フルオロメトロン等があげら
れる。
に消炎、坑アレルギー、等に用いられるが副作用が大き
い為、医師の処方を受けた方が良い。代表的なものとし
て、酢酸プレドニゾロン、フルオロメトロン等があげら
れる。
【００２７】緑内障治療薬：塩酸ジピベフリン、塩酸ベ
フノロール、マレイン酸チモロール等があり主に眼圧を
下げる等の作用を持つ。
フノロール、マレイン酸チモロール等があり主に眼圧を
下げる等の作用を持つ。
【００２８】白内障治療薬：ピレノキシン、グルタチオ
ン等があげられる。
ン等があげられる。
【００２９】また組成物は、少量反復投与される事が望
ましい場合が多く、携帯しやすい事も重要な事項の一つ
であり、一例として手のひらに実質的におさまるサイズ
のスプレー容器を用いることも可能である。
ましい場合が多く、携帯しやすい事も重要な事項の一つ
であり、一例として手のひらに実質的におさまるサイズ
のスプレー容器を用いることも可能である。
【００３０】
【発明の作用・効果】上記の点眼用エアロゾル投与のた
めに、直立歩行動物の目の中に適量のエアロゾルを噴射
することが出来るようにしたものである。エアロゾルの
中で微細粒子となった点眼用薬液は表面張力を発現する
ことなく、まんべんなく目の粘膜に広がり、点眼剤に有
用な清涼感とともに一部は粘膜をうるおし、一部は、粘
膜を通る吸収により、眼球内又は体内に導入される。
めに、直立歩行動物の目の中に適量のエアロゾルを噴射
することが出来るようにしたものである。エアロゾルの
中で微細粒子となった点眼用薬液は表面張力を発現する
ことなく、まんべんなく目の粘膜に広がり、点眼剤に有
用な清涼感とともに一部は粘膜をうるおし、一部は、粘
膜を通る吸収により、眼球内又は体内に導入される。
【００３１】必要なのは、各組成物の薬効上充分な量が
体内、又は眼球内に摂取され又は、目の表面に滞留し充
分な作用を及ぼす為に必要な量を導入することである。
以下に本発明の好適態様の非限定例示を詳述する。
体内、又は眼球内に摂取され又は、目の表面に滞留し充
分な作用を及ぼす為に必要な量を導入することである。
以下に本発明の好適態様の非限定例示を詳述する。
【００３２】
【実施例１】塩化ナトリウム０．７５ｗ／ｖ％、塩化カ
リウム０．０９ｗ／ｖ％、塩化カルシウム０．０１ｗ／
ｖ％の割合の薬剤を蒸留水に溶解する様に当該キャリア
中にて混合する事により液体組成物を製造した。
リウム０．０９ｗ／ｖ％、塩化カルシウム０．０１ｗ／
ｖ％の割合の薬剤を蒸留水に溶解する様に当該キャリア
中にて混合する事により液体組成物を製造した。
【００３３】
【実施例２】塩酸ナファゾリン０．０２ｗ／ｖ％、メチ
ル硫酸ネオスチグミン０．０１ｗ／ｖ％、グリチルリチ
ン酸ニカリウム０．８ｗ／ｖ％、マレイン酸クロルフェ
ニラミン０．０３ｗ／ｖ％、塩酸ピリドキシン１．０ｗ
／ｖ％、コンドロイチン硫酸ナトリウム１．０ｗ／ｖ％
の割合の薬剤を蒸留水に溶解する様に当該キャリア中に
混合する事により液体組成物を製造した。
ル硫酸ネオスチグミン０．０１ｗ／ｖ％、グリチルリチ
ン酸ニカリウム０．８ｗ／ｖ％、マレイン酸クロルフェ
ニラミン０．０３ｗ／ｖ％、塩酸ピリドキシン１．０ｗ
／ｖ％、コンドロイチン硫酸ナトリウム１．０ｗ／ｖ％
の割合の薬剤を蒸留水に溶解する様に当該キャリア中に
混合する事により液体組成物を製造した。
【００３４】
【実施例３】実施例１の液体組成物を噴射物の噴射円す
いの頂点の角度を約２５度に調整した、実質的に手のひ
らに収納できる大きさの指頭プランジヤーポンプスプレ
ーアトマイザーに充填し、コンタクトレンズを装填した
状態で点眼できるスプレー点眼剤を開発した。
いの頂点の角度を約２５度に調整した、実質的に手のひ
らに収納できる大きさの指頭プランジヤーポンプスプレ
ーアトマイザーに充填し、コンタクトレンズを装填した
状態で点眼できるスプレー点眼剤を開発した。
【００３５】以上の様に本発明は、有効成分を微細化し
適量を効果的に投与でき、かつ前方を見た状態での点眼
を可能にした。また本発明は特に乾き目に対しては抜群
の効果を発揮する。なぜならば通常の涙の量を補足する
には、多量の液滴を必要とせず、むしろ霧状の湿り気の
方が理にかなっているし、微量投与は多回数投与を可能
とさせたためであり、更に快い清涼感を伴うので目薬の
使用目的の一つである「目の不快」にも有効である。
適量を効果的に投与でき、かつ前方を見た状態での点眼
を可能にした。また本発明は特に乾き目に対しては抜群
の効果を発揮する。なぜならば通常の涙の量を補足する
には、多量の液滴を必要とせず、むしろ霧状の湿り気の
方が理にかなっているし、微量投与は多回数投与を可能
とさせたためであり、更に快い清涼感を伴うので目薬の
使用目的の一つである「目の不快」にも有効である。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 45/00 ＡＢＬ Ａ６１Ｋ 45/00 ＡＢＬ Ａ６１Ｍ 11/00 Ａ６１Ｍ 11/00 Ｋ
Claims (5)
- 【請求項１】点眼投与に適した点眼用キャリアを含有
し、点眼投与に使用される局所用薬物を投与するため
の、エアロゾルスプレーにて噴射可能であることを特徴
とする液体組成物。 - 【請求項２】点眼投与に適した量の、塩化ナトリウム、
塩化カリウム、塩化カルシウム、ホウ酸、リン酸水素ナ
トリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、点眼投与に
適した既知のビタミン群、の中から選択される少なくと
も一種以上の薬剤及び当該薬剤に無害性の液体キャリア
を含む、請求項１記載の液体組成物。 - 【請求項３】点眼投与に適した抗炎症剤、散瞳剤、縮瞳
剤、サルファ剤，血管収縮剤、坑生剤、抗菌剤、坑真菌
剤、消毒剤、細胞賦活剤、涙液抑製剤、ステロイド剤、
緑内障、白内障治療薬、の群の中から選択される少なく
とも一種以上の薬剤を含む請求項１記載の液体組成物。 - 【請求項４】点眼投与に適した量のフマル酸ケトチフェ
ン、マレイン酸クロルフェニラミンジフェンヒドラミ
ン、クロモグリク酸ナトリウム、の群の中から選択され
る少なくとも一種以上の薬剤を含む請求項１記載の液体
組成物。 - 【請求項５】指頭プランジャーポンプ作動スプレーアト
マイザー中に装填して、噴射用ガスを使用せずに微細粒
化が、可能な請求項１〜４の液体組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27166795A JPH0977656A (ja) | 1995-09-14 | 1995-09-14 | 点眼用エアゾル組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27166795A JPH0977656A (ja) | 1995-09-14 | 1995-09-14 | 点眼用エアゾル組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0977656A true JPH0977656A (ja) | 1997-03-25 |
Family
ID=17503212
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP27166795A Pending JPH0977656A (ja) | 1995-09-14 | 1995-09-14 | 点眼用エアゾル組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0977656A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001158734A (ja) * | 1999-12-02 | 2001-06-12 | Lion Corp | 眼科用組成物及びソフトコンタクトレンズに対する吸着抑制方法 |
| JP2004143155A (ja) * | 2002-10-01 | 2004-05-20 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 眼科用剤 |
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| JP2019199469A (ja) * | 2018-05-09 | 2019-11-21 | ロート製薬株式会社 | 水性眼科組成物 |
-
1995
- 1995-09-14 JP JP27166795A patent/JPH0977656A/ja active Pending
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