JPH10109920A - 育毛剤 - Google Patents
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Abstract
ゼ阻害剤を提供する。 【構成】本発明は、クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、
シイから選ばれる1種または2種以上の抽出物あるいは
芳香族系化合物画分を含有することを特徴とする育毛剤
およびテストステロン-5α-レダクターゼ阻害剤であ
る。本発明で用いられるクヌギ、コナラ、ケヤマハンノ
キ、シイ(イタジイ、ツブラジイなど)の学名は、各
々、クエルカス・アキュティシマ(Quercus acutissim
a)、クエルカス・セラータ(Quercus serrata)、アル
ヌス・ヒルスタ(Alnus hirsuta)、シイア・シーボル
ディあるいはカスピダータ(Shiia sieboldiiあるいはc
uspidata)であり、樹木、樹皮、葉、実等を利用でき
る。本発明の育毛剤の剤型としてはヘヤートニック、ヘ
ヤーローション、ヘヤークリーム、ヘヤーコンディショ
ナー、ヘヤージェル、ヘヤーミスト、ヘヤーフォーム、
シャンプー、リンス等が挙げられる。
Description
ロン-5α-レダクターゼ阻害剤に関する。本発明におけ
る育毛剤とは脱毛を防止し、発毛、育毛を促進し得る目
的で利用される。
どの治療・改善を目的として、血行促進剤、細胞賦活
剤、ビタミン剤、抗男性ホルモン剤を有効成分とする育
毛剤が知られている。しかしながら、脱毛および発毛の
メカニズムについては未だ不明な点が多く、十分な治療
・改善効果は得られていない。また、テストステロン-
5α-レダクターゼ阻害剤は、脱毛症やにきび等男性ホ
ルモンが関わる病気に有効であるが充分なものは得られ
ていない。
止し、発毛、育毛を促進する優れた有効成分の開発と、
その育毛剤への応用が望まれている。また、優れたテス
トステロンー5α-レダクターゼ阻害剤の開発も望まれて
いる。
明者は多くの天然物について育毛効果を検討した結果、
クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイから選ばれる1
種または2種以上の抽出物あるいはそれらの芳香族系化
合物画分が強いテストステロン-5α-レダクターゼ阻害
作用および育毛効果を有することを見いだし、本発明を
完成するに至った。
マハンノキ、シイ(イタジイあるいはツブラジイなど)
の学名は、各々、クエルカス・アキュティシマ(Quercu
s acutissima)、クエルカス・セラータ(Quercus serr
ata)、アルヌス・ヒルスタ(Alnus hirsta)、シイア
・シーボルディあるいはカスピダータ(Shiia sieboldi
iあるいはcuspidata)であり、樹木、樹皮、葉、実等を
利用することができる。これらの植物は炭、キノコ栽
培、建築あるいは土木用に使われており容易に材木や樹
皮を入手することができる。また、山に自生しているも
のや街路樹等の緑化樹等から葉や実も容易に入手するこ
とができる。植物材料は、生のまま用いても乾燥して用
いてもよい。細断することにより抽出効率を上げること
ができる。
料を水、エタノール、メタノール、1,3-ブチレングリコ
ール、プロピレングリコール、アセトン等の水溶性溶媒
の単独あるいは混合液で抽出して得ることができる。抽
出は、常温でも加熱してもよい。クロロフィルや油溶性
成分等が含まれる場合はクロロホルムやヘキサン等によ
る分配抽出で除去してもよい。また、凍結乾燥等により
溶媒を除去した乾固物を用いてもよいし、溶媒を含む状
態でもよい。
えば、次のようにして得ることができる。水あるいは低
濃度のアルコール(エタノール、メタノール等)水溶液
に溶解させた抽出物を、水あるいは低濃度のアルコール
水溶液で膨潤させた合成吸着剤、好ましくは、芳香族系
合成吸着剤にカラム法、バッチ法等の通常の方法により
吸着させる。そして、水あるいは低濃度のアルコール水
溶液で洗浄して非吸着成分を除いた後、アルコール濃度
を吸着時よりも上げた溶液で合成吸着剤を処理して芳香
族系化合物(画分)を溶出させる。本発明で用いる合成
吸着剤は、芳香族系化合物を吸着する合成吸着剤であれ
ば特に限定されないが、好ましくは、芳香族系化合物を
選択的に吸着する芳香族系合成吸着剤、例えば、ファル
マシア製のセファデックスLH-20、三菱化成製のダイヤ
イオンHP-20、MCIゲルCHP20P、セパビーズSP850等が挙
げられる。また、芳香族系化合物画分は分配抽出によっ
ても得ることができ、例えば、抽出物を水に溶解した
後、酢酸エチルやn-ブタノール等で分配抽出して得るこ
とができる。得られた芳香族系化合物画分は、溶液をそ
のままあるいは濃縮して使用してもよいし、溶媒を留去
あるいは凍結乾燥してもよい。
5α-レダクターゼ阻害剤全組成中の抽出物あるいは芳
香族系化合物画分の配合量は0.001〜10重量%(以下単に
%で示す)であればよく、より好ましくは 0.01〜5%であ
る。0.001%未満では本発明の目的とする効果が十分では
なく、一方上限を越えても、その増加分に見合った効果
の向上は望めないものである。
の芳香族系化合物画分の他に必要に応じて、添加剤およ
び育毛剤として慣用されている他の薬剤を本発明の効果
を損なわない範囲で適宜配合することができる。添加剤
としては、例えば、ヒノキチオール、塩化ベンザルコニ
ウム、ヘキサクロロフェン、ウンデシレン酸等の抗菌
剤、メントール等の清涼剤、高級脂肪酸、高級アルコー
ル類、界面活性剤、香料、酸化防止剤、エタノール、精
製水、保湿剤等が挙げられる。また、育毛剤として慣用
されている他の薬剤としては、例えば、センブリエキ
ス、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、スウェルチ
ノーゲン、ビタミンEニコチン酸エステル、トウガラシ
チンキ、朝鮮ニンジン等を挙げることができ、これらを
1種または2種以上使用することができる。
るものであればその剤型については制限されるものでは
なく、例えば、ヘヤートニック、ヘヤーローション、ヘ
ヤークリーム、ヘヤーコンディショナー、ヘヤージェ
ル、ヘヤーミスト、ヘヤーフォーム、シャンプー、リン
スなどが挙げられる。
本発明に用いる抽出物および芳香族系化合物画分の製造
方法あるいは本発明の育毛剤の製剤化方法を具体的に挙
げるが、本発明はこれに限定されるものではない。
化合物画分 クヌギ葉1kg(乾重)に10Lの60v/v%アセトン水溶液
を加え室温で5日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結
乾燥してクヌギ抽出物を177g得た。この抽出物100gの水
可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラム
クロマトグラフィー(カラム:5×50cm、流速:100ml/h
r)に供した。3Lの水で洗浄した後に、2Lの無水エ
タノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液
を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分40
gを得た。
化合物画分 クヌギ葉1kg(乾重)に10Lの水を加え95℃で2時間抽
出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してクヌギ抽出物
を250g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤さ
せたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー
(カラム:5×50cm、流速:100ml/hr)に供した。3Lの
水で洗浄した後に、2Lの無水エタノールで吸着した成
分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍
結乾燥して芳香族系化合物画分30gを得た。
化合物画分 クヌギ葉1kg(乾重)に10Lの50v/v%エタノール水溶
液を加え室温で5日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍
結乾燥してクヌギ抽出物を150g得た。この抽出物100gの
水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカ
ラムクロマトグラフィー(カラム:5×50cm、流速:100m
l/hr)に供した。3Lの水で洗浄した後、2Lの80v/v
%エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得ら
れた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化
合物画分35gを得た。
ル(1,3-BG)の50w/w%水溶液を加え室温で1週間抽出
した後、濾過してクヌギ抽出物1kgを得た。
化合物画分 コナラ葉1kg(乾重)に10Lの60v/v%アセトン水溶液
を加え室温で5日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結
乾燥してコナラ抽出物を150g得た。この抽出物100gの水
可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラム
クロマトグラフィー(カラム:5×50cm、流速:100ml/h
r)に供した。3Lの水で洗浄した後、2Lの無水エタ
ノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を
減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分38g
を得た。
化合物画分 コナラ葉1kg(乾重)に10Lの水を加え95℃で2時間抽
出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してコナラ抽出物
を230g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤さ
せたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー
(カラム:5×50cm、流速:100ml/hr)に供した。3Lの
水で洗浄した後、2Lの無水エタノールで吸着した成分
を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結
乾燥して芳香族系化合物画分28gを得た。
化合物画分 コナラ葉1kg(乾重)に10Lの50v/v%エタノール水溶
液を加え室温で5日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍
結乾燥してコナラ抽出物を150g得た。この抽出物100gの
水可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカ
ラムクロマトグラフィー(カラム:5×50cm、流速:100m
l/hr)に供した。3Lの水で洗浄した後、2Lの80v/v
%エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得ら
れた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化
合物画分33gを得た。
液を加え室温で1週間抽出した後、濾過してコナラ抽出
物1kgを得た。
芳香族系化合物画分 ケヤマハンノキ葉1kg(乾重)に10Lの60v/v%アセト
ン水溶液を加え室温で5日間抽出した。濾過後、減圧濃
縮し凍結乾燥してケヤマハンノキ抽出物を124g得た。こ
の抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオ
ンHP-20のカラムクロマトグラフィー(カラム:5×50c
m、流速:100ml/hr)に供した。3Lの水で洗浄した後、
2Lの無水エタノールで吸着した成分を溶出させた。得
られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系
化合物画分37gを得た。
び芳香族系化合物画分 ケヤマハンノキ葉1kg(乾重)に10Lの水を加え95℃で
2時間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してケヤ
マハンノキ抽出物を270g得た。この抽出物100gの水可溶
画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラムクロ
マトグラフィー(カラム:5×50cm、流速:100ml/hr)に
供した。3Lの水で洗浄した後、2Lの無水エタノール
で吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃
縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分20gを得
た。
び芳香族系化合物画分 ケヤマハンノキ葉1kg(乾重)に10Lの50v/v%エタノ
ール水溶液を加え室温で5日間抽出した。濾過後、減圧
濃縮し凍結乾燥してケヤマハンンキ抽出物を100g得た。
この抽出物80gの水可溶画分を水で膨潤させたセファデ
ックスLH-20のカラムクロマトグラフィー(カラム:5×
50cm、流速:100ml/hr)に供した。3Lの水で洗浄した
後、2Lの80v/v%エタノール水溶液で吸着した成分を
溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾
燥して芳香族系化合物画分24gを得た。
w%水溶液を加え室温で1週間抽出した後、濾過してケ
ヤマハンノキ抽出物1kgを得た。
化合物画分 イタジイ葉1kg(乾重)に10Lの60v/v%アセトン水溶
液を加え室温で5日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍
結乾燥してシイ抽出物を117g得た。この抽出物100gの水
可溶画分を水で膨潤させたダイヤイオンHP-20のカラム
クロマトグラフィー(カラム:5×50cm、流速:100ml/h
r)に供した。3Lの水で洗浄した後、2Lの無水エタ
ノールで吸着した成分を溶出させた。得られた溶出液を
減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合物画分35g
を得た。
化合物画分 イタジイ葉1kg(乾重)に10Lの水を加え95℃で2時間
抽出した。濾過後、減圧濃縮し凍結乾燥してシイ抽出物
を250g得た。この抽出物100gの水可溶画分を水で膨潤さ
せたダイヤイオンHP-20のカラムクロマトグラフィー
(カラム:5×50cm、流速:100ml/hr)に供した。3Lの
水で洗浄した後、2Lの無水エタノールで吸着した成分
を溶出させた。得られた溶出液を減圧濃縮した後、凍結
乾燥して芳香族系化合物画分23gを得た。
化合物画分 イタジイ葉1kg(乾重)に10Lの50v/v%エタノール水
溶液を加え室温で5日間抽出した。濾過後、減圧濃縮し
凍結乾燥してシイ抽出物を95g得た。この抽出物80gの水
可溶画分を水で膨潤させたセファデックスLH-20のカラ
ムクロマトグラフィー(カラム:5×50cm、流速:100ml/
hr)に供した。3Lの水で洗浄した後、2Lの80v/v%
エタノール水溶液で吸着した成分を溶出させた。得られ
た溶出液を減圧濃縮した後、凍結乾燥して芳香族系化合
物画分22gを得た。
溶液を加え室温で1週間抽出した後、濾過してケヤマハ
ンノキ抽出物1kgを得た。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
ン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックと
する。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
却しリンスとする。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
ン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックと
する。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
却しリンスとする。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤート
ニックとする。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
却しリンスとする。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
ン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤートニックと
する。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
却しリンスとする。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤ
ートニックとする。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
却しリンスとする。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤ
ートニックとする。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
却しリンスとする。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
ルに溶解し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合
し、ヘヤートニックとする。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
却しリンスとする。
に加温溶解した後、成分1〜7に成分8〜10を加えて乳化
し、30゜Cまで冷却してヘヤーローションとする。
し、グリセリン、精製水を加え、十分攪拌混合し、ヘヤ
ートニックとする。
び3を加え、70〜75゜Cで加熱溶解した後、成分2を加え、
冷却途上に成分6を加え30゜Cまで冷却しシャンプーとす
る。
却しリンスとする。
し、男性型脱毛症を含む多くの脱毛症に有効なものであ
る。また、本発明のテストステロン-5α-レダクターゼ
阻害剤は優れたテストステロン-5α-レダクターゼ阻害
作用を有するため、育毛剤やにきび治療薬等に利用でき
る。
め、実験例を挙げる。 実験例−1 テストステロン-5α-レダクターゼ活性阻
害試験 SD系雄ラット(生後7週)の肝臓から抽出したテスト
ステロン-5α-レダクターゼを用い、下記の反応系にお
ける条件で測定した。テストステロン(終濃度187.7μ
M)をプロピレングリコール10滴で溶解した後、トリス-
塩酸緩衝液(pH7.2)5mlを加え、ついで試料及びNADPH5
mgそしてテ ストステロン-5α-レダクターゼ2mlを順に
加え、37℃で30分間反応させた。反応後、塩化メチレン
を加えて反応を停止した後、全量50mlの塩化メチレンで
抽出する。ついで塩化メチレン層を減圧下で留去し、ガ
スクロマトグラフィーにて反応量を測定した。(ガスク
ロマトグラフィーの条件:カラム OV-17 2m;カラム温
度 250℃;検出器FID) 阻害率:試料を加えないものを対照とし、対照の反応率
を100%(阻害率 0%)と見なし、試料を加えた反応量
を算出して阻害率を求める。算式は次の通りである。
のピーク面積(対照) a':テストステロンのピーク面積(試料添加) b':デヒドロテストステロン、アンドロスタンジオール
のピーク面積(試料添加) なお、デヒドロテストステロンはさらに代謝されてアン
ドロスタンジオールを生成するため、テストステロン-
5α-レダクターゼ代謝物のピーク面積(量)にはアン
ドロスタンジオールも計算上含めて記載(計算)した。
これらの結果をまとめて表1に示す。
いように注意深く毛刈および剃毛し、これらのマウス12
匹を1群とし、1群に抽出物あるいは芳香族系化合物画
分を2%含有する80%エタノール溶液を、またもう1群
には対照としての80%エタノール溶液を1日2回、1回
につき約0.5mlそれぞれ塗布した。判定は剃毛部におけ
る再生毛の認められた面積を測定することにより行い、
下記の式に従って再生率を算出した。
目、28日目、29日目および30日目の各群における再生率
を求めた結果を表4、表5、表6、表7に示したが、ク
ヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイの抽出物および芳
香族系化合物画分は対照と比較した場合、毛の再生を明
らかに速め、顕著な発毛促進効果が認められた。
1)および芳香族系化合物画分(製造例−2)をそれぞ
れ配合したヘアトニック(実施例−2、実施例−18)
を3ヶ月間毎日1回塗布の使用テストを実施したとこ
ろ、前者が6人に有効、6人にやや有効の結果が、そし
て、後者が6人に有効、7人にやや有効の結果が得ら
れ、かつ皮膚に異常は見られなかった。また、コナラ抽
出物(製造例−5)、芳香族系化合物画分(製造例−
7)、ケヤマハンノキ抽出物(製造例−9)、芳香族系
化合物画分(製造例−10)およびシイ抽出物(製造例
−13)、芳香族系化合物画分(製造例−15)をそれ
ぞれ配合したヘアトニック(実施例−6、実施例−2
2、実施例−10、実施例−26、実施例−14、実施
例−30)も同様にして使用試験を行ったところ、優れ
た育毛効果が見られた。
Claims (4)
- 【請求項1】クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイか
ら選ばれる1種または2種以上の抽出物を含有すること
を特徴とする育毛剤。 - 【請求項2】クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイか
ら選ばれる1種または2種以上の抽出物の芳香族系化合
物画分を含有することを特徴とする育毛剤。 - 【請求項3】クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイか
ら選ばれる1種または2種以上の抽出物を含有すること
を特徴とするテストステロン-5α-レダクターゼ阻害
剤。 - 【請求項4】クヌギ、コナラ、ケヤマハンノキ、シイか
ら選ばれる1種または2種以上の抽出物の芳香族系化合
物画分を含有することを特徴とするテストステロン-5
α-レダクターゼ阻害剤。
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|---|---|---|---|
| JP28304296A JP3784472B2 (ja) | 1996-10-05 | 1996-10-05 | 育毛剤 |
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|---|---|---|---|
| JP28304296A JP3784472B2 (ja) | 1996-10-05 | 1996-10-05 | 育毛剤 |
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ID=17660466
Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP28304296A Expired - Fee Related JP3784472B2 (ja) | 1996-10-05 | 1996-10-05 | 育毛剤 |
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| JP (1) | JP3784472B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2011121920A (ja) * | 2009-12-14 | 2011-06-23 | Kracie Home Products Ltd | エラスターゼ阻害剤並びにそれを含有する化粧品組成物及び医薬品組成物 |
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-
1996
- 1996-10-05 JP JP28304296A patent/JP3784472B2/ja not_active Expired - Fee Related
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