JPH10114655A - 固形製剤 - Google Patents
固形製剤Info
- Publication number
- JPH10114655A JPH10114655A JP26876196A JP26876196A JPH10114655A JP H10114655 A JPH10114655 A JP H10114655A JP 26876196 A JP26876196 A JP 26876196A JP 26876196 A JP26876196 A JP 26876196A JP H10114655 A JPH10114655 A JP H10114655A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 日局Ｉ液で迅速に崩壊する固形製剤を提供す
る。 【解決手段】 治療上有効量の少なくとも一種の薬剤、
錠剤中の少なくとも一種の中性あるいは塩基性の添加
物、および崩壊剤よりなる固形製剤。
る。 【解決手段】 治療上有効量の少なくとも一種の薬剤、
錠剤中の少なくとも一種の中性あるいは塩基性の添加
物、および崩壊剤よりなる固形製剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ピペリジノアルカノール誘導体は、日局
Ｉ液（ｐＨ１．２）でわずかに溶解する。そのため、ピ
ペリジノアルカノール誘導体からなる製剤は、日局Ｉ液
で製剤表面に溶解したピペリジノアルカノール誘導体の
薄いゲル状の膜が生成する。この膜は水分の透過を阻害
し、ピペリジノアルカノール誘導体からなる製剤の崩壊
時間が遅延するため、生体内の吸収が不十分となり生体
利用率が低くなる。この欠点を解消するため、特開平１
−１２８９２４公報では、非イオン性表面活性剤あるい
は陽イオン性表面活性剤、および炭酸カルシウムを含ん
でなる製剤組成物が開示されている。しかし、この方法
では安全性の面から必ずしも好ましくない表面活性剤を
使う必要がある。
Ｉ液（ｐＨ１．２）でわずかに溶解する。そのため、ピ
ペリジノアルカノール誘導体からなる製剤は、日局Ｉ液
で製剤表面に溶解したピペリジノアルカノール誘導体の
薄いゲル状の膜が生成する。この膜は水分の透過を阻害
し、ピペリジノアルカノール誘導体からなる製剤の崩壊
時間が遅延するため、生体内の吸収が不十分となり生体
利用率が低くなる。この欠点を解消するため、特開平１
−１２８９２４公報では、非イオン性表面活性剤あるい
は陽イオン性表面活性剤、および炭酸カルシウムを含ん
でなる製剤組成物が開示されている。しかし、この方法
では安全性の面から必ずしも好ましくない表面活性剤を
使う必要がある。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、表面活性剤
を使用することなく、日局Ｉ液で迅速に崩壊する製剤を
提供することにある。
を使用することなく、日局Ｉ液で迅速に崩壊する製剤を
提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、治療上有効量
の少なくとも一種の薬剤、少なくとも一種の中性あるい
は塩基性の添加物、および崩壊剤を含有してなる固形製
剤に関する。
の少なくとも一種の薬剤、少なくとも一種の中性あるい
は塩基性の添加物、および崩壊剤を含有してなる固形製
剤に関する。
【０００５】
【発明の実施の形態】本発明における薬剤としては、酸
性ｐＨ溶液中でゲル状膜を生成する薬剤があげられる。
該薬剤としてはピペリジノアルカノール誘導体もしくは
製薬上許容されるその塩が例示され、具体的にはテルフ
ェナジンがあげられる。固形製剤としては、錠剤、カプ
セル剤、顆粒剤、散剤などが例示される。一製剤あたり
の含有量は６０〜１２０ｍｇが好ましい。
性ｐＨ溶液中でゲル状膜を生成する薬剤があげられる。
該薬剤としてはピペリジノアルカノール誘導体もしくは
製薬上許容されるその塩が例示され、具体的にはテルフ
ェナジンがあげられる。固形製剤としては、錠剤、カプ
セル剤、顆粒剤、散剤などが例示される。一製剤あたり
の含有量は６０〜１２０ｍｇが好ましい。
【０００６】添加物としては、無機物および有機物があ
り、無機物としては無水ケイ酸、特殊ケイ酸カルシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムなどのケイ酸類
もしくはその塩、リン酸水素カルシウム、リン酸カルシ
ウムなどのリン酸塩、水酸化アルミニウムなどの金属酸
化物などがあげられ、好ましくは、メタケイ酸アルミン
酸マグネシウムや特殊ケイ酸カルシウムである。有機物
としては、有機酸の塩、多糖類、アミノ酸類、蛋白質類
などがあげられる。有機酸の塩としては、酢酸ナトリウ
ムやクエン酸ナトリウムなどがあげられ、多糖類として
はカルボキシメチルセルロースナトリウムや結晶セルロ
ースなどがあげられ、アミノ酸類としてはアラニン、ロ
イシン、リジン、アルギニンなどがあげられ、蛋白質類
としてはゼラチンなどがあげられるが、好ましくはラク
トースや結晶セルロース等の糖類である。
り、無機物としては無水ケイ酸、特殊ケイ酸カルシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムなどのケイ酸類
もしくはその塩、リン酸水素カルシウム、リン酸カルシ
ウムなどのリン酸塩、水酸化アルミニウムなどの金属酸
化物などがあげられ、好ましくは、メタケイ酸アルミン
酸マグネシウムや特殊ケイ酸カルシウムである。有機物
としては、有機酸の塩、多糖類、アミノ酸類、蛋白質類
などがあげられる。有機酸の塩としては、酢酸ナトリウ
ムやクエン酸ナトリウムなどがあげられ、多糖類として
はカルボキシメチルセルロースナトリウムや結晶セルロ
ースなどがあげられ、アミノ酸類としてはアラニン、ロ
イシン、リジン、アルギニンなどがあげられ、蛋白質類
としてはゼラチンなどがあげられるが、好ましくはラク
トースや結晶セルロース等の糖類である。
【０００７】崩壊剤としては、クロスポビドン、低置換
度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロース
ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルスター
チナトリウム、部分アルファ化デンプンなどがあげられ
るが、好ましくは、クロスポビドン、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム
である。
度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロース
ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルスター
チナトリウム、部分アルファ化デンプンなどがあげられ
るが、好ましくは、クロスポビドン、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム
である。
【０００８】製剤中の添加物および崩壊剤の含有量は、
それぞれ０．１〜３０重量％および１〜３０重量％であ
り、好ましくはそれぞれ５〜２０重量％および１〜５重
量％である。本発明の固形製剤は、薬剤、添加物および
崩壊剤、場合によっては滑沢剤などを混合することによ
りなる。さらに、一般的に用いられる甘味剤、着色剤、
香味剤、抗酸化剤などを添加し、製剤化することも可能
である。固形製剤の製造法としては、例えば、薬剤、添
加物および崩壊剤の混合粉体を直接打錠あるいはカプセ
ル充填する方法、または一旦乾式や湿式で造粒し、乾
燥、整粒する方法などがあげられるが、一般に製剤を製
造する方法であれば特に制限はなく、いずれの方法でも
よい。錠剤またはカプセル剤を製造する際には、少量の
滑沢剤を混合することもできる。錠剤またはカプセル剤
を製造する際に用いられる滑沢剤としては、ステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン
酸亜鉛、ステアリン酸、滑石、水素添加植物油、タルク
などがあげられるが、好ましくはステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウムである。滑沢剤の添加方
法としては、一般的な内部滑沢法、あるいは外部滑沢機
を用いた外部滑沢法などがあげられる。さらに、錠剤に
各種の皮膜あるいは糖衣などでコーティングすることも
可能である。
それぞれ０．１〜３０重量％および１〜３０重量％であ
り、好ましくはそれぞれ５〜２０重量％および１〜５重
量％である。本発明の固形製剤は、薬剤、添加物および
崩壊剤、場合によっては滑沢剤などを混合することによ
りなる。さらに、一般的に用いられる甘味剤、着色剤、
香味剤、抗酸化剤などを添加し、製剤化することも可能
である。固形製剤の製造法としては、例えば、薬剤、添
加物および崩壊剤の混合粉体を直接打錠あるいはカプセ
ル充填する方法、または一旦乾式や湿式で造粒し、乾
燥、整粒する方法などがあげられるが、一般に製剤を製
造する方法であれば特に制限はなく、いずれの方法でも
よい。錠剤またはカプセル剤を製造する際には、少量の
滑沢剤を混合することもできる。錠剤またはカプセル剤
を製造する際に用いられる滑沢剤としては、ステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン
酸亜鉛、ステアリン酸、滑石、水素添加植物油、タルク
などがあげられるが、好ましくはステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸カルシウムである。滑沢剤の添加方
法としては、一般的な内部滑沢法、あるいは外部滑沢機
を用いた外部滑沢法などがあげられる。さらに、錠剤に
各種の皮膜あるいは糖衣などでコーティングすることも
可能である。
【０００９】以下の実施例によって本発明を具体的に説
明する。
明する。
【００１０】
【００１１】実施例１ テルフェナジン、乳糖（ＤＭＶ社製：２００Ｍ）、トウ
モロコシ殿粉（日本食品化工社製：日食コーンスターチ
W ）、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム（富士化学社
製：ノイシリンＵＦＬ２）、クロスポピドン（ＧＡＦ社
製：ポリプラスドンＸＬ−１０）、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース（信越化学社製：ＴＣ−５Ｒ）を撹拌
造粒機（パウレック社製）内に仕込み、精製水を添加し
造粒後、乾燥工程を経て造粒物を得た。造粒物にステア
リン酸マグネシウム（純正化学社製）を加えて混合後、
ロータリー型打錠機（菊水製作所製）を用い圧縮成形し
た。成形条件は錠剤重量２５０ｍｇ（テルフェナジン含
量６０ｍｇ）、金型は９ｍｍφ糖衣Ｒ型とし、錠剤硬度
が１３kgf の錠剤を得た。
モロコシ殿粉（日本食品化工社製：日食コーンスターチ
W ）、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム（富士化学社
製：ノイシリンＵＦＬ２）、クロスポピドン（ＧＡＦ社
製：ポリプラスドンＸＬ−１０）、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース（信越化学社製：ＴＣ−５Ｒ）を撹拌
造粒機（パウレック社製）内に仕込み、精製水を添加し
造粒後、乾燥工程を経て造粒物を得た。造粒物にステア
リン酸マグネシウム（純正化学社製）を加えて混合後、
ロータリー型打錠機（菊水製作所製）を用い圧縮成形し
た。成形条件は錠剤重量２５０ｍｇ（テルフェナジン含
量６０ｍｇ）、金型は９ｍｍφ糖衣Ｒ型とし、錠剤硬度
が１３kgf の錠剤を得た。
【００１２】実施例２ 実施例１のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの量を５
重量％にし、実施例１と同様の方法により２５０ｍｇの
錠剤を得た。
重量％にし、実施例１と同様の方法により２５０ｍｇの
錠剤を得た。
【００１３】実施例３ 実施例１のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの量を２
０重量％にし、実施例１と同様の方法により２５０ｍｇ
の錠剤を得た。実施例１から３についての処方を第１表
に示す。
０重量％にし、実施例１と同様の方法により２５０ｍｇ
の錠剤を得た。実施例１から３についての処方を第１表
に示す。
【００１４】
【表１】
【００１５】実施例４ 実施例１のテルフェナジンの量を４８重量％にし、実施
例１と同様の方法により２５０ｍｇの錠剤を得た（テル
フェナジン含量１２０ｍｇ）。実施例４についての処方
を第２表に示す。
例１と同様の方法により２５０ｍｇの錠剤を得た（テル
フェナジン含量１２０ｍｇ）。実施例４についての処方
を第２表に示す。
【００１６】
【表２】
【００１７】実施例５ 実施例１のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを特殊ケ
イ酸カルシウム（エーザイ社製：フローライトＲＥ）に
変え、実施例１と同様の方法により２５０ｍｇの錠剤を
得た。実施例５についての処方を第３表に示す。
イ酸カルシウム（エーザイ社製：フローライトＲＥ）に
変え、実施例１と同様の方法により２５０ｍｇの錠剤を
得た。実施例５についての処方を第３表に示す。
【００１８】
【表３】
【００１９】実施例６ 実施例１のクロスポピドンの量を１重量％にし、実施例
１と同様の製造法により２５０ｍｇの錠剤を得た。
１と同様の製造法により２５０ｍｇの錠剤を得た。
【００２０】実施例７ 実施例１のクロスポピドンの量を３重量％にし、実施例
１と同様の製造法により２５０ｍｇの錠剤を得た。実施
例６および実施例７についての処方を第４表に示す。
１と同様の製造法により２５０ｍｇの錠剤を得た。実施
例６および実施例７についての処方を第４表に示す。
【００２１】
【表４】
【００２２】実施例８ 実施例１のクロスポピドンをカルボキシメチルセルロー
ス（五徳薬品社製：ＮＳ−３００）に変え、実施例１と
同様の方法により２５０ｍｇの錠剤を得た。
ス（五徳薬品社製：ＮＳ−３００）に変え、実施例１と
同様の方法により２５０ｍｇの錠剤を得た。
【００２３】実施例９ 実施例８のカルボキシメチルセルロースの量を３重量％
にし、実施例１と同様の製造法により２５０ｍｇの錠剤
を得た。実施例８および実施例９についての処方を第５
表に示す。
にし、実施例１と同様の製造法により２５０ｍｇの錠剤
を得た。実施例８および実施例９についての処方を第５
表に示す。
【００２４】
【表５】
【００２５】実施例１０ 実施例１のクロスポピドンを低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロース（信越化学社製：Ｌ−ＨＰＣ ＬＨ−１
１）に変え、実施例１と同様の方法により２５０ｍｇの
錠剤を得た。
ルセルロース（信越化学社製：Ｌ−ＨＰＣ ＬＨ−１
１）に変え、実施例１と同様の方法により２５０ｍｇの
錠剤を得た。
【００２６】実施例１１ 実施例８の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの量
を３重量％にし、実施例１と同様の製造法により２５０
ｍｇの錠剤を得た。実施例１０および実施例１１につい
ての処方を第６表に示す。
を３重量％にし、実施例１と同様の製造法により２５０
ｍｇの錠剤を得た。実施例１０および実施例１１につい
ての処方を第６表に示す。
【００２７】
【表６】
【００２８】実施例１２ 実施例１と同様にして得られた造粒物２５０ｍｇを白色
１号ゼラチン硬カプセル（エランコ社製）に充填し、カ
プセル剤を得た。実施例１２についての処方を第７表に
示す。
１号ゼラチン硬カプセル（エランコ社製）に充填し、カ
プセル剤を得た。実施例１２についての処方を第７表に
示す。
【００２９】
【表７】
【００３０】比較例１ 実施例１のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを乳糖に
置き換え、実施例１と同様の製造法により錠剤を得た。
比較例１についての処方を第８表に示す。
置き換え、実施例１と同様の製造法により錠剤を得た。
比較例１についての処方を第８表に示す。
【００３１】
【表８】
【００３２】比較例２ 実施例１のクロスポピドンを乳糖に置き換え、実施例１
と同様の製造法により錠剤を得た。比較例２についての
処方を第９表に示す。
と同様の製造法により錠剤を得た。比較例２についての
処方を第９表に示す。
【００３３】
【表９】
【００３４】比較例３ 比較例１と同様にして得られた造粒物を実施例１２と同
様の製造法によりカプセル剤を得た。比較例３について
の処方を第１０表に示す。
様の製造法によりカプセル剤を得た。比較例３について
の処方を第１０表に示す。
【００３５】
【表１０】
【００３６】試験例 実施例１〜１２および比較例１〜３で得られた錠剤を日
局１２に準じ崩壊試験を行った。試験液は日局準拠Ｉ液
（pH１．２）および蒸留水を用いた。日局準拠Ｉ液（pH
１．２）および蒸留水を用いたときの崩壊時間を、以下
の表に示す。
局１２に準じ崩壊試験を行った。試験液は日局準拠Ｉ液
（pH１．２）および蒸留水を用いた。日局準拠Ｉ液（pH
１．２）および蒸留水を用いたときの崩壊時間を、以下
の表に示す。
【００３７】
【表１１】
【００３８】中性あるいは塩基性の添加物を添加した各
実施例の崩壊時間は、日局Ｉ液および蒸留水で差がなか
った。これに対し、中性あるいは塩基性の添加物を添加
しなかった、例えば比較例１は、日局Ｉ液では１時間を
経過しても全く崩壊せず、錠剤が膨潤した状態で残って
いた。これは、日局Ｉ液により主薬のテルフェナジンが
ゲル化し、錠剤の崩壊を阻害したためで、ゲル化しない
蒸留水では７分台と速い崩壊であった。
実施例の崩壊時間は、日局Ｉ液および蒸留水で差がなか
った。これに対し、中性あるいは塩基性の添加物を添加
しなかった、例えば比較例１は、日局Ｉ液では１時間を
経過しても全く崩壊せず、錠剤が膨潤した状態で残って
いた。これは、日局Ｉ液により主薬のテルフェナジンが
ゲル化し、錠剤の崩壊を阻害したためで、ゲル化しない
蒸留水では７分台と速い崩壊であった。
【００３９】以上の結果より、メタケイ酸アルミン酸マ
グネシウムまたは特殊ケイ酸カルシウムの添加はＩ液で
は局部的にpHを中性にし、テルフェナジンのゲル化を防
いでいた。これにより、試験液に左右されることなく製
剤内に液を浸透させると考えられる。さらに、崩壊剤の
種類および添加量を変化させることにより、任意の崩壊
時間にすることも可能となった。
グネシウムまたは特殊ケイ酸カルシウムの添加はＩ液で
は局部的にpHを中性にし、テルフェナジンのゲル化を防
いでいた。これにより、試験液に左右されることなく製
剤内に液を浸透させると考えられる。さらに、崩壊剤の
種類および添加量を変化させることにより、任意の崩壊
時間にすることも可能となった。
【００４０】
【発明の効果】本発明によれば、表面活性剤を使用する
ことなく、日局Ｉ液で迅速に崩壊する固形製剤を提供す
ることができる。
ことなく、日局Ｉ液で迅速に崩壊する固形製剤を提供す
ることができる。
Claims (10)
- 【請求項１】 治療上有効量の少なくとも一種の薬剤、
少なくとも一種の中性あるいは塩基性の添加物、および
崩壊剤を含有してなる固形製剤。 - 【請求項２】 薬剤が酸性ｐＨ溶液中でゲル状膜を生成
する薬剤である請求項１記載の固形製剤。 - 【請求項３】 薬剤がピペリジノアルカノール誘導体も
しくは製薬上許容されるその塩である請求項２記載の固
形製剤。 - 【請求項４】 ピペリジノアルカノール誘導体がテルフ
ェナジンである請求項３記載の固形製剤。 - 【請求項５】 テルフェナジンの含有量が一製剤当た
り、６０〜１２０ｍｇである請求項４記載の固形製剤。 - 【請求項６】 中性あるいは塩基性の添加物が無機物、
有機酸の塩、多糖類、アミノ酸類または蛋白質類である
請求項１記載の固形製剤。 - 【請求項７】 無機物が、ケイ酸類もしくはその塩、リ
ン酸塩または金属水酸化物である請求項６記載の固形製
剤。 - 【請求項８】 ケイ酸類の塩が、メタケイ酸アルミン酸
マグネシウムまたは特殊ケイ酸カルシウムである請求項
７記載の固形製剤。 - 【請求項９】 崩壊剤がクロスポビドン、低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリ
ウム、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチル
セルロースカルシウム、カルボキシメチルスターチナト
リウムまたは部分アルファ化デンプンである請求項１記
載の固形製剤。 - 【請求項１０】 製剤中の添加物の含有量が０．１〜３
０重量％および崩壊剤の含有量が１〜３０重量％である
請求項１記載の固形製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26876196A JPH10114655A (ja) | 1996-10-09 | 1996-10-09 | 固形製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26876196A JPH10114655A (ja) | 1996-10-09 | 1996-10-09 | 固形製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10114655A true JPH10114655A (ja) | 1998-05-06 |
Family
ID=17462962
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26876196A Withdrawn JPH10114655A (ja) | 1996-10-09 | 1996-10-09 | 固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH10114655A (ja) |
Cited By (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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