JPH101434A - 好酸球の運動及び遊走抑制剤 - Google Patents
好酸球の運動及び遊走抑制剤Info
- Publication number
- JPH101434A JPH101434A JP15373596A JP15373596A JPH101434A JP H101434 A JPH101434 A JP H101434A JP 15373596 A JP15373596 A JP 15373596A JP 15373596 A JP15373596 A JP 15373596A JP H101434 A JPH101434 A JP H101434A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- migration
- acid
- eosinophil
- motility
- derivative
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 副作用のない好酸球の運動抑制剤及び遊走抑
制剤を提供する。 【解決手段】 ｎ-３系高度不飽和脂肪酸もしくはその
誘導体を有効成分として含有する好酸球の運動抑制剤及
び遊走抑制剤。 【効果】 本発明の好酸球の運動抑制剤及び遊走抑制剤
は、好酸球の運動及び遊走に対して優れた抑制活性を有
するため、抗炎症剤、抗アレルギー剤、その他好酸球の
運動および遊走により引き起こされ、あるいは増悪する
疾患の治療剤、改善剤、もしくは予防剤としての用途が
期待される。
制剤を提供する。 【解決手段】 ｎ-３系高度不飽和脂肪酸もしくはその
誘導体を有効成分として含有する好酸球の運動抑制剤及
び遊走抑制剤。 【効果】 本発明の好酸球の運動抑制剤及び遊走抑制剤
は、好酸球の運動及び遊走に対して優れた抑制活性を有
するため、抗炎症剤、抗アレルギー剤、その他好酸球の
運動および遊走により引き起こされ、あるいは増悪する
疾患の治療剤、改善剤、もしくは予防剤としての用途が
期待される。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は好酸球の運動及び炎
症の場への遊走を抑制する、好酸球の運動及び遊走抑制
剤に関するものである。
症の場への遊走を抑制する、好酸球の運動及び遊走抑制
剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】好酸球は酸好性白血球、酸性好性白血球
ともいわれ、正常者では末梢血の１〜３％を占める顆粒
球の一種である。ペルオキシダーゼ及び加水分解酵素を
含むが、リゾチームは存在しない。寄生虫病、アレルギ
ーなどで増加し副腎皮質ホルモン注射で減少することが
知られている。この好酸球の運動及び遊走を抑制するこ
とにより、炎症、アレルギー、その他好酸球の運動およ
び遊走により引き起こされ、あるいは増悪する疾患の治
療、改善及び予防を図ることができる。
ともいわれ、正常者では末梢血の１〜３％を占める顆粒
球の一種である。ペルオキシダーゼ及び加水分解酵素を
含むが、リゾチームは存在しない。寄生虫病、アレルギ
ーなどで増加し副腎皮質ホルモン注射で減少することが
知られている。この好酸球の運動及び遊走を抑制するこ
とにより、炎症、アレルギー、その他好酸球の運動およ
び遊走により引き起こされ、あるいは増悪する疾患の治
療、改善及び予防を図ることができる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、細胞
に対する毒性が少なく、また、中枢神経性の副作用のな
い、好酸球の運動及び遊走を抑制する薬剤を提供しよう
とするものである。
に対する毒性が少なく、また、中枢神経性の副作用のな
い、好酸球の運動及び遊走を抑制する薬剤を提供しよう
とするものである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、上記の課
題を解決すべく鋭意研究した結果、ｎ−３系高度不飽和
脂肪酸、例えばドコサヘキサエン酸もしくはその誘導体
（ＤＨＡ）及びイコサペンタエン酸もしくはその誘導体
（ＥＰＡ）が好酸球の運動および遊走を有意に抑制する
ことを見いだし、この発明を完成した。
題を解決すべく鋭意研究した結果、ｎ−３系高度不飽和
脂肪酸、例えばドコサヘキサエン酸もしくはその誘導体
（ＤＨＡ）及びイコサペンタエン酸もしくはその誘導体
（ＥＰＡ）が好酸球の運動および遊走を有意に抑制する
ことを見いだし、この発明を完成した。
【０００５】すなわち、本発明はｎ−３系高度不飽和脂
肪酸もしくはその誘導体を有効成分として含む好酸球の
運動抑制剤および遊走抑制剤を提供する。
肪酸もしくはその誘導体を有効成分として含む好酸球の
運動抑制剤および遊走抑制剤を提供する。
【０００６】
【発明の実施の形態】ｎ−３系高度不飽和脂肪酸として
は、α−リノレン酸、イコサペンタエン酸、ドコサヘキ
サエン酸、ドコサペンタエン酸等を挙げることができる
が、特にその活性が優れている点で、ドコサヘキサエン
酸が好ましい。
は、α−リノレン酸、イコサペンタエン酸、ドコサヘキ
サエン酸、ドコサペンタエン酸等を挙げることができる
が、特にその活性が優れている点で、ドコサヘキサエン
酸が好ましい。
【０００７】また、ｎ−３系高度不飽和脂肪酸の誘導体
とは、遊離酸の塩（例えば、ナトリウム塩、カリウム
塩、カルシウム塩、アンモニウム塩）、エステル（例え
ば、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステ
ル、イソプロピルエステル）、グリセリド（モノ−、ジ
−、トリ−）、リン脂質、コリン化合物、アスコルビン
酸化合物、アミノ酸化合物等を意味する。
とは、遊離酸の塩（例えば、ナトリウム塩、カリウム
塩、カルシウム塩、アンモニウム塩）、エステル（例え
ば、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステ
ル、イソプロピルエステル）、グリセリド（モノ−、ジ
−、トリ−）、リン脂質、コリン化合物、アスコルビン
酸化合物、アミノ酸化合物等を意味する。
【０００８】本発明のｎ−３系高度不飽和脂肪酸もしく
はその誘導体の投与量は、年齢、性別、体重、症状、あ
るいは投与形態により異なるが、一般には、１日あたり
約100〜3000ｍｇ、より望ましくは500-2000ｍｇであ
り、１回あるいは数回に分けて服用されうる。
はその誘導体の投与量は、年齢、性別、体重、症状、あ
るいは投与形態により異なるが、一般には、１日あたり
約100〜3000ｍｇ、より望ましくは500-2000ｍｇであ
り、１回あるいは数回に分けて服用されうる。
【０００９】本発明の阻害剤は経口的あるいは非経口的
に投与することができる。経口投与剤としては散剤、顆
粒剤、カプセル剤、錠剤などの固形製剤あるいはシロッ
プ剤、エリキシル剤などの液状製剤とすることができ
る。また、非経口投与剤として注射剤とすることができ
る。
に投与することができる。経口投与剤としては散剤、顆
粒剤、カプセル剤、錠剤などの固形製剤あるいはシロッ
プ剤、エリキシル剤などの液状製剤とすることができ
る。また、非経口投与剤として注射剤とすることができ
る。
【００１０】これらは活性成分に薬理学的、製剤学的に
認容される製造助剤を加えることにより常法に従って製
造される。更に公知の技術により持続性製剤とすること
も可能である。その他、公知の製造法、例えば日本薬局
方第１０版製剤総則記載の方法ないし適当な改良を加え
た方法によって製造することができる。
認容される製造助剤を加えることにより常法に従って製
造される。更に公知の技術により持続性製剤とすること
も可能である。その他、公知の製造法、例えば日本薬局
方第１０版製剤総則記載の方法ないし適当な改良を加え
た方法によって製造することができる。
【００１１】なお、ｎ−３系高度不飽和脂肪酸もしくは
その誘導体の毒性は低く、例えばドコサヘキサエン酸の
エチルエステルをマウスに2000mg／kg経口投与しても毒
性の徴候は見られなかった。
その誘導体の毒性は低く、例えばドコサヘキサエン酸の
エチルエステルをマウスに2000mg／kg経口投与しても毒
性の徴候は見られなかった。
【００１２】
【実施例】以下、本発明を実施例および比較例によりさ
らに詳細に説明する。
らに詳細に説明する。
【００１３】実施例１ ポリミキシンＢ感作モルモットに、ポリミキシンＢ単独
（コントロール群）、ポリミキシンＢとイコサペンタエ
ン酸エチル５０mg（ＥＰＡ投与群(1)）、ポリミキシン
Ｂとドコサヘキサエン酸エチル５０mg（ＤＨＡ投与群）
をそれぞれ腹腔内に投与し、３８時間後に腹腔内洗浄を
行い、洗浄液を回収した。これをパーコル（PERCOLL）
不連続比重勾配法にかけ、好酸球を分離・精製した。９
６穴の遊走チャンバー（chemotaxis chamber (Neuro pr
obe)）の上室に好酸球浮遊液（２.５×１０5）（純度９
４％以上）を入れ、下室に遊走因子として１０-7Ｍロイ
コトリエンＢ4を満たし、９０分間反応させた。その
後、チャンバーを２０分間反転し、フィルターをディフ
−クイック（Diff-Quick）にて固定・染色し、フィルタ
ー下面の好酸球数を測定した。結果を図１及び図２に示
す。
（コントロール群）、ポリミキシンＢとイコサペンタエ
ン酸エチル５０mg（ＥＰＡ投与群(1)）、ポリミキシン
Ｂとドコサヘキサエン酸エチル５０mg（ＤＨＡ投与群）
をそれぞれ腹腔内に投与し、３８時間後に腹腔内洗浄を
行い、洗浄液を回収した。これをパーコル（PERCOLL）
不連続比重勾配法にかけ、好酸球を分離・精製した。９
６穴の遊走チャンバー（chemotaxis chamber (Neuro pr
obe)）の上室に好酸球浮遊液（２.５×１０5）（純度９
４％以上）を入れ、下室に遊走因子として１０-7Ｍロイ
コトリエンＢ4を満たし、９０分間反応させた。その
後、チャンバーを２０分間反転し、フィルターをディフ
−クイック（Diff-Quick）にて固定・染色し、フィルタ
ー下面の好酸球数を測定した。結果を図１及び図２に示
す。
【００１４】ＤＨＡ投与群では遊走能、運動能のいずれ
も陽性コントロールに比べ、有意に低値であった。それ
に対し、ＥＰＡ投与群では遊走能、運動能共に有意差は
見られなかった。以上の結果より５０mg投与ではＤＨＡ
のみが有意に好酸球の運動及び遊走を抑制することが判
明した。
も陽性コントロールに比べ、有意に低値であった。それ
に対し、ＥＰＡ投与群では遊走能、運動能共に有意差は
見られなかった。以上の結果より５０mg投与ではＤＨＡ
のみが有意に好酸球の運動及び遊走を抑制することが判
明した。
【００１５】実施例２ 腹腔内に投与するイコサペンタエン酸エチルの量を１０
０mgとして、実施例１と同様の実験を行った（ＥＰＡ投
与群(2)）。結果を図１及び図２に合わせて示す。すな
わち、１００mg投与ではＥＰＡでも好酸球の運動及び遊
走が抑制されることがわかった。
０mgとして、実施例１と同様の実験を行った（ＥＰＡ投
与群(2)）。結果を図１及び図２に合わせて示す。すな
わち、１００mg投与ではＥＰＡでも好酸球の運動及び遊
走が抑制されることがわかった。
【００１６】比較例１ アラキドン酸についても同様の実験を行った。アラキド
ン酸エチル１００mgを腹腔内に投与したところ、好酸球
遊走抑制はおこらなかった。
ン酸エチル１００mgを腹腔内に投与したところ、好酸球
遊走抑制はおこらなかった。
【００１７】
【発明の効果】本発明の好酸球の運動抑制剤及び遊走抑
制剤は、好酸球の運動及び遊走に対して優れた抑制活性
を有するため、抗炎症剤、抗アレルギー剤、その他好酸
球の運動および遊走により引き起こされあるいは増悪す
る疾患の治療剤、改善剤、もしくは予防剤としての用途
を有する。
制剤は、好酸球の運動及び遊走に対して優れた抑制活性
を有するため、抗炎症剤、抗アレルギー剤、その他好酸
球の運動および遊走により引き起こされあるいは増悪す
る疾患の治療剤、改善剤、もしくは予防剤としての用途
を有する。
【００１８】
【図１】 好酸球の遊走能に関する試験結果を示すグラ
フである。
フである。
【図２】 好酸球の運動能に関する試験結果を示すグラ
フである。
フである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 菊池 哲 愛知県名古屋市昭和区南分町三丁目二十八 番地
Claims (2)
- 【請求項１】 ｎ−３系高度不飽和脂肪酸もしくはその
誘導体を有効成分として含有することを特徴とする好酸
球の運動抑制剤。 - 【請求項２】 ｎ−３系高度不飽和脂肪酸もしくはその
誘導体を有効成分として含有することを特徴とする好酸
球の遊走抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15373596A JPH101434A (ja) | 1996-06-14 | 1996-06-14 | 好酸球の運動及び遊走抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15373596A JPH101434A (ja) | 1996-06-14 | 1996-06-14 | 好酸球の運動及び遊走抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH101434A true JPH101434A (ja) | 1998-01-06 |
Family
ID=15568961
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15373596A Pending JPH101434A (ja) | 1996-06-14 | 1996-06-14 | 好酸球の運動及び遊走抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH101434A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3581178A1 (en) | 2005-02-14 | 2019-12-18 | Suntory Holdings Limited | Composition containing dihomo-(gamma)-linolenic acid (dgla) as active ingredient |
-
1996
- 1996-06-14 JP JP15373596A patent/JPH101434A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3581178A1 (en) | 2005-02-14 | 2019-12-18 | Suntory Holdings Limited | Composition containing dihomo-(gamma)-linolenic acid (dgla) as active ingredient |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4570563B2 (ja) | リバビリン／インターフェロン併用療法の副作用軽減剤 | |
| CA2549103C (en) | Use of a fatty acid composition comprising at least one of epa and dha or any combinations thereof | |
| JP2796838B2 (ja) | 精神分裂症および／または関連した晩発性運動障害の治療のための薬剤を製造する方法 | |
| CA2344407C (en) | Method for the treatment of mania and bipolar disorder | |
| EP0416743B1 (en) | Antivirale Verwendung von Zusammensetzungen bestehend aus EFAs und Interferon | |
| JPH07502491A (ja) | 皮膚疾患の治療に対して静脈的に投与される薬剤を調整するためのエマルジョンの使用 | |
| JP2001503743A (ja) | エイコサペンタエン酸および／またはステアリドン酸を含む治療用薬剤 | |
| JP5087280B2 (ja) | 中枢神経系障害の治療のための、選択されたｎ−３系脂肪酸の高度濃縮組成物の使用 | |
| JPH0733655A (ja) | 医薬組成物 | |
| WO1996036328A1 (en) | A method of treatment of mania and bipolar disorder | |
| JPH0424325B2 (ja) | ||
| WO2000043017A1 (en) | Composition of anti-hiv drugs and anti-cortisol compounds and method for decreasing the side effects of anti-hiv drugs in a human | |
| US10052305B2 (en) | Lipoic acid and derivatives thereof for the treatment of cystinuria | |
| AU2005244483B2 (en) | Essential fatty acids in the prevention and/or treatment of depression in patients with coronary heart or artery disease | |
| CA2545190A1 (en) | Agent for preventing and treating language disorders | |
| JPH08310948A (ja) | 抗脱毛症剤 | |
| JPH06107543A (ja) | 網膜疾患治療剤 | |
| JP3213760B2 (ja) | 痴呆疾患の治療または予防の為の組成物と、それを処方物にした抗痴呆薬 | |
| JPH05139968A (ja) | メダラシン活性促進剤 | |
| JPH09194365A (ja) | 活性酸素抑制剤 |