JPH10155880A - コンタクトレンズ用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 十分な殺菌効力を有しながらも、眼に対する
毒性が低く、なお且つコンタクトレンズの物性にも何等
影響を与えることなく安全に使用することが出来るコン
タクトレンズ用剤を提供する。 【解決手段】 下記化１： 【化１】 〔ここで、Ｒ₁ は、炭素数が４〜１８のアルキル基、牛
脂アルキル、ヤシ油アルキル、またはＲ₄ ＮＨＲ₅ −
（但し、Ｒ₄ は、炭素数が４〜１８のアルキル基、牛脂
アルキルまたはヤシ油アルキルであり、Ｒ₅ は、炭素数
が１〜３のアルキレン基である）であり、Ｒ₂ およびＲ
₃ は、Ｈまたは炭素数が１〜３のアルキル基である〕に
て表されるアルキルアミン化合物またはその塩を、コン
タクトレンズ用剤の殺菌有効成分として含有せしめた。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【技術分野】本発明は、コンタクトレンズ用剤に係り、
特に、優れた防腐乃至は殺菌効果を発揮すると共に、眼
に対する安全性をも充分に備え、且つコンタクトレンズ
の物性にも何等影響を与えることのない、コンタクトレ
ンズの洗浄、濯ぎ、保存、消毒等の処理に好適に使用す
ることの出来るコンタクトレンズ用剤に関するものであ
る。

【０００２】

【背景技術】一般に、コンタクトレンズを装用している
と、涙液や眼脂に由来する、蛋白質や脂質等の汚れが、
コンタクトレンズに付着する。そして、そのような汚れ
によって、装用感が悪化するばかりでなく、視力の低下
や、更には結膜充血といった眼障害が惹起されることが
ある。また、コンタクトレンズを継続して使用する場合
には、コンタクトレンズを目から外して保存している間
に、コンタクトレンズ表面に付着した細菌等の微生物が
増殖するおそれがあり、それらの微生物によっても、眼
に対して感染症等の悪影響がもたらされることがある。

【０００３】そこで、コンタクトレンズを安全且つ快適
に装用するためには、定期的に洗浄・消毒等の手入れを
行なうことが必要となるが、そのようなコンタクトレン
ズの手入れの一般的な方法は、次のようなものである。
先ず、目から外したコンタクトレンズを界面活性剤入り
の洗浄剤で擦り洗いすることにより、コンタクトレンズ
に付着した脂質汚れを洗浄する。また、蛋白質汚れの除
去も必要とする場合には、蛋白分解酵素を含有した洗浄
剤に浸漬することにより、蛋白質の除去を行なう。その
後、すすぎ液ですすいでから、保存液で満たしたケース
内にコンタクトレンズを浸漬し、その状態で保存する、
というものである。また、特に、含水性コンタクトレン
ズの手入れの場合には、そのような含水性コンタクトレ
ンズの表面に対して微生物が付着、増殖し易いことか
ら、上記の一般的な手入れの他に、更に、煮沸器具を用
いて、コンタクトレンズを収容するケースごと、煮沸消
毒をする必要がある。

【０００４】このように、コンタクトレンズに対する手
入れの作業は煩雑であり、また、その手入れの為には、
洗浄液、保存液、煮沸器具等、数種の液剤や器具を揃え
なければならず、その使用や維持にかかる手間やコスト
は、コンタクトレンズの使用者にとって大きな負担とな
るものであった。

【０００５】そのような問題を解決するために、近年で
は、より簡便で、低コストなコンタクトレンズの手入れ
の方法として、保存液中に、界面活性剤や蛋白除去剤、
殺菌剤を添加することにより、液剤１本で、コンタクト
レンズに必要な手入れを全て行ない得るようにした、コ
ンタクトレンズ用液剤を用いる手入れの方法が、幾つか
提案されている。そして、そのようなコンタクトレンズ
用液剤を用いた手入れの方法における消毒処理には、上
記のような煮沸器具を必要とする熱消毒法ではなく、消
毒剤を用いた化学消毒法が採用されているところから、
従来の様に、専用の器具を用いた煮沸操作が不要とされ
るのであり、これによって、使用者のコンタクトレンズ
の手入れに対する手間が大幅に改善されるのである。

【０００６】そして、化学消毒効果をもつ殺菌液として
用いられると同時に、保存液としても用いられ得る、こ
の様なコンタクトレンズ用液剤には、その特性として、
高い殺菌効果を持つものであることが必要とされるのは
勿論のこと、その液剤中にコンタクトレンズが長時間浸
漬せしめられることから、眼に対する毒性の低いもので
あることや、コンタクトレンズの物性に影響を与えない
ものであることも必要とされている。

【０００７】ところで、現在上市されているコンタクト
レンズ用化学消毒剤に用いられている殺菌剤には、チメ
ロサール、クロルヘキシジン、第４級アンモニウム塩類
（例として塩化ベンザルコニウム）等が使用されてい
る。例えば、特開昭５２−１０９９５３号公報、特開昭
６２−１５３２１７号公報、特開昭６３−５９９６０号
公報等においては、塩化ベンザルコニウムを０．００１
〜０．２％の範囲で使用する、コンタクトレンズ殺菌剤
やコンタクトレンズ用剤、また、クロルヘキシジンを
０．０１〜０．０５％の範囲で使用するソフトコンタク
トレンズ用消毒剤が提案されている。しかしながら、最
近になって、そのような殺菌剤がアレルギー増感剤とし
て働き、眼に害を及ぼすといった事例が報告されてお
り、より眼に対して安全なコンタクトレンズ用剤が求め
られているのである。

【０００８】

【解決課題】ここにおいて、本発明は、かかる事情を背
景として為されたものであって、その解決課題とすると
ころは、十分な殺菌効力を有しながらも、眼に対する毒
性が低く、なお且つコンタクトレンズの物性にも何等影
響を与えることのない、安全に使用出来るコンタクトレ
ンズ用剤を提供することにある。

【０００９】

【解決手段】そして、上記の如き課題を解決するため
に、本発明者等は、コンタクトレンズ用剤における殺菌
剤について鋭意研究を重ねた結果、従来より、防食（防
錆）剤等として知られている所定のアルキルアミン化合
物若しくはその塩類が、眼に対する毒性が低く、コンタ
クトレンズ用剤の防腐・殺菌成分として使用するに充分
な安全性を持つものであることを知見したのであり、そ
して更に検討を進めた結果、かかるアルキルアミン化合
物若しくはその塩類を、防腐・殺菌剤としてコンタクト
レンズ用剤に含有せしめれば、コンタクトレンズ用剤と
して使用するに充分な殺菌効果と安全性とを兼ね備たも
のとなることを見出し、本発明を完成するに至ったので
ある。

【００１０】すなわち、本発明は、上記の如き課題を解
決するために、下記化２：

【化２】 〔ここで、Ｒ₁ は、炭素数が４〜１８のアルキル基、牛
脂アルキル、ヤシ油アルキル、またはＲ₄ ＮＨＲ₅ −
（但し、Ｒ₄ は、炭素数が４〜１８のアルキル基、牛脂
アルキルまたはヤシ油アルキルであり、Ｒ₅ は、炭素数
が１〜３のアルキレン基である）であり、Ｒ₂ およびＲ
₃ は、Ｈまたは炭素数が１〜３のアルキル基である〕に
て表されるアルキルアミン化合物またはその塩を、殺菌
有効成分として含有することを特徴とするコンタクトレ
ンズ用剤を、その要旨とするものである。

【００１１】このように、本発明に従うコンタクトレン
ズ用剤にあっては、所定のアルキルアミン化合物若しく
はその塩類を防腐若しくは殺菌のための有効成分として
含有するものであり、その特徴として、幅広い抗菌スペ
クトルを有する殺菌作用を持ち、しかも、眼に対する毒
性が低いものであり、またコンタクトレンズの物性に対
しても影響を及ぼさないものであることから、優れた防
腐・殺菌効果と高い安全性を併せ持つ特長を発揮するも
のである。

【００１２】なお、かかる本発明に従うコンタクトレン
ズ用剤にあっては、有利には、前記アルキルアミン化合
物またはその塩が、０．０１〜１０００ｐｐｍの範囲で
含有せしめられることとなる。

【００１３】また、本発明に従うコンタクトレンズ用剤
において、その好ましい態様の一つによれば、それは、
ｐＨ５〜９の範囲に調節されてなる、液状形態とされる
ものであり、そして、この範囲にコンタクトレンズ用剤
の水素イオン濃度を安定せしめるために、有利には、ホ
ウ酸塩緩衝剤が更に含有せしめられることとなる。この
ホウ酸塩緩衝剤の更なる含有によって、ｐＨの安定性が
向上せしめられ得るのである。

【００１４】

【発明の実施の形態】要するに、本発明は、殺菌効果と
眼に対する安全性に優れた、所定の構造（化２）を有す
るアルキルアミン化合物若しくはその塩類を、コンタク
トレンズ用剤の防腐乃至は殺菌成分として用いることを
特徴とするものであり、また、そのようなコンタクトレ
ンズに対する手入れを簡便に行ない得るコンタクトレン
ズ用剤を得ることを、その目的とするものである。

【００１５】ところで、本発明に従うコンタクトレンズ
用剤に用いられる、前記化２にて表されるアルキルアミ
ン化合物は、従来より、防食（防錆）剤、粉体コーティ
ング剤、帯電防止剤、乳化剤、乳化破壊剤、浮遊選鉱剤
等として用いられてきたものである。そのような前記化
２にて表されるアルキルアミン化合物において、Ｒ
₁は、炭素数が４〜１８のアルキル基、牛脂アルキル、
ヤシ油アルキルまたはＲ₄ＮＨＲ₅ −とされ、その中で
好ましい炭素数は６〜１４である。また、Ｒ₂ 及びＲ₃
は、Ｈ又は炭素数１〜３のアルキル基とされ、好ましく
はＨである。なお、Ｒ₄ は、炭素数が４〜１８のアルキ
ル基、牛脂アルキルまたはヤシ油アルキルであり、好ま
しい炭素数は６〜１４である。また、Ｒ₅ は、炭素数が
１〜３のアルキレン基である。更に、前記化２にて表さ
れるアルキルアミン化合物の塩類としては、酢酸、乳
酸、クエン酸等の有機酸との塩や、塩酸、硫酸、硝酸等
の無機酸との塩を挙げることが出来、それらの中で好ま
しいのは、酢酸又は塩酸との塩である。このようにして
規定されたアルキルアミン化合物またはその塩が、本発
明に従うコンタクトレンズ用剤の殺菌成分として、好適
に用いられるのである。

【００１６】そして、このようなアルキルアミン化合物
またはその塩としては、具体的には、例えば、前記化２
において、Ｒ₁ が炭素数１４のアルキル基とされ、その
塩が酢酸塩である、テトラデシルアミン酢酸塩があり、
また、Ｒ₁ が炭素数１２のアルキル基とされ、その塩が
酢酸塩である、ラウリルアミン酢酸塩がある。更に、そ
れらの他にも、ラウリルアミン塩酸塩、ステアリルアミ
ン塩酸塩、オレイルアミン塩酸塩、オクタデシルアミン
塩酸塩、牛脂アルキルプロピレンジアミン酢酸塩、ヤシ
油アルキルプロピレンジアミン酢酸塩等を挙げることが
出来る。そして、本発明においては、これらアルキルア
ミン化合物及びそれらの塩のうちの１種若しくは２種以
上が組み合わされて、用いられることとなるのである。

【００１７】なお、このようなアルキルアミン化合物若
しくはその塩の中でも特に好ましいものは、テトラデシ
ルアミン酢酸塩である。このテトラデシルアミン酢酸塩
を含有する商品は、既に市販されており、例えば「ニッ
サンカチオンＭＡ」の名称にて、日本油脂株式会社か
ら、防食（防錆）剤、殺菌剤、殺藻類剤、粉体コーティ
ング剤、帯電防止剤、乳化剤等として市販されている。
本発明にあっては、そのような商品を好適に利用するこ
とが出来るのである。

【００１８】また、上記のアルキルアミン化合物または
その塩は、その使用濃度が０．０１〜１０００ｐｐｍの
範囲で有効な効果を示し、そして好ましくは０．１〜２
００ｐｐｍの範囲で用いることにより、特に有効な防腐
乃至は殺菌効果を示す。けだし、かかるアルキルアミン
化合物またはその塩の濃度が０．０１ｐｐｍよりも低く
なると、目的とする充分な防腐・殺菌効果が得られ難く
なるからであり、またその濃度が１０００ｐｐｍ以上
と、高くなると、人体に対して悪影響を及ぼすおそれが
生じるからである。

【００１９】さらに、本発明に従うコンタクトレンズ用
剤を使用するに適したｐＨの値としては、５〜９、好ま
しくは６〜９の範囲が効果的である。けだし、かかるｐ
Ｈの値が５よりも低い場合や、９よりも高い場合には、
眼に対する刺激の原因となり、障害を惹起する恐れがあ
るからである。

【００２０】そして、そのようなコンタクトレンズ用剤
のｐＨを、有効に且つ眼に対して安全な範囲に保つため
には、一般に、少なくとも１種の緩衝剤が添加されるの
であるが、この緩衝剤としては、従来から公知の各種の
ものの中から適宜に選択されて用いられることとなる。
具体的には、ホウ酸塩緩衝剤、リン酸塩緩衝剤、トリス
緩衝剤、クエン酸塩緩衝剤等が挙げられ、中でも、ホウ
酸塩緩衝剤又はトリス緩衝剤との組み合わせで用いられ
ることが好ましく、更に好ましくはホウ酸塩緩衝剤との
組み合わせで用いられる。なお、かかる緩衝剤の配合割
合は、一般に、０．０５〜３．０ｗ／ｖ％とされ、好ま
しくは０．１〜１．５ｗ／ｖ％とされる。けだし、緩衝
剤の濃度が、０．０５ｗ／ｖ％より低い場合には、コン
タクトレンズ用剤のｐＨを一定に保つことが難しくなる
からであり、また、３．０ｗ／ｖ％より高くても、ｐＨ
の安定性がより向上せしめられるというわけではないか
らである。

【００２１】また、本発明に従うコンタクトレンズ用剤
にあっては、コンタクトレンズに付着した眼脂等の汚れ
の除去効果を向上させるために、所定の界面活性剤が有
利に添加、含有せしめられることとなる。この界面活性
剤としては、生体への安全性が高く、またコンタクトレ
ンズの素材への影響がないものであれば、従来から公知
のアニオン性、カチオン性、両性、或いは非イオン性の
各種界面活性剤の何れを選択することも可能である。

【００２２】さらに、本発明においては、より一層高い
殺菌効果を得るために、他の殺菌剤と併用することも可
能である。そのような、本発明に従うアルキルアミン化
合物若しくはその塩との併用が可能な殺菌剤としては、
具体的には、カチオン性界面活性剤でもあるグアニジン
系殺菌剤、第４アンモニウム塩系殺菌剤、チアゾリン系
殺菌剤、両性界面活性剤でもあるグリシン系殺菌剤等が
挙げられ、これらの殺菌剤と組み合わされることによ
り、それぞれの殺菌剤による殺菌効果が相剰的に高めら
れ、かかるアルキルアミン化合物若しくはその塩を単独
で用いた場合よりも、より一層優れた殺菌効果を引き出
すことが出来る。

【００２３】加えて、その他の添加成分として、キレー
ト化剤、増粘剤、等張化剤、蛋白除去剤等も挙げられ、
それらは、生体に対して安全であり且つコンタクトレン
ズの素材に対して悪影響を与えないものであれば、従来
より公知の如何なるものも用いることが出来、それら
を、必要に応じて、アルキルアミン化合物又はその塩類
の殺菌効果を阻害しない量的範囲において組み合わせ
て、コンタクトレンズ用剤中に含有せしめることも可能
である。具体的には、その含有せしめられるキレート化
剤としては、エデト酸ナトリウム、トリヒドロキシメチ
ルアミノメタン等があり、更に増粘剤としては、プロピ
レングリコール、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビ
ニルピロリドン、増粘多糖類等が挙げられる。また、本
発明に従うコンタクトレンズ用剤を、すすぎ液として、
又は保存液として用いる場合には、眼に対する刺激を和
らげるために、等張化剤を用いることが望ましく、その
場合には、一般に１５０〜４００ｍＯｓｍ程度、好まし
くは２００〜３５０ｍＯｓｍ程度の浸透圧に調製され
る。そのような等張化剤としては、塩化ナトリウム、塩
化カリウム、重炭酸ナトリウム等を用いることが出来
る。更に、蛋白質汚れに対する洗浄効果を持たせたい場
合には、セリンプロテアーゼ、チオールプロテアーゼ、
金属プロテアーゼ、カルボキシルプロテアーゼ等の蛋白
除去剤（蛋白分解酵素）の中から、適宜選択して含有せ
しめることが可能である。

【００２４】ところで、本発明に従うアルキルアミン化
合物またはその塩類は、固体、或いは液体の何れの状態
において供給することも可能であるが、固体として供給
される場合には、使用時の調製の際に、通常の水溶液を
調製する場合と同様に、適当な希釈液を用いて溶解すれ
ばよいものである。また、そのようにして得られるコン
タクトレンズ用剤は澄明であり、必要に応じて無菌濾過
等を行なうことも出来る。

【００２５】そして、以上のようにして得られた本発明
に従うコンタクトレンズ用剤を用いて、コンタクトレン
ズの手入れを行なうに際しては、具体的には、下記のよ
うな手法に従って行なわれることとなる。先ず、眼から
外したコンタクトレンズに対して、本発明に従うコンタ
クトレンズ用剤を数滴、滴下し、その後、かかるコンタ
クトレンズを親指と人指し指の間、或いは掌の上に保持
しながら、数十秒間、擦り洗いする。次いで、かかるコ
ンタクトレンズ用剤を用いて、コンタクトレンズをすす
いだ後、該コンタクトレンズ用剤で満たした保存ケース
中に１０分から２４時間、好ましくは３０分から４時間
浸漬することにより、保存消毒を行なうのである。但
し、これは、あくまでも例示であって、本発明の剤を用
いたコンタクトレンズの手入れの方法は、上記に限定さ
れるものではないことが理解されるべきである。

【００２６】このような一連の操作によって、従来のよ
うに煮沸器具等の特別な器具を用いることなく、コンタ
クトレンズを、効果的に、且つ簡便に消毒することが出
来ることとなったのである。また、それと同時に、殺菌
成分であるアルキルアミン化合物が、眼に対する毒性が
低く、なお且つコンタクトレンズの物性にも何等影響を
与えることのないものであるところから、コンタクトレ
ンズを上記コンタクトレンズ用剤に長時間浸漬する場合
においても、眼に対する障害を惹起するようなことがな
く、安全にコンタクトレンズの消毒処理が出来るのであ
る。

【００２７】

【実施例】以下に、本発明を更に具体的に明らかにする
ために、本発明の幾つかの実施例を示すこととするが、
本発明が、そのような実施例の記載によって、何等の制
約をも受けるものでないことは、言うまでもないところ
である。また、本発明には、以下の実施例の他にも、更
には上記の具体的記述以外にも、本発明の趣旨を逸脱し
ない限りにおいて、当業者の知識に基づいて種々なる変
更、修正、改良等を加え得るものであることが、理解さ
れるべきである。

【００２８】実施例 １ ─殺菌効果試験：緩衝剤の影響─ 下記の処方に従い、ホウ酸塩緩衝剤、クエン酸塩緩衝
剤、及びトリス緩衝剤を調製した。 ─ホウ酸塩緩衝剤の成分─ ホウ酸・・・・・・・・・・・・・・・・１．１６％ ホウ砂・・・・・・・・・・・・・・・・０．１１％ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．３１％ ─クエン酸塩緩衝剤の成分─ クエン酸（無水）・・・・・・・・・・・０．０１９％ クエン酸ナトリウム・・・・・・・・・・２．９１％ ─トリス緩衝剤の成分─ ２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパン
ジオール・・・０．０６１％ 塩化ナトリウム・・・・・・・・・・・・０．５９ ％ 塩酸・・・・・・・・・・・・・・・・・適 量

【００２９】供試菌として、黄色ブドウ球菌（St.a.:St
aphylococcus aureus ATCC 6538 ）及びカンジダ・アル
ビカンス（C.a.：Candida albicans ATCC 10231 ）を用
い、St.a. については、ソイビーン・カゼイン培地で３
５℃×２４時間培養したものを、またC.a.については、
ブドウ糖ペプトン培地で２３℃×４８時間培養したもの
を、それぞれ、生理食塩水にて懸濁して、１０⁸ ｃｆｕ
／ｍＬの供試菌液となるように調製した。

【００３０】一方、本発明例１〜３及び比較例１〜３の
各種のコンタクトレンズ用剤を、下記表１に示される成
分組成において調製すると共に、そのｐＨが７となるよ
うに調整した。次いで、この調製された各種コンタクト
レンズ用剤の１０ｍＬを、それぞれ、別の滅菌済み試験
管に取り、そこへ、上記の供試菌液の０．０５ｍＬを加
えた。その後、それら各種の供試菌液配合液を２３℃の
恒温槽中にて保管し、そして該配合液の調製から２、
４、及び２４時間後に、各配合液の一定量を取り出し、
それぞれの配合液について、滅菌済み生理食塩水を用い
て希釈し、混釈平板法によって生菌数を調べた。この混
釈平板法における培養条件は、St.a. については、ソイ
ビーン・カゼイン培地を用いて３５℃×３日間とし、C.
a.については、ブドウ糖ペプトン培地で２３℃×５日間
とした。

【００３１】上記の方法により、接種直後の生菌数と、
配合液の調製から２、４、及び２４時間後の生菌数とか
ら、それぞれの時点での菌の減少率を求め、その結果を
併せて表１に示した。なお、テトラデシルアミン酢酸塩
としては、「ニッサンカチオンＭＡ」（日本油脂株式会
社製）を用いた。以下の実施例についても同様に、テト
ラデシルアミン酢酸塩として、「ニッサンカチオンＭ
Ａ」を用いている。

【００３２】

【００３３】上記の結果より、何れの緩衝剤との組み合
わせにおいても殺菌効果があり、特にホウ酸塩緩衝剤、
トリス緩衝剤との組み合わせにおいては、より有効な殺
菌効果が発揮せしめられ、最も好ましい組み合わせは、
ホウ酸塩緩衝剤との組み合わせである。

【００３４】実施例 ２ ─殺菌効果試験：ｐＨの影響─ 供試菌として、黄色ブドウ球菌（St.a. ）を用いて、実
施例１と同様にして、１０⁸ ｃｆｕ／ｍＬの供試菌液を
調製する一方、本発明例４〜６の各種のコンタクトレン
ズ用剤を、下記表２に示される成分組成において調製す
ると共に、そのｐＨを調整した。次いで、この調製され
た各種コンタクトレンズ用剤と供試菌液とを用いて、実
施例１と同様にして、それらの配合液を調製し、該配合
液の調製から２、４、及び２４時間後に、各配合液の一
定量を取り出し、それぞれの配合液について生菌数を調
べ、それぞれの時点での減少率を求め、その結果を表２
に併せて示した。

【００３５】

【００３６】上記の結果より、本発明に係るコンタクト
レンズ用剤は、ｐＨ６．０〜８．０の、眼科領域で許容
され得る広い水素濃度範囲に亘り、高い殺菌効果を持つ
ものであることが分かる。

【００３７】実施例 ３ ─殺菌効果試験：カビに対する効果─ 供試菌としてアスペルギルス・ニガー（A.n.：Aspergil
lus niger ATCC 16404）を用い、ブドウ糖ペプトン培地
で２３℃×７日間培養したものを、ポリソルベート８０
を０．０５％含む生理食塩水にて懸濁した後、滅菌ポリ
プロピレン製綿にて濾過することにより得た胞子懸濁液
を１０⁸ ｃｆｕ／ｍＬとなるように調製したものを、供
試菌液とした。

【００３８】一方、本発明例６、７及び比較例４の各種
のコンタクトレンズ用剤を、下記表３に示される成分組
成において調製した。次いで、この調製された各種コン
タクトレンズ用剤の１０ｍＬを、それぞれ、別の滅菌済
み試験管に取り、そこへ、上記の供試菌液の０．０５ｍ
Ｌを加えた。その後、それら各種の供試菌液配合液を２
３℃の恒温槽中にて保管し、そして該配合液の調製から
２、４、及び２４時間後に、各配合液の一定量を取り出
し、それぞれの配合液について、滅菌済み生理食塩水を
用いて希釈し、混釈平板法によって生菌数を調べた。こ
の混釈平板法における培養には、ブドウ糖ペプトン培地
を用いて２３℃×５日間の条件で培養を行なう方法を採
用した。

【００３９】上記の方法により、接種直後の生菌数と、
配合液の調製から２、４、及び２４時間後の生菌数とか
ら、それぞれの時点での菌の減少率を求め、その結果を
併せて表３に示した。

【００４０】

【００４１】上記の結果より、本発明に係るコンタクト
レンズ用剤は、カビに対しても、高い殺菌効果を発揮す
るものであることが分かる。

【００４２】実施例 ４ ─殺菌効果試験：カビ、酵母に対する、現行製品との比
較─ 供試菌にアスペルギルス・ニガー（A.n.）及びカンジダ
・アルビカンス（C.a.）を用い、A.n.については、実施
例３と同様にして、またC.a.については、実施例１と同
様にして、それぞれ、１０⁸ ｃｆｕ／ｍＬの供試菌液を
調製した。

【００４３】次いで、実施例３にて用いた本発明例６の
コンタクトレンズ用剤と、比較例５〜１１として、下記
表４に示すような、現在上市されているソフトコンタク
トレンズ用化学消毒剤とを用意した。

【００４４】上記で用意した各コンタクトレンズ用剤と
供試菌液を用いて、A.n.については実施例３と同様にし
て、またC.a.については実施例１と同様にして、それら
の配合液を調製し、それを２３℃の恒温槽中に保管し、
そして該配合液の調製から４時間後に、各試験液の一定
量を取り出して生菌数を調べ、それぞれの減少率を求
め、その結果を表４に併せて示した。

【００４５】

【００４６】上記の結果より、本発明例に係るコンタク
トレンズ用剤は、他社の製品と比較して、カビ、酵母の
両者に対して、明らかに高い殺菌力を有するものである
ことが分かる。

【００４７】実施例 ５ ─増殖阻害効果試験：他の殺菌剤との組み合わせによる
影響─ アルキルアミン化合物に他の殺菌剤を組み合わせた場合
の、細菌に対する増殖阻害効果を調べるために、日本化
学療法学会のＭＩＣ測定法に準じて、以下の様にして、
菌の増殖の有無を観察した。即ち、緑膿菌（P.a.：Pseu
domonas aeruginosa ATCC 9027）及び黄色ブドウ球菌
（St.a. ）を用い、それぞれを、ソイビーン・カゼイン
培地にて３５℃×２４時間培養したものを生理食塩水に
て懸濁し、１０⁷ ｃｆｕ／ｍＬの供試菌液となるように
調製した。

【００４８】続いて、下記表５〜７に示される成分組成
となるように、アルキルアミン塩であるテトラデシルア
ミン酢酸塩に対して、グリシン系殺菌剤であるアルキル
アミノエチルグリシン塩酸塩、又は４級アンモニウム塩
系殺菌剤であるヘキサデシルトリメチルアンモニウム塩
を組み合わせた試験溶液を、ミューラー・ヒントン培地
で調製し、その試験溶液１ｍＬに対して、前記供試菌液
を０．０１ｍＬ加え、３５℃×２４時間培養した後、菌
の増殖の有無を観察した。その結果を、P.a.に対する効
果については表６に示し、またSt.a. に対する効果につ
いては表５、７に示した。なお、評価の基準は、下記の
通りである。 ＋＋＋：菌の増殖による濁りが著しく観察された。 ＋＋：菌の増殖による濁りが観察された。 ＋：菌の増殖による濁りが僅かに観察された。 −：菌の増殖が観察されなかった。

【００４９】ここで、テトラデシルアミン酢酸塩として
は「ニッサンカチオンＭＡ」（日本油脂株式会社製）
を、また、アルキルアミノエチルグリシン塩酸塩として
は「テゴ−５１」（日本商事製）、ヘキサデシルトリメ
チルアンモニウム塩としては「ＰＢ−３００」（日本油
脂株式会社製）を使用した。

【００５０】

【００５１】

【００５２】

【００５３】上記の結果より明らかな如く、アルキルア
ミン化合物を他の殺菌剤と組み合わせた場合には、それ
ぞれを単独で使用する場合よりも、より抗菌効果が高ま
ることが確認出来る。

【００５４】実施例 ６ ─殺菌効果試験：洗浄助長剤の添加による影響─ 供試菌として黄色ブドウ球菌（St.a. ）及びカンジダ・
アルビカンス（C.a.）を用い、実施例１と同様にして、
１０⁸ ｃｆｕ／ｍＬの供試菌液を調製する一方、本発明
例８〜１０の各種のコンタクトレンズ用剤を、下記表８
に示される成分組成において調製すると共に、そのｐＨ
を調整した。次いで、この調製された各種コンタクトレ
ンズ用剤と供試菌液とを用いて、実施例１と同様にし
て、それらの配合液を調製し、該配合液の調製から、黄
色ブドウ球菌については１、２、４、及び２４時間後
に、またカンジダ・アルビカンスについては４及び２４
時間後に、各配合液の一定量を取り出し、それぞれの配
合液について生菌数を調べ、それぞれの時点での減少率
を求め、その結果を表８に併せて示す。

【００５５】ここで、ノニオン系界面活性剤としては
「Ｆ−１２７」（ポリオキシエチレン−ポリオキシプロ
ピレン共重合体；ＢＡＳＦ社製）を、また増粘剤として
は「ＰＶＰＫ−９０」（ポリビニルピロリドン；和光純
薬工業株式会社製）を、またキレート化剤としてはエチ
レンジアミン四酢酸二ナトリウムを、下記表８に示す割
合にて添加している。

【００５６】

【００５７】上記の結果より、本発明に係るコンタクト
レンズ用剤においては、洗浄助長剤としての、ノニオン
性界面活性剤、増粘剤、キレート化剤が存在しても、殺
菌効力が阻害されないものであることが確認できる。

【００５８】実施例 ７ ─細胞毒性試験：ソフトコンタクトレンズへの影響─ 本発明例のコンタクトレンズ用剤を用いて、以下のよう
に細胞毒性試験を行ない、安全性に対する評価を行なっ
た。

【００５９】先ず、実施例１で用いた、本発明例１、２
に係るコンタクトレンズ用剤と、下記表９に示される成
分組成において調製された本発明例１１、１２及び比較
例１２、１３の各種のコンタクトレンズ用剤を、それぞ
れ試験液として用意した。なお、ここで用いられる緩衝
剤は、実施例１における組成に従うものである。そし
て、各試験液２．０ｍＬ中に、含水性ソフトコンタクト
レンズであるメニコンソフトＭＡ（株式会社メニコン
製）、含水性ソフトコンタクトレンズであるメニコンソ
フト７２（株式会社メニコン製）、及びハードコンタク
トレンズであるメニコンスーパーＥＸ（株式会社メニコ
ン製）を、それぞれ１枚ずつ２４時間浸漬して、それら
を供試レンズとして用意した。

【００６０】一方、３７℃のＣＯ₂ インキュベーター内
において３日間培養したＬ−９２９細胞を、トリプシン
／ＥＤＴＡ溶液を用いてフラスコから剥がし、ＭＥＭイ
ーグル培地を用いて、約２×１０⁵ ｃｅｌｌ／ｍＬの細
胞浮遊液とした。この細胞浮遊液を、６０ｍｍ×１５ｍ
ｍのシャーレに４．５ｍＬずつまき、再び、３７℃のＣ
Ｏ₂ インキュベーター内で４８時間培養した。その後、
古い培地を捨て、ここに重層用寒天培地を４．５ｍＬ流
し、固まったことを確認した後、更に、ニュートラルレ
ッド溶液を加え、３７℃のＣＯ₂ インキュベーター内で
１時間培養した後、余分なニュートラルレッド溶液を捨
てた。そして、その上に、前記供試レンズを乗せ、その
まま、３７℃のＣＯ₂ インキュベーター内で４８時間培
養した後、死細胞による退色ゾーンの大きさを肉眼にて
観察することにより、毒性の評価を行なった。観察結果
を下記表９に併せて示した。

【００６１】

【００６２】上記の結果より、本発明例１、２、１１及
び１２に係るコンタクトレンズ用剤においては、何れの
コンタクトレンズに対しても、死細胞による退色が皆無
であったことから、それら本発明例に係るコンタクトレ
ンズ用剤については、細胞に対する毒性が認められず、
目に対して安全性の高いものであることが分かる。これ
に対して、比較例１２で用いられたグルコン酸クロルヘ
キシジンに代表される、従来から用いられている殺菌剤
には、細胞に対する毒性が認められ、眼に対して必ずし
も安全とは言えないものであることが分かる。

【００６３】実施例 ８ ─脂質除去効果試験─ 実施例６における、本発明例８及び９のコンタクトレン
ズ用剤について、以下のようにして、洗浄効果確認試験
を行なった。

【００６４】先ず、かかる洗浄効果確認試験に用いるた
めに、ソルビタンモノオレイン酸エステル：６ｗ／ｖ
％、ヒマシ油：１６ｗ／ｖ％、ラノリン：３５ｗ／ｖ
％、オレイン酸：５ｗ／ｖ％、ソルビタントリオレイン
酸エステル：４ｗ／ｖ％、セチルアルコール：２ｗ／ｖ
％、コレステロール：２ｗ／ｖ％、及び酢酸コレステロ
ール：３０ｗ／ｖ％を溶解し、攪拌によって均一化され
た人工脂質液２．５部と、生理食塩水９７．５部とを混
合して、人工脂質溶液を調製した。

【００６５】ハードコンタクトレンズ（メニコンスーパ
ーＥＸ；株式会社メニコン製）を供試レンズとして用意
し、その表面に前記人工脂質溶液を５μＬずつ、レンズ
両面に均一に付着させて、人工脂質汚れ付着レンズを得
た。そして、この得られた人工脂質汚れ付着レンズを掌
に取り、これに試験溶液をコンタクトレンズの片面あた
り３滴（１枚あたり６滴）滴下し、指先で５秒間擦るこ
とにより、コンタクトレンズの洗浄処理を行なった。

【００６６】かかる洗浄処理の後、コンタクトレンズの
外観を観察したところ、コンタクトレンズに付着せしめ
られた人工脂質汚れは、何れのレンズにおいても完全に
除去されていた。この結果からも明らかなように、本発
明に従うコンタクトレンズ用剤は、その優れた殺菌作用
に加えて、優れた洗浄作用も有するのである。

【００６７】実施例 ９ ─蛋白洗浄効果試験─ 下記の各成分を精製水に溶解してその全量を１Ｌとし、
更に、得られた水溶液を１Ｎ水酸化ナトリウムを用いて
ｐＨ７．０に調整したものを、人工涙液として得た。 牛製アルブミン ３．８８ｇ γ−グロブリン １．６１ｇ 卵白リゾチーム １．２０ｇ 塩化ナトリウム ９．０ ｇ 塩化カルシウム二水和物 ０．１５ｇ リン酸二水素ナトリウム二水和物 １．０４ｇ

【００６８】次に、試験用のコンタクトレンズとして、
ハードコンタクトレンズ（メニコンスーパーＥＸ；株式
会社メニコン製）を用意し、それを前記人工涙液中に浸
漬したまま、８０℃×３０分の熱処理を施し、その後、
水道水で濯いだ。この操作を５回繰り返した後、レンズ
表面が完全に白濁していることを確認して、これらの人
工白濁レンズを試験レンズとした。

【００６９】一方、蛋白分解酵素として、ビオプラーゼ
（ナガセ生化学工業株式会社製）を含有する、本発明例
１３〜１５及び比較例１４〜２０の各種のコンタクトレ
ンズ用剤を、下記表１１〜１３に示される成分組成にお
いて調製し、それら各試験液１ｍＬ中に、前記試験レン
ズを室温にて４時間浸漬することにより蛋白質汚れの洗
浄を行なった。その後、暗視野実体顕微鏡（オリンパス
光学社製）を用いて２０倍に拡大して、蛋白質汚れの除
去の程度を観察することにより、その洗浄力に対する評
価を行なった。その結果を下記表１１〜１３に併せて示
した。なお、評価の基準は、下記の通りである。 ○：レンズ表面の蛋白質汚れが完全に除去された △：レンズ表面の蛋白質汚れが僅かに残っている ▲：レンズ表面の蛋白質汚れが残っている

【００７０】

【００７１】

【００７２】

【００７３】上記の結果より、殺菌剤として、ポリヘキ
サメチレンビグアニドやクロルヘキシジンを含有するも
のは、蛋白分解酵素による洗浄効果を濃度依存的に阻害
するが、本発明に係る、テトラデシルアミン酢酸塩を含
有するものは、蛋白分解酵素による洗浄効果に対する阻
害が認められない。

【００７４】実施例 １０ ─ハードコンタクトレンズへの水濡れ性への影響─ 試験液として、実施例６で用いた本発明例８に係るコン
タクトレンズ用剤と、生理食塩水とを試験液として準備
し、それぞれの試験液２ｍＬ中に、試験レンズとして、
水濡れ性の良好なハードコンタクトレンズ（メニコンス
ーパーＥＸ；株式会社メニコン製）を浸漬し、３５℃で
１日放置した。その後、コンタクトレンズを取り出し、
それらの水濡れ性を観察した。

【００７５】その結果、本発明例８に係るコンタクトレ
ンズ用剤に浸漬したコンタクトレンズは、表面全体が均
一に濡れており、良好な状態が保たれていることを示し
た。また、生理食塩水に浸漬したコンタクトレンズは、
その周縁部において僅かに水をはじくようになり、若干
の水濡れ性の悪化が見られた。従って、本発明に係るコ
ンタクトレンズ用剤は、コンタクトレンズの水濡れ性に
対して、何等影響を与えないものであることが分かる。

【００７６】

【発明の効果】以上の説明より明らかな如く、本発明に
従うコンタクトレンズ用剤によれば、殺菌成分としてア
ルキルアミン化合物又はその塩を用いていることによ
り、他の殺菌剤を使用したコンタクトレンズ用剤と比較
して、殺菌効果に優れたものであると言える。また、眼
に対する安全性の面においても、従来より用いられてい
るものと比較して、有利に優れているのであり、加え
て、コンタクトレンズの水濡れ性等の物性に対しても、
何等影響を与えることがないのである。更に、かかるア
ルキルアミン化合物又はその塩は、他の殺菌剤とも組み
合わせることが可能であり、そのような他の殺菌剤との
組み合わせ方によっては、それぞれの殺菌剤の持つ殺菌
効果を相乗的に高め合い、より有効な殺菌効果を発揮せ
しめ得ることとなるのである。

【００７７】特に、本発明に従うコンタクトレンズ用剤
にあっては、蛋白分解酵素による蛋白除去効果を阻害し
ないものであるところから、所定の蛋白分解酵素を含有
せしめることにより、消毒処理と共に、蛋白質の洗浄処
理を同時に行なうことが有利に為され得るものであり、
更に他の添加成分を含有せしめることにより、本発明に
従うコンタクトレンズ用剤１つで、ソフトコンタクトレ
ンズ及びハードコンタクトレンズの何れに対しても、洗
浄、消毒、すすぎ、保存の各処理が有利に実施され得、
コンタクトレンズの手入れにおける装用者の負担を極力
抑えることが出来るのである。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 下記化１： 【化１】 〔ここで、Ｒ₁ は、炭素数が４〜１８のアルキル基、牛
   脂アルキル、ヤシ油アルキル、またはＲ₄ ＮＨＲ₅ −
   （但し、Ｒ₄ は、炭素数が４〜１８のアルキル基、牛脂
   アルキルまたはヤシ油アルキルであり、Ｒ₅ は、炭素数
   が１〜３のアルキレン基である）であり、Ｒ₂ およびＲ
   ₃ は、Ｈまたは炭素数が１〜３のアルキル基である〕に
   て表されるアルキルアミン化合物またはその塩を、殺菌
   有効成分として含有することを特徴とするコンタクトレ
   ンズ用剤。
2. 【請求項２】 前記アルキルアミン化合物またはその塩
   を、０．０１〜１０００ｐｐｍの範囲で含有する請求項
   １に記載のコンタクトレンズ用剤。
3. 【請求項３】 ホウ酸塩緩衝剤を更に含有している請求
   項１又は請求項２に記載のコンタクトレンズ用剤。
4. 【請求項４】 ｐＨ５〜９の範囲に調節されてなる、液
   状形態とされた請求項１乃至請求項３の何れかに記載の
   コンタクトレンズ用剤。