JPH1017444A

JPH1017444A - アミノ酸系界面活性剤含有口腔用組成物

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Publication number: JPH1017444A
Application number: JP17645796A
Authority: JP
Inventors: Naoko Takase; 尚子高世; Tamae Matsuishi; 珠江松石
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1996-07-05
Filing date: 1996-07-05
Publication date: 1998-01-20
Anticipated expiration: 2016-07-05
Also published as: JP4109727B2

Abstract

(57)【要約】【課題】歯牙を損傷することなく、かつ生体に対して
安全に、様々な原因物質によるステイン形成を効果的に
阻害する口腔用組成物を提供する。【解決手段】特定のアミノ酸系界面活性剤を含有する
口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、アミノ酸系界面活
性剤を配合した、ステイン形成阻害効果を有する口腔用
組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】ステインは、クロルヘキシジンなどの殺
菌剤、茶などに含まれるタンニン系物質、鉄などの金属
が原因で起こると考えられている歯牙への色素沈着物で
あり、審美上の大きな問題である。これを解決するため
の手段としては、ステインを除去する方法とステインの
形成を阻害する方法とが考えられる。ステインを除去す
るためには、一般に研磨剤や漂白剤が用いられている
が、これらにはそれぞれ歯牙を損傷する、刺激が強いと
いう問題点がある。

【０００３】また、ステインの形成を阻害するものとし
ては、特開平１−１２５３１５号公報にタンニン系物質
によるステインをポリスチレンスルホン酸が阻害するこ
と、特開平２−５６４１３号公報には非酵素的褐変反応
の進行を阻止してステイン形成を阻害する方法が示され
ているが、これらは特定のステイン物質のみを考えたも
のであり、全てのステインに対して効果を持つものでは
ない。さらに、特開平２−２００６１８号公報、特開平
２−２０９８０５号公報、特開平２−２２３５１２号公
報に示されたアミノアルキルシリコーンや、特開平３−
３８５１７号公報、特開平５−１６３１２６号公報に示
されたフルオロアルキルリン酸エステルは、歯牙の表面
に被膜を形成して、歯の耐酸性を向上し、プラークの形
成を阻害すると共にステインの形成も阻害するとしてい
る。しかし、そのステイン形成阻害効果は充分に満足で
きるものでなく、その改善が望まれている。

【０００４】一方、従来からアミノ酸系界面活性剤は、
口腔用組成物の成分として用いられており、その効果と
しては、特開昭５６−９７２１５号公報、特開平３−２
００７１４号公報に使用感の向上が示されている。ま
た、特開昭５６−１２３９１０号公報ではデキストラナ
ーゼの活性の保持、特開平２−２３３６０７号公報では
水酸化アルミニウムと併用した場合のフッ素の活性保持
が開示されている。しかし、これらのアミノ酸系界面活
性剤をステイン抑制の目的に用いることについては知ら
れていない。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、安全
性に優れ、歯牙を損傷することなく様々なステイン原因
物質によるステイン形成を効果的に阻害する、アミノ酸
系界面活性剤を配合する口腔用組成物を提供することで
ある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】このような現状を鑑み、
本発明者らは、様々なステイン原因物質に対して効果を
有し、かつ、安全性に優れたステイン形成阻害物質に関
して鋭意研究を行った結果、アミノ酸系界面活性剤にそ
の優れた効果を見出し、本発明を完成するに至った。

【０００７】すなわち、本発明はアミノ酸系界面活性剤
を配合して、ステイン形成阻害効果を有する口腔用組成
物を提供するものである。本発明によれば、安全性に優
れて刺激が少なく、歯牙を損傷することなく、様々な原
因物質によるステイン形成を阻害する口腔用組成物が提
供できる。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明に用いるアミノ酸系界面活
性剤は、炭素数８〜１８の飽和または不飽和のアシル基
を有するアミノ酸およびその塩で、そのアミノ酸として
は、グルタミン酸、グリシン、アスパラギン酸、アラニ
ン、フェニルアラニン、ロイシン、イソロイシン、メチ
オニン、プロリン、トリプトファン、バリン、セリン、
サルコシン、Ｎ−メチル−β−アラニンなどであり、そ
の塩としてはナトリウム、カリウムなどのアルカリ金属
塩、マグネシウムなどのアルカリ土類金属塩、またはモ
ノエタノールアミン、トリエタノールアミンなどの有機
アミン塩などが例示できる。

【０００９】これらのアミノ酸系界面活性剤としては、
ヤシ油脂肪酸グリシンカリウムなどのＮ−アシルグリシ
ンおよびその塩、ラウロイルサルコシンナトリウム、ミ
リストイルサルコシントリエタノールアミンなどのアシ
ルサルコシンおよびその塩、Ｎ−ラウロイル−Ｎ−メチ
ル−β−アラニンナトリウム、Ｎ−パルミトイル−Ｎ−
メチル−β−アラニンナトリウムなどのＮ−アシル−Ｎ
−メチル−β−アラニンおよびその塩、Ｎ−ラウロイル
−Ｎ−メチルタウリンナトリウム、Ｎ−パルミトイル−
Ｎ−メチルタウリンなどのＮ−アシル−Ｎ−メチルタウ
リンおよびその塩、Ｎ−ミリストイル−Ｌ−グルタミン
酸ナトリウム、Ｎ−ココイル−Ｌ−グルタミン酸カリウ
ム、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸トリエタノール
などのＮ−アシル−Ｌ−グルタミン酸およびその塩など
が例示でき、とりわけ、Ｎ−アシルグリシンおよびその
塩、Ｎ−アシルサルコシンおよびその塩、ならびにＮ−
アシル−Ｎ−メチル−β−アラニンおよびその塩が好ま
しく、特にヤシ油脂肪酸グリシンカリウムなどのＮ−ア
シルグリシンおよびその塩が好ましい。Ｎ−アシルグリ
シンおよびその塩などのアミノ酸系界面活性剤は商業的
に入手でき、例えばヤシ油脂肪酸グリシンカリウムはア
ミライト（味の素（株）製）として入手できる。これら
はその１種を単独で用いても２種以上を併用してもよ
い。

【００１０】これらのアミノ酸系界面活性剤の配合量
は、組成物全体に対して０.０１〜５重量％が好まし
く、さらに好ましくは０.１〜１重量％である。配合量
が０.０１重量％に満たないと十分な効果が得られず、
また５重量％を超えると香味を損なう。

【００１１】本発明のステイン形成阻害用口腔剤組成物
は、常法により粉歯磨、練歯磨、ジェル、パスタ、液体
歯磨、洗口剤、チューイングガム、デンタルフロス、貼
付剤、シーラント、タブレットなどの剤形に製造できる
が、使用性から歯磨剤、液体歯磨または洗口剤が好まし
い。

【００１２】本発明の口腔用組成物では、アミノ酸系界
面活性剤に加えて、それぞれの剤形に応じて、適宜、研
磨剤、発泡剤、香味剤、甘味剤、粘結剤、ｐＨ調整剤、
湿潤剤などの基材、さらに薬効成分などを、発明の効果
を損なわない範囲で配合することができる。

【００１３】例えば、歯磨剤では、研磨剤として、第２
リン酸カルシウム・２水和物および無水和物、リン酸カ
ルシウム、第３リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、ピ
ロリン酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、
無水ケイ酸、シリカゲル、ケイ酸アルミニウム、沈降性
シリカ、不溶性メタリン酸ナトリウム、第３リン酸マグ
ネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ポリメ
タクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウ
ム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂などを用いるこ
とができる。これらの研磨剤は単独で用いても２種以上
を併用してもよく、その配合量は、通常、組成物全体に
対して５〜９０重量％、練歯磨の場合には５〜６０重量
％である。

【００１４】発泡剤としては、主に非イオン性界面活性
剤とアニオン性界面活性剤（アミノ酸系界面活性剤を除
く）が挙げられ、非イオン性界面活性剤としては、例え
ば、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコー
ルエーテル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレ
ート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート
などのポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシ
エチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレン
ポリオキシプロピレン脂肪酸エステルなどが挙げられ
る。なお、これらの非イオン性界面活性剤は単独で用い
ても２種以上を併用してもよく、その配合量は、通常、
組成物全体に対して０.０１〜４０重量％、好ましくは
０.０５〜１０重量％である。

【００１５】また、アニオン性界面活性剤としては、例
えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリ
ウムなどのアルキル基の炭素数が８〜１８である高級ア
ルキル硫酸エステル塩、高級アルキルスルホコハク酸
塩、ポリオキシエチレン高級アルキルスルホコハク酸
塩、α−オレフィンスルホネート塩、高級脂肪酸ナトリ
ウムモノグリセライドモノサルフェートなどを配合する
ことができ、これらのアニオン性界面活性剤は単独で用
いても２種以上を併用してもよく、その配合量は、通
常、組成物全体に対して０.００１〜５重量％、好まし
くは０.００１〜１重量％である。

【００１６】粘結剤としては、カルボキシメチルセルロ
ースなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムな
どのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピレン
グリコールエステル、キサンタンガム、トラガカントガ
ム、カラヤガム、アラビアガム、カラギーナンなどのガ
ム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウ
ム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン
などの合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲ
ル、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤などを単独
で用いても２種以上を併用してもよく、その配合量は、
通常、組成物全体に対して０.３〜５重量％である。

【００１７】さらにメントール、カルボン、アネトー
ル、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシ
メン、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、α−テ
ルピネオール、メチルアセテート、シトロネリルアセテ
ート、メチルオイゲノール、シオネール、リナロール、
エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント
油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ
油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、珪藻油、シ
ソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油などの香味剤を単独
で用いても２種以上を併用してもよく、その配合量は、
通常、組成物全体に対して０.０５〜１０重量％、好ま
しくは０.１〜５重量％である。

【００１８】また、サッカリンナトリウム、アセスルフ
ァームＫ、ステビオサイド、ネオヘスポリジルジヒドロ
カルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチ
ン、アスパルチルフェニルアラニンメチルエステル、ｐ
−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤を、単
独で用いても２種以上を併用してもよく、その配合量
は、通常、組成物全体に対して０.０１〜５重量％であ
る。

【００１９】さらに、歯磨剤または洗口剤などの場合に
は、ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プ
ロピレングリコール、１,３−ブチレングリコール、ポ
リエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キ
シリット、マルチット、ラクチットなどの湿潤剤を単独
で用いても２種以上を併用してもよく、その配合量は、
通常、組成物全体に対して５〜７０重量％である。

【００２０】また、リン酸水素ナトリウム、クエン酸、
クエン酸ナトリウムなどのｐＨ調整剤、グルコン酸クロ
ルヘキシジン、塩化セチルピリジニウム、トリクロサン
などの殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテ
アーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテック
エンザイム）などの酵素、モノフルオロリン酸ナトリウ
ム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モ
ノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第
一スズなどのフッ化物、トラネキサム酸およびイプシロ
ンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシル
アラントイン、ジヒドロコレステロール、ビタミンＥ誘
導体、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセ
ロホスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロ
ペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などの有効成分を
単独で用いても併用してもよい。

【００２１】

【実施例】以下、実施例を挙げて本発明をさらに詳しく
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。また、特に断らない限り、［％］は［重量％］を示
す。

【００２２】まず、表１に示す種々のアミノ酸系界面活
性剤および対照被検成分のステイン阻害効果を色差（Δ
Ｅ）および目視にて評価した。

【００２３】

【表１】

【００２４】評価方法（ステイン阻害効果）１．ステイン阻害率直径１ｃｍのハイドロキシアパタイトディスクを、ヒト
全唾液、０.２％クロルヘキシジングルコネート水溶
液、被検成分の０.５％水溶液、０.３％クエン酸鉄（Ｉ
ＩＩ）アンモニウム水溶液、紅茶に順番に浸漬すること
を１０回繰返し、実験前ディスクとの色差を測定する
（ΔＥとする）。被検成分の水溶液の代わりに蒸留水を
用いた場合の色差（ΔＥ₀とする）をコントロールと
し、次式によりステイン阻害率を算出した。なお、色差
の測定には色彩色差計ＣＲ−２４１（ミノルタ製）を用
いた。ステイン阻害率（％）＝（ΔＥ₀−ΔＥ）÷ΔＥ₀×１０
０ステイン阻害率が大きいほど、効果が高いことを表し、
５０％以上を有効とした。

【００２５】２．着色度同時に、上記で評価したディスクを以下の評価基準にて
目視判定した。＜評価基準＞１・・・非常に着色している２・・・着色している３・・・やや着色している４・・・白いこれらの各被検成分の評価結果をあわせて表１に示す。

【００２６】アミノ酸系界面活性剤は、様々な原因物質
によって形成されるステインに対し阻害効果を示した。
特に、ヤシ油脂肪酸グリシンカリウム、ラウロイルサル
コシンナトリウム、ラウロイル−β−メチル−アラニン
ナトリウムは汎用界面活性剤と比べて明らかに効果が大
きかった。被膜形成剤であるパーフルオロアルキルリン
酸エステル、アミノ変性シリコーンは逆の効果を示し
た。

【００２７】実施例１次の処方により、常法に従って洗口剤を調製した。成分配合量（％）グリセリン１０.０エタノール８.０ポリオキシエチレン（６０モル）硬化ヒマシ油０.５香料０.３サッカリンナトリウム０.１ラウロイルサルコシンナトリウム０.３水残部計１００.０本品のステイン阻害率は８７.３１％であった。

【００２８】実施例２次の処方により、常法に従って液体歯磨を調製した。成分配合量（％）ソルビット１５.０ポリエチレングリコール５.０ポリオキシエチレン（２００モル）ポリオキシプロピレン（７０モル）グリコール１.５ポリビニルピロリドン１.０香料０.２サッカリンナトリウム０.１ヤシ油脂肪酸グリシンカリウム０.４水残部計１００.０本品のステイン阻害率は９０.４９％であった。

【００２９】実施例３次の処方により、常法に従って練歯磨を調製した。成分配合量（％）ハイドロキシアパタイト３.０第２リン酸カルシウム・２水和物２０.０第２リン酸カルシウム・無水和物１５.０無水ケイ酸３.０ソルビット３０.０ポリエチレングリコール５.０カルボキシメチルセルロースナトリウム１.０ラウリル硫酸ナトリウム１.２ヤシ油脂肪酸グリシンカリウム０.５香料１.０サッカリンナトリウム０.２水残部計１００.０本品の４倍水希釈スラリーを遠心分離し、得られた上清
のステイン阻害率を検討したところ、８４.３５％であ
った。

【００３０】実施例４次の処方により、常法に従って練歯磨を調製した。成分配合量（％）沈降性シリカ２０.０ソルビット３０.０グリセリン１０.０ポリエチレングリコール５.０ピロリン酸４ナトリウム１.０カルボキシメチルセルロース１.０ラウリル硫酸ナトリウム１.０ラウロイル−メチル−β−アラニンナトリウム０.６フッ化ナトリウム０.２香料１.０サッカリンナトリウム０.２水残部計１００.０本品の４倍水希釈スラリーを遠心分離し、得られた上清
のステイン阻害率を検討したところ、６４.９９％であ
った。

【００３１】実施例５次の処方により、常法に従って口腔用パスタを調製し
た。成分配合量（％）ポリオキシエチレン（２００モル）ポリオキシプロピレン（４０モル）グリコール４０.０グリセリン１０.０トリクロサン０.１ヤシ油脂肪酸グリシンカリウム０.５ポリビニルピロリドン１.０アセスルファームＫ０.１香料０.７水残部計１００.０本品の４倍水希釈スラリーを遠心分離し、得られた上清
のステイン阻害率を検討したところ、８８.７２％であ
った。

【００３２】実施例６次の処方により、常法に従って口腔用パスタを調製し
た。成分配合量（％）スクワラン２０.０グリセリン１０.０ソルビタンモノパルミテート０.５ポリオキシエチレン（４０モル）ソルビタンモノステアレート５.０ラウロイルサルコシンナトリウム０.６ステビオサイド０.３香料０.５水残部計１００.０本品の４倍水希釈スラリーを遠心分離し、得られた上清
のステイン阻害率を検討したところ、８５.４１％であ
った。

【００３３】実施例７次の処方により、常法に従って口腔用タブレットを調製
した。成分配合量（％）乳糖９５.０ポリビニルピロリドン２.０ラウロイル−メチル−β−アラニンナトリウム１.０ポリオキシエチレン（６０モル）モノステアレート０.３サッカリンナトリウム０.２香料０.０５ヒドロキシエチルセルロース残部計１００.０本品の４倍水希釈スラリーを遠心分離し、得られた上清
のステイン阻害率を検討したところ、５４.４２％であ
った。

【００３４】

【発明の効果】本発明によれば、生体への安全性に優
れ、かつ様々な原因物質によるステイン形成を効果的に
阻害し、よって審美的に優れた歯牙を維持できる口腔用
組成物が提供できる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】炭素数８〜１８の飽和または不飽和のア
シル基を有するアミノ酸およびその塩から選択されるア
ミノ酸系界面活性剤を１種または２種以上配合すること
を特徴とするステイン形成阻害用口腔用組成物。
【請求項２】アミノ酸系界面活性剤のアミノ酸がグリ
シン、サルコシン、アラニンから選択される請求項１記
載の口腔用組成物。
【請求項３】アミノ酸系界面活性剤のアミノ酸がグリ
シンである請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項４】アミノ酸系界面活性剤がカリウム塩であ
る請求項３記載の口腔用組成物。