JPH1017457A - 経皮吸収促進性皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】本発明は水溶性生理活性成分であるカルボン酸
誘導体の皮膚における吸収を向上させ、荒れ肌を改善す
る効果にすぐれる皮膚外用剤を提供すること。 【解決手段】カルボン酸誘導体と、水と、多糖類から選
ばれる一種または二種以上を配合してなる経皮吸収促進
性皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は経皮吸収促進性皮膚
外用剤に関する。更に詳しくは、水溶性生理活性成分で
あるカルボン酸誘導体の皮膚における吸収を促進させ、
荒れ肌改善効果の優れた経皮吸収促進性皮膚外用剤に関
する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】水溶
性生理活性成分は油溶性生理活性成分に比較して一般に
皮膚の吸収速度が小さい事が知られている。本出願人
は、先に、γ−アミノ酪酸、γ−アミノ−βーヒドロキ
シ酪酸、及びそれらの誘導体（特公昭５８−２６７２６
号公報）や、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート
（特開昭５３−１３６５２８号公報）など、水溶性生理
活性成分であるカルボン酸誘導体の皮膚機能改善による
老化防止効果や美肌効果を有することを見出し、提案し
た。

【０００３】一方、現在に至るまで経皮吸収促進剤とし
てジメチルスルホキシドのような非プロトン溶媒や１−
ドデシルアザシクロヘプタン−２−オン（通称としてＡ
ＺＯＮＥ）、テルペン類、メントール類などが報告され
ており、本出願人は、先に、セスキテルペン類を配合し
た経皮吸収促進効果を有する養毛料の毛成長効果を有す
ることを見出だし、提案した（特開平６−１３５８２１
号公報）。しかしながら、これらを配合した製剤は表皮
にダメージを与えたり、刺激を感じるなど皮膚外用剤と
して好ましくない点がある。本発明は、荒れ肌改善効果
の優れた経皮吸収促進性皮膚外用剤を提供することを目
的とするものである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】このような実情に鑑みな
されたものであって、本発明者は、上記の目的が、特定
のカルボン酸誘導体と、水と、多糖類から選ばれる一種
または二種以上とを配合してなる経皮吸収促進性皮膚外
用剤により達成されることを見出した。すなわち、本発
明は、カルボン酸誘導体と、水と、多糖類から選ばれる
一種または二種以上とを配合してなる経皮吸収促進性皮
膚外用剤である。

【０００５】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態を詳述
する。本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤に用いられる
カルボン酸誘導体としては例えばγ−アミノ酪酸、γ−
アミノ−βーヒドロキシ酪酸、及びそれらの誘導体やジ
イソプロピルアミンジクロロアセテートなど構造の一部
にカルボキシル基を有する有機化合物やその塩があげら
れる。カルボン酸誘導体の配合量は、０．０１〜５重量
％であることが望ましい。０．０１重量％未満では十分
な効果が発現しない場合があり、５重量％を超えると配
合量にふさわしい効果が発現しない場合がある。

【０００６】本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤に用い
られる多糖類として、例えばキサンタンガム、グアーガ
ム、バクテリアセルロース、カラギニンなどがあげられ
る。多糖類の配合量は、０．０１〜２重量％であること
が望ましい。０．０１重量％未満では十分な効果が発現
しない場合があり、２重量％を超えると配合量にふさわ
しい効果が発現しない場合がある。

【０００７】本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤は、前
述の如く、カルボン酸誘導体と水と多糖類から選ばれる
一種または二種以上を配合してなるものであって、これ
らが相乗的に皮膚に作用して、カルボン酸誘導体の経皮
吸収を促進し、皮膚機能を亢進して、優れた荒れ肌改善
効果を短時間に発現し、持続する等、顕著な効果を表す
ものである。

【０００８】本発明の経皮吸収促進性皮膚外用剤は、例
えば、化粧料や医薬品として適用することができ、剤型
としてはローション類，乳液類，クリーム類，パック類
等に適用することができる。尚、本発明の経皮吸収促進
性皮膚外用剤には上記の他にワックス類、色素、香料、
防腐剤、界面活性剤、顔料、ビタミン類、キレート剤、
清涼剤、湿潤剤、乳化助剤、ホルモン類、抗酸化剤等を
本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合することがで
きる。

【０００９】

【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳細に説明する。尚、実施例及び比較例に記載の成分の
配合量の単位は重量％である。経皮吸収試験方法は次の
通りである。フランツ型垂直拡散セルのアクセプター部
にリン酸緩衝液(150mM塩化ナトリウム含有、pH7.2)を満
たし、剥離したヘアレスラットの腹部皮膚を装着する。
下記実施例及び比較例に示した試料を皮膚上に供し、皮
膚を透過してアクセプター部のリン酸緩衝液中に蓄積し
たカルボン酸誘導体の量を高速液体クロマトグラフィー
により定量した。実験は３群で行い、平均値を算出し
た。その結果にもとづいて評価した。荒れ肌改善の官能
試験方法は次の通りである。荒れ肌、小じわ、乾燥肌を
訴える女子被験者（３５〜５５才）２０人に試料を１日
２回（朝、夕）、連続３ケ月間塗布して、２ケ月後の効
果を評価した。試験結果は、皮膚の柔軟性、平滑性、弾
力性の各項目を判断した結果、総合的に「皮膚に潤いが
生じた」、「皮膚が滑らかになった」、「皮膚に張りが
生じた」と回答した人数で示した。

【００１０】実施例１〜４、比較例１ カルボン酸誘導体を表１に記載の通りに配合し、下記の
組成で各々の皮膚外用剤を調製し、前記の実験を実施
し、８時間後のカルボン酸誘導体の透過量を求めた。
尚、ジイソプロピルアミンジクロロアセテートはＤＡＤ
Ａと略記する。

【００１１】

【表１】

【００１２】（１）調製方法 （Ａ）、（Ｂ）各々を室温にて均一に溶解し、撹拌下
（Ａ）に（Ｂ）を加え、乳化分散を行い調製する。

【００１３】（２）特性 各経皮吸収促進性皮膚外用剤の試験を実施した結果を表
１に記載した。表１に示すごとく、本発明の実施例１〜
４の皮膚外用剤は比較例１の皮膚外用剤よりもＤＡＤＡ
の吸収に於いて顕著な吸収促進効果が見られた。また、
荒れ肌改善効果においても本発明の実施例１〜４の皮膚
外用剤は比較例１の皮膚外用剤よりもすぐれていた。

【００１４】実施例５〜８，比較例２ カルボン酸誘導体を表２に記載の通りに配合し、下記の
組成で各々の皮膚外用剤を調製し、前記の実験を実施
し、４時間後のカルボン酸誘導体の透過量を求めた。こ
こで，γ−アミノ酪酸、γ−アミノ−βーヒドロキシ酪
酸をそれぞれＧＡＢＡ、ＧＡＢＯＢと略記する。

【００１５】

【表２】

【００１６】（１）調製方法 （Ａ）、（Ｂ）各々を室温にて均一に溶解し、撹拌下
（Ａ）に（Ｂ）を加え、乳化分散を行い調製する。

【００１７】（２）特性 各経皮吸収促進性皮膚外用剤の試験を実施した結果を表
２に記載した。表２に示すごとく、本発明の実施例５〜
８の皮膚外用剤は比較例２の皮膚外用剤よりもＧＡＢＡ
の吸収に於いて顕著な経皮吸収促進効果が見られた。ま
た、荒れ肌改善効果においても本発明の実施例５〜８の
皮膚外用剤は比較例２の皮膚外用剤よりもすぐれてい
た。

【００１８】

【発明の効果】以上記載のごとく本発明が、本発明のカ
ルボン酸誘導体の皮膚における吸収を促進させ、荒れ肌
改善効果に優れた皮膚外用剤を提供することは明らかで
ある。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 カルボン酸誘導体と、水と、多糖類から
   選ばれる一種または二種以上とを配合してなる経皮吸収
   促進性皮膚外用剤。