JPH0899860A

JPH0899860A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0899860A
Application number: JP6261946A
Authority: JP
Inventors: Ichiro Sasaki; 一郎佐々木; Akiyoshi Takayama; 明美高山; Shinji Kobayashi; 伸次小林
Original assignee: Kose Corp
Current assignee: Kose Corp
Priority date: 1994-09-30
Filing date: 1994-09-30
Publication date: 1996-04-16

Abstract

(57)【要約】（修正有）【構成】水溶性ルチンと細胞賦活剤とを有効成分とし
て含有することを特徴とする、化粧品、医薬品等の皮膚
外用剤。【効果】本発明の皮膚外用剤は、安定で且つ優れた細
胞賦活剤を有するため、皮膚の老化防止、外傷、ひび、
あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善、創傷治癒促
進等に有効であり、美容や医療において極めて有用なも
のである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に関し、さ
らに詳しくは、優れた細胞賦活作用を有し、皮膚の老化
防止や外傷、ひび、あかぎれなどの改善ならびに創傷治
癒促進に有効な化粧品、医薬品等の皮膚外用剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】従来より細胞賦活目的や創傷治療目的の
皮膚外用剤、すなわち新陳代謝を活発にし皮膚の老化を
防止するため、又は切創の治療やひげそり後の傷の治
療、ひび、あかぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善の
ために用いられる皮膚外用剤の薬効成分としては、一般
にアラントイン及びその誘導体、牛血液除蛋白物、シコ
ンエキス、アロエ抽出物、人参抽出物、胎盤抽出物など
が用いられてきたが、これらの薬効成分を含む皮膚外用
剤の皮膚老化防止作用や創傷治癒促進作用は、必ずしも
十分に満足のいくものではなく、このため、より優れた
細胞賦活作用を有する皮膚外用剤の開発が望まれてい
た。

【０００３】一方、ルチンは、ソバの全草のほか、ジャ
ガイモ、アスパラガス、アンズ、サクランボ、トマト、
イチジク、柑橘類、アズキなどの野菜や果物、又ハチミ
ツ、緑茶などにも広く含まれる化合物であり、酸化防
止、紫外線吸収、血管補強等の種々の作用が知られてい
るが、水にはほとんど溶けないことから、あまり利用さ
れないものであった。

【０００４】そこで、ルチンの水溶性を高め、これを化
粧料に配合利用することも試みられてきた（特開平３−
２７２９３号、同３−５８７９０号、同３−１１５２９
２号、同３−２７５６０７号、同３−２７５６０８号
等）。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、水溶性
ルチン単独ではその効果を十分に発揮させることは難し
く、また目的達成の為には多量に配合する必要があり、
水溶性ルチンによる着色が外観上問題になることもあっ
た。

【０００６】

【課題を解決するための手段】かかる実情において、本
発明者らは、優れた細胞賦活作用を有する皮膚外用剤を
得べく鋭意研究を重ねた結果、水溶性ルチンと細胞賦活
成分を併用すれば、細胞賦活成分の作用が相乗的に増大
することを見いだし、本発明を完成した。

【０００７】すなわち本発明は、水溶性ルチンと細胞賦
活剤とを有効成分として含有することを特徴とする皮膚
外用剤を提供するものである。

【０００８】本発明の必須成分である水溶性ルチンは、
上記の如くルチンの水溶性を高めたものであれば良く、
特に限定するものではないが、例えば、ルチンにデキス
トリン等の澱粉質を混合し、酵素反応によりルチンにグ
ルコース、マルトース、マルトトリオース、マルトテト
ラオース等の転移した一般式化１で示されるα−グリコ
シルルチンが好適に用いられる。これらは１種又は２種
以上組み合わせて用いても良く、ルチン含量が１０〜８
５重量％のものが好ましい。

【０００９】

【化１】

【００１０】本発明の皮膚外用剤における水溶性ルチン
の含有量は、ルチン換算で、好ましくは０．００００１
〜５重量％（以下単に「％」で示す）（未反応デキスト
リンを含む粉末として好ましくは０．０００１〜１０
％、より好ましくは０．０１〜５％）である。

【００１１】有効成分である水溶性ルチンの含有量が
０．００００１％より少ないと十分な効果は得られない
ことがあり、また、５％を超えて配合してもそれ以上の
効果の増大は見られない。

【００１２】一方、本発明の他の必須成分の細胞賦活剤
としては、例えば、デオキシリボ核酸及びその塩、アデ
ノシン三リン酸、アデノシン一リン酸などのアデニル酸
誘導体及びそれらの塩、リボ核酸及びその塩、グアニ
ン、キサンチン及びそれらの誘導体並びにそれらの塩な
どの核酸関連物質；血清除蛋白抽出物、脾臓抽出物、胎
盤抽出物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなどの動物由来
の抽出物；酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフィズス菌抽
出物、霊芝抽出物などの微生物由来の抽出物；ニンジン
抽出物、センブリ抽出物、ローズマリー抽出物、オウバ
ク抽出物、ニンニク抽出物、ヒノキチオール、セファラ
ンチンなどの植物由来の抽出物；α−またはγ−リノレ
イン酸、エイコサペンタエン酸及びそれらの誘導体、コ
ハク酸及びその誘導体並びにそれらの塩、エストラジオ
ール及びその誘導体並びにそれらの塩等を挙げることが
できる。

【００１３】これらのうち特にデオキシリボ核酸及びそ
の塩、アデノシン三リン酸及びその塩、血清除蛋白抽出
物、胎盤抽出物、酵母抽出物、ニンジン抽出物、コハク
酸及びその誘導体並びにそれらの塩が好ましい。これら
の細胞賦活剤は１種又は２種以上を組み合わせて用いる
ことができる。

【００１４】また、経時安定性の点から皮膚外用剤中に
０．００１〜５％、特に０．０１〜３％配合することが
好ましい。

【００１５】本発明の皮膚外用剤は、常法に従い、必須
成分である水溶性ルチン及び細胞賦活剤とを通常の皮膚
外用剤として知られる種々の形態の基剤に配合して調製
することができる。

【００１６】皮膚外用剤の形態の例としては、特に限定
されず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、フ
ァンデーション、毛髪化粧料、洗浄料等の化粧品の他、
分散液、軟膏剤、クリーム、外用液剤等の医薬品、医薬
部外品などとすることができる。

【００１７】外用剤の基剤としては、これら外用剤の形
態に応じた基剤、例えば、通常の皮膚外用剤に用いられ
る水性成分、粉体、界面活性剤、油剤、保湿剤、低級ア
ルコールや多価アルコール等のアルコール類、ｐＨ調整
剤、防腐剤、色素、酸化防止剤、紫外線吸収剤、増粘
剤、香料、美容成分等を必要に応じて配合することがで
きる。

【００１８】

【実施例】次に、試験例及び実施例を挙げ本発明を更に
詳しく説明するが、本発明はこれらになんら制約される
ものではない。

【００１９】試験例１創傷治癒試験：生後８週令のウィスター(Wistar)系雄性
ラットを、１群１０匹として実験に供した。ラットの背
部を剃毛した後、麻酔下、正中線に対称となるように左
右２箇所の背部皮膚を４ｃｍにわたり切開し、一方を薬
剤塗布部位、他方を対照部位とした。切開後直ちに、両
切開部位３箇所を縫合し、消毒用エタノールで清拭し
た。縫合部のうち薬剤塗布部位には表１に示した試料
（生理食塩水に溶解したもの）のうちいずれか１種を、
対照部位には生理食塩水を０．１ｍｌずつ１日２回、１
週間にわたり塗布した。１週間後背部皮膚を剥離して切
開創を中心に短冊状の切片を作成し、皮膚切片の張力強
度をレオメーターＮＲＭ−２００２Ｊ（不動工業株式会
社製）を用いて測定した。得られた測定値から、次式に
より創傷治癒率を算出した。この結果を表１に示す。

【００２０】

【式１】

【００２１】

【表１】

【００２２】表１から明らかな如く、水溶性ルチンとア
デノシン三リン酸二ナトリウム、胎盤抽出物又は酵母抽
出物とを組み合わせた場合には、それぞれ単独で使用し
た場合と比較して明らかに創傷治癒率が高く、相乗的な
創傷治癒促進効果が認められた。

【００２３】実施例１クリーム：表２に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、その美肌効果及び皮膚老化防止効果を調べた。こ
の結果を表３に示す。

【００２４】

【表２】

【００２５】＜製法＞Ａ．成分（１）〜（７）、（１１）及び（１２）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱
して７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加えて混合し、３０℃まで冷却してクリー
ムを得た。

【００２６】＜試験方法＞２６〜５２才の女性４５名を
パネルとし、毎日、朝と夜の２回、１２週間にわたって
洗顔後に被験クリーム各２品の適量を顔面に塗布した。
塗布による美肌及び皮膚老化防止効果を下の基準によっ
て評価した。

【００２７】美肌効果：［評価］［内容］有効肌のくすみが目立たなくなった。やや有効肌のくすみがあまり目立たなくなった。無効使用前と変化なし。

【００２８】皮膚老化防止効果：［評価］［内容］有効肌のはり、つやが改善された。やや有効肌のはり、つやがやや改善された。無効使用前と変化なし。

【００２９】

【表３】

【００３０】表３の結果より明らかな如く、水溶性ルチ
ンと胎盤抽出物又は牛血液除蛋白物を配合した本発明品
１及び２のクリームは、これらをそれぞれ単独で配合し
たクリームに比べ、肌の「つや」、「はり」の喪失や、
「くすみ」等の皮膚の老化現象の防止、改善に優れた効
果を発揮した。

【００３１】実施例２化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を調製し
た。本発明の化粧水は優れた細胞賦活作用を有するもの
であった。＜処方＞（配合量）％（１）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．）１．０（２）エタノール１５．０（３）防腐剤０．１（４）ヒノキチオール０．０１（５）香料０．１（６）水溶性ルチン（注）０．５（７）クエン酸０．１（８）クエン酸ナトリウム０．３（９）１，３−ブチレングリコール４．０（１０）精製水残量（注）ルチンにグルコース一残基を転移して得られた、ルチン含量として８０％のもの

【００３２】＜製法＞Ａ．成分（１）〜（５）を加熱、混合溶解する。Ｂ．成分（６）〜（１０）を加熱、混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して化粧水を得た。

【００３３】実施例３乳液：次に示す処方及び下記製法で乳液を調製した。本
発明の乳液は優れた細胞賦活作用を有するものであっ
た。＜処方＞（配合量）％（１）ポリオキシエチレンソルビタン１．０モノステアレート（１０Ｅ．Ｏ．）（２）ポリオキシエチレンソルビット０．５テトラオレエート（６０Ｅ．Ｏ．）（３）グリセリルモノステアレート１．０（４）ステアリン酸０．５（５）ベヘニルアルコール０．５（６）スクワラン８．０（７）エイコサペンタエン酸５．０（８）防腐剤０．１（９）水溶性ルチン（注）０．１（１０）カルボキシビニルポリマー０．１（１１）水酸化ナトリウム０．０５（１２）エチルアルコール５．０（１３）精製水残量（１４）香料０．１（注）ルチンにグルコース一残基を転移して得られた、ルチン含量として６０％のもの

【００３４】＜製法＞Ａ．成分（９）〜（１３）を加熱混合し、７０℃に保
つ。Ｂ．成分（１）〜（８）を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加えて混合し、均一に乳化する。Ｄ．Ｃを冷却後（１４）を加え、均一に混合して乳液を
得た。

【００３５】実施例４軟膏：次に示す処方及び下記製法で軟膏を調製した。本
発明の軟膏は優れた細胞賦活作用を有するものであっ
た。＜処方＞（配合量）％（１）ステアリン酸１８．０（２）セタノール４．０（３）トリエタノールアミン２．０（４）グリセリン５．０（５）水溶性ルチン（注１）１．０（６）コハク酸（注２）１．０（７）精製水残量（注１）ルチンにマルトース一残基を転移して得られた、ルチン含量として６０％のもの（注２）和光純薬社製

【００３６】＜製法＞Ａ．成分（３）、（４）及び（７）の一部を加熱混合
し、７５℃に保つ。Ｂ．成分（１）及び（２）を加熱混合し、７５℃に保
つ。Ｃ．ＡをＢに徐々に加える。Ｄ．Ｃを冷却しながら（７）の残部で溶解した（５）、
（６）を加え、軟膏を得た。

【００３７】実施例５クリーム：以下に示す処方及び下記製法でクリームを調
製した。本発明のクリームは優れた細胞賦活作用を有す
るものであった。＜処方＞（配合量）％（１）ミツロウ６．０（２）セタノール５．０（３）還元ラノリン５．０（４）スクワラン３０．０（５）グリセリンモノステアレート４．０（６）親油型モノステアリン酸グリセリン２．０（７）ポリオキシエチレンソルビタンモノ２．０ラウリン酸エステル（２０Ｅ．Ｏ．）（８）水溶性ルチン（注１）０．１（９）細胞賦活剤（注２）（１０）防腐剤０．２（１１）香料０．１（１２）精製水残量（注１）ルチンにグルコース一残基を転移して得られた、ルチン含量として６０％のもの（注２）配合細胞賦活剤及びその配合量は表４に示す。

【００３８】

【表４】

【００３９】＜製法＞Ａ．成分（１）〜（７）、（１０）及び（１１）を混合
し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．成分（８）〜（９）及び（１２）を混合し、加熱し
て７０℃に保つ。Ｃ．ＡにＢを加えて混合し、３０℃まで冷却してクリー
ムを得た。

【００３９】

【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、優れた細胞賦活
作用を有するため、皮膚の老化防止、外傷、ひび、あか
ぎれ、ただれ、痔疾、火傷などの改善、創傷治癒促進等
に有効であり、美容や医療において極めて有用なもので
ある。以上

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/00 ＧＷ 31/70 ＡＤＡ 35/16 7431−4Ｃ 35/50 7431−4Ｃ 35/72 7431−4Ｃ 35/78 Ｃ 8217−4ＣＮ 8217−4ＣＱ 8217−4ＣＫ 8217−4ＣＶ 8217−4ＣＢ 8217−4ＣＥ 8217−4Ｃ 35/84 Ａ 8217−4Ｃ // Ａ６１Ｋ 31/19 31/20 31/37 31/505 31/52 31/565 31/675 31/725 35/36 7431−4Ｃ 35/74 Ｄ 7431−4Ｃ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】水溶性ルチンと細胞賦活剤とを有効成分
として含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項２】水溶性ルチンが、α−グリコシルルチン
である請求項１記載の皮膚外用剤。
【請求項３】細胞賦活剤が、デオキシリボ核酸及びそ
の塩、アデノシン三リン酸、アデノシン一リン酸などの
アデニル酸誘導体及びそれらの塩、リボ核酸及びその
塩、グアニン、キサンチン及びそれらの誘導体並びにそ
れらの塩などの核酸関連物質；血清除蛋白抽出物、脾臓
抽出物、胎盤抽出物、鶏冠抽出物、ローヤルゼリーなど
の動物由来の抽出物；酵母抽出物、乳酸菌抽出物、ビフ
ィズス菌抽出物、霊芝抽出物などの微生物由来の抽出
物；ニンジン抽出物、センブリ抽出物、ローズマリー抽
出物、オウバク抽出物、ニンニク抽出物、ヒノキチオー
ル、セファランチンなどの植物由来の抽出物；α−また
はγ−リノレイン酸、エイコサペンタエン酸及びそれら
の誘導体、コハク酸及びその誘導体並びにそれらの塩、
エストラジオール及びその誘導体並びにそれらの塩から
選ばれる請求項１記載の皮膚外用剤。