JPH10175860A - 津液改善剤及びそれを含有する経口投与用組成物 - Google Patents
津液改善剤及びそれを含有する経口投与用組成物Info
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- JPH10175860A JPH10175860A JP9260525A JP26052597A JPH10175860A JP H10175860 A JPH10175860 A JP H10175860A JP 9260525 A JP9260525 A JP 9260525A JP 26052597 A JP26052597 A JP 26052597A JP H10175860 A JPH10175860 A JP H10175860A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 津液作用を改善しうる津液改善剤及びそれを
含有する食品、医薬等の経口投与用組成物を提供するこ
とを課題とする。 【解決手段】 下記一般式(I)で表される化合物、前
記化合物の生理的に許容される塩、又は前記化合物の配
糖体(クエルセチン、カンフェロール、ゲンカイン、ゲ
ニステイン、ダイズエイン、バイカレイン、デオキシク
エルセチン、デオキシカンフェロール、デオキシゲンカ
イン、デオキシゲニステイン、デオキシダイズエイン
等)を津液改善剤とし、またそれを含有させて経口投与
用組成物を得る。 【化1】 [式(I)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、
及びR8はそれぞれ独立に水素原子、低鎖長アルキルオ
キシ基、水酸基、アシルオキシ基又は低鎖長アルキル基
を表し、Aは水素原子が結合した炭素原子又は水酸基が
結合した炭素原子を表し、B及びDはそれぞれ独立に酸
素原子又はカルボニル基を表す。]
含有する食品、医薬等の経口投与用組成物を提供するこ
とを課題とする。 【解決手段】 下記一般式(I)で表される化合物、前
記化合物の生理的に許容される塩、又は前記化合物の配
糖体(クエルセチン、カンフェロール、ゲンカイン、ゲ
ニステイン、ダイズエイン、バイカレイン、デオキシク
エルセチン、デオキシカンフェロール、デオキシゲンカ
イン、デオキシゲニステイン、デオキシダイズエイン
等)を津液改善剤とし、またそれを含有させて経口投与
用組成物を得る。 【化1】 [式(I)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、
及びR8はそれぞれ独立に水素原子、低鎖長アルキルオ
キシ基、水酸基、アシルオキシ基又は低鎖長アルキル基
を表し、Aは水素原子が結合した炭素原子又は水酸基が
結合した炭素原子を表し、B及びDはそれぞれ独立に酸
素原子又はカルボニル基を表す。]
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、津液作用の改善効
果を有する津液改善剤、及びそれを含有する食品、医薬
等の経口投与用組成物に関する。
果を有する津液改善剤、及びそれを含有する食品、医薬
等の経口投与用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】漢方思想における気、血、水の考え方
は、その薬理作用の捉え方のユニークさと、漢方薬選択
時の合理的な指標であるために、古くより研究されてき
た。これらの内、気、血の意味するものについては、多
くのことが解明されてきた。例えば、血とは酸素、栄養
等エネルギーを中心とする補給・代謝を表すキーワード
であり、気とは生命活動の恒常性機構の活動状況と生命
活動の原動力の状況を表すキーワードであることが知ら
れている。
は、その薬理作用の捉え方のユニークさと、漢方薬選択
時の合理的な指標であるために、古くより研究されてき
た。これらの内、気、血の意味するものについては、多
くのことが解明されてきた。例えば、血とは酸素、栄養
等エネルギーを中心とする補給・代謝を表すキーワード
であり、気とは生命活動の恒常性機構の活動状況と生命
活動の原動力の状況を表すキーワードであることが知ら
れている。
【0003】しかし、水(津液)の働きについては老廃
物の代謝・排泄作用のみしか知られておらず、気・血・
水の論理体型において遅れて認識された為、その真の作
用(津液作用)の解明は未完であった。また、津液作用
と現代医学で認識されている種々の薬理作用等との関係
や津液の現代医学における役割などはあまり知られてお
らず、現代医学の分野における津液作用の解明及び津液
作用の改善をもたらす食品や医薬等の開発が望まれてい
た。
物の代謝・排泄作用のみしか知られておらず、気・血・
水の論理体型において遅れて認識された為、その真の作
用(津液作用)の解明は未完であった。また、津液作用
と現代医学で認識されている種々の薬理作用等との関係
や津液の現代医学における役割などはあまり知られてお
らず、現代医学の分野における津液作用の解明及び津液
作用の改善をもたらす食品や医薬等の開発が望まれてい
た。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明はこのような状
況を踏まえてなされたものであり、津液の真の作用を明
らかにし、津液作用を改善しうる物質及びそれを含有す
る食品、医薬等の経口投与用組成物を提供することを課
題とする。
況を踏まえてなされたものであり、津液の真の作用を明
らかにし、津液作用を改善しうる物質及びそれを含有す
る食品、医薬等の経口投与用組成物を提供することを課
題とする。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、このよう
な状況に鑑み、津液の真の作用を求めて鋭意研究を重ね
た結果、津液作用が、ある種の物質の働きによって水分
の体外への分泌を司る器官を刺激し、体内水分の体外へ
の分泌を促進させる作用を意味していることを見いだし
た。そして、そのような分泌器官を刺激し津液作用を促
進・改善しうる物質である津液改善剤を見出し、本発明
を完成した。
な状況に鑑み、津液の真の作用を求めて鋭意研究を重ね
た結果、津液作用が、ある種の物質の働きによって水分
の体外への分泌を司る器官を刺激し、体内水分の体外へ
の分泌を促進させる作用を意味していることを見いだし
た。そして、そのような分泌器官を刺激し津液作用を促
進・改善しうる物質である津液改善剤を見出し、本発明
を完成した。
【0006】すなわち、本発明は、下記一般式(I)で
表される化合物、前記化合物の生理的に許容される塩、
又は前記化合物の配糖体からなる津液改善剤を提供する
ものである。
表される化合物、前記化合物の生理的に許容される塩、
又は前記化合物の配糖体からなる津液改善剤を提供する
ものである。
【0007】
【化13】
【0008】[式(I)中、R1、R2、R3、R4、
R5、R6、R7、及びR8はそれぞれ独立に水素原子、低
鎖長アルキルオキシ基、水酸基、アシルオキシ基又は低
鎖長アルキル基を表し、Aは水素原子が結合した炭素原
子又は水酸基が結合した炭素原子を表し、B及びDはそ
れぞれ独立に酸素原子又はカルボニル基を表す。] また、本発明は、前記津液改善剤を含有する経口投与用
組成物を提供するものである。
R5、R6、R7、及びR8はそれぞれ独立に水素原子、低
鎖長アルキルオキシ基、水酸基、アシルオキシ基又は低
鎖長アルキル基を表し、Aは水素原子が結合した炭素原
子又は水酸基が結合した炭素原子を表し、B及びDはそ
れぞれ独立に酸素原子又はカルボニル基を表す。] また、本発明は、前記津液改善剤を含有する経口投与用
組成物を提供するものである。
【0009】本発明の津液改善剤とは、水分の体外への
分泌を司る器官を刺激して体内水分の体外への分泌を促
し津液作用を促進・改善する作用、すなわち津液改善作
用を有する物質をいう。本発明者らは、津液作用が真皮
から表皮への水分分泌を促進し表皮に十分な水分を保持
させることによって起こる美肌作用、アトピー性皮膚
炎、湿疹、皮膚真菌症、疣贅、色素沈着症、尋常性乾
癬、老人性乾皮症、老人性角化腫、火傷等の各種皮膚疾
患治療作用、発毛促進作用、発汗促進作用、胃壁、腎
臓、腸管での水分分泌を促進させることによって起こる
消化液分泌促進作用、利尿作用、便通促進作用にかかわ
る作用であることを見出した。
分泌を司る器官を刺激して体内水分の体外への分泌を促
し津液作用を促進・改善する作用、すなわち津液改善作
用を有する物質をいう。本発明者らは、津液作用が真皮
から表皮への水分分泌を促進し表皮に十分な水分を保持
させることによって起こる美肌作用、アトピー性皮膚
炎、湿疹、皮膚真菌症、疣贅、色素沈着症、尋常性乾
癬、老人性乾皮症、老人性角化腫、火傷等の各種皮膚疾
患治療作用、発毛促進作用、発汗促進作用、胃壁、腎
臓、腸管での水分分泌を促進させることによって起こる
消化液分泌促進作用、利尿作用、便通促進作用にかかわ
る作用であることを見出した。
【0010】すなわち、漢方生薬の薬効分類を詳細に検
討し、現代医薬分類との対比を行った結果、水(津液)
が関与すると言われている、しゃ下、利水、消導、補陰
と言った薬草群の作用が現代医薬品分類における美肌作
用、アトピー性皮膚炎治療作用、湿疹で代表される皮膚
炎群治療作用、皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作用、肝
炎で代表される色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治療
症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、物理的原因
による皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促
進作用、発汗促進作用、利尿作用、便通促進作用と係わ
りが深いことを見いだした。
討し、現代医薬分類との対比を行った結果、水(津液)
が関与すると言われている、しゃ下、利水、消導、補陰
と言った薬草群の作用が現代医薬品分類における美肌作
用、アトピー性皮膚炎治療作用、湿疹で代表される皮膚
炎群治療作用、皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作用、肝
炎で代表される色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治療
症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、物理的原因
による皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促
進作用、発汗促進作用、利尿作用、便通促進作用と係わ
りが深いことを見いだした。
【0011】この知見をもとに種々の物質について美肌
作用、アトピー性皮膚炎治療作用、発毛促進作用、湿疹
の治療作用、消化液分泌促進作用、発汗促進作用を指標
にスクリーニングを重ねたところ、上記一般式(I)で
表される化合物、その生理的に許容される塩、又はその
配糖体がこのような作用に優れることを見いだした。上
記一般式(I)で表される化合物、その生理的に許容さ
れる塩又はその配糖体が経皮吸収促進作用、肝機能の改
善や免疫機能の改善作用を有していることは知られてい
るものの、真の意味での津液改善作用があることは知る
余地もなかった。更に、上記一般式(I)で表される化
合物、その生理的に許容される塩又はその配糖体が美肌
作用、アトピー性皮膚炎、湿疹、皮膚真菌症、疣贅、色
素沈着症、尋常性乾癬、老人性乾皮症、老人性角化腫、
火傷等の皮膚疾患治療作用、発毛促進作用、発汗促進作
用、消化液分泌促進作用、利尿作用、便通促進作用を有
することは全く知られていなかった。
作用、アトピー性皮膚炎治療作用、発毛促進作用、湿疹
の治療作用、消化液分泌促進作用、発汗促進作用を指標
にスクリーニングを重ねたところ、上記一般式(I)で
表される化合物、その生理的に許容される塩、又はその
配糖体がこのような作用に優れることを見いだした。上
記一般式(I)で表される化合物、その生理的に許容さ
れる塩又はその配糖体が経皮吸収促進作用、肝機能の改
善や免疫機能の改善作用を有していることは知られてい
るものの、真の意味での津液改善作用があることは知る
余地もなかった。更に、上記一般式(I)で表される化
合物、その生理的に許容される塩又はその配糖体が美肌
作用、アトピー性皮膚炎、湿疹、皮膚真菌症、疣贅、色
素沈着症、尋常性乾癬、老人性乾皮症、老人性角化腫、
火傷等の皮膚疾患治療作用、発毛促進作用、発汗促進作
用、消化液分泌促進作用、利尿作用、便通促進作用を有
することは全く知られていなかった。
【0012】
【発明の実施の形態】以下に、本発明の実施の形態を説
明する。 (1)本発明の津液改善剤 本発明の津液改善剤は、上記一般式(I)で表される化
合物、前記化合物の生理的に許容される塩、又は前記化
合物の配糖体からなる。式(I)中、R1、R2、R3、
R4、R5、R6、R7、及びR8はそれぞれ独立に水素原
子、低鎖長アルキルオキシ基、水酸基、アシルオキシ基
又は低鎖長アルキル基を表し、Aは水素原子が結合した
炭素原子又は水酸基が結合した炭素原子を表し、B及び
Dはそれぞれ独立に酸素原子又はカルボニル基を表す。
ここで、低鎖長とは好ましくは炭素数1〜4の直鎖又は
分岐のアルキル基である。
明する。 (1)本発明の津液改善剤 本発明の津液改善剤は、上記一般式(I)で表される化
合物、前記化合物の生理的に許容される塩、又は前記化
合物の配糖体からなる。式(I)中、R1、R2、R3、
R4、R5、R6、R7、及びR8はそれぞれ独立に水素原
子、低鎖長アルキルオキシ基、水酸基、アシルオキシ基
又は低鎖長アルキル基を表し、Aは水素原子が結合した
炭素原子又は水酸基が結合した炭素原子を表し、B及び
Dはそれぞれ独立に酸素原子又はカルボニル基を表す。
ここで、低鎖長とは好ましくは炭素数1〜4の直鎖又は
分岐のアルキル基である。
【0013】一般式(I)において、本発明の津液改善
剤としては、R3とR6は水酸基であることが好ましい。
一般式(I)で表される化合物としては、クエルセチ
ン、カンフェロール、ゲンカイン、ゲニステイン、ダイ
ズエイン、バイカレイン、デオキシクエルセチン、デオ
キシカンフェロール、デオキシゲンカイン、デオキシゲ
ニステイン、デオキシダイズエイン、イソフェレイリ
ン、7−O−エチルイソフェレイリン、レスペデオール
C、イソサチバノン、ネオウラレノール、6−メトキシ
カンフェロール等が例示でき、これらがいずれも使用で
きる。
剤としては、R3とR6は水酸基であることが好ましい。
一般式(I)で表される化合物としては、クエルセチ
ン、カンフェロール、ゲンカイン、ゲニステイン、ダイ
ズエイン、バイカレイン、デオキシクエルセチン、デオ
キシカンフェロール、デオキシゲンカイン、デオキシゲ
ニステイン、デオキシダイズエイン、イソフェレイリ
ン、7−O−エチルイソフェレイリン、レスペデオール
C、イソサチバノン、ネオウラレノール、6−メトキシ
カンフェロール等が例示でき、これらがいずれも使用で
きる。
【0014】これらの内好ましいものは、下記一般式
(II)で表されるクエルセチン、下記一般式(II
I)で表されるカンフェロール、下記一般式(IV)で
表されるゲンカイン、下記一般式(V)で表されるゲニ
ステイン、下記一般式(VI)で表されるダイズエイ
ン、下記一般式(VII)で表されるバイカレイン、下
記一般式(VIII)で表されるデオキシクエルセチ
ン、下記一般式(IX)で表されるデオキシカンフェロ
ール、下記一般式(X)で表されるデオキシゲンカイ
ン、下記一般式(XI)で表されるデオキシゲニステイ
ン、もしくは下記一般式(XII)で表されるデオキシ
ダイズエイン、又はこれらのアシル化物である。
(II)で表されるクエルセチン、下記一般式(II
I)で表されるカンフェロール、下記一般式(IV)で
表されるゲンカイン、下記一般式(V)で表されるゲニ
ステイン、下記一般式(VI)で表されるダイズエイ
ン、下記一般式(VII)で表されるバイカレイン、下
記一般式(VIII)で表されるデオキシクエルセチ
ン、下記一般式(IX)で表されるデオキシカンフェロ
ール、下記一般式(X)で表されるデオキシゲンカイ
ン、下記一般式(XI)で表されるデオキシゲニステイ
ン、もしくは下記一般式(XII)で表されるデオキシ
ダイズエイン、又はこれらのアシル化物である。
【0015】
【化14】
【0016】
【化15】
【0017】
【化16】
【0018】
【化17】
【0019】
【化18】
【0020】
【化19】
【0021】
【化20】
【0022】
【化21】
【0023】
【化22】
【0024】
【化23】
【0025】
【化24】
【0026】アシル化は通常の方法に準じて行えば良
く、例えば、アルカリ存在下、酸に塩化チオニル等を反
応させて誘導した酸塩化物や酸無水物を反応させればよ
い。前記一般式(I)で表される化合物の生理的に許容
される塩としては、例えば、ナトリウム、カリウム等の
アルカリ金属塩、カルシウム、マグネシウム等のアルカ
リ土類金属塩、アンモニウム塩、トリエチルアミンやト
リエタノールアミン等の有機アミン塩、リジンやアルギ
ニン等の塩基性アミノ酸塩等が好ましく例示できる。こ
れらの対塩基は1種でも2種以上で組み合わせて用いて
も構わない。
く、例えば、アルカリ存在下、酸に塩化チオニル等を反
応させて誘導した酸塩化物や酸無水物を反応させればよ
い。前記一般式(I)で表される化合物の生理的に許容
される塩としては、例えば、ナトリウム、カリウム等の
アルカリ金属塩、カルシウム、マグネシウム等のアルカ
リ土類金属塩、アンモニウム塩、トリエチルアミンやト
リエタノールアミン等の有機アミン塩、リジンやアルギ
ニン等の塩基性アミノ酸塩等が好ましく例示できる。こ
れらの対塩基は1種でも2種以上で組み合わせて用いて
も構わない。
【0027】前記一般式(I)で表される化合物の配糖
体としては、α−グルコシド、β−グルコシド、α−ガ
ラクトシド、β−ガラクトシド等が例示でき、具体的に
は、ゲニステインの配糖体であるゲニスチン、ダイズエ
インの配糖体であるダイズインが好ましく例示できる。
これらは市販されているものも多く、また大豆等から抽
出したり、アグリコンと糖をガラクトシダーゼやグルコ
シダーゼ等の酵素により配糖体化することによっても得
られる。
体としては、α−グルコシド、β−グルコシド、α−ガ
ラクトシド、β−ガラクトシド等が例示でき、具体的に
は、ゲニステインの配糖体であるゲニスチン、ダイズエ
インの配糖体であるダイズインが好ましく例示できる。
これらは市販されているものも多く、また大豆等から抽
出したり、アグリコンと糖をガラクトシダーゼやグルコ
シダーゼ等の酵素により配糖体化することによっても得
られる。
【0028】これらの一般式(I)で表される化合物、
その生理的に許容される塩、及び配糖体はいずれも市販
されており、入手可能である。本発明の上記一般式
(I)で表される化合物、前記化合物の生理的に許容さ
れる塩、又は前記化合物の配糖体からなる津液改善剤
は、津液作用を促進・改善する効果を有する。
その生理的に許容される塩、及び配糖体はいずれも市販
されており、入手可能である。本発明の上記一般式
(I)で表される化合物、前記化合物の生理的に許容さ
れる塩、又は前記化合物の配糖体からなる津液改善剤
は、津液作用を促進・改善する効果を有する。
【0029】津液作用は、その発現形態としてしゃ下作
用、利水作用、補陰作用、消導作用として生体に発現す
ることが知られている。これらの作用を有する漢方生薬
としては、しゃ下作用であれば、ダイオウ、バンシャヨ
ウ、ロカイ、マシニン、ケンゴシ、カンスイ、ゲンカ、
ゾクズイシ、ウキュウコンピ等が知られており、利水作
用を有する漢方生薬としては、チョレイ、ブクリョウ、
タクシャ、インチンコウ、ヨクイニン、トウカニン、ジ
フシ、トウキヒ、キンセンソウ等が知られており、補陰
作用を有する漢方生薬としては、シャジン、セイヨウジ
ン、テンモンドウ、バクモンドウ、セッコク、ギョクチ
ク、ヒャクゴウ、ソウキセイ、カンレンソウ、ジョテイ
シ、ゴマ、コクズ、キバン、ベッコウ等が知られてお
り、消導作用を有する漢方生薬としては、サンザシ、ク
レンコンピ、ヒシ、カクシツ、ライガン、ビンロウジ、
ナンカシ、タイサン等が知られている。
用、利水作用、補陰作用、消導作用として生体に発現す
ることが知られている。これらの作用を有する漢方生薬
としては、しゃ下作用であれば、ダイオウ、バンシャヨ
ウ、ロカイ、マシニン、ケンゴシ、カンスイ、ゲンカ、
ゾクズイシ、ウキュウコンピ等が知られており、利水作
用を有する漢方生薬としては、チョレイ、ブクリョウ、
タクシャ、インチンコウ、ヨクイニン、トウカニン、ジ
フシ、トウキヒ、キンセンソウ等が知られており、補陰
作用を有する漢方生薬としては、シャジン、セイヨウジ
ン、テンモンドウ、バクモンドウ、セッコク、ギョクチ
ク、ヒャクゴウ、ソウキセイ、カンレンソウ、ジョテイ
シ、ゴマ、コクズ、キバン、ベッコウ等が知られてお
り、消導作用を有する漢方生薬としては、サンザシ、ク
レンコンピ、ヒシ、カクシツ、ライガン、ビンロウジ、
ナンカシ、タイサン等が知られている。
【0030】これらについての文献等を調べてみると、
美肌作用、発毛促進作用、抗アレルギー作用、抗炎症作
用、消化促進作用等の薬理作用が重複していることが見
出された。ここに本発明者等は注目し、「水」(津液)
の作用は現代医学における美肌作用、アトピー性皮膚
炎、湿疹、皮膚真菌症、疣贅、色素沈着症、尋常性乾
癬、老人性乾皮症、老人性角化腫、火傷等の皮膚疾患の
治療作用、発毛促進作用、吹き出物の治療作用、消化液
分泌促進作用、発汗促進作用、利尿作用、便通促進作用
等を指標とすることができることを見出した。これらの
作用の一つを有する物質は、大なり小なり他の作用も有
している場合が多い。したがって、これらの作用の一つ
を指標にするスクリーニングを行えば、他の作用の推定
を行うことができる。
美肌作用、発毛促進作用、抗アレルギー作用、抗炎症作
用、消化促進作用等の薬理作用が重複していることが見
出された。ここに本発明者等は注目し、「水」(津液)
の作用は現代医学における美肌作用、アトピー性皮膚
炎、湿疹、皮膚真菌症、疣贅、色素沈着症、尋常性乾
癬、老人性乾皮症、老人性角化腫、火傷等の皮膚疾患の
治療作用、発毛促進作用、吹き出物の治療作用、消化液
分泌促進作用、発汗促進作用、利尿作用、便通促進作用
等を指標とすることができることを見出した。これらの
作用の一つを有する物質は、大なり小なり他の作用も有
している場合が多い。したがって、これらの作用の一つ
を指標にするスクリーニングを行えば、他の作用の推定
を行うことができる。
【0031】本発明の津液改善剤は、美肌作用、アトピ
ー性皮膚炎治療作用、湿疹で代表される皮膚炎群治療作
用、皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作用、肝炎で代表さ
れる色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治療症、老人性乾
皮症、老人性角化腫治療作用、物理的原因による皮膚損
傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗
促進作用、便通促進作用、及び排尿促進(利尿)作用か
らなる群から選ばれる少なくとも一つを改善する作用を
有しており、これを投与することにより、肌の衰えの防
止と改善、アトピー性皮膚炎の治療と発症・悪化の防
止、発毛の促進と抜け毛の予防、湿疹の改善と悪化の予
防、便通の促進と排尿の促進等の効果が発揮される。津
液改善剤の好ましい投与量は、疾病の種類や患者の特性
によって異なるが、成人一人一日あたり、1〜1000
0mgを1回乃至は数回に分けて経口投与すればよい。
ー性皮膚炎治療作用、湿疹で代表される皮膚炎群治療作
用、皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作用、肝炎で代表さ
れる色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治療症、老人性乾
皮症、老人性角化腫治療作用、物理的原因による皮膚損
傷治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗
促進作用、便通促進作用、及び排尿促進(利尿)作用か
らなる群から選ばれる少なくとも一つを改善する作用を
有しており、これを投与することにより、肌の衰えの防
止と改善、アトピー性皮膚炎の治療と発症・悪化の防
止、発毛の促進と抜け毛の予防、湿疹の改善と悪化の予
防、便通の促進と排尿の促進等の効果が発揮される。津
液改善剤の好ましい投与量は、疾病の種類や患者の特性
によって異なるが、成人一人一日あたり、1〜1000
0mgを1回乃至は数回に分けて経口投与すればよい。
【0032】取り分け本発明で注目すべきことは、本発
明の上記一般式(I)で表される化合物、前記化合物の
生理的に許容される塩、又は前記化合物の配糖体は、経
口投与によって肌が美しくなったり発毛が促進されたり
するなど、複数の作用を同時に備えることができる点で
ある。すなわち、好ましくは、本発明の津液改善剤は、
美肌作用、アトピー性皮膚炎治療作用、湿疹で代表され
る皮膚炎群治療作用、皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作
用、肝炎で代表される色素沈着症治療作用、尋常性乾癬
治療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、物理的
原因による皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分
泌促進作用、発汗促進作用、便通促進作用、及び利尿作
用からなる群から選ばれる二以上の作用を改善する効果
を有する。経口投与でこのような作用を同時に期待しう
る物質は未だ知られていない。
明の上記一般式(I)で表される化合物、前記化合物の
生理的に許容される塩、又は前記化合物の配糖体は、経
口投与によって肌が美しくなったり発毛が促進されたり
するなど、複数の作用を同時に備えることができる点で
ある。すなわち、好ましくは、本発明の津液改善剤は、
美肌作用、アトピー性皮膚炎治療作用、湿疹で代表され
る皮膚炎群治療作用、皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作
用、肝炎で代表される色素沈着症治療作用、尋常性乾癬
治療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、物理的
原因による皮膚損傷治療作用、発毛促進作用、消化液分
泌促進作用、発汗促進作用、便通促進作用、及び利尿作
用からなる群から選ばれる二以上の作用を改善する効果
を有する。経口投与でこのような作用を同時に期待しう
る物質は未だ知られていない。
【0033】(2)本発明の経口投与用組成物 本発明の経口投与用組成物は、本発明の上記津液改善剤
から選ばれる1種乃至は2種以上を含有することを特徴
とする。経口投与用組成物としては、顆粒剤、散剤、錠
剤、カプセル剤、キャンディー、ガム、グミ等に加工し
た、食品組成物や医薬組成物が例示できる。好ましい本
発明の津液改善剤の含有量は、食品組成物の場合、組成
物全体に対し0.001〜50重量%であり、0.01
〜20重量%がより好ましく、0.01〜15重量%が
更に好ましい。また、医薬組成物の場合は0.1〜60
重量%が好ましく、0.5〜50重量%がより好まし
く、1〜30重量%が更に好ましい。
から選ばれる1種乃至は2種以上を含有することを特徴
とする。経口投与用組成物としては、顆粒剤、散剤、錠
剤、カプセル剤、キャンディー、ガム、グミ等に加工し
た、食品組成物や医薬組成物が例示できる。好ましい本
発明の津液改善剤の含有量は、食品組成物の場合、組成
物全体に対し0.001〜50重量%であり、0.01
〜20重量%がより好ましく、0.01〜15重量%が
更に好ましい。また、医薬組成物の場合は0.1〜60
重量%が好ましく、0.5〜50重量%がより好まし
く、1〜30重量%が更に好ましい。
【0034】本発明の組成物は、上記津液改善剤以外
に、食品組成物又は医薬組成物で通常用いられている任
意成分を含有することが出来る。このような任意成分と
しては、医薬組成物であれば、賦形剤、結合剤、被覆
剤、滑沢剤、糖衣剤、崩壊剤、増量剤、矯味矯臭剤、乳
化・可溶化・分散剤、安定剤、pH調整剤、等張剤等が
例示でき、食品組成物であれば、酸化防止剤、矯味矯臭
剤、増粘剤、乳化安定剤、防腐剤、呈味剤、甘味剤、酸
味剤等が例示できる。これらの任意成分と上記津液改善
剤を常法に従って処理することにより、本発明の組成物
を製造することができる。
に、食品組成物又は医薬組成物で通常用いられている任
意成分を含有することが出来る。このような任意成分と
しては、医薬組成物であれば、賦形剤、結合剤、被覆
剤、滑沢剤、糖衣剤、崩壊剤、増量剤、矯味矯臭剤、乳
化・可溶化・分散剤、安定剤、pH調整剤、等張剤等が
例示でき、食品組成物であれば、酸化防止剤、矯味矯臭
剤、増粘剤、乳化安定剤、防腐剤、呈味剤、甘味剤、酸
味剤等が例示できる。これらの任意成分と上記津液改善
剤を常法に従って処理することにより、本発明の組成物
を製造することができる。
【0035】本発明の組成物は、津液作用の改善用に用
いることができる。具体的には、美肌作用、アトピー性
皮膚炎治療作用、湿疹で代表される皮膚炎群治療作用、
皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作用、肝炎で代表される
色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治療症、老人性乾皮
症、老人性角化腫治療作用、物理的原因による皮膚損傷
治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促
進作用、便通促進作用、及び利尿作用からなる群から選
ばれる作用の改善のために用いることができる。
いることができる。具体的には、美肌作用、アトピー性
皮膚炎治療作用、湿疹で代表される皮膚炎群治療作用、
皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作用、肝炎で代表される
色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治療症、老人性乾皮
症、老人性角化腫治療作用、物理的原因による皮膚損傷
治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促
進作用、便通促進作用、及び利尿作用からなる群から選
ばれる作用の改善のために用いることができる。
【0036】
【実施例】以下に、本発明の実施例を説明する。尚、表
中の処方の数値はすべて重量部を表す。
中の処方の数値はすべて重量部を表す。
【0037】
【実施例1〜5】 <配合例>表1に示す成分を用いその処方に従って錠剤
を作成した。即ち、各処方成分をグラッド造粒装置に秤
込み、50重量部の20%エタノール水溶液を噴霧しな
がら混合して、粗顆粒を作成した。粗顆粒を40℃で4
8時間送風乾燥して、打錠機で打錠して250mgの錠
剤を得た。尚、表1中の数値の単位は重量部を表す。
を作成した。即ち、各処方成分をグラッド造粒装置に秤
込み、50重量部の20%エタノール水溶液を噴霧しな
がら混合して、粗顆粒を作成した。粗顆粒を40℃で4
8時間送風乾燥して、打錠機で打錠して250mgの錠
剤を得た。尚、表1中の数値の単位は重量部を表す。
【0038】
【表1】
【0039】
【実施例6〜10】 <配合例>表2に示す成分を用いその処方に従ってキャ
ンディーを作成した。即ち、処方成分を120℃で加熱
溶解し、冷却しながら成形してキャンディーを得た。
尚、表2中の数値の単位は重量部を表す。
ンディーを作成した。即ち、処方成分を120℃で加熱
溶解し、冷却しながら成形してキャンディーを得た。
尚、表2中の数値の単位は重量部を表す。
【0040】
【表2】
【0041】
【実施例11〜15】 <配合例>表3に示す成分を用いその処方に従ってキャ
ンディーを作成した。即ち、処方成分を120℃で加熱
溶解し、冷却しながら成形してキャンディーを得た。
尚、表3中の数値の単位は重量部を表す。
ンディーを作成した。即ち、処方成分を120℃で加熱
溶解し、冷却しながら成形してキャンディーを得た。
尚、表3中の数値の単位は重量部を表す。
【0042】
【表3】
【0043】
【実施例16】 <試験例1:美肌改善作用>肌荒れに悩む21〜33歳
のパネラー1群10名が、上記実施例1〜5の錠剤(1
g錠)を1日朝晩2回1錠ずつ2ヶ月間のみ、肌荒れの
改善効果を評価した。評価の基準は、非常に改善した
(評点5)〜改善しない(評点0)、とした。対照とし
ては、本発明の津液改善剤を乳糖に置換したものを用い
た。結果を平均評点として表4に示す。これより、本発
明の津液改善剤が内服によって肌荒れを改善する作用を
有すること、即ち、美肌作用を有することがわかる。
のパネラー1群10名が、上記実施例1〜5の錠剤(1
g錠)を1日朝晩2回1錠ずつ2ヶ月間のみ、肌荒れの
改善効果を評価した。評価の基準は、非常に改善した
(評点5)〜改善しない(評点0)、とした。対照とし
ては、本発明の津液改善剤を乳糖に置換したものを用い
た。結果を平均評点として表4に示す。これより、本発
明の津液改善剤が内服によって肌荒れを改善する作用を
有すること、即ち、美肌作用を有することがわかる。
【0044】
【表4】
【0045】
【実施例17】 <試験例2:発毛促進作用>C3Hマウス1群5匹の背
部を剃毛し、下記表5に示す検体10mgを生理食塩水
200μlに溶解又は分散させて経口投与し、その後の
毛の生え方を観察して発毛促進作用を評価した。対照は
ベヒクルの生理食塩水のみとした。評価の基準は、++
(評点4):対照に比べて著しく早い、+(評点2):
対照に比べて早い、±(評点1):対照に比べてやや早
い、−(評点0):対照に比べて早くない、とした。結
果を平均評点として表5に示す。これより、本発明の津
液改善剤は発毛促進作用に優れることがわかる。
部を剃毛し、下記表5に示す検体10mgを生理食塩水
200μlに溶解又は分散させて経口投与し、その後の
毛の生え方を観察して発毛促進作用を評価した。対照は
ベヒクルの生理食塩水のみとした。評価の基準は、++
(評点4):対照に比べて著しく早い、+(評点2):
対照に比べて早い、±(評点1):対照に比べてやや早
い、−(評点0):対照に比べて早くない、とした。結
果を平均評点として表5に示す。これより、本発明の津
液改善剤は発毛促進作用に優れることがわかる。
【0046】
【表5】
【0047】
【実施例18】 <試験例3:アトピー性皮膚炎に対する作用>アトピー
性皮膚炎に悩む20〜33歳のパネラー1群10名が、
上記実施例1〜5の錠剤(1g錠)を1日朝晩2回1錠
ずつ2ヶ月間のみ、アトピー性皮膚炎の改善効果を評価
した。評価の基準は、非常に改善した(評点5)〜改善
しない(評点0)、とした。対照としては、本発明の津
液改善剤を乳糖に置換したものを用いた。結果を平均評
点として表6に示す。これより、本発明の津液改善剤が
内服によってアトピー性皮膚炎を改善する作用を有する
ことがわかる。
性皮膚炎に悩む20〜33歳のパネラー1群10名が、
上記実施例1〜5の錠剤(1g錠)を1日朝晩2回1錠
ずつ2ヶ月間のみ、アトピー性皮膚炎の改善効果を評価
した。評価の基準は、非常に改善した(評点5)〜改善
しない(評点0)、とした。対照としては、本発明の津
液改善剤を乳糖に置換したものを用いた。結果を平均評
点として表6に示す。これより、本発明の津液改善剤が
内服によってアトピー性皮膚炎を改善する作用を有する
ことがわかる。
【0048】
【表6】
【0049】
【実施例19】 <試験例4:湿疹治療作用>吹き出物に悩む19〜29
歳のパネラー1群10名が、上記実施例1〜5の錠剤
(1g錠)を1日朝晩2回1錠ずつ2ヶ月間のみ、湿疹
の改善効果を評価した。評価の基準は、非常に改善した
(評点5)〜改善しない(評点0)、とした。対照とし
ては、本発明の津液改善剤を乳糖に置換したものを用い
た。結果を平均評点として表7に示す。これより、本発
明の津液改善剤が内服によって湿疹を改善する作用を有
することがわかる。
歳のパネラー1群10名が、上記実施例1〜5の錠剤
(1g錠)を1日朝晩2回1錠ずつ2ヶ月間のみ、湿疹
の改善効果を評価した。評価の基準は、非常に改善した
(評点5)〜改善しない(評点0)、とした。対照とし
ては、本発明の津液改善剤を乳糖に置換したものを用い
た。結果を平均評点として表7に示す。これより、本発
明の津液改善剤が内服によって湿疹を改善する作用を有
することがわかる。
【0050】
【表7】
【0051】
【実施例20】 <試験例5:胃液分泌促進作用>麻酔犬を用いて胃液の
分泌促進を見た。即ち、ペントバルビツールで麻酔した
犬の胃に投与装置付き内視鏡を導入し、検体として表8
に示す本発明の津液改善剤10mgを生理食塩水10m
lに溶解又は分散させて投与し、その前後の胃液の分泌
を観察して胃液分泌促進作用を評価した。対照は生理食
塩水のみを用いた。評価の基準は、++(評点4):対
照に比べて著しく胃液分泌が増大、+(評点2):対照
に比べて胃液分泌が増大、±(評点1):対照に比べて
やや分泌が増大、−(評点0):分泌が対照に比べて増
大せず、とした。結果を表8に示す。これより、本発明
の津液改善剤は胃液分泌促進作用に優れることがわか
る。
分泌促進を見た。即ち、ペントバルビツールで麻酔した
犬の胃に投与装置付き内視鏡を導入し、検体として表8
に示す本発明の津液改善剤10mgを生理食塩水10m
lに溶解又は分散させて投与し、その前後の胃液の分泌
を観察して胃液分泌促進作用を評価した。対照は生理食
塩水のみを用いた。評価の基準は、++(評点4):対
照に比べて著しく胃液分泌が増大、+(評点2):対照
に比べて胃液分泌が増大、±(評点1):対照に比べて
やや分泌が増大、−(評点0):分泌が対照に比べて増
大せず、とした。結果を表8に示す。これより、本発明
の津液改善剤は胃液分泌促進作用に優れることがわか
る。
【0052】
【表8】
【0053】
【実施例21】 <試験例6:便通・排尿の促進作用>ICRマウスを代
謝ケージで飼育した。投与群は上記実施例1〜5の組成
物を1g/1日/1匹朝夕2回0.5gずつ経口投与し
た。最後の投与後24時間の尿と糞の量をモニターし
た。コントロール群は検体を投与しなかった。各サンプ
ル1群10匹とした。検体投与群の尿量の総和をコント
ロール群の尿量の総和で除した値と検体投与群の糞量の
総和をコントロール群の糞量の総和で除した値とを表9
に示す。これより本発明の一般式(I)で表される化合
物、その生理的に許容される塩、又はその配糖体は、便
通促進作用及び排尿促進作用(利尿作用)に優れること
がわかる。
謝ケージで飼育した。投与群は上記実施例1〜5の組成
物を1g/1日/1匹朝夕2回0.5gずつ経口投与し
た。最後の投与後24時間の尿と糞の量をモニターし
た。コントロール群は検体を投与しなかった。各サンプ
ル1群10匹とした。検体投与群の尿量の総和をコント
ロール群の尿量の総和で除した値と検体投与群の糞量の
総和をコントロール群の糞量の総和で除した値とを表9
に示す。これより本発明の一般式(I)で表される化合
物、その生理的に許容される塩、又はその配糖体は、便
通促進作用及び排尿促進作用(利尿作用)に優れること
がわかる。
【0054】
【表9】
【0055】
【発明の効果】本発明によれば、美肌作用、アトピー性
皮膚炎治療作用、湿疹で代表される皮膚炎群治療作用、
皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作用、肝炎で代表される
色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治療症、老人性乾皮
症、老人性角化腫治療作用、物理的原因による皮膚損傷
治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促
進作用、便通促進作用、及び利尿作用からなる群から選
ばれる津液作用を改善する効果を有する津液改善剤を提
供することができる。
皮膚炎治療作用、湿疹で代表される皮膚炎群治療作用、
皮膚真菌症治療作用、疣贅治療作用、肝炎で代表される
色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治療症、老人性乾皮
症、老人性角化腫治療作用、物理的原因による皮膚損傷
治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促
進作用、便通促進作用、及び利尿作用からなる群から選
ばれる津液作用を改善する効果を有する津液改善剤を提
供することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 7/06 A61K 7/06 31/335 ADT 31/335 ADT 31/70 ACJ 31/70 ACJ ACQ ACQ ACX ACX // C07C 50/32 C07C 50/32 C07D 311/30 C07D 311/30 311/36 311/36 C07H 17/07 C07H 17/07 (72)発明者 福島 信 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560 ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (72)発明者 稲岡 靖規 神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地1 ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者 奥田 剛弘 神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地1 ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内
Claims (7)
- 【請求項1】 下記一般式(I)で表される化合物、前
記化合物の生理的に許容される塩、又は前記化合物の配
糖体からなる、津液改善剤。 【化1】 [式(I)中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、
及びR8はそれぞれ独立に水素原子、低鎖長アルキルオ
キシ基、水酸基、アシルオキシ基又は低鎖長アルキル基
を表し、Aは水素原子が結合した炭素原子又は水酸基が
結合した炭素原子を表し、B及びDはそれぞれ独立に酸
素原子又はカルボニル基を表す。] - 【請求項2】 前記一般式(I)で表される化合物が、
下記一般式(II)で表されるクエルセチン、下記一般
式(III)で表されるカンフェロール、下記一般式
(IV)で表されるゲンカイン、下記一般式(V)で表
されるゲニステイン、下記一般式(VI)で表されるダ
イズエイン、下記一般式(VII)で表されるバイカレ
イン、下記一般式(VIII)で表されるデオキシクエ
ルセチン、下記一般式(IX)で表されるデオキシカン
フェロール、下記一般式(X)で表されるデオキシゲン
カイン、下記一般式(XI)で表されるデオキシゲニス
テイン、もしくは下記一般式(XII)で表されるデオ
キシダイズエイン又はこれらのアシル化物である、請求
項1記載の津液改善剤。 【化2】 【化3】 【化4】 【化5】 【化6】 【化7】 【化8】 【化9】 【化10】 【化11】 【化12】 - 【請求項3】 請求項1又は2記載の津液改善剤を含有
する、経口投与用組成物。 - 【請求項4】 食品組成物である、請求項3記載の組成
物。 - 【請求項5】 医薬組成物である、請求項3記載の組成
物。 - 【請求項6】 津液作用の改善に用いられる、請求項3
〜5のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項7】 前記津液作用が、美肌作用、アトピー性
皮膚炎治療作用、皮膚炎群治療作用、皮膚真菌症治療作
用、疣贅治療作用、色素沈着症治療作用、尋常性乾癬治
療症、老人性乾皮症、老人性角化腫治療作用、皮膚損傷
治療作用、発毛促進作用、消化液分泌促進作用、発汗促
進作用、便通促進作用、及び利尿作用からなる群から選
ばれる作用である、請求項6記載の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9260525A JPH10175860A (ja) | 1996-10-15 | 1997-09-25 | 津液改善剤及びそれを含有する経口投与用組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8-272722 | 1996-10-15 | ||
| JP27272296 | 1996-10-15 | ||
| JP9260525A JPH10175860A (ja) | 1996-10-15 | 1997-09-25 | 津液改善剤及びそれを含有する経口投与用組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10175860A true JPH10175860A (ja) | 1998-06-30 |
| JPH10175860A5 JPH10175860A5 (ja) | 2004-11-25 |
Family
ID=26544642
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9260525A Pending JPH10175860A (ja) | 1996-10-15 | 1997-09-25 | 津液改善剤及びそれを含有する経口投与用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH10175860A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6093411A (en) * | 1998-03-16 | 2000-07-25 | The Procter & Gamble Company | Compositions for regulating skin appearance |
| JP2004210743A (ja) * | 2003-01-08 | 2004-07-29 | Nagase & Co Ltd | セラミド産生促進剤 |
| JP2012193200A (ja) * | 2001-10-31 | 2012-10-11 | Daicho Kikaku:Kk | 皮膚用剤 |
-
1997
- 1997-09-25 JP JP9260525A patent/JPH10175860A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6093411A (en) * | 1998-03-16 | 2000-07-25 | The Procter & Gamble Company | Compositions for regulating skin appearance |
| JP2012193200A (ja) * | 2001-10-31 | 2012-10-11 | Daicho Kikaku:Kk | 皮膚用剤 |
| JP2014208697A (ja) * | 2001-10-31 | 2014-11-06 | 有限会社大長企画 | 動物用皮膚用剤 |
| JP2004210743A (ja) * | 2003-01-08 | 2004-07-29 | Nagase & Co Ltd | セラミド産生促進剤 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A977 | Report on retrieval |
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| A131 | Notification of reasons for refusal |
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