JPH10265343A

JPH10265343A - 持効性育毛剤

Info

Publication number: JPH10265343A
Application number: JP10008247A
Authority: JP
Inventors: Kenichi Suzuki; 建一鈴木; Koji Imamura; 康二今村; Susumu Morioka; 進森岡; Shigeo Tanaka; 重男田中
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1997-01-23
Filing date: 1998-01-20
Publication date: 1998-10-06

Abstract

(57)【要約】【課題】ミノキシジルを含有した外用剤において、吸
収されたミノキシジルを真皮に滞留させ、毛の成長点で
ある毛球部周囲のミノキシジル濃度を高めることによ
り、十分な育毛効果を得ることが可能な育毛剤を提供す
る。【解決手段】ミノキシジルおよびジプロピレングリコ
ールを配合し、精製水で２０倍希釈したときのｐＨが４
〜９であることを特徴とする持効性育毛剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明が属する技術分野】本発明は、ミノキシジルを有
効成分とする育毛剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】ミノキシジルは化学名を６−（１−ピペ
リジニル）−２，４−ピリミジンジアミン−３−オキサ
イドと称し、米国特許第4,139,619号に育毛剤としての
適応が記載されている。

【０００３】従来、ミノキシジル配合育毛剤は１日に数
回の塗布が必要なため煩雑であり、そのため塗布を忘れ
ることなどがあり、十分な育毛効果が現れない場合があ
った。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明者らはミノキシ
ジルの育毛効果の向上を目的に検討を進めたところ、ミ
ノキシジルによる育毛効果の向上のためには、経皮吸収
の促進のみならず、吸収されたミノキシジルが真皮内に
滞留していることが必要であることを見出した。

【０００５】本発明の目的は、ミノキシジルを含有した
外用剤において、吸収されたミノキシジルを真皮に滞留
させ、毛の成長点である毛球部周囲のミノキシジル濃度
を長時間高めることにより、１日１回投与で十分な育毛
効果を得ることが可能な育毛剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、研究の結
果、有効成分としてミノキシジルを配合した育毛剤にジ
プロピレングリコールを配合し、ｐＨを４〜９の範囲に
調節すると、ミノキシジルが真皮内に長時間維持される
持効性の育毛剤となることを見出し本発明を完成した。

【０００７】すなわち本発明は、ミノキシジルおよびジ
プロピレングリコールを配合し、ｐＨが４〜９であるこ
とを特徴とする持効性育毛剤である。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明は、一般的なミノキシジル
の配合量である製剤の０．１〜１０重量％に適用するこ
とができる。

【０００９】本発明において、ジプロピレングリコール
の配合量は５〜４０重量％が好ましい。配合量が５重量
％未満であるとミノキシジルの真皮内への滞留効果が十
分でなく、４０重量％を越えて配合すると製剤としたと
きの使用感が悪くなるからである。

【００１０】さらに、本発明では、製剤を精製水で２０
倍希釈したｐＨが４〜９が好ましく、５〜８の範囲がさ
らに好ましい。製剤のｐＨがこの範囲から外れると、ミ
ノキシジルの真皮内への滞留効果が低下するうえ、皮膚
刺激などが生じるからである。

【００１１】本発明の育毛剤は、製剤中に１，３−ブチ
レングリコールまたはプロピレングリコールを配合する
と最高皮内濃度到達時間（Ｔmax）を早めることができ
る。また、製剤中に２−ヘキシル−１−デカノール、イ
ソオクタデカノール、グリセリンジカプリン酸エステ
ル、グリセリンジカプリル酸エステル、グリセリンモノ
イソステアリン酸エステル、プロピレングリコールモノ
イソステアリン酸エステルから選ばれる少なくとも１種
の極性溶媒を配合するとミノキシジルの皮内の滞留時間
を延長することができる。すなわち、これらの配合剤を
組み合わせることにより、塗布量、塗布回数などを制御
することができる。

【００１２】本発明において、１，３−ブチレングリコ
ールまたはプロピレングリコールを配合する場合の配合
量は、ジプロピレングリコール１重量部に対して好まし
くは０．１〜１０重量部、さらに好ましくは０．１〜５
重量部である。０．１重量部未満であるとＴmaxを早め
る効果が発現されにくく、１０重量部を越えて配合して
しまうと、ミノキシジルの真皮内への滞留効果が弱まる
からである。また、製剤中に２−ヘキシル−１−デカノ
ール、イソオクタデカノール、グリセリンジカプリン酸
エステル、グリセリンジカプリル酸エステル、グリセリ
ンモノイソステアリン酸エステル、プロピレングリコー
ルモノイソステアリン酸エステルから選ばれる少なくと
も１種の極性溶媒を配合するときは、ジプロピレングリ
コール１重量部に対して０．００５〜５重量部が好まし
く、０．０１〜２重量部がさらに好ましい。０．００５
重量部未満であるとミノキシジルの滞留時間の延長効果
が期待できず、５重量部以上配合すると最高皮内濃度が
低くなることから、育毛効果が弱まるからである。

【００１３】本発明においては、通常育毛剤に用いられ
る賦形剤、血管拡張剤（塩化カルプロニウム、ニコチン
酸ベンジル、センブリ抽出液、オタネニンジンエキス、
ビタミンＥアセテート、トウガラシチンキなど）、抗ヒ
スタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペン
ジルなど）、抗炎症剤（グリチルレチン酸、グアイアズ
レンなど）、角質溶解剤（尿素、サリチル酸など）、殺
菌剤（グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチ
ルフェノール、第４級アンモニウム塩、ヒノキチオー
ル、ピロクトンオラミンなど）、保湿剤（ヒアルロン酸
ナトリウム、コンドロイチン硫酸など）、各種動植物
（イチイ、ボタンピ、カンゾウ、オトギリソウ、附子、
ビワ、カワラヨモギ、コンフリー、アシタバ、サフラ
ン、サンシシ、ローズマリー、セージ、モッコウ、セイ
モッコウ、ホップ、プラセンタなど）の抽出物、ビタミ
ン類（酢酸レチノール、塩酸ピリドキシン、アスコルビ
ン酸、硝酸チアミン、シアノコバラミン、ビオチンな
ど）、水、低級アルコール（メタノール、エタノール、
変性エタノール、イソプロピルアルコールなど）、抗酸
化剤（ジブチルヒドロキシトルエン、ピロ亜硫酸ナトリ
ウム、トコフェロール、エデト酸ナトリウム、アスコル
ビン酸、イソプロピルガレートなど）、溶解補助剤（ア
ジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピ
ル、、ポリエチレングリコール、中鎖脂肪酸トリグリセ
リド、脂肪酸エステル類、各種植物油、各種動物油、多
価アルコール脂肪酸エステル、アルキルグリセリルエー
テル、炭化水素類、乳酸、水酸化ナトリウムなど）、代
謝賦活剤（パンテノールなど）、界面活性剤（ソルビタ
ン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグ
リセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸
エステル、、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエ
チレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
アルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロ
ピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキル
フェニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、
ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレンミツ
ロウ誘導体、ポリオキシエチレンラノリン誘導体、ポリ
オキシエチレンアルキルアミド、ポリオキシエチレンア
ルキルアミン、レシチン誘導体、高分子乳化剤など）、
乳化安定剤（高級アルコールなど）、ゲル化剤（水溶性
高分子など）、粘着剤、香料、清涼化剤（メントール、
ハッカ油、カンフルなど）、染料などの通常使用される
成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することが
できる。

【００１４】前記の育毛剤に対して水または低級アルコ
ールを配合する場合、水は０．５〜３０重量％が好まし
く、低級アルコールとしてエチルアルコールもしくはイ
ソプロピルアルコールを５０〜９０重量％配合すること
が好ましい。

【００１５】本発明の育毛剤はクリーム剤、軟膏剤、エ
アゾール剤、ローション剤、トニック剤などの外用製剤
に使用することができる。

【００１６】本発明の持効性育毛剤は、１日〜数日に１
回適量を経皮投与して使用する。

【００１７】

【発明の効果】本発明により、ミノキシジルを真皮へ滞
留させる持効性の育毛剤を提供することが可能になっ
た。

【００１８】

【実施例】以下に実施例および試験例により、本発明を
さらに具体的に説明する。

【００１９】実施例表１に示した処方で、ミノキシジルおよびジプロピレン
グリコールに、他の成分を配合し、無水エタノールおよ
び精製水で全量を１００mlとし、撹拌溶解してローショ
ンタイプの医薬品外用剤を調製した。

【００２０】

【表１】

【００２１】試験例１．ミノキシジル血中濃度および真
皮内含有量ウィスター系ラット雄性（７週齢）の腹部を除毛し、エ
ーテル麻酔下で背位に固定し、腹部の一定面積（２×４
cm）に対し、表１のローション剤を各４０μl塗布し
た。所定の時間（１、２、４、６、８、１２、２４時
間）ごとに胸部静脈より採血し、血液中のミノキシジル
濃度を液体シンチュレーションカウンターで測定した。
血中濃度の推移を表２に示した。さらに、真皮内のミノ
キシジル含量を測定するため、ラットを断頭して屠殺
し、ローション塗布部表面をエタノールにて洗浄し、皮
膚を摘出し、表皮全体に透明粘着テープを強く塗布し、
これを食品保護ラップで包み６０℃の温浴槽に６０秒間
浸漬した。放置冷却後、テープを剥がすことにより皮膚
から残存薬物と表皮層を取り除き、残った真皮の重量と
真皮中のミノキシジル量を測定し真皮１g当たりのミノ
キシジル量を求めた。真皮内濃度の推移を表３に示し
た。

【００２２】

【表２】

【００２３】

【表３】

【００２４】表２、３の結果から明らかなように、本発
明のローション剤は、何れも比較例と比較して、ミノキ
シジルの血中拡散を低く抑え、逆に真皮内含量を長時間
高めらる効果が認めらた。

【００２５】試験例２．発毛試験Ｃ３Ｈ系マウス（雄性、７週齢）１０匹を一群とし、各
群の動物について、その背部の２×３cmの範囲をバリカ
ンで除毛し試験に供した。表１の処方の各々にそれぞれ
個別の群の動物を割り当て、その除毛部に１日１回、
０．２mlずつ塗布した。

【００２６】試験に使用した動物の体毛は黒色で、除毛
部の皮膚の色は茶色であり、その毛の成長と共に灰色か
ら黒色に色調が変化することから、毛の色の黒さの程度
を肉眼により、０：発毛が全く認められない、１：発毛
している、２：硬毛が生え揃っている、３：硬毛が正常
の約５０％生えている、４：硬毛が正常の約７０％生え
ている、５：硬毛が正常のほぼ１００％生えている、の
６段階で評価した。結果を表４に示した。

【００２７】

【表４】

【００２８】表４から明らかなように、本発明の製剤は
何れも比較例と比較して、発毛の程度が高いことが確認
された。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者田中重男東京都豊島区高田３丁目24番１号大正製薬株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ミノキシジルおよびジプロピレングリコ
ールを配合し、製剤を精製水で２０倍希釈したときのｐ
Ｈが４〜９であることを特徴とする持効性育毛剤。
【請求項２】ミノキシジルの配合量が製剤全体の０．
１〜１０重量％である請求項１記載の持効性育毛剤。
【請求項３】ジプロピレングリコールの配合量が製剤
の５〜４０重量％である請求項１または２に記載の持効
性育毛剤。
【請求項４】２−ヘキシル−１−デカノール、イソオ
クタデカノール、グリセリンジカプリン酸エステル、グ
リセリンジカプリル酸エステル、グリセリンモノイソス
テアリン酸エステル、プロピレングリコールモノイソス
テアリン酸エステルから選ばれる少なくとも１種の極性
溶媒をさらに配合した請求項１〜３のいずれかに記載の
持効性育毛剤。
【請求項５】ジプロピレングリコール１重量部に対し
て、極性溶媒の配合量が０．００５〜５重量部である請
求項４記載の持効性育毛剤。
【請求項６】１，３−ブチレングリコールおよびプロ
ピレングリコールから選ばれる少なくとも１種の多価ア
ルコール類をさらに配合した請求項１〜５のいずれかに
記載の育毛剤。
【請求項７】１，３−ブチレングリコールおよびプロ
ピレングリコールから選ばれる少なくとも１種の多価ア
ルコールの配合量が製剤の０．１〜１０重量％である請
求項６に記載の持効性育毛剤。
【請求項８】ジプロピレングリコール１重量部に対す
る、１，３−ブチレングリコールおよびプロピレングリ
コールから選ばれる少なくとも１種の多価アルコールの
配合量が０．１〜１０重量部である請求項６または７に
記載の持効性育毛剤。