JPH107518A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 植物起源の抽出物を有効成分とし且つ動物起
源の抽出物に匹敵乃至凌駕する効果を有する皮膚外用剤
を提供する。 【解決手段】 豆科植物であるシロバナルーピン (Lupi
nus albus L.) の種子及び／又はシソ科植物であるタチ
ジャコウソウ (Thymus vulgaris L.) からの抽出物を配
合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤に係り、
殊に豆科植物の種子及びシソ科植物の抽出物を主たる有
効成分としている皮膚外用剤に係る。

【０００２】

【従来の技術】皮膚に対する生理活性を期待して、皮膚
外用剤中に天然抽出物を配合しようとする試みは古くか
らなされている。このような目的で使用される天然素材
は、主として動物の臓器 (脳、肝臓、脾臓等) 及び体液
(血液等) 並びに植物の組織 (葉、茎、根、花、種子
等) である。

【０００３】これら天然素材からの抽出物に含有されて
いる生理活性成分としては、各種の燐脂質、ビタミン
類、アミノ酸類、蛋白質、アルブチン、コウジ酸、胎盤
エキス、血清アルブミン (例えば牛血清アルブミン)、
グリコサミノグリカン、ヒアルロン酸、コラーゲン、エ
ラスチン、ポリフェノール (例えばタンニン)、フラボ
ノイド等が知られている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の抽出物は乾燥保存素材を温又は熱水或いは各種の有機
溶剤にて処理することにより或る種の成分を溶出させ、
濾過し、場合により分画処理等を施して得られたものが
大部分であり、一部のものを除けば生理活性物質の含有
量が低い。又、有効成分の本質が特定されているものも
少なく、その効果について実証されているものは限られ
ているのが実状である。

【０００５】更に、近年においては動物愛護等の観点か
ら動物起源の抽出物を植物起源のものに転換しようとす
る気運が高まっている。しかしながら、動物の臓器等か
らの抽出物は生理活性が高いものが多く、従って植物起
源のものであり且つ効果が動物起源のものに匹敵乃至凌
駕する抽出物を見い出すことは容易なことではない。
尚、仮に有用な生理活性を示す成分を含有している植物
資源があったとしても、上記のような一般的な抽出方法
では有用成分に変質を生じさせる場合がある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】処で、シロバナルーピン
(Lupinus albus L.) はハウチマメ属に分類される一年
生の豆科植物であり、南部及び中部ヨーロッパにおいて
は 3000 年以上前から栽培され、種子は食用に、茎や葉
は飼料用に供されている。種子は水分 11.0%、蛋白質 3
2.8%、脂肪 8.9%、無窒素抽出物 44.7%、糖分 6.3% 及
び灰分 2.6%を含有している旨の報告がある。更に、シ
ロバナルーピンの種子にはアルブミンやグロブリン等の
高分子量の貯蔵蛋白質が多く含まれている。一方、タチ
ジャコウソウ [「タイム」とも称される (Thymus vulga
ris L.)]はイブキジャコウソウ属に分類される多年生の
シソ科植物であって、株立ち性の小低木である。この植
物は地中海沿岸地域を中心に古くからヨーロッパで知ら
れている代表的なハーブであり花、若茎及び葉には強い
芳香があり、フラボノイドやタンニンに富んでいる。

【０００７】本発明者は、シロバナルーピンの種子は高
分子量の蛋白質及び含硫アミノ酸等の、又タチジャコウ
ソウはフラボノイドやタンニン等の有用な生理活性成分
を多く含有している事実に着目し、これらからの抽出物
を皮膚外用剤の有効成分として利用するために鋭意検討
を行った。即ち、上記の抽出物が皮膚に及ぼす影響を調
べた処、シロバナルーピンに含まれる高分子量の蛋白質
は優れた肌引き締め効果を示し、同時に皮膚上で一種の
膜を形成する能力を有していることが判明した。このよ
うにして形成された弾力性のある膜により皮膚表面はよ
り滑らかになること、及びタチジャコウソウに含まれる
フラボノイドやタンニンはプロコラーゲンをコラーゲン
に変換する際に重要な役割を演じているプロリンやリジ
ンの水酸化を促進し、抗エラスチン作用により組織の再
構築を助成することが判明し、本発明の端緒を得た。

【０００８】そこで、上記の抽出混合物を含む水溶液及
びクリームを調製し、健常人ボランティアを用いて各種
の試験を行い、皮膚に及ぼす上記抽出混合物の効果を検
討した。その結果、全てのボランティアが牛血清アルブ
ミン (BSA) 含有水溶液よりも本抽出物含有水溶液の皮
膚引き締め効果が優れていると回答した。又、塗布前後
の皮膚レプリカを作製して走査型電子顕微鏡を用いて皮
膚表面を解析したところ、本願発明のクリーム剤は、塗
布前と比較して皺の深さが減少し、より滑らかな外見を
皮膚表面に与えることが認められた。更に共焦点顕微鏡
を用いて上記の皮膚レプリカを画像化し、三次元解析を
した結果、皮膚のマイクロレリーフの密度の減少率にお
いて、BSA 含有水溶液と比較して高い減少率を示し、皮
膚の微小起伏 (マイクロレリーフ) を減少させ、皮膚を
平滑化することにより皮膚がより滑らかになることが明
らかとなった。これらの効果は BSA 含有水溶液或いは
クリームと比較しても同等以上であることが実証され、
斯くて本発明を完成するに至ったのである。

【０００９】従って本発明による皮膚外用剤は豆科植物
の種子からの抽出物及び／又はシソ科植物の抽出物を有
効成分とし、豆科植物がシロバナルーピン (Lupinus al
busL.) であり、シソ科植物がタチジャコウソウ (Thymu
s vulgaris L.) であることを特徴としている。その抽
出物の含有量は剤型にも依存するが、効果及びコストを
勘案すると 0.1- 50.0 重量 % 程度が適当である。

【００１０】本発明による皮膚外用剤の剤型はクリーム
状、軟膏状、乳液状、ゲル状、フィルム状又は液状にす
ることができる。本発明による皮膚外用剤において「ク
リーム状」とは、水中油型又は油中水型に乳化されたも
のであって比較的粘性の高い状態のものを指称し、この
剤は安全性が保証された無機や有機の顔料を含有してい
ることができる。「軟膏状」とは、水を殆ど含有してい
ない油性のワセリン様の状態のものを指称し、この剤は
安全性が保証された無機や有機の顔料を含有しているこ
とができる。「乳液状」とは、水中油型又は油中水型に
乳化されており、比較的粘性が低く流動性を示す状態の
ものを指称し、この剤は安全性が保証された無機や有機
の顔料を有していることができる。「ゲル状」とは、澄
明であって流動性を有する低粘性から流動性のない高粘
性の状態のものを指称する。「フィルム状」とは、基体
の上に上記の軟膏状物を薄い層状を呈するように塗布し
た状態のものを指称する。「液状」とは、澄明であって
粘性を殆ど有しない水に近い状態のものを指称する。上
記の各状態の皮膚外用剤であって、化粧品剤型として具
体的なものとしてはスキンクリーム、化粧乳液、化粧
水、ローション、液体ファンデーション、プレストパウ
ダー、口紅、リップグロス等を例示することができ、整
髪料型としてはシャンプー、リンス、トリートメント等
を例示することができる。医薬品剤型としてはクリー
ム、ワセリン軟膏、ゲル軟膏、パップ剤、乳剤、硬膏剤
等を挙げることができる。

【００１１】本発明の皮膚外用剤は、当然のことなが
ら、他の生理活性物質を副成分として含有していること
ができる。この副成分である生理活性物質としては、従
来から用いられてきた抽出物に含有されている成分であ
り、本明細書の冒頭において述べた各種の燐脂質、ビタ
ミン類、アミノ酸類、蛋白質、アルブチン、コウジ酸、
胎盤エキス、血清アルブミン (例えば牛血清アルブミ
ン)、グリコサミノグリカン、ヒアルロン酸、コラーゲ
ン、エラスチン、ポリフェノール (例えばタンニン)、
フラボノイド等を挙げることができる。

【００１２】

【実施例等】次に、製剤例及び試験例に関連して本発明
を更に詳細に且つ具体的に説明する。尚、後述の試験例
及び製剤例において使用されたシロバナルーピンの種子
及びタチジャコウソウからの抽出物混合物 (以下、本抽
出物と称する) の乾燥粉末の外観等は下記の通りであっ
た。 外 観 ： 褐色の粉末 pH ： 4.6 (4% 水溶液 ) 乾燥残分 ： 88.50 (重量 %) 無機塩 ： 11.50 全窒素 ： 1.36 フラボノイド ： 1.70 ポリフェノール： 2.90

【００１３】製剤例 1 (水性液剤の調製) 1000ml の共栓付きメスフラスコに本抽出物を 40g、精
製水約 500ml を加え、約 5 分 間撹拌することにより
本抽出物を溶解させた。本抽出物が完全に溶解したこと
を確認した後、精製水により 1000ml にメスアップし、
共栓をして再び充分に撹拌することにより水性液剤 (本
抽出物を 40g/l 含有) を得た。

【００１４】 製剤例 1 (クリーム剤の調製) 成分グループ A： ポリオキシエチレン (6) ステアレートと、 POE (20) セチルエーテルと、 ステアリン酸グリセリルと、 POE (20) ステアリルエーテルとの混合物 １２．００ (重量 %) 硬化ヒマシ油 ２．００ ミリスチン酸オクチルドデシル ５．００ ポリデセン ５．００ シリコーン油 (100cs) ２．００ 成分グループ B： ジメチルポリシロキサンと ジメチルポリシロキサノールとの混合物 ２．００ 本抽出物 ４．００ 防腐剤及び香料 適量 グループ A の諸成分を 75℃ に加熱し、撹拌しながら
75℃ に加熱した精製水(100 重量 %) を添加した。この
溶液を約 45℃ に冷却し、シリコーン油及び本抽出物を
添加した。完全に冷却した後、その他の成分を全て添加
し、次いで全体を充分に混練することによりクリーム剤
を得た。

【００１５】試験例 1 (官能比較評価) 健常なボランティア被験者 10 名を対象とした。被験者
の額の左右 2 箇所を被験部位とし、左側に製剤例 1 に
より得られた水性液剤 (試験外用剤)を、右側に BSA 含
有 (3 重量 %) 水溶液 (対照外用剤)を1 滴滴下した
後、それぞれ 5cm² で均一となるように塗り広げた。次
いで、両外用剤を塗布した額の皮膚の引き締まり具合を
各被験者に評価して貰ったところ、BSA 含有水溶液より
も製剤例 1 による水性液剤の方が皮膚の引き締まり具
合が良好である旨全員が表明した。

【００１６】試験例 2 (走査型電子顕微鏡による観察) 健常なボランティア被験者 20 名を対象として、製剤例
2 により得られたクリーム剤の効果を調べた。まず初
めに、両目尻の 2 箇所の部位について皮膚レプリカを
作成した。その後、右目尻のレプリカ採取部位に製剤例
2 のクリーム剤 (試験外用剤)を 14mg(1cm²) 塗布し、
同様に左目尻のレプリカ採取部位に製剤例 2 のクリー
ム剤の抽出混合物に代えて同量の BSA を配合したクリ
ーム剤 (対照外用剤) を 14mg (1cm²) 塗布した。塗布6
0 分後に上記のレプリカ採取部位の皮膚レプリカを再度
作成し、得られた皮膚レプリカを走査型電子顕微鏡 (マ
ミヤ光機株式会社製の撮像システムに接続された日立株
式会社製の HITACHI S800 型) で観察し、210 倍で撮影
して皮膚レプリカの表面を解析した。その結果、本願発
明のクリーム剤は塗布前と比較して皺の深さが減少し、
BSA含有クリーム剤と比較しても更に滑らかな外観を皮
膚表面に与えることが認められた。

【００１７】試験例 3 (マイクロレリーフの密度の測
定) 45 - 50 歳の健常な女性ボランティア被験者 6 名を対
象とし、両目尻の 2 箇所の部位について皮膚レプリカ
を作成した。その後、右目尻のレプリカ採取部位に製剤
例 1 による水性液剤 (試験外用剤) を 1cm² にわたり
8μl 塗布し、同様に左目尻 のレプリカ採取部位に BSA
(4 重量 %) 含有水溶液 (対照外用剤)を上記と同様に
塗布した。塗布 60 分経過後、再度上記のレプリカ採取
部位の皮膚レプリカを作成した。得られた皮膚レプリカ
を共焦点顕微鏡を用いて画像化し、その画像を三次元解
析することにより、皮膚のマイクロリレーフの減少率を
下記の式により算出した。 (微小皺の数／皺の総数) × 100 その結果、皮膚のマイクロリレーフの密度は、試験外用
剤を塗布した場合、塗布前と比較して 8% の減少が認め
られたのに対して、対照外用剤を塗布した場合は、塗布
前と比較して 5% の減少率であった。これにより本抽出
物は皮膚を平滑化する効果を有することが明らかとな
り、皮膚のマイクロレリーフを減少させるという点にお
いて、本抽出物は BSA と同等以上の効果があることが
明らかとなった。

【００１８】

【発明の効果】本発明による皮膚外用剤は皮膚を引き締
め、且つ皮膚の皺の深さを減少させ、更に皮膚の微小起
伏 (マイクロレリーフ) を減少させて皮膚を平滑化させ
る。これらの効果は BSA を含有する水溶液或いはクリ
ームと比較しても同等以上である。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 豆科植物であるシロバナルーピン (Lupi
   nus albus L.) の種子からの抽出物及びシソ科植物であ
   るタチジャコウソウ (Thymus vulgaris L.)の抽出物を
   主たる有効成分として含有していることを特徴とする、
   皮膚外用剤。
2. 【請求項２】 剤型がクリーム状、軟膏状、乳液状、ゲ
   ル状、フィルム状又は液状であることを特徴とする請求
   項 1 に記載の皮膚外用剤。
3. 【請求項３】 両抽出物の含有量が 0.1 - 50.0 重量 %
   であることを特徴とする、請求項 1 又は 2 に記載の
   皮膚外用剤。