JPH11158066A - イブプロフェン含有医薬製剤 - Google Patents

イブプロフェン含有医薬製剤

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JPH11158066A
JPH11158066A JP34195097A JP34195097A JPH11158066A JP H11158066 A JPH11158066 A JP H11158066A JP 34195097 A JP34195097 A JP 34195097A JP 34195097 A JP34195097 A JP 34195097A JP H11158066 A JPH11158066 A JP H11158066A
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賢治 清水
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雅実 関根
Takehiko Oyama
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Abstract

(57)【要約】 【課題】本発明は、イブプロフェンの鎮痛効果の増強お
よび胃腸障害の軽減の両者を満足するために、イブプロ
フェンとアセトアミノフェンのみを薬効成分として含有
し、両者を好ましい比率で配合させた製剤を提供するこ
とを課題とする。 【解決手段】本発明は、イブプロフェン1重量部に対し
て、アセトアミノフェンを0.40〜0.60重量部、
より好ましくは0.40〜0.50重量部配合すること
により、薬効成分として、イブプロフェンおよびアセト
アミノフェンのみを含有し、イブプロフェンの鎮痛効果
の増強と胃腸障害の軽減の両者を満足する医薬製剤の提
供を可能とする。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、イブプロフェン(ibup
rofen)を含有する新規な医薬製剤に関する。
【0002】
【従来の技術】イブプロフェンは、解熱、鎮痛、抗炎症
作用を有し、現在、世界中で使われている非ステロイド
性解熱鎮痛剤であるが、鎮痛効果が比較的マイルドであ
ることおよび胃部不快感、胃痛などの副作用を発生しや
すいことから、イブプロフェンの鎮痛効果自体の増強を
図る目的で、または、その胃腸障害を軽減する目的で、
種々の薬効成分との配合が試みられている。例えば、イ
ブプロフェンとブセチンなどのアニリン誘導体系解熱鎮
痛剤の配合剤(特公昭64−8602号公報)、イブプ
ロフェンと鎮痛量に満たない量のアセトアミノフェンを
組み合わせた薬学組成物(特開昭59−104315号
公報)、イブプロフェンとカフェイン含有の薬学的組成
物(特公平1−24131号公報)、イブプロフェン、
アセトアミノフェンおよびマグネシウム系制酸剤の配合
剤(特開平5−148139号公報)およびイブプロフ
ェンとトラネキサム酸の配合剤(特開平9−48728
号公報)が提案されている。
【0003】一方、アセトアミノフェンは、安全性の高
い解熱鎮痛剤として広く用いられており、上記従来技術
に挙げたようにイブプロフェンとの配合も試みられてい
る。しかし、イブプロフェンの鎮痛効果の増強および胃
腸障害の軽減の両者を満足するために、イブプロフェン
とアセトアミノフェンのみを薬効成分として含有し、両
者を好ましい比率で配合させた製剤と言えるものはまだ
見出されていない。
【0004】
【発明が解決しようとする課題・課題を解決するための
手段】本発明の課題は、イブプロフェンの鎮痛効果の増
強および胃腸障害の軽減の両者を満足するために、イブ
プロフェンとアセトアミノフェンのみを薬効成分として
含有し、両者を好ましい比率で配合させた製剤を提供す
ることにある。本発明者らは、イブプロフェンとアセト
アミノフェンの配合について種々検討を加えた結果、両
者を特定の比率で配合することにより、イブプロフェン
の鎮痛効果の増強と同時に胃腸障害の軽減が達成できる
ことを見出し、さらに検討を重ねて本発明を完成した。
【0005】
【発明の実施態様】本発明の具体的な実施態様として
は、 1)薬効成分として、イブプロフェンおよびアセトアミ
ノフェンのみを含有し、イブプロフェン1重量部に対し
て、アセトアミノフェンを0.40〜0.60重量部配
合した医薬製剤;および 2)アセトアミノフェンを0.40〜0.50重量部配
合した上記1)記載の医薬製剤などが挙げられる。
【0006】上記における薬効成分とは、医薬品に含有
される有効成分を意味し、当該有効成分の具体的な物質
としては、例えば、1997年10月版医療薬日本医薬
品集(薬業時報社発行)の五十音索引またはアルファベ
ット索引に収載されている物質が挙げられる。本発明の
医薬製剤においては、薬効成分として、イブプロフェン
およびアセトアミノフェンのみを含有する。上記におけ
るイブプロフェンとは、2−(4−イソブチルフェニ
ル)プロピオン酸の化学名を有する物質で、「第13改
正日本薬局方」(以下「局方」という)等に収載されて
いる薬効成分である。上記におけるアセトアミノフェン
とは、N−(4−ヒドロキシフェニル)アセタミドの化
学名を有する物質で、局方等に収載されている薬効成分
である。
【0007】本発明の医薬製剤においては、薬効成分と
して、イブプロフェンおよびアセトアミノフェンのみを
含有し、両者の比率は、イブプロフェン1重量部に対し
て、アセトアミノフェンを0.40〜0.60重量部配
合したものが好ましく、アセトアミノフェンを0.40
〜0.50重量部配合したものがさらに好ましい。イブ
プロフェンとアセトアミノフェンを当該比率で配合する
ことにより、イブプロフェンの鎮痛効果の増強と同時に
胃腸障害の軽減が達成できる。
【0008】上記における医薬製剤とは、錠剤、顆粒
剤、散剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、トローチ剤、
シロップ剤および経口用懸濁剤など経口投与に適した固
形製剤および液剤を意味する。本発明の医薬製剤は、上
記したイブプロフェンおよびアセトアミノフェンのほか
に、上記医薬製剤に適した製剤添加物を含有することが
できる。当該製剤添加物とは、上記医薬製剤で挙げた剤
型の医薬品を製造する上で通常使用される添加剤をい
い、例えば、局方および「医薬品添加物事典」(薬事日
報社、1994年1月14日発行)に収載されている賦形剤、
結合剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤などから錠
剤、顆粒剤、散剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、トロ
ーチ剤、シロップ剤および経口用懸濁剤などに適したも
のが選択される。当該製剤添加物の具体的な物質として
は、デンプン、コーンスターチ、結晶セルロース、乳
糖、白糖、ブドウ糖、マンニトール、ソルビトール、キ
シリトール、グリセリン、ゼラチン、寒天、アラビアゴ
ム、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロ
ースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、
水素添加植物油、マクロゴール、ベントナイト、ヘクト
ライト、トラガントおよびアルギン酸ナトリウムなどが
挙げられる。本発明の医薬製剤は、例えば、局方に記載
の錠剤、顆粒剤、散剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、
トローチ剤、シロップ剤および経口用懸濁剤の製造法に
従って製造することができる。
【0009】本発明の医薬製剤は、頭痛、歯痛、抜歯後
疼痛、咽頭痛、関節痛、神経痛、腰痛、筋肉痛、生理痛
などの鎮痛、発熱時の解熱などに対して有効である。本
発明の医薬製剤は、通常一日に1〜数回に分けて経口投
与されるが、本発明の医薬製剤におけるイブプロフェン
の量は、イブプロフェンの投与量が、成人の場合、10
0〜1000mg/日、好ましくは200〜800mg
/日、より好ましくは300〜600mg/日程度とな
るように配合するのがよい。当該イブプロフェンの投与
量は、小児を含めて、患者の年齢、体重、症状により適
宜増減できる。また、本発明の医薬製剤におけるアセト
アミノフェンの量は、前記イブプロフェンの配合量に応
じて、イブプロフェン1重量部に対して0.40〜0.
60重量部、好ましくは0.40〜0.50重量部配合
される。以下に、試験例および実施例に基づいて本発明
をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの例示に限
定されない。
【0010】試験例1 酢酸ライジング法による鎮痛効
果試験 <試験法>1群6〜12匹のマウスに、1%アラビアゴ
ム溶液に用時懸濁した被験薬を、0.1ml/10g体
重の割合で経口投与し、30分後に0.6%酢酸を0.
1ml/10g体重の割合で腹腔内投与した。その後、
20分間のライジング数を測定し、1%アラビアゴム溶
液のみを投与した対照群に対する抑制率を算出し、これ
に基づいてED50値を求めた。ED50値は、Litchfield
& Wilcoxon法によって算出し、結果を表1に示した。
表1には、Gaddumの式(Pharmacology、Oxford Univers
ity Press、London、1953)より算出したED50値の理
論値を合わせて示した。
【0011】
【表1】
【0012】<結果>表1より、イブプロフェン1重量
部に対してアセトアミノフェンを0.43および0.5
0重量部配合した場合、Gaddumの理論値の約1.5〜2
倍の強さの鎮痛活性が認められ、当該配合比率におい
て、優れた鎮痛増強作用を示すことがわかる。
【0013】試験例2 胃障害抑制作用 <試験法>1群4〜6匹のラットに被験薬を経口投与
し、3.5時間後に1.0%ポンタミンスカイブルー1
mlを静脈内投与した。その30分後に胃を摘出し、5
%ホルマリンで固定した後、大弯側に沿って開いた。各
個体毎に障害(びらん)の長さの和を求めて胃障害度と
した。結果を表2および表3に示した。
【0014】
【表2】
【0015】
【表3】
【0016】<結果>表2および表3より、イブプロフ
ェン1重量部に対してアセトアミノフェンを0.43お
よび0.50重量部配合した場合、胃障害度はイブプロ
フェン単独の場合の約1/2に近く、当該配合比率にお
いて優れた胃障害抑制作用を示すことがわかる。
【0017】実施例1 錠剤1錠中の処方例(全量134mg):イブプロフェ
ン75mg、アセトアミノフェン32.5mg、コーン
スターチ16.15g、低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロース7.00mgおよびデンプン3.35mg上記
処方について、造粒規模を6000錠(804g)に設
定し、バーチカルグラニュレータで造粒する。得られた
顆粒をスピドミルで整粒後、通風式箱形乾燥機で乾燥し
整粒末を得、圧縮成型して錠剤を製した。
【0018】実施例2 カプセル剤1カプセル中の処方(全量150mg):イ
ブプロフェン75mg、アセトアミノフェン37.5m
g、コーンスターチ37.5mg上記処方について、局
方製剤総則記載の公知方法に従って、カプセル剤を製し
た。 実施例3 顆粒剤1包中の処方(全量440mg):イブプロフェ
ン75mg、アセトアミノフェン32.5mg、乳糖3
00mg、結晶セルロース30mg、アラビアゴム2.
5mg上記処方について、局方製剤総則記載の公知方法
に従って、顆粒剤を製した。
【0019】
【発明の効果】本発明は、イブプロフェン1重量部に対
して、アセトアミノフェンを0.40〜0.60重量
部、より好ましくは0.40〜0.50重量部配合する
ことにより、薬効成分として、イブプロフェンおよびア
セトアミノフェンのみを含有し、イブプロフェンの鎮痛
効果の増強と胃腸障害の軽減の両者を満足する医薬製剤
の提供を可能とする。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 薬効成分として、イブプロフェンおよ
    びアセトアミノフェンのみを含有し、イブプロフェン1
    重量部に対して、アセトアミノフェンを0.40〜0.
    60重量部配合した医薬製剤。
  2. 【請求項2】 アセトアミノフェンを0.40〜0.
    50重量部配合した請求項1記載の医薬製剤。
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