JPH11228529A5 - - Google Patents

Description

Ａは、(ａ) 共有結合、
(ｂ) −Ｏ−、
(ｃ) −ＣＨ＝ＣＨ−または
(ｄ) −Ｃ≡Ｃ−であり、
Ｂは、(ａ) −(ＣＨ₂)_m−（式中、ｍは上述した定義を有する）、
(ｂ) −Ｏ−(ＣＨ₂)_q（式中、ｑは整数１、２、３、４または５である）または
(ｃ) −ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｄは−(ＣＨ₂)_ｓ−（式中、ｓは整数１、２、３、４、５または６であり、そして鎖炭素原子の１個は、場合によっては任意に置換された−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−によって置換されていてもよい）でありそして
Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、酸素原子または硫黄原子である。

Claims (3)

1. 式Ｉ
   の化合物または式Ｉの化合物の立体異性体または式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る塩。
   上記式において、
   Ｒ¹は、１．フェニル、
   ２．１個または２個の
   2.1. 線状、環状または分枝鎖状の(Ｃ₁〜Ｃ₇)−アルキル、
   2.2. −ＯＨ、
   2.3. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−、
   2.4. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−、
   2.5. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−(Ｃ₁〜Ｃ₄)−アルキル−Ｏ−、
   2.6. ハロゲン、
   2.7. −ＣＦ₃、
   2.8. −ＣＮ、
   2.9. −ＮＯ₂、
   2.10. ＨＯ−Ｃ(Ｏ)−、
   2.11. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−、
   2.12. メチレンジオキソ、
   2.13. Ｒ⁴−(Ｒ⁵)Ｎ−Ｃ(Ｏ)−、
   2.14. Ｒ⁴−(Ｒ⁵)Ｎ−
   によって置換されたフェニル、または
   ３．未置換または2.1〜2.14に記載された置換分によって置換された以下の群3.1〜3.16
   3.1. ピロール、
   3.2. ピラゾール、
   3.3. イミダゾール、
   3.4. トリアゾール、
   3.5. チオフェン、
   3.6. チアゾール、
   3.7. オキサゾール、
   3.8. イソオキサゾール、
   3.9. ピリジン、
   3.10. ピリミジン、
   3.11. インドール、
   3.12. ベンゾチオフェン、
   3.13. ベンズイミダゾール、
   3.14. ベンズオキサゾール、
   3.15. ベンゾチアゾール、または
   3.16. ベンゾトリアゾール
   からのヘテロ芳香族基であり、
   Ｒ²、Ｒ⁴およびＲ⁵は、同一または異なり、そして
   １. 水素原子、
   ２. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−、
   ３. ＨＯ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−、
   ４. フェニル−(ＣＨ₂)_o−（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｏは整数０、１または２である）または
   ５. ピコリルであるか、または
   ６. Ｒ⁴およびＲ⁵は、環アミノ基と一緒になって４〜７員の環（炭素原子の１個は場合によっては−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されていてもよい）を形成し、
   Ｒ³およびＧは、同一または異なり、そして
   １. 水素原子、
   ２. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−（アルキルは線状、分枝鎖状または環状である）、
   ３. (Ｃ₂〜Ｃ₆)−アルケニル−、
   ４. フェニル−(ＣＨ₂)_m−（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｍは整数０、１、２または３である）、
   ５. ヘテロアリール−(ＣＨ₂)_m−（式中、ヘテロアリールは3.1〜3.16に定義された通りでありそして2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されることができ、そしてｍは整数０、１、２または３である）、
   ６. Ｒ⁶−Ｃ(Ｏ)−〔式中、Ｒ⁶は、
   6.1. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−（アルキルは未置換または2.1〜2.14に記載された置換分または(Ｃ₃〜Ｃ₆)−シクロアルキルによって置換されている）、
   6.2. (Ｃ₃〜Ｃ₆)−シクロアルキル（シクロアルキルは未置換または2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されている）、
   6.3. (Ｃ₂〜Ｃ₆)−アルケニル−（アルケニルは未置換または１〜３個の
   6.3.1. フェニル（フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１〜３個の置換分によって置換されている）、
   6.3.2. ヘテロアリール（ヘテロアリールは3.1〜3.16に定義された通りであり、そして未置換または2.1〜2.14に記載された１〜３個の置換分によって置換されている）、または
   6.3.3. 2.1〜2.14に記載された基
   によって置換されている）、
   6.4. フェニル−(ＣＨ₂)_m−（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１〜３個の置換分によって、−Ｏ−ＣＦ₃、−ＳＯ₂−ＮＨ₂、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＦ₃によってまたはベンジルによって置換されており、そして−(ＣＨ₂)−基の水素原子は場合によっては基−ＣＯＯＨによって置換されていてもよく、そしてｍは整数０、１、２または３である）、
   6.5. ナフチル、
   6.6. アダマンチルまたは
   6.7. ヘテロアリール−(ＣＨ₂)_m−（式中、ヘテロアリールは3.1〜3.16に定義された通りであり、そして2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されることができ、そしてｍは整数０、１、２または３である）である〕、
   ７. Ｒ⁶−Ｏ−Ｃ(Ｏ)−（式中、Ｒ⁶は上述した通りである）、
   ８. Ｒ⁶−ＣＨ(ＮＨ₂)−Ｃ(Ｏ)−（式中、Ｒ⁶は上述した通りである）、
   ９. Ｒ⁸−Ｎ(Ｒ⁷)−Ｃ(Ｏ)−〔式中、Ｒ⁸は
   9.1. 水素原子、
   9.2. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−、
   9.3. フェニル−(ＣＨ₂)_m（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｍは整数０、１、２または３である）または
   9.4. ヘテロアリール−(ＣＨ₂)_m（式中、ヘテロアリールは3.1〜3.16に定義した通りであり、そして2.1〜2.14に記載した置換分によって置換されることができ、そしてｍは整数０、１、２または３である）であり、そして
   Ｒ⁷は水素原子または(Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキルであり、または
   Ｒ⁷およびＲ⁸は、これらが結合している窒素原子と一緒になって４〜７−員環を形成し、そして環は未置換または環中の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−によって置換されている〕、
   １０. Ｒ⁶−ＳＯ₂−（式中、Ｒ⁶は上述した通りである）、
   １１. Ｒ⁶−ＳＯ₂−Ｎ(Ｒ⁷)−Ｃ(Ｏ)−（式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は上述した通りである）、
   １２. Ｒ⁶−ＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ⁷)−〔式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は上述した通りであるか、または
   12.1. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル−Ｃ(Ｏ)−、
   12.2. −ＮＯ₂または
   12.3. −ＳＯ₂−(ＣＨ₂)_q−フェニル（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載した１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｑは整数０、１、２または３である）である〕、
   １３. 式
   （式中、ｍは整数０、１、２または３であり、そしてＷは窒素、酸素または硫黄原子である）であり、または
   Ｒ³およびＧはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、式IIａ〜IIｐ
   （式中、ｒは整数１または２であり、Ｒ¹⁰は2.1〜2.14に記載された基であり、そしてＲ⁷およびｍは上述した定義を有し、そして式IIｇにおいて、環中の炭素原子は、場合によっては酸素、硫黄、ＳＯ₂または窒素原子（窒素原子は未置換またはＲ²によって置換されている）によって置換されていてもよい）の環を形成し、
   Ａは、(ａ) 共有結合、
   (ｂ) −Ｏ−、
   (ｃ) −ＣＨ＝ＣＨ−または
   (ｄ) −Ｃ≡Ｃ−であり、
   Ｂは、(ａ) −(ＣＨ₂)_m−（式中、ｍは上述した定義を有する）、
   (ｂ) −Ｏ−(ＣＨ₂)_q（式中、ｑは整数１、２、３、４または５である）または
   (ｃ) −ＣＨ＝ＣＨ−であり、
   Ｄは−(ＣＨ₂)_ｓ−（式中、Ｓは整数１、２、３、４、５または６であり、そして鎖炭素原子の１個は、場合によっては−ＮＨ−、−Ｏ−または−Ｓ−によって置換されていてもよい）であり、そして
   Ｘは、−ＣＨ＝ＣＨ−、酸素原子または硫黄原子である。
2. Ｒ¹が、１. フェニル、または
   ２. フェニル〔該基は１個の
   2.1. ハロゲン、または
   2.2. Ｒ⁴−(Ｒ⁵)Ｎ−（式中、Ｒ⁴およびＲ⁵は、同一または異なりそして
   2.2.1. (Ｃ₁〜Ｃ₃)−アルキルであるか、または
   2.2.2. Ｒ⁴およびＲ⁵は、環アミノ基と一緒になって５−６員環（炭素原子の１個は場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−によって置換されていてもよい）を形成する）
   によって置換されている〕であり、
   Ｒ²が水素原子であり、
   ＧおよびＲ³が異なっており、そして
   Ｇは、水素原子または(Ｃ₁〜Ｃ₄)−アルキルでありそして
   Ｒ³は、１. フェニル−(ＣＨ₂)_m（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そしてｍは整数１である）、
   ２. ヘテロアリール−(ＣＨ₂)_n（式中、ヘテロアリールは3.10に定義した通りであり、そして未置換または2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されており、そしてｎは０である）、
   ３. Ｒ⁶−Ｃ(Ｏ)−〔式中、Ｒ⁶は、
   3.1. (Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル（アルキルは、線状、分枝鎖状または環状である）、
   3.2. フェニル−(ＣＨ₂)_r−（式中、フェニルは未置換または2.1〜2.14に記載された１個または２個の置換分によって置換されており、そして−(ＣＨ₂)−基の水素原子は場合によっては基−ＣＯＯＨによって置換されていてもよく、そしてｒは０、１、２または３である）または
   3.3. ヘテロアリール−(ＣＨ₂)_o−（式中、ヘテロアリールは3.1〜3.15に定義された通りであり、そして未置換または2.1〜2.14に記載された置換分によって置換されており、そしてｏは０、１、２または３である）である〕
   ４. Ｒ⁸−Ｎ(Ｒ⁷)−Ｃ(Ｏ)−（式中、Ｒ⁸およびＲ⁷はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、５−または６−員環を形成しそして環は未置換または環炭素原子は酸素原子によって置換されている）
   であるか、または
   Ｒ³およびＧはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、式IIｇ（式中、ｒは１である）の環を形成し、
   Ａは共有結合であり、
   Ｂは−(ＣＨ₂)_p−であり、そしてｐは０であり、
   Ｄは−(ＣＨ₂)_q−であり、そしてｑは整数２、３または４であり、そして
   Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１記載の式Ｉの化合物。
3. 式(Ｘ)
   （式中、Ｒ¹、Ａ、Ｘ、Ｂ、Ｒ²、Ｒ³およびＤは、請求項１記載の式Ｉの化合物に記載した定義を有し、そしてＲ⁹は水素原子、(Ｃ₁〜Ｃ₆)−アルキル、フェニル、スクシンイミジル、ベンゾトリアゾリルまたはベンジルである）の化合物または式Ｘの化合物の立体異性形態または式Ｘの化合物の生理学的に許容し得る塩。