JPH11255651A - アンドロゲン受容体結合阻害剤 - Google Patents
アンドロゲン受容体結合阻害剤Info
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Landscapes
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 使用効果が確実なアンドロゲン受容体結合阻
害剤を提供し、アンドロゲン過剰に起因する男性型禿
頭、脂漏症、座瘡、前立腺肥大症等の治療のための新規
な手段を提供する。 【解決手段】 ベルベリンまたはその塩のアンドロゲン
受容体結合阻害作用を利用する。
害剤を提供し、アンドロゲン過剰に起因する男性型禿
頭、脂漏症、座瘡、前立腺肥大症等の治療のための新規
な手段を提供する。 【解決手段】 ベルベリンまたはその塩のアンドロゲン
受容体結合阻害作用を利用する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、アンドロゲンがそ
の受容体（リセプター）と結合するのを阻害するアンド
ロゲン受容体結合阻害剤ならびにそれを含有させてなる
頭髪化粧料、皮膚化粧料および前立腺肥大治療剤に関す
るものである。
の受容体（リセプター）と結合するのを阻害するアンド
ロゲン受容体結合阻害剤ならびにそれを含有させてなる
頭髪化粧料、皮膚化粧料および前立腺肥大治療剤に関す
るものである。
【０００２】
【従来の技術】多くのステロイドホルモンは産生臓器か
ら分泌された分子型で受容体と結合してその作用を発現
するが、アンドロゲンと総称される男性ホルモンの場
合、たとえばテストステロンは標的臓器の細胞内に入っ
てテストステロン５α−リダクターゼにより５α−ジヒ
ドロテストステロン（５α−ＤＨＴ）に還元されてから
受容体と結合し、アンドロゲンとしての作用を発現す
る。
ら分泌された分子型で受容体と結合してその作用を発現
するが、アンドロゲンと総称される男性ホルモンの場
合、たとえばテストステロンは標的臓器の細胞内に入っ
てテストステロン５α−リダクターゼにより５α−ジヒ
ドロテストステロン（５α−ＤＨＴ）に還元されてから
受容体と結合し、アンドロゲンとしての作用を発現す
る。
【０００３】アンドロゲンは重要なホルモンではある
が、それが過度に作用すると男性型禿頭、多毛症、脂漏
症、座瘡、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等、
さまざまな好ましくない症状を誘発する。そこで、過剰
のアンドロゲンの作用を抑制することによりこれら好ま
しくない症状を改善することが考えられるが、その手段
としては、テストステロンを活性型の５α−ＤＨＴに還
元するテストステロン５α−リダクターゼの作用を阻害
することにより活性な５α−ＤＨＴを生じるのを抑制す
る方法と、テストステロンから生じた５α−ＤＨＴが受
容体と結合するのを阻害することにより作用を発現させ
ない方法とが有り得る。
が、それが過度に作用すると男性型禿頭、多毛症、脂漏
症、座瘡、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等、
さまざまな好ましくない症状を誘発する。そこで、過剰
のアンドロゲンの作用を抑制することによりこれら好ま
しくない症状を改善することが考えられるが、その手段
としては、テストステロンを活性型の５α−ＤＨＴに還
元するテストステロン５α−リダクターゼの作用を阻害
することにより活性な５α−ＤＨＴを生じるのを抑制す
る方法と、テストステロンから生じた５α−ＤＨＴが受
容体と結合するのを阻害することにより作用を発現させ
ない方法とが有り得る。
【０００４】実際には後者の方法が効果的であると考え
られており、そのための、５α−ＤＨＴとアンドロゲン
受容体との結合阻害に有効な物質としては、センブリ、
ムラサキセンブリ、オウゴン、カンゾウ、ダイオウ、チ
クセツニンジン、クマザサ、チンピ、ビンロウジ、チョ
ウジ、サイコ、ヨクイニン、センキュウ、シャクヤク、
アセンヤク、トウキ、オンジ、シャゼンシ、カゴソウ、
ニガキ、ウイキョウ、ゲンノショウコ、キササゲ、ソヨ
ウ、ケイガイ、カノコソウ、ケンゴシ、センソ、エイジ
ツ、ロジン等のエキスが知られている（特開昭６４−３
１２６号公報）。しかしながら、これら植物抽出物は多
くの場合組成が一定せず、したがってその有効性や安全
性も不確実なものであるから、アンドロゲン受容体結合
阻害剤として利用するのは容易ではなかった。
られており、そのための、５α−ＤＨＴとアンドロゲン
受容体との結合阻害に有効な物質としては、センブリ、
ムラサキセンブリ、オウゴン、カンゾウ、ダイオウ、チ
クセツニンジン、クマザサ、チンピ、ビンロウジ、チョ
ウジ、サイコ、ヨクイニン、センキュウ、シャクヤク、
アセンヤク、トウキ、オンジ、シャゼンシ、カゴソウ、
ニガキ、ウイキョウ、ゲンノショウコ、キササゲ、ソヨ
ウ、ケイガイ、カノコソウ、ケンゴシ、センソ、エイジ
ツ、ロジン等のエキスが知られている（特開昭６４−３
１２６号公報）。しかしながら、これら植物抽出物は多
くの場合組成が一定せず、したがってその有効性や安全
性も不確実なものであるから、アンドロゲン受容体結合
阻害剤として利用するのは容易ではなかった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、使用
効果が確実なアンドロゲン受容体結合阻害剤を提供し、
アンドロゲン過剰に起因する前記好ましくない症状の治
療のための新規な手段を提供することにある。
効果が確実なアンドロゲン受容体結合阻害剤を提供し、
アンドロゲン過剰に起因する前記好ましくない症状の治
療のための新規な手段を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明は、ベルベリンま
たはその塩を有効成分として含有することを特徴とする
アンドロゲン受容体結合阻害剤、およびこれを含有させ
てなる頭髪化粧料、皮膚化粧料および前立腺肥大治療剤
を提供するものである。
たはその塩を有効成分として含有することを特徴とする
アンドロゲン受容体結合阻害剤、およびこれを含有させ
てなる頭髪化粧料、皮膚化粧料および前立腺肥大治療剤
を提供するものである。
【０００７】
【発明の実施の形態】ベルベリンは、その塩酸塩および
タンニン酸塩が日本薬局方に収載されている含窒素複素
環化合物である。生薬として利用されるオウレン、オウ
バク等に豊富に含まれており、これらの生薬から抽出、
精製することにより容易に高純度のものを得ることがで
きる（１３改正日本薬局方解説書，Ｃ-405頁）。
タンニン酸塩が日本薬局方に収載されている含窒素複素
環化合物である。生薬として利用されるオウレン、オウ
バク等に豊富に含まれており、これらの生薬から抽出、
精製することにより容易に高純度のものを得ることがで
きる（１３改正日本薬局方解説書，Ｃ-405頁）。
【０００８】ベルベリンおよびその塩類が日本薬局方に
収載されているのは、腸内有害細菌に対する殺菌作用、
腸内腐敗・発酵を抑制する作用、胆汁分泌作用等を有す
ることにより下痢症等の治療に有効なためである。アン
ドロゲン−受容体間の結合阻害は上記ベルベリンについ
て公知の作用とは無関係であり、本発明者らにより初め
て見いだされたことである。
収載されているのは、腸内有害細菌に対する殺菌作用、
腸内腐敗・発酵を抑制する作用、胆汁分泌作用等を有す
ることにより下痢症等の治療に有効なためである。アン
ドロゲン−受容体間の結合阻害は上記ベルベリンについ
て公知の作用とは無関係であり、本発明者らにより初め
て見いだされたことである。
【０００９】ベルベリンのアンドロゲン−受容体間結合
阻害作用を確認した試験の一例を次に示す。
阻害作用を確認した試験の一例を次に示す。
【００１０】試験法：アンドロゲン依存性マウス乳癌細
胞ＳＣ−３細胞を、２％ＦＢＳ含有ＭＥＭ（ＭＥＭ-
２）培地を用いて１.０×104cells/well/100μlの細胞
密度にて９６穴マイクロプレートに播種、３７℃、５％
ＣＯ2-９５％ａｉｒの下で培養する。２４時間後、試料
および１０-9モルのＤＨＴを添加したＨＭＢ培地（０.
５％ＢＳＡ含有Ham F12＋ＭＥＭ培地）に培地を交換し
て４８時間培養する。その後、培地を０.９７mMのＭＴ
Ｔを含むＭＥＭ-２培地に交換し、２時間培養後、培地
をイソプロパノールに交換して細胞内に生成したブルー
ホルマザンを抽出する。溶出したブルーホルマザンを含
有するイソプロパノールについて、ブルーホルマザンの
吸収極大点がある５７０nmの吸光度を測定する。なお、
付着細胞の影響を補正するため、同時に６５０nmの吸光
度も測定し、両吸光度の差をもってブルーホルマザンの
生成量に比例する値とする（下記結合阻害率の計算式に
おける吸光度はこの補正済み吸光度である）。上記と並
行して、試料単独でＳＣ−３細胞に及ぼす影響をみるた
め、ＨＭＢ培地にＤＨＴを添加せず試料のみを添加し
て、同様の培養と測定を行なう。さらに、コントロール
として、試料およびＤＨＴを添加しないＨＭＢ培地で培
養した場合、および試料を添加せずＤＨＴのみを添加し
たＨＭＢ培地で培養した場合についても同様の測定を行
う。測定結果より、抗アンドロゲン作用を示す結合阻害
率を次式により算出する。
胞ＳＣ−３細胞を、２％ＦＢＳ含有ＭＥＭ（ＭＥＭ-
２）培地を用いて１.０×104cells/well/100μlの細胞
密度にて９６穴マイクロプレートに播種、３７℃、５％
ＣＯ2-９５％ａｉｒの下で培養する。２４時間後、試料
および１０-9モルのＤＨＴを添加したＨＭＢ培地（０.
５％ＢＳＡ含有Ham F12＋ＭＥＭ培地）に培地を交換し
て４８時間培養する。その後、培地を０.９７mMのＭＴ
Ｔを含むＭＥＭ-２培地に交換し、２時間培養後、培地
をイソプロパノールに交換して細胞内に生成したブルー
ホルマザンを抽出する。溶出したブルーホルマザンを含
有するイソプロパノールについて、ブルーホルマザンの
吸収極大点がある５７０nmの吸光度を測定する。なお、
付着細胞の影響を補正するため、同時に６５０nmの吸光
度も測定し、両吸光度の差をもってブルーホルマザンの
生成量に比例する値とする（下記結合阻害率の計算式に
おける吸光度はこの補正済み吸光度である）。上記と並
行して、試料単独でＳＣ−３細胞に及ぼす影響をみるた
め、ＨＭＢ培地にＤＨＴを添加せず試料のみを添加し
て、同様の培養と測定を行なう。さらに、コントロール
として、試料およびＤＨＴを添加しないＨＭＢ培地で培
養した場合、および試料を添加せずＤＨＴのみを添加し
たＨＭＢ培地で培養した場合についても同様の測定を行
う。測定結果より、抗アンドロゲン作用を示す結合阻害
率を次式により算出する。
【００１１】結合阻害率（％）＝〔{（Ａ−Ｂ）−（Ｃ
−Ｄ）}／（Ａ−Ｂ）〕×１００ 但し、Ａ：ＤＨＴ添加、試料無添加の場合の吸光度 Ｂ：ＤＨＴ無添加、試料無添加の場合の吸光度 Ｃ：ＤＨＴ添加、試料添加の場合の吸光度 Ｄ：ＤＨＴ無添加、試料添加の場合の吸光度
−Ｄ）}／（Ａ−Ｂ）〕×１００ 但し、Ａ：ＤＨＴ添加、試料無添加の場合の吸光度 Ｂ：ＤＨＴ無添加、試料無添加の場合の吸光度 Ｃ：ＤＨＴ添加、試料添加の場合の吸光度 Ｄ：ＤＨＴ無添加、試料添加の場合の吸光度
【００１２】試料溶液の濃度を段階的に変更して上記阻
害率の測定を行い、アンドロゲンの結合を５０％阻害す
る試料溶液濃度（ppm）を内挿法により求める。
害率の測定を行い、アンドロゲンの結合を５０％阻害す
る試料溶液濃度（ppm）を内挿法により求める。
【００１３】試料として日本薬局方塩化ベルベリンを用
いて上記測定を行なったところ、５０％阻害濃度は１.
８５ppmであった。また、ベルベリン含有率３２％のオ
ウレン抽出物およびベルベリン含有率２５％のオウバク
抽出物について行なった同様の測定の場合、５０％阻害
濃度はそれぞれ４.５１ppmおよび７７.３ppmであった。
いて上記測定を行なったところ、５０％阻害濃度は１.
８５ppmであった。また、ベルベリン含有率３２％のオ
ウレン抽出物およびベルベリン含有率２５％のオウバク
抽出物について行なった同様の測定の場合、５０％阻害
濃度はそれぞれ４.５１ppmおよび７７.３ppmであった。
【００１４】本発明のアンドロゲン受容体結合阻害剤は
外皮用剤、内服剤または座薬として単独で利用するほ
か、任意の皮膚外用剤、化粧料、医薬品等の構成成分と
して広く利用することができるが、特に頭髪化粧料、皮
膚化粧料等の皮膚外用剤、および前立腺肥大治療剤の主
剤として好適なものである。
外皮用剤、内服剤または座薬として単独で利用するほ
か、任意の皮膚外用剤、化粧料、医薬品等の構成成分と
して広く利用することができるが、特に頭髪化粧料、皮
膚化粧料等の皮膚外用剤、および前立腺肥大治療剤の主
剤として好適なものである。
【００１５】本発明のアンドロゲン受容体結合阻害剤の
製剤化は、従来の医薬用ベルベリン製剤の場合と同様に
して行うことができるが、用途に応じた任意の生理活性
物質や助剤、たとえば収斂剤、殺菌・抗菌剤、美白剤、
紫外線吸収剤、保湿剤、細胞賦活剤、消炎・抗アレルギ
ー剤、抗酸化・活性酸素消去剤等を配合して使用を容易
にしかつ使用効果の向上を図ることができる。
製剤化は、従来の医薬用ベルベリン製剤の場合と同様に
して行うことができるが、用途に応じた任意の生理活性
物質や助剤、たとえば収斂剤、殺菌・抗菌剤、美白剤、
紫外線吸収剤、保湿剤、細胞賦活剤、消炎・抗アレルギ
ー剤、抗酸化・活性酸素消去剤等を配合して使用を容易
にしかつ使用効果の向上を図ることができる。
【００１６】本発明によるアンドロゲン受容体結合阻害
剤およびそれを含有させた皮膚外用剤に配合することに
より好結果が期待できるものの具体例としては次のよう
なものがある。
剤およびそれを含有させた皮膚外用剤に配合することに
より好結果が期待できるものの具体例としては次のよう
なものがある。
【００１７】収斂剤：クエン酸，酒石酸，乳酸またはこ
れら有機酸類の塩；塩化アルミニウム，硫酸アルミニウ
ム・カリウム，アラントインクロルヒドロキシアルミニ
ウム，アラントインジヒドロキシアルミニウム，パラフ
ェノールスルホン酸亜鉛，硫酸亜鉛，ワレモコウエキ
ス，エイジツエキス，ハマメリスエキス，ゲノショウコ
エキス，チャカテキン類，ヨモギエキス，オドリコソウ
エキス，オトギリソウエキス，ダイオウエキス，ヤグル
マソウエキス，スギナエキス，キズタエキス，キューカ
ンバーエキス，マロニエエキス，サルビアエキス，メリ
ッサエキス。
れら有機酸類の塩；塩化アルミニウム，硫酸アルミニウ
ム・カリウム，アラントインクロルヒドロキシアルミニ
ウム，アラントインジヒドロキシアルミニウム，パラフ
ェノールスルホン酸亜鉛，硫酸亜鉛，ワレモコウエキ
ス，エイジツエキス，ハマメリスエキス，ゲノショウコ
エキス，チャカテキン類，ヨモギエキス，オドリコソウ
エキス，オトギリソウエキス，ダイオウエキス，ヤグル
マソウエキス，スギナエキス，キズタエキス，キューカ
ンバーエキス，マロニエエキス，サルビアエキス，メリ
ッサエキス。
【００１８】殺菌・抗菌剤：安息香酸，安息香酸ナトリ
ウム，パラオキシ安息香酸エステル，塩化ジステアリル
メチルアンモニウム，塩化ベンゼトニウム，塩化アルキ
ルジアミノエチルグリシン，塩酸クリルヘキシジン，オ
ルトフェニルフェノール，感光色素１０１号，感光色素
２０１号，サリチル酸サリチル酸ナトリウム，ソルビン
酸，ハロカルバン，レゾルシン，パラクロロエノール，
フェノキシエタノール，ビサボロール，ヒノキチオー
ル，メントール，キトサン，キトサン分解物，ワレモコ
ウエキス，クジンエキス，エンメイソウエキス，ビワエ
キス，ウワウルシエキス，ホップエキス，ユッカエキ
ス，アロエエキス，ケイヒエキス，ガジュツエキス等。
ウム，パラオキシ安息香酸エステル，塩化ジステアリル
メチルアンモニウム，塩化ベンゼトニウム，塩化アルキ
ルジアミノエチルグリシン，塩酸クリルヘキシジン，オ
ルトフェニルフェノール，感光色素１０１号，感光色素
２０１号，サリチル酸サリチル酸ナトリウム，ソルビン
酸，ハロカルバン，レゾルシン，パラクロロエノール，
フェノキシエタノール，ビサボロール，ヒノキチオー
ル，メントール，キトサン，キトサン分解物，ワレモコ
ウエキス，クジンエキス，エンメイソウエキス，ビワエ
キス，ウワウルシエキス，ホップエキス，ユッカエキ
ス，アロエエキス，ケイヒエキス，ガジュツエキス等。
【００１９】美白剤：アスコルビン酸およびその誘導
体，イオウ，胎盤抽出物，コウジ酸およびその誘導体，
グルコサミンおよびその誘導体，アゼラインおよびその
誘導体，アルブチンおよびその誘導体，ヒドロキシケイ
ヒ酸およびその誘導体，グルタチオン，アルニカエキ
ス，オウゴンエキス，センキュウエキス，ソウハクヒエ
キス，サイコエキス，ボウフウエキス，ハマボウフウエ
キス，マンネンタケ菌糸体培養物またはその抽出物，ギ
ムネマエキス，シナノキエキス，モモ葉エキス，ダイオ
ウエキス，ボタンピエキス，ハマメリスエキス，セイヨ
ウトチノキエキス，オトギリソウエキス，オドリコソウ
エキス，油溶性甘草エキス（カンゾウ疎水性フラボン，
グラブリジン，グラブレン，リコカルコンＡ）等。
体，イオウ，胎盤抽出物，コウジ酸およびその誘導体，
グルコサミンおよびその誘導体，アゼラインおよびその
誘導体，アルブチンおよびその誘導体，ヒドロキシケイ
ヒ酸およびその誘導体，グルタチオン，アルニカエキ
ス，オウゴンエキス，センキュウエキス，ソウハクヒエ
キス，サイコエキス，ボウフウエキス，ハマボウフウエ
キス，マンネンタケ菌糸体培養物またはその抽出物，ギ
ムネマエキス，シナノキエキス，モモ葉エキス，ダイオ
ウエキス，ボタンピエキス，ハマメリスエキス，セイヨ
ウトチノキエキス，オトギリソウエキス，オドリコソウ
エキス，油溶性甘草エキス（カンゾウ疎水性フラボン，
グラブリジン，グラブレン，リコカルコンＡ）等。
【００２０】紫外線吸収剤：β−イソプロピルフラノン
誘導体，ウロカニン酸，ウロカニン酸エチル，オキシベ
ンゾン，オキシベンゾンスルホン酸，テトラヒドロキシ
ベンゾフェノン，ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノ
ン，ジヒドロキシベンゾフェノン，シノキサート，ジイ
ソプロピルケイ皮酸メチル，メトキシケイ皮酸オクチ
ル，パラアミノ安息香酸およびそのエステル，ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン，酸化チタン，β−カロチ
ン，γ−オリザノール，米ヌカエキス，アロエエキス，
カバノキエキス，シラカバエキス，カミツレエキス，コ
ゴメグサエキス，セイヨウサンザシエキス，ヘンナエキ
ス，キョウチグルミエキス，セイヨウトチノキエキス，
イチョウ葉エキス，カミツレエキス，油溶性甘草エキス
等。
誘導体，ウロカニン酸，ウロカニン酸エチル，オキシベ
ンゾン，オキシベンゾンスルホン酸，テトラヒドロキシ
ベンゾフェノン，ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノ
ン，ジヒドロキシベンゾフェノン，シノキサート，ジイ
ソプロピルケイ皮酸メチル，メトキシケイ皮酸オクチ
ル，パラアミノ安息香酸およびそのエステル，ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン，酸化チタン，β−カロチ
ン，γ−オリザノール，米ヌカエキス，アロエエキス，
カバノキエキス，シラカバエキス，カミツレエキス，コ
ゴメグサエキス，セイヨウサンザシエキス，ヘンナエキ
ス，キョウチグルミエキス，セイヨウトチノキエキス，
イチョウ葉エキス，カミツレエキス，油溶性甘草エキス
等。
【００２１】保湿剤：セリン，グリシン，スレオニン，
アラニン，コラーゲン，加水分解コラーゲン，ヒドロネ
クチン，フィブロネクチン，ケラチン，エラスチン，ロ
ーヤルゼリー，コンドロイチンヘパリン，グリセロリン
脂質，グリセロ糖脂質，スフィンゴリン脂質，スフィン
ゴリン糖脂質，リノール酸またはそのエステル類，エイ
コサペンタエン酸またはそのエステル類，ペクチン，ア
ルゲコロイド，ビフィズス菌発酵物，乳酸菌発酵物，酵
母抽出物，レイシ菌糸体培養物またはその抽出物，小麦
胚芽油，アボガド油，コメハイガ油，ホホバ油，大豆リ
ン脂質，γ−オリザノール，ビロウドアオイエキス，ヨ
クイニネキス，ジオウエキス，タイソウエキス，カイソ
ウエキス，キダチアロエエキス，ゴボウエキス，セイヨ
ウトチノキエキス，マンネンロウエキス，アルニアエキ
ス，小麦フスマ，コメヌカエキス等。
アラニン，コラーゲン，加水分解コラーゲン，ヒドロネ
クチン，フィブロネクチン，ケラチン，エラスチン，ロ
ーヤルゼリー，コンドロイチンヘパリン，グリセロリン
脂質，グリセロ糖脂質，スフィンゴリン脂質，スフィン
ゴリン糖脂質，リノール酸またはそのエステル類，エイ
コサペンタエン酸またはそのエステル類，ペクチン，ア
ルゲコロイド，ビフィズス菌発酵物，乳酸菌発酵物，酵
母抽出物，レイシ菌糸体培養物またはその抽出物，小麦
胚芽油，アボガド油，コメハイガ油，ホホバ油，大豆リ
ン脂質，γ−オリザノール，ビロウドアオイエキス，ヨ
クイニネキス，ジオウエキス，タイソウエキス，カイソ
ウエキス，キダチアロエエキス，ゴボウエキス，セイヨ
ウトチノキエキス，マンネンロウエキス，アルニアエキ
ス，小麦フスマ，コメヌカエキス等。
【００２２】細胞賦活剤：リボフラビンまたはその誘導
体，ピリドキシンまたはその誘導体，ニコチン酸または
その誘導体，パントテン酸またはその誘導体，α−トコ
フェロールまたはその誘導体，アルニカエキス，ニンジ
ンエキス，オタネニンジンエキス，エゾウコギエキス，
ヘチマエキス，ベニバナエキス，アシタバエキス，ビワ
葉エキス，ヒキオコシエキス，ユキノシタエキス，黄杞
エキス，サルビアエキス，ニンニクエキス，マンネンロ
ウエキス等。
体，ピリドキシンまたはその誘導体，ニコチン酸または
その誘導体，パントテン酸またはその誘導体，α−トコ
フェロールまたはその誘導体，アルニカエキス，ニンジ
ンエキス，オタネニンジンエキス，エゾウコギエキス，
ヘチマエキス，ベニバナエキス，アシタバエキス，ビワ
葉エキス，ヒキオコシエキス，ユキノシタエキス，黄杞
エキス，サルビアエキス，ニンニクエキス，マンネンロ
ウエキス等。
【００２３】消炎・抗アレルギー剤：アズレン，アラン
トイン，アミノカプロン酸，インドメタシン，塩化リゾ
チーム，イプシロンアミノカプロン酸，オキシベンゾ
ン，グリチルリチン酸またはその誘導体，グリチルレチ
ン酸またはその誘導体，感光色素３０１号，同４０１
号，塩酸ジフェンヒドラミン，トラネキサム酸またはそ
の誘導体，アデノシンリン酸，エストラジオール，エス
ロン，エチニルエストラジオール，コルチゾン，ヒドロ
コルチゾン，プレドニゾロン，プロゲステロン，コルチ
コステロン，アルニカエキス，インチンコウエキス，サ
ンシンエキス，ジュウヤクエキス，セイヨウトチノキエ
キス，カンゾウエキス，トウキエキス，ヨモギエキス，
ワレモコウエキス，リンドウエキス，サイコエキス，セ
ンキュウエキス，ボウフウエキス，セイヨウノコギリソ
ウエキス，シソエキス等。
トイン，アミノカプロン酸，インドメタシン，塩化リゾ
チーム，イプシロンアミノカプロン酸，オキシベンゾ
ン，グリチルリチン酸またはその誘導体，グリチルレチ
ン酸またはその誘導体，感光色素３０１号，同４０１
号，塩酸ジフェンヒドラミン，トラネキサム酸またはそ
の誘導体，アデノシンリン酸，エストラジオール，エス
ロン，エチニルエストラジオール，コルチゾン，ヒドロ
コルチゾン，プレドニゾロン，プロゲステロン，コルチ
コステロン，アルニカエキス，インチンコウエキス，サ
ンシンエキス，ジュウヤクエキス，セイヨウトチノキエ
キス，カンゾウエキス，トウキエキス，ヨモギエキス，
ワレモコウエキス，リンドウエキス，サイコエキス，セ
ンキュウエキス，ボウフウエキス，セイヨウノコギリソ
ウエキス，シソエキス等。
【００２４】抗酸化・活性酸素消去剤：ジブチルヒドロ
キシトルエン，ブチルヒドロキシアニソール，没食子酸
プロピル，バイカリン，バイカレイン，スーパーオキサ
イドディスムターゼ，カタラーゼ，ローズマリーエキ
ス，メリッサエキス，オウゴンエキス，エイジツエキ
ス，ビワ葉エキス，ホップエキス，ハマメリスエキス，
シャクヤクエキス，セージエキス，キナエキス，カミツ
レエキス，ユーカリエキス，シソエキス，イチョウ葉エ
キス，タイムエキス，カルダモンエキス，キャラウェイ
エキス，ナツメグエキス，メースエキス，ローレルエキ
ス，クローブエキス，ターメリックエキス，ヤナギタデ
エキス等。
キシトルエン，ブチルヒドロキシアニソール，没食子酸
プロピル，バイカリン，バイカレイン，スーパーオキサ
イドディスムターゼ，カタラーゼ，ローズマリーエキ
ス，メリッサエキス，オウゴンエキス，エイジツエキ
ス，ビワ葉エキス，ホップエキス，ハマメリスエキス，
シャクヤクエキス，セージエキス，キナエキス，カミツ
レエキス，ユーカリエキス，シソエキス，イチョウ葉エ
キス，タイムエキス，カルダモンエキス，キャラウェイ
エキス，ナツメグエキス，メースエキス，ローレルエキ
ス，クローブエキス，ターメリックエキス，ヤナギタデ
エキス等。
【００２５】
【実施例】実施例１ 健常被験者１０名の前額部の左側部に、塩化ベルベリン
の０.０１％エタノール溶液を含浸させた脱脂綿を絆創
膏で固定し、右側部には対照液（ベルベリンを含まない
エタノール）を含浸させた脱脂綿を固定する。８時間経
過後、各脱脂綿を取り外し、エタノールで抽出して脱脂
綿に吸収された皮脂を回収し、その中のスクワレンをガ
スクロマトグラフィーで定量する。左右の脱脂綿につい
て定量されたスクワレンの量の差から、塩化ベルベリン
の皮脂分泌抑制率を算出する。
の０.０１％エタノール溶液を含浸させた脱脂綿を絆創
膏で固定し、右側部には対照液（ベルベリンを含まない
エタノール）を含浸させた脱脂綿を固定する。８時間経
過後、各脱脂綿を取り外し、エタノールで抽出して脱脂
綿に吸収された皮脂を回収し、その中のスクワレンをガ
スクロマトグラフィーで定量する。左右の脱脂綿につい
て定量されたスクワレンの量の差から、塩化ベルベリン
の皮脂分泌抑制率を算出する。
【００２６】上記試験の結果、および塩化ベルベリンに
替えてベルベリン含有率３２％のオウレン抽出物を用い
た試験の結果を表１に示す。
替えてベルベリン含有率３２％のオウレン抽出物を用い
た試験の結果を表１に示す。
【００２７】
【表１】試料 皮脂分泌抑制率（％） 塩化ベルベリン ４５.８ オウレン抽出物 １７.０
【００２８】実施例２ 男性型脱毛症および頭部脂漏性皮膚炎の症状を有する２
６歳から４７歳までの男性１０人を５人ずつの使用群と
不使用群に分け、使用群には塩化ベルベリンを０.０２
重量％含有する５０％エタノール水溶液を一カ月間、一
日２回、朝と夜に、通常使用しているヘアトニックにか
えて使用させた。不使用群には、通常使用しているヘア
トニックにかえて５０％エタノール水溶液を、同じ条件
で使用させた。試験開始日と試験終了日に同一条件で全
員に洗髪させて、そのときの脱毛本数を計測させた。な
お、条件を揃えるため、これら脱毛本数計測のための洗
髪の２４時間前にも同一条件で洗髪させた。試験結果は
表２のとおりであった。
６歳から４７歳までの男性１０人を５人ずつの使用群と
不使用群に分け、使用群には塩化ベルベリンを０.０２
重量％含有する５０％エタノール水溶液を一カ月間、一
日２回、朝と夜に、通常使用しているヘアトニックにか
えて使用させた。不使用群には、通常使用しているヘア
トニックにかえて５０％エタノール水溶液を、同じ条件
で使用させた。試験開始日と試験終了日に同一条件で全
員に洗髪させて、そのときの脱毛本数を計測させた。な
お、条件を揃えるため、これら脱毛本数計測のための洗
髪の２４時間前にも同一条件で洗髪させた。試験結果は
表２のとおりであった。
【００２９】
【表２】 脱毛本数 試験開始日(本） 試験終了日(本） 減少率(％，平均±SE） 使用群 被験者Ａ １０５ ７２ 被験者Ｂ ９２ ５２ 被験者Ｃ ８４ ４１ 被験者Ｄ ７８ ３８ 被験者Ｅ ９４ ４１ ４６.７６±４.３５８ 不使用群 被験者Ｆ １０１ ８５ 被験者Ｇ ９６ ８８ 被験者Ｈ ８９ ７０ 被験者Ｉ １０２ ９０ 被験者Ｊ ７７ ７２ １２.７０±２.６６６
【００３０】実施例３ 原料Ａ： 塩化ベルベリン（日本薬局方） ０.０２ 重量部 レゾルシン ０.０１ グリチルリチン酸ジカリウム ０.１ ニンジンエキス ０.５ 原料Ｂ： 塩酸ピリドキシン ０.１ Ｄ−パントテニルアルコール ０.１ l-メントール ０.０５ 1,3-ブチレングリコール ４.０ 香料 適量 エタノール ２５.０
【００３１】上記の原料Ａを６０℃の精製水７０.０重
量部に溶解し、そこに原料Ｂの混合液を加えて撹拌、冷
却して、ヘアトニックを製造した。
量部に溶解し、そこに原料Ｂの混合液を加えて撹拌、冷
却して、ヘアトニックを製造した。
【００３２】 実施例４ 原料Ａ： アルニカエキス ０.５ 重量部 1,3-ブチレングリコール ４.０ グリチルリチン酸ジカリウム ０.２ オレイルアルコール ４.０ 防腐剤 適量 原料Ｂ： タンニン酸ベルベリン（日本薬局方） ０.０２ ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（20EO) １.５ ポリオキシエチレンラウリルエーテル（20EO) ０.５ 香料 適量 エタノール １５.０
【００３３】アルニカエキスは1,3-ブチレングリコール
に溶解してから、残りの原料は直接、精製水７０重量部
に投入して、原料Ａの水溶液を調整する。そこに原料Ｂ
の混合液を加えて撹拌し、ローションを製造した。
に溶解してから、残りの原料は直接、精製水７０重量部
に投入して、原料Ａの水溶液を調整する。そこに原料Ｂ
の混合液を加えて撹拌し、ローションを製造した。
【００３４】 実施例５ 原料Ａ： ステアリルグリチルレチネート ０.１ 重量部 ビーズワックス １０.０ セタノール ５.０ 親水ラノリン ８.０ スクワラン ３７.５ グリセリルモノステアレート ２.０ γ−オリザノール ０.０５ 原料Ｂ： ベルベリン ０.０２ ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（20EO) ２.０ ポリエチレングリコール ５.０ 防腐剤 適量 香料 適量
【００３５】上記原料Ｂを精製水４０.０重量部に加え
て７０℃に加熱、溶解させる。そこに、７０℃に加熱し
た原料Ａの混合物を加え、ホモジナイザーを用いて乳化
し、クリームを製造した。
て７０℃に加熱、溶解させる。そこに、７０℃に加熱し
た原料Ａの混合物を加え、ホモジナイザーを用いて乳化
し、クリームを製造した。
【００３６】
【発明の効果】ベルベリンを有効成分とする本発明のア
ンドロゲン受容体結合阻害剤は、組成不安定な植物抽出
物からなるものよりも効果が確実であり、また、ベルベ
リンが医薬品として利用されてきた化合物であることに
よりその一般的な特性も十分確認されているから、頭髪
化粧料、皮膚化粧料、前立腺肥大治療剤等に配合してア
ンドロゲン過剰に起因する不快な症状を改善するのに好
適なものである。
ンドロゲン受容体結合阻害剤は、組成不安定な植物抽出
物からなるものよりも効果が確実であり、また、ベルベ
リンが医薬品として利用されてきた化合物であることに
よりその一般的な特性も十分確認されているから、頭髪
化粧料、皮膚化粧料、前立腺肥大治療剤等に配合してア
ンドロゲン過剰に起因する不快な症状を改善するのに好
適なものである。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 // Ａ６１Ｋ 35/78 35/78 Ｃ Ｃ０７Ｄ 491/147 Ｃ０７Ｄ 491/147
Claims (4)
- 【請求項１】 ベルベリンまたはその塩を有効成分とし
て含有することを特徴とするアンドロゲン受容体結合阻
害剤。 - 【請求項２】 請求項１記載のアンドロゲン受容体結合
阻害剤を含有することを特徴とする頭髪化粧料。 - 【請求項３】 請求項１記載のアンドロゲン受容体結合
阻害剤を含有することを特徴とする皮膚化粧料。 - 【請求項４】 請求項１記載のアンドロゲン受容体結合
阻害剤を含有することを特徴とする前立腺肥大治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10073022A JPH11255651A (ja) | 1998-03-09 | 1998-03-09 | アンドロゲン受容体結合阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10073022A JPH11255651A (ja) | 1998-03-09 | 1998-03-09 | アンドロゲン受容体結合阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11255651A true JPH11255651A (ja) | 1999-09-21 |
Family
ID=13506309
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10073022A Pending JPH11255651A (ja) | 1998-03-09 | 1998-03-09 | アンドロゲン受容体結合阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11255651A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001048780A (ja) * | 1999-08-10 | 2001-02-20 | Lion Corp | ビタミン類水溶液の安定化方法及び安定な液状ビタミン製剤 |
| WO2001059448A1 (fr) * | 2000-02-10 | 2001-08-16 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Procede de criblage d'un agent antiandrogene |
| WO2003057669A1 (fr) * | 2001-12-28 | 2003-07-17 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Antagonistes du recepteur androgene |
| FR2890310A1 (fr) * | 2005-09-06 | 2007-03-09 | Sederma Soc Par Actions Simpli | Utilisation des protoberberines comme agents regulant l'activite de l'unite pilosebacee |
| ES2302473A1 (es) * | 2006-12-22 | 2008-07-01 | Universidad De Barcelona | Agente terapeutico para el tratamiento del desorden afectivo bipolar en mamiferos. |
| KR20150051076A (ko) * | 2013-11-01 | 2015-05-11 | 주식회사 엘지생활건강 | 베르베린 하이드로클로라이드를 유효성분으로 포함하는 체모성장 저해용 조성물 |
| CN113304148A (zh) * | 2021-07-19 | 2021-08-27 | 赵洁 | 黄连素的新用途 |
-
1998
- 1998-03-09 JP JP10073022A patent/JPH11255651A/ja active Pending
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001048780A (ja) * | 1999-08-10 | 2001-02-20 | Lion Corp | ビタミン類水溶液の安定化方法及び安定な液状ビタミン製剤 |
| WO2001059448A1 (fr) * | 2000-02-10 | 2001-08-16 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Procede de criblage d'un agent antiandrogene |
| WO2003057669A1 (fr) * | 2001-12-28 | 2003-07-17 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Antagonistes du recepteur androgene |
| FR2890310A1 (fr) * | 2005-09-06 | 2007-03-09 | Sederma Soc Par Actions Simpli | Utilisation des protoberberines comme agents regulant l'activite de l'unite pilosebacee |
| WO2007029187A3 (en) * | 2005-09-06 | 2007-10-11 | Sederma Sa | Use of protoberberines as an active substance regulating the pilosebaceous unit |
| JP2009507012A (ja) * | 2005-09-06 | 2009-02-19 | セデルマ | 毛包脂腺ユニットの活性を調節する活性物質としてのプロトベルベリン（ｐｒｏｔｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ）の使用 |
| ES2302473A1 (es) * | 2006-12-22 | 2008-07-01 | Universidad De Barcelona | Agente terapeutico para el tratamiento del desorden afectivo bipolar en mamiferos. |
| WO2008077978A1 (es) * | 2006-12-22 | 2008-07-03 | Universidad De Barcelona | Agente terapéutico para el tratamiento del desorden afectivo bipolar en mamíferos |
| ES2302473B1 (es) * | 2006-12-22 | 2009-06-12 | Universidad De Barcelona | Agente terapeutico para el tratamiento del desorden afectivo bipolar en mamiferos. |
| KR20150051076A (ko) * | 2013-11-01 | 2015-05-11 | 주식회사 엘지생활건강 | 베르베린 하이드로클로라이드를 유효성분으로 포함하는 체모성장 저해용 조성물 |
| CN113304148A (zh) * | 2021-07-19 | 2021-08-27 | 赵洁 | 黄连素的新用途 |
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