JPH11343247A - グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤 - Google Patents
グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤Info
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- JPH11343247A JPH11343247A JP10149854A JP14985498A JPH11343247A JP H11343247 A JPH11343247 A JP H11343247A JP 10149854 A JP10149854 A JP 10149854A JP 14985498 A JP14985498 A JP 14985498A JP H11343247 A JPH11343247 A JP H11343247A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 人体及び動物に対し有害な作用を示さず、口
腔組成物、食品及び飼料等に配合して、歯垢の形成抑
制、歯周病の予防、治療等に用いることができるグルコ
シルトランスフェラーゼ阻害剤を提供する。 【解決手段】 学名：Parameria laevigata (Juss.) Mo
ldenke（インドネシア名：Kayu rapat）、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）、 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）、 及び学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：
Manggis ） からなる群より選ばれる少なくとも一種以上の植物の溶
媒抽出液は優れたグルコシルトランスフェラーゼ阻害活
性を有し、グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤として
用いることができる。
腔組成物、食品及び飼料等に配合して、歯垢の形成抑
制、歯周病の予防、治療等に用いることができるグルコ
シルトランスフェラーゼ阻害剤を提供する。 【解決手段】 学名：Parameria laevigata (Juss.) Mo
ldenke（インドネシア名：Kayu rapat）、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）、 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）、 及び学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：
Manggis ） からなる群より選ばれる少なくとも一種以上の植物の溶
媒抽出液は優れたグルコシルトランスフェラーゼ阻害活
性を有し、グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤として
用いることができる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、歯垢の形成を抑制し
て、う蝕及び歯周疾患を予防する、口腔用組成物の成分
として有用なグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤、ま
た食品に有用な新規で且つ安全性の高いグルコシルトラ
ンスフェラーゼ阻害剤に関する。
て、う蝕及び歯周疾患を予防する、口腔用組成物の成分
として有用なグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤、ま
た食品に有用な新規で且つ安全性の高いグルコシルトラ
ンスフェラーゼ阻害剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】う蝕とは一般に虫歯と呼ばれるものであ
り、歯が局所かつ進行的に破壊される疾患である。う蝕
が起こる機序として、まず口腔内細菌連鎖球菌、ストレ
プトコッカス・ミュータンス、ストレプトコッカス・ソ
ブライナス（以下、S. sobrinus と略す）に由来するグ
ルコシルトランスフェラーゼが飲食物中のショ糖から不
溶性でしかも粘着性であるグルカンを合成し、その合成
されたグルカン中で、S.sobrinus をはじめ種々の細菌
が繁殖し菌叢である歯垢が形成され、次いで歯垢中の細
菌が糖醗酵により産生する酸によって歯の組織が脱灰し
てう蝕が進行することが知られている。更に、菌の死骸
や菌によって産生された種々の物質、酵素が歯肉に対し
て悪影響を及ぼし、歯周病の原因となることが知られて
いる。従って、グルコシルトランスフェラーゼを阻害す
ることによって、歯垢の形成を抑制、阻止することが可
能であり、さらにう蝕や歯周疾患の予防につながる。近
年、う蝕やその他の口腔内疾患の羅患率は著しく増大
し、それらの予防に関する研究が進む中で、種々のグル
コシルトランスフェラーゼ阻害剤が提案されている。例
えば、特開昭６０−２４８１３７号公報には微生物由来
の化合物をチューインガム等に添加することが開示さ
れ、特開昭５９−１５２３１１号公報には縮合型タンニ
ン、特開昭５９−１５２３１３合公報にはモクマオウ及
びオオバヤシヤブシ等が抗う蝕剤として有用であること
が開示されている。しかしながら、このようなグルコシ
ルトランスフェラーゼ阻害剤を用いても、う蝕や歯周病
を充分に予防し得ず、実際に利用し得る効果的なグルコ
シルトランスフェラーゼ阻害剤は未だ見出されていない
のが現状である。
り、歯が局所かつ進行的に破壊される疾患である。う蝕
が起こる機序として、まず口腔内細菌連鎖球菌、ストレ
プトコッカス・ミュータンス、ストレプトコッカス・ソ
ブライナス（以下、S. sobrinus と略す）に由来するグ
ルコシルトランスフェラーゼが飲食物中のショ糖から不
溶性でしかも粘着性であるグルカンを合成し、その合成
されたグルカン中で、S.sobrinus をはじめ種々の細菌
が繁殖し菌叢である歯垢が形成され、次いで歯垢中の細
菌が糖醗酵により産生する酸によって歯の組織が脱灰し
てう蝕が進行することが知られている。更に、菌の死骸
や菌によって産生された種々の物質、酵素が歯肉に対し
て悪影響を及ぼし、歯周病の原因となることが知られて
いる。従って、グルコシルトランスフェラーゼを阻害す
ることによって、歯垢の形成を抑制、阻止することが可
能であり、さらにう蝕や歯周疾患の予防につながる。近
年、う蝕やその他の口腔内疾患の羅患率は著しく増大
し、それらの予防に関する研究が進む中で、種々のグル
コシルトランスフェラーゼ阻害剤が提案されている。例
えば、特開昭６０−２４８１３７号公報には微生物由来
の化合物をチューインガム等に添加することが開示さ
れ、特開昭５９−１５２３１１号公報には縮合型タンニ
ン、特開昭５９−１５２３１３合公報にはモクマオウ及
びオオバヤシヤブシ等が抗う蝕剤として有用であること
が開示されている。しかしながら、このようなグルコシ
ルトランスフェラーゼ阻害剤を用いても、う蝕や歯周病
を充分に予防し得ず、実際に利用し得る効果的なグルコ
シルトランスフェラーゼ阻害剤は未だ見出されていない
のが現状である。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、グル
コシルトランスフェラーゼを効果的に阻害し、且つ人体
や動物に対して有害な作用を及ぼさない安全性の高いグ
ルコシルトランスフェラーゼ阻害剤を提供することであ
る。
コシルトランスフェラーゼを効果的に阻害し、且つ人体
や動物に対して有害な作用を及ぼさない安全性の高いグ
ルコシルトランスフェラーゼ阻害剤を提供することであ
る。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者等は上記の目的
を達成するために鋭意研究を重ね、種々の植物をスクリ
ーニングして、グルコシルトランスフェラーゼを効果的
に阻害し且つ安全性の高い天然由来の物質を探索したと
ころ、特定の植物からの抽出物がグルコシルトランスフ
ェラーゼに対して強力な阻害作用を有し、う蝕、歯周疾
患の予防に有用であることを見出し、本発明を完成する
に至った。すなわち本発明は、 学名：Parameria laevigata (Juss.) Moldenke（インド
ネシア名：Kayu rapat）、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）、 学名：Illicium verum Hook. f．（インドネシア名：Bu
nga PK）、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）、 及び学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：
Manggis ） からなる群より選ばれる少なくとも一種以上の植物の溶
媒抽出物、あるいは炭酸ガスを使用する超臨界抽出法に
より抽出された抽出物を有効成分として含有することを
特徴とするグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤であ
る。本発明はまた、植物が、 学名：Parameria laevigata (Juss.) Moldenke（インド
ネシア名：Kayu rapat）の樹皮、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）の花蕾、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）の虫えい、 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）の実、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）の実、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）の果皮、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）の実、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）の花蕾、 及び学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：
Manggis ）の果皮 からなる群より選ばれる少なくとも一種以上である、上
記のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤である。本発
明はまた、上記抽出物が溶媒による抽出物である、上記
のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤である。本発明
はさらに、上記溶媒がクロロホルム、メタノール、エタ
ノール、プロピレングリコール及び１, ３−ブチレング
リコールからなる群から選ばれる少なくとも１種であ
る、上記のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤であ
る。
を達成するために鋭意研究を重ね、種々の植物をスクリ
ーニングして、グルコシルトランスフェラーゼを効果的
に阻害し且つ安全性の高い天然由来の物質を探索したと
ころ、特定の植物からの抽出物がグルコシルトランスフ
ェラーゼに対して強力な阻害作用を有し、う蝕、歯周疾
患の予防に有用であることを見出し、本発明を完成する
に至った。すなわち本発明は、 学名：Parameria laevigata (Juss.) Moldenke（インド
ネシア名：Kayu rapat）、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）、 学名：Illicium verum Hook. f．（インドネシア名：Bu
nga PK）、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）、 及び学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：
Manggis ） からなる群より選ばれる少なくとも一種以上の植物の溶
媒抽出物、あるいは炭酸ガスを使用する超臨界抽出法に
より抽出された抽出物を有効成分として含有することを
特徴とするグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤であ
る。本発明はまた、植物が、 学名：Parameria laevigata (Juss.) Moldenke（インド
ネシア名：Kayu rapat）の樹皮、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）の花蕾、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）の虫えい、 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）の実、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）の実、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）の果皮、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）の実、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）の花蕾、 及び学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：
Manggis ）の果皮 からなる群より選ばれる少なくとも一種以上である、上
記のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤である。本発
明はまた、上記抽出物が溶媒による抽出物である、上記
のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤である。本発明
はさらに、上記溶媒がクロロホルム、メタノール、エタ
ノール、プロピレングリコール及び１, ３−ブチレング
リコールからなる群から選ばれる少なくとも１種であ
る、上記のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤であ
る。
【０００５】
【発明の実施の形態】以下に本発明を詳細に説明する。原材料 本発明に用いられる植物は、好ましくは、 学名：Parameria laevigata (Juss.) Moldenke（インド
ネシア名：Kayu rapat）の樹皮、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）の花蕾、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）の虫えい、 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）の実、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）の実、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）の果皮、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）の実、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）の花蕾、 学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：Mang
gis ）の果皮である。 これらは通常乾燥したものが用いられる。これらの原材
料は、インドネシアの市場をはじめ他国の市場でも容易
に入手できる。
ネシア名：Kayu rapat）の樹皮、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）の花蕾、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）の虫えい、 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）の実、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）の実、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）の果皮、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）の実、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）の花蕾、 学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：Mang
gis ）の果皮である。 これらは通常乾燥したものが用いられる。これらの原材
料は、インドネシアの市場をはじめ他国の市場でも容易
に入手できる。
【０００６】有効成分の抽出 上記原材料からの有効成分の抽出方法として公知の方法
が採用でき、例えば炭酸ガスを使用する超臨界抽出法や
溶媒による抽出法が挙げられる。抽出操作の前に原材料
を適度な大きさに分割してもよい。溶媒による抽出法と
しては、例えば、原材料に溶媒を添加して溶媒の還流温
度下で加熱処理する方法が挙げられる。この加熱処理は
一般に８０℃以下の温度で実施することが好ましく、公
知の抽出装置を用いて還流下１〜６時間加熱処理するこ
とによって抽出液を得ることができる。また、溶媒中に
前記原材料の乾燥粉末を温浸することによって抽出液を
得ることもできる。超臨界抽出法と溶媒による抽出法を
組み合わせて使用してもよい。これらの抽出操作は、１
回目の抽出操作を終えた原料残留物で繰り返して実施す
ることができる。抽出に使用する溶媒の量は、原材料１
００重量部当たり１００〜１０, ０００重量部が適当で
あり、さらに好ましくは３００〜５, ０００重量部であ
る。
が採用でき、例えば炭酸ガスを使用する超臨界抽出法や
溶媒による抽出法が挙げられる。抽出操作の前に原材料
を適度な大きさに分割してもよい。溶媒による抽出法と
しては、例えば、原材料に溶媒を添加して溶媒の還流温
度下で加熱処理する方法が挙げられる。この加熱処理は
一般に８０℃以下の温度で実施することが好ましく、公
知の抽出装置を用いて還流下１〜６時間加熱処理するこ
とによって抽出液を得ることができる。また、溶媒中に
前記原材料の乾燥粉末を温浸することによって抽出液を
得ることもできる。超臨界抽出法と溶媒による抽出法を
組み合わせて使用してもよい。これらの抽出操作は、１
回目の抽出操作を終えた原料残留物で繰り返して実施す
ることができる。抽出に使用する溶媒の量は、原材料１
００重量部当たり１００〜１０, ０００重量部が適当で
あり、さらに好ましくは３００〜５, ０００重量部であ
る。
【０００７】本発明において使用できる抽出溶媒として
は、水、低級アルコールであるメタノール、エタノー
ル、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ブ
タノール、イソブタノール等、あるいはプロピレングリ
コール、１, ３ブチレングリコール等の多価アルコー
ル、アセトン、ジオキサン、メチルエチルケトン、アセ
トニトリル、酢酸エチル、ブチルメチルケトン、ジエチ
ルエーテル、ジクロロメタン、キシレン、トリクロロエ
チレン、四塩化炭素、ベンゼン、クロロホルム及びトル
エン等が挙げられる。特に、クロロホルム、メタノー
ル、エタノール、プロピレングリコール、１, ３−ブチ
レングリコールが好ましい。上記の溶媒を単独で使用し
ても、２種以上を混合して使用してもよく、水と有機溶
媒を併用してもよい。上記の低級アルコール及び多価ア
ルコールを含水アルコールとして使用する場合は、水分
含量５０％以下が好ましい。このようにして得られた抽
出液を減圧濃縮して、次いで乾燥することによって抽出
物を粉末として得ることができる。また、使用する溶媒
によっては抽出液をそのままグルコシルトランスフェラ
ーゼ阻害剤の有効成分として使用することが可能であ
り、例えばエタノール、プロピレングリコール、１，３
−ブチレングリコール等による抽出液はそのまま溶媒を
除去せずに使用してもよい。
は、水、低級アルコールであるメタノール、エタノー
ル、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ブ
タノール、イソブタノール等、あるいはプロピレングリ
コール、１, ３ブチレングリコール等の多価アルコー
ル、アセトン、ジオキサン、メチルエチルケトン、アセ
トニトリル、酢酸エチル、ブチルメチルケトン、ジエチ
ルエーテル、ジクロロメタン、キシレン、トリクロロエ
チレン、四塩化炭素、ベンゼン、クロロホルム及びトル
エン等が挙げられる。特に、クロロホルム、メタノー
ル、エタノール、プロピレングリコール、１, ３−ブチ
レングリコールが好ましい。上記の溶媒を単独で使用し
ても、２種以上を混合して使用してもよく、水と有機溶
媒を併用してもよい。上記の低級アルコール及び多価ア
ルコールを含水アルコールとして使用する場合は、水分
含量５０％以下が好ましい。このようにして得られた抽
出液を減圧濃縮して、次いで乾燥することによって抽出
物を粉末として得ることができる。また、使用する溶媒
によっては抽出液をそのままグルコシルトランスフェラ
ーゼ阻害剤の有効成分として使用することが可能であ
り、例えばエタノール、プロピレングリコール、１，３
−ブチレングリコール等による抽出液はそのまま溶媒を
除去せずに使用してもよい。
【０００８】超臨界流体は、その溶解力を圧力、温度に
より容易にしかも広範囲に渡って連続的に制御できるた
め、この性質を利用した超臨界抽出法は、新たな分離法
として期待されている。特に超臨界二酸化炭素（ＳＣ−
ＣＯ2 ）は、臨界点（臨界温度３０４．２Ｋ、臨界圧力
７２．８ａｔｍ）が比較的低いため、熱的に不安定な物
質にも適用可能である。超臨界抽出法は、食品、化学、
医薬、化粧品工業など幅広い分野で注目を集めている抽
出技術である。特に、抽剤として二酸化炭素を用いた場
合は、その臨界点（７５ｋｇ／ｃｍ2 、３１℃）が比較
的低い安全性が高いため、熱に対して不安定な成分や揮
発性の高い成分等を効率よく抽出分離することができ
る。原料から目的の成分を抽出するためには、二酸化炭
素の圧力・温度を臨界点以上に設定することにより達せ
られる。一般的には、同じ温度であれば圧力が高いほど
超臨界二酸化炭素の溶解力は増す。本発明における超臨
界二酸化炭素抽出は、自体公知の方法で行うことができ
る。例えば、超臨界抽出装置を用い、高圧セル部の温度
３３〜４０℃、好ましくは３５度、圧力７５〜３００ａ
ｔｍ、好ましくは１５０ａｔｍとし、二酸化炭素の流量
０．５〜５．０ｄｍ3 ／分、好ましくは４．０ｄｍ3 ／
分の条件下で行うことができる。これにより、グルコシ
ルトランスフェラーゼ阻害剤を含む抽出物が効率よく回
収できる。
より容易にしかも広範囲に渡って連続的に制御できるた
め、この性質を利用した超臨界抽出法は、新たな分離法
として期待されている。特に超臨界二酸化炭素（ＳＣ−
ＣＯ2 ）は、臨界点（臨界温度３０４．２Ｋ、臨界圧力
７２．８ａｔｍ）が比較的低いため、熱的に不安定な物
質にも適用可能である。超臨界抽出法は、食品、化学、
医薬、化粧品工業など幅広い分野で注目を集めている抽
出技術である。特に、抽剤として二酸化炭素を用いた場
合は、その臨界点（７５ｋｇ／ｃｍ2 、３１℃）が比較
的低い安全性が高いため、熱に対して不安定な成分や揮
発性の高い成分等を効率よく抽出分離することができ
る。原料から目的の成分を抽出するためには、二酸化炭
素の圧力・温度を臨界点以上に設定することにより達せ
られる。一般的には、同じ温度であれば圧力が高いほど
超臨界二酸化炭素の溶解力は増す。本発明における超臨
界二酸化炭素抽出は、自体公知の方法で行うことができ
る。例えば、超臨界抽出装置を用い、高圧セル部の温度
３３〜４０℃、好ましくは３５度、圧力７５〜３００ａ
ｔｍ、好ましくは１５０ａｔｍとし、二酸化炭素の流量
０．５〜５．０ｄｍ3 ／分、好ましくは４．０ｄｍ3 ／
分の条件下で行うことができる。これにより、グルコシ
ルトランスフェラーゼ阻害剤を含む抽出物が効率よく回
収できる。
【０００９】本発明のグルコシルトランスフェラーゼ阻
害剤に、有効成分である上記原材料の抽出物の他に、該
抽出物に有害でなく且つ該グルコシルトランスフェラー
ゼ阻害剤を利用する製品に不適当でない限り、適宜添加
剤を常法に従って配合することが可能である。また、グ
リチルリチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、塩化リ
ゾチーム、溶菌酵素、ムタナーゼ、クロルヘキシジン、
ソルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオール、セチルピ
リジニウムクロライド、アルキルグリシン、アルキルジ
アミノエチルグリシン塩、アラントイン、ε−アミノカ
プロン酸、アズレン、ビタミンＥ及びその誘導体、モノ
フルオロリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フッ化
第１錫、水溶性第１若しくは第２リン酸塩、第４級アン
モニウム化合物、塩化ナトリウム等の他の有効成分を配
合することもできる。
害剤に、有効成分である上記原材料の抽出物の他に、該
抽出物に有害でなく且つ該グルコシルトランスフェラー
ゼ阻害剤を利用する製品に不適当でない限り、適宜添加
剤を常法に従って配合することが可能である。また、グ
リチルリチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、塩化リ
ゾチーム、溶菌酵素、ムタナーゼ、クロルヘキシジン、
ソルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオール、セチルピ
リジニウムクロライド、アルキルグリシン、アルキルジ
アミノエチルグリシン塩、アラントイン、ε−アミノカ
プロン酸、アズレン、ビタミンＥ及びその誘導体、モノ
フルオロリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フッ化
第１錫、水溶性第１若しくは第２リン酸塩、第４級アン
モニウム化合物、塩化ナトリウム等の他の有効成分を配
合することもできる。
【００１０】製品への応用 本発明のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤は、口腔
用組成物、食品、飼料等へ常法に従って添加することが
でき、その添加量は製品の種類に応じて適宜選択するこ
とができるが、通常、製品の全重量に対して抽出物の重
量が０. ００１〜５重量％となる量が適当であり、さら
に０. ００５〜２重量％となる量とすることが好まし
い。本発明のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤の適
用製品として、具体的には、練歯磨、粉歯磨、水歯磨等
の歯磨類、マウスウォッシュ、トローチ、うがい用錠
剤、塗布剤等の口腔用組成物、パスタ、チューインガ
ム、チューイングゼリー、コーヒー飲料等の食品、ドッ
グフード、キャットフード等の飼料が挙げられる。
用組成物、食品、飼料等へ常法に従って添加することが
でき、その添加量は製品の種類に応じて適宜選択するこ
とができるが、通常、製品の全重量に対して抽出物の重
量が０. ００１〜５重量％となる量が適当であり、さら
に０. ００５〜２重量％となる量とすることが好まし
い。本発明のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤の適
用製品として、具体的には、練歯磨、粉歯磨、水歯磨等
の歯磨類、マウスウォッシュ、トローチ、うがい用錠
剤、塗布剤等の口腔用組成物、パスタ、チューインガ
ム、チューイングゼリー、コーヒー飲料等の食品、ドッ
グフード、キャットフード等の飼料が挙げられる。
【００１１】これらの製品には本発明のグルコシルトラ
ンスフェラーゼ阻害剤の他に、各種製品に応じて適宜添
加剤が配合され、また他の有効成分が用いられてもよ
い。勿論、本発明のグルコシルトランスフェラーゼ阻害
剤そのものに、それらの添加剤を配合してもよい。例え
ば練歯磨の場合であれば、研磨剤として、ヒドロキシア
パタイト、第１リン酸カルシウム、第２リン酸カルシウ
ム（２水和物及び無水物）、第３リン酸カルシウム、炭
酸カルシウム（軽質、重質のいずれでもよいが重質が好
ましい）、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナ
トリウム、第３リン酸マグネシウム、硫酸カルシウム、
非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、ジ
ルコシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウ
ム、レジン等；粘結剤として、カルボキシメチルセルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カ
ラゲナン、アラビアガム、ポリビニルアルコール等；粘
稠剤として、ポリエチレングリコール、ソルビトール、
グリセリン、プロピレングリコール等；発泡剤として、
ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸
ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリド
モノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、
Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグ
ルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル等；香料としてペ
パーミント、スペアミント等の精油、１−メントール、
カルボン、オイゲノール、アネトール等；甘味料として
サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリ
ジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチ
ン、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒド等；及び防腐
剤等が挙げられる。これらの成分及び本発明のグルコシ
ルトランスフェラーゼ阻害剤あるいは該阻害剤の有効成
分である抽出物を水と混和し、常法に従い製造する。ま
た、マウスウォッシュ等の口腔洗浄剤その他において
も、製品の性状に応じた成分が適宜配合される。
ンスフェラーゼ阻害剤の他に、各種製品に応じて適宜添
加剤が配合され、また他の有効成分が用いられてもよ
い。勿論、本発明のグルコシルトランスフェラーゼ阻害
剤そのものに、それらの添加剤を配合してもよい。例え
ば練歯磨の場合であれば、研磨剤として、ヒドロキシア
パタイト、第１リン酸カルシウム、第２リン酸カルシウ
ム（２水和物及び無水物）、第３リン酸カルシウム、炭
酸カルシウム（軽質、重質のいずれでもよいが重質が好
ましい）、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナ
トリウム、第３リン酸マグネシウム、硫酸カルシウム、
非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、ジ
ルコシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウ
ム、レジン等；粘結剤として、カルボキシメチルセルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カ
ラゲナン、アラビアガム、ポリビニルアルコール等；粘
稠剤として、ポリエチレングリコール、ソルビトール、
グリセリン、プロピレングリコール等；発泡剤として、
ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸
ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリド
モノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、
Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグ
ルタミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル等；香料としてペ
パーミント、スペアミント等の精油、１−メントール、
カルボン、オイゲノール、アネトール等；甘味料として
サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリ
ジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチ
ン、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒド等；及び防腐
剤等が挙げられる。これらの成分及び本発明のグルコシ
ルトランスフェラーゼ阻害剤あるいは該阻害剤の有効成
分である抽出物を水と混和し、常法に従い製造する。ま
た、マウスウォッシュ等の口腔洗浄剤その他において
も、製品の性状に応じた成分が適宜配合される。
【００１２】
【発明の効果】本発明のグルコシルトランスフェラーゼ
阻害剤は人体及び動物に対し有害な作用を示さず、きわ
めて安全性が高い。よって本グルコシルトランスフェラ
ーゼ阻害剤を口腔組成物、食品及び飼料等へ配合するこ
とにより、S. sobrinus 由来のグルコシルトランスフェ
ラーゼによる歯垢の形成を効果的に抑制し、従ってう蝕
の発生、歯周病をきわめて効果的に防止することができ
る。
阻害剤は人体及び動物に対し有害な作用を示さず、きわ
めて安全性が高い。よって本グルコシルトランスフェラ
ーゼ阻害剤を口腔組成物、食品及び飼料等へ配合するこ
とにより、S. sobrinus 由来のグルコシルトランスフェ
ラーゼによる歯垢の形成を効果的に抑制し、従ってう蝕
の発生、歯周病をきわめて効果的に防止することができ
る。
【００１３】以下、製造例、試験例及び応用例を挙げ、
本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに限
定されるものではない。
本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに限
定されるものではない。
【００１４】製造例１ 学名：Parameria laevigata (Juss.) Moldenke（インド
ネシア名：Kayu rapat）の樹皮乾燥物の破砕物１００ｇ
に対して、５０ v/v％エタノール１，０００ｍｌを加
え、室温暗所にて７日間攪拌抽出を行った。これを遠心
分離・加圧ろ過し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾
燥し、抽出物を得た。製造例２ 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）の花蕾乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０ v
/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて７
日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過し、
抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を得
た。製造例３ 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）の虫えい乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５
０ v/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所に
て７日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過
し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を
得た。製造例４ 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）の実乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０ v
/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて７
日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過し、
抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を得
た。製造例５ 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）の実の果肉乾燥物の破砕物１００ｇ
に対して、５０ v/v％エタノール１，０００ｍｌを加
え、室温暗所にて７日間攪拌抽出を行った。これを遠心
分離・加圧ろ過し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾
燥し、抽出物を得た。製造例６ 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）の果皮乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０ v
/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて７
日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過し、
抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を得
た。製造例７ 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）の実乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０
v/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて
７日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過
し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を
得た。製造例８ 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）の花蕾乾燥物の破砕物１００ｇに対し
て、５０ v/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温
暗所にて７日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加
圧ろ過し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽
出物を得た。製造例９ 学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：Mang
gis ）の果皮乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０ v
/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて７
日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過し、
抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を得
た。製造例10 学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：Mang
gis ）の果皮乾燥物の破砕物１００ｇを原料として抽出
塔に仕込み、二酸化炭素の圧力２５０ｋｇ／ｃｍ2 ・温
度５２℃の条件下で抽出を行ない、その後、二酸化炭素
と抽出物との分離を行った。二酸化炭素を大気圧まで減
圧し、得られた油を抽出物とした。
ネシア名：Kayu rapat）の樹皮乾燥物の破砕物１００ｇ
に対して、５０ v/v％エタノール１，０００ｍｌを加
え、室温暗所にて７日間攪拌抽出を行った。これを遠心
分離・加圧ろ過し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾
燥し、抽出物を得た。製造例２ 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）の花蕾乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０ v
/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて７
日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過し、
抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を得
た。製造例３ 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）の虫えい乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５
０ v/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所に
て７日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過
し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を
得た。製造例４ 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）の実乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０ v
/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて７
日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過し、
抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を得
た。製造例５ 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）の実の果肉乾燥物の破砕物１００ｇ
に対して、５０ v/v％エタノール１，０００ｍｌを加
え、室温暗所にて７日間攪拌抽出を行った。これを遠心
分離・加圧ろ過し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾
燥し、抽出物を得た。製造例６ 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）の果皮乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０ v
/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて７
日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過し、
抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を得
た。製造例７ 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）の実乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０
v/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて
７日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過
し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を
得た。製造例８ 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）の花蕾乾燥物の破砕物１００ｇに対し
て、５０ v/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温
暗所にて７日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加
圧ろ過し、抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽
出物を得た。製造例９ 学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：Mang
gis ）の果皮乾燥物の破砕物１００ｇに対して、５０ v
/v％エタノール１，０００ｍｌを加え、室温暗所にて７
日間攪拌抽出を行った。これを遠心分離・加圧ろ過し、
抽出液を得た。この抽出液を凍結乾燥し、抽出物を得
た。製造例10 学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：Mang
gis ）の果皮乾燥物の破砕物１００ｇを原料として抽出
塔に仕込み、二酸化炭素の圧力２５０ｋｇ／ｃｍ2 ・温
度５２℃の条件下で抽出を行ない、その後、二酸化炭素
と抽出物との分離を行った。二酸化炭素を大気圧まで減
圧し、得られた油を抽出物とした。
【００１５】試験例グルコシルトランスフェラーゼ阻害活性の検定 次のような方法で上記製造例１〜９で得た抽出物の評価
を行った。 i)グルコシルトランスフェラーゼの調製 S. sobrinus ６７１５株をTodd-Hewitt broth (Difco)
培地で２４時間、３７℃で培養し、菌体から８M 尿素で
室温で１時間抽出操作を行った。抽出液を、１０ｍＭリ
ン酸緩衝液（ｐＨ６．０）で透析処理し、グルコシルト
ランスフェラーゼ酵素標品液とした。 ii) グルコシルトランスフェラーゼ阻害活性の測定 １００ｍＭリン酸緩衝液（ｐＨ６. ０）、１％ショ糖、
１mg/ml Dextran T １０、製造例１〜９の抽出物を１０
０, ５０, １５, ５μg/mlに調製した試料溶液、グルコ
シルトランスフェラーゼ酵素標品液を混合し、ガラス試
験管中で３７℃、３時間酵素反応させた。この際、酵素
量は３７℃、３時間の反応で５５０nmの吸光度が１. ０
を示す量を本実験に用いた。不溶性グルカンを超音波破
砕し、５５０nmの吸光度を次のとおり測定した。試料溶
液を用いた反応前の吸光度（Ａ）、試料溶液を用いた反
応後の吸光度（Ｂ）、試料溶液の代りに水を用いたとき
の反応前（Ｃ）と反応後（Ｄ）の吸光度として、以下の
計算式で阻害率（％）を求めた。グルコシルトランスフ
ェラーゼ阻害率（％）＝〔１- （B-Ａ）／(D-C) 〕×１
００ iii)測定結果 上記反応系を用いて製造例１〜９の抽出物を調製した試
料溶液を用いた場合のグルコシルトランスフェラーゼ阻
害活性を測定した結果を下記表１に示す。対照とした緑
茶抽出物やウーロン茶抽出物より低い試料濃度で高い阻
害率を示すことが明らかとなった。
を行った。 i)グルコシルトランスフェラーゼの調製 S. sobrinus ６７１５株をTodd-Hewitt broth (Difco)
培地で２４時間、３７℃で培養し、菌体から８M 尿素で
室温で１時間抽出操作を行った。抽出液を、１０ｍＭリ
ン酸緩衝液（ｐＨ６．０）で透析処理し、グルコシルト
ランスフェラーゼ酵素標品液とした。 ii) グルコシルトランスフェラーゼ阻害活性の測定 １００ｍＭリン酸緩衝液（ｐＨ６. ０）、１％ショ糖、
１mg/ml Dextran T １０、製造例１〜９の抽出物を１０
０, ５０, １５, ５μg/mlに調製した試料溶液、グルコ
シルトランスフェラーゼ酵素標品液を混合し、ガラス試
験管中で３７℃、３時間酵素反応させた。この際、酵素
量は３７℃、３時間の反応で５５０nmの吸光度が１. ０
を示す量を本実験に用いた。不溶性グルカンを超音波破
砕し、５５０nmの吸光度を次のとおり測定した。試料溶
液を用いた反応前の吸光度（Ａ）、試料溶液を用いた反
応後の吸光度（Ｂ）、試料溶液の代りに水を用いたとき
の反応前（Ｃ）と反応後（Ｄ）の吸光度として、以下の
計算式で阻害率（％）を求めた。グルコシルトランスフ
ェラーゼ阻害率（％）＝〔１- （B-Ａ）／(D-C) 〕×１
００ iii)測定結果 上記反応系を用いて製造例１〜９の抽出物を調製した試
料溶液を用いた場合のグルコシルトランスフェラーゼ阻
害活性を測定した結果を下記表１に示す。対照とした緑
茶抽出物やウーロン茶抽出物より低い試料濃度で高い阻
害率を示すことが明らかとなった。
【００１６】
【表１】 ──────────────────────────────────── 被検試料 阻害率（％） ───────────── 試料濃度（μg/ml） 100 50 15 5 ──────────────────────────────────── 学名：Parameria laevigata(Juss.)Moldenkeの 95.3 94.8 71.4 25.8 樹皮抽出物 学名：Eugenia aromatica O.K.の花蕾抽出物 94 93.2 86 6.1 学名：Quercus lusitanica Lamk の虫えい抽出物 96.9 93.5 93.3 90.3 学名：Illicium verum Hook. f. の実抽出物 95.8 92 83.4 7 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. の 95.3 93 91.9 32.6 実抽出物 学名：Punica granatum L.の果皮抽出物 97 95.9 93.9 85.7 学名：Terminalia belerica Roxb. の実抽出物 97.4 94.7 93.5 83.2 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurzの 96.8 97.6 98.5 96.9 花蕾抽出物 学名：Garcinia mangostana L.の果皮抽出物 84.1 95.5 92.5 46.9 緑茶抽出物 40.0 22.0 3.4 1.1 ウーロン茶抽出物 82.0 50.0 31.1 4.5 ────────────────────────────────────
【００１７】応用例１ 常法に従い、下記表２の処方により練歯磨きを製造し
た。尚、以下の応用例において、％は重量％を表す。
た。尚、以下の応用例において、％は重量％を表す。
【００１８】
【表２】 ─────────────────────────────── 成 分 分量（％） ─────────────────────────────── 第２リン酸カルシウム・２水和物 ４５. ０ カルボキシルメチルセルロースナトリウム １. ０ ソルビトール １０. ０ グリセリン １０. ０ ラウリル硫酸ナトリウム １. ５ 香料 １. ０ サッカリンナトリウム ０. １５ 製造例１で得た抽出物 ０. １ 精製水 適量 ─────────────────────────────── 合計 １００. ０ ───────────────────────────────
【００１９】応用例２ 常法に従い、下記表３の処方によりうがい液を製造し
た。
た。
【００２０】
【表３】 ─────────────────────────────── 成 分 分量（％） ─────────────────────────────── エタノール ２０. ０ サッカリンナトリウム ０. ２ 香料 １. ００ グリセリン ５. ０ クロルヘキシジン ０. ００５ 製造例２で得た抽出エキス １. ０ 精製水 適量 ─────────────────────────────── 合計 １００. ０ ───────────────────────────────
【００２１】応用例３ 常法に従い、下記表４の処方により歯肉マッサージクリ
ームを製造した。
ームを製造した。
【表４】 ─────────────────────────────── 成 分 分量（％） ─────────────────────────────── 白色ワセリン ２５. ０ ステアリルアルコール ２２. ０ プロピレングリコール １２. ０ ショ糖ステアリン酸エステル ０. ６ パラオキシ安息香酸エチル ０. ０２５ パラオキシ安息香酸プロピル ０. ０１５ 製造例３で得た抽出物 ０. １ 精製水 適量 ─────────────────────────────── 合計 １００. ０ ───────────────────────────────
【００２２】応用例４ 下記表５の配合及び手順に従い、チューイングゼリーを
製造した。
製造した。
【００２３】
【表５】 ───────────────────────────────── ───────────────────────────────── グラニュー糖 ３１. ０ 水飴 ２９. ０ ゼラチン ７. ７ ソルビトール ４. ２ クエン酸 ０. ７ 製造例４で得た抽出物 ０. ０５ 水（Ａ） １１. ８ 水（Ｂ） １５. ５ 着色料 ０. ００１ ───────────────────────────────── 合計 １００. ０ ─────────────────────────────────
【００２４】グラニュー糖、水飴、ソルビトールを水
（Ａ）で、１３０℃（糖度８５゜）まで煮詰めた後、１
１５℃まで冷却した。更に水（Ｂ）で膨潤させたゼラチ
ンを加えて溶解し、クエン酸、メタノール抽出物、着色
料、着香料を合せて成形、冷却（２５℃、１８時間）し
た。
（Ａ）で、１３０℃（糖度８５゜）まで煮詰めた後、１
１５℃まで冷却した。更に水（Ｂ）で膨潤させたゼラチ
ンを加えて溶解し、クエン酸、メタノール抽出物、着色
料、着香料を合せて成形、冷却（２５℃、１８時間）し
た。
【００２５】応用例５ 常法に従い、下記表６の配合によりコーヒー飲料を製造
した。
した。
【００２６】
【表６】 ───────────────────────────────── 成 分 分量（％） ───────────────────────────────── インスタントコーヒー １. ７ グラニュー糖 ５. ０ 製造例５で得た抽出物 ０. ０５ 水（又は湯） 適量 ───────────────────────────────── 合計 １００. ０ ─────────────────────────────────
【００２７】応用例６ 常法に従い、下記表７の配合によりチューインガムを製
造した。
造した。
【００２８】
【表７】 ─────────────────────────────────── 成 分 分量（％） ─────────────────────────────────── ガムベース ３１. ６ グラニュー糖 ６２. ５ グリセリン ０. ８ クエン酸 １. ０ ショ糖パルミテート １. ０ リン酸３カルシウム ２. ０ 製造例６で得たエタノール抽出物 ０. １ 香料 １. ０ ─────────────────────────────────── 合計 １００. ０ ───────────────────────────────────
【００２９】応用例７ 常法に従い、下記表８の配合及び手順によってドッグフ
ードを製造した。
ードを製造した。
【００３０】
【表８】 ───────────────────────────────── 成 分 分量（％） ───────────────────────────────── 小麦粉 ３０. ０ コーンフラワー １５. ０ 大豆粉 １５. ０ ミートミール ２０. ０ 砂糖 ５. ０ 牛脂 ５. ０ 食塩 １. ０ リン酸カルシウム １. ５ ソルビン酸カリウム ０. ３ 香料 ０. ６ 製造例７で得た抽出物 ０. １ プロピレングリコール ６. ５ ───────────────────────────────── 合計 １００. ０ ─────────────────────────────────
【００３１】上記配合物１００重量部に対し水４０重量
部を加え１５０℃、スクリュー圧縮比１：３でエクスト
ルダーにより押し出し成形した。
部を加え１５０℃、スクリュー圧縮比１：３でエクスト
ルダーにより押し出し成形した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 7/26 Ａ２３Ｌ 2/00 Ｆ
Claims (4)
- 【請求項１】 学名：Parameria laevigata (Juss.) Mo
ldenke（インドネシア名：Kayu rapat）、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）、 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）、 及び学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：
Manggis ） からなる群より選ばれる少なくとも一種以上の植物の溶
媒抽出物、あるいは炭酸ガスを使用する超臨界抽出法に
より抽出された抽出物を有効成分として含有することを
特徴とするグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤。 - 【請求項２】 植物が、学名：Parameria laevigata (J
uss.) Moldenke（インドネシア名：Kayu rapat）の樹
皮、 学名：Eugenia aromatica O.K.（インドネシア名：Ceng
keh ）の花蕾、 学名：Quercus lusitanica Lamk （インドネシア名：Ma
jakani）の虫えい、 学名：Illicium verum Hook. f. （インドネシア名：Bu
nga PK）の実、 学名：Eucalyptus alba Reinw. ex Bl. （インドネシア
名：Ceplik sari ）の実、 学名：Punica granatum L.（インドネシア名：Delima p
utih）の果皮、 学名：Terminalia belerica Roxb. （インドネシア名：
Jakeling）の実、 学名：Woodfordia fruticosa (L.) Kurz（インドネシア
名：Sidowayah ）の花蕾、 及び学名：Garcinia mangostana L.（インドネシア名：
Manggis ）の果皮 からなる群より選ばれる少なくとも一種以上である請求
項１のグルコシルトランスフェラーゼ阻害剤。 - 【請求項３】 有効成分として植物の溶媒抽出物を含有
する請求項１または２のグルコシルトランスフェラーゼ
阻害剤。 - 【請求項４】 溶媒が水、クロロホルム、メタノール、
エタノール、プロピレングリコール及び１, ３−ブチレ
ングリコールからなる群から選ばれる少なくとも１種で
ある請求項１から３のいずれかのグルコシルトランスフ
ェラーゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10149854A JPH11343247A (ja) | 1998-05-29 | 1998-05-29 | グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10149854A JPH11343247A (ja) | 1998-05-29 | 1998-05-29 | グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11343247A true JPH11343247A (ja) | 1999-12-14 |
Family
ID=15484109
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10149854A Pending JPH11343247A (ja) | 1998-05-29 | 1998-05-29 | グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11343247A (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001247469A (ja) * | 2000-03-02 | 2001-09-11 | Lotte Co Ltd | 坑う蝕、歯周病剤、並びに該薬剤を含む口腔用組成物及び飲食品 |
| JP2003292430A (ja) * | 2002-04-01 | 2003-10-15 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP2003292428A (ja) * | 2002-04-01 | 2003-10-15 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP2004002217A (ja) * | 2002-05-31 | 2004-01-08 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
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1998
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