JPH11349409A - 昆虫忌避組成物 - Google Patents

昆虫忌避組成物

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JPH11349409A
JPH11349409A JP11157013A JP15701399A JPH11349409A JP H11349409 A JPH11349409 A JP H11349409A JP 11157013 A JP11157013 A JP 11157013A JP 15701399 A JP15701399 A JP 15701399A JP H11349409 A JPH11349409 A JP H11349409A
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insect repellent
surfactant
glycol
percent
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L Ranbino Daniro
ダニロ・エル・ランビノ
U D Kenney
ケニー・ユー・デイー
M Niimiiku Susan
スーザン・エム・ニーミーク
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Johnson and Johnson Consumer Companies LLC
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 昆虫忌避組成物を提供すること。 【解決手段】 本発明は、組成物の総重量に基づいて約
６〜約３０重量パーセントのエステル、アミド、ウレタ
ンまたはそれらの組み合わせから選択される官能基を含
有する昆虫忌避活性物質；約５〜約３０重量パーセント
のアルコール；及び約１〜約１０重量パーセントの非イ
オン性界面活性剤を含有する昆虫忌避組成物に関する。
本発明の組成物は溶液中での活性物質の分解の減少した
割合を示し、そして敏感な皮膚に対する乾燥及び刺激が
少ない。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は宿主から昆虫を忌避
するための方法及びそのために有効な組成物に関する。
より具体的には、これらの組成物は活性物質の分解に関
して優れた安定性を有し、そして皮膚に対して穏やかで
ある。
【０００２】
【発明の背景】種々の昆虫忌避活性物質を用いた多数の
既知の昆虫忌避配合物が存在する。例えば、欧州特許出
願９７，８１２及び９７，８１３並びに米国特許第４，
１２７，６７２号、第４，７５６，９０５号、第５，４
６５，６８５号、第５，４８９，４３３号、第５，５６
５，２０８号、第５，６７２，３３７号及び第５，７１
６，６０２号を参照のこと。
【０００３】市販されている昆虫忌避配合物の多くは１
つまたはそれ以上のエステル、アミドまたはウレタン官
能基を含有する昆虫忌避活性物質を含む。不都合なこと
に、これらの物質は加水分解的に敏感であり、しばし
ば、水性媒質と接触した状態で長期間貯蔵すると分解す
る。
【０００４】水不溶性の活性物質を含有する他の市販さ
れている昆虫忌避配合物はしばしば低級一価アルコー
ル、すなわち、エタノール及びイソプロパノールのよう
な可溶化剤のかなりの量を含む。しかしながら、これら
の配合物中に存在するそのような低級アルコールの量は
しばしば皮膚の乾燥及び刺激に寄与する。
【０００５】皮膚に著しい乾燥及び刺激を引き起こさず
に昆虫忌避活性物質の分解の減少した割合を示す組成物
を提供することが望ましい。
【０００６】
【発明の要旨】本発明に従えば、組成物の総重量に基づ
いて、 ａ．約６〜約３０パーセントのエステル、アミド、ウレ
タンまたはそれらの組み合わせから選択される官能基を
含有する昆虫忌避活性物質； ｂ．ｉ．エタノール； ii．イソプロパノール； iii.アルキルが約１個〜約４個の炭素原子を有するグリ
コールモノアルキルエーテル； iv．約３〜約６個の炭素原子を含有するグリコール； v．エチレングリコールもしくはプロピレングリコール
のオリゴマー；または vi．それらの混合物から選択される約５〜約３０パーセ
ントのアルコール；及び ｃ．約１〜約１０重量パーセントの界面活性剤を含んで
なるか、本質的にそれらからなるかまたはそれらからな
る昆虫忌避組成物が見いだされた。
【０００７】本発明の別の態様において、水性組成物中
の昆虫忌避活性物質の分解割合を減少する方法が見いだ
され、該活性物質はエステル、アミド、ウレタンまたは
それらの組み合わせから選択される官能基を含有し、該
方法は分解に有効な量の界面活性剤を十分な条件下で組
成物中に混和することを含んでなるか、それからなるか
または本質的にそれからなる。
【０００８】本発明のさらに別の態様において、組成物
の総重量に基づいて、 ａ．約６〜約３０パーセントのエステル、アミド、ウレ
タンまたはそれらの組み合わせから選択される官能基を
含有する昆虫忌避活性物質； ｂ．ｉ．エタノール； ii．イソプロパノール； iii.アルキルが約１〜約４個の炭素原子を有するグリコ
ールモノアルキルエーテル； iv．約３〜約６個の炭素原子を含有するグリコール； v．エチレングリコールもしくはプロピレングリコール
のオリゴマー；または vi．それらの混合物から選択される約５〜約３０パーセ
ントのアルコール ｃ．約１〜約１０重量パーセントの界面活性剤を含んで
なるか、本質的にそれらからなるかまたはそれらからな
る昆虫忌避組成物を宿主に局所的に用いることを含んで
なるか、本質的にそれからなるかまたはそれからなる、
宿主から昆虫を忌避する方法が見いだされた。
【０００９】本発明の組成物及び方法は、皮膚を不都合
に過剰乾燥または過剰刺激せずに活性物質の分解の減少
した割合を有する昆虫を忌避するためのユニークな手段
を提供する。
【００１０】以下の発明の詳細な説明及び添付図面を参
照することにより本発明はより完全に理解され、そして
さらなる利点が明らかになるであろう。
【００１１】
【発明の詳細な記述】本発明の１つの態様は宿主から昆
虫を忌避するのに有用な昆虫忌避組成物に関する。「宿
主」は昆虫により影響を受けるあらゆる植物またはヒ
ト、哺乳類、動物等のような生き物を意味する。
【００１２】本発明の組成物の第一の成分はエステル、
アミド、ウレタンまたはそれらの組み合わせから選択さ
れる官能基を含有する昆虫忌避活性物質である。好まし
くは、昆虫忌避活性物質は ａ．Ｎ，Ｎ−ジエチルトルアミド、 ｂ．式
【００１３】
【化１】 式中、Ｒ1は約１〜約６個の炭素原子を有する分枝状も
しくは非分枝状のアルキル基であり；Ｒ2はＨ、メチル
もしくはエチルであり；Ｒ3は約１〜約８個の炭素原子
を有する分枝状もしくは非分枝状のアルキルもしくはア
ルコキシ基であり；そしてＸは−ＣＮもしくは−ＣＯＯ
Ｒ4基であり、ここで、Ｒ4は約１〜約６個の炭素原子を
有する分枝状もしくは非分枝状のアルキル基であるの１
つもしくはそれ以上の化合物、 ｃ．１つもしくはそれ以上の天然もしくは合成のピレス
ロイド、または ｄ．それらの混合物から選択される。
【００１４】本明細書において用いる場合、Ｎ，Ｎ−ジ
エチルトルアミドは主にメタ異性体を含有する物質、す
なわち、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミドをさし、そ
れはＤＥＥＴとしても知られている。天然のピレスロイ
ドはジョチュウギク、クリサンテマム・シネラリエフォ
リウム（Ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｍｕｍ ｃｉｎｅｒａｒ
ｉａｅｆｏｌｉｕｍ）またはクリサンテマム・コッシネ
ウム（Ｃ ｃｏｃｃｉｎｅｕｍ）のすりつぶした花の抽
出物中に含まれる。合成のピレスロイドは合成的に誘導
され、そしてジョチュウギク中に見いだされる昆虫忌避
活性物質の１つまたはそれ以上と構造的に同じであるか
または構造的に類似する可能性がある。
【００１５】より好ましくは、昆虫忌避活性物質はＮ，
Ｎ−ジエチルトルアミド、３−（Ｎ−ブチルアセトアミ
ド）プロピオン酸エチル（Ｒ3がＣＨ3基であり、Ｒ1が
ｎ−ブチル基であり、Ｒ2がＨであり、ＸがＣＯＯＲ4で
あり、そしてＲ4がエチルである場合の上記の式Ｉ）ま
たはそれらの混合物から選択され、そして最も好ましく
は３−（Ｎ−ブチルアセトアミド）プロピオン酸エチル
であり、それは「Ｉｎｓｅｃｔ Ｒｅｐｅｌｌｅｎｔ
３５３５」の名称でＤａｒｍｓｔａｄｔ、Ｇｅｒｍａｎ
ｙのＭｅｒｃｋ ＫＧａＡから市販されている。
【００１６】本発明の組成物により忌避される特定の昆
虫は選択する昆虫忌避活性物質により決まる。ある昆虫
忌避活性物質は特定の昆虫種に特異的である可能性があ
るが、ある活性物質は種々の昆虫を広く忌避することが
できる。選択する活性物質により、組成物はマダニ、ダ
ニ、シラミ、ハエ、ノミ、カ等のような昆虫を忌避する
のに有用であることが見いだされた。
【００１７】本発明の組成物は宿主への使用後に長期間
にわたって昆虫を忌避するのに有効であるために十分な
量の昆虫忌避活性物質を含有すべきである。好ましく
は、組成物は忌避剤の再使用が必要とされる前に少なく
とも数時間の期間昆虫を忌避するのに有効であるべきで
ある。本明細書に開示する活性物質については、昆虫忌
避活性物質が組成物の総重量に基づいて約６〜約３０パ
ーセント、好ましくは約１０〜約１５パーセント、最も
好ましくは約１１〜約１４パーセントの量で存在する場
合に有効であることが見いだされた。
【００１８】本発明の第二の成分は ｉ．一価アルコール； ii．約１〜約４個の炭素原子を有するアルキル基を有す
るグリコールモノアルキルエーテル； iii.約３〜約６個の炭素原子を含有するグリコール； iv．エチレングリコールもしくはプロピレングリコール
のオリゴマー；または ｖ．それらの混合物から選択される少なくとも１つのア
ルコールである。
【００１９】本明細書において用いる場合、「一価アル
コール」という用語は単一のヒドロキシル基を含有する
化合物をさし、そして「グリコール」という用語は２個
のヒドロキシル基を含有する化合物をさす。適当な一価
アルコールはエタノール及びイソプロパノールを含むが
それらに限定されない。適当なグリコールモノアルキル
エーテルは構造 を有するジエチレングリコールモノエチルエーテルを包
含する。この物質はＣｏｓｍｅｔｉｃ、Ｔｏｉｌｅｔｒ
ｙ，ａｎｄ Ｆｒａｇｒａｎｃｅ Ａｓｓｏｃｉａｔｉ
ｏｎ（ＣＴＦＡ）名称エトキシジグリコールにより知ら
れており、そして「ＣＡＲＢＩＴＯＬ」の商品名でＴａ
ｒｒｙｔｏｗｎ、ＮＹのＵｎｉｏｎ Ｃａｒｂｉｄｅ
Ｃｏｍｐａｎｙから市販されている。
【００２０】本発明の組成物における使用のために好ま
しいグリコールは１，２−プロピレングリコール及び
１，３−ブチレングリコールを包含し、後者は式：
【００２１】
【化２】 を有する。
【００２２】他の好ましいグリコールは、別にペンチレ
ングリコールとしてのＣＴＦＡ名称により知られている
１，２−ペンタンジオール、及び別にヘキシレングリコ
ールとして知られている２−メチル−２，４−ペンタン
ジオールを包含し、後者は式：
【００２３】
【化３】 を有する。
【００２４】本発明の組成物に有用な他のアルコールは
エチレングリコールまたはプロピレングリコールのオリ
ゴマーを含む。この種類の物質の範囲内である代表的な
アルコールはジエチレングリコール、トリエチレングリ
コール、ジプロピレングリコール及びそれらの混合物を
包含する。
【００２５】好ましくは、アルコールはグリコールであ
り、より好ましくはプロピレングリコール、ブチレング
リコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコー
ル、エチレングリコールのオリゴマー、プロピレングリ
コールのオリゴマーまたはそれらの混合物から選択され
る。これらの中で、ブチレングリコールが最も好まし
い。
【００２６】上に記述したように、低級一価アルコール
は皮膚に用いた場合に乾燥作用を有する。従って、本発
明の好ましい組成物は、エタノール及びイソプロパノー
ルのような約２〜約４個の炭素原子を含有する低級一価
アルコールを実質的に含まない。低級アルコールを「実
質的に含まない」とは、組成物が組成物の総重量に基づ
いて約２５パーセント未満、好ましくは約１０パーセン
ト未満、より好ましくは約５パーセント未満のそのよう
な低級アルコールを含有すべきであることを意味する。
【００２７】本発明の組成物は組成物の総重量に基づい
て約５〜約３０パーセント、好ましくは約１０〜約１５
パーセントのアルコールを含んでなる。
【００２８】本発明の組成物の第三の成分は界面活性剤
であり、それはアニオン、カチオン、両性または非イオ
ン性界面活性剤のような当該技術分野で知られているあ
らゆる型の界面活性剤を含む。非イオン性界面活性剤が
好ましい。好ましくは、非イオン性界面活性剤はアルコ
キシル化アルコール、アルコキシル化アルキルフェノー
ル、アルコキシル化酸、アルコキシル化アミド、アルコ
キシル化アミン、アルコキシル化糖誘導体、天然油もし
くはワックスのアルコキシル化誘導体、ポリオキシエチ
レンポリオキシプロピレンブロック共重合体またはそれ
らの混合物から選択され、その場合、該アルコキシル化
界面活性剤はエチレンオキシドまたはプロピレンオキシ
ドでアルコキシル化され、エチレンオキシドが好まし
い。
【００２９】本発明の組成物中の非イオン性界面活性剤
として有用な代表的なアルコキシル化アルコールは下記
式ＩＩ： 式中、Ｒ5は約６〜２２個の炭素原子を有する分枝状ま
たは非分枝状のアルキル基であり、そしてｙは約４〜約
１００の間、好ましくは約１０〜約１００の間であるで
示される構造を有する。この群の物質の好ましい界面活
性剤はＲ5がラウリル基であり、そしてｙが２３の平均
値を有するものである。この界面活性剤はＣＴＦＡ名称
「ラウレス（ｌａｕｒｅｔｈ）２３」により知られてお
り、そして「ＢＲＩＪ ３５」の商品名でＷｉｌｍｉｎ
ｇｔｏｎ、ＤｅｌａｗａｒｅのＩＣＩＡｍｅｒｉｃａ
ｓ，Ｉｎｃ．から入手できる。
【００３０】別の代表的なアルコキシル化アルコール界
面活性剤／乳化剤はラノリンアルコールのエトキシル化
誘導体である。ラノリンアルコールはラノリンの加水分
解から得られる有機アルコールの混合物である。ラノリ
ンアルコールのエトキシル化誘導体の例はラネス（ｌａ
ｎｅｔｈ）−１０であり、それは１０の平均エトキシル
化値を有するラノリンアルコールのポリエチレングリコ
ールエーテルである。
【００３１】別の代表的なアルコキシル化アルコール界
面活性剤／乳化剤はポリオキシプロピレンポリオキシエ
チレンアルキルエーテルであり、その構造は下記式ＶＩ
Ｉ：
【００３２】
【化４】 式中、ｘ：ｙは約２：２〜約３８：３７であるで図式的
に示される。この群の物質の代表的なメンバーはＣＴＦ
Ａ名称「ＰＰＧ−１２−ブテス（Ｂｕｔｅｔｈ）−１
６」により知られており、それはＲがブチル基であり、
ｘが１２の平均値を有し、そしてｙが１６の平均値を有
する場合の上記の構造VIIに一致する。この物質は「Ｕ
ＣＯＮ Ｆｌｕｉｄ ５０−ＨＢ−６６０」の商品名で
Ｅｄｉｓｏｎ、Ｎｅｗ ＪｅｒｓｅｙのＡｍｅｒｃｈｏ
ｌＣｏｒｐ．から入手できる。
【００３３】本発明の組成物に有用な別の群の界面活性
剤はアルコキシル化アルキルフェノールであり、それら
は一般的に構造：
【００３４】
【化５】 式中、Ｒ6は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
または非分枝状のアルキル基であり、そしてｚは約７〜
１２０の間、好ましくは約１０〜約１２０の間である、
に一致する。この群の物質の特に好ましいメンバーはＲ
6がノニル基であり、そしてｚが約１４の平均値を有す
るものである。この物質はＣＴＦＡ名称「ノノキシノー
ル（ｎｏｎｏｘｙｎｏｌ）−１４」により知られてお
り、そしてＮｏｒｔｈｆｉｅｌｄ、Ｉｌｌｉｎｏｉｓの
Ｓｔｅｐａｎ Ｃｏｍｐａｎｙから「ＭＡＫＯＮ １
４」の商品名で入手できる。
【００３５】本発明の組成物に有用な別の群の界面活性
剤はアルコキシル化酸であり、それらはポリアルキレン
グリコールと酸、最も一般的には脂肪酸のエステルであ
る。この種類の代表的な物質はＣＴＦＡ名称「ＰＥＧ−
８ ラウレート（ｌａｕｒａｔｅ）」及び式ＶＩＩＩで
示される下記構造を有する。
【００３６】
【化６】 本発明の組成物に有用な別の群の界面活性剤は以下に示
される構造IXまたはＸ：
【００３７】
【化７】 式中、ｎは約８〜約１００であり、そしてｍ＋ｂの合計
は約８〜約１００である、のいずれかまたは両方に一致
する可能性があるアルコキシル化アミドである。この群
の代表的なメンバーはＣＴＦＡ名称「ＰＥＧ−６ ココ
アミド（Ｃｏｃｏａｍｉｄｅ）」により知られており、
それは一般的にＲＣＯがヤシ油から得られる脂肪酸を表
し、そしてｎが約６の平均値を有する場合の構造IXに一
致する。
【００３８】本発明の組成物に有用な別の群の界面活性
剤はアルコキシル化糖誘導体である。ＣＴＦＡ名称「ポ
リソルベート（Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ）２０」により
知られているこの群の代表的なメンバーは、約２０モル
のエチレンオキシドと縮合した、主にモノエステルから
なる、ソルビトールのラウレートエステル及びソルビト
ール無水物の混合物である。この物質はＷｉｌｍｉｎｇ
ｔｏｎ、ＤｅｌａｗａｒｅのＩＣＩ Ａｍｅｒｉｃａｓ
から「ＴＷＥＥＮ ２０」の商品名で入手できる。
【００３９】本発明の組成物に有用なアルコキシル化糖
誘導体の別の例はＰＥＧ−２０メチルグルコースセスキ
ステアリン酸塩であり、それはメチルグルコース及びス
テアリン酸のセスキエステルのポリエチレングリコール
エーテルであり、平均２０モルのエチレンオキシドを包
含し、そしてＥｄｉｓｏｎ、Ｎｅｗ ＪｅｒｓｅｙのＡ
ｍｅｒｃｈｏｌ Ｃｏｒｐ．から「Ｇｌｕｃａｍａｔｅ
ＳＳＥ−２０」の商品名で入手できる。
【００４０】本発明の組成物に有用な別の群の界面活性
剤は天然油及びワックスのアルコキシル化誘導体であ
る。この種類の物質の例はＰＥＧ−４０ラノリン、ＰＥ
Ｇ−４０ひまし油及びＰＥＧ−４０水素化ひまし油を包
含する。
【００４１】本発明の組成物に有用な別の群の界面活性
剤はポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロック
共重合体である。これらの物質は一般的にＣＴＦＡ名称
「ポロキサマー（Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ）」により知られ
ており、そして構造：
【００４２】
【化８】 式中、ｘ：ｙ：ｚは約２：１６：２〜約９８：６７：９
８である、に一致する。本発明の組成物に有用なこの群
の物質の代表的なメンバーはｘ、ｙ及びｚがそれぞれ
２、１６及び２並びに８、３０及び８の平均値を有する
「ポロキサマー１０１」及び「ポロキサマー１８２」で
ある。
【００４３】好ましい非イオン性界面活性剤はアルコキ
シル化アルコール及びアルコキシル化アルキルフェノー
ルを含み、ラウレス−２３がより好ましい。
【００４４】本発明の組成物は組成物の総重量に基づい
て約１〜約１０パーセント、好ましくは約１〜約７．５
パーセント、より好ましくは約３〜約６パーセントの界
面活性剤を含んでなる。
【００４５】また、本発明の組成物は増粘剤、緩衝剤、
キレート化剤、防腐剤、香料及びそれらの混合物のよう
な個人用ケア製品配合物の当該技術分野で知られている
他の任意の添加剤を含有してもよい。
【００４６】好ましい増粘剤はアクリル酸またはその塩
類の単独重合体または共重合体である。本発明の組成物
に有用な代表的な増粘剤はＣＴＦＡ名称「アクリレート
／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロス重合体（Ａ
ｃｒｙｌａｔｅｓ／Ｃ１０−３０ Ａｌｋｙｌ Ａｃｒ
ｙｌａｔｅ Ｃｒｏｓｓｐｏｌｙｍｅｒ）」により知ら
れている物質であり、それはショ糖のアリルエーテルま
たはペンタエリトリトールのアリルエーテルで架橋され
た、Ｃ１０−３０アルキルアクリレートとアクリル酸、
メタクリル酸またはそれらの単純エステルの１つの１種
またはそれ以上の単量体の共重合体である。本発明の組
成物に有用な１つのそのような物質は「ＣＡＲＢＯＰＯ
Ｌ ＥＴＤ ２０２０」の商品名でＣｌｅｖｅｌａｎ
ｄ、ＯｈｉｏのＢＦＧｏｏｄｒｉｃｈ Ｓｐｅｃｉａｌ
ｔｙ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓにより販売されている。別の
有用な増粘剤はＣＴＦＡ名称「カーボマー（Ｃａｒｂｏ
ｍｅｒ）」により知られている物質を含み、それはアク
リル酸の架橋された単独重合体である。
【００４７】使用中に、増粘剤重合体は好ましくは無機
または有機塩基で中和される。代表的な無機塩基は水酸
化ナトリウム及び水酸化カリウムを包含する。代表的な
有機塩基はトリエタノールアミン及びトリス（ヒドロキ
シメチル）アミノメタンを包含し、その後者はＣＴＦＡ
名称「トロメタミン（ｔｒｏｍｅｔｈａｍｉｎｅ）」に
より知られている。
【００４８】組成物を増粘液またはゲルの形態で送達す
ることが所望される場合、組成物は好ましくは約１００
〜約３０，０００センチポアズ、より好ましくは約１
０，０００〜約２０，０００センチポアズの粘度を有す
る。
【００４９】約５．５〜約７．５の範囲内のｐＨを維持
するために、好ましくは、当該技術分野で知られている
緩衝剤が本発明の組成物中に存在する。
【００５０】また、本発明の組成物は１つまたはそれ以
上の治療的または化粧的に有効な成分を含んでもよい。
本発明の組成物に有用な代表的な治療的または化粧的に
有効な成分は殺菌・殺カビ剤、日焼け止め剤（ｓｕｎｓ
ｃｒｅｅｎｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、日焼け防止剤（ｓ
ｕｎｂｌｏｃｋｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、ビタミン、日
焼け剤、植物抽出物、抗炎症剤、抗酸化剤、ラジカル掃
去剤、レチノイド、α−ヒドロキシ酸、皮膚軟化剤、防
腐剤、抗生物質、抗バクテリア剤または抗ヒスタミン剤
を含み、そして所望する治療的または化粧的結果を得る
ために有効な量で存在することができる。
【００５１】コロン水、ローション、スプレー、エアロ
ゾル、クリーム、乳液、ゲル、軟膏、懸濁液、分散液、
フォーム、メーキャップ、シャンプー、ヘアラッカーま
たはヘアリンスを初めとするがそれらに限定されない様
々な形態で製品を配送するために本発明の組成物を配合
及び包装することができる。また、本発明の組成物は好
ましくは光学的に透明でもある。
【００５２】昆虫忌避組成物の使用方法は上に挙げたよ
うなその形態により決まる。例えば、組成物がローショ
ンの形態である場合、組成物を手または宿主の他の体の
部分上に分取し、次に体のより広い部分にわたって均一
に広げることができる。エアロゾルまたはスプレーの場
合、組成物をそのようなものとして用い、そして放置す
るかまたは体の部分にわたってさらに広げることができ
る。毛髪または頭皮への使用では、組成物を放置型また
はすすぎ流し型製品のいずれかとして使用することがで
きる。
【００５３】本発明の別の態様は水溶液中の昆虫忌避活
性物質の分解割合を減少する方法に関する。意外にも、
本発明の組成物の、分解を減少する量の界面活性剤、好
ましくは非イオン性界面活性剤と昆虫忌避活性物質を十
分な条件下で合わせることにより、昆虫忌避活性物質の
分解割合が著しく減少されることが見いだされた。分解
を減少する好ましい界面活性剤は上に挙げた型及び量の
アルコキシル化アルコール及びアルコキシル化アルキル
フェノールを含み、ラウレス−２３及びノノキシノール
−１４が最も好ましい。
【００５４】本明細書において用いる場合、「分解を減
少する」量は界面活性剤の存在下での昆虫忌避活性物質
の分解が同じ時間、温度及び圧力条件で界面活性剤の非
存在下で分解された昆虫忌避活性物質の量より少なくと
も約５％、好ましくは少なくとも約１０％、より好まし
くは少なくとも約１５％少ないような界面活性剤の量を
意味する。例えば、１００群の昆虫忌避活性物質を含有
する界面活性剤を含まない組成物では、ある条件下で１
０部の物質が分解するであろう。それに反して、同じ昆
虫忌避活性物質を含有する組成物に界面活性剤を適切な
濃度で添加する場合、組成物中の界面活性剤の分解を減
少する量は昆虫忌避活性物質の分解をわずか９．５部以
下、または好ましくは９部以下、またはより好ましくは
８．５部以下に遅らせる量である。典型的には、非イオ
ン性界面活性剤の分解を減少する量は組成物の総重量に
基づいて約１〜約１０パーセント、好ましくは約１〜約
７．５パーセントである。好ましくは、界面活性剤、活
性物質及び他の成分を周囲条件下で一緒にする。
【００５５】本明細書に実例的に開示される本発明は、
本明細書に具体的に開示されないあらゆる成分、配合剤
または工程なしに適宜実施することができる。本発明の
性質及びそれを実施する方法をさらに例示するためにい
くつかの実施例を以下に記載する。しかしながら、本発
明はそれらの詳細に限定されるとみなされるべきではな
い。
【００５６】
【実施例】実施例１：昆虫忌避配合物の調製 撹拌容器中に以下の表１に記述する成分を連続して添加
し、そして混合物が均質になるまで撹拌した。
【００５７】
【表１】 比較実施例１：界面活性剤を含まない昆虫忌避配合物の
調製 上の表１に示すようにラウレス−２３界面活性剤を省い
たことを除いて、実施例１に記述した方法に従って比較
実施例１の組成物を調製した。
【００５８】有効成分の３−（Ｎ−ブチルアセトアミ
ド）プロピオン酸エチルは水溶液中で分解を受ける場合
に以下の式の加水分解を受けると考えられた。
【００５９】
【化９】 この有効成分の加水分解生成物は酸、すなわち、３−
（Ｎ−ブチルアセトアミド）プロピオン酸であるので、
その加水分解の分解はより低いｐＨへの変化を伴うと考
えられた。表２に比較実施例１の界面活性剤を含まない
組成物のｐＨ変化と比較した場合の時間にわたる実施例
１の組成物のｐＨの変化を示す。
【００６０】
【表２】 この実施例から、実施例１の界面活性剤を含む組成物が
比較実施例１の界面活性剤を含まない組成物と同じ程度
までｐＨを減少しなかったことが示され、それにより、
非イオン性界面活性剤が水溶液中の昆虫忌避活性物質の
分解の減少に寄与することが示唆される。
【００６１】実施例２−４及び比較実施例２：さらなる
界面活性剤を含む及び界面活性剤を含まない組成物の調
製 実施例１に記述した方法に従って表３に示す配合物を調
製した。これらの配合物の時間に対するｐＨ安定性の変
化を表４に示す。
【００６２】
【表３】 これらの実施例から、非イオン性界面活性剤を含む配合
物が界面活性剤を含まない配合物に比べて減少したｐＨ
変化を有することが示される。さらに、加水分解の割合
を表すｐＨ変化の割合は、配合物中の界面活性剤の量が
増加するにつれて減少する。従って、この実施例は組成
物中に存在する非イオン性界面活性剤の量が多いほど昆
虫忌避活性物質の分解の割合が低いという我々の考えを
さらに支持する。
【００６３】実施例５：昆虫忌避活性物質分解の測定 実施例４及び比較実施例２の配合物中にそれぞれ含まれ
る活性物質の３−（Ｎ−ブチルアセトアミド）プロピオ
ン酸エチルの分解を液体クロマトグラフィーにより直接
測定した。２５０ｍｍの長さで４ｍｍの直径を有し、そ
して５μｍのフィルムの厚さを有するＬｉｃｈｒｏｓｐ
ｈｅｒ １００ ＲＰ−１８充填材料を含有する、Ｇｉｂ
ｂｓｔｏｗｎ、Ｎｅｗ ＪｅｒｓｅｙのＥＭ Ｓｃｉｅ
ｎｃｅｓから入手できる末端封止（ｅｎｄｃａｐｐｅ
ｄ）ＬｉＣｈｒｏＣＡＲＴステンレススチールカラム
（カタログ番号５０９９５）中に各配合物の約１０μｌ
を置いた。分析方法は２２０ｎｍ ＵＶ検出器を備えた
液体クロマトグラフで１．０ｍＬ／分の流速でアセトニ
トリル／水（３１：６９）のアイソクラチック移動相を
用いた。結果を表８に示す。
【００６４】
【表４】 この実施例から、７．５％のラウレス−２３を含む実施
例４の配合物が比較実施例２の界面活性剤を含まない配
合物より少ない分解を示したことが示され、それは選択
した非イオン性界面活性剤が活性昆虫忌避物質の分解の
減少に寄与するという我々の考えをさらに支持する。
【００６５】実施例６−８及び比較実施例３：さらなる
界面活性剤を含む組成物及び界面活性剤を含まない組成
物の調製 実施例１に記述した方法に従って表２に示す配合物を調
製したが、ラウレス−２３界面活性剤を「ＭＡＫＯＮ
１４」の商品名でＳｔｅｐａｎ Ｃｏｍｐａｎｙから入
手できるノノキシノール−１４で置き換えた。これらの
配合物の組成を表５に示し、そしてこれらの配合物のｐ
Ｈ安定性を表６に示す。
【００６６】
【表５】 これらの実施例から、ノノキシノール−１４非イオン性
界面活性剤を含む配合物が対応する界面活性剤を含まな
い配合物の値までｐＨを減少しないことが示される。同
様に、加水分解の割合を表すｐＨ変化の割合も、配合物
中の界面活性剤の量を増加すると減少する。
【００６７】実施例９及び比較実施例４：増粘剤を含む
及び増粘剤を含まない組成物 ２．０の割合のラウレス−２３を５４．３の割合の水に
溶解してプレミックス（Ｐｒｅｍｉｘ）Ａを形成した。
次に、１２．５の割合のブチレングリコールを１２．５
の割合の３−（Ｎ−ブチルアセトアミド）プロピオン酸
エチルに添加することによりプレミックスＢを形成し
た。次に、プレミックスＡをプレミックスＢに混合物が
均質になるまで撹拌しながら添加してプレミックスＣを
形成した。
【００６８】「Ｃａｒｂｏｐｏｌ ＥＴＤ ２０２０」の
商品名でＣｌｅｖｅｌａｎｄ、ＯｈｉｏのＢＦＧｏｏｄ
ｒｉｃｈ Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓに
より販売される０．２５の割合の架橋されたアクリレー
ト／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロス重合体を
１８．１の割合の水を含有する容器中に均一な粘質物が
形成されるまで撹拌しながら添加した。それにトリエタ
ノールアミンを透明なゲルが形成されるまで撹拌しなが
ら添加することにより粘質物を中和した後、得られた粘
質物をプレミックスＣを含有する容器中に均一なゲルが
得られるまで撹拌しながら添加した。
【００６９】比較実施例４の組成物を実施例１の方法に
従って作製した。
【００７０】得られた配合物の組成を表７に示す。
【００７１】
【表６】 実施例９の配合物は約８０００ないし約１００００セン
チポアズの粘性を有する。５０℃の温度での貯蔵時の時
間の関数としてのこれらの配合物のｐＨの変化の割合を
図１に示す。
【００７２】これらの実施例から、実施例８の増粘剤を
含む配合物が比較実施例４の増粘剤を含まない配合物よ
り低い割合のｐＨ変化、従って、暗示される低い割合の
活性物質の分解を有することが示される。
【００７３】実施例１０−１３：昆虫忌避効能 実施例１に記述したように表９に示す配合物を調製し
た。
【００７４】
【表７】 実施例１０−１３の各配合物の０．７グラムをそれぞれ
３人の男性被験者の前腕に用いた後、被験者は次に約５
００匹の７〜１０日齢の混合した性別のアエデス・アエ
ジプチ（Ａｅｄｅｓ ａｅｇｙｐｔｉ）蚊が入っている
２５ｃｍ ｘ ２５ｃｍ ｘ ４０ｃｍのチーズクロースで
覆った金網かごの中に前腕を入れた。腕への配合物の使
用後にすぐに開始し、そしてその後確認された刺し傷が
記録されるまで１時間毎に腕当たり３分間評価を実施し
た。確認された刺し傷は与えられた露出期間で１回より
多い刺し傷または２回の連続した露出期間の各々で１回
の刺し傷として定義された。
【００７５】試験の各日の初めに各被験者に対して未処
理の前腕の１５秒の処理前の露出を実施した。各被験者
に対して１０より多い着地及び刺し傷がこの期間で記録
された。
【００７６】最小有意差技術(least significant diffe
rence techniques)を用いて分けられた処理平均での偏
差(variance)の相互的分析（two-way analysis）を用い
てデータを分析した。表９の配合物の忌避データを表１
０に示す。
【００７７】
【表８】 限られたサンプルサイズのために、９５％の信頼レベル
で統計的に有意である平均効能の最小有効差は２時間の
差である。実施例１０−１３のデータのいずれもこのレ
ベルの統計的有意さで異ならないが、データは界面活性
剤の添加と共に効能を増加する傾向を確かに示し、それ
をより大きいサンプルサイズで確かめることができると
我々は考える。データのさらなる分析から、界面活性剤
を含む実施例（実施例１１−１３）が界面活性剤を含ま
ないサンプル（実施例１０）と７０％の信頼レベルで統
計的に異なることが示される。
【００７８】実施例１４−１６：配合物の粒度分析 実施例１に記述したように表１１に示す配合物を調製し
た。
【００７９】
【表９】 これらの配合物は全て光学的に透明であった。Ｓａｎｔ
ａ Ｂａｒｂａｒａ、ＣＡのＰａｒｔｉｃｌｅ Ｓｉｚ
ｉｎｇ Ｓｙｓｔｅｍｓ，Ｉｎｃ．から入手できるＮＩ
ＣＯＭＰ ３７０次微子分析器を用いて動的レーザー光
散乱に各配合物をさらすことにより、得られた配合物の
粒度を分析した。実施例１４−１６の組成物中の粒子の
数加重平均直径も表１１に記録する。
【００８０】また、実施例１４−１６の組成物を凍結割
断透過型電子顕微鏡法（ＴＥＭ）を用いて調べた。サン
プルを液体プロパンで−１９６℃に急速に冷却し、そし
て割断した後に水の表面層を除くために−１５０℃でエ
ッチングしたことを除いて、引用することにより本明細
書に組み込まれるＰａｔｒｉｃｋ Ｅｃｈｌｉｎ、Ｐｌ
ｅｎｕｍ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｒｐ．、Ｎｅｗ
Ｙｏｒｋ、１９９２による「Ｌｏｗ Ｔｅｍｐｅｒａ
ｔｕｒｅ Ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ ａｎｄ Ａｎａｌｙ
ｓｉｓ」の第５章に記述された技術に従って組成物のサ
ンプルを調製した。実施例１４、１５及び１６の組成物
から調製された得られた標本の１５０，０００ Ｘでの
凍結割断顕微鏡写真をそれぞれ図２、３及び４に示す。
【００８１】実施例１４の界面活性剤を含まない組成物
から調製された標本から撮られた図２の顕微鏡写真は、
約５０から約１５０ｎｍまでの大きさである大きい塊の
存在を示す。これらの塊は不溶性になった昆虫忌避活性
物質を示唆し、そして製品貯蔵時に不安定であると考え
られる。
【００８２】実施例１５の３．５％ラウレス−２３を含
む組成物から調製された標本から撮られた図３の顕微鏡
写真はある程度の塊を示すが；しかしながら、その量は
実施例１４の組成物中の塊の量に比べて非常に減少して
いる。また、この顕微鏡写真は約１３から約２５ｎｍま
での大きさであるミセルまたは小胞であると考えられる
規則構造の存在も示す。
【００８３】実施例１６の５％ラウレス−２３を含む組
成物から調製された標本から撮られた図４の顕微鏡写真
はいかなる大きい塊も示さない。この実施例から、実施
例１６の配合物中のより多くの界面活性剤の存在が実施
例１５のものより多数のより小さくより均一な球状のミ
セル、従って、より安定な配合物も生じることが示され
る。
【００８４】以下の理論により結びつけられることを意
図しないが、図３及び４の顕微鏡写真に見られる規則的
ミセル構造内に活性物質が少なくともある程度含まれる
ので本発明の好ましい配合物が昆虫忌避活性物質の分解
に対して増加した安定性を示すと考えられる。それらの
ミセルは水性環境による分解から活性物質を保護すると
考えられる。
【００８５】実施例１７：緩衝剤及びキレート化剤を含
有する配合物の調製 ０．６８の割合のリン酸水素二ナトリウム及び０．８７
の割合のリン酸二水素カリウムを６８．１５の割合の脱
イオン水に溶解した。それに０．０５の割合のＶＥＲＳ
ＥＮＥ ＮＡエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ）二ナ
トリウムをそれが完全に溶解するまで撹拌しながら添加
してプレミックスＡを形成した。
【００８６】別の容器に以下の成分：１２．５の割合の
３−（Ｎ−ブチルアセトアミド）プロピオン酸エチル；
１２．５の割合の１，３−ブチレングリコール；０．２
５の割合の香料；５．０の割合のラウレス−２３；及び
プレミックスＡを一定の撹拌で連続して入れて昆虫忌避
配合物を形成した。
【００８７】実施例１８−２２：昆虫忌避コロン水の調
製 表１２に記述した成分を用いて実施例１７の方法により
実施例１８−２２を調製する。
【００８８】
【表１０】 得られた配合物は昆虫忌避コロン水として有用である。
【００８９】実施例２３及び２４：昆虫忌避ゲル及びス
プレーの調製 実施例９の方法によるが表１３に記述した成分で実施例
２３及び２４の配合物を調製する。
【００９０】
【表１１】 ＊Ｈｏｐｅｗｅｌｌ、ＶＡのＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ
ＣｈｅｍｉｃａｌＣｏｒｐ．から入手できる。
【００９１】得られた組成物はそれぞれシラミ忌避ヘア
スプレー及び毛髪ゲルとして有用である。
【００９２】実施例２５：昆虫忌避組成物の調製 実施例９の方法によるが表１４に記述した成分で実施例
２５の配合物を調製する。
【００９３】
【表１２】 ＊Ｇｒｅｅｎｓｂｏｒｏ、ＮＣのＣｉｂａ Ｓｐｅｃｉ
ａｌｔｙ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｃｏｒｐ．から入手で
きる。
【００９４】得られた組成物は抗菌昆虫忌避剤として有
用である。本発明の特徴及び態様を示せば以下のとおり
である。
【００９５】１． 組成物の総重量に基づいて、 ａ．約６〜約３０パーセントのエステル、アミド、ウレ
タンまたはそれらの組み合わせから選択される官能基を
含有する昆虫忌避活性物質； ｂ．ｉ．エタノール； ii．イソプロパノール； iii.アルキルが約１〜約４個の炭素原子を有するグリコ
ールモノアルキルエーテル； iv．約３〜約６個の炭素原子を含有するグリコール； v．エチレングリコールもしくはプロピレングリコール
のオリゴマー；または vi．それらの混合物から選択される約５〜約３０パーセ
ントのアルコール；及び ｃ．約１〜約１０重量パーセントの界面活性剤を含んで
なる昆虫忌避組成物。
【００９６】２． 昆虫忌避活性物質が ａ．Ｎ，Ｎ−ジエチルトルアミド、 ｂ．式
【００９７】
【化１０】 式中、Ｒ1は約１〜約６個の炭素原子を有する分枝状も
しくは非分枝状のアルキル基であり；Ｒ2はＨ、メチル
もしくはエチルであり；Ｒ3は約１〜約８個の炭素原子
を有する分枝状もしくは非分枝状のアルキルもしくはア
ルコキシ基であり；そしてＸは−ＣＮもしくは−ＣＯＯ
Ｒ4基であり、ここで、Ｒ4は約１〜約６個の炭素原子を
有する分枝状もしくは非分枝状のアルキル基である、の
１つもしくはそれ以上の化合物、 ｃ．１つもしくはそれ以上の天然もしくは合成のピレス
ロイド、または ｄ．それらの混合物から選択される上記１の組成物。
【００９８】３． 昆虫忌避活性物質がＮ，Ｎ−ジエチ
ルトルアミド、３−（Ｎ−ブチルアセトアミド）プロピ
オン酸エチルまたはそれらの混合物から選択される上記
２の組成物。
【００９９】４． アルコールがプロピレングリコー
ル、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキ
シレングリコール、エチレングリコールのオリゴマー、
プロピレングリコールのオリゴマーまたはそれらの混合
物から選択されるグリコールである上記１の組成物。
【０１００】５． 界面活性剤がアルコキシル化アルコ
ール、アルコキシル化アルキルフェノール、アルコキシ
ル化酸、アルコキシル化アミド、アルコキシル化アミ
ン、アルコキシル化糖誘導体、天然油もしくはワックス
のアルコキシル化誘導体、ポリオキシエチレンポリオキ
シプロピレンブロック共重合体またはそれらの混合物か
ら選択される非イオン性界面活性剤である上記１の組成
物。
【０１０１】６． 界面活性剤が ａ．構造 Ｒ5−(ＯＣＨ2ＣＨ2)y−ＯＨ 式中、Ｒ5は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
もしくは非分枝状のアルキル基であり、そしてｙは約１
０〜約１００の間である、を有するアルコキシル化アル
コール； ｂ．構造
【０１０２】
【化１１】 式中、Ｒ6は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
もしくは非分枝状のアルキル基であり、そしてｚは約１
０〜約１２０の間である、を有するアルコキシル化アル
キルフェノール；または ｃ．それらの混合物から選択される上記５の組成物。
【０１０３】７． 増粘剤、緩衝剤、キレート化剤また
は香料から選択される１つまたはそれ以上の添加剤をさ
らに含んでなる上記１の組成物。
【０１０４】８． 組成物が増粘剤をさらに含んでな
り、該増粘剤がアクリル酸またはその塩の単独重合体ま
たは共重合体から選択される上記７の組成物。
【０１０５】９． 殺菌・殺カビ剤、日焼け止め剤（ｓ
ｕｎｓｃｒｅｅｎｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、日焼け防止
剤（ｓｕｎｂｌｏｃｋｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、ビタミ
ン、日焼け剤、植物抽出物、抗炎症剤、抗酸化剤、ラジ
カル掃去剤、レチノイド、α−ヒドロキシ酸、皮膚軟化
剤、防腐剤、抗生物質、抗バクテリア剤または抗ヒスタ
ミン剤から選択される１つまたはそれ以上の治療的また
は化粧的に有効な成分をさらに含んでなる上記１の組成
物。
【０１０６】１０． 約５．５〜約７．５の範囲内のｐ
Ｈを有する上記１の組成物。
【０１０７】１１． 界面活性剤がラウレス−２３であ
る上記１の組成物。
【０１０８】１２． 約２〜約４個の炭素原子を有する
低級一価アルコールを実質的に含まない上記１の組成
物。
【０１０９】１３． 組成物がコロン水、ローション、
スプレー、エアロゾル、クリーム、乳液、ゲル、軟膏、
懸濁液、分散液、フォーム、メーキャップ、シャンプ
ー、ヘアラッカーまたはヘアリンスの形態である上記１
の組成物。
【０１１０】１４． 組成物がミセル、小胞またはそれ
らの混合物から選択される規則構造(ordered structur
e)を含んでなる上記１の組成物。
【０１１１】１５． 規則構造の数加重平均直径が約１
００ナノメートル未満である上記１４の組成物。
【０１１２】１６． 規則構造の数加重平均直径が約５
ナノメートル未満である上記１４の組成物。
【０１１３】１７． Ａ．昆虫忌避活性物質が ｉ．Ｎ，Ｎ−ジエチルトルアミド、 ii．式
【０１１４】
【化１２】 式中、Ｒ1は約１〜約６個の炭素原子を有する分枝状も
しくは非分枝状のアルキル基であり；Ｒ2はＨ、メチル
もしくはエチルであり；Ｒ3は約１〜約８個の炭素原子
を有する分枝状もしくは非分枝状のアルキルもしくはア
ルコキシ基であり；そしてＸは−ＣＮもしくは−ＣＯＯ
Ｒ4基であり、ここで、Ｒ4は約１〜約６個の炭素原子を
有する分枝状もしくは非分枝状のアルキル基である、の
１つもしくはそれ以上の多い化合物、 iii.１つもしくはそれ以上の天然もしくは合成のピレス
ロイド、または iv．それらの混合物；から選択され、； Ｂ．アルコールが ｉ．エタノール； ii．イソプロパノール； iii.約１〜約４個の炭素原子を有するアルキル基を有す
るグリコールモノアルキルエーテル； iv．約３〜約６個の炭素原子を含有するグリコール； v．エチレングリコールもしくはプロピレングリコール
のオリゴマー；または vi．それらの混合物から選択され；そして Ｃ．界面活性剤がアルコキシル化アルコール、アルコキ
シル化アルキルフェノール、アルコキシル化酸、アルコ
キシル化アミド、アルコキシル化アミン、アルコキシル
化糖誘導体、天然油もしくはワックスのアルコキシル化
誘導体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロ
ック共重合体またはそれらの混合物から選択される上記
１の組成物。
【０１１５】１８． 組成物の総重量に基づいて、約１
０〜約１５パーセントの昆虫忌避活性物質、約１０〜約
１５パーセントのアルコール及び約１〜約７．５パーセ
ントの界面活性剤を含んでなる上記１７の組成物。
【０１１６】１９． ａ．昆虫忌避活性物質がＮ，Ｎ−
ジエチルトルアミド、３−（Ｎ−ブチルアセトアミド）
プロピオン酸エチルまたはそれらの混合物から選択さ
れ； ｂ．アルコールがプロピレングリコール、ブチレングリ
コール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコー
ル、エチレングリコールのオリゴマー、プロピレングリ
コールのオリゴマーまたはそれらの混合物から選択され
るグリコールであり；そして ｃ．界面活性剤が ｉ．構造 Ｒ5−(ＯＣＨ2ＣＨ2)y−ＯＨ 式中、Ｒ5は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
もしくは非分枝状のアルキル基であり、そしてｙは約１
０〜約１００の間である、を有するアルコキシル化アル
コール； ii．構造
【０１１７】
【化１３】 式中、Ｒ6は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
もしくは非分枝状のアルキル基であり、そしてｚは約１
０〜約１２０の間である、を有するアルコキシル化アル
キルフェノール；または iii.それらの混合物から選択される上記１の組成物。
【０１１８】２０． 組成物の総重量に基づいて、約１
０〜約１５パーセントの昆虫忌避活性物質、約１０〜約
１５パーセントのグリコール及び約１〜約７．５パーセ
ントの界面活性剤を含んでなる上記１９の組成物。
【０１１９】２１． 水性組成物中の昆虫忌避活性物質
の分解割合を減少させる方法であって、該活性物質がエ
ステル、アミド、ウレタンまたはそれらの組み合わせか
ら選択される官能基を含有し、分解に有効な量の界面活
性剤を十分な条件下で組成物中に混和することを含んで
なる方法。
【０１２０】２２． ａ．昆虫忌避活性物質が ｉ．Ｎ，Ｎ−ジエチルトルアミドまたは ii．式
【０１２１】
【化１４】 式中、Ｒ1は約１〜約６個の炭素原子を有する分枝状も
しくは非分枝状のアルキル基であり；Ｒ2はＨ、メチル
もしくはエチルであり；Ｒ3は約１〜約８個の炭素原子
を有する分枝状もしくは非分枝状のアルキルもしくはア
ルコキシ基であり；そしてＸは−ＣＮもしくは−ＣＯＯ
Ｒ4基であり、ここで、Ｒ4は約１〜約６個の炭素原子を
有する分枝状もしくは非分枝状のアルキル基である、の
１つもしくはそれ以上の化合物、 iii.１つもしくはそれ以上の天然もしくは合成のピレス
ロイド、または iv．それらの混合物から選択され；そして ｂ．界面活性剤がアルコキシル化アルコール、アルコキ
シル化アルキルフェノール、アルコキシル化酸、アルコ
キシル化アミド、アルコキシル化アミン、アルコキシル
化糖誘導体、天然油もしくはワックスのアルコキシル化
誘導体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロ
ック共重合体またはそれらの混合物から選択される非イ
オン性界面活性剤である上記２１の方法。
【０１２２】２３． 組成物の総重量に基づいて、 ａ．式
【０１２３】
【化１５】 式中、Ｒ1は約１〜約６個の炭素原子を有する分枝状ま
たは非分枝状のアルキル基であり；Ｒ2はＨ、メチルま
たはエチルであり；Ｒ3は約１〜約８個の炭素原子を有
する分枝状または非分枝状のアルキルまたはアルコキシ
基であり；そしてＸは−ＣＮまたは−ＣＯＯＲ4基であ
り、ここで、Ｒ4は約１個〜約６個の炭素原子を有する
分枝状または非分枝状のアルキル基である、の１つまた
はそれ以上の化合物を含んでなる約１０〜約１５パーセ
ントの昆虫忌避活性物質、 ｂ．ｉ．構造 Ｒ5−(ＯＣＨ2ＣＨ2)y−ＯＨ 式中、Ｒ5は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
もしくは非分枝状のアルキル基であり、そしてｙは約１
０ないし約１００の間である、を有するアルコキシル化
アルコール； ii．構造
【０１２４】
【化１６】 式中、Ｒ6は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
もしくは非分枝状のアルキル基であり、そしてｚは約１
０〜約１２０の間である、を有するアルコキシル化アル
キルフェノール；または iii.それらの混合物から選択される約１〜約７．５パー
セントの界面活性剤を含んでなる上記２２の方法。
【０１２５】２４．ａ．約６〜約３０パーセントのエス
テル、アミド、ウレタンまたはそれらの組み合わせから
選択される官能基を含有する昆虫忌避活性物質； ｂ．ｉ．エタノール； ii．イソプロパノール； iii.アルキルが約１〜約４個の炭素原子を有するグリコ
ールモノアルキルエーテル； iv．約３〜約６個の炭素原子を含有するグリコール； v．エチレングリコールもしくはプロピレングリコール
のオリゴマー；または vi．それらの混合物から選択される約５〜約３０パーセ
ントのアルコール；及び ｃ．約１から約１０重量パーセントの界面活性剤を含ん
でなる昆虫忌避組成物を宿主に局所的に用いることを含
んでなる宿主から昆虫を忌避する方法。
【０１２６】２５． Ａ．昆虫忌避活性物質が ａ．Ｎ，Ｎ−ジエチルトルアミド、 ｂ．式
【０１２７】
【化１７】 式中、Ｒ1は約１〜約６個の炭素原子を有する分枝状も
しくは非分枝状のアルキル基であり；Ｒ2はＨ、メチル
もしくはエチルであり；Ｒ3は約１〜約８個の炭素原子
を有する分枝状もしくは非分枝状のアルキルもしくはア
ルコキシ基であり；そしてＸは−ＣＮもしくは−ＣＯＯ
Ｒ4基であり、ここで、Ｒ4は約１〜約６個の炭素原子を
有する分枝状もしくは非分枝状のアルキル基であるの１
つもしくはそれ以上の化合物； ｃ．１つもしくはそれ以上の天然もしくは合成のピレス
ロイド、または ｄ．それらの混合物から選択され； Ｂ．アルコールがプロピレングリコール、ブチレングリ
コール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコー
ル、エチレングリコールのオリゴマー、プロピレングリ
コールのオリゴマーまたはそれらの混合物から選択され
るグリコールであり；そして Ｃ．界面活性剤がアルコキシル化アルコール、アルコキ
シル化アルキルフェノール、アルコキシル化酸、アルコ
キシル化アミド、アルコキシル化アミン、アルコキシル
化糖誘導体、天然油もしくはワックスのアルコキシル化
誘導体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロ
ック共重合体またはそれらの混合物から選択される非イ
オン性界面活性剤である上記２４の方法。
【０１２８】２６． ａ．昆虫忌避活性物質がＮ，Ｎ−
ジエチルトルアミド、３−（Ｎ−ブチルアセトアミド）
プロピオン酸エチルまたはそれらの混合物から選択さ
れ； ｂ．アルコールがプロピレングリコール、ブチレングリ
コール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコー
ル、エチレングリコールのオリゴマー、プロピレングリ
コールのオリゴマーまたはそれらの混合物から選択され
るグリコールであり；そして ｃ．界面活性剤が ｉ．構造 Ｒ5−(ＯＣＨ2ＣＨ2)y−ＯＨ 式中、Ｒ5は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
もしくは非分枝状のアルキル基であり、そしてｙは約１
０〜約１００の間である、を有するアルコキシル化アル
コール； ii．構造
【０１２９】
【化１８】 式中、Ｒ6は約６〜約２２個の炭素原子を有する分枝状
もしくは非分枝状のアルキル基であり、そしてｚは約１
０ないし約１２０の間である、を有するアルコキシル化
アルキルフェノール；または iii.それらの混合物から選択される上記２５の方法。
【０１３０】２７． ａ．昆虫忌避活性物質を準備し； ｂ．アルコールを昆虫忌避活性物質と混合し； ｃ．界面活性剤を工程ｂの生成物と混合し； ｄ．水を工程ｃの生成物と混合する ことを含んでなる昆虫忌避組成物の配合方法。
【０１３１】２８． 増粘剤、緩衝剤、キレート化剤ま
たは香料から選択される他の成分を混合する工程をさら
に含んでなる上記２７の方法。
【０１３２】２９． 緩衝剤及びキレート化剤を工程ｄ
で添加する水に前以て溶解する上記２７の方法。
【０１３３】３０． 昆虫忌避剤としての上記１の組成
物の使用。
【図面の簡単な説明】
【図１】界面活性剤を含まない昆虫忌避組成物及び本発
明の組成物の時間（日）に対するｐＨ安定性を示すグラ
フである。
【図２】昆虫忌避活性物質を含有する界面活性剤を含ま
ない水性組成物の１５０，０００ Ｘの倍率での凍結割
断(freeze-fracture)透過型電子顕微鏡写真である。
【図３】３．５％のラウレス−２３界面活性剤を含有す
る本発明の昆虫忌避組成物の１５０，０００ Ｘの倍率
での凍結割断透過型電子顕微鏡写真である。
【図４】５．０％のラウレス−２３界面活性剤を含有す
る本発明の昆虫忌避組成物の１５０，０００ Ｘの倍率
での別の凍結割断透過型電子顕微鏡写真である。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ０１Ｎ 47/10 Ａ０１Ｎ 47/10 Ａ 53/02 53/00 ５０２Ｂ (72)発明者 スーザン・エム・ニーミーク アメリカ合衆国ペンシルベニア州19067ヤ ードレイ・ウオーターフオードロード1808

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 組成物の総重量に基づいて、 ａ．約６〜約３０パーセントのエステル、アミド、ウレ
    タンまたはそれらの組み合わせから選択される官能基を
    含有する昆虫忌避活性物質； ｂ．ｉ．エタノール； ii．イソプロパノール； iii.アルキルが約１〜約４個の炭素原子を有するグリコ
    ールモノアルキルエーテル； iv．約３〜約６個の炭素原子を含有するグリコール； v．エチレングリコールもしくはプロピレングリコール
    のオリゴマー；または vi．それらの混合物から選択される約５〜約３０パーセ
    ントのアルコール；及び ｃ．約１〜約１０重量パーセントの界面活性剤を含んで
    なる昆虫忌避組成物。
  2. 【請求項２】 水性組成物中の昆虫忌避活性物質の分解
    割合を減少させる方法であって、該活性物質がエステ
    ル、アミド、ウレタンまたはそれらの組み合わせから選
    択される官能基を含有し、分解に有効な量の界面活性剤
    を十分な条件下で組成物中に混和することを含んでなる
    方法。
  3. 【請求項３】ａ．約６〜約３０パーセントのエステル、
    アミド、ウレタンまたはそれらの組み合わせから選択さ
    れる官能基を含有する昆虫忌避活性物質； ｂ．ｉ．エタノール； ii．イソプロパノール； iii.アルキル約１個〜約４個の炭素原子を有するグリコ
    ールモノアルキルエーテル； iv．約３〜約６個の炭素原子を含有するグリコール； v．エチレングリコールもしくはプロピレングリコール
    のオリゴマー；または vi．それらの混合物から選択される約５〜約３０パーセ
    ントのアルコール；及び ｃ．約１〜約１０重量パーセントの界面活性剤を含んで
    なる昆虫忌避組成物を宿主に局所的に用いることを含ん
    でなる宿主から昆虫を忌避する方法。
JP11157013A 1998-06-03 1999-06-03 昆虫忌避組成物 Pending JPH11349409A (ja)

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