JPH11508560A - 安定な局所組成物 - Google Patents

安定な局所組成物

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JPH11508560A
JPH11508560A JP9504551A JP50455197A JPH11508560A JP H11508560 A JPH11508560 A JP H11508560A JP 9504551 A JP9504551 A JP 9504551A JP 50455197 A JP50455197 A JP 50455197A JP H11508560 A JPH11508560 A JP H11508560A
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saturated
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mixtures
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アン ワグナー,ジュリー
マイケル ズコウスキー,ジョゼフ
リチャード ロビンソン,ラリー
エンデル デックナー,ジョージ
アントワネット リナルディ,マリー
クレア ジマンスキー,ヴィクトリア
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、リーブ・オン・スキンケア組成物に関し、これは、(A)約0.001%から約20%の活性配合剤;(B)約1%から約20%の、飽和C16−C30脂肪アルコール、約1から約5モルのエチレンオキシドを含む飽和C16−C30脂肪アルコール、飽和C16−C30ジオール、飽和C16−C30モノグリセロールエーテル、飽和C16−C30ヒドロキシ脂肪酸及びこれらの混合物からなる群より選択され、少なくとも約45℃の融点を有する安定な疎水性のストラクチャー化剤;(C)約0.05%から約10%の、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、双性イオン性界面活性剤及びこれらの混合物からなる群より選択された親水性界面活性剤;(D)約25%から約98.949%の水、を含有する。これらの組成物は、広範の活性配合剤を皮膚に配送することに有用である。

Description

【発明の詳細な説明】 安定な局所組成物 技術分野 本発明は、活性成分を含有する安定なリーブ・オン(leave-on)・スキンケア化 粧品組成物に関する。特に、ゲルネットワーク、液晶相又は両者を有する安定な 化粧品水性相含有組成物に関する。これは、これらの組成物の水性相が比較的低 いレベルの自由水を含むと信じられているが、この理論に拘束されない。言い換 えれば、水が、ゲルネットワーク又は液晶の一部分に結合すると信じられている 。これらの組成物は、皮膚に対する広範の活性成分を配送(delivering)すること に有用である。 発明の背景 広範の活性成分が、最近種々の皮膚状態を処理することについて知られている 。これらの活性物の多くを化粧用のエレガントな水中油形系に配合することは、 安定性、溶解性、イオン強度及び他のこのような配合要件のために困難である。 これらの活性成分のいくつかの代表例は、サリチル酸、N−アセチル−L−シス テイン、レチン酸、フィチン酸及びこれらの医薬的に許容可能な塩のような物質 である。 例えば、サリチル酸、N−アセチル−L−システイン及びレチン酸を含有する 化粧組成物は、当業界において既知である。サリチル酸及びレチン酸は、ケラチ ンプラグを除去することを助け、皮膚の剥脱プロセスを補助すると信じられてい るケラトイル剤(keratoylic agents)である。これらの物質は、また、抗ニキビ 及び抗皮膚老化利益についても既知である。C.Huberら、Arch.Derm Res.257,pp. 293-297,1977;1989年12月19日発行のKligmanの米国特許第4,888,342号;1989年 10月31日発行のKligmanの米国特許第4,877,805号;1993年6月10日公開のR.L.Bla nkのPCT出願第US-92-09739号、公開番号第0614354号;1993年6月10日公開のR.L. BlankらのPCT出願第US-92-09737号、公開第0614353号を参照のこと。これらを全 文援用して本文の一部とする。N−アセチル−L−システインは、しわと皮膚の 衰退(すなわち、真皮の薄層化及び一般的な分解)を調節することについて既知 である。1994年3月22日発行のHillebrandの米国特許第5,296,500号を参照のこと 。これを全文援用して本文の一部とする。 本発明の組成物は、皮膚に対する広範の活性成分を配合し、皮膚へ配送するこ とについてかなり適していることがわかった。これらの組成物はゲルネットワー クストラクチャ、液晶ストラクチャ又はこの両者を含むと信じられているが、こ の理論に拘束されない。これらのゲルネットワーク及び液晶は、組成物中の有効 な水を結合し、これにより、活性成分の不安定性及び分解に寄与する水の有効性 を低下させる傾向があると信じられている。また、これらの組成物は、高い電解 質濃度を配送することにかなり適しており、このことは、広範のイオン性及び他 の高い極性物質、例えば酸化亜鉛、極性溶媒を配送することについて、これらの 組成物を理想的なものにする。 したがって、本発明の目的は、広範の活性成分を皮膚に配送するための新規の 組成物を提供することである。 本発明の他の目的は、ゲルネットワーク、液晶又はこの両者を有する水含有組 成物を提供することである。 本発明の他の目的は、高い電解質濃度を供給することができる水含有組成物を 提供することである。 本発明の他の目的は、安定した組成物を提供することである。 本発明のさらに他の目的は、許容可能な審美特性を有する組成物を提供するこ とである。 本発明のさらに他の目的は、広範の皮膚状態を処理する方法を提供することで ある。 発明の要約 本発明は、(A)約0.001%から約20%の活性成分; (B)約1%から約20%の、飽和C16−C30脂肪アルコール、約1から約5 モルのエチレンオキシドを含む飽和C16−C30脂肪アルコール、飽和C16−C30 ジオール、飽和C16−C30モノグリセロールエーテル、飽和C16−C30ヒドロキ シ脂肪酸及びこれらの混合物からなる群より選択され、少なくとも約45℃の融 点を有する疎水性のストラクチャー化剤(structuring agent); (C)約0.05%から約10%の親水性界面活性剤であって、 アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、双性イオン性界面活性剤、両 性界面活性剤及びこれらの混合物からなる群より選択されたもの; (D)約25%から約98.949%の水; を含有するリーブ・オン・スキンケア組成物に関する。 ここで用いられる全てのパーセンテージ及び割合は、全組成物の重量換算によ る。実施された全ての測定は、外に示さない限り、25℃でのものである。この 発明は、必須成分と任意成分とここで記述される成分とを含み、これらからなり 、又はこれらから本質的になることができる。 発明の詳細な記載 本発明の化粧組成物は、皮膚を保湿し、潤わせることに、及び活性成分を皮膚 に付着させることに有用である。これらの組成物は、水中油形エマルジョンの形 態をしており、これにより、油相及び水相が、ここで記述される必須成分に加え て、当業界に既知の種々の成分を含むことができる。これらの組成物は、局所的 なリーブ・オン組成物の形態をしている。 特に本発明は、水中油形エマルジョンであるリーブ・オン・スキンケア組成物 に関し、これは、 (A)約0.001%から約20%の活性成分; (B)約1%から約20%の、飽和C16−C30脂肪アルコール、約1から約5 モルのエチレンオキシドを含む飽和C16−C30脂肪アルコール、飽和C16−C30 ジオール、飽和C16−C30モノグリセロールエーテル、飽和C16−C30ヒドロキ シ脂肪酸及びこれらの混合物からなる群より選択され、少なくとも約45℃の融 点を有する疎水性のストラクチャー化剤; (C)約0.05%から約10%の、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面 活性剤、双性イオン性界面活性剤、両性界面活性剤及びこれらの混合物からなる 群より選択された親水性界面活性剤; (D)約25%から約98.949%の水; を含有する。 好ましくは、成分(B)対成分(C)の比率は、約20:1から約1:1、好 ましくは約10:1から約1:1、より好ましくは約5:1から約1:1であり 、さらにより好ましくは約3:1である。これらの比率は、ラメラ液晶相の形成 を可能にし、これは、約−10℃から約50℃の温度での組成物の物理的及び化 学的な安定性に寄与する。 本発明の組成物は、複雑なレオロジー特性を有する。これらの組成物は、水中 油形エマルジョン、液晶及び結晶ゲルネットワークの物理特性性状を有する。こ れらの組成物は、低いレベルの自由水を有し、この水の殆どが液晶又はゲルネッ トワークと結合しているようなものであると信じられているが、この理論に拘束 されない。これらの組成物は、水溶液又は分散物中で変化しやすい組成物のビヒ クルとして有用であることがわかった。また、これらの組成物は、組成物への高 い電解質供給を示す活性物、すなわち、イオン性又は高い極性の活性物を配合す ることに有用である。 液晶の性質、液晶の配合、液晶の特性及び利点並びにゲルネットワークは、G. Dahms、“Properties of O/W Emulsions with Anisotropic Lamellar Phases”, 101 Cosmetics & Toiletries 113-115(1986);P.Loll,“Liquid Crystals in Co smetic Emulsions,”ICI Surfactants' Publication RP94-93E;及びG.M.Eccles ton、“Multiple-Phase Oil-In Water Emulsion,”41 J.Soc.Chem.,1-22(1月/2 月1990)に、さらに記述されており、これを全文援用して本文の一部とする。 ここで水中油形エマルジョンは、所望される審美的及びエレガント特性、例え ば豊かでクリーミーで、しかも脂っぽくない皮膚感を有する。これらのエマルジ ョンは、薄いローションから重いクリームまで広い幅のコンシステンシーに及ぶ 。これらのエマルジョンは、通常、25℃の温度でブルックフィールド・シンク ロ−ラクトリック粘度計モデルDを用いて測定した場合に、約100cpsから 約500,000cps、好ましくは約3,000cpsから約200,000 c ps、より好ましくは約5000cpsから約150,000cps、さらに一 層好ましくは約5000cpsから約100,000cpsの範囲の粘度を有す る。水中油形エマルジョン組成物は、広い範囲のpH値に及ぶことができる。緩 衝剤がエマルジョン組成物のpHを維持することを助けるように用いられ得ると しても、これらは必要な成分ではなく、単なる任意成分である。 (A)活性成分 本発明の組成物は、安全かつ有効量の1以上活性成分又はその医薬的に許容可 能な塩を含む。 用語「安全かつ有効量」とは、ここで用いられる場合、処理されるべき状態を 改善するために又は所望される皮膚利益をもたらすために十分高いが、深刻な副 作用を排除するには十分に低く、理論的な医学判定の範囲内で合理的な利益対危 険率となる活性成分の量を意味する。活性成分の安全かつ有効量とは、特定の活 性物、活性物の皮膚を介した浸透能、ユーザの年齢、健康状態及び皮膚状態並び に他のこのような因子によって変更され得る。 「医薬的に許容可能な塩」とは、望ましくない毒性、刺激、不適合性、不安定 性、刺激、アレルギー反応などを伴うことなく、ヒトの組織と接触する使用に適 した一般的に使用される塩のいずれをも意味する。 通常、本発明の活性物は、組成物の約0.001重量%から約20重量%、好 ましくは約0.01重量%から約10重量%、より好ましくは約0.025重量 %から約5重量%を構成する。 ここで有用な活性物は、その治療的利益又はその仮定された活性の様式によっ て分類できる。しかしながら、ここで有用な活性物は、ある場合には、1以上の 治療利益をもたらし、1以上の活性様式で作用することができると理解されてい る。したがって、ここでの分類は、便宜のためになされるものであり、この活性 物が、ここで挙げられた特定の単数又は複数の適用に制限されることは意図され ない。また、これらの物質の医薬的に許容可能な塩も、ここで有用である。好ま しくは、上記で概説された溶解性パラメータを有する下記の活性物は、本発明の 組成物において有用である。抗ニキビ活性物: 有用な抗ニキビ活性剤の例には、ケラトリティクス(keratolytics)、例えばサリ チル酸(o−ヒドロキシ安息香酸)、サリチル酸誘導体、例えば5−オクタノイ ルサリチル酸、及びレゾルシノール;レチノイド、例えばレチン酸及びその誘導 体(例えば、シス及びトランス);硫黄含有D及びLアミノ酸及びその誘導体並 びに塩、特に、そのN−アセチル誘導体、その好ましい例はN−アセチル−L− システインである;リポイック酸;抗生物質及び抗微生物剤、例えばベンゾイル パーオキシド、オクトピロクス(octopirox)、テトラサイクリン、2,4,4’ −トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロ ロバニリド、アゼライン酸及びその誘導体、フェノキシエタノール、フェノキシ プロパノール、フェノキシイソプロパノール、エチルアセテート、クリンダマイ シン並びに、メクロサイクリン;セボステート(sebostats)、例えばフラボノイ ド;そして、胆汁塩、例えばシムノールスルフェート及びその誘導体、デオキシ コレート及びコレートが含まれる。抗しわ及び抗皮膚衰退活性物: 抗しわ及び抗皮膚衰退活性物の例には、レチン酸 及びその誘導体(例えば、シス及びトランス);サリチル酸及びその誘導体;硫 黄含有D及びLアミノ酸並びにその誘導体及び塩、特にN−アセチル誘導体、こ の好ましい例はN−アセチル−L−システインである;チオール、例えばエタン チオール:アルファ−ヒドロキシ酸、例えばグリコール酸及び乳酸;フィチン酸 、リポイック酸;リゾホスファチジン酸(lisophosphatidic acid)、そして、皮 膚剥離剤(例えば、フェノールなど)が含まれる。非ステロイド系抗炎症剤(NSAIDS); NSAIDSの例には、下記のカテ ゴリーが含まれる:プロピオン酸誘導体;酢酸誘導体;フェナム酸(fenamic aci d)誘導体;ビフェニルカルボン酸誘導体;及びオキシカム。これらのNSAID Sは、1991年1月15日発行のSunshineらの米国特許第4,985,459号に十分に記載さ れており、これを援用して本文の一部とする。有用なNSAIDSの例には、ア セチルサリチル酸、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フル ルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インド プロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ ェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェ ン、 チアプロフェン酸、フルプロフェン及びブクロキシ酸が含まれる。また、ヒドロ コルチゾンなどを含有するステロイド系抗炎症剤も有用である。局所麻酔剤: 局所麻酔薬の例には、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、 クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、 ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラモキシン 、フェノール、及びこれらの医薬的に許容可能な塩が含まれる。人工日焼け剤及び促進剤: 人工日焼け剤促進剤の例には、ジヒドロキシアセトン 、チロシン、チロシンエステル、例えばエチルチロシネート及びホスホ−DOP Aが含まれる。抗微生物及び抗カビ活性物: 抗微生物及び抗カビ活性物の例には、β−ラクタム 薬剤、キノロン薬剤、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリ ン、エリスロマイシン、アミカシン、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロ キシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロロバニリド、フェノキシエタ ノール、フェノキプロパノール、フェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリ ン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテ トラサイクリン、クリンダマイシン、エタムブトール、ヘキサミジンイセチオネ ート、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネ オマイシン、メタシクリン、メテナミン、ミノシクリン、ネオマイシン、ネチル ミシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール 、テトラサイクリンヒドロクロリド、エリスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン 、エリスロマイシンエストレート、エリスロマイシンステアレート、アミカシン スルフェート、ドキシサイクリンヒドロクロリド、カプレオマイシンスルフェー ト、クロルヘキシジングルコネート、クロルヘキシジンヒドロクロリド、クロル テトラサイクリンヒドロクロリド、オキシテトラサイクリンヒドロクロリド、ク リンダマイシンヒドロクロリド、エタムブトールヒドロクロリド、メトロニダゾ ールヒドロクロリド、ペンタミジンヒドロクロリド、ゲンタマイシンスルフェー ト、カナマイシンスルフェート、リネオマイシンヒドロクロリド、メタシクリン ヒドロクロリド、メテナミンヒピュレート、メテナミンマンデレート、ミノシク リンヒドロクロリド、ネオマイシンスルフェート、ネチルミシンスルフェエート 、パ ロモマイシンスルフェート、ストレプトマイシンスルフェート トブラマイシン スルフェート、ミクナゾールヒドロクロリド、アマンファジンヒドロクロリド、 アマンファジンスルフェート、オクタピロクス、パラクロロメタキシレノール、 ニスタチン、トルナフテート及びクロトリマゾールが含まれる。サンスクリーン活性物: また、サンスクリーン剤もここで有用である。広範のサ ンスクリーン剤は1992年2月11日発行のHaffeyらの米国特許第5,087,445号;1991 年12月17日発行のTurnerらの米国特許第5,073,372号;1991年12月17日発行のTur nerらの米国特許第5,073,371号;及び、SegarinらのCosmetics Science and Tec hnology の第13章第189頁以降に記述されており、これらを全文援用して本文の一 部とする。本発明の組成物において有用なサンスクリーンの中でも好ましいのは 、2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、オクチルメトキシシンナメー ト、1−p−アミノベンゾエート、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベンズイ ミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、ホモメンチル サリチレート、オクチルサリチレート、4,4’−メトキシ−t−ブチルジベン ゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカンフ ル、3−(4−メチルベンジリデン)カンフル、二酸化チタン、酸化亜鉛、シリ カ、酸化鉄及びこれらの混合物からなる群より選択されたものである。さらに他 の有用なサンスクリーンは、1990年6月26日発行のSabatelliの米国特許第4,937, 370号;及び1991年3月12日発行のSabatelliらの米国特許第4,999,186号に開示さ れているものであり、これら2つの文献を全文援用して本文の一部とする。ここ で開示されているサンスクリーン薬剤は、単一分子内に、2つの異なる発色団部 分を有しており、これは、異なる紫外線照射吸収スペクトルを示す。発色団部分 の1つは、UVB照射範囲に主として吸収し、他のものはUVA照射範囲に強く 吸収する。これらのサンスクリーン薬剤は、慣用のサンスクリーンと比較して、 より高い効能、より広いUV吸収、より低い皮膚浸透性及びより長い持続効率を もたらす。これらのサンスクリーンの特に好ましい例には、2,4−ジヒドロキ シベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸 エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンによる4−N,N−(2−エチル ヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロ キ シエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミ ノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4 −N,N−(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安息香酸エステル及び、これ らの混合物からなる群より選択されたものである。一般に、サンスクリーンは、 ここで有用な組成物の約0.5%から約20%を構成することができる。実際量 は、選択されたサンスクリーン及び所望されるサンプロテクションファクター( SPF)に依存して変更できる。SPFは、紅斑に対抗するサンスクリーンの一 般的に使用される光防御の基準である。Federal Register,vol.43,No.166,pp382 06-38269,1978年8月25日を参照のこと。これを全文援用して本文の一部とする。 ここで有用な活性物の好ましい例には、サリチル酸、3−ヒドロキシ安息香酸 、4−ヒドロキシ安息香酸、アセチルサリチル酸、2−ヒドロキシブタン酸、2 −ヒドロキシペンタン酸、2−ヒドロキシヘキサン酸、シス−レチン酸、トラン ス−レチン酸、N−アセチル−L−システイン、リポイック酸、アゼライン酸、 アラキドン酸、ベンゾイルパーオキシド、テトラサイクリン、イブプロフェン、 ナプロキセン、ヒドロコルチゾン、アセトミノフェン、レゾルシノール、フェノ キシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシソプロパノール、2,4 ,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−ト リクロロカルバニリド、オクトピロクス、リドカインヒドロクロリド、クロトリ マゾール、ミコナゾール、ネオサイクリンスルフェート、p−アミノ安息香酸、 2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、ジヒドロキシアセトン及び 、これらの混合物からなる群より選択されたものである。 ここで有用な活性物のより好ましい例には、サリチル酸、アセチルサリチル酸 、シス−レチン酸、トランス−レチン酸、N−アセチル−L−システイン、リポ イック酸、アゼライン酸、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキセン、 アセトミノフェン、ヒドロコルチゾン、レゾルシノール、フェノキシエタノール 、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、2,4,4’−トリ クロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロロカル バニリド、オクトピロクス、2−フェニルベンズイミダオール−5−スルホン酸 、ジヒドロキシアセトン及びこれらの混合物から選択されたものが含まれる。 ここで有用な活性物の最も好ましい例には、サリチル酸、シス−レチン酸、ト ランス−レチン酸、N−アセチル−L−システイン、アゼライン酸、リポイック 酸、レゾルシノール、イブプロフェン、ナプロキセン、ヒドロコルチゾン、フェ ノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、2 ,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’ −トリクロロカルバニリド、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸 、ジヒドロキシアセトン及びこれらの混合物から選択されたものが含まれる。 (B)ストラクチャー化剤 本発明は、また、約1%から約20%、好ましい約1%から約10%、より好 ましくは約3%から約9%の、飽和C16からC30脂肪アルコール、約1から約5 モルのエチレンオキシドを有するC16-C30脂肪アルコール、飽和C16からC30 ジオール、飽和C16からC30モノグリセロールエーテル、飽和C16からC30ヒド ロキシ脂肪酸、及びこれらの混合物からなる群より選択され、少なくとも約45 ℃の融点を有する安定な疎水性ストラクチャー化剤を含む。これらのストラクチ ャー化剤は、本発明の組成物の加水分解安定性の形成を補助することに有用であ ると信じられているが、この理論に拘束されない。特に、ストラクチャー化剤は 、液晶ゲルネットワークストラクチャの形成を補助する。 本発明の好ましいストラクチャー化剤は、ステアリルアルコール、セチルアル コール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、平均約1から約5 のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコー ルエーテル、平均約1から約5のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコー ルのポリエチレングリコールエーテル、及びこれらの混合物からなる群より選択 されたものである。より好ましい本発明のストラクチャー化剤は、ステアリルア ルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、約2のエチレンオキシド単 位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル(steareth -2)、平均約2のエチレンオキシド単位を有するポリエチレングリコールエーテ ル、及びこれらの混合物からなる群より選択される。さらに好ましいストラクチ ャー化剤は、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、 steareth-2及びこれらの混合物からなる群より選択される。最も好ましいのは、 st eareth-2であり、これは、ICI AmericasからBrij(商品名)72の商品名で入手可 能である。 (C)親水性界面活性剤 本発明の組成物は、約0.05%から約10%、好ましくは約1%から約6% 、より好ましくは約1%から約3%の、水性相に疎水性物質を分散することがで きる少なくとも1つの親水性界面活性剤を含む。この界面活性剤は、最低限、水 への分散性が十分な親水性でなければならない。 ここで有用な界面活性剤は、従来の特許及び他の文献に開示されている広範の カチオン性、アニオン性、双性イオン性、及び両性界面活性剤を含むことができ る。Allured Publishing Corporationから刊行のMcCutcheon's Detergents and Emulsifiers ,North American Edition(1986);1991年4月30日発行のCiottiらの 米国特許第5,011,681号;1983年12月20日発行のDixonらの米国特許第4,421,769 号;及び、1973年8月28日発行のDickertらの米国特許第3,755,560号を参照のこ と。これらを全文援用して本文の一部とする。 選択される実際の界面活性剤は、組成物のpH及び存在する他の成分に依存す ることができる。 ここで好ましいのは、カチオン性界面活性剤、特に、ジアルキル四級アンモニ ウム化合物である。ここで有用な広範のカチオン性界面活性剤は、1992年9月29 日発行のMcCallらの米国特許第5,151,209号;1992年9月29日発行のSteuriらの米 国特許第5,151,210号;1992年6月9日発行のWellsらの米国特許第5,120,532号;1 983年6月7日発行のBolichの米国特許第4,387,090号;1964年11月3日発行のHilfe rの米国特許第3,155,591号;1975年12月30日発行のLaughlinらの米国特許第3,92 9,678号;1976年5月25日発行のBaileyらの米国特許第3,959,461号;McCutcheon' s Detergents & Emulsifiers ,(North American edition 1979)M.C.Publishing C o.;及びSchwartsら、Surface Active Agents,Their Chemistry and Technology ,New York:Interscience Publishers,1949年に開示されており、これらの文献全 てを全文援用して本文の一部とする。ここで有用なカチオン性界面活性剤には、 カチオン性アンモニウム塩、例えば下記の化学式を有するものが含まれ、 ここでR1は、約12から約30炭素原子を有するアルキル基又は約12から約 30炭素原子を有する芳香族、アリールもしくはアルカリール基であり;R2、 R3及びR4は、水素、約1から約22炭素原子を有するアルキル基又は約12か ら約22炭素原子を有する芳香族、アリール又はアルカリール基から独立して選 択され;そして、Xは、適合性のあるアニオンのいずれかであり、好ましくは、 クロリド、ブロミド、ヨーダイド、アセテート、ホスフェート、ニトレート、ス ルフェート、メチルスルフェート、エチルスルフェート、トシレート、ラクテー ト、シトレート、グリコレート及びこれらの混合物からなる群より選択される。 さらに、R1、R2、R3及びR4のアルキル基は、また、エステル及び/又はエー テル結合、又はヒドロキシ若しくはアミノ基置換物であることもできる(例えば 、アルキル基は、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール部分を 含むことができる)。 より好ましくは、R1は、約12から約22炭素原子を有するアルキル基であ り;R2は、H又は約1から約22炭素原子を有するアルキル基であり;R3及び R4は、独立して、H又は約1から約3炭素原子を有するアルキル基から選択さ れ;そして、Xは、前述したものである。 最も好ましくは、R1は、約12から約22炭素原子を有するアルキル基であ り;R2、R3及びR4は、H又は約1から約3炭素原子を有するアルキル基であ り;そしてXは、前述したものである。 或いは、他の有用なカチオン性エマルジョンには、前記構造においてR1が代 替的にR5CONH−(CH2)n−であるアミノ−アミドを含むことができ、ここ で、R5は、約12から約22炭素原子を有するアルキル基であり、nは約2か ら約6、好ましくは約2から約4、最も好ましくは約2から約3の整数である。 これらのカチオン性乳化剤の非限定例には、ステアロアミドプロピルPG−ジモ ニウムクロリドホスフェート、ベヘンアミドプロピルPGジモニウムクロリド、 ステアロアミドプロピルエチルジモニウムエトスルフェート、ステアロアミドプ ロピルジメチル(ミリスチルアセテート)アンモニウムクロリド、ステアロアミ ドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシレート、ステアロアミドプロピ ルジメチルアンモニウムクロリド、ステアロアミドプロピルジメチルアンモニウ ムラクレート及びこれらの混合物が含まれる。ベヘンアミドプロピルPGジモニ ウムクロリドが特に好ましい。 四級アンモニウム塩カチオン性界面活性剤の非限定例には、セチルアンモニウ ムクロリド、セチルアンモニウムブロミド、ラウリルアンモニウムクロリド、ラ ウリルアンモニウムブロミド、ステアリルアンモニウムクロリド、ステアリルア ンモニウムブロミド、セチルジメチルアンモニウムクロリド、セチルジメチルア ンモニウムブロミド、ラウリルジメチルアンモニウムクロリド、ラウリルジメチ ルアンモニウムブロミド、ステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ステアリ ルジメチルアンモニウムブロミド、セチルトリメチルアンモニウムクロリド、セ チルトリメチルアンモニウムブロミド、ラウリルトリメチルアンモニウムクロリ ド、ラウリルトリメチルアンモニウムブロミド、ステアリルトリメチルアンモニ ウムクロリド、ステアリルトリメチルアンモニウムブロミド、ラウリルジメチル アンモニウムクロリド、ステアリルジメチルセチルジタロウジメチルアンモニウ ムクロリド、ジセチルアンモニウムクロリド、ジセチルアンモニウムブロミド、 ジラウリルアンモニウムクロリド、ジラウリルアンモニウムブロミド、ジステア リルアンモニウムクロリド、ジステアリルアンモニウムブロミド、ジセチルメチ ルアンモニウムクロリド、ジセチルメチルアンモニウムブロミド、ジラウリルメ チルアンモニウムクロリド、ジラウリルメチルアンモニウムブロミド、ジステア リルメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルメチルアンモニウムブロミド及 びこれらの混合物からなる群より選択されたものが含まれる。追加四級アンモニ ウム塩には、C12からC30アルキル炭素鎖がタロウ脂肪酸又はココナッツ脂肪酸 から誘導されたものが含まれる。用語「タロウ」は、タロウ脂肪酸由来のアルキ ル基(普通、水素化タロウ脂肪酸)を指し、これは、一般にC16からC18の範囲 のアルキル鎖の混合物を有する。用語「ココナッツ」は、ココナッツ脂肪酸由来 のアルキル基を指し、これは、一般にC12からC14の範囲のアルキル鎖の混合物 を有する。これらのタロウ及びココナッツ供給源由来の四級アンモニウム塩の例 には、ジタロウジメチルアンモニウムクロリド、ジタロウジメチルアンモニウム メチルスルフェート、ジ(水素化タロウ)ジメチルアンモニウムクロリド、ジ( 水素化タロウ)ジメチルアンモニウムアセテート、ジタロウジプロピルアンモニ ウムホスフェート、ジタロウジメチルアンモニウムニトレート、ジ(ココナッツ アルキル)ジメチルアンモニウムクロリド、ジ(ココナッツアルキル)ジメチル アンモニウムブロミド、タロウアンモニウムクロリド、ココナッツアンモニウム クロリド、ステアロアミドプロピルPG−ジモニウムクロリドホスフェート、ス テアロアミドプロピルエチルジモニウムエトスルフェート、ステアロアミドプロ ピルジメチル(ミリスチルアセテート)アンモニウムクロリド、ステアロアミド プロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシレート、ステアロアミドプロピル ジメチルアンモニウムクロリド、ステアロアミドプロピルジメチルアンモニウム ラクテート、及びこれらの混合物が含まれる。エステル結合を備えたアルキル基 を有する四級アンモニウム化合物の例は、ジタロウイルオキシエチルジメチルア ンモニウムクロリドである。 より好ましいカチオン性界面活性剤は、ベヘンアミドプロピルPGジモニウム クロリド、ジラウリルジメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルア ンモニウムクロリド、ジミリスチルジメチルアンモニウムクロリド、ジパルミチ ルジメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド 、ステアロアミドプロピルPG−ジモニウムクロリドホスフェート、ステアロア ミドプロピルエチルジアンモニウムエトスルフェート、ステアロアミドプロピル ジメチル(ミリスチルアセテート)アンモニウムクロリド、ステアロアミドプロ ピルジメチルセテアリルアンモニウムトシレート、ステアロアミドプロピルジメ チルアンモニウムクロリド、ステアロアミドプロピルジメチルアンモニウムラク レート、及びこれらの混合物からなる群より選択されたものである。 最も好ましいカチオン性界面活性剤は、ベヘンアミドプロピルPGジモニウム クロリド、ジラウリルジメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルア ンモニウムクロリド、ジミリスチルジメチルアンモニウムクロリド、ジパルミチ ルジメチルアンモニウムクロリド及びこれらの混合物からなる群より選択された ものである。 カチオン性界面活性剤とストラクチャー化剤の好ましい組み合わせは、ベヘン アミドプロピルPGジモニウムクロリド及び/又はベヘニルアルコールであり、 ここで、特にこのような組み合わせがイオン性及び/又は高い極性の溶媒を含む 場合に、その割合が好ましく最適化されて、物理的及び化学的安定性を高めるよ うに維持される。この組み合わせは、特に、サンスクリーニング剤、例えば酸化 亜鉛及びオクチルメトキシシンナメートの配送に有用である。 広範のアニオン性界面活性剤もここで有用である。1975年12月30日発行のLaug hlinらの米国特許第3,929,678号を参照のこと。これを全文援用して本文の一部 とする。アニオン性界面活性剤の非限定例には、アルコイルイセチオネート並び にアルキル及びアルキルエーテルスルフェートが含まれる。アルコイルイセチオ ネートは、通常、化学式RCO−OCH2CH2SO3Mを有しており、ここでR は、約10から約30炭素原子のアルキル又はアルケニルであり、Mは、水溶性 カチオン、例えばアンモニウム、ナトリウム、カリウム及びトリエタノールアミ ンである。これらのイセチオネートの非限定例には、アンモニウムココイルイセ チオネート、ナトリウムココイルイセチオネート、ナトリウムラウロイルイセチ オネート、ナトリウムステアロイルイセチオネート及びこれらの混合物からなる 群より選択されるようなアルコイルイセチオネートが含まれる。 アルキル及びアルキルエーテルスルフェートは、通常、それぞれROSO3M 及びRO(C2H4O)xSO3Mを有しており、ここで、Rは、約10から約30炭 素原子のアルキル又はアルケニルであり、xは、約1から約10であり、そして Mは、水溶性カチオン、例えばアンモニウム、ナトリウム、カリウム及びトリエ タノールアミンである。他の適当なアニオン性界面活性剤のクラスは、下記の一 般式の有機硫酸反応生成物の水溶性塩であり: R1−SO3−M ここで、R1は、約8から約24、好ましくは、約10から約16炭素原子を有 する直鎖又は分岐鎖の飽和脂肪族炭化水素基からなる群より選択され;Mは、カ チオンである。さらに他のアニオン性合成界面活性剤には、スクシナメート、約 12から約24炭素原子を有するオレフィンスルホネート、及びb−アルキルオ キシアルカンスルホネートとして表されるクラスが含まれる。これらの物質の例 は、ナトリウムラウリルスルフェート及びアンモニウムラウリルスルフェートで ある。 ここで有用な他のアニオン性物質は、脂肪酸のセッケン(すなわち、アルカリ 金属塩、例えばナトリウム又はカリウム塩)であり、通常、これは約8から約2 4の炭素減、好ましくは約10から約20の炭素原子を有する。セッケンの作製 に用いられる脂肪酸は、例えば、植物又は動物由来グリセリド(例えば、パーム 油、ココナッツ油、大豆油、ひまし油、タロウ、ラードなど)のような天然供給 源から得ることができる。脂肪酸は、また合成して調製することもできる。セッ ケンは、前掲の米国特許第4,557,853号に一層詳細に記述されている。 両性及び双性イオン性界面活性剤もここで有用である。本発明の組成物に用い ることができる両性及び双性イオン性界面活性剤の例は、脂肪族二級及び三級ア ミンの誘導体として広く記載されているものであり、ここで、脂肪族基は、直鎖 又は分岐鎖のものとすることができ、また、脂肪族置換物の1つは、約8から約 22炭素原子(好ましくはC8−C18)を含み、1つはアニオン性水可溶化基、 例えばカルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェート又はホスホネー トを含む。この例は、アルキルイミノアセテート並びに、化学式RN[(CH2)m CO2M]2及びRNH(CH2)mCO2Mであって、mは1から4、RはC8−C22 アルキルもしくはアルケニル、MはH、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモ ニウム及びアルカノールアンモニウムであるイミノジアルカノエート及びアミノ アルカノエートである。また、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含ま れる。適当な両性界面活性剤の特定例には、ナトリウム3−ドデシルアミノプロ ピオネート、ナトリウム3−ドデシルアミノプロピルスルホネート、N−アルキ ルタウリン例えば、全文を援用して本部の一部とされる米国特許第2,658,072号 の教示に従ってナトリウムイセチオネートとドデシルアミンを反応することによ り調製されるもの;N−高級アルキルアスパラギン酸例えば、全文を援用して本 文の一部とされる米国特許第2,438,091号の教示に従って製造されるようなもの ;並びに、“Miranol”の商品名で販売され、その全文を援用して本文の一部と さ れる米国特許第2,538,378号に記述されている製品が含まれる。有用な両性物の 他の例には、ホスフェート、例えばコアミドプロピルGP−ジモニウムクロリド ホスフェート(Mona Corp.からMonaquat PTCとして市販されている)が含まれる 。 また、ベタインも両性又は双性イオン性界面活性剤として有用である。ベタイ ンの例には、高級アルキルベタイン、例えばココジメチルカルボキシメチルベタ イン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファ カルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチル ジメチルベタイン(Lonza Corp.からLonzaine 16SPとして入手可能)、ラウリル ビス−(2−ヒドロキシエチル)カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス− (2−ヒドロキシプロピル)カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガン マ−カルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシプロピル) アルファ−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、 ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベ タイン、ラウリルビス−(2−ヒドロキシエチル)スルホプロピルベタイン、並 びにアミドベタイン及びアミドスルホフベテイン(ここでRCON(CH2)3基は 、ベタインの窒素原子に接触している)、オレイルベタイン(Henkelから両性Ve lvetex OLB-50として入手可能)、並びに、コカミドプロピルベタイン(Henkel からVelvetex BK-35及びBA-35として入手可能)が含まれる。 他の有用な両性及び双性イオン性界面活性剤には、スルタイン及びヒドロキシ スルタイン、例えばコカミドプロピルヒドロキシスルタイン(Rhone-Poulencか らのMirataine CBSとして入手可能)並びに、化学式RCON(CH3)CH2CH2 CO2Mに相当するアルカノイルサルコシネートが含まれ、ここで、Rは約10 から約20の炭素原子のアルキル又はアルケニルであり、Mは水溶性カチオン、 例えばアンモニウム、ナトリウム、カリウム及びトリアルカノールアミン(例え ばトリエタノールアミン)であり、この好ましくは例は、ナトリウムラウロイル サルコシネートである。 (D)水 本発明の組成物は、約25%から約98.949%、より好ましくは約65% から約95%、最も好ましくは、約70%から約90%の水を含む。 任意成分 エマルジョンの水及び油相のそれぞれは、広範の任意成分を含むことができる 。このような任意成分は、通常以下のものである:アルコキシル化アルコール 本発明の組成物は、約0.1%から約25%、好 ましくは約0.1%から約15%、より好ましくは約6%から約10%のアルコ キシル化アルコール及び/又はアルコキシル化ポリオールを含む。ここで有用な アルコキシル化アルコール及びポリオールは、一般に疎水性であり、25℃で約 100グラムの水当たり約1グラムより少ない、水への溶解度を有する。好まし くは、これらの溶媒は、最低10−20モルのプロピレンオキシドを有する。こ れらの化合物は、通常、下記の実施例において記述するように、水中油形エマル ジョンの油相へ配合される。ここで有用なアルコキシル化アルコールは、下記の 一般式により記述することができ: ここで、Rは、約2から約30炭素原子の鎖長を有するアルコール、ポリオール 、ジオール及びこれらの混合物からなる群より選択され;nは、約3から約40 の整数であり;Xは、水素、メチル、エチル、プロピル及びこれらの混合物から なる群より選択される。 好ましくは、Rは、約4から約20炭素原子の鎖長を有するアルコール、ポリ オール、ジオール及びこれらの混合物からなる群より選択され;Xは、メチルで あり;そしてnは、約6から約35の整数である。より好ましくは、Rは、約4 から約18炭素原子の鎖長を有するアルコール、ポリオール、ジオール及びこれ らの混合物からなる群より選択され;Xはメチルであり;そしてnは、約10か ら約20の整数である。、 ここで有用なアルコキシル化アルコールのクラスの非限定例には、アルコール 及びポリオールのプロポキシル化及びブトキシル化エーテルが含まれる。これら の化合物は、PPG及びPBGアルキルエーテルとして記述されることができ、 ここでPPG及びPBGは、一般に、それぞれポリプロピレングリコール及びポ リブチレングリコールとの呼び名を使用される。これらのエーテル中のPPG又 はPBG基の平均数は、PPG又はPBGについての数の呼び方によって与えら れる。例えば、PPG−14ブチルエーテルは、分子が、平均して14のプロピ レングリコール単位を有するような、ブタノールのプロピレングリコールエーテ ルを指す。 ここで有用なアルコキシル化アルコールの非限定例には、PPG−10ブチル エーテル、PPG−11ブチルエーテル、PPG−12ブチルエーテル、PPG −13ブチルエーテル、PPG−14ブチルエーテル、PPG−15ブチルエー テル、PPG−16ブチルエーテル、PPG−17ブチルエーテル、PPG−1 8ブチルエーテル、PPG−19ブチルエーテル、PPG−20ブチルエーテル 、PPG−22ブチルエーテル、PPG−24ブチルエーテル、PPG−30ブ チルエーテル、PPG−11ステアリルエーテル、PPG−15ステアリルエー テル、PPG−10オレイルエーテル、PPG−7ラウリルエーテル、PPG− 30イソセチルエーテル、PPG−10グリセリルエーテル、PPG−15グリ セリルエーテル、PPG−10ブチレングリコールエーテル、PPG−15ブチ レングリコールエーテル、PPG−27グリセリルエーテル、PPG−30セチ ルエーテル、PPG−28セチルエーテル、PPG−10セチルエーテル、PP G−10ヘキシレングリコールエーテル、PPG−15ヘキシレングリコールエ ーテル、PPG−10 1,2,6−ヘキサントリオールエーテル、PPG−1 5 1,2,5−ヘキサントリオールエーテル、及びこれらの混合物が含まれる 。 好ましいアルコキシル化アルコールは、PPG−14ブチルエーテル、PPG −15ステアリルエーテル、PPG−11ステアリルエーテル、PPG−20オ レイルエーテル、及びこれらの混合物からなる群より選択されるものである。 より好ましいアルコキシル化アルコールは、PPG−14ブチルエーテル、P PG−15ステアリルエーテル、及びこれらの混合物からなる群より選択される ものである。PPG−14ブチルエーテルは、Union Carbide CorporationからF luid APの商品名で入手可能である。PPG15ステアリルエーテルは、ICI Ame ricas CorporationからArlamol Eの商品名で入手可能である。 ここで有用なアルコキシル化ポリオールの非限定例は、PPG−10 1,4 −ブタンジオール、PPG−12 1,4−ブタンジオール、PPG−14 1 ,4−ブタンジオール、PPG−2ブタンジオール、PPG−10 1,6−ヘ キサンジオール、PPG−12 1,6−ヘキサンジオール、PPG−14ヘキ サンジオール、PPG−20ヘキサンジオール及びこれらの混合物からなる群よ り選択されるものが含まれる。好ましいのは、PPG−10 1,4−ブタンジ オール、PPG−12 1,4−ブタンジオール、PPG−10 1,6−ヘキ サンジオール、及びPPG−12ヘキサンジオール並びに、これらの混合物から なる群より選択されたものである。より好ましいのは、PPG−10 1,4− ブタンジオールである。この化合物は、PPG/Mazer CorporationからMacol 57の 商品名で市販されている。ポリプロピレングリコール ポリプロピレングリコール及びプロピレングリコ ールも、ここで有用であり、これは組成物の約1重量%から約5重量%、好まし い組成物の約2重量%から約3.5重量%のレベルで、本発明の酸性活性成分の 浸透を高める。ポリプロピレングリコールは、プロピレンオキシド、プロピレン グリコール、プロピルクロロヒドリン、プロピルブロモヒドリン及び他の関連物 質の重合により普通形成されるポリマーである。ポリプロピレングリコールは、 下記の一般式で表され: ここで、nは、約10から約50、好ましい約15から約40、より好ましくは 約20から約34の整数である。上記構造では、1つの異性方向が便宜のために 示されているとしても、この表示は他の異性構造を排除することを意図している 訳ではない。ポリプロピレングリコールは、一般に、PPGに続いて、構造にお ける繰り返し単位の平均数を示す数として表記される。例えば、PPG−30は 、nが約30の平均値を有する上記構造に相当することができる。この命名法に 基づいて、ここで有用なポリプロピレングリコールは、PPG−10からPPG − 50と示されるものを包含し、より好ましくはPPG−15からPPG−40と 示されるもの、最も好ましくはPPG−20からPPG−34と示されるもので ある。湿潤剤 本発明の組成物の他の任意成分は、湿潤剤である。ここで用いられる 場合、湿潤剤は、組成物の約0.1重量%から約20重量%、より好ましくは約 0.5重量%から約10重量%、最も好ましくは約1重量%から約5重量%を構 成することができる。これらの物質がここで湿潤剤として定義されるとしても、 これらは、保湿化、スキンコンディショニング、及び他の関連特性も備えること ができる。 ここで有用な湿潤剤の例には、尿素;グアニジン;飽和もしくは不飽和のアル キルアルファヒドロキシ酸、例えばグリコール酸及びグリコレート塩(例えば、 アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム)並びに、乳酸及びラクレート塩( 例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);種々の形態のいずれか の真性アロエ(例えば、真性アロエゲル);ポリヒドロキシアルコール、例えば ソルビトール、グリセロール、低分子量ポリプロピレングリコール(例えばジプ ロピレングリコール及びトリプロピレングリコール)、ヘキサントリオール、プ ロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールなど;ポリエ チレングリコール;糖及びデンプン;糖及びデンプン誘導体(例えば、アルコキ シル化グルコース);ヒアルロン酸;キチン、デンプングラフト化ナトリウムポ リアクリレート、例えばSanwet(RTM)IM-1000、IM-1500及びIM-2500(Celanese Su perabsorbent Materials,Portsmouth,VAから入手可能);ラクトアミドモノエタ ノールアミン;アセトアミドモノエタノールアミン;プロポキシル化グリセロー ル(1990年12月11日発行のOrrらの米国特許第4,976,953号に記述されているもの 、この文献を全文援用して本文の一部とする);並びに、これらの混合物が含ま れる。 本発明の組成物において有用な好ましい湿潤剤は、尿素、C3−C6ジオール 及びトリオール、低分子量ポリプロピレングリコール、並びにプロポキシル化グ リセリンである。好ましい湿潤剤は、尿素、プロピレングリコール、1,3−ジ ヒドロキシプロパン、グリセリン、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール 、 1,4−ジヒドロキシヘキサン、1,2,6−ヘキサントリオール、ジプロピレ ングリコール、トリプロピレングリコール、並びにこれらの混合物からなる群よ り選択されたものが含まれる。より好ましいのは、尿素、グリセリン、プロピレ ングリコール、ヘキシレングリコール、グリセリン、ジプロピレングリコール、 トリプロピレングリコール、及びこれらの混合物からなる群より選択されたもの が含まれる。最も好ましいのは、プロピレングリコール、尿素、グリセリン及び これらの混合物である。皮膚軟化剤 本発明の組成物は、また、皮膚軟化剤も含むことができる。適当 な皮膚軟化剤の例には、揮発性及び不揮発性のシリコーン油(例えば、ジメチコ ーン、シクロメチコーン、ジメチコノールなど)、高度分岐炭化水素、並びにこ れらの混合物が含まれるが、これらの限定されない。本発明において有用な皮膚 軟化剤は、1990年4月24日発行のDecknerらの米国特許第4,919,934号にさらに記 述されており、これを全文援用して本文の一部とする。 皮膚軟化剤は、通常、合計で組成物の約0.1重量%から25重量%、より好 ましくは約0.5重量%から約10重量%、最も好ましくは約0.5重量%から 約5重量%で含まれ得る。追加成分 種々の追加成分を、本発明の組成物に組み込むことができる。これらの追加成 分は、最低限、酸安定性でなければならない。これらの追加成分の非限定例には 、ビタミン及びその誘導体(例えば、トコフェノール、パンテノールなど);他 の増粘剤(例えばポリアクリルアミド及びC13-14イソパラフィン及びlaureth-7 、これはSepigel 305としてSeppic Corp.,Fairfield,NJ.から入手可能;並びに 、分岐ポリ多糖、例えば商品名Clearogel(商品名)CS 11でMichel Mercier Pro ducts Inc.,Mountainside,NJから入手可能なスクレログルカン(scleroglucan)) ;飽和及び/又は不飽和アルキルアルファヒドロキシ酸;樹脂;ガム(例えば、 グアーガム、キサンタンガムなど);ロウ(天然由来及び合成の両方);薄層形 成特性及び組成物の持続性を補助するためのポリマー(例えばエイコセン及びビ ニルピロリドンのコポリマー、この例はGAF Chemical CorporationからGanex V- 220(商品名)として入手可能);皮膚のクレンジング及び剥離のための研磨ス クラ ブ粒子[例えば、Allied Signal,Inc.,Morristown,NJから入手可能のACuscrub( 商品名)Mild Abrasives(例えば、ACuscrub(商品名)30、31、32、40、41、42 、43、44、50、51及び52);並びに、3M Corporation,St.Paul,MNから入手可能な 3M Brand PMU Capsules マイクロカプセル化鉱油];組成物の抗微生物集結性を 維持するための防腐剤;皮膚浸透補助剤、例えばDMSO、1−ドデシルアザシ クロヘプタン−2−オン(Upjohn Co.からのAzone(商品名)として入手可能) など;皮膚漂白(又は美白)剤、これにはハイドロキノン、コウジ酸及びナトリ ウムメタビスルフィットを含むが、これらに限定されない;キレーター及び金属 イオン封鎖剤;並びに、審美組成物、例えば香料、顔料、着色剤、精油、皮膚セ ンセート(skin sensates)、アストリンジェント、皮膚平滑化剤、皮膚創傷治癒 剤などが含まれ、これらの審美成分の非限定例にはパンテノール及びその誘導体 (例えばエチルパンテノール)、真性アロエ、パントテン酸及びその誘導体、ク ローブ油、メントール、カンフル、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテ ート、マンサクチンキ蒸留物、アラントイン、ビサバロール、ジナトリウムグリ チルリチン酸などが含まれる。 好ましい成分は、組成物の約0.05重量%から約5重量%のレベルの飽和及 び/又は不飽和アルキルアルファヒドロキシ酸であり、例えば、乳酸、ラクテー ト塩(例えばアンモニウム及び四級アルキルアンモニウム)、グリコール酸、グ リコレート塩(例えばアンモニウム及び四級アルキルアンモニウム)並びに、フ ルーツ酸(fruits acids)である。アルファヒドロキシ酸の考察は、Walter P.Smi th,Hydroxy Acids and Skin Aging,Soap/Cosmetics/Chemical Specialties,pp.5 4-59、(1993年9月)に記述されており、これを全文援用して本文の一部とする。 処理方法 本発明は、また方法にも関し、これは、有効量の活性成分が、処理されるべき 状態を改良するために又は所望の効果を配送するために皮膚に付着される。有効 量は、所望される利益を配送するために適当な量であるが、理論的な医学判定の 範囲内となる合理的な利益対危険の率で深刻な副作用を排除するには十分に低い 量である。安全かつ有効量の酸性活性剤は、特定の作用、皮膚を介した活性物の 浸透能、ユーザの年齢、ユーザの健康状態、その他の因子により変更され得る。 このような方法は、通常、皮膚又は頭皮に、有効量の本発明の組成物を塗布する ことを含む。本組成物は、満足できる結果が得られるまで、連続して何日か、適 当な間隔で数週、数カ月又は数年にわたって塗布することができる。適当な間隔 は、毎日約3回から3日毎に約1回、好ましくは、毎日約2回から2日毎に約1 回、より好ましくは、毎日約1回である。本発明の組成物の広範な量は、利益を もたらすために用いられ得る。通常、利益をもたらすために塗布される本発明の 量は、約0.1mg/cm2から約10mg/cm2の範囲にすることができる。 特に使用に有用な量は、約2mg/cm2である。 実施例 下記の実施例は、本発明の範囲内の好適実施形態を更に説明し、実証する。実 施例は、説明の目的にのみ与えられるので、本発明の制限として取り扱われるべ きではなく、その多くの変更は、本発明の精神及び範囲を逸脱することなく可能 である。 成分は、化学名又はCTFA名によって同定される。 実施例I-II リーブ・オン・モイスチャー組成物 リーブ・オン・モイスチャー、水中油形エマルジョンを、下記の成分を慣用の 混合技術を用いて、後述するように組み合わせることによって調製する。 1:平均して約21モルのエチレンオキシドを有するステアリルアルコールの ポリエチレングリコールエーテル 2:平均して約2モルのエチレンオキシドを有するステアリルアルコールのポ リエチレングリコールエーテル 3:トリメチルジロキシ単位で末端を封止された十分にメチル化された直鎖シ ロキサンの混合物 4:環状ジメチルポリシロキサン化合物 上記の組成物を下記のようにして調製した: まず、水を約180°F(82℃)の温度に加熱して、ジステアリルジメチル アンモニウムクロリド、グリセリン及びプロピレングリコールを添加することに より、水相を調製する。この混合物を約65℃から約75℃の温度に維持する。 別の容器に、セチルアルコール、ステアリルアルコール、steareth-2、Steare th-21、ジメチコーン及びシクロメチコーンを混合し、混合物を約65℃から約 75℃の温度に加熱することによって、油相を調製する。 別の容器に、サリチル酸をPPG-14ブチルエーテルへ約65℃から約75℃の温 度で混合することによって、サリチル酸相を調製する。 従って、サリチル酸相を油相へ、約65℃から約75℃の温度で混合する。水 相混合物へ油相混合物を添加して、約65℃から約75℃の温度でミルする。得 られた混合物を約40℃から約50℃の温度に冷却する。それから、微量成分及 びジナトリウムEDTAを含む混合物をエマルジョンへ添加する。周囲温度に冷 却する。 或いは、上記組成物を下記の方法で調製した: まず、水を約180°F(82℃)まで加熱して、ジステアリルジメチルアン モニウムクロリド、グリセリン、プロピレングリコール、セチルアルコール、ス テアリルアルコール、Steareth-2及びSteareth-21を添加することにより、水相 を調製する。この混合物を約65℃から約75℃の温度に維持する。 別の容器に、サリチル酸、PPG-14ブチルエーテル、ジメチコーン及びシクロメ チコーンを約65℃から約75℃の温度で混合することにより、サリチル酸相を 調製する。 その後、サリチル酸相混合物を水相混合物へ混合し、約65℃から約75℃の 温度でミルする。得られた混合物を約40℃から約50℃の温度に冷却する。そ の後、微量成分及びジナトリウムEDTAを含む混同物をエマルジョンへ添加す る。室温まで冷却する。 得られた組成物は、しわ、乾燥皮膚及び他の年齢関連した皮膚の状態を処理す ることに有用である酸活性物を配送するために皮膚へ塗布することに有用である 。これらの組成物は、良好な安定性を実証する。 更なる実施形態では、組成物は、サリチル酸を0.025%のレチン酸及び0 .5%のN−アセチル−L−システインにそれぞれ取り替え、これ応じて調整さ れたレベルの水を用いて調製される。 実施例III リーブ・オン組成物 N−アセチル−L−システインを活性剤として含むリーブ・オン組成物を、下 記の成分を慣用の混合技術を用いて後述するように組み合わせることにより、調 製する。成分 重量% 水 QS 100 PPG-15 ステアリルエーテル 3.25 グリセリン 3.0 ステアリルアルコール 2.028 Steareth-2 1.097 ポリエチレン1 1.0 ジメチコーン2 1.0 ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド 0.95 シクロメチコーン(及び)ジメチコノール3 0.75 水酸化ナトリウム 0.58 セチルアルコール 0.559 N−アセチル−L−システイン 0.50 ベンジルアルコール 0.50 Steareth-21 0.366 メチルパラベン 0.25 ベヘニルアルコール 0.221 香料 0.20 クエン酸 0.19 ジナトリウムEDTA 0.13 プロピルパラベン 0,10 酸化亜鉛 0.025 1:U.S.Industrial ChemicalからMN-714及びMN-722として入手可能な低密度 ポリエチレン粉体 2:Dow Corning CorporationからDow Corning 10 Centictoke ジメチコーン 流体として入手可能 3:Dow Corning CorporationからDow Corning Q2-1401流体として入手可能 上記組成物を下記のようにして調製する。 水相を、約90%の水、グリセリン、メチルパラベン及びジナトリウムEDT Aを組み合わせて、70−75℃に加熱することにより調製する。次いで、PP G−15ステアリルエーテル、ステアリルアルコール、Steareth-2、ジステアリ ルジメチルアンモニウムクロリド、セチルアルコール、Steareth-21、ベヘニル アルコール、プロピルパラベンを組み合わせて、70−75℃に加熱することに より、油相を調製する。油相を、撹拌しながら水相へ混合し、得られた混合物を 、35−40℃に撹拌しながらフラッシュ冷却する。次いで、残りの水、N−ア セチル−L−システイン、クエン酸及び酸化亜鉛を組み合わせて撹拌しながら混 合物に添加する。それから、残りの成分を撹拌しながら添加する。 得られた組成物は、活性物を皮膚に配送するための及び、処理して皮膚の外観 を改良するための塗布に有用である。 実施例IV-V サンスクリーン組成物 活性成分として酸化亜鉛及びオクチルメタオキシンアメートを含むサンスクリ ーン組成物を、下記の成分を慣用の混合技術を用いて上述したように組み合わせ ることにより調製する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (31)優先権主張番号 08/647,083 (32)優先日 1996年5月8日 (33)優先権主張国 米国(US) (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L U,MC,NL,PT,SE),AU,CA,CN,C Z,JP,KR,MX (72)発明者 ロビンソン,ラリー リチャード アメリカ合衆国オハイオ州、リバノン、デ ィア、ラン、トレイル 593 (72)発明者 デックナー,ジョージ エンデル アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 タネジャー、ヒルズ、ドライブ 10572 (72)発明者 リナルディ,マリー アントワネット アメリカ合衆国フロリダ州、セイント、ピ ータースバーグ、イスラ、キー、ブールヴ ァード 5279、ユニット 311 (72)発明者 ジマンスキー,ヴィクトリア クレア アメリカ合衆国オハイオ州、ラブランド、 ジェシカ、コート 2831

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.(A)0.001%から20%の活性成分; (B)1%から20%の、飽和C16−C30脂肪アルコール、1から5モルのエ チレンオキシドを含む飽和C16−C30脂肪アルコール、飽和C16−C30ジオール 、飽和C16−C30モノグリセロールエーテル、飽和C16−C30ヒドロキシ脂肪酸 及びこれらの混合物からなる群より選択され、少なくとも45℃の融点を有する 疎水性のストラクチャー化剤; (C)0.05%から10%の、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性 剤、双性イオン性界面活性剤、両性界面活性剤及びこれらの混合物からなる群よ り選択された親水性界面活性剤; (D)25%から98.949%の水; を含有するリーブ・オン・スキンケア組成物。 2.前記活性成分は、サリチル酸、アセチルサリチル酸、シス−レチン酸、ト ランス−レチン酸、N−アセチル−L−システイン、リポイック酸、アゼライン 酸、フィチン酸、リゾホスファチジン酸、テトラサイクリン、イブプロフェン、 ナプロキセン、アセトミノフェン、ヒドロコルチゾン、レゾルシノール、フェノ キシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、2, 4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’− トリクロロカルバニリド、オクトピロクス、2−フェニルベンズイミダゾール− 5−スルホン酸、ジヒドロキシアセトン、これらの医薬的に許容可能な塩、並び にこれらの混合物からなる群より選択される請求項1に記載の組成物。 3.前記活性剤は、サリチル酸、レチン酸、N−アセチル−L−システイン、 リポイック酸、その医薬的に許容可能な塩及び、これらの混合物からなる群より 選択される請求項1に記載の組成物。 4.前記活性物のレベルは、前記組成物の0.01重量%から10重量%であ る請求項3に記載の組成物 5.前記活性物のレベルは、前記組成物の0.025重量%から5重量%であ る請求項3に記載の組成物。 6.前記疎水性ストラクチャー化剤は、ステアリルアルコール、セチルアルコ ール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、平均して2エチレン オキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル 、及びこれらの混合物からなる群より選択される請求項5に記載の組成物。 7.前記親水性界面活性剤はカチオン性界面活性剤である請求項3に記載の組 成物。 8.前記カチオン性界面活性剤は、下記の化学式を有し: ここでR1は、12から30炭素原子を有するアルキル基又は、12から30炭 素原子を有する芳香族、アリールもしくはアルカリール基であり;R2、R3及び R4は、独立して水素、1から22炭素原子を有するアルキル基又は、12か ら22炭素原子を有する芳香族、アリールもしくはアルカリール基であり;Xは 適合性のあるアニオンのいずれかである、請求項7に記載の組成物。 9.前記カチオン性界面活性剤は、ジラウリルジメチルアンモニウムクロリド 、 ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、ジミリスチルジメチルアンモニウ ムクロリド、ジパルミチルジメチルアンモニウムクロリド及びこれらの混合物か らなる群より選択される請求項8に記載の組成物。 10.哺乳類の皮膚においてニキビの治療用医薬の製造における組成物の使用 であって、該組成物が: (A)0.001%から20%の活性成分; (B)1%から20%の、飽和C16−C30脂肪アルコール、1から5モルのエ チレンオキシドを含む飽和C16−C30脂肪アルコール、飽和C16−C30ジオール 、飽和C16−C30モノグリセロールエーテル、飽和C16−C30ヒドロキシ脂肪酸 及びこれらの混合物からなる群より選択され、少なくとも45℃の融点を有する 疎水性のストラクチャー化剤: (C)0.05%から10%の、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性 剤、双性イオン性界面活性剤、両性界面活性剤及びこれらの混合物からなる群よ り選択された親水性界面活性剤; (D)25%から98.949%の水; を含有する組成物の使用。
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