JPH1160480A - 消化性潰瘍治療剤 - Google Patents
消化性潰瘍治療剤Info
- Publication number
- JPH1160480A JPH1160480A JP22261997A JP22261997A JPH1160480A JP H1160480 A JPH1160480 A JP H1160480A JP 22261997 A JP22261997 A JP 22261997A JP 22261997 A JP22261997 A JP 22261997A JP H1160480 A JPH1160480 A JP H1160480A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- weight
- peptic ulcer
- vitamin
- squalane
- therapeutic agent
- Prior art date
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- Pending
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 より安全で有用性の高い消化性潰瘍治療剤を
提供する。 【解決手段】 ビタミンＥ及びスクワランを含有する消
化性潰瘍治療剤。更に、ビタミンＥの含有量が０．１重
量％を超え９９重量％未満、スクワランの含有量が０．
１重量％を超え、９９重量％未満である上記の消化性潰
瘍治療剤。剤型例：ビタミンＥ、スクワラン及びアラビ
アゴム水溶液からなる液剤。
提供する。 【解決手段】 ビタミンＥ及びスクワランを含有する消
化性潰瘍治療剤。更に、ビタミンＥの含有量が０．１重
量％を超え９９重量％未満、スクワランの含有量が０．
１重量％を超え、９９重量％未満である上記の消化性潰
瘍治療剤。剤型例：ビタミンＥ、スクワラン及びアラビ
アゴム水溶液からなる液剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、消化性潰瘍治療剤
に関する。
に関する。
【０００２】
【従来の技術】消化性潰瘍は、胃潰瘍、十二指腸潰瘍及
び吻合部潰瘍などの総称であり、胃又は十二指腸などの
粘膜下層以下に及ぶ部分的な粘膜欠損と定義される。消
化性潰瘍の発症機序としては、一般にバランス説が受け
入れられている。すなわち、消化管内部では、酸やペプ
シンなどの攻撃因子と、粘膜、重炭酸、粘膜血流などの
防御因子のバランスが維持されているが、何らかの原因
によってこのバランスが崩れ、攻撃因子の作用が防御因
子の作用を上回ったときに潰瘍が生じると考えられてい
る（鈴木ら、検査と技術、２３巻、７号、４６６〜４７
２頁、１９９５年）。本疾患は、一般的に持続性の痛み
を伴い、患者に多大な苦痛をもたらす上、一度発症する
と、治癒後も再発を繰り返して慢性化することが多い。
び吻合部潰瘍などの総称であり、胃又は十二指腸などの
粘膜下層以下に及ぶ部分的な粘膜欠損と定義される。消
化性潰瘍の発症機序としては、一般にバランス説が受け
入れられている。すなわち、消化管内部では、酸やペプ
シンなどの攻撃因子と、粘膜、重炭酸、粘膜血流などの
防御因子のバランスが維持されているが、何らかの原因
によってこのバランスが崩れ、攻撃因子の作用が防御因
子の作用を上回ったときに潰瘍が生じると考えられてい
る（鈴木ら、検査と技術、２３巻、７号、４６６〜４７
２頁、１９９５年）。本疾患は、一般的に持続性の痛み
を伴い、患者に多大な苦痛をもたらす上、一度発症する
と、治癒後も再発を繰り返して慢性化することが多い。
【０００３】消化性潰瘍の治療薬としては、制酸薬（重
曹、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、水酸化マグ
ネシウムなど）、Ｈ２レセプターアンタゴニスト（シメ
チジン、ラニチジン、ファモチジンなど）、プロトンポ
ンプインヒビター（オメプラゾール等）及びスクラルフ
ァートなどが用いられる。これらの薬剤は、上記バラン
ス説における、ある攻撃因子を減弱又はある防御因子を
増強し、その結果、生体の自然治癒力が発揮され効果を
現す。
曹、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、水酸化マグ
ネシウムなど）、Ｈ２レセプターアンタゴニスト（シメ
チジン、ラニチジン、ファモチジンなど）、プロトンポ
ンプインヒビター（オメプラゾール等）及びスクラルフ
ァートなどが用いられる。これらの薬剤は、上記バラン
ス説における、ある攻撃因子を減弱又はある防御因子を
増強し、その結果、生体の自然治癒力が発揮され効果を
現す。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記薬
剤が無効な難治性の症例が存在すること、各薬剤に固有
の副作用を有することから、新しい薬剤の開発が望まれ
ている。本発明の目的は、上記の点に鑑み、より安全で
有用性の高い消化性潰瘍治療剤を提供することにある。
剤が無効な難治性の症例が存在すること、各薬剤に固有
の副作用を有することから、新しい薬剤の開発が望まれ
ている。本発明の目的は、上記の点に鑑み、より安全で
有用性の高い消化性潰瘍治療剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】請求項１記載の消化性潰
瘍治療剤は、ビタミンＥ及びスクワランを含有すること
を特徴とする。
瘍治療剤は、ビタミンＥ及びスクワランを含有すること
を特徴とする。
【０００６】請求項２記載の消化性潰瘍治療剤は、ビタ
ミンＥの含有量が０．１重量％を超え９９重量％未満、
スクワランの含有量が０．１重量％を超え９９重量％未
満であることを特徴とする請求項１記載の消化性潰瘍治
療剤である。
ミンＥの含有量が０．１重量％を超え９９重量％未満、
スクワランの含有量が０．１重量％を超え９９重量％未
満であることを特徴とする請求項１記載の消化性潰瘍治
療剤である。
【０００７】上記ビタミンＥとは、トコフェロール（ビ
タミンＥ）及びその誘導体をいい、日本薬局方に収載さ
れているものとしては、例えば、酢酸トコフェロール
（ビタミンＥ酢酸エステル）、コハク酸トコフェロール
（ビタミンＥコハク酸エステル）等が挙げられる。上記
以外のものとしては、例えば、α−トコフェロール、β
−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェ
ロール、ニコチン酸トコフェロール（ビタミンＥニコチ
ン酸エステル）、リン酸トコフェロール（ビタミンＥリ
ン酸エステル）、天然型ビタミンＥ等が挙げられるが、
これらに限定されるものではなく、トコフェロールの単
糖、オリゴ糖又は多糖との結合物や水溶性のビタミンＥ
も含まれる。なお、ビタミンＥは、過剰摂取しても副作
用がなく、局所に対する刺激性も殆どなく、安全である
ことが一般に知られている。
タミンＥ）及びその誘導体をいい、日本薬局方に収載さ
れているものとしては、例えば、酢酸トコフェロール
（ビタミンＥ酢酸エステル）、コハク酸トコフェロール
（ビタミンＥコハク酸エステル）等が挙げられる。上記
以外のものとしては、例えば、α−トコフェロール、β
−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェ
ロール、ニコチン酸トコフェロール（ビタミンＥニコチ
ン酸エステル）、リン酸トコフェロール（ビタミンＥリ
ン酸エステル）、天然型ビタミンＥ等が挙げられるが、
これらに限定されるものではなく、トコフェロールの単
糖、オリゴ糖又は多糖との結合物や水溶性のビタミンＥ
も含まれる。なお、ビタミンＥは、過剰摂取しても副作
用がなく、局所に対する刺激性も殆どなく、安全である
ことが一般に知られている。
【０００８】上記スクワランとは、深海産の魚類、特
に、サメ類の肝油中、又は植物油、例えばオリーブ油、
コメヌカ油、小麦胚芽油、ゴマ油、綿実油などに存在す
る不飽和炭化水素であるスクワレンを還元してなる飽和
炭化水素である。また、ゲラニルアセトン及びアセチレ
ン化合物を原料として合成して得られる合成スクワラン
も含まれる。なお、スクワランは、上記のように食品中
にも多く含まれているとともに、化粧品の添加物として
実績があり、局所に対して安全であることが一般に知ら
れている。
に、サメ類の肝油中、又は植物油、例えばオリーブ油、
コメヌカ油、小麦胚芽油、ゴマ油、綿実油などに存在す
る不飽和炭化水素であるスクワレンを還元してなる飽和
炭化水素である。また、ゲラニルアセトン及びアセチレ
ン化合物を原料として合成して得られる合成スクワラン
も含まれる。なお、スクワランは、上記のように食品中
にも多く含まれているとともに、化粧品の添加物として
実績があり、局所に対して安全であることが一般に知ら
れている。
【０００９】本発明の消化性潰瘍治療剤中のビタミンＥ
の含有量は、少なくなると潰瘍治癒促進効果が十分でな
くなり、多くなっても潰瘍治癒促進効果が含有量に応じ
て著しく高くなることはないので、０．１重量％を超え
９９重量％未満が好ましく、、１０〜９５重量％がより
好ましく、２０〜５０重量％が特に好ましい。
の含有量は、少なくなると潰瘍治癒促進効果が十分でな
くなり、多くなっても潰瘍治癒促進効果が含有量に応じ
て著しく高くなることはないので、０．１重量％を超え
９９重量％未満が好ましく、、１０〜９５重量％がより
好ましく、２０〜５０重量％が特に好ましい。
【００１０】本発明の消化性潰瘍治療剤中のスクワラン
の含有量は、少なくなると潰瘍治癒促進効果が十分でな
くなり、多くなっても潰瘍治癒促進効果が含有量に応じ
て著しく高くなることはないので、０．１重量％を超え
９９重量％未満が好ましく、５〜９０重量％がより好ま
しく、１０〜５０重量％が特に好ましい。
の含有量は、少なくなると潰瘍治癒促進効果が十分でな
くなり、多くなっても潰瘍治癒促進効果が含有量に応じ
て著しく高くなることはないので、０．１重量％を超え
９９重量％未満が好ましく、５〜９０重量％がより好ま
しく、１０〜５０重量％が特に好ましい。
【００１１】本発明の消化性潰瘍治療剤中のビタミンＥ
及びスクワランの含有量の組み合わせとしては、ビタミ
ンＥの含有量が０．１重量％を超え９９重量％未満、ス
クワランの含有量が０．１重量％を超え９９重量％未満
が好ましく、ビタミンＥの含有量が１０〜９５重量％、
スクワランの含有量が５〜９０重量％がより好ましく、
ビタミンＥの含有量が２０〜５０重量％、スクワランの
含有量が１０〜５０重量％が特に好ましい。
及びスクワランの含有量の組み合わせとしては、ビタミ
ンＥの含有量が０．１重量％を超え９９重量％未満、ス
クワランの含有量が０．１重量％を超え９９重量％未満
が好ましく、ビタミンＥの含有量が１０〜９５重量％、
スクワランの含有量が５〜９０重量％がより好ましく、
ビタミンＥの含有量が２０〜５０重量％、スクワランの
含有量が１０〜５０重量％が特に好ましい。
【００１２】本発明の請求項１及び２の消化性潰瘍治療
剤には、種々の製剤用担体が含まれてもよい。担体とし
ては、剤型に応じた薬剤を調製するために、通常、使用
される充填剤、崩壊剤、増量剤、結合剤、着色剤、矯味
矯臭剤、ｐＨ調整剤、可溶化剤、懸濁化剤（例、アラビ
アゴム水溶液）、緩衝剤、安定化剤、保存剤、付質剤、
表面活性剤、滑沢剤、賦形剤などが例示される。また、
そのまま、又は適当な溶剤を選定することにより、液剤
として使用することもできる。
剤には、種々の製剤用担体が含まれてもよい。担体とし
ては、剤型に応じた薬剤を調製するために、通常、使用
される充填剤、崩壊剤、増量剤、結合剤、着色剤、矯味
矯臭剤、ｐＨ調整剤、可溶化剤、懸濁化剤（例、アラビ
アゴム水溶液）、緩衝剤、安定化剤、保存剤、付質剤、
表面活性剤、滑沢剤、賦形剤などが例示される。また、
そのまま、又は適当な溶剤を選定することにより、液剤
として使用することもできる。
【００１３】本発明の消化性潰瘍治療剤の剤型として
は、上記のような液剤のほか、錠剤、丸剤、散剤、懸濁
剤、乳剤、顆粒剤、シロップ剤、トローチ剤、カプセル
剤などが挙げられる。
は、上記のような液剤のほか、錠剤、丸剤、散剤、懸濁
剤、乳剤、顆粒剤、シロップ剤、トローチ剤、カプセル
剤などが挙げられる。
【００１４】本発明の消化性潰瘍治療剤の投与量は、使
用目的、症状などにより適宜選択されるが、１日当たり
好ましくは５００ｍｇ〜２０ｇであり、１〜４回／日に
分けて投与することも差し支えない。
用目的、症状などにより適宜選択されるが、１日当たり
好ましくは５００ｍｇ〜２０ｇであり、１〜４回／日に
分けて投与することも差し支えない。
【００１５】
【発明の実施の形態】本発明の実施例及び比較例を説明
する。 （実施例１及び比較例１）表１に示した所定量（重量
％）の酢酸トコフェロール（ＢＡＳＦ社製）、スクワラ
ン（マルハ社製）及び５重量％アラビアゴム水溶液を均
一に混和して液剤を得た。
する。 （実施例１及び比較例１）表１に示した所定量（重量
％）の酢酸トコフェロール（ＢＡＳＦ社製）、スクワラ
ン（マルハ社製）及び５重量％アラビアゴム水溶液を均
一に混和して液剤を得た。
【００１６】試験例 高木らの方法（Ｊｐｎ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１
９，４１８〜４２６，１９６９年）に従って、ラット酢
酸潰瘍モデルを作成した。すなわち、体重２００〜２５
０ｇのＳＤ系雄性ラットをエーテル麻酔下で開腹し、胃
漿膜下に２０重量％酢酸水溶液２０μｌを注入した後、
腹部を縫合し、酢酸潰瘍を誘発した。潰瘍誘発の４８時
間後に、上記実施例１の液剤を５ｍｌ／ｋｇ経口投与し
た。以後薬剤の投与は１日２回行い、１４日間連続して
行った。コントロール群のラットには、比較例１の液剤
を同様に投与した。なお、本試験は各群２０匹のラット
を用いた。
９，４１８〜４２６，１９６９年）に従って、ラット酢
酸潰瘍モデルを作成した。すなわち、体重２００〜２５
０ｇのＳＤ系雄性ラットをエーテル麻酔下で開腹し、胃
漿膜下に２０重量％酢酸水溶液２０μｌを注入した後、
腹部を縫合し、酢酸潰瘍を誘発した。潰瘍誘発の４８時
間後に、上記実施例１の液剤を５ｍｌ／ｋｇ経口投与し
た。以後薬剤の投与は１日２回行い、１４日間連続して
行った。コントロール群のラットには、比較例１の液剤
を同様に投与した。なお、本試験は各群２０匹のラット
を用いた。
【００１７】最後の投与から２４時間後に、ラットを剖
検し、胃を摘出して潰瘍の有無を調べて、潰瘍のない個
体の割合（治癒率）を算出し、潰瘍のあるものについて
は潰瘍の面積を測定した。この結果を表１に示す。
検し、胃を摘出して潰瘍の有無を調べて、潰瘍のない個
体の割合（治癒率）を算出し、潰瘍のあるものについて
は潰瘍の面積を測定した。この結果を表１に示す。
【００１８】
【表１】
【００１９】本発明の消化性潰瘍治療剤を投与した群で
は、コントロール群に比べて、潰瘍の治癒した個体数が
明らかに多く、また潰瘍面積も明らかに小さかった。す
なわち、本発明の消化性潰瘍治療剤は、消化性潰瘍治癒
促進作用を有する。
は、コントロール群に比べて、潰瘍の治癒した個体数が
明らかに多く、また潰瘍面積も明らかに小さかった。す
なわち、本発明の消化性潰瘍治療剤は、消化性潰瘍治癒
促進作用を有する。
【００２０】
【発明の効果】請求項１記載の消化性潰瘍治療剤の構成
は、上述のとおりであり、ビタミンＥとスクワランが奏
効することにより、消化性潰瘍治癒促進作用を奏する。
は、上述のとおりであり、ビタミンＥとスクワランが奏
効することにより、消化性潰瘍治癒促進作用を奏する。
【００２１】請求項２記載の消化性潰瘍治療剤の構成
は、上述のとおりであり、特定範囲でビタミンＥ及びス
クワランが含有されているので、消化性潰瘍治癒促進作
用をより強く奏する。
は、上述のとおりであり、特定範囲でビタミンＥ及びス
クワランが含有されているので、消化性潰瘍治癒促進作
用をより強く奏する。
【００２２】従って、本発明はより安全で有用性の高い
消化性潰瘍治療剤を提供する。
消化性潰瘍治療剤を提供する。
Claims (2)
- 【請求項１】 ビタミンＥ及びスクワランを含有するこ
とを特徴とする消化性潰瘍治療剤。 - 【請求項２】 ビタミンＥの含有量が０．１重量％を超
え９９重量％未満、スクワランの含有量が０．１重量％
を超え９９重量％未満であることを特徴とする請求項１
記載の消化性潰瘍治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22261997A JPH1160480A (ja) | 1997-08-19 | 1997-08-19 | 消化性潰瘍治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22261997A JPH1160480A (ja) | 1997-08-19 | 1997-08-19 | 消化性潰瘍治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1160480A true JPH1160480A (ja) | 1999-03-02 |
Family
ID=16785299
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22261997A Pending JPH1160480A (ja) | 1997-08-19 | 1997-08-19 | 消化性潰瘍治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1160480A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004269460A (ja) * | 2003-03-11 | 2004-09-30 | Cci Corp | 消化性潰瘍の予防および治療剤 |
| US7645816B2 (en) | 1999-04-02 | 2010-01-12 | National Research Council Of Canada | Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds |
| US8524696B2 (en) | 1999-04-02 | 2013-09-03 | National Research Council Of Canada | Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds |
-
1997
- 1997-08-19 JP JP22261997A patent/JPH1160480A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7645816B2 (en) | 1999-04-02 | 2010-01-12 | National Research Council Of Canada | Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds |
| US8524696B2 (en) | 1999-04-02 | 2013-09-03 | National Research Council Of Canada | Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds |
| JP2004269460A (ja) * | 2003-03-11 | 2004-09-30 | Cci Corp | 消化性潰瘍の予防および治療剤 |
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