JPS5818315A - 口腔適用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 不発明は口腔適用組成物、さらに詳しくは、丁ぐれた歯
牙う蝕抑制効果を発揮する口腔適用組成物に関する。

歯牙う蝕には口腔細菌が関与し、これらの細菌が歯牙表
面に付着１〜で歯垢を形成ｌ〜、その中でこれらの雑菌
が産生する酸や蛋白分解酵素などがう蝕の一原因とされ
ている。

不光明者らばう蝕の主困菌として知られる口腔細菌であ
るストレプトコツカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏ
ｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ　）に対する各種の薬剤の
抗菌作用とその機作を検索する間に、意外にも、トリメ
タリン酸塩、テトラメタリン酸塩、ペンタメタリン酸塩
およびヘキサメタリン酸塩のごとき環状縮合リン酸塩が
、それ自体は該菌に対して弱い抗菌作用しか示さないが
、その加水分解物がすぐれた抗菌作用を示し、歯垢の生
成を著しく抑制することを見出した。

本発明は、かかる知見に基いて完成されたものであって
、トリメタリン酸塩、テトラメタリン酸塩、ペンタメタ
リン酸塩およびヘキサメタリン酸塩からなる群から淀ば
れる環状縮合リン酸塩の加水分解物の１種または２種以
上を配合してなる口腔適用組成物を提供するものである
。本発明の口腔適用組成物は口腔細菌に対してすぐれた
抗菌作用を示し、歯牙への歯垢の付着を抑制し、丁ぐれ
たう蝕抑制効果を発揮する。

つぎに、各種の縮合リン酸塩のヌトレブトコツカヌ・ミ
ュータンスに対する抗菌作用餅番伊舎垢希栽判自弁鞠を
試１１塗Ｌ７だ結果？示す。

試ｉ１ψ　　　　・ ストン、ブトコツぐヌ・ミュータンスに一対する１書・
合すン臂塩の抗菌作用をつき゛のと２り試険（−７友。

ヌトレブトコツカ７・ミュータンスＫ　１−　Ｒ株ｋ　
クル］　−７合成培坤（ｐＨ７、Ｂ、Ｔｅｒｌ　ｅｃｋ
ｙ　ｊ　。

Ｎ、Ｐ、　Ｗｉ　ｌ　１　ｅ　ｔ　ｔ　ａｒｉｄ　Ｇ、
Ｄ、Ｓ　ｈｏｃｋｍａｎ　、Ｇｒｏｗｔｈｏｆ　５ｅｖ
ｅｒａｌ　ｃａｒｉｏｇｅｎｉｃ　５ｔｒａｉｎｓ　ｏ
［ｏｒａｌバ 一夜培養した。別途、同様なグルコース合成培地ケ調騨
［２、これに０１％（重量％、以下同じ）の含１Ｒとな
るように各縮合リン唆塩水溶液（ｐＨ７）を加えた。こ
の縮合リン虐塩加グルコーヌ舎成培坤に、上記の培養液
を１：／１００の割合で接種ｉ〜、３７°Ｃで２４時間
培養（，７、その濁１’ｆｆｆｉ　５５０　ｎｍ（−ウ
、津製ｆＴ−所製Ｓ　ｉ’　−２０型化色計）で１用足
した。

結平につぎのづで、】表に示す。

第１表 （３） 本二３０％Ｎａ０Ｉ−（を用い、６０°Ｃで１時間加水
分解した後、Ｉ−Ｔ　Ｃ／で中和。

第１表から明らかなごとく、環状縮合リン酸塩を加えた
場合は濁度が窩く、抗菌作用が弱いことを示しているが
、その加水分解物を茄えた場合により濁度が低く、抗菌
作用がよυ強いことを示している。

〃）〈シて、本発明の口腔適用組成物にはトリメタリン
酸塩、テトラメタリン酸塩、ペンタメタリン酸塩計よび
ヘキサメタリン酸塩、例えば、これらのナトリウム、カ
リウムのようなアルカリ金属Ｉｊ、ｒ＋、アンモニウム
塩刀）ら選ばれる環状縮合リン酸（４） 塩の加水分解物を配合する。

該７Ｊｎ水分解物は常法に従って該環状縮合リン酸塩を
アルカリ加水分解することによＶ得られ、例えば、３０
％水酸化すｌ・リウム水溶液中、６１）°Ｃで該環状綜
合リン酸塩を１時間加水分解し、ついで、塩１俊のより
な酸でｐＨ７に中和することｒ（より得られる。中和後
、沖過、蒸発などの常法により、生成した加水分解物全
分取し、所望により、常法に従ってさらに精製して本発
明の口腔適用組成物に用いる。得られた加水分解物は、
各々、単独で、あるいは、２種以上を併用して用いるこ
とができる。なお、あらかじめ２種り上の環状縮合リン
酸塩を混介し、それらを加水分解してもよい。

本発明の口腔適用組成物における該加水分解物の配合量
に実際の剤形等に応じて適宜選択できるが、一般に、組
成物全景に苅して０．１〜１０形、好１しくに、０．５
〜２％の割合で配合することにより、充分に所望の効果
が元押される。

不発１１］の口腔適用組成物は常法に従って練歯磨、粉
面ｈ−へ液状歯暦などの歯磨類、洗口Ｍｌｌなどの口腔
洗浄剤、トローチ、チューインガムなどの剤形にするこ
とがｒ：きる。他の配合成分は通常用いられる先のいず
れでもよく、例えば、歯磨の場合はグリセリン、ソルビ
トールなどの湿潤剤、第ニリン酸カルシウム、炭酸カル
シウム、無水ケイ酸、水酸化アルミニウム、ピロリン酸
カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウムなどの研磨剤
、ラウリル硫酸ナトリウム、アシルサルコシンナトリウ
ム、シヨ糖脂肪酸エヌテルなどの発泡剤、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、カラギーナン、アルギン酸
ナトリウム、ベントナイトなどの粘結剤、甘味料、香料
、その他、モノフルオロリン酸ナトリウム、各種殺菌剤
、抗炎症剤などの薬効剤が配合される。

つぎに笑ノイ１）例を挙げて本発明をさらに詳しく説明
する。

実施例１ 練歯磨 成分　　　　　　　重量％ 炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　　　３５．０カ
ルボギシメチルセルロースナトリウム　　１．０無水ケ
イ酸　　　　　　　　　　　　　　　　１．５グリセリ
ン　　　　　　　　　　　　　１３，０ソルビトール　
　　　　　　　　　　　　　７・０トリメクリン酸ナト
リウム加水分解物　　　５．０ラウリル硫酸すトリウム
　　　　　　　　　１，５ポリオキシエチレンステアリ
ルアルコールエーテル（エチレンオキサイドの平均１１
’加セル数４１１）　　　　　　　　　　　　　　　　
　１．０香ね　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
．０サツカリンナトリウム　　　　　　　　　　　０２
殺菌剤寂よび防腐剤　　　　　　　　　　　０．１水　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部この処方ｖ
ＣＸ、り、常法に従って練歯磨を得た。

実施例２ マウスウォッシュ 成分　　　　　　　重量％ サッカリッチ１−リウム　　　　　　　　　０．０５エ
タノール　　　　　　　　　　　　　　２５．０グリセ
リン　　　　　　　　　　　　　　５０（７） ボリオギシエチレン硬化ヒマシ油（エチレンオキサイド
、の平均付加モル１６０）　　　　　２．０香料　　　
　　　　　　　　　　　　　　　１．０へキサメタリン
老ナトリウム加水分解物　　２．０水　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　残部この処方により１常法に従
ってマウスウォッシュを得た。

実施例３ ガーグル（１００倍稀釈） 成分　　　　　　　重量％ アルコール　　　　　　　　　　　　　　４５．０グリ
セリン　　　　　　　　　　　　　１０．０サツカリン
ナトリウム　　　　　　　　　　　０．９香Ｉｔ　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　２．７ソルビタンモ
ノラウレート　　　　　　　　２．５クロルヘキシジン
グルコネ−）１．０ 実施例４ 練缶嗜 （８） 成分　　　　　　　重量％ 第＝リン俊カルシウム三水化物　　　　　４０．０力ル
ボキシメチルセルローヌナトリウム　　０．５カラギー
ナン　　　　　　　　　　　　　　０５グリセリン　　
　　　　　　　　　　　１０．０ソルビト−ル　　　　
　　　　　　　　　１０．０テトラメタリン酸すＩ・リ
ウム加水分解物　１０．０ラウリル硫ｒＺナトリウム　
　　　　　　　　　１，５シヨ糖エステル　　　　　　
　　　　　　　０．５香料　　　　　　　　　　　　　
　　　　　１．０サツカリンナトリウム　　　　　　　
　　　　０．２殺菌削および防腐剤　　　　　　　　　
　　　０．１水　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　残部この処方により、常法に従って練歯
磨を得た。

グリセリン　　　　　　　　　　　　　３０．０ポリア
クリル酸ナトリウム　　　　　　　　５５．０サツカリ
ンナトリウム　　　　　　　　　　０．１香料　　　　
　　　　　　　　　　　　　　０゜９ラウリルジエタノ
ールアミド　　　　　　　０．５エタノール　　　　　
　　　　　　　　　　　５．ＯＩ・リメタリン酸ナトリ
ウム加水分解物　　　０．５水　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　残部この処方によＶ、常法に従って液
状歯磨を得た。

実施例６ うがい用錠剤 成分　　　　　　　重量％ 炭酸水素ナトリウム　　　　　　　　　　５５．０第ニ
リン酸すトリウム　　　　　　　　　　１５．０ポリエ
チレングリコール６０００　　　　　８．０谷料　　　
　　　　　　　　　　　　　　　４．０モノフルオロリ
ン酸ナトリウム　　　　　０．７６クロルヘキシジン　
　　　　　　　　　　０．０５クエン酸　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１２．０エタノール　　　　　
　　　　　　　　　　６．１９へキサメタリン酸ナトリ
ウム加水分解物　　４０この処方により、常法に従って
うがい用錠剤を得た。

実施例７ トローチ 成分　　　　　　　重量％ アラビアガム　　　　　　　　　　　　　　　６．０グ
ルコ−７７２，０ へキサメタリン酸ナトリウム加水分解物　　１．０シヨ
糖モノヌテアリン酸エヌテル　　　　　０１香掴　　　
　　　　　　　　　　　　　　１．０水　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部この処方に
より、常法に従ってトローチを得た。

実施例８ チューインガム 成分　　　　　　　重量％ ガムベー７２０．０ 炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　　　　２．０水
アメ　　　　　　　　　　　　　　　　　１５．０粉塘
　　　　　　　　　　　　　　　３０．０マルト−ヌ　
　　　　　　　　　　　　　１０．０フラクトーヌ　　
　　　　　　　　　　　　１０．０香車」１．０ テトラメクリン酸ナトリウム加水分Ｍ物　　６．０（１
１） 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部この
処方により、常法に従ってチューインガムを得た。

特許出願人　サンスター株式会社 代　理　人　弁坤士　青　山　葆はが２名（１２）

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）トリメタリン酸塩、テトラメタリン酸塩、ペンタ
   メタリン酸塩およびヘキサメタリン酸塩からなる７＋Ｔ
   刀）ら選ばれる環状縮合リン酸塩の加水分解物の１種ま
   たは２種以」二を配合してなることを特徴とする口腔適
   用組成物。
2. （２）該加水分解物を組成物全量に対ｌ〜で０．１〜１
   ０重量％配合した前記第（１）項の口腔適用組成物、。