JPS58201710A - 口腔内用抗炎症ペ−スト剤 - Google Patents
口腔内用抗炎症ペ−スト剤Info
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- JPS58201710A JPS58201710A JP8457382A JP8457382A JPS58201710A JP S58201710 A JPS58201710 A JP S58201710A JP 8457382 A JP8457382 A JP 8457382A JP 8457382 A JP8457382 A JP 8457382A JP S58201710 A JPS58201710 A JP S58201710A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は安定なロ腔内用アムフェナクペースト製剤に関
するものである。
するものである。
アムフエナクは、２−アミノ−３−ベンゾイルベンゼン
アセテートの化学名で表わされる非ステロイド抗炎症
鎮痛剤である。そのアムフェナク塩類はナトリウム塩、
カリウム塩、アルカリ土類金属塩のいずれか又は２種以
上の混合塩である。
アセテートの化学名で表わされる非ステロイド抗炎症
鎮痛剤である。そのアムフェナク塩類はナトリウム塩、
カリウム塩、アルカリ土類金属塩のいずれか又は２種以
上の混合塩である。
基礎試験において、すぐれた抗炎症作用を示し、臨床的
にも慢性関節リュウマチ、変形性関節症などに対しその
有効性が高く評価され、カプセル剤としての有用性が十
分に証明されている。又、歯科領域においてはペースト
製剤の口腔内投与により、抜歯後の疼痛、炎症などに対
し、効力を発揮することが基礎試験により明らかにされ
ている。
にも慢性関節リュウマチ、変形性関節症などに対しその
有効性が高く評価され、カプセル剤としての有用性が十
分に証明されている。又、歯科領域においてはペースト
製剤の口腔内投与により、抜歯後の疼痛、炎症などに対
し、効力を発揮することが基礎試験により明らかにされ
ている。
口腔内用ペースト製剤を製造するには公知の方法、例え
ば「調剤指針」 （薬事日報社発行）によればペースト
基剤として白色ワセリン、プラスチベース、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム。
ば「調剤指針」 （薬事日報社発行）によればペースト
基剤として白色ワセリン、プラスチベース、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム。
流動パラフィンを用いて製する。例えば抗炎症物質の一
種であるインドメタシンはこの組成のペースト剤として
使用できることを見出している。しかしアムフェナク塩
類を含有する口腔内用ペースト製剤を第１表に示す公知
の配合で製造し、室温条件下１年間保存したときに、ペ
ースト製剤はアムフェナク塩由来の黄色が橙赤色へと変
色し、アムフェナク塩類の分解により、７−ペンゾイル
ー２−オキシインドールの生成が薄層クロマトグラフィ
ーによる分析により確認された。このようにアムフェナ
クペースト製剤は従来の公知の方法で製造する場合、分
解物の生成及び変色による外観変化のため、製剤化が困
難であった。
種であるインドメタシンはこの組成のペースト剤として
使用できることを見出している。しかしアムフェナク塩
類を含有する口腔内用ペースト製剤を第１表に示す公知
の配合で製造し、室温条件下１年間保存したときに、ペ
ースト製剤はアムフェナク塩由来の黄色が橙赤色へと変
色し、アムフェナク塩類の分解により、７−ペンゾイル
ー２−オキシインドールの生成が薄層クロマトグラフィ
ーによる分析により確認された。このようにアムフェナ
クペースト製剤は従来の公知の方法で製造する場合、分
解物の生成及び変色による外観変化のため、製剤化が困
難であった。
本発明者らはかかる問題点を解決すべく、鋭意研究を重
ねた結果、アムフェナク塩類に薬効を示さない量の酸化
マグネシウム、塩基性炭酸マグネシウム、炭酸カルシウ
ムより選ばれた１種以上を添加することによって、経時
的に変色並びに分解しない安定な製剤を製造しうろこと
を見い出した。
ねた結果、アムフェナク塩類に薬効を示さない量の酸化
マグネシウム、塩基性炭酸マグネシウム、炭酸カルシウ
ムより選ばれた１種以上を添加することによって、経時
的に変色並びに分解しない安定な製剤を製造しうろこと
を見い出した。
本発明はこの知見に基づいて完成されたものである。
これらの添加物はアムフェナク塩類に対し、通常的０．
１〜１倍量添加するのが望ましい。なお、これらの添加
物は日本薬局方によってその安全性が確認されている。
１〜１倍量添加するのが望ましい。なお、これらの添加
物は日本薬局方によってその安全性が確認されている。
次に本発明の方法及びその効果について具体的に示すた
めに実施例を示す。
めに実施例を示す。
実施例１゜
第１表に示す口腔内用、ペースト製剤の基本配合、すな
わち公知の製造方法に基づく配合に対して、各種安定化
剤として第２表第１欄に示す物質、第２欄に示す量を添
加混合し、アルミニウム製チューブに充填した後、６０
℃で１ケ月加温し、内容物の外観観察、薄層クロマトグ
ラフィーを行った。
わち公知の製造方法に基づく配合に対して、各種安定化
剤として第２表第１欄に示す物質、第２欄に示す量を添
加混合し、アルミニウム製チューブに充填した後、６０
℃で１ケ月加温し、内容物の外観観察、薄層クロマトグ
ラフィーを行った。
なお薄層クロマトグラフィーは展開溶媒：酢酸工゛チル
・エタノール・１０％アンモニア水混液（３：１：１）
、薄層板ニジリカゲルＦ ２５４ （メルク社製）の試
験条件により行った。
・エタノール・１０％アンモニア水混液（３：１：１）
、薄層板ニジリカゲルＦ ２５４ （メルク社製）の試
験条件により行った。
以上の試験結果につき、第２表第３欄に外観変化、第４
欄に分解物７−ペンゾイルー２−オキシインドールの有
無を示した。
欄に分解物７−ペンゾイルー２−オキシインドールの有
無を示した。
第１表 口腔内用ペースト製剤１ｇ当りの配合第２表
一ロ
第２表の結果から明らかに酸化マグネシウム。
炭酸カルシウムには安定化効果が認められ、炭酸ナトリ
ウム、炭酸カリウムには安定化効果が認められなかった
。この安定化効果は２価のアルカリ土類金属の酸化物や
炭酸塩にのみ認められることから、その効果は弱いキレ
ート生成に基づくものと推定される。
ウム、炭酸カリウムには安定化効果が認められなかった
。この安定化効果は２価のアルカリ土類金属の酸化物や
炭酸塩にのみ認められることから、その効果は弱いキレ
ート生成に基づくものと推定される。
実施例２゜
実施例１により明らかとなった安定化効果の強い酸化マ
グネシウムにつき、詳細に添加量の検討を行った。第１
表の口腔内用ペースト製剤基本配合に対し、第３表の第
２欄に示す量の酸化マグネシウムを添加混合し、アルミ
ニウム製チューブに充填した後、６℃１ケ月及び室温３
年間保存し試験した結果につき、第３欄に外観変化、第
４欄に薄層クロマトグラフィーによる分解物の有無を示
した。
グネシウムにつき、詳細に添加量の検討を行った。第１
表の口腔内用ペースト製剤基本配合に対し、第３表の第
２欄に示す量の酸化マグネシウムを添加混合し、アルミ
ニウム製チューブに充填した後、６℃１ケ月及び室温３
年間保存し試験した結果につき、第３欄に外観変化、第
４欄に薄層クロマトグラフィーによる分解物の有無を示
した。
第３表よりアムフェナクナトリウム３０ｍｇに対して酸
化マグネシウムを３ ｍ ｇ以上添加することにより、
経時的に全く安定な口腔内用ペースト製剤が得られるこ
とが判明した。
化マグネシウムを３ ｍ ｇ以上添加することにより、
経時的に全く安定な口腔内用ペースト製剤が得られるこ
とが判明した。
実施例３゜
安定化剤を２種以上添加した場合の安定化効果について
第１表の口腔内用ペースト製剤基本配合に第４表第１Ｉ
Ｉに示す安定化剤、第２欄に示す量を添加混合し、アル
ミニウム製チューブに充填した後、室温で３年間保存し
、試験した結果につき、第３欄に外観変化、第４欄に薄
層クロマトグラフィーによる分解物の有無を示した。
第１表の口腔内用ペースト製剤基本配合に第４表第１Ｉ
Ｉに示す安定化剤、第２欄に示す量を添加混合し、アル
ミニウム製チューブに充填した後、室温で３年間保存し
、試験した結果につき、第３欄に外観変化、第４欄に薄
層クロマトグラフィーによる分解物の有無を示した。
第４表
ｗ４４表より酸化マグネシウム、塩基性炭酸マグネシウ
ム及び炭酸カルシウムの併用による安定化効果が認めら
れた。
ム及び炭酸カルシウムの併用による安定化効果が認めら
れた。
実施例１〜３の結果から、ロ腔内用アムフェナクペース
ト製剤に酸化マグネシウム、塩基性炭酸マグネシウム、
炭酸カルシウムのうち少くとも１種以上を添加すること
により、経時的に極めて安定な製剤を製造し得ることが
判明した。
ト製剤に酸化マグネシウム、塩基性炭酸マグネシウム、
炭酸カルシウムのうち少くとも１種以上を添加すること
により、経時的に極めて安定な製剤を製造し得ることが
判明した。
特許出願人 明治製菓株式会社
代理人 伊東９忠（ほか２名）
０
Claims (1)
- アムフェナク塩類に薬効を示さない量の酸化マグネシウ
ム、塩基性炭酸マグネシウム、炭酸カルシウムより選ば
れた少なくとも１種類以上を含有することを特徴とする
安定なロ腔内用アムフエナクペースト製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8457382A JPS58201710A (ja) | 1982-05-18 | 1982-05-18 | 口腔内用抗炎症ペ−スト剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8457382A JPS58201710A (ja) | 1982-05-18 | 1982-05-18 | 口腔内用抗炎症ペ−スト剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58201710A true JPS58201710A (ja) | 1983-11-24 |
Family
ID=13834409
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8457382A Pending JPS58201710A (ja) | 1982-05-18 | 1982-05-18 | 口腔内用抗炎症ペ−スト剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58201710A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4910225A (en) * | 1988-01-27 | 1990-03-20 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Locally administrable therapeutic composition for inflammatory disease |
| JP2010090098A (ja) * | 2008-10-07 | 2010-04-22 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | エステル化抑制剤としての炭酸金属塩及び炭酸金属塩によるエステル化抑制方法 |
-
1982
- 1982-05-18 JP JP8457382A patent/JPS58201710A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4910225A (en) * | 1988-01-27 | 1990-03-20 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Locally administrable therapeutic composition for inflammatory disease |
| AU609932B2 (en) * | 1988-01-27 | 1991-05-09 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Locally administrable 2-amino-3-benzoyl phenylacetic acid derivatives as therapeutic compositions for inflammatory disease |
| JP2010090098A (ja) * | 2008-10-07 | 2010-04-22 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | エステル化抑制剤としての炭酸金属塩及び炭酸金属塩によるエステル化抑制方法 |
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