JPS58201715A - 睡眠の向上方法 - Google Patents
睡眠の向上方法Info
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- JPS58201715A JPS58201715A JP58034675A JP3467583A JPS58201715A JP S58201715 A JPS58201715 A JP S58201715A JP 58034675 A JP58034675 A JP 58034675A JP 3467583 A JP3467583 A JP 3467583A JP S58201715 A JPS58201715 A JP S58201715A
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- JP
- Japan
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- tryptophan
- brain
- composition according
- sugar
- sleep
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は睡眠開始の促進方法に関するものである。
現在、成る種の薬剤を投与することにより、睡眠開始が
促進されかつ睡眠の質が向上されている。
促進されかつ睡眠の質が向上されている。
一般に、ベンドパルビタール若しくはダルメイン（ホフ
マン・う・ロツシュの登録商標）のようなバルビチュレ
ート又はベンゾジアゼピン薬剤が、睡眠開始を促進する
際に経口投与されかつ有効であることが判明している。
マン・う・ロツシュの登録商標）のようなバルビチュレ
ート又はベンゾジアゼピン薬剤が、睡眠開始を促進する
際に経口投与されかつ有効であることが判明している。
しかしながら、これら薬剤のそれぞれは望ましくない副
作用（たとえば翌日の眠気又はアルコール飲料を□飲む
結果の相乗作用）を示し、成る場合には使用者に対し危
険でさえある。さらに、一般的に使用される睡眠促進剤
はしばしば睡眠の重要な面、たとえばＲＥＭ睡眠を抑制
すること及び夢を見ることを阻害する。
作用（たとえば翌日の眠気又はアルコール飲料を□飲む
結果の相乗作用）を示し、成る場合には使用者に対し危
険でさえある。さらに、一般的に使用される睡眠促進剤
はしばしば睡眠の重要な面、たとえばＲＥＭ睡眠を抑制
すること及び夢を見ることを阻害する。
この特徴は、特に長期間の使用に際しこれら薬剤を不利
なものにする。
なものにする。
バルビチュレート又はベンゾジアゼピンにより惹起され
るような望ましくない副作用をもたらすことなく、睡眠
開始を促進させかつ選択的に睡眠の質を向上させる手段
を提供することが極めて望ましい。
るような望ましくない副作用をもたらすことなく、睡眠
開始を促進させかつ選択的に睡眠の質を向上させる手段
を提供することが極めて望ましい。
本発明は、睡眠開始を促進しかつ睡眠の質を向上させる
方法を提供する。本発明は、トリプトファンと炭水化物
（インシュリン分泌をもたらす）との組合せが選択的に
睡眠開始を促進すると共に睡眠の質を向上させうるとい
う知見に基づいている。トリプトファンとインシュリン
分泌性炭水化物との混合物は、そのままで又はチロシン
と組合せて投与することができる。これら組成物は、脳
中のセロトニン合成の向上に関与するメカニズムによっ
て機能すると信じられ、この神経伝達剤は睡眠の開始時
に関与しかつ恐らく睡眠の質を決定する際に関与するで
あろう。チロシンは、シナプシズにおけるドーパミン及
びノルエビネフィＩＪ ７の先駆体である。その同時投
与はセロトニン合成を促進させることができ、しかもド
ーパミン及び（又は）ノルエピネフィリンの合成を減少
させることがない。成る場合には、たとえば高血圧症又
は抑うつ症を有するヒトにおけるように、脳中のドーパ
ミン及び（又は）ノルエピネフィリン合成を低下させな
いことが重要であり、さらに脳中のノルエピネフイ、リ
ンは最適の睡眠の質を得るのに重要である。
方法を提供する。本発明は、トリプトファンと炭水化物
（インシュリン分泌をもたらす）との組合せが選択的に
睡眠開始を促進すると共に睡眠の質を向上させうるとい
う知見に基づいている。トリプトファンとインシュリン
分泌性炭水化物との混合物は、そのままで又はチロシン
と組合せて投与することができる。これら組成物は、脳
中のセロトニン合成の向上に関与するメカニズムによっ
て機能すると信じられ、この神経伝達剤は睡眠の開始時
に関与しかつ恐らく睡眠の質を決定する際に関与するで
あろう。チロシンは、シナプシズにおけるドーパミン及
びノルエビネフィＩＪ ７の先駆体である。その同時投
与はセロトニン合成を促進させることができ、しかもド
ーパミン及び（又は）ノルエピネフィリンの合成を減少
させることがない。成る場合には、たとえば高血圧症又
は抑うつ症を有するヒトにおけるように、脳中のドーパ
ミン及び（又は）ノルエピネフィリン合成を低下させな
いことが重要であり、さらに脳中のノルエピネフイ、リ
ンは最適の睡眠の質を得るのに重要である。
本発明によれば、トリプトファンとインシュリン放出性
炭水化物とは患者へ単独で又はチロシンと組合せて投与
される。トリプトファンの投与は、脳中に摂取されるト
リプトファンと競合するような他の中性アミノ酸の血漿
中濃度の合計に対するトリプトファンの比を変化させ、
それによ抄脳中のセロトニンレベルを増加させる。さら
に、インシュリンを放出する炭水化物の投与は、たとえ
ばロイシン、イソロイシン、チロシン、フェニルアラニ
ン及びバリンのような血漿中に通常見られる他山大型中
性アミノ酸（ＬＮＡＡ）の血漿中レベルを減少させる。
炭水化物とは患者へ単独で又はチロシンと組合せて投与
される。トリプトファンの投与は、脳中に摂取されるト
リプトファンと競合するような他の中性アミノ酸の血漿
中濃度の合計に対するトリプトファンの比を変化させ、
それによ抄脳中のセロトニンレベルを増加させる。さら
に、インシュリンを放出する炭水化物の投与は、たとえ
ばロイシン、イソロイシン、チロシン、フェニルアラニ
ン及びバリンのような血漿中に通常見られる他山大型中
性アミノ酸（ＬＮＡＡ）の血漿中レベルを減少させる。
したがって、炭水化物は血漿中におけるこれら他のアミ
ノ酸に対するトリプトファンの血漿中レベルを増大させ
る。これら効果の両者は、脳中のセロトニンレベルにお
ける増加を行なう際相乗的である。本発明のメカニズム
につき特定の理論に拘束するつもりはないが、脳中セロ
トニンレベルの増加は睡眠開始の促進をもたらすよう作
用すると信じられる。
ノ酸に対するトリプトファンの血漿中レベルを増大させ
る。これら効果の両者は、脳中のセロトニンレベルにお
ける増加を行なう際相乗的である。本発明のメカニズム
につき特定の理論に拘束するつもりはないが、脳中セロ
トニンレベルの増加は睡眠開始の促進をもたらすよう作
用すると信じられる。
本発明に対し代表的な適する炭水化物は蔗糖、ブドウ糖
、殿粉、果糖、転化糖、デキストリン、積重合体（たと
えばポリオース）、キシリトール及びそれらの混合物な
どを包含する。トリ、ブトファン対インシュリン放出性
炭水化物の相対的割合は、本発明の組成物中に使用され
る２種の成分により脳中のセロトニンレベルに対し相乗
効果が存在する限り、広範囲に変化することができる。
、殿粉、果糖、転化糖、デキストリン、積重合体（たと
えばポリオース）、キシリトール及びそれらの混合物な
どを包含する。トリ、ブトファン対インシュリン放出性
炭水化物の相対的割合は、本発明の組成物中に使用され
る２種の成分により脳中のセロトニンレベルに対し相乗
効果が存在する限り、広範囲に変化することができる。
一般に、トリプトファン対炭水化物（グルコースとして
）の重量比は約１＝３〜１：３０、特に一般的には約１
：８〜１：１６の範囲である。本発明の組成物は脳中の
セロトニンレベルにおける増加をもたらすのに充分な量
で投与されるが、たとえばドーパミン、ノルエピネフィ
リン、アセチルコリン又は非必須アミノ酸のような通常
の機能に必要とされる他の神経伝達剤の脳中レベルを著
しく減少させるような多量には投与されない。一般に、
本発明の組成物は約３〜３ｏｍｐ／ｋｇのトリプトファ
ンと２５〜２５０■／ｋｌ？の炭水化物（グルコース当
量）の量で、より一般的には５〜２５〜／ｋｇのトリプ
トファンと５０〜１００＃Ｉ９／Ｊの炭水化物の量にて
投与される。経口投与に有用であることが判明した典型
的な単位投与量は約０．２５ｇ〜約２５１１より一般的
には約１ｇ〜約１ｏ、ｌｉｔである。
）の重量比は約１＝３〜１：３０、特に一般的には約１
：８〜１：１６の範囲である。本発明の組成物は脳中の
セロトニンレベルにおける増加をもたらすのに充分な量
で投与されるが、たとえばドーパミン、ノルエピネフィ
リン、アセチルコリン又は非必須アミノ酸のような通常
の機能に必要とされる他の神経伝達剤の脳中レベルを著
しく減少させるような多量には投与されない。一般に、
本発明の組成物は約３〜３ｏｍｐ／ｋｇのトリプトファ
ンと２５〜２５０■／ｋｌ？の炭水化物（グルコース当
量）の量で、より一般的には５〜２５〜／ｋｇのトリプ
トファンと５０〜１００＃Ｉ９／Ｊの炭水化物の量にて
投与される。経口投与に有用であることが判明した典型
的な単位投与量は約０．２５ｇ〜約２５１１より一般的
には約１ｇ〜約１ｏ、ｌｉｔである。
チロシンを投与する場合、これは約３〜５０ダ／ｋｇの
量にてトリプトファン対チロシンの重量比を約０．６〜
３．０、好ましくは約０．５〜２．０として投与される
。
量にてトリプトファン対チロシンの重量比を約０．６〜
３．０、好ましくは約０．５〜２．０として投与される
。
トリプトファンは単独で又はチロシンと共に、遊離アミ
ノ酸として或いはエステル、塩、中性若しくは合成ポリ
マーとして、或いは食品の成分として投与することがで
きる。投与経路は一般に経口的であり、たとえば錠剤、
遅延放出カプセル、ドリンク剤、飲料用甘味料、ウェフ
ァ−、キャンディ又はチューインガムである。
ノ酸として或いはエステル、塩、中性若しくは合成ポリ
マーとして、或いは食品の成分として投与することがで
きる。投与経路は一般に経口的であり、たとえば錠剤、
遅延放出カプセル、ドリンク剤、飲料用甘味料、ウェフ
ァ−、キャンディ又はチューインガムである。
本発明により投与されるインシュリン分泌を刺戟するの
に有効な量のトリプトファンとインシュリン分泌性炭水
化物との組合せは、トリプトファン単独の投与よりも相
当な利点を与える。眠気をもたらすのに必要とされるト
リプトファン単独の投与量（たとえば３〜４９７日）は
投与するのが不便であり、たとえば胃腸混乱のような望
ましくない副作用をもたらすことがある。さらＫ、これ
らは膀胱ネオプラシアスに関係するような過剰量の代謝
物の形成をもたらすことがあり、また脳中摂取のための
チロシンと競合することＫより脳中のカテコールアミン
合成を阻害することがある。
に有効な量のトリプトファンとインシュリン分泌性炭水
化物との組合せは、トリプトファン単独の投与よりも相
当な利点を与える。眠気をもたらすのに必要とされるト
リプトファン単独の投与量（たとえば３〜４９７日）は
投与するのが不便であり、たとえば胃腸混乱のような望
ましくない副作用をもたらすことがある。さらＫ、これ
らは膀胱ネオプラシアスに関係するような過剰量の代謝
物の形成をもたらすことがあり、また脳中摂取のための
チロシンと競合することＫより脳中のカテコールアミン
合成を阻害することがある。
例 ■
正常な成人志願者に１１ｉのトリプトファンを、１０Ｉ
Ｉのグルコースと洪に、又はそれなしに消費させそして
、トリプトファン、ＬＮＡＡ及び種々な間隔の後のそれ
らの比につき血液試料を分析した。比較被検者にはトリ
プトファンのみを摂取させた。投与１時間後のそれらの
結果を第１表に示す。
Ｉのグルコースと洪に、又はそれなしに消費させそして
、トリプトファン、ＬＮＡＡ及び種々な間隔の後のそれ
らの比につき血液試料を分析した。比較被検者にはトリ
プトファンのみを摂取させた。投与１時間後のそれらの
結果を第１表に示す。
第１表
０．２０ ０．３１ ０．２９ ０．４３第１
表に示したように、グルコースは比を約４０〜５０％増
加させる効果を有し、これは脳中のトリプトファンレベ
ル及び脳中のセロトニン合成に対し並行的効果をもたら
すと予想される。
表に示したように、グルコースは比を約４０〜５０％増
加させる効果を有し、これは脳中のトリプトファンレベ
ル及び脳中のセロトニン合成に対し並行的効果をもたら
すと予想される。
例■
頻繁な睡眠障害の経験を持たないが時として直ちに眠り
に落ちるのが困難な、通常夜１１時頃寝床に就く鍵全な
成人被検者に対し、Ｌ−）リプトファンを含有する１個
の５００ダのカプセル若しくは丸薬を、炭水化物を含有
しないか又は１０ｇのグルコース若しくはその均等物で
強化した飲料と共に摂取するように命じた。さらに、彼
等には次の情報を提供するように命じた（尺度１〜１０
を使用し、１０を最大とする）。
に落ちるのが困難な、通常夜１１時頃寝床に就く鍵全な
成人被検者に対し、Ｌ−）リプトファンを含有する１個
の５００ダのカプセル若しくは丸薬を、炭水化物を含有
しないか又は１０ｇのグルコース若しくはその均等物で
強化した飲料と共に摂取するように命じた。さらに、彼
等には次の情報を提供するように命じた（尺度１〜１０
を使用し、１０を最大とする）。
１、 夜１０時に眠くなる。
２、 夜１０時半に眠くなる。
３、 夜１１時に眠くなる。
４、 寝床に就てから眠りに落ちるまで経過する時間の
推定値。
推定値。
５、 眠りの質の推定（朝における）。
４ 夜中に目を覚す回数（主観的）。
Ｚ 異常な夢のパターンの存在若しくは不存在（主観的
）。
）。
８、翌日、休めたと感じたかどうか。
一様に被検者は、トリプトファンと炭水化物との両者を
摂取した時の方が、トリプトファンだけを摂取した時（
或いは他の夜には何も摂取しない時）よりも就寝時間（
夜１１時）に一層眠くなったと感じると報告した。さら
に、彼等はこれが望ましい感じであると記載した。５無
関係ではあるが。
摂取した時の方が、トリプトファンだけを摂取した時（
或いは他の夜には何も摂取しない時）よりも就寝時間（
夜１１時）に一層眠くなったと感じると報告した。さら
に、彼等はこれが望ましい感じであると記載した。５無
関係ではあるが。
軽い痛みのため夜間に数回目を覚した１人の被検者は、
目を覚した時非常に眠いことに気がつきかつトリプトフ
ァンと炭水化物との両者を摂取した夜にはその都度直ち
に眠妙に復帰することができたと述べている。翌朝の推
定による眠りの質はどの処理の後にも良好であり、かつ
被検者はどの処理についても夢のパターンにおける変化
に関係なかった。
目を覚した時非常に眠いことに気がつきかつトリプトフ
ァンと炭水化物との両者を摂取した夜にはその都度直ち
に眠妙に復帰することができたと述べている。翌朝の推
定による眠りの質はどの処理の後にも良好であり、かつ
被検者はどの処理についても夢のパターンにおける変化
に関係なかった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 ＋１３ 脳中のセロトニンレベルを増加させるのに有
効な量のトリプトファンと、動物中にインシュリンを放
出させるのに有効な量の炭水化物とから実質的になるこ
とを特徴とする動物における睡眠の開始を促進する組成
物。 （２）炭水化物が糖である特許請求の範囲第１項記載の
組成物。 （３）糖が蔗糖である特許請求の範囲第２項記載の組成
物。 （４）糖がグルコースである特許請求の範囲第２項記載
の組成物。 （５）脳中のドーパミン及び（又は）ノルエピネフィリ
ンレベルを維持し又は増加させるのに有効な量のチロシ
ンを含有する特許請求の範囲第１項記載の組成物。 （６）炭水化物が糖である特許請求の範囲第５項記載の
組成物。 （７）糖が蔗糖である特許請求の範囲第６項記載の組成
物。 （８）糖がグルコースである特許請求の範囲第６項記載
の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US35596782A | 1982-03-08 | 1982-03-08 | |
| US355967 | 1982-03-08 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58201715A true JPS58201715A (ja) | 1983-11-24 |
| JPH027576B2 JPH027576B2 (ja) | 1990-02-19 |
Family
ID=23399528
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58034675A Granted JPS58201715A (ja) | 1982-03-08 | 1983-03-04 | 睡眠の向上方法 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0088621A3 (ja) |
| JP (1) | JPS58201715A (ja) |
| CA (1) | CA1204666A (ja) |
| GR (1) | GR78505B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8623434B2 (en) | 2003-12-19 | 2014-01-07 | Fuji Chemical Industry Co., Ltd. | Astaxanthin-containing pet foods |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6866874B2 (en) * | 2000-05-26 | 2005-03-15 | Susan P. Hudson | Tryptophan source from plants and uses therefor |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4296119A (en) * | 1978-04-24 | 1981-10-20 | Massachusetts Institute Of Technology | Process and composition for reducing blood pressure in animals |
| US4210637A (en) * | 1978-07-31 | 1980-07-01 | Massachusetts Institute Of Technology | Composition and method for suppressing appetite for calories as carbohydrates |
-
1983
- 1983-02-01 CA CA000420685A patent/CA1204666A/en not_active Expired
- 1983-03-04 JP JP58034675A patent/JPS58201715A/ja active Granted
- 1983-03-07 EP EP83301206A patent/EP0088621A3/en not_active Withdrawn
- 1983-03-07 GR GR70703A patent/GR78505B/el unknown
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| CHEMICAL ABSTRACTS * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8623434B2 (en) | 2003-12-19 | 2014-01-07 | Fuji Chemical Industry Co., Ltd. | Astaxanthin-containing pet foods |
| US9820497B2 (en) | 2003-12-19 | 2017-11-21 | Fuji Chemical Industry Co., Ltd. | Astaxanthin-containing pet foods |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0088621A2 (en) | 1983-09-14 |
| GR78505B (ja) | 1984-09-27 |
| JPH027576B2 (ja) | 1990-02-19 |
| EP0088621A3 (en) | 1984-07-04 |
| CA1204666A (en) | 1986-05-20 |
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