JPS5823618A - 精神分裂症を治療する組成物 - Google Patents
精神分裂症を治療する組成物Info
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- JPS5823618A JPS5823618A JP57117908A JP11790882A JPS5823618A JP S5823618 A JPS5823618 A JP S5823618A JP 57117908 A JP57117908 A JP 57117908A JP 11790882 A JP11790882 A JP 11790882A JP S5823618 A JPS5823618 A JP S5823618A
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- schizophrenia
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は式ｌの化合物の新規な使用に関する。
１
この化合物は本明細書及び特許請求の範囲においてグア
ンファシン（Ｇ％ａ舊ｆａｅｉｎｍ ）と呼ばれ且つ知
られている化合物Ｎ−アミジノ−２−［ｚ、ｓ−ゾクロ
ロフエ二ル〕アセトアミドである。
ンファシン（Ｇ％ａ舊ｆａｅｉｎｍ ）と呼ばれ且つ知
られている化合物Ｎ−アミジノ−２−［ｚ、ｓ−ゾクロ
ロフエ二ル〕アセトアミドである。
グアンファシン及びその製造方法はたとえば米国特許第
３６３！６４５号から知られる。該化合物はエスチュリ
ツク（Ｅａｔｓｌｉａ ）なる名称で商業的に入手可能
な抗高血圧削である。
３６３！６４５号から知られる。該化合物はエスチュリ
ツク（Ｅａｔｓｌｉａ ）なる名称で商業的に入手可能
な抗高血圧削である。
本発明に従えば、ダアンファンンＦ′ｉ神経弛緩活性（
ｎａｍｒｏｌａｐｔｓｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ ） ｔｌ
−示すことが見出された。
ｎａｍｒｏｌａｐｔｓｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ ） ｔｌ
−示すことが見出された。
神経弛緩活性は、たとえば下記の如く、標準の実験臨床
研究及び臨床試験において証明される。
研究及び臨床試験において証明される。
脳波検査法（ａｌａｃｔｒＯａｎｃａｐｈａｌｏｇｒａ
ｐｈｙ ）（Ａ’ＡＧ）研究において、グアンファシン
１ｍｇ及び２雫を含有して成る単位投与ｔｈ、対照とし
てプラン−を用い、無作為、二ポ盲検、変叉法（ｒａ＊
ｄｏｔｓｔａａｄ、 ｄｏｕｂｌｅ−ｂｌｉｎｄ ａｎ
ｄ ｃｒｏｓａ−ｏ＊ａｒ ｄｅｓｉｇｎ ） ５使用
して１０人の健康な正常緊張状態の被検体（ｎｏｒｍｏ
ｔｏｎｉｅ ５ｕｂｊｅｃｔｓ ）に対して１週間間隔
で１回の単一経口投与ｉｉ （ｏｎｅｓｉｎｇｌｅ ｏ
ｒａｌ ｄｏａａ ）で投与された。ＥＥＧはグアンフ
ァシンの投与前並びに投与後１．２，４゜６及び８時間
目に配録された。ＥＥＧ記録はスペクトル分析（Ｍ、Ｍ
ａｔｓ ｊｅａｋ、“ＭａｔｈｏｄｏＬｏｇｉａａｌＣ
ｏｎｓｉｄｅｒａｔｉｏｎｓ ｉｎ （ｈａ＊ｔ４ｔａ
ｔｉｖｅ Ｐ五（Ｌｔ’１ｎＣＬＣＯ−ａｌａｃｔｒｏ
ａ＊ｅｇ ｐｈａｌｏｇｒａｐｈｙ ” ｉｔ＠“Ｐｒ
ｏｃａａｄ−ｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ ＣＩＮＰ
Ｃｏｎｇｒｅｓｓ、 ＰｅｒｇａｍｏｓＰｒｇｓ
ａ、Ｃ７ｇ１０ｒｄ１９７７．１１５１−１１６４参照
）により評価された。この研究においては、２５％まで
のデルタ活性の増加、１０係までのデータ活性の増加及
び２０％までのアルファ及びベータ活性の減少が観察さ
れた。これらの変化ｒｉ神経弛緩活性を示している（友
とえばＴ、Ｍ、 Ｉ ｔ ｉ ＩＥｄｉｔｏｒ： Ｐａ
ｙｅｈｏｔｒｏｐｉｏ Ｄｒｓｇａ ａｎｄ ｔｈｅＨ
ｕｍａｎ ＦＦＧ、 Ｓ、 Ｋａｉａａｒ、 Ｂａ５ａ
１．１９ ？ ４ （照）。
ｐｈｙ ）（Ａ’ＡＧ）研究において、グアンファシン
１ｍｇ及び２雫を含有して成る単位投与ｔｈ、対照とし
てプラン−を用い、無作為、二ポ盲検、変叉法（ｒａ＊
ｄｏｔｓｔａａｄ、 ｄｏｕｂｌｅ−ｂｌｉｎｄ ａｎ
ｄ ｃｒｏｓａ−ｏ＊ａｒ ｄｅｓｉｇｎ ） ５使用
して１０人の健康な正常緊張状態の被検体（ｎｏｒｍｏ
ｔｏｎｉｅ ５ｕｂｊｅｃｔｓ ）に対して１週間間隔
で１回の単一経口投与ｉｉ （ｏｎｅｓｉｎｇｌｅ ｏ
ｒａｌ ｄｏａａ ）で投与された。ＥＥＧはグアンフ
ァシンの投与前並びに投与後１．２，４゜６及び８時間
目に配録された。ＥＥＧ記録はスペクトル分析（Ｍ、Ｍ
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ｏｎｓｉｄｅｒａｔｉｏｎｓ ｉｎ （ｈａ＊ｔ４ｔａ
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ａ＊ｅｇ ｐｈａｌｏｇｒａｐｈｙ ” ｉｔ＠“Ｐｒ
ｏｃａａｄ−ｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ ＣＩＮＰ
Ｃｏｎｇｒｅｓｓ、 ＰｅｒｇａｍｏｓＰｒｇｓ
ａ、Ｃ７ｇ１０ｒｄ１９７７．１１５１−１１６４参照
）により評価された。この研究においては、２５％まで
のデルタ活性の増加、１０係までのデータ活性の増加及
び２０％までのアルファ及びベータ活性の減少が観察さ
れた。これらの変化ｒｉ神経弛緩活性を示している（友
とえばＴ、Ｍ、 Ｉ ｔ ｉ ＩＥｄｉｔｏｒ： Ｐａ
ｙｅｈｏｔｒｏｐｉｏ Ｄｒｓｇａ ａｎｄ ｔｈｅＨ
ｕｍａｎ ＦＦＧ、 Ｓ、 Ｋａｉａａｒ、 Ｂａ５ａ
１．１９ ？ ４ （照）。
三つのセンター指導研究において、急性パラノイア性槓
神分裂病（ａａｍｔａ ｐａｒａ＊ａｉｄ ａｃｋｉｚ
ｏ−ｐｈｒｅｓｉｅａ ） ｔ−グアンファシンで治療
する緻密なグロトコに生活規制（ｒｉｇｉｄ ｐｒｏｔ
ｏｃｏｌ ｒａｇｉｎｇ）に従って臨床研究が行なわれ
た。プロトコルは病気が少なくとも適度な（ｍｏｄａｔ
ａｔａ ） （好ましくはひどい）４１ｍで砲なけれ祉
ならないこと及び患者が関連し友（ｒａｉｅｇα覚處）
生物化学的異常性を伴なうことなく良好な一般的健康に
あるべき仁とを明記している。患者が他の向精神薬（ｐ
ｍνａｈ・−ｔｒｏｐ＝ａ ｔｔｒ％ｇ）で処理されて
いる場合には１週間乃至１０日の洗浄期間をもうけた。
神分裂病（ａａｍｔａ ｐａｒａ＊ａｉｄ ａｃｋｉｚ
ｏ−ｐｈｒｅｓｉｅａ ） ｔ−グアンファシンで治療
する緻密なグロトコに生活規制（ｒｉｇｉｄ ｐｒｏｔ
ｏｃｏｌ ｒａｇｉｎｇ）に従って臨床研究が行なわれ
た。プロトコルは病気が少なくとも適度な（ｍｏｄａｔ
ａｔａ ） （好ましくはひどい）４１ｍで砲なけれ祉
ならないこと及び患者が関連し友（ｒａｉｅｇα覚處）
生物化学的異常性を伴なうことなく良好な一般的健康に
あるべき仁とを明記している。患者が他の向精神薬（ｐ
ｍνａｈ・−ｔｒｏｐ＝ａ ｔｔｒ％ｇ）で処理されて
いる場合には１週間乃至１０日の洗浄期間をもうけた。
グアンファシンは各々のり遺体に個々に臨床試＾央の１
６目から４２日目まで経口投与さする。
６目から４２日目まで経口投与さする。
０．３１１９／’ｆ３の初期投与ｉｔは必要な場合には
最大２ダ／日まで臨床試ｄ！期間中増加せしめられる。
最大２ダ／日まで臨床試ｄ！期間中増加せしめられる。
治療ＶＣ対する被検体の応答ｒ、Ｌ標準等級化スケール
を開用して決定され、そして監視される。たとえば、神
経弛緩薬に対するプイッシャーシングトンチェックリス
ト（Ｆｉａｃｈａｒ Ｓｙｍｐｔｏｍ Ｃｈｅｅｋ Ｌ
ｉ５ｔ ）はその強度Ｏ乃至３（なし、ｌＩｋい、中位
、重い）に基づいて評点された４６の症状を記録する〔
ＣＩＰＳ Ｂｏｏｋｌｅｔ（Ｃｏ１１．Ｉｎｔ、Ｐｓ
ｙｃｋ、Ｓｃａｌａｒｗｓｓ）Ｂａｇ ｔｔ、Ｗａｉ＊
ｈｇｉ惰、 Ｗ、Ｇａｒｍｎｙ 、！！ｓｄ Ｅｄ
ｉｔ ｉｎｎ 。
を開用して決定され、そして監視される。たとえば、神
経弛緩薬に対するプイッシャーシングトンチェックリス
ト（Ｆｉａｃｈａｒ Ｓｙｍｐｔｏｍ Ｃｈｅｅｋ Ｌ
ｉ５ｔ ）はその強度Ｏ乃至３（なし、ｌＩｋい、中位
、重い）に基づいて評点された４６の症状を記録する〔
ＣＩＰＳ Ｂｏｏｋｌｅｔ（Ｃｏ１１．Ｉｎｔ、Ｐｓ
ｙｃｋ、Ｓｃａｌａｒｗｓｓ）Ｂａｇ ｔｔ、Ｗａｉ＊
ｈｇｉ惰、 Ｗ、Ｇａｒｍｎｙ 、！！ｓｄ Ｅｄ
ｉｔ ｉｎｎ 。
１９８１）。評価は処理日０．７．１４．２８及び４２
日目に対して行なわれる。ｌ乃至７（なし乃至非常に重
い）の評点で等級づけられる１８の行動症状（ｈａルａ
ｖｉｏｍｒａｌ ｓｙｎｄｒｏｍｅｓ ）を書き出すオ
ーバーオール（０ｖａｒａｌｌ ）及びゾル／−ム（Ｇ
ｏデ五α悄）の簡便精神医薬等級スケール（Ｂｒｉｅｆ
Ｐｍｙａｈｉａｔｒ４ａ Ｒａｔｉｓｇ Ｓｅａｌｇ）
（Ｏｖｅｒａｌｌ ａｔｓｄＧｏｒｈａｍ Ｅｄ、 Ｇ
ｓｙ Ｗ、 、 ＥＣＤＥＵ ａａｓａａｓｔｎａｎｔ
ｍａ−ｓｕａｌ ｆｏｒ ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｔｎ
ａｅｏｌｏｇｙ 、 Ｒａｗ、 Ｅｄ。
日目に対して行なわれる。ｌ乃至７（なし乃至非常に重
い）の評点で等級づけられる１８の行動症状（ｈａルａ
ｖｉｏｍｒａｌ ｓｙｎｄｒｏｍｅｓ ）を書き出すオ
ーバーオール（０ｖａｒａｌｌ ）及びゾル／−ム（Ｇ
ｏデ五α悄）の簡便精神医薬等級スケール（Ｂｒｉｅｆ
Ｐｍｙａｈｉａｔｒ４ａ Ｒａｔｉｓｇ Ｓｅａｌｇ）
（Ｏｖｅｒａｌｌ ａｔｓｄＧｏｒｈａｍ Ｅｄ、 Ｇ
ｓｙ Ｗ、 、 ＥＣＤＥＵ ａａｓａａｓｔｎａｎｔ
ｍａ−ｓｕａｌ ｆｏｒ ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｔｎ
ａｅｏｌｏｇｙ 、 Ｒａｗ、 Ｅｄ。
Ｒｏｃｋ＊１ｌｌａ、 Ｍａｒｙｌａｎｄ １９７６
ｅ １５７−１６９）が処ＪＩＯ日目及び４２日目に遂
行される。全体的治療効果（薬の効果、耐性（ｔａｌａ
ｒａｂｉｌｉｔｙ）、排泄適合性（ｆｉｔｎｅｓｓ ｆ
ｔ５ｒ ｄｉｓｃｈａｒｇｅ ）作用又は占有容量（ｓ
ｏｏｔｈｉｎｇ ｏｒ ｅｎｔａｓｐａｔｉｏｎａｌ
ｅａｐａ−ａｓｔｙ ）及び患者に対する総合利益）の
評価は臨床試験の終りに包括的効果スケール（Ｇｊｅ６
ａｊ Ｉｍ−ｐｒａａａｉｏ舊５ｃａｌｓ ） ｔＲ用
して行なわれる。包括的評価得点（ＧＪｏ＆αｌ ａａ
ａｅａｓ＊ｅｔｔｔ ａｃｏｒｎｓ ）は０〜３の範囲
であつ九（０＝なし／悪い、ｌ＝かなり良好、２−良好
、３＝非常に良好）。血圧、脈搏数、血液の実験室試験
、ＥＣＧ１肝臓及び腎Ｍ慎能は普通に監視される。
ｅ １５７−１６９）が処ＪＩＯ日目及び４２日目に遂
行される。全体的治療効果（薬の効果、耐性（ｔａｌａ
ｒａｂｉｌｉｔｙ）、排泄適合性（ｆｉｔｎｅｓｓ ｆ
ｔ５ｒ ｄｉｓｃｈａｒｇｅ ）作用又は占有容量（ｓ
ｏｏｔｈｉｎｇ ｏｒ ｅｎｔａｓｐａｔｉｏｎａｌ
ｅａｐａ−ａｓｔｙ ）及び患者に対する総合利益）の
評価は臨床試験の終りに包括的効果スケール（Ｇｊｅ６
ａｊ Ｉｍ−ｐｒａａａｉｏ舊５ｃａｌｓ ） ｔＲ用
して行なわれる。包括的評価得点（ＧＪｏ＆αｌ ａａ
ａｅａｓ＊ｅｔｔｔ ａｃｏｒｎｓ ）は０〜３の範囲
であつ九（０＝なし／悪い、ｌ＝かなり良好、２−良好
、３＝非常に良好）。血圧、脈搏数、血液の実験室試験
、ＥＣＧ１肝臓及び腎Ｍ慎能は普通に監視される。
評価された１６人の患者について、臨床試験を行なった
Ｉｉｆする医師による効果の包括的評価は下記の如くグ
アンファシンの効果を評点した：１人の患：＃について
は非常に良好、４人の患者については良好及び５人の患
者についてはかなり良好（／ａｆ）。他の６人の患者に
ついて有義な回復はみられなかった。
Ｉｉｆする医師による効果の包括的評価は下記の如くグ
アンファシンの効果を評点した：１人の患：＃について
は非常に良好、４人の患者については良好及び５人の患
者についてはかなり良好（／ａｆ）。他の６人の患者に
ついて有義な回復はみられなかった。
耐性はすべての患者において優秀であり、試験薬に起因
する副作用はなく且つこの薬の患者受容性（ｐａｔｉｅ
ｎｔ ａａｃａｐｔａ＠ｅａ ）は良好であツタ。
する副作用はなく且つこの薬の患者受容性（ｐａｔｉｅ
ｎｔ ａａｃａｐｔａ＠ｅａ ）は良好であツタ。
故にグアンファシンは精神弛緩薬として有用である。従
って、本発明は精神分裂病の治療を必要とする被験体に
、遊離塩基形態で又は製薬学的に許容し得る酸付加塩形
態で治療学的に有効な蝋の式！のグアンファシンを投与
することより成る精神分裂病を治療する方法を提供する
。
って、本発明は精神分裂病の治療を必要とする被験体に
、遊離塩基形態で又は製薬学的に許容し得る酸付加塩形
態で治療学的に有効な蝋の式！のグアンファシンを投与
することより成る精神分裂病を治療する方法を提供する
。
上記し九新規な用途に対して、投与量は、投与様式及び
治療要求に依存してもちろん変わるであろう。しかしな
がら、一般に、グアンファシン約α３Ｍ９乃至約ｓｏｑ
、好ましくは約α３吋乃至約１０雫、九とえば１ｗ９乃
至２ダの日用量で満足・すべき結果が得られる。−該化
合物は１日当り１回乃至４回単位投与艙形態で便利に投
与することができる。適当な単位投与量形態は、固体又
は液体の製薬学的担体又は希釈剤と混合したグアンファ
シン約α１Ｍ９乃至約Ｓ□＋ｐ、たとえば約α２５ダ乃
至約５〜、たとえば約α２５Ｊ１！ｆｌ乃至約０．５ダ
を含有する。
治療要求に依存してもちろん変わるであろう。しかしな
がら、一般に、グアンファシン約α３Ｍ９乃至約ｓｏｑ
、好ましくは約α３吋乃至約１０雫、九とえば１ｗ９乃
至２ダの日用量で満足・すべき結果が得られる。−該化
合物は１日当り１回乃至４回単位投与艙形態で便利に投
与することができる。適当な単位投与量形態は、固体又
は液体の製薬学的担体又は希釈剤と混合したグアンファ
シン約α１Ｍ９乃至約Ｓ□＋ｐ、たとえば約α２５ダ乃
至約５〜、たとえば約α２５Ｊ１！ｆｌ乃至約０．５ダ
を含有する。
グアンファシンは遊離塩基形態で又は製薬学的に許容し
得る酸付加塩形態で投与することができる。かかる酸付
加塩形態も又知られている。好ましくは塩酸塩が使用さ
れる。
得る酸付加塩形態で投与することができる。かかる酸付
加塩形態も又知られている。好ましくは塩酸塩が使用さ
れる。
かかる製薬学的に許容し得る塩形態の活性は一般ＶＣ遊
離塩基形態の活性と同じ程度である。本明細誓で使用し
たかかる化合物のすべてのｔＵ％ＩＳ己しない限り、遊
離塩基形態の対応するＪｔｔ−衣わす。
離塩基形態の活性と同じ程度である。本明細誓で使用し
たかかる化合物のすべてのｔＵ％ＩＳ己しない限り、遊
離塩基形態の対応するＪｔｔ−衣わす。
本発明は、活性成分としてグアンファシンを含有する精
神分裂病の治療に使用するための製薬学的組成物も提供
する。これらは通常の方法ｌこ従って、たとえば、カプ
セル剤の如き固体表列又は静脈内投与に１１４−適注射
可能な溶液剤又はＷ！、ｆｆｉ液剤を調製するための常
用の適合性の製薬学的に許容し得る希釈剤又は担体と活
性成分の混合によって製造することができる。カプセル
処方はグアンファシンそれ自体を又は不活性固体希釈剤
、たとえば、ラクトース、ｒンプン、コロイド状二酸化
ケイ素及び微結晶セル、ロースと共に含有することがで
きる。溶液剤又は懸濁液剤はたとえば懸濁化剤、たとえ
ばメチルセルロース、トラガカント及びアルギン改ナト
リウム、湿潤剤、たとえばレシチン、４・リオキシエチ
レンステアレート及びポリオキシエチレンソルビタンモ
ノオレエート及びｔｌｉｌｌｉとえばエチル−ｐ−ヒド
ロキシ−ベンゾエート金倉んでいても良い。それらは一
般に、注射に好適な無菌のアングル形態で存在するであ
ろう。かかる形態はたとえば公知の使い捨てシリンノ形
態も含む。本発明は精神分裂病の処理に使用する指示と
共にグアンファシンを含有する製薬学的組成物を含有す
る・々ツクも提供する。製薬学的組成物は単位投与形態
、たとえば錠剤又はカプセル剤及びノリケージ、たとえ
ばブリスターノ臂ツケージに配合された多数のかかる単
位投与形態にあることができる。
神分裂病の治療に使用するための製薬学的組成物も提供
する。これらは通常の方法ｌこ従って、たとえば、カプ
セル剤の如き固体表列又は静脈内投与に１１４−適注射
可能な溶液剤又はＷ！、ｆｆｉ液剤を調製するための常
用の適合性の製薬学的に許容し得る希釈剤又は担体と活
性成分の混合によって製造することができる。カプセル
処方はグアンファシンそれ自体を又は不活性固体希釈剤
、たとえば、ラクトース、ｒンプン、コロイド状二酸化
ケイ素及び微結晶セル、ロースと共に含有することがで
きる。溶液剤又は懸濁液剤はたとえば懸濁化剤、たとえ
ばメチルセルロース、トラガカント及びアルギン改ナト
リウム、湿潤剤、たとえばレシチン、４・リオキシエチ
レンステアレート及びポリオキシエチレンソルビタンモ
ノオレエート及びｔｌｉｌｌｉとえばエチル−ｐ−ヒド
ロキシ−ベンゾエート金倉んでいても良い。それらは一
般に、注射に好適な無菌のアングル形態で存在するであ
ろう。かかる形態はたとえば公知の使い捨てシリンノ形
態も含む。本発明は精神分裂病の処理に使用する指示と
共にグアンファシンを含有する製薬学的組成物を含有す
る・々ツクも提供する。製薬学的組成物は単位投与形態
、たとえば錠剤又はカプセル剤及びノリケージ、たとえ
ばブリスターノ臂ツケージに配合された多数のかかる単
位投与形態にあることができる。
下記実施例により本発明の方法に使用するのに好適な組
成−を説明する。揮々の１のグアンフアシｙを含有する
組成物を同様な方法で処方することができる。以後用い
られるアビセル（Ａｖｉｃａｌ）とは微結晶セルロース
の形態である。以後用いらｔ’Ｌるアエロジル（Ａｉｒ
ｏｓｉｌ ）とはコロイドシリカの形態である。これら
の形態の供給者及びそれらの特性はＨ，Ｐ、 Ｆ１ａ１
ｄｌａｒ 、 Ｌｅｚｉｋｏｎ ｄａｒ ｌｌｉｄ−ｍ
ａｔｏｆｆａ ｆｌｉｔ Ｐｈａｒｔｎａｚｔａ、
Ｋｏａｎｕｔｉｋ ｕｎｄａｎｇｒｅ＊ｔａｖｓ
ｄａ Ｇｅｂｉｅｔａ、 ｇｏｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ Ｅ
ｄｉｔｉａＣａｔｉｔｏｒ、 ／ｈＬｌｅｎｄｏｒｆ、
Ｗ、Ｇａｒｍａｓｙｖこｐいて見出すことができる。
成−を説明する。揮々の１のグアンフアシｙを含有する
組成物を同様な方法で処方することができる。以後用い
られるアビセル（Ａｖｉｃａｌ）とは微結晶セルロース
の形態である。以後用いらｔ’Ｌるアエロジル（Ａｉｒ
ｏｓｉｌ ）とはコロイドシリカの形態である。これら
の形態の供給者及びそれらの特性はＨ，Ｐ、 Ｆ１ａ１
ｄｌａｒ 、 Ｌｅｚｉｋｏｎ ｄａｒ ｌｌｉｄ−ｍ
ａｔｏｆｆａ ｆｌｉｔ Ｐｈａｒｔｎａｚｔａ、
Ｋｏａｎｕｔｉｋ ｕｎｄａｎｇｒｅ＊ｔａｖｓ
ｄａ Ｇｅｂｉｅｔａ、 ｇｏｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ Ｅ
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Ｗ、Ｇａｒｍａｓｙｖこｐいて見出すことができる。
実施例１
経口投与に好適なカプセル剤
下記した成分全含有するカブセル剤金・ゼ法Ｖこより製
造することができ、そして１日に２回乃至４回１カグセ
ルの投与皺で投与する。
造することができ、そして１日に２回乃至４回１カグセ
ルの投与皺で投与する。
成 分 重量（ｗ９）グアン
ファシン塩酸塩 ａｓｓｓ（〜ｏ、２５■堪基
） ラクトース １４４．２６２アエロジ
ル ２００ α８５ステアリンｒＩＩ！Ｌ
Ｏ １７０，００ 他のカブセル剤処法は下記の如くである：塩基） ラクトース １４λ４アビセルＲＰＨ
Ｉ Ｏ１１龜６ アエロンルＲ２００α８５ ステアリン酸 ＆０ 実施例２ 注射用無菌溶液剤 下記した成分を含有する注射用溶液全常法により表遺し
、無菌化し、注射に好適な２ｄ谷直の前取ってｆ＃綱さ
ｎ罠アンプルに充填することができる。
ファシン塩酸塩 ａｓｓｓ（〜ｏ、２５■堪基
） ラクトース １４４．２６２アエロジ
ル ２００ α８５ステアリンｒＩＩ！Ｌ
Ｏ １７０，００ 他のカブセル剤処法は下記の如くである：塩基） ラクトース １４λ４アビセルＲＰＨ
Ｉ Ｏ１１龜６ アエロンルＲ２００α８５ ステアリン酸 ＆０ 実施例２ 注射用無菌溶液剤 下記した成分を含有する注射用溶液全常法により表遺し
、無菌化し、注射に好適な２ｄ谷直の前取ってｆ＃綱さ
ｎ罠アンプルに充填することができる。
（〜住５９３Ｍ７ｉ）
場化ナトリウム ９．０００〜／履１Ｏ３
ＩＮ珈ｒｌＩをｐ ／／ ３．７とするのに十分な瞳ノ
ノロえる蒸留水 １−となるＬうに
実施例３ 社口投与に好適な＠剣 下記した成分全含有する錠剤を常法にエリ製造すること
ができ、そして１日に１１ｗＡの＠都ｊを２回乃至４回
の投与献で投与する。
ＩＮ珈ｒｌＩをｐ ／／ ３．７とするのに十分な瞳ノ
ノロえる蒸留水 １−となるＬうに
実施例３ 社口投与に好適な＠剣 下記した成分全含有する錠剤を常法にエリ製造すること
ができ、そして１日に１１ｗＡの＠都ｊを２回乃至４回
の投与献で投与する。
成分 重ｔ（１ｍ９＞
グアンファシン塩酸塩 １．１３ （〜ｌダ塩基
） ラクトース ６λ００アビセ＆ＰＨｔ
ｏｔ ３＆８５ ポリビニルピロリドン ４５ １１ α００
） ラクトース ６λ００アビセ＆ＰＨｔ
ｏｔ ３＆８５ ポリビニルピロリドン ４５ １１ α００
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 ｔ 式監 ｔ Ｌ のグアンファシンを遊離塩基又は製薬学的に許容＝し得
る酸付加塩形態で含有することｔ性徴とする精神分裂症
全治療する−ための組成物。 ２ グアンファシン約０．２５〜乃−ｆｉ約０．５４を
官有する単位投与形態にある特許請求の範囲第１項記載
の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH4512/81-4 | 1981-07-09 | ||
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