JPS5832828A - 崩壊剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、崩壊剤、更に詳１−りけ医薬品、食料品等の
粉体な圧縮成形して得られる錠剤に液中崩壊性をイ１与
する目的で添加される崩壊剤ｔこ関する。 従来、錠剤の崩壊剤として

【土澱粉、カルボキシメチル
セルロースのアルカリ土類金属塩、アルギン酸ナトリウ
ム、寒天などが使用されており、特に澱粉は安価である
ことの他、天然物であり安全性が極めて高い、それ自体
が安定である、錠剤中の主薬との反応性がない等の理由
により広く用いられている。しかしながら澱粉は吸水（
こよる膨潤度が小さく、その使用量が少ない場合は崩壊
性が弱く、また多量に用いて打錠を行なう場合ｅこは、
例えばキャッピングやラミネーテイングを生じ易いの欠
点を有する。また、カルボキシメチルセルロースのアル
カリ土類金属塩は、崩壊性は良いが澱粉１こ較べて高価
であること、化学的合成品であるため使用−にの制限が
あること、錠剤中の上薬の種類によつプは反応性がある
ため使用出来ない場合があり、汎用性に欠ける。 一方、アルギン酸すトリウム、寒天などは高価であるこ
とや打錠適性が良くない等の欠点があり、はとんど用い
られていない。 本発明者は、従来の崩壊剤に較べてより優れた崩壊剤を
開発すべく鋭意研究した結果、膨潤度が３．０〜６．０
である加工澱粉を使用することにより崩壊性ｔこすぐれ
、かつ打錠適性ｔこすぐれた崩壊剤が得られることを見
い川し、この発見に基づき本発明を完成するに至った。 膨潤度の？１１１１定は次の方法ｔこより測定すること
ができる。 １５０メツシュ通過の澱粉試料１ｇ１こ水５０ｙｌを加
え分散せしめ、３０分間３０Ｃの恒温槽の中で攪拌振盪
後遠心分雌Ｃ（３，００ｆｌ　ｒｐｍ　　］　００分間
しゲル層と」−澄層に分ける。ついでゲル層の重唱。 を測定しこれをａとする。次に、ゲル層を乾固しく１０
５Ｃ，４時間）重量を測定し、１〕とする。 膨潤度はａ／ｂで表わす。 本発明方法にて用いる加工澱粉は種々の方法にて、調製
可能であるが、例えば加水調湿した澱粉をα化（糊化）
し、次いで冷却し一部β化（結晶化）した後、乾燥粉砕
することにより好都合ｔこ調製することができる。上記
方法において、第一工程の調湿澱粉の水分量は、次二［
程の作業−１−の容易さ及び最終加工澱粉の品質１こよ
り、若干異ってくるが、通常３０〜６０チであり、好ま
しくは４０チより大なる比較的高水分含歌が有利であっ
て、更により好ましくは４０〜５５％である。加水した
澱粉は、例えばスピードニーダ−、パ１゛ルミキサ−、
リボンミキサーケこより混練する。 この様ｔこして得た調湿澱粉は、次に７０〜＋５０Ｃ１
好ましくは８０〜１２０Ｃにて加熱糊化するのであるが
、糊化方法は、特ｅこ限定はなく、蒸煮、蒸練機、エク
ストルーダー等による加熱押し出し等の手段を使用する
ことができる。しかしながら、本発明者の知見によれば
、この糊化工程中及び以下の工程にて糊化糊粉を激しく
混練することは、加工澱粉の膨潤度１こ影響を与え、引
いてはり！＋１性を低下させるので、好ましくないこと
が判明した。従って、加熱糊化け、エクストルーダー、
特にスクリュー圧縮比の小さい（好ましくは１：１〜１
．２＋１）エクストルーダーを使用し且つ低１ＥＥｔこ
て（１０（］　ｋｑ／ｌｒｊ以下ｔこて）連続的ｅこ押
し出し完全にこ糊化するのが品質及び工程管理上有利で
ある。この様１こして得た糊化澱粉は次いで、空冷、水
冷、冷蔵、冷凍等の手段Ｖこて冷却し糊化澱粉の一部を
結晶化する。 八 この冷却工程は品温□が２０ｒ以下、好ましくは１０Ｃ
以下ｅこなる様ｔこ冷却し糊化澱粉の一部な納品化し、
前述の膨潤度を有する澱粉とすべく、適当時間低温ｔこ
て保持する。保持時間は、冷却温度と相関があり、一定
ではないが、例えば１５Ｃ）こあっては、約２時間、５
Ｃ？こあっては、３０分程度である。 この様？こして得た生地を次いで乾燥粉末化するのであ
るが、乾燥効率をよくするため、粗砕した上で、水分６
〜１５％程度１こ乾燥、例えば、流動乾燥する。乾燥温
度、特に水分含量の高い乾燥初期の温度は、最終製品の
膨潤度１こ影響を与え、品温が８０Ｕ以下、好ましくは
６０ｔＺ’以下ｔこて乾燥することが重要である。 以上の如くして得た乾燥物を適度の粒度、例えば、１５
０メンシュ程度に迄粉砕することｔこ、ｒす、本発明の
原料加工澱粉末となるのである。 本発明ｔこあっては、膨潤度３．０〜６．０の加工澱粉
を使用するのであるが、膨潤度４．０〜５．５がより好
ましい。 膨潤度が前記範囲外、即ち、３．０よりも低い場合１こ
け、生澱粉と同程度の崩壊性しか得られず、また６、０
より高い場合Ｖこけ、澱粉の一部が容解し−５＝ 糊状を呈する様になり、その結果、錠剤の内部への水の
浸透が阻害され、崩壊が不良となるため、効果をあげる
ことができない。 本発明ケこて使用するこの様な加工澱粉はその起源を、
問うものではなく、例えば、馬鈴薯、甘藷、タピオカ等
の地下壁　澱粉、小麦、とうもろこし、米などの地上澱
粉の生澱粉及び物理的、化学的あるいけ生物学的処理を
施したものであってもよく、その１種又は２種以上の混
合物であってもよい。 しかしながら、生澱粉からの加工澱粉ｔこて充分効果を
あげること′ができるので経済的には生澱粉を加工処理
したものが有利である。また、本発明ｅこ係る崩壊剤ｔ
こ使用する原料として上記の特性を有する加工澱粉を、
単独使用するのが最も効果的であるが、本加工澱粉が崩
壊剤中央なくとも３０％以−に、より好ましくは５０チ
以」−あれば通常効果は発現するので、他種澱粉や界面
活性剤あるいはカルボキシメチルセルロースカルシウム
等の崩壊剤との併用も可能である。 以下、実施例により本発明の詳細な説明する。 　６− 実施例１ とうもろこし澱粉に水を添加し、水分含１ｖ１：を５０
％しこｍｊ＾整し、スピー１゛ニーダ−Ｖこ３】ニリ、
）：＜混和し、これをバレル長］、　２００％、７５回
転の速度で回転する直径５０１戸のスクリューを有する
エクストル−グー（スクリュー圧縮比１゜１）に連続的
ｔこ供給した。エクストルーダーのバレル温度は、供給
口伺近で！ｉ　０　Ｃ、中間部分を１１Ｏｒ、ダイ部分
を７０Ｃとなる如く設定し、圧力を３０に９／ｃｒ７Ｌ
ｅこ保った。 かかる条件下１こエクストルーダーの圧出孔ｊり押し出
された生地を２０分間水冷した後、５Ｃ冷蔵庫で冷却し
、適宜、切断した後、６０Ｕの熱風にて水分含有量的８
％迄乾煙した。ついで得られた乾燥物を衝撃式粉砕機で
粉砕し、篩分して１５０メツシュ通過の加工数粉末（１
製品１」という。）を得た。水晶の膨潤度は４．６で、
一方未処理澱粉では１．７であった。 実施例２ １１″”ｔｋ　澱粉８０　ｆｆ１Ｉ　、コーンスターチ
２０部の混合物Ｖこ水を添加し、混練し、水分含量４０
係に調湿し、これを実施例１で用いたと同一のエクスト
ルーダーを用い中間部温度を１００Ｃにした外は実施例
１と同様ｅこして糊化した。圧出孔より押し出された生
地は５Ｃ冷蔵庫で冷却した後、実施例１と同じ条件１こ
より乾燥、粉砕を行ない、篩別して１５０メノンユ通過
の加工数粉末（「製品２」という。）を得た。水晶の膨
潤度は４．７で一方未処理澱粉では１．７であった。 実施例３ １１゛藷澱粉１こ水を添加し、水分含量５０％ｌこ調湿
し、これを中間部品１１１度を１００１Ｓ’ｔこ設定し
た実施例１ｔこて用いたと同一のエクストルーダーに連
続的に供給し糊化した。圧出孔より押し出された生地を
、実施例１と同じ案件により、冷却、乾燥次いで粉砕を
行ない、篩別して１５０メツシュ通過の加工数粉末（「
製品３」という。）を得た。水晶の膨潤度は５．４で、
一方未処理澱粉では、１．７であった。 次に、実施例１〜３ｔこより得た製品１〜３を用いて、
崩壊剤として表１に示した処方？こよりテスト錠を作成
した。得られたテスト錠について、日本薬局方（第９改
正）の崩壊試験法（錠剤）に準じて崩壊試験を行ない、
表２ｅこ示す評価結果を得た。 表　　　　１ ９− −１−記の配合処方の混合粉を直打法により直径７％、
１８０■／１錠に打錠し、錠剤硬度５〜８ｔｒｙ　／　
ｃｒＡの各種テスト錠を調製した。 表　　　　２ 上記結果から明らかなごとく本発明Ｖこよる崩壊剤は、
従来の崩壊剤の内、最も崩壊剤が強いカル−１０− ポキシメチルセルロースカルシウムに近い崩壊性を有し
、また他の崩壊剤とイ〕１用する時ｔこあってもその効
果が大で、更にギヤツピング等を生じＶこくくする等の
打錠性改良効果も期待出来る。しかも澱粉を物理的処理
のみによって加工したものであるため、極めて安全性が
高く、澱粉のネ゛長である安全性及び生薬との低反応性
を有することの他、安息角も４【）０以下と流動性にも
富むため打錠適性が良いこと、また原料が澱粉であり、
かつ複箔１な製法を必要としないため、安価ｔこ供給出
来る等種−−亙フΣ利□点を有するもので医薬品錠剤を
はじめ食ｉｔ品錠剤の品質改良に大意ｅこ寄す−するも
のである。 特許出願人　味の素株式会社 太陽化学株式会拐 −ｌ　１−

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、膨潤度３．０〜６．０の加工澱粉を含有する崩壊剤
   。 ２、　加工澱粉が、澱粉を糊化、冷却、次いで乾燥して
   得られた膨潤度３．０〜６．０の澱粉である特許請求の
   範囲第１項記載の崩壊剤。