JPS5857320A - 歯苔形成抑制剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は歯石形成抑制剤に関するもので、さらに具体的
には特許請求の範囲に記載のような各種の生薬のエキス
及び（又は）有効成分より成る歯石形成抑制剤に関する
ものであり、その目的は歯面における歯石形成を抑制し
以って鯖蝕を予防し又はその進行を阻止するために有効
な口腔用剤を提供することＫあるｎ餉蝕はふつう「むし
げ」と呼ばれ、歯が限局性かつ進行性に破壊される疾患
でありてその罹患率は極めて高く、３Ｊ在の公衆衛生上
の重要問題となっている。

この―蝕という現象は口腔内連鎖球菌なかんづ〈５ｔｒ
ｓｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎθが食物中のシュク
ロー哀を基質として。

粘着性の多糖体（グルカン）を生成し、このグルカンに
よって菌体が歯の平滑面に定着することからその第一歩
が始まるものである。

歯面に凝集し定着するこの菌体の集合体を歯石ｆ　Ｐｌ
ａｑｕｅ　）と称する。そして―皺防止のためには上記
の歯石形成を抑制すれば良いわけである。このような歯
石の形成を抑制するＫは次のようないろんな方法がある
。

まず考えられるのは８ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕ
ｔａｎｓに対して殺菌又は静菌作用を示す薬物を投与し
１口腔内から鯖蝕原性菌を駆逐する方法であり、実際に
もある稠度試みられている。しかしこれらの薬物は口腔
内及び腸内の細菌叢を攪乱し自然界の細菌のバランスを
崩したにその他の副作用を随伴する危険があって。

ひろく用いられるには到っていない。

次ＶＣ＃ｉ機械的方法で歯石をとり除く方法があり１日
常的にはハプラシを用いて行っているものであるが、こ
れは手を用いての物理的清掃であって、完全に歯石を除
去することは困難である０ 本発明者らけ歯石形成の適確な抑制方法九ついて種々研
究を重ね、鯖蝕原生菌の歯の平滑面への付着を防止する
手段についてひろく検討管行ったところ、ｔ″）たく予
期しなかったことであるが、ある種の生薬のエキスがそ
のような作用を有することを見出し、さらに深く研究の
結果、ついに本発明を完成したものである。以下に１本
発明の効果を示す実験方法とその結果について詳細に説
明する。

各種の和漢生薬の熱水、５０％メタノール及びメタノー
ル抽出エキスを調製し、シュクロースの存在下８ｔｒθ
ｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａｎ日　由来の粗グルコシル
トランスフェラーゼにょるグルカン生成に伴う加熱処理
菌体のガラス面への付着現象に対する各種エキスの抑制
反応をしらぺた。

用いたエキスは生薬類を水、５０チメタノール又はメタ
ノールで３時間加熱抽出して調製した。また菌体のグル
コシルトランスフェラーゼ及び加熱死菌は次のようＫし
てＩｌｌ製した。すなわちＳ　、　ｍｕｔａｎｓ　ＯＭ
Ｚ　１７６をＢＥ工培地を用い３７°Ｃで２４時間培養
したのち１２，０００ｇで２０分間遠心分離し、得られ
た上澄液をｓｏｂの硫酸アンモニウム濃度としてグルコ
シルトランスフェラーゼを沈でんさせ９次いでこれを一
晩透析して得られ次相＃紮を用い九。ま念菌体ｄｌｏＯ
”ｃで２０分間加熱処理し次のち凍結乾燥し、この加熱
死菌を使用した。

１（Ｋこれらのエキスを用いての歯石形成抑制作用の検
定は次のようにして行なった。

すなわち上記の如＜　１ｃｌＥｉｌｊｌＩｅれた粗グル
コシルトランスフェラーゼ及び加熱死菌に、エキス濃度
がｏ、ｘｑ／１１１．　　ｇ、５＋＋ＩＬｉ／ｉｕ及び
１η／ｄになるようにエキスを添加しこれを組織培養用
試験管を用いシュクロースの存在下３７°Ｃで１６時間
、３ｏ０の角度で培養した。ついで試験管を軽く回転さ
せてから浮遊菌体を取り去り、さらに３回洗滌したのち
メチレンブルーを用いて染色することによりガラス壁面
に付着し−Ｃいる菌体数を比較した。この２つにして加
熱死菌のガラス平面への付着阻止力を検定した結果を次
に示す。

（ａ）　０．１　ｕ：９　／ｒｘｌ濃度で菌体付着を完
全に阻止したもの（メタノールエキス） 射干９Ｍ薩蕎 （’１０．５１ｎｇ／ｉｌ濃度で菌体付着を完全に組上
したもの（メタノールエキス） 紫根、猪苓、霊芝、十薬、五倍子、ウワウルシ、白荀。

側柏葉１石榴根皮、檀椰子、柴胡 （５０チメタノールエキス） 桂皮、骨砕補、良畳、乾畳、大黄、麻黄、うらじろがし
。

檀揶子 （水工キス） 骨砕補、五倍子、淡竹葉、Ｘ葉、夏枯草、檀椰子（Ｃ１
ｌ　１１ｆ／１１１濃度で菌体付着を完全に阻止したも
の（メタノールエキス） 胡黄蓮、木香　Ｙ４．　茨実、知母、韓厚朴、冬虫夏草
。

大賀９敗醤草、馬歯１．白鮮皮、側相葉１石榴根皮、４
１１椰子、柴胡０人参、遠志 （５０チメタノールエキス） 地楡、猪苓、防己、十薬、五倍子、椿葉、言可子、淡竹
葉。

呉莱英、うらじろがし９石榴根皮、檀椰子、甘草。

（水工キス） 上様皮、十薬、山豆根、韓厚朴、大黄、クワウルシ。赤
荀９石榴根皮、桟椰子 なお上記の実験において特に顕著な作用を示した１ｉｌ
ｉｉｉのメタノールエキスについて、セファデックスＬ
Ｈ２０カラムで展開し９０チメタノールで溶出したフラ
クションについて作用をしらべたとこるキャピラリシン
類やフラボン類の反応を呈するフラクションが菌体付着
阻止活性を示した。さらに標品化合物を用いて精密な実
験を行ったところ２−　（ｐ−ヒドロキシフェノキシ）
−５，７−シヒドロキシクロモン及びＧ−２（フラボン
）が菌体付着阻止活性を示すことがわかったＣ以上の実
験が示すように本発明の製品は歯石形成抑制剤として極
めて有用なものである１゜ 本発明の歯石形成抑制剤は単独にｍ−ても良いし混合し
て用いても良い。たとえばＨ薄息のメタノールエキス単
独でも良いしこれに他の生薬エキスを併用しても良い。

必要に応じ他の歯石形成抑制剤や一般の口腔用剤、さら
てはｓ’ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕ、ｓｍ　ｕｔａｎｓに
対し殺菌又は静菌作用を示す薬物と併用しても良く。

これらも当然本発明の範囲に包含される。

またエキスを製造するための溶媒は水、５Ｏ１ｓメタノ
ール及びメタノールをその例として挙げたが、これ以外
の溶媒や溶媒混合物も本発明の構成と目的を阻害し々い
限りひろく用いられる０ 本発明による歯石形成抑制剤はこれをそのままの形態で
直接に口腔内に適用しても良いが、他の口腔用剤たとえ
ば歯磨と混じて用いても良い。必要ｅこ応じトローチ、
舌下錠その他の適宜な剤型左して差し支えない。

用量としては既述の英検データから考えられるところの
適当な量を用いるのが良いが、使用中の損失たとえば歯
磨に混じたときなどはか座りの量が口す＼ぎにより流失
することを考慮しや＼過剰駿を用いることが望ましい。

以下に本発明の実施態様の例示として若干の実施例を示
す。

むろんこれらは華なる説明のための例示圧すぎす、した
がって本発明がこれらの実施例のみに限定されることを
意味するものではない。

実施例１ 葱η落をメタノールと共に３時間加熱し、得られたエキ
スを市販のペースト状歯磨圧練合して製品とする。

実施例２゜ 実施例１．のメタノールエキスに水及び少量のｉ解補助
剤及び香料を混じ噴霧器つき容器に入れ９ロ腔内スプレ
ー剤とする。

実施例３゜ 実施例１のメタノールエキスに水及び溶解補助剤を添加
し含鍬剤とする。　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　以　上実施例４゜ 実施例１のメタノールエキスに、さきに本発明者らが見
出し九各種生薬のエキス又は有効成分から表るところの
５ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓに対する抗
菌剤の適当量を配合し１次いでこれを歯磨１ロ腔内スプ
レー剤又は含轍剤とする。

以上 特許出願人　鶴居薬品工業株式会社

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、防己、秦兄、丹秦、南天実、知母、蒲公英根、十薬
   、五倍子、山豆根、ゲンノショウコ、白果、椿葉、葛根
   、桔梗、乳香。 夏枯草、馬歯蒐、南天葉、麻黄、牡丹皮、白鮮皮、烏梅
   、呉策英、連趨、五味子、陳皮、辛夷９丁番、金銀花、
   菊花、半夏。 地楡、ｍ辛、胡黄連、百部根、当帰、威霊仙、桂皮、紫
   根、沢瀉、白木、蒼求、骨砕補、百頭翁９升麻、良養、
   乾美、木香。 秦皮、猪苓、荻苓、霊芝、用萼、莢実、射干、蒼葺仁、
   力ｉ皮。 せ遂、側相葉、うらじろがし１石榴根皮、檀椰子、せ草
   、柴胡。 人参、竹節人参、及び（又は）遠志のエキス及び（又は
   ）有効成分より成る歯石形成抑制剤