JPS5867670A - ジソピラミド包接化合物 - Google Patents
ジソピラミド包接化合物Info
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- JPS5867670A JPS5867670A JP56164321A JP16432181A JPS5867670A JP S5867670 A JPS5867670 A JP S5867670A JP 56164321 A JP56164321 A JP 56164321A JP 16432181 A JP16432181 A JP 16432181A JP S5867670 A JPS5867670 A JP S5867670A
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Landscapes
- Pyridine Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はジンピラミド包接化合物に関する。
シソピラミドは期外収縮１発作性頻脈、心房細動（特に
発作性心房細動）の治療にすぐれた効果を有する新しい
構造の不整脈治療剤である。
発作性心房細動）の治療にすぐれた効果を有する新しい
構造の不整脈治療剤である。
ジンピラミドの不整脈治療作用はベーター・フ”−ロッ
カーの作用と異り、直接心筋細胞の電気生理学的特性に
変化を与えるものであるが）他の抗不整脈剤の持つ高度
伝導障害１陰性変力作用、血圧下降、過敏症、肝障害々
どの不都合な作用が現われにくいことが、多くの文献中
に報告されＳまた臨床上の愚答性も良好である。
カーの作用と異り、直接心筋細胞の電気生理学的特性に
変化を与えるものであるが）他の抗不整脈剤の持つ高度
伝導障害１陰性変力作用、血圧下降、過敏症、肝障害々
どの不都合な作用が現われにくいことが、多くの文献中
に報告されＳまた臨床上の愚答性も良好である。
しかし、シソピラミドは味が極めて苦いため、散剤、顆
粒剤１錠剤カどに使用するには難点があり）その剤型は
従来カブ七′ル剤に限定されていた。
粒剤１錠剤カどに使用するには難点があり）その剤型は
従来カブ七′ル剤に限定されていた。
本発明者は１シソビラミドのこのような欠点を除き、有
効に使用し得るように努力した結果、本発明をなすに至
った。
効に使用し得るように努力した結果、本発明をなすに至
った。
シソピラミドは、Ｃユ１Ｈｚ９）’３０の分子式をもち
１分子９３３９．４８融点８５〜８７６Ｃの白色結晶性
粉末で為臭いはなく、味は極めて苦い。メタノーヤ、エ
タノール１クロロホルムに極めて溶は易く１氷酢酸に溶
けやす〈λ水に溶けにくい。
１分子９３３９．４８融点８５〜８７６Ｃの白色結晶性
粉末で為臭いはなく、味は極めて苦い。メタノーヤ、エ
タノール１クロロホルムに極めて溶は易く１氷酢酸に溶
けやす〈λ水に溶けにくい。
本発明に使用されるシクロデキストリンには１矢型Ｓρ
型及びと型があるがそのいずれでも良い。
型及びと型があるがそのいずれでも良い。
一般的なβ型は１分子式Ｃ４１Ｈ７ＱＯＪｆｆで示され
）分子量１．１３５融点３００〜３０５’Ｃ（分解）で
ある。急性毒性は経口でマウスでは＞ １２．５ｇ／Ｋ
ｇ ｓラットでは〉１２．０ｇ／Ｋｇとされ１ラツトに
おける慢性毒性は６ケ月にわ・だる毎日１．６ｇ／Ｋｇ
の経口投与でも血液及び臨床生化学的及び病理組織
的所見には変化が認められないと報告されている。それ
故、βシフロブキスリンは殿粉やデキス） ＩＪンと同
様の安全な物質と考えられており、厚生省食品化学課も
規制を必要としない添加物であるとの見解をとっている
。
）分子量１．１３５融点３００〜３０５’Ｃ（分解）で
ある。急性毒性は経口でマウスでは＞ １２．５ｇ／Ｋ
ｇ ｓラットでは〉１２．０ｇ／Ｋｇとされ１ラツトに
おける慢性毒性は６ケ月にわ・だる毎日１．６ｇ／Ｋｇ
の経口投与でも血液及び臨床生化学的及び病理組織
的所見には変化が認められないと報告されている。それ
故、βシフロブキスリンは殿粉やデキス） ＩＪンと同
様の安全な物質と考えられており、厚生省食品化学課も
規制を必要としない添加物であるとの見解をとっている
。
本発明はこのシクロデキストリンにシソビラミドを包接
させた化合物に関する。
させた化合物に関する。
本願物質を製造するには九シクロデキストリンの飽和水
溶液を作って、シソビラミドを混和する方法飄シクロデ
キストリンに数倍量の水を適宜加えてペースト状とし、
シソビラミドと混練する方法１その他いくつかの方法が
あるが〜いずれも比較的容易に目的物質を得ることがで
きる。飽和水溶液を一作る方法の場合１加温および積重
は反応を促進し、併用することが望ましい。得られた生
成物は２取し１乾燥することにより粉末として得られる
。
溶液を作って、シソビラミドを混和する方法飄シクロデ
キストリンに数倍量の水を適宜加えてペースト状とし、
シソビラミドと混練する方法１その他いくつかの方法が
あるが〜いずれも比較的容易に目的物質を得ることがで
きる。飽和水溶液を一作る方法の場合１加温および積重
は反応を促進し、併用することが望ましい。得られた生
成物は２取し１乾燥することにより粉末として得られる
。
上記によりて得られた本願物質は１０に含むとシソビラ
ミドの持つ特有の強烈な苦味が消失していることが分る
。本願物質は白色粉末結晶で、シソビシミドと異シ水に
対する溶解性が大きい。常温、大気中で極めて安定であ
シ、包接されたシソビラミドを長期にわたり安定に保た
せることができる。また１シソビラミド為シクロデキス
トリンおよび本願物質を１．Ｒおよ−びＵ、Ｖの分光光
度針で測定すると、夫々明白な差異が示され蔦包接化合
物の生成が確認し得るのである。
ミドの持つ特有の強烈な苦味が消失していることが分る
。本願物質は白色粉末結晶で、シソビシミドと異シ水に
対する溶解性が大きい。常温、大気中で極めて安定であ
シ、包接されたシソビラミドを長期にわたり安定に保た
せることができる。また１シソビラミド為シクロデキス
トリンおよび本願物質を１．Ｒおよ−びＵ、Ｖの分光光
度針で測定すると、夫々明白な差異が示され蔦包接化合
物の生成が確認し得るのである。
以上の如く九本発明はλ従来医薬品として使用方法がカ
プセルに限定されていたシソビシミドをその水に対する
溶解性を高め、特有の苦味を消失させたことにより〜各
種の薬剤型即ち１粉末＼錠剤）水溶液１注射液などへの
使用を可能とし、しかも経済的にも安価に製造し得るも
ので１極めて有用な発明である。
プセルに限定されていたシソビシミドをその水に対する
溶解性を高め、特有の苦味を消失させたことにより〜各
種の薬剤型即ち１粉末＼錠剤）水溶液１注射液などへの
使用を可能とし、しかも経済的にも安価に製造し得るも
ので１極めて有用な発明である。
実施例１． シクロデキストリン（ｉｏ、Ｏｇを水１
００ｍ１に溶解させた後シソビシミド２７．５ｇを加え
）水浴上にて４〜８時間ａｔ Ｊ？し、室温に１日放置
すると沈殿物が得られる。この沈殿物を２取し乾燥する
と目的物を得る。生成物中のシソビラミド含有率は１．
３０．６４である。
００ｍ１に溶解させた後シソビシミド２７．５ｇを加え
）水浴上にて４〜８時間ａｔ Ｊ？し、室温に１日放置
すると沈殿物が得られる。この沈殿物を２取し乾燥する
と目的物を得る。生成物中のシソビラミド含有率は１．
３０．６４である。
実施例２． シクロデキストリン９Ｑ、Ｏｇを温水Ｉ
ＱＧｍｌに溶解させた後１シソビラミド２７．５ｇを加
え、８０Ｃにて２時間ａ拌し）−夜４°Ｃに放冷すれば
沈殿物が得られる。この沈殿物を５戸取し、乾燥すると
目的物を得る。シソビラミドの含有率は３０．６％であ
る。
ＱＧｍｌに溶解させた後１シソビラミド２７．５ｇを加
え、８０Ｃにて２時間ａ拌し）−夜４°Ｃに放冷すれば
沈殿物が得られる。この沈殿物を５戸取し、乾燥すると
目的物を得る。シソビラミドの含有率は３０．６％であ
る。
実施例３． シクロデキストリン−９０，０ｇとシソ
ビラミド２７．５ｇに水１転を加え＼ボール・ミルにて
２時間混合すると粉末状の粗包接化合物が得られる。
ビラミド２７．５ｇに水１転を加え＼ボール・ミルにて
２時間混合すると粉末状の粗包接化合物が得られる。
この粉末を乾燥すると目的物を得る。シソビラミドの含
有率は３０．５％であった。
有率は３０．５％であった。
実施例４．実施例１〜３で得られたシソビラミド包接化
合物は白色の結晶性粉末で１１０名のボランティアに味
覚テストを行ったところ〜いづれも苦味を全熱感ぜず、
かえって若干の１１味を感じた者が多かった。
合物は白色の結晶性粉末で１１０名のボランティアに味
覚テストを行ったところ〜いづれも苦味を全熱感ぜず、
かえって若干の１１味を感じた者が多かった。
水に対する溶解度を試験した結果は下表のとおりで、２
５”Ｃで５０％、４０°Ｃでは１００９６の溶解度を示
しだ。
５”Ｃで５０％、４０°Ｃでは１００９６の溶解度を示
しだ。
目的物を水醇液とし、経時的に前記ボランティアに味覚
テストを行ったところ、１時間経過後から次第にシソビ
ラミド特有の苦味が感ぜられ１目的物から２ソビラミド
が遊離しはじめることが認められた。
テストを行ったところ、１時間経過後から次第にシソビ
ラミド特有の苦味が感ぜられ１目的物から２ソビラミド
が遊離しはじめることが認められた。
ギ１イ予土）ンＸ ヂｔ″ｆＩＥメー
Claims (1)
- シソピラミドをシクロデキストリンに包接させたシソピ
ラミド包接化合物
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56164321A JPS6054304B2 (ja) | 1981-10-16 | 1981-10-16 | ジソピラミド包接化合物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP56164321A JPS6054304B2 (ja) | 1981-10-16 | 1981-10-16 | ジソピラミド包接化合物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5867670A true JPS5867670A (ja) | 1983-04-22 |
| JPS6054304B2 JPS6054304B2 (ja) | 1985-11-29 |
Family
ID=15790927
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP56164321A Expired JPS6054304B2 (ja) | 1981-10-16 | 1981-10-16 | ジソピラミド包接化合物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6054304B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60192554A (ja) * | 1984-03-12 | 1985-10-01 | Teikoku Chem Ind Corp Ltd | 抽出エキスの課味を解消する方法 |
| US4575548A (en) * | 1983-10-11 | 1986-03-11 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Occlusion compound of 2-nitroxymethyl-6-chloropyridine with β-cyclodextrin and process for preparation thereof |
-
1981
- 1981-10-16 JP JP56164321A patent/JPS6054304B2/ja not_active Expired
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4575548A (en) * | 1983-10-11 | 1986-03-11 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Occlusion compound of 2-nitroxymethyl-6-chloropyridine with β-cyclodextrin and process for preparation thereof |
| JPS60192554A (ja) * | 1984-03-12 | 1985-10-01 | Teikoku Chem Ind Corp Ltd | 抽出エキスの課味を解消する方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6054304B2 (ja) | 1985-11-29 |
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