JPS59176247A - 水溶性アズノ−ルの分解防止方法 - Google Patents
水溶性アズノ−ルの分解防止方法Info
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- JPS59176247A JPS59176247A JP5204583A JP5204583A JPS59176247A JP S59176247 A JPS59176247 A JP S59176247A JP 5204583 A JP5204583 A JP 5204583A JP 5204583 A JP5204583 A JP 5204583A JP S59176247 A JPS59176247 A JP S59176247A
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は水溶性アズノールの分解を防止し、その薬効を
長期間保持する方法に関する。
長期間保持する方法に関する。
水溶性アズノール〔化学名二１，４−ジメｆｈ−７−イ
７グロビルアズレンー３−スルホン酸ナトリウム〕は次
式（１）、 で表わされる化合物で、優れた消炎作用、ヒスタミン遊
離抑制作用等を有し、現在臨床において広く使用されて
いる。
７グロビルアズレンー３−スルホン酸ナトリウム〕は次
式（１）、 で表わされる化合物で、優れた消炎作用、ヒスタミン遊
離抑制作用等を有し、現在臨床において広く使用されて
いる。
水溶性アズノールは、一般に錠剤、顆粒剤の形で製剤化
しているが、水溶性アズノールは熱に対して不安定であ
り、これを室温で保存すると分解して次式（静 Ｈ３ で表わされるグアイアズレン〔化学名：１゜４−ジメチ
ル−７−イングロビルアズレン〕に分解し、薬効が低下
して商品価値が失われる。
しているが、水溶性アズノールは熱に対して不安定であ
り、これを室温で保存すると分解して次式（静 Ｈ３ で表わされるグアイアズレン〔化学名：１゜４−ジメチ
ル−７−イングロビルアズレン〕に分解し、薬効が低下
して商品価値が失われる。
そこで、従来、水溶性アズノール及びこれを含有する製
剤は、この分解を防止するために低温（５℃以下）で保
存する方法がとられている。しかし、保存及び流通過程
において薬剤を５℃以下の温度で保存するということは
極めて煩雑かつ困難であり、その有利な保存法が望まれ
ていた。
剤は、この分解を防止するために低温（５℃以下）で保
存する方法がとられている。しかし、保存及び流通過程
において薬剤を５℃以下の温度で保存するということは
極めて煩雑かつ困難であり、その有利な保存法が望まれ
ていた。
従来、水溶性アズノールが熱によって分解することは知
られているが、その他の髪因についての研究はなされて
いない。そこで、本発明者は種々の観点からその安定性
について鋭意研究を行った結果、水溶性アズノールは酸
素の存在によって分解されること、従って脱酸素剤と共
に包装すれば室温において分解を防止し、長期間安定に
保持できることを見出し、本発明を完成した。
られているが、その他の髪因についての研究はなされて
いない。そこで、本発明者は種々の観点からその安定性
について鋭意研究を行った結果、水溶性アズノールは酸
素の存在によって分解されること、従って脱酸素剤と共
に包装すれば室温において分解を防止し、長期間安定に
保持できることを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、水溶性アズノール又はこれを含有
する製剤を脱酸素剤と共に密封包装することを特徴とす
る水溶性アズノールの分解防止方法を提供するものであ
る。
する製剤を脱酸素剤と共に密封包装することを特徴とす
る水溶性アズノールの分解防止方法を提供するものであ
る。
本発明方法において、脱酸素剤は紙、布あ乙
るいは細孔を有するプラスチック等の通気性材料で包装
したものが使用され、これは例えばエージレス（三菱ガ
ス化学社製商品名）、バイタロン（東亜合成化学社製商
品名）、セキュール（日本曹達社製商品名）等として市
販されている。
したものが使用され、これは例えばエージレス（三菱ガ
ス化学社製商品名）、バイタロン（東亜合成化学社製商
品名）、セキュール（日本曹達社製商品名）等として市
販されている。
１ 本発明方法を実施するには、上記脱酸素剤を水溶性
アズノール又はその製剤と混和しないようにし７て、そ
の包装容器中に密封する。
アズノール又はその製剤と混和しないようにし７て、そ
の包装容器中に密封する。
例えば包装された脱酸素剤を水溶性アズノール又はその
製剤と共に非通気性容器、例えばビン又はアルミ、バリ
アロン、ボブロン袋等に入わで密封すればよい。
製剤と共に非通気性容器、例えばビン又はアルミ、バリ
アロン、ボブロン袋等に入わで密封すればよい。
脱酸素剤の量は製剤の形態によっても異なるが、通常水
溶性アズレン原末ｉ、Ｋｙ、＠剤５００〜１０００錠、
顆粒５００ｆに対し約２００〜１０００ｍの酸素吸収量
を有する脱酸素剤を使用するのが好ましい。
溶性アズレン原末ｉ、Ｋｙ、＠剤５００〜１０００錠、
顆粒５００ｆに対し約２００〜１０００ｍの酸素吸収量
を有する脱酸素剤を使用するのが好ましい。
このようにするときは、極めて簡単な操作で、後述の実
施例に示す如く、水溶性アズノールを室温においても長
期間分解されず安定に保持することができる。
施例に示す如く、水溶性アズノールを室温においても長
期間分解されず安定に保持することができる。
次に実施例を挙けて説明する。
実施例１
水溶性アズノール５００ｆ及び［エージレスＺ−１００
０４１個（酸素吸収量１０１００Ｏ）を０．８１容のフ
タ付きガラスビンに入れ、各温度で保存してその残存率
を調べた。また、水溶性アズノール５００ｆのみをＯ，
Ｓ を容のフタ利きガラスビンに入れたものを対照とし
た。
０４１個（酸素吸収量１０１００Ｏ）を０．８１容のフ
タ付きガラスビンに入れ、各温度で保存してその残存率
を調べた。また、水溶性アズノール５００ｆのみをＯ，
Ｓ を容のフタ利きガラスビンに入れたものを対照とし
た。
尚水溶性アズノールの残存率は次の方法によって測定し
た。すなわち、検体的０．１ｆに水６０−を加え、約２
０分間振盪し、水を加えて正確に１００−とする。この
溶液１〇−を取り水を加えて５０ｍとし試料溶液とし、
油長１０ｍｍ、波長５７０ ｎｍにて吸光度（Ａ）を測
定し含有率を求め、初期含有率を１００とし残存率を求
める。
た。すなわち、検体的０．１ｆに水６０−を加え、約２
０分間振盪し、水を加えて正確に１００−とする。この
溶液１〇−を取り水を加えて５０ｍとし試料溶液とし、
油長１０ｍｍ、波長５７０ ｎｍにて吸光度（Ａ）を測
定し含有率を求め、初期含有率を１００とし残存率を求
める。
測定時含有率
その結果は第１− Ｔｌｊ表（本発明品）及び第１−（
２）表（対照）に示すとおりである。
２）表（対照）に示すとおりである。
第１−（１）表 本発明品
以下余白
第１−（２）表 対照
実施例２
（１）錠剤
水溶性アズノール ２（■）
乳 糖 ４２結晶セルロ
ース ４０ コーンスターチ １２ 炭酸水素ナトリウム ０．５ アラビアゴム ３ ステアリン＆カルシウム ０．５以上の組成から
常法によって錠剤１個を作った。
ース ４０ コーンスターチ １２ 炭酸水素ナトリウム ０．５ アラビアゴム ３ ステアリン＆カルシウム ０．５以上の組成から
常法によって錠剤１個を作った。
（１１）上記錠剤１，０００個及び「バイタロ７ ＬＨ
−１０００Ｊ １ （ｍを０．５を容のフタ付きガラス
ビンに入れ、３０℃で６ケ月間保存したが、水溶性アズ
ノールの分解は認められなかった。
−１０００Ｊ １ （ｍを０．５を容のフタ付きガラス
ビンに入れ、３０℃で６ケ月間保存したが、水溶性アズ
ノールの分解は認められなかった。
実施例３
（１）顆粒
水溶性アズノール １０（■）
乳 糖 ７８４．９マンニ
トール ２００ 炭酸水素ナトリウム ５ ｔ−メントーｋＯ１１ 以上の組成から常法によって顆粒１ｙを作つた。
トール ２００ 炭酸水素ナトリウム ５ ｔ−メントーｋＯ１１ 以上の組成から常法によって顆粒１ｙを作つた。
（１１）上記顆粒５００ｆ及び「セキュール人−１００
０Ｊ１個をＯ，Ｓｔ容のアルミ袋に入れて密封し、３０
℃で６ケ月間保存したが、水溶性アズノールの分解は認
められなかった。
０Ｊ１個をＯ，Ｓｔ容のアルミ袋に入れて密封し、３０
℃で６ケ月間保存したが、水溶性アズノールの分解は認
められなかった。
以上
出願人 大洋薬品工業株式会社
Claims (1)
- １、 水溶性アズノール又はこれを含有する製剤を脱酸
素剤と共に密封包装することを特徴とする水溶性アズノ
ールの分解防止方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5204583A JPS59176247A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 水溶性アズノ−ルの分解防止方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5204583A JPS59176247A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 水溶性アズノ−ルの分解防止方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59176247A true JPS59176247A (ja) | 1984-10-05 |
Family
ID=12903843
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5204583A Pending JPS59176247A (ja) | 1983-03-28 | 1983-03-28 | 水溶性アズノ−ルの分解防止方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59176247A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1241110A1 (en) | 2001-03-16 | 2002-09-18 | Pfizer Products Inc. | Dispensing unit for oxygen-sensitive drugs |
| EP1243524A3 (en) * | 2001-03-16 | 2004-04-07 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical kit for oxygen-sensitive drugs |
| JP2010116337A (ja) * | 2008-11-12 | 2010-05-27 | Kotobuki Seiyaku Kk | 安定なエグアレンナトリウム固形製剤 |
| WO2013057724A1 (en) | 2011-10-21 | 2013-04-25 | Ranbaxy Laboratories Limited | Packaging for alitretinoin |
-
1983
- 1983-03-28 JP JP5204583A patent/JPS59176247A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1241110A1 (en) | 2001-03-16 | 2002-09-18 | Pfizer Products Inc. | Dispensing unit for oxygen-sensitive drugs |
| EP1243524A3 (en) * | 2001-03-16 | 2004-04-07 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical kit for oxygen-sensitive drugs |
| JP2010116337A (ja) * | 2008-11-12 | 2010-05-27 | Kotobuki Seiyaku Kk | 安定なエグアレンナトリウム固形製剤 |
| WO2013057724A1 (en) | 2011-10-21 | 2013-04-25 | Ranbaxy Laboratories Limited | Packaging for alitretinoin |
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