JPS5935888B2 - 細胞分裂阻止活性を有するニ−ム抽出物の製法 - Google Patents
細胞分裂阻止活性を有するニ−ム抽出物の製法Info
- Publication number
- JPS5935888B2 JPS5935888B2 JP55113786A JP11378680A JPS5935888B2 JP S5935888 B2 JPS5935888 B2 JP S5935888B2 JP 55113786 A JP55113786 A JP 55113786A JP 11378680 A JP11378680 A JP 11378680A JP S5935888 B2 JPS5935888 B2 JP S5935888B2
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明はニーム（メリア アザジラクタ）から細胞分裂
阻止活性を有する薬理的有効成分を抽出する方法に関す
るものである。
阻止活性を有する薬理的有効成分を抽出する方法に関す
るものである。
一般に、天然物化学では物質の抽出をベンゼン、エーテ
ル、酢酸エチル等極性の低い溶媒を用いて行っており、
物質の各成分につき多くのものの化学構造が決定されて
いる。
ル、酢酸エチル等極性の低い溶媒を用いて行っており、
物質の各成分につき多くのものの化学構造が決定されて
いる。
最近では、従来のように低極性溶媒を用いることなく、
天然物をいきなり水、熱水等の極性の高い溶剤で抽出し
て生理活性物質を得る方法が採られている。
天然物をいきなり水、熱水等の極性の高い溶剤で抽出し
て生理活性物質を得る方法が採られている。
これらの例として、（Ａ）特公昭５２−２８８５３号、
（Ｂ）特公昭５２−２８８５４号、（Ｃ）特公昭５３−
１０１２４号、（Ｄ）特公昭５３−１０１２５号等が知
られている。
（Ｂ）特公昭５２−２８８５４号、（Ｃ）特公昭５３−
１０１２４号、（Ｄ）特公昭５３−１０１２５号等が知
られている。
これらの例では、ニーム（メリア アザジラクタ）の樹
皮、葉、花、果実、枝、根、樹脂からメチルアルコール
またはエチルアルコールのような親水性溶媒、水、熱水
等でいきなり薬効成分を抽出しており、その薬効性につ
いては、囚ではにきびに、（Ｂ）では荒れ肌に、（Ｃ）
および（Ｄ）ではスタフィロコッカス・アウレウス２０
９Ｐに薬効性があると記載されている。
皮、葉、花、果実、枝、根、樹脂からメチルアルコール
またはエチルアルコールのような親水性溶媒、水、熱水
等でいきなり薬効成分を抽出しており、その薬効性につ
いては、囚ではにきびに、（Ｂ）では荒れ肌に、（Ｃ）
および（Ｄ）ではスタフィロコッカス・アウレウス２０
９Ｐに薬効性があると記載されている。
一般に、極性の低い溶媒（誘電率は低い）で前処理して
おけば極性の高い（誘電率の高い）溶媒で抽出した時目
的としない成分を予め除去することができる。
おけば極性の高い（誘電率の高い）溶媒で抽出した時目
的としない成分を予め除去することができる。
これにより目的抽出物中の目的以外の成分の混在をより
少なくすることができ、薬効性も顕著になる。
少なくすることができ、薬効性も顕著になる。
本発明者等はこの原理を応用して、上記公知例で用いて
いるニームの種々の部分について誘電率（極性）に差の
ある溶媒を使い分けることにより目的とする成分以外の
成分を除去した薬理的有効成分を抽出し、ウニ卵を用い
て細胞分裂阻止活性の試験を行った。
いるニームの種々の部分について誘電率（極性）に差の
ある溶媒を使い分けることにより目的とする成分以外の
成分を除去した薬理的有効成分を抽出し、ウニ卵を用い
て細胞分裂阻止活性の試験を行った。
その結果、特にニームの樹皮、葉について上記薬効性が
顕著であり、本発明方法によれば目的成分だけを抽出す
る傾向が大きいのでその薬効性が大きくなることが確認
された。
顕著であり、本発明方法によれば目的成分だけを抽出す
る傾向が大きいのでその薬効性が大きくなることが確認
された。
本発明の目的は誘電率（極性）の異なる溶媒を用いてニ
ームの樹皮、葉から細胞分裂阻止活性を有する薬理的有
効成分を抽出する方法を提供しようとするにある。
ームの樹皮、葉から細胞分裂阻止活性を有する薬理的有
効成分を抽出する方法を提供しようとするにある。
本発明は、ニームの樹皮およびまたは葉を誘電率１５〜
３５の親水性溶媒で抽出処理し、その抽出残渣をＯ〜４
０’Ｃの水で抽出処理し、さらにその抽出残渣を熱水で
抽出処理することにより細胞分裂阻止活性を有するニー
ム抽出物の製法を提供する。
３５の親水性溶媒で抽出処理し、その抽出残渣をＯ〜４
０’Ｃの水で抽出処理し、さらにその抽出残渣を熱水で
抽出処理することにより細胞分裂阻止活性を有するニー
ム抽出物の製法を提供する。
本発明は誘電率を基準として薬効成分を細別する方法で
あり、誘電率１５〜３５の親水性溶媒の好適例としては
アセトン、エタノール、メタノールを挙げることができ
る。
あり、誘電率１５〜３５の親水性溶媒の好適例としては
アセトン、エタノール、メタノールを挙げることができ
る。
必要に応じてニームの樹皮およびまたは葉を誘電率１５
〜３５の溶媒で処理する前に誘電率１０以下の有機溶媒
で前処理してもよく、その好適例としてはｎ−へキサン
、クロロホルム、ベンゼン、酢酸エチルが挙げられる。
〜３５の溶媒で処理する前に誘電率１０以下の有機溶媒
で前処理してもよく、その好適例としてはｎ−へキサン
、クロロホルム、ベンゼン、酢酸エチルが挙げられる。
次表■にこれらの溶媒の誘電率を示す。次に本発明のニ
ームの薬効成分抽出方法を実施例につき詳細に説明する
。
ームの薬効成分抽出方法を実施例につき詳細に説明する
。
〔実施例 １〕
ニーム乾燥樹皮５ｇに５０ｍ１のメタノールを加え、と
きどき振盪しながら一時間抽出操作を行った。
きどき振盪しながら一時間抽出操作を行った。
その後これを口過してその抽出残渣にさらに５０ｍ１の
メタノールを加えて同様の操作をし、合計３回メタノー
ルによる抽出を繰り返した。
メタノールを加えて同様の操作をし、合計３回メタノー
ルによる抽出を繰り返した。
メタノール抽出残渣に室温（約２５℃）の水（脱イオン
水）を５０ＴＬｌ加え、上記と同様の操作を繰り返し行
った。
水）を５０ＴＬｌ加え、上記と同様の操作を繰り返し行
った。
この両分を水両分とする。更に、この水抽出残渣にさら
に５０ＴＬｌの水を加え、沸騰水浴中にて熱しながら抽
出操作を行い、上記と同様３回抽出操作を繰り返した。
に５０ＴＬｌの水を加え、沸騰水浴中にて熱しながら抽
出操作を行い、上記と同様３回抽出操作を繰り返した。
これを熱水画分とする。
」二記水画分および熱水画分をロータリーエバポレータ
を用いて乾燥粉末化した。
を用いて乾燥粉末化した。
乾燥粉末は水両分で２０３．６ｍ９、熱水画分で１８０
．ＥＭｐ得られた。
．ＥＭｐ得られた。
二・〜ム乾燥葉５′ｇに実施例■と同様の抽出操作を施
したところ、水両分で１．３Ｌｉｉ’、熱水画分でｏ、
ｓｏｇの乾燥粉末が得られた。
したところ、水両分で１．３Ｌｉｉ’、熱水画分でｏ、
ｓｏｇの乾燥粉末が得られた。
ニーム乾燥樹皮５９に５０ＴＬｌのベンゼンを加え、と
きどき振盪しながら一時間抽出操作を行った。
きどき振盪しながら一時間抽出操作を行った。
その後これを口過してその抽出残渣にさらに５０ｍ１の
ベンゼンを加えて同様の操作をし、合計３回ベンゼンに
よる抽出を繰り返した。
ベンゼンを加えて同様の操作をし、合計３回ベンゼンに
よる抽出を繰り返した。
次に、ベンゼン抽出残渣に５０ｍ１のエタノールを加え
てベンゼンにおいて施したのと同様の操作を繰り返し行
った。
てベンゼンにおいて施したのと同様の操作を繰り返し行
った。
エタノール抽出残渣に室温（約２５℃）の水（脱イオン
水）を５０ｒｒＬｌ加え、上記と同様の操作を繰り返し
行った。
水）を５０ｒｒＬｌ加え、上記と同様の操作を繰り返し
行った。
この両分を水画分とする。
更に、この水抽出残渣にさらに５０ｍ１の水を加え、沸
騰水浴中にて熱しながら抽出操作を行い、上記と同様３
回抽出操作を繰り返した。
騰水浴中にて熱しながら抽出操作を行い、上記と同様３
回抽出操作を繰り返した。
これを熱水画分とする。
上記水画分および熱水画分をロータリーエバポレータを
用いて乾燥粉末化した。
用いて乾燥粉末化した。
乾燥粉末は水両分で２３５．４％、熱水画分で１７８．
６７ｎ？得られた。
６７ｎ？得られた。
上記実施例において用いた水は脱イオン水であるが、こ
れに限られず、例えば、水道水、井戸水、塩水、蒸溜水
、ＲＯ水（逆浸透膜を使って得た水）等種々のものを用
いることができる。
れに限られず、例えば、水道水、井戸水、塩水、蒸溜水
、ＲＯ水（逆浸透膜を使って得た水）等種々のものを用
いることができる。
用いる水の水温は０〜４０℃が好適である。
本発明方法により得た上述したニーム抽出物についてウ
ニ卵を用いて細胞分裂阻止活性を次のようにして測定し
た。
ニ卵を用いて細胞分裂阻止活性を次のようにして測定し
た。
バフンウニまたはムラサキウニの受精卵を試験管１本当
り２００〜３００個海水２ｍｌとともに入れた。
り２００〜３００個海水２ｍｌとともに入れた。
これに殆んど同時に上記実施例において得られた試料溶
液（水溶液またはＤＭＳＯ （Ｄｉｍｅｔｈｌｓｕｌｐｈｏｘｉｄｅ）溶液）を０．
２ ｍｒｒｔｍ１３加えた。
液（水溶液またはＤＭＳＯ （Ｄｉｍｅｔｈｌｓｕｌｐｈｏｘｉｄｅ）溶液）を０．
２ ｍｒｒｔｍ１３加えた。
この後ウニ受精卵の細胞分裂状態を顕微鏡下に観察した
。
。
その結果を下表■に表す。表■において、卵細胞分裂を
阻止するものを＋＋十、５０〜８０％程度の卵分裂を阻
止するものを＋十、１〜２回分裂までを許すものを＊、
胞胚期以降の進行を阻止するものを△、分裂を阻止しな
いものを−として表示する。
阻止するものを＋＋十、５０〜８０％程度の卵分裂を阻
止するものを＋十、１〜２回分裂までを許すものを＊、
胞胚期以降の進行を阻止するものを△、分裂を阻止しな
いものを−として表示する。
上表■の試験結果から、本発明方法により得られた熱水
画分試料は水両分試料より１０倍以上の薬効性があるこ
とが理解でき、これはニームの葉より樹皮において特に
顕著な薬効があることが証明されている。
画分試料は水両分試料より１０倍以上の薬効性があるこ
とが理解でき、これはニームの葉より樹皮において特に
顕著な薬効があることが証明されている。
誘電率が低い溶媒での抽出分別を多種の溶媒で行う必要
性はその目的とする成分以外の成分の混在を排除する必
要性に一致する。
性はその目的とする成分以外の成分の混在を排除する必
要性に一致する。
この試験結果から、本発明方法により得られたニーム抽
出物は細胞分裂をより薄い濃度で有効に阻止し、すなわ
ち、より高い濃度の薬理的有効成分が抽出されているこ
とが判明した。
出物は細胞分裂をより薄い濃度で有効に阻止し、すなわ
ち、より高い濃度の薬理的有効成分が抽出されているこ
とが判明した。
このように細胞分裂を非常に有効に阻止することができ
る本発明方法により得られる薬効成分には濃薬、医薬等
広範囲に亘る分野において用途が開けるものと期待され
る。
る本発明方法により得られる薬効成分には濃薬、医薬等
広範囲に亘る分野において用途が開けるものと期待され
る。
その製剤、有効投与量、無毒化等については適用する分
野において許容される限度において決定される。
野において許容される限度において決定される。
本発明方法により得られたニーム抽出成分のＩＲ（赤外
線）吸収スペクトル図をとって冒頭で述べた公知例のも
のと比較してみた。
線）吸収スペクトル図をとって冒頭で述べた公知例のも
のと比較してみた。
第１図はニームの樹皮の水抽出成分のＩＲ吸吸収スペク
ト同図あって前記公知例の（Ａ）、（１３）または（Ｃ
）に近似するものである。
ト同図あって前記公知例の（Ａ）、（１３）または（Ｃ
）に近似するものである。
第２図はニームの樹皮、葉の熱水抽出成分のＩＲ吸吸収
スペクト同図あって前記公知例の（Ｃ）に近似するもの
である。
スペクト同図あって前記公知例の（Ｃ）に近似するもの
である。
第３図は本発明の前述した実施例■における水両分のＩ
Ｒ吸吸収スペクト同図第４図は本発明の前述した実施例
■の熱水画分のＩＲ吸吸収スペクト同図ある。
Ｒ吸吸収スペクト同図第４図は本発明の前述した実施例
■の熱水画分のＩＲ吸吸収スペクト同図ある。
以上のＩＲ吸吸収スペクト同図比較してみると、第４図
の本発明の実施例に基づ＜ＩＲ吸吸収スペクト同図他の
三つのスペクトル図とはその特性が大幅に異なり、試験
結果に顕著に表われている薬効性に結びつくものと推定
される。
の本発明の実施例に基づ＜ＩＲ吸吸収スペクト同図他の
三つのスペクトル図とはその特性が大幅に異なり、試験
結果に顕著に表われている薬効性に結びつくものと推定
される。
上述した試験から本発明の方法で得られるニーム抽出物
は公知例に記載ある方法で得られるニーム抽出物に比し
てその薬効性には顕著な差異があることが明らかに証明
されている。
は公知例に記載ある方法で得られるニーム抽出物に比し
てその薬効性には顕著な差異があることが明らかに証明
されている。
これは、本発明の方法によれば目的とする成分以外の成
分をできるだけ排除して精製する工程が実現されている
ためであって従来例には全く見られず、赤外線吸収スペ
クトル図にもその特異性が明瞭に表われている。
分をできるだけ排除して精製する工程が実現されている
ためであって従来例には全く見られず、赤外線吸収スペ
クトル図にもその特異性が明瞭に表われている。
薬効成分の精製は困難を伴うことが多いが、本発明では
比較的簡単なプロセスで行うことができ、得られる抽出
物の薬効性が著増しているという事実からしても本発明
の実効性には従来例にはない顕著なるものがある。
比較的簡単なプロセスで行うことができ、得られる抽出
物の薬効性が著増しているという事実からしても本発明
の実効性には従来例にはない顕著なるものがある。
応用分野も医薬、農薬等として多岐に亘る開発が予想さ
れ、それぞれに応じて適当な溶媒を用いて有効成分を適
切に補刷することができる。
れ、それぞれに応じて適当な溶媒を用いて有効成分を適
切に補刷することができる。
本発明は上述した処に限定されることなく本発明の範囲
内で種々の変更を加えることができる。
内で種々の変更を加えることができる。
例えば、抽出に用いる溶液は実施例に示される組合せの
みならず、表Ｉに例示した他の溶媒の組み合わせについ
ても同様の効果が得られている。
みならず、表Ｉに例示した他の溶媒の組み合わせについ
ても同様の効果が得られている。
第１図はニーム樹皮の水抽出成分のＩＲ吸吸収スペクト
同図第２図はニームの葉の水抽出成分のＩＲ吸吸収スペ
クト同図第３図は本発明方法によるニームの樹皮の水抽
出成分のＩＲ吸吸収スペクト同図第４図は本発明方法に
よるニームの樹皮の熱水抽出成分のＩＲ吸吸収スペクト
同図ある。
同図第２図はニームの葉の水抽出成分のＩＲ吸吸収スペ
クト同図第３図は本発明方法によるニームの樹皮の水抽
出成分のＩＲ吸吸収スペクト同図第４図は本発明方法に
よるニームの樹皮の熱水抽出成分のＩＲ吸吸収スペクト
同図ある。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ニーム（Ｍｅｌｉａ ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ、メ
リア アザラクタ）の樹皮およびまたは葉を誘電率１５
〜３５の親水性溶媒で抽出処理し、その抽出残渣を０℃
〜４０℃の水で抽出処理し、さらにその抽出残渣を熱水
で抽出処理することを特徴とする細胞分裂阻止活性を有
するニーム抽出物の製法。 ２ 誘電率１５〜３５の親水性溶媒はメタノールである
ことを特徴とする特許請求の範囲第１項記載の細胞分裂
阻止活性を有するニーム抽出物の製法。 ３ 誘電率１５〜３５の親水性溶媒はエタノールである
ことを特徴とする特許請求の範囲第１項記載の細胞分裂
阻止活性を有するニーム抽出物の製法。 ４ 誘電率１５〜３５の親水性溶媒で処理する前に誘電
率１０以下の有機溶媒で抽出処理することを特徴とする
特許請求の範囲第１項ないし第３項記載の細胞分裂阻止
活性を有するニーム抽出物の製法。
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55113786A JPS5935888B2 (ja) | 1980-08-19 | 1980-08-19 | 細胞分裂阻止活性を有するニ−ム抽出物の製法 |
| FR8115886A FR2488801B1 (fr) | 1980-08-19 | 1981-08-18 | Extraits a l'eau chaude de l'ecorce du margousier, possedant une activite antineoplastique |
| DE3132655A DE3132655C2 (de) | 1980-08-19 | 1981-08-18 | Heißwasserextrakt der Borke des Nim-Baumes |
| GB8125315A GB2082061B (en) | 1980-08-19 | 1981-08-19 | Hot-water extracts of neem bark possessing antineoplastic activities |
| CH5360/81A CH650931A5 (de) | 1980-08-19 | 1981-08-19 | Extrakt von zedrach borken mit geschwulsthemmender wirkung und verfahren zu dessen herstellung. |
| US06/541,479 US4537774A (en) | 1980-08-19 | 1983-10-13 | Hot-water extracts of neem bark |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55113786A JPS5935888B2 (ja) | 1980-08-19 | 1980-08-19 | 細胞分裂阻止活性を有するニ−ム抽出物の製法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5738720A JPS5738720A (en) | 1982-03-03 |
| JPS5935888B2 true JPS5935888B2 (ja) | 1984-08-31 |
Family
ID=14621053
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP55113786A Expired JPS5935888B2 (ja) | 1980-08-19 | 1980-08-19 | 細胞分裂阻止活性を有するニ−ム抽出物の製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5935888B2 (ja) |
-
1980
- 1980-08-19 JP JP55113786A patent/JPS5935888B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5738720A (en) | 1982-03-03 |
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