JPS5959606A - 老人性,脂漏性および「こう」糖性の脱毛症治療剤 - Google Patents

老人性,脂漏性および「こう」糖性の脱毛症治療剤

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JPS5959606A
JPS5959606A JP16619382A JP16619382A JPS5959606A JP S5959606 A JPS5959606 A JP S5959606A JP 16619382 A JP16619382 A JP 16619382A JP 16619382 A JP16619382 A JP 16619382A JP S5959606 A JPS5959606 A JP S5959606A
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JP
Japan
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hair
remedy
apopecia
senile
seborrheic
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JP16619382A
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English (en)
Inventor
Kazuoki Tsuchiya
土屋 和興
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Shiseido Co Ltd
Takeda Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Shiseido Co Ltd
Takeda Chemical Industries Ltd
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
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    • A61K8/63Steroids; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74Biological properties of particular ingredients
    • A61K2800/78Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
    • A61K2800/782Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は−1ルモ/作川等の奸まり、 < t、幻い副
イ′1川をイ]さず、かつ優れた。rf lle効果を
もつ老人↑′1、脂I届↑t1および机板性の脱毛!+
’+治療剤に閏する。本発明でいう老人性脱毛1111
とは、41:(Iおよび各年間において脱毛か顕苫にな
る脱毛細を総称し、・部に旧年?’l脱毛症として別分
類されて1)るものをも含む。
老人1’l 、 IIFT漏性および机糠性の゛脱毛等
の、いメ〕ゆる男性型の脱毛症は、男↑11ホルモンの
過剰重積に基つく男t’l、1ルモノ刺激の増大による
と言われているか最近、毛根、皮脂腺等の器官における
この男性、1ルモ/活性の本体は、これら標的蓋止にお
いてテストスデロンかiストステ11ノー5a−レダク
ターゼという名の酵素(以F 、レダクターゼと略す。
)によって還元された5α−ンヒトl’、+ 5ストス
デ11ノ(以下、5α−1) II Tと略す。)であ
ることか周知となってきている。即ち、甲丸や副7“f
で作られたyストスゲ11ノ(男性、1ル(/)は血流
にのって皮脂腺にて−1き、皮脂腺細胞の中にあるレダ
クターゼによって、より強力な男1’l 、1ルモンで
ある5α−1) II Tに変換される。この5 a 
−1) HTは細胞内の受容体と結合し、咳に働いて皮
脂腺細胞の増殖を促ず一方、それ自体か皮脂腺細胞外に
出て血流にのり、毛G)の細胞に働き毛1.J、部の毛
1コナ細胞の分裂を抑制し、毛の成IQをtL’jげる
ものとされている。
iI′Lって、老人性、脂ん)性および机板慴の脱、し
)の、いわゆる男性型の脱毛を防11シ発毛させるには
、血中のデストスブ117か皮脂腺細胞内に取り込まれ
ることを阻害し、かつ皮脂■゛1目こ7□在するしクタ
ーセの活性を阻害し5 a−1) II 1’という強
力な男↑11ホルモ/か毛1寸に働くことを抑制すると
とモニ、5 a −l) II Tと受容体タンパクと
か結合することを阻害しなければならない。このような
観点に基づいてこれまてにいくつかの物質が見い出され
ている。しかし、これらの物質はレダクターゼ話t’l
の阻害率は大きくても好」シ<ない副イ′1川かあっ1
3:す、5α−1) II Tと受容体タン′バクとの
結合阻害率か−I11ii゛に低かったり17て、実”
f lの治療効果に劣るという欠点かあった。
木兄明名は、−1−記事情に鑑み、51β士ノイ′1川
′η゛の好ましくない副(’+用を持た1、安全て、か
つ曲中)゛ストスノ【1ノの皮脂腺細胞内への取り込み
1t11′11;、レダクターゼ活性の阻害、お、l、
び5α−1) IITと受容体タンパクとの結合阻害の
゛つの効果を0114−t’、’iつ物fノ)を探究し
、とれを1成分とするllj療効果の俊れた老人111
、脂漏性お、J、び枇RP+の脱毛ス11冶療剤を91
するへく鋭意研究を山わ1.二♀11.果、−A−′l
・セ/トI+ノを用いることにより1.記目的か達成で
きることを見いt、l; L 、本発明を完成するに致
−2た。
すなわち本発明は、オキセント11ノを主成分とする老
人性、脂漏性お上び机糠性の脱毛症治療剤である。
辺土本発明の構成について詳述する。
本発明に用いられるオキセント11ノは、化学名を 1
6β−エチル−1フβ−ヒト「1キシ−4−エストレノ
−3−オン といい、白色及全淡黄白色の粉末で、無臭
である。
本発明に係る老人tIl 、脂漏性お上び排糠↑11の
脱毛症治療剤としての月1−セント11ノの使用:11
は、成人111当り約O1■〜1100I1である。(
桑IJ剤型は、JFi lIk %軟筈等の外用剤、お
よび71:射剤てあればよ(夫々’I+j法により製造
される。木兄明名らか実際に臨床試験に(j、した方法
は、200mHの1=)七ノド1+7をI OOc:c
 O) ll’l iij川アシアル−ル(11木葉局
〆);)に溶解し透明性i1kを得、この溶l(kを辺
部の頭皮1(艷当り0.05ccを−11に−・回及至
°2回ゆ布するというものである。後述する実施例から
明らかなように、いづれの臨床例も良好f5粘果7. 
(IJつつあり、又副作用も全く見られていない。
次にオキセノF r+ンの急性毒性について述べる。
次に本発明に用いるAキセノl? ++7のl/ダクタ
ーセ、・1モ性1111害効果および受容体タン/<り
と5α−1) II Tとの結合阻害効果について比較
例をあげて説明する。
レダクターゼ活性阻害効果 高安らの方法(西11本皮膚J::学会誌、見、121
5−12+7.+qs+>にもとつき、ハトスターの背
中の皮脂腺を用い、ブストスデロンか5 a  l) 
II Tに還元される量を測定した。実験に供した試[
1濃度は10−’および10−5モル濃度である。得ら
れたデータから次式を用いて阻害率を求めた。結果を表
1に示す。
阻害率(%)=(C−1/・C)xlO。
C:コント【l−ルの5α−D II Tの生成量 t:試料を添加した時の5α−1)IjTの生成量 Ta k a y a s uらの方法(^rcl+、
l)crmatol、Ras、 、2(i4.50−5
1、I4179)にもとづき、受容体タン/<りと5α
−D II Tとの結合量を測定した。実験に供した試
1′:[濃度は10 モル濃度である。?11られたデ
ー夕から次式を用いて阻害率を求めた。結果を表2に示
す。
阻害率(%)= (C−c/C) xlOOC:コント
ロールの受容体タンパクと 5α−f) II T己の結合、1i1t゛試料を添加
した時の受容体タンパ クと5α−1) 111’との結合[,1人lお上び人
2から明らかなように:Aル)l。
II 7は、従来公211の4−アット11ス”Iンl
−4717β ノノル、j゛ノ酸に比べてレタククーヒ
活+1の阻゛、す効果は1■j″/i′であるか、受容
体タンパク、J=5α−1)II Tとの1.1□合μ
m1害効果は大てあり、本発明o111 (1!Jを達
成Jる物質である表いえる。?;t−,て、;4)、セ
ットI+7をI゛成分だ本発明の老人I11、脂ん)↑
11および机板性の脱毛症dj療剤の治療効果は人なる
ことが期待された。
次に臨床試験例をあげて本発明をさらに、?Y′細に説
明する。
臨床試験例1 (老人性脱毛症 にo才男1/1)40
才前後から脱毛か増加している事に気イ、1き、仲々の
市販蘂を試したり、近医て加療を受けたりしていたか、
大した効果は得られなかった。その間脱毛は前額部から
頭m部にまでおよび脱毛についてはなかばあきらめてい
た。昭和57年nJ1がら本則を・[1−・同約5cc
塗布せしめたところ、約一つ列後には前額部に軟毛の新
生を見、約−り列後には頭fff部にも軟毛が以前に比
して増加してきた。現イ1続けて経過11N察中である
。副イ′1用は見られていない。
臨床31(験例2 (老人t’l脱氾nj;  48才
 男i!1)1:Iイ+: r’+rr J−り脱毛か
急速に進み、4及′1゛5年の間に+iii l(/i
部からyjl I:rt部にかけての毛髪が系、)(「
化j7てさた。は1.t仝での毛か軟毛ζこおきがゎっ
ている。このため、7及全8年前に1度「かつら」を使
用した。、また山阪薬を試してみたが効果はなかった。
このため京都大学医学部附属病院皮11¥科に受診して
きたので不側を処方した。約II列後、前額部に軟毛の
新生をみ、更に約3I月後には11に見えるf゛、°度
に1);j額部に軟毛か発生(7だ。
臨床試験例3 (脂漏性脱毛症 :12才 男性)約2
年111fより頭部の力;1. ミと皮脂か増加するこ
とに気ついたかノ、二装置していた。しばらくすると前
額部に発赤か出現し、脱毛か増加してきた。前額部の生
え際が157したため、あわてて昭和5(3年12月よ
り不側を−[1−回使用しはじめた。約1つ列後、発赤
、カー1ミ、脱毛の減少かのられ、約3月後には硬毛の
発生がみられるようになった。
その後続けて本則を使用しているか副イ′1川は1\(
ない。これは木兄町名自身の症例である。
臨床試験例4 (老人性脱毛症 52:J’  17↑
11)約+2<r前、身内の者をなくしたことをきっか
けに2ial fφ↑11の脱毛かみられるようになっ
た。このため、当四京都大学し;7部附屈病院皮jH科
を受診し処方された貼剤を使用したが何ら改善はみられ
なかった。その後脱毛に15!I 1.ではあきらめて
いたが明年5フイIt 3 Jl、7’l’ ljJ:
 j;L都大パ;2し、学部附属病院皮IIn科に受診
してきたので不側を処方した。約1週間で頭部の力、−
1ミは喪失したが脱毛11Fに変化はなかった。約2週
間後には脱毛fiiHも゛1′、減シフ、軟毛の新生も
のられた。約1ケ月半後には頭部全体に毛髪の■11−
が多くなり脱毛も相変らず以111fの゛1′分位のR
1,て二1)った。約4I月後に来院した時には前額部
の毛髪か明らかに太くなっていた。
臨床試験例5 (机板性脱毛症 37オ 男性)+ <
+2ゲ月1jii にり脱毛が多いことに気がついた。
力Jlミと多h1のフりを伴っていた。精神的ストレス
は何もなく、このため昭和57年2月、京都大学医′王
部附属病院皮1# f:Iに受診してきたため不側を処
方した。約1ケ月後の来院時にはノ厄1゜ミ、ツクは減
少しており脱毛脅もいくぶん減少していた。
臨床試験例に(靴敷性脱毛症 51)十 男+1+)約
5年f’jl 、前額部及至″rJnrrt部のフ今が
増加し、同a!iに脱毛が増加したした。精神的ストレ
スは特にf、; (、このため昭和5フイ1′4月より
水剤を使用しQi;めた。約1今月後には)うおよび脱
毛の減少を認め同時に軟毛の新生を7Jた。その後水剤
の使用を続けているか、今では頭1丁を部の毛髪の希薄
部か、11てメ〕かる程度に黒化してきている。副作用
は特にない。
臨1本試験例7 (老人性脱毛症 52十−男t’l 
)幼少(1!f頭部に外傷をうけ、その癲痕のために頭
rf!部の毛髪か薄り「かつら」を使用していた。約5
年011よりrtif額部及至頭頂部の毛!itが全体
にい。
そうi:417(なり京都大学医学部附属病院皮T1■
科に受診してきた。水剤を処方し様rを見さ(またとこ
ろ、約II列後には脱毛か減少し軟毛の新生かのられる
ようになった。現在、経過観察中である。
以1の臨床試験例の大部分は本発明11かS:It v
Jするに乏都人学附1iべ病院皮膚科にて診療した#Y
 i:3である。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 詞、1ヒツト「I)を主成分とする老人↑11、脂Kj
    1′1および机板性の脱毛症治療剤
JP16619382A 1982-03-20 1982-09-24 老人性,脂漏性および「こう」糖性の脱毛症治療剤 Pending JPS5959606A (ja)

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GR70817A GR77885B (ja) 1982-03-20 1983-03-16
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NL8300972A NL8300972A (nl) 1982-03-20 1983-03-17 Haargroeimiddel.
CH1498/83A CH657774A5 (de) 1982-03-20 1983-03-18 Haarwuchsmittel.
DE19833309813 DE3309813A1 (de) 1982-03-20 1983-03-18 Haarwuchsmittel
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CA000424076A CA1222460A (en) 1982-03-20 1983-03-21 Hair grower
IT67316/83A IT1162843B (it) 1982-03-20 1983-03-21 Utilizzazione dell'oxendolone e relativo preparato per favorire la crescita dei capelli
SG24/89A SG2489G (en) 1982-03-20 1989-01-11 Hair grower
HK577/89A HK57789A (en) 1982-03-20 1989-07-20 Hair grower
US08/132,487 USH1551H (en) 1982-03-20 1993-10-06 Topical composition and method for reducing hair loss from human scalp

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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006306816A (ja) * 2005-04-28 2006-11-09 Kyoei Kagaku Kogyo Kk テストステロン−5α−リダクターゼ阻害剤及びテストステロン−5α−リダクターゼ阻害剤を含有する化粧料。

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